206 patentes, modelos y diseños de MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC. (pag. 5)

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/1993). Inventor/es: LENTZ, NELSEN L., CREGGE, ROBERT, J. Clasificación: A61K31/215, A61K31/19, A61K31/16, C07C149/26.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE N ES 0, 1 O 2; R ES UN GRUPO ALQUILO DE CADENA RECTA QUE CONTIENE DE 6 A 15 C; X ES HIDROGENO O CUANDO N ES 1 O 2 X PUEDE SER -NH2; Y ES HIDROXI; O-ALQUILO ( DE 1 A 4 C), NH2, -NH ALQUILO (DE 1 A 4 C), N(ALQUILO)2( DE 1 A 4 C) O -NH-CR'H-COOH (SIENDO R' HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 4 C O BENCILO); Y Z ES HIDROXI, -O-ALQUILO (DE 1 A 4 C), -NH2, -NH ALQUILO ( DE 1 A 4 C) O N-ALQUILO 2 (DE 1 A 4 C). ESTOS COMPUESTOS SE PUEDEN USAR EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. SE PUEDEN PREPARAR POR REACCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (II), CON COMPUESTOS DE FORMULA (III).

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1993). Inventor/es: DAGE, RICHARD C.. Clasificación: A61K31/505, A61K45/06.

ESTA INVENCION SE REFIERE AL REFORZAMIENTO SINERGISTICO DE ALGUNOS AGENTES ANTIHIPERTENSORES POR USO EN COMBINACION CON ALGUNOS AGENTES CARDIOTONICOS. MAS ESPECIFICAMENTE ESTA INVENCION SE REFIERE AL REFORZAMIENTO DEL EFECTO REDUCTOR DE LA PRESION SANGUINEA CONSEGUIDO CON ANTAGONISTAS DE ALFA-ADRENOCEPTORES, POR LA ADMINISTRACION CONJUNTA DE AGENTES CARDIOTONICOS QUE POSEEN LA CAPACIDAD DE INHIBIR ESPECIFICAMENTE AMP-FOSFODIESTERASA CICLICA.

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(01/06/1993). Inventor/es: WHITTEN, JEFFREY, P., MATTHEWS, DONALD, P., MCCARTHY, JAMES R.. Clasificación: A61K31/44, C07F7/08, C07D401/04, A61K31/215, C07D233/90.

ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE 2,2'-BI-1HIMIDAZOLES , A LOS PROCESOS E INTERMEDIOS UTILIZADOS EN SU PREPARACION, A SU CAPACIDAD PARA EJERCER LOS EFECTOS FARMACOLOGICOS DE BAJAR LA ALTA PRESION SANGUINEA Y DE AUMENTAR LA FUERZA CONTRACTIL DEL CORAZON Y A SU USO COMO AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION Y DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA.

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(01/06/1993). Inventor/es: SCHNETTLER, RICHARD A., CLAXTON, GEORGE P., JONES, WINTON D., JR. Clasificación: A61K31/42, C07D413/04.

LAS OXAZOLONAS HETEROCICLICAS MEJORAN LA FUERZA DE CONTRACCION DEL MIOCARDIO Y LA FUNCION CARDIACA Y SE EMPLEAN COMO CARDIOTONICOS EN EL TRATAMIENTO DEL FALLO CARDIACO.

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(16/04/1993). Inventor/es: SCHNETTLER, RICHARD A., CLAXTON, GEORGE P., JONES, WINTON D., JR. Clasificación: A61K31/44, A61K31/425, C07D277/34, C07D417/04, C07D277/36.

CONSISTE EN MEJORAR LA FUERZA DE LAS CONTRACCIONES DEL MIOCARDIO CON EL USO DE TIAZOLONAS.

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(01/04/1993). Inventor/es: REIFSCHNEIDER, WALTER. Clasificación: A61K31/275, C07C323/39.

EL NUEVO COMPUESTO DE CARBAMATO DE 2-CLORO-4-((CIANOMETIL)--TIO) FENIL N-METILO, ES UN AGENTE TERAPEUTICO PARA EL TRATAMIENTO DE PACIENTES AFECTADOS POR CARCINOMAS O LEUCEMIA LINFOCITICA.

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(16/03/1993). Inventor/es: DAGE, RICHARD C., JONES, WINTON, D., SCHNETTLER, RICHARD A., CLAXTON, GEORGE P.. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

IMIDAZOLONAS TRICICLICAS DE LA ESTRCUTURA (I) DONDE Q ES UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE DIVALENTE, Y N ES 0 O EL NUMERO ENTERO 1 O 2, UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, O UN DERIVADO FUNCIONAL BIOLOGICAMENTE CON UN (C1-C5) ALQUILO O UN SUSTITUYENTE ALCANOILO SOBRE UNO O AMBOS ATOMOS DE NITROGENO DEL ANILLO IMIDAZOL, AUMENTAN LA FUERZA DE CONTRACCION MIOCARDIACA Y SON UTILES COMO CARDIOTONICOS EN EL TRATAMIENTO DE ATAQUES AL CORAZON.

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(16/03/1993). Inventor/es: MCDONALD, IAN, A., BEY, PHILIPPE, PALFREYMAN, MICHAEL G.. Clasificación: A61K31/13, C07C317/28, C07C209/62, C07C217/46, C07C323/23, C07C211/24.

LAS NUEVAS LAMINAS FLUORALES NO AROMATICAS SON POTENTES INHIBIDORES DE MAO Y ADMINISTRADOS EN BAJAS DOSIS INHIBEN MAO-B SELECTIVAMENTE. SON USADOS EN EL TRATAMIENTO DE DEPRESIONES Y ADMINISTRADOS CONJUNTAMENTE CON L-DOPA, EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSSON.

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(16/02/1993). Inventor/es: HARRISON , BOYD, L., BAUMANN, RUSSELL, J. Clasificación: A61K31/425, C07D277/18.

SE PUEDEN CONTROLAR INFECCIONES POR HONGOS EN LA PIEL Y EN LAS MUCOSAS POR ADMINISTRACION TOPICA DE UNA COMPOSICION FARMACOLOGICA QUE CONTIENE UNA N-(3- O 4-ALQUILFENIL)-4,5DIHIDRO-2-TIAZOLAMINA.

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(01/01/1993). Inventor/es: HIBERT, MARCEL, GITTOS, MAURICE W. Clasificación: A61K31/435, A61K31/495, A61K31/40, A61K31/54, C07D471/04, A61K31/535, C07D417/12, A61K31/425, C07D275/06.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS AROMATICOS DEL 2-AMINOALQUIL-1,2- BENZOISOTIAZOL-3(2H)ONA1 ,1-DIOXIDO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X SE SELECCIONA ENTRE LOS GRUPOS (II), (III) Y (IV); N ES UN NUMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 2 Y 5; A Y B SON CADA UNO OXIGENO, AZUFRE O NR' SIENDE R' HIDROGENO O METILO; R1 ES H, OH O METOXI Y R2 ES H O METILO. TAMBIEN TRATA LA INVENCION DE SALES DE ADICION DE ACIDO DE LOS DERIVADOS DE FORMULA (I) Y DE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y EMPLEO COMO ANSIOLITICOS E HIPERTENSORES.

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(16/12/1992). Inventor/es: KANE, JOHN, M., MILLER, FRANCIS P.. Clasificación: A61K31/41, C07D249/12.

ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS 5-ARIL-2,4-DIALQUIL-3H-1 ,2,4-TRIAZOL -3-TIONAS, A LOS COMPUESTOS INTERMEDIOS Y LOS PROCESOS PARA SU PREPARACION Y A SU USO COMO ANTIDEPRESIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1992). Inventor/es: LASKOVICS, F. MARCK, BARGERON, KIM G. Clasificación: C07C323/20, C07C319/06.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA MEJORA EN UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER 2,6-DITERTIARIBUTIL-4-MERCAPTOFENOL Y 4,4'-ISOPROPILIDENDITIOBIS (2,6-DITERTIARIBUTILFENOL) , QUE COMPRENDE LA REDUCCION DE BIS-(3,5-DITERTIARIBUTIL-4-HIDROXIFENOL) POLISULFURO CON GAS HIDROGENO EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD CATALITICA DE CATALIZADOR DE COBALTO-MOLIBDENO.

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(16/04/1992). Inventor/es: VAN EFFEN, RICHARD M. Clasificación: C25B3/04.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA HACER 2,6-DITERCIARIO BUTIL-4-MERCAPTOFENOL Y 4,4'-ISOPROPILIDENODITIO-BIS (2,6-DI-TERCIARIO BUTILFENOL), QUE SE EFECTUA LLEVANDO A CABO UNA REDUCCION ELECTROCATALITICA DE BI(3,5-DI-TERCIARIO BUTIL-4-HIDROXIFENOL) POLISULFURO EN UN CATODO DE PLOMO EN UN MEDIO ELECTROLITO ACIDICO.

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(01/06/1991). Inventor/es: PEET, NORTON, P., SUNDER, SHYAM, VINOGRADOFF, ANNA P. Clasificación: A61K31/505, C07D495/04.

SE DESCRIBEN3-(1H-TETRAZOL-5-IL) TIEN-(2,3-D] PIRIMIDIN-4(3H)ONAS DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO; R' ES HIDROGENO ALQUILO O FENILO; O R Y R' ESTAN COMBINADOS COMO TRIMETILENO O TETRAMETILENO; Y R" ES HIDROGENO, METILO O ETILO. SON UTILES COMO AGENTES ANTIALERGICOS. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN POR CICLACION DE UNA AMIDINA ADECUADAMENTE SUSTITUIDA USANDO UNA BASE DE UN METAL ALCALINO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE APROPIADO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/1990). Inventor/es: EDWARDS, MICHAEL, L., SUNKARA, SAI P., STEMERICK, DAVID, M.. Clasificación: A61K31/135, A61K31/165, C07C97/10, C07C103/42.

SE DESCRIBEN VARIOS DERIVADOS DE CALCONA QUE INHIBEN LA POLIMERIZACION DE TUBULINA PARA FORMAR MICROTUBULOS POR LO QUE SON AGENTES ANTIMITOTICOS QUE SE PUEDEN USAR PARA CONTROLAR EL CRECIMIENTO DE TEJIDO TUMORAL Y SE PUEDEN TAMBIEN EMPLEAR COMO AGENTES ANTIGOTOSOS. LOS DERIVADOS DE CALCONA INHIBEN TAMBIEN LA DESTRUCCION DE LA VAINA DE MIELINA DE LAS FIBRAS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL DE PACIENTES CON ESCLEROSIS MULTIPLE POR LO QUE SON UTILES PARA CONTROLAR LA NATURALEZA PROGRESIVA DE LA ENFERMEDAD.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/1990). Inventor/es: KOLB, MICHAEL, KENDRICK, DAVID A. Clasificación: A61K31/13, C07C87/26.

LOS NUEVOS DERIVADOS FLUORADOS DE DIAMINOALQUINOS SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA ORNITINA DESCARBOXILASA Y TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R REPRESENTA UN ALQUILO C1-C4, O PREFERIBLEMENTE HIDROGENO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/1988). Ver ilustración. Inventor/es: SABOL, JEFFREY, S., CREGGE, ROBERT. Clasificación: A61K31/19, C07C149/26.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS CICLOHEXANOALCANOICOS SUSTITUIDOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE M ES UN ENTERO DE 1 A 5, N ES UN ENTERO DE 0 A 2 Y R, X Y Y Z REPRESENTAN VARIOS RADICALES, SE PREPARAN POR REACCION DE UN EPOXITO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE ACIDO MERCAPTOALCANOICO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE APROPIADO Y EN PRESENCIA DE UNA BASE, SEGUIDO OPCIONALMENTE, CUANDO YK, YL O ZK SON -O-(ALQUILO INFERIOR) DE TRATAMIENTO CON UNA BASE INORGANICA FUERTE SEGUIDA DE ACIDULACION CON UN ACIDO FUERTE PARA DAR LOS COMPUESTOS DONDE Y, YL O Z SON -OH. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS Y, EN PARTICULAR, DEL ASMA BRONQUIAL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/1988). Ver ilustración. Inventor/es: FRITZ, GERHART, MAMONT, PIERRE. Clasificación: A61K31/13, C07C87/14.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE GEM-DIHALO-1,8-DIAMINO-4-AZA-OCTANO. COMPRENDE: 1) REACCION DE (II) CON BROMURO DE BENCILO DANDO (III), SEPARACION DE LOS ISOMEROS Y REACCION CON FTALIMIDURO POTASICO DANDO (IV) QUE REACCIONA CON HIDRAZINA SEGUIDO DE PROTECCION DANDO (V) QUE SE ALQUILA PARA DAR (VI), SEGUIDO DE REACCION CON CLORURO DE METANOSULFONILO Y CON FTALIMIDURO DE POTASIO DANDO (VII) QUE REACCIONA CON HIDRAZINA DE CALEFACCION CON HBR PARA DAR (VIII); 2) REACCION DE UN 2,2-DIHALO-1,4-BUTANODIOL CON CLORURO DE METANOSULFONILO SEGUIDO DE CALEFACCION CON DIAZABICICLOUNDECENO DANDO (IX) QUE REACCIONA CON FTALIMIDURO POTASICO SEGUIDO DE RUPTURA DANDO (X) QUE SE PROTEGE Y ALQUILA DANDO (XI) QUE SE OXIDA Y REDUCE DANDO (XII) EL CUAL REACCIONA CON CLORURO DE METANOSULFONILO Y CON FTALIMIDURO POTASIDO DANDO (XIII) QUE SE CALIENTA CON HIDRAZINA Y CON HBR DANDO (XIV). LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS O ANTITUMORALES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/1988). Ver ilustración. Inventor/es: DAGE, RICHARD C., GRISAR, J., MARTIN, SCHNETTLER, RICHARD A.. Clasificación: C07D417/06, A61K31/425.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TIAZOLONAS, DE FORMULA (I). EN DICHA FORMULA R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1-4 Y R2 PIRIDILO O PIRIDILMETILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. CONSISTE EN AÑADIR UN HALURO DE ACIDO DE FORMULA X-COR2, EN LA QUE X ES BROMO O CLORO Y R2 ES EL DEFINIDO ANTES, A UNA MEZCLA QUE CONSTA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), UN ACIDO DE LEWIS CATALITICO Y UN DISOLVENTE, DEJANDO PROSEGUIR LA REACCION ENTRE 1 Y 10 H A 60-150JC APROXIMADAMENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UTILIDAD COMO CARDIOTONICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Ver ilustración. Inventor/es: CARR, ALBERT A., WIECH, NORBERT L. Clasificación: C07D211/22.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS CON IMPORTANTES PROPIEDADES BIOQUIMICAS Y FARMACOLOGICAS. MAS ESPECIALMENTE, ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE N-ARALQUIL-PIPERIFINMETANOL QUE SON POTENTES Y SELECTIVOS INHIBIDORES DE LA UNION DE LA SEROTONINA AL SITIO RECEPTOR 5HT2 Y A PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y USO. LOS COMPUESTOS DE ESTAINVENCION SON PRESENTADOS POR LA FORMULA:SUS ISOMEROS OPTICOSY SUS MEZCLAS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDEN ES 2, 3 O 4 Y CADA GRUPO R Y R1 REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C1-6, HALOGENO, TRIFLUORMETILO, HIDROXI, ALCOXI C1-6 O AMINO. REPRESENTATIVOS DE LOS SUSTITUYENTES RY R1 PARA ALQUILO C1-6 SON METILO, ETILO, PROPILO, ISOPROPILO, N-BUTILO, T-BUTILO, PENTILO, HEXILO, CICLOPROPILO Y CICLOPENTILO, SIENDO PREFERIDOS METILO Y ETILO. ESTAN COMPRENDIDOS TODOS LOS HALOGENOS, SIENDO PREFERIDOS FLUOR Y CLORO. REPRESENTATIVOS DE LOS SUSTITUYENTES ALCOXI C1-6 SON METOXI, ETOXI.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Ver ilustración. Inventor/es: WRIGHT, TERRY, L. Clasificación: C07D471/04.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ACIDO 5-CLORO-STRIAZOLO (4,3-A)PIRIDIN-7-CARBOXILICO.EL COMPUESTO (I) SE OBTIENE MEDIANTE CALEFACCION DEL COMPUESTO (II) EN EL R ES HIDROGENO, ALQUILO C1-7, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON CLORO, FENILO, HALOFENILO O (ALQUIL C1-4) FENILO Y Z ES -CN O CCI3, CON ACIDO POLIFOSFORICO A UNOS 150-160 C. ESTOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD ANTIALERGICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07D491/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-FENIL-PIRANO2,3-B PIRIDINAS, DE FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE LA CICLACION DE UN ALCOHOL DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X ES HIDROGENO, CLORO, BROMO, ALQUILTIO, ALQUILSULFINILO, HIDROXI, ALCOXI, BENZOILO, ACETILO O ALQUILO; E Y ES HIDROGENO, HALO, DI O TRI-CLORO, ALQUILO, ALCOXI, METILENDIOXI O FENOXI, UTILIZANDO COMO REACTIVOS PARA DICHA CICLACION ACIDO BROMHIDRICO Y ACIDO ACETICO Y EFECTUANDOSE LA MISMA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 95 Y 100 GRADOS. EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE SOMETER A REDUCCION CATALITICA CON HIDROGENO Y NIQUEL RANEY A TEMPERATURA AMBIENTE. DE APLICACION COMO COMPUESTOS ANTI-VIRICOS EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES ANTI-VIRASICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1987). Clasificación: C07C91/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS CARBONILICOS DE PEPTIDASAS ELECTROFILICAMENTE ACTIVADOS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A SULFOXIDO DE DIMETILO CON ANHIDRIDO TRIFLUORMETILACETICO Y DURANTE 5 A 30 MINUTOS, PARA FORMAR A (III); B) TRATAR A (III) CON UN ALCOHOL DE FORMULA (II) Y DURANTE 10 A 20 MINUTOS; C) AÑADIR UNA AMINA TERCIARIA AL PRODUCTO DE B), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: (III) ADUCTO DE SULFONIO; (IV) UNA CADENA LATERAL GRUPO RDE UN BLOQUE CONSTRUCTOR DE AMINOACIDOS COMO A (LYS Y ARG) O B (GLU O ASP); R1 Y R1 H O (IV); R2, R4 Y R5 (IV); R3 H, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; X, XK X1 O X2; X1 -CF3 O CO2 R3; X2 -CF2 CUR4 COR5 Y E Y -NHR3 U -OR3. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C07C91/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CETONA ELECTROLITICOS ACTIVADOS DE SUSTRATO DE PEPTIDASA. CONSISTE EN COPULAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (R3NH2), EN PRESENCIA DE 1-HIDROXIBENZOTRIAZOL , EN DIMETILFORMAMINA, ENTRE 0G Y LA TEMPERATURA AMBIENTE Y DURANTE 6 A 24 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO DEL GRUPO K; R2, UNA CADENA LATERAL GRUPO R DE (III); R3, H, ALQUILO DE C 1 A 4 LINEAL Y OTROS; P, -NHR3; K, ACETILO O SUCCINILO Y (III); (A), CYS Y OTROS; Y B, GLU Y ASP. SE UTILIZA PARA TRATAR LA GOTA O EL ENFISEMA. *FORMULA* O.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C07C91/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CETONA ELECTROFILICOS ACTIVADOS DE SUSTRATOS PEPTIDASA. CONSISTE EN COPULAR UN COMPUESTO DE FORMULA (R5Y) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN CLOROFORMO, ENTRE 0G Y 60GC Y DURANTE 0,5 A 48 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R2 Y R4 CADENAS LATERALES GRUPO R DE (III); R3, H, ALQUILO C 1 A 4 LINEAL O RAMIFICADO Y OTRIS; R5 (III); R6 FENILO O BENCILO; Y, -NHR3 U OR3 Y (III) BLOQUES CONSTRUCTORES DE ALFA-AMINOACIDOS SELECCIONADOS ENTRE (A) (CYS, ARG); Y B (GLU Y ASP). SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1987). Clasificación: C07H15/26.

METODO DE PREPARAR GLICOSIDOS DE HOMONOKIRIMICINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN BROMURO O CLORURO DE GLICOSILO EN EL QUE LOS GRUPOS HIDROXI ESTAN PROTEGIDOS CON GRUPOS BENCILO O GRUPOS ALCANOILO QUE CONTIENEN HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO, Y DESPUES SOMETER A HIDROGENACION CATALITICA Y SAPONIFICACION, PARA SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES BENCILO O ESTER, PARA OBTENER GLICOSIDOS DE HOMONOJIRIMICINA DE FORMULA (I), DONDE R ES UN RADICAL GLICOSILO O GLICOSILO ACILADO QUE CONTIENE DE 1 A 3 UNIDADES DE HEXOSA O PENTOSA.TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO AGENTES ANTIDIABETICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07D491/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-FENILPIRANO2,3-BPIRIDINAS. CONSISTENTE EN CICLAR LOS ALCOHOLES APROPIADOS DE FORMULA GENERAL (II, III), UTILIZANDO COMO REACTIVO PARA DICHA CICLACION, ACIDO BROMHIDRICO Y ACIDO ACETICO CUANDO Q ES -OCH3 Y UNA BASE FUERTE CUANDO Q ES CLORO Y, OPCIONALMENTE, CUANDO LA LINEA DE PUNTOS REPRESENTA UN DOBLE ENLACE EN LA POSICION 3,4 EN EL COMPUESTO OBTENIDO, SOMETER DICHO COMPUESTO A REDUCCION CATALITICA CON HIDROGENO Y NIQUEL RANEY PARA DAR EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO SATURADO, DANDO EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, R.. Y RL, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; X ES HIDROGENO, CLORL, BROMO, ALQUILTIO U OTROS; Y, HIDROGENO, HALO, DI O TRI-CLORO, ALQUILO U OTROS; Y LA LINEA DE PUNTOS INDICA LA PRESENCIA OPCIONAL DE UN DOBLE ENLACE EN LAS POSICIONES 2,3 O 2,4. APLICACION EN MEDICINA FRENTE A VARIOS VIRUS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07D333/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA AMINA ALILICA DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O DE UN EQUIVALENTE FUNCIONAL DEL MISMO. LA HIDROLISIS SE LLEVA A CABO POR CALENTAMIENTO EN UNA DISOLUCION METANOLICA A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION, EN PRESENCIA DE HIDRATO DE HIDRAZINA. EL PRODUCTO FORMADO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1986). Clasificación: A61K9/16.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA PARTICULA DE METILCELULOSA CON SACAROSA INCRUSTADA. COMPRENDE: A) MEZCLAR UNA SOLUCION ACUOSA DE SACAROSA, CON CONTENIDO DEL 50% EN PESO DE SACAROSA, QUE CONTIENE EL EXCIPIENTE, A UNA TEMPERATURA DE 40 A 75JC, CON GRANULOS DE ETER DE CELULOSA SECOS HASTA QUE SE FORME UN PRODUCTO UNIFORMEMENTE HUMEDO; B) SECAR EL PRODUCTO HUMEDO OBTENIDO EN A), EN UN SECADOR DE LECHO FLUIDO; Y C) PASAR EL PRODUCTO SECO OBTENIDO A TRAVES DE UN MOLINO DE ALTA VELOCIDAD, PARA OBTENER PARTICULAS DE METILCELULOSA CON SACAROSA INCRUSTADA QUE CONTIENE DEL 20 AL 90% EN PESO DE SACAROSA, PREFERIBLEMENTE UN 33% EN PESO DE SACAROSA. UTILES COMO ELEMENTOS DE COMPOSICIONES LAXANTES DE CARGA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1986). Clasificación: C07D307/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA AMINA ALILICA, DE LOS PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES PARA SU PREPARACION Y DE LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS BASADAS EN DICHAS AMINAS. LAS B-METILEN-2-FURANETANAMINA , Y B-METILEN-3-FURANETANAMINA Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO SON FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y NO TOXICAS. PUEDEN PREPARARSE POR CONVERSION DE 2- O 3-ACETILDERIVADOS DE FURANO EN LOS CORRESPONDIENTES 2 O 3-ISOPROPILIDEN DERIVADOS POR REACCIONES CON BROMURO DE METILMAGNESIO Y SUBSIGUIENTE DESHIDRATACION DE ACUERDO CON LAS CONDICIONES NORMALES DE LA REACCION DE GRIGNARD. LOS ISOPROPILIDEN DERIVADOS SE SOMETEN A CLORACION ALILICA EN CONDICIONES NORMALES Y LOS PRODUCTOS BRUTOS SE CONVIERTEN POR LA SINTESIS DE GABRIEL PARA OBTENER LAS AMINAS ALICICLICAS DESEADAS. ESTAS B-METILENFURANETANAMINAS SON INHIBIDORES BASADOS EN EL MECANISMO DE DOPAMINA B-HIDROXILASA, UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.-.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/1986). Clasificación: A61K9/66.

METODO DE PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE TERFENADINA ABLANDABLE POR EL CALOR, CON LA QUE SE PUEDEN RELLENAR CAPSULAS. COMPRENDE EL ABLANDAMIENTO O FUSION DE POLIETILENGLICOL DE PESO MOLECULAR MEDIO 3350, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y 80JC; SEGUIDA DE LA ADICION DE TERFENADINA Y CERA DE PARAFINA AL POLIETILENGLICOL FUNDIDO, MIENTRAS SE AGITA PARA FORMAR UNA DISPERSION UNIFORME; Y, FINALMENTE, ENFRIAMIENTO DEL PRODUCTO HOMOGENEIZADO. LA COMPOSICION ESTA CONSTITUIDA POR 8 A 28 PARTES DE TERFENADINA O UNA DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, 5 PARTES DE CERA Y 68 A 92 PARTES DE POLIETILENGLICOL. ESTAS COMPOSICIONES TIENEN APLICACIONES COMO ANTIHISTAMINICOS Y ANTIALERGICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/1986). Clasificación: A61K9/24.

PERFECCIONAMIENTO EN UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA TABLETA FARMACEUTICA PARA PROCURAR UNA LIBERACION SOSTENIDA DE MEDICAMENTO. CONSISTENTE EN: CALCULAR LA CANTIDAD DEL MEDICAMENTO QUE DEBE USARSE EN EL NUCLEO O EN CUALQUIER CAPA DE LIBERACION SOSTENIDA, POR LA FORMULA DL F DT D RD/RT, SIENDO DL LA CANTIDAD DE MECICAMENTO EN PORCION DE LIBERACION SOSTENIDA DE LA TABLETA, QUE PUEDE SER DE 0,1 MG A 500 MG; RD ES EL RADIO DIFERENCIAL PARA EL NUCLEO O LA CAPA ENVOLVENTE Y ES DE 0,796 MILIMETROS A 12,70 MILIMETROS; Y RT ES EL RADIO DE LA PORCION DE LIBERACION SOSTENIDA DE LA TABLETA Y ES DE 1,59 MILIMETROS A 12,70 MILIMETROS. CONSISTIENDO EL NUCLEO Y LAS CAPAS ENVOLVENTES DE LIBERACION SOSTENIDA, EN UNA MEZCLA DE MEDICAMENTO, EN UNA CANTIDAD CONSTANTE DE GEL HIDROFILO Y EXCIPIENTES. SIENDO EL MEDICAMENTO, TERBUTALINA, TERFENADINA O HIDROCLORURO, Y EL GEL HIDROFILO ES HIDROXIPROPIL METILCELULOSA DE UNA VISCOSIDAD DE 4.000 CENTIPOISES.