26 patentes, modelos y diseños de MERCK FROSST CANADA INC.
Derivados de indol como antagonistas del receptor CRTH2.
(20/11/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula*+
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
n es 2;
Ar es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre Rc;
X es -CH2-, -CH≥CH- o -CH2CH2-;
R1 se selecciona entre H, halógeno y alquilo C1-6;
R2 se selecciona entre H y alquilo C1-6;
R3 es H; y
Rc se selecciona entre halógeno, CN, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 y haloalquilo C1-6;en donde arilo significa un sistema de anillos carbocíclico aromático carbocíclico de 6-14 miembros quecomprende 1-3 anillos de benceno y heteroarilo representa un sistema de anillos aromático de 5-10 miembrosque…
INHIBIDORES DE PDE4 A BASE DE ETANOS TRI-ARIL SUSTITUIDOS.
(01/09/2006) Un compuesto representado por la fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1_6 o cicloalquilo C3_6, opcionalmente sustituido con 1-4 halógenos independientes; R2 es alquilo C1_6 o cicloalquilo C3_6, opcionalmente sustituido con 1-4 halógenos independientes; R3 es alquilo C1, 4, cicloalquilo C3_6, heteroarilo seleccionado entre anillos de 5 y 6 miembros que presentan 1-4heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O o S, o fenilo, estando sustituido cualquiera de los mismos opcionalmente y de forma independiente con 1-4 halógenos independientes o alquilo C1-6;…
CICLOPENTAINDOLES, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO.
(16/05/2005) Un compuesto de Fórmula I: **(Fórmula)** y sus sales, hidratos y esteres farmaceuticamente aceptables, en la que: R1, R2 y R3 estan cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por: hidrógeno, y Rc, R4 y R5 estan cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por: H, F, CN, alquilo C1-6, ORa, y S(O)nalquilo C1-6, en los que cada uno de dichos grupos alquilo, esta opcionalmente sustituido con halógeno, o R4 y R5 en el mismo átomo de carbono pueden representar un oxo, o R4 y R5 en el mismo átomo de carbono, o en átomos de carbono adyacentes, toman juntos la forma de un anillo de 3- o 4- miembros,…
ACIDOS HIDROXIALQUINOLINOS NO SATURADOS COMO ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/1998). Inventor/es: GUAY, DANIEL, LABELLE, MARC, ROY, PATRICK, LEGER, SERGE, XIANG, YI BIN, BELLEY, MICHEL L. Clasificación: C07D215/18.
LOS COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA I: SON ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENO E INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y CITOPROTECTORES. TAMBIEN SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA, ESPASMO CEREBRAL, NEFRITIS GLOMERULAR, HEPATITIS, ENDOTOXENIA, UVEITIS Y RECHAZO A LOS INJERTOS.
QUINOLINA QUE CONTIENE ACETOACIDOS COMO ANTAGONISTAS DEL LEUKOTRIENE.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/1997). Inventor/es: BELLEY, MICHEL L. Clasificación: A61K31/47, C07D215/18.
COMPUESTOS PROVISTOS DE LA FORMULA I: SON ANTAGONISTAS DE LAS ACCIONES DE LOS LEUKOTRIENES. ESTOS COMPUESTOS SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y CITOPROTECTORES, SE UTILIZAN TAMBIEN EN EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA, DEL ESPASMO CEREBRAL, DE LA NEFRITIS GLOMERULAR, DE LA HEPATITIS, DE LA UVEITIS Y DEL RECHAZO ALOGRAFICO.
ADNC DE LA CICLOOXIGENASA-2 HUMANA Y ENSAYO PARA EVALUAR LA INHIBICION DE LA CILOOXIGENASA-2.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física
(16/10/1997). Inventor/es: CROMLISH, WANDA A., KENNEDY, BRIAN P., O\'NEILL, GARY, VICKERS, PHILIP J., WONG, ELIZABETH, MANCINI, JOSEPH A. Clasificación: C12Q1/00, G01N33/50, C12N9/02.
LA INVENCION SE REFIERE A UN ENSAYO PARA MEDIR LA INHIBICION DE LA CICLOOXIGENASA-2 EN COMPARACION CON LA CICLOOXIGENASA-1. LA INVENCION TAMBIEN COMPRENDE CDNA DE CICLOOXIGENASA-2 HUMANA Y UNA CICLOOXIGENASA-2 HUMANA.
ACIDOS DE HIDROXIALQUILQUINOLINA FLUORADOS COMO ANTAGONISTAS DEL LEUCOTRIENO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/1996). Ver ilustración. Inventor/es: GUAY, DANIEL, ZAMBONI, ROBERT, LABELLE, MARC. Clasificación: A61K31/47, C07D215/18.
ACIDOS DE HIDROXIALQUILQUINOLINA FLUORADOS COMO ANTAGONISTAS DEL LEUCOTRIENO. LA INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA I, EN LA QUE R1 ES 6-F O 6,7-F2 O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES: LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENO E INHIBIDORES DE BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y CITOPROTECTORES. TAMBIEN SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ANGINA, ESPASMO CEREBRAL, NEFRITIS GLOMERULAR, HEPATITIS, ENDOTOXEMIA, UVEITIS Y RECHAZO DE ALOINJERTO.
(HETERO-ARILMETOXIDO-BICICLICO)INDOLAS COMO INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DEL LEUCOTRIENO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/1996). Inventor/es: FRENETTE, RICHARD, HUTCHINSON, JOHN, H., THERIEN, MICHEL, GILLARD, JOHN W. Clasificación: A61K31/40, C07D417/12, C07D413/12.
SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): QUE SON INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DEL LEUCOTRIENO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y CITOPROTECTORES. TAMBIEN SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DIARREA, LA HIPERTENSION, LA ANGINA, LA AGREGACION DE LAS PLAQUETAS, EL ESPASMO CEREBRAL, EL ABORTO ESPONTANEO, LA DISMENORREA Y LA MIGRAÑA.
ACIDOS DE ETER HIDROXIALQUILOQUINO LINO COMO ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/01/1996). Inventor/es: LEBLANC, YVES, LABELLE, MARC, BELLEY, MICHEL L. Clasificación: A61K31/47, C07D215/12, C07D215/14.
COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA I: SON ANTAGONISTAS DE LEUCOTIENO E INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS LEUCOTIENA. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES AUNTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y CITOPROTECTORES. TAMBIEN SON UTILES PARA TRATAR LA ANGINA, ESPASMO CEREBRAL, NEFRITIS GLOMERULAR, HEPATITIS, ENDOTEXENIA, UREITIS Y RECHAZO A LOS INJERTOS.
ACIDOS TETRAHIDROCARBAZOL 1-ALCANOICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/08/1993). Inventor/es: YOAKIM, CHRISTIANE, GILLARD, JOHN W., GUINDON, YVAN. Clasificación: A61K31/40, C07D209/88, C07D209/86.
SE DESCRIBEN ACIDOS TETRAHIDROCARBAZOL 1ALCANOICOS. LOS COMPUESTOS ACTUAN COMO ANTAGONISTAS DE LA PROSTAGLANDINA Y DEL TROMBOXANO Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA, DE LA DIARREA, DE LA HIPERTENSION, DE LA ANGINA, DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS, DE LOS ESPASMOS CEREBRALES, DE LOS PARTOS PREMATUROS, DEL ABORTO ESPONTANEO Y DE LA DISMENORREA, Y COMO AGENTES CITOPROTECTORES.
ACIDOS QUINOLEINDIOICOS 2-SUSTITUIDOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/12/1992). Inventor/es: ZAMBONI, ROBERT, LEGER, SERGE, YOUNG, ROBERT, N.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/47, C07D401/12, C07D215/12, C07D215/36, C07D215/48, C07D215/14, C07D215/18.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), SON ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENOS Y SON INHIBIDORES DE SU BIOSINTESIS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y CITOPROTECTORES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIOON DE QUINOLINAS -2-SUSTITUIDAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/07/1988). Ver ilustración. Inventor/es: ZAMBONI, ROBERT, LEGER, SERGE, YOUNG, ROBERT, N.. Clasificación: A61K7/06.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINOLINAS-2-SUSTITUIDAS DE FORMULA I, DONDE R1 ES H, HALOGENO, ALQUILO C1-8 ALQUENILO O ALQUINILO C2-8, CF3, -OR2, -SR2, -SOR2, -SO2R2, -NR2R2, -CHO, -COOR2, -(CFO)R2, -CN, -C(OH)R2R2, -NO2, FENILO, BENCILO O FENETILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R2 ES H, ALQUILO C1-8, ALQUENILO O ALQUINILO C2-8, -CF3, FENILO, BENCILO O FENETILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R2K ES R2 EXCEPTO H; R4 ES H, HALOGENO, -NO2, -CN, -OR2, -SR2, NR2R2 O ALQUILO C1-8; Y ES -CR2FCR2, DONDE UNO DE R2 ES H; Y Z ES ETILO O H. SE OBTIENEN POR COPULACION DE UN COMPUESTO XXIV PROCEDENTE DE UN DIALDEHIDO VI, CON UN DERIVADO DE QUINOLINA DE FORMULA III. LOS COMPUESTOS 1 ASI OBTENIDOS SON ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENIOS E INHIBEN SU BIOSINTESIS. SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTI-INFLAMATORIOS Y CITO-PROTECTORES.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR QUINOLINAS-2-SUSTITUIDAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/1988). Ver ilustración. Inventor/es: ZAMBONI, ROBERT, LEGER, SERGE, YOUNG, ROBERT, N.. Clasificación: A61K31/47, C07D215/14, C07D215/18.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINOLINAS-2-SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, HALOGENO, ALQUILO C1-8, ALQUENILO O ALQUINILO C2-8, -CF3, -OR2, -SR2, -SOR2, -SO2R2, -NR2R2, -CHO, -COOR2, -(CFO)R2, -CN, -C(OH)R2R2, -NO2, FENILO, BENCILO O FENETILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R2 ES H, ALQUILO C1-8, ALQUENILO O ALQUINILO C2-8, -CF3, FENILO, BENCILO O FENETILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R3 ES -(A)M-(CR2R2)M-(CR2R4)M-CR2R42 , NO SIENDO -CHO CUANDO R3 ESTA EN POSICION RESPECTO A Y; R4 ES H, HALOGENO, -NO2, -OR2, -SR2, -NR2R2 O ALQUILO C1-8, O R42 PUEDE SER FO; A ES FCFO O CR2(OR6); M ES 0-8 E Y ES -CHFCH-. SE OBTIENEN POR CONDENSACION DE UNA QUINOLINA III CON UN DIALDEHIDO VI Y POSTERIOR REACCION CON UN REACTIVO CARBANIONICO SELECCIONADO ENTRE UN REACTIVO DE GRIGNARD O UN REACTIVO DE ALQUIL-LITIO. LOS COMPUETOS 1 ASI OBTENIDOS SON ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENIOS E INHIBEN SU BIOSINTESIS. SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y CITO-PROTECTORES. 3.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENOTIAZINAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/1988). Clasificación: C07D265/38.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENOTIAZINAS. LAS FENOTIAZINAS (I), DONDE NO EXHAUSTIVAMENTE, R1 ES H O CH3, R2 ES H O 2-OME, R3 ES 4-X CON X F CL O BR, R4 ES H, 7-F O 7-OME, R ES H Y T ES 3-OH; SE PREPARAN POR A) REACCION DE UNA BENZOQUINONA (II) CON UN 2-AMINOBENZOL (III), EN UN DISOLVENTE ADECUADO, TIPO METANOL, EN UN INTERVALO ENTRE C20 Y 60JC, DESPUES B) SE HALOGENA EN PRESENCIA DE UN ACIDO ALCANOICO, COMO EL ACETICO; TRAS LO CUAL C) SE REDUCE, DENTRO DE DISOLVENTE ADECUADO, ENTRE 10 Y 50JC PARA DESPUES; D) HACER REACCIONAR CON ANHIDRIDO, E) CON HALURO DE ALQUILO O ACILO Y FINALMENTE F) HIDROLIZAR CON UNA BASE. COMO INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENOS EN MAMIFEROS, SON AGENTES TERAPEUTICOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS CONDICIONES ALERGICAS, ASMA, TRASTORNOS CARDIOVASCULARES E INFLAMACIONES, Y COMO AGENTES CITOPROTECTORES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINOLINAS 2-SUSTITUIDAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/01/1988). Clasificación: C07D215/12.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINOLINAS 2-SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE R1 ES HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO; R2 ES HIDROGENOL, ALQUILO O ALQUENILO; R3 ES UN RADICAL; R4 ES HIDROGENO O HALOGENO; Y A ES HIDROGENO U -OCH3. DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA COMO AGENTES ANTI-ASMATICOS, ANTI-ALERIGICOS, ANTI-INFLAMATORIOS Y CITOPROTECTORES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZOFURANO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/10/1987). Clasificación: C07D307/79.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENZOFURANO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALURO DE ACIDO DE FORMULA (III), EN CLORURO DE METILENO Y ENTRE 0G Y 25GC, PARA DAR UN 2-ACIL DERIVADO DE FORMULA (IV); Y B) REDUCIR A (IV) CON UNA MEZCLA DE HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO Y CLORURO DE ALUMINIO, EN ETER Y ENTRE 0G Y 65GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 2, H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R ELEVADO A 3, HIDROXILO, O-CO-R ELEVADO A 1 Y OTROS; R ELEVADO A 6, ALQUILO DE C 1 A 5, (CH2)N-1, HET Y OTROS; X, O; Y, Y ELEVADO A 1, H, HAL Y OTROS; Y N, 1 A 10. SE UTILIZAN COMO ANTIALERGICOS. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENIOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/09/1987). Clasificación: C07C149/273.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN ESTER DE FORMULA (II) CON ACIDO TIOLACETICO, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL TIOLACETATO OBTENIDO CON METOXIDO SODICO, ACIDIFICACIONES, REACCION CON UNA BASE FUERTE EN UN DISOLVENTE INERTE, SEPARACION DE LOS ISOMEROS FORMADOS, TRATAMIENTO CON METOXIDO SODICO Y REACCION CON UN ESTER DEL ACIDO W-HALOALCANOICO O DEL ACIDO ALQUENOICO A,B-NO SATURADO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1-R9 Y X1-X3 PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y N, P, Q Y R VALEN 0-6, 0-2, 0-4 Y 0-4, RESPECTIVAMENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIPSORIATICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZO(A)FENOTIAZINAS Y BENZO (A) FENOXAZINAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/07/1987). Clasificación: C07D265/38, C07D279/36.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENZO(A)FENOTIAZINAS Y BENZO(A)FENOXAZINAS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON REACTIVO CLOROFORMICO, EN TETRAHIDROFURANO O DIOXANO, Y CALENTAMIENTO A REFLUJO DURANTE 4 A 24 HORAS, PARA FORMAR UN CARBONATO DE FORMULA (III); Y B) TRATAR A (III) CON UNA SAL METALICA DE ACIDO CARBOXILICO, EN TETRAHIDROFURANO, ENTRE 0 Y 400KC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R2, H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; RF, H, OH Y OTROS; RG, BENCIL; RH, 5-OH O 5-OCORD; RD, ALQUILO DE C 1 A 4; Y X, S U O. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y TRASTORNOS CARDIOVASCULARES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS INDOL-2-ALCANOICOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/09/1986). Clasificación: C07C109/04.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS INDOL-2-ALCANOICOS DE FORMULA GENERAL (I) Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA HIDRAZINA DE FORMULA GENERAL (II) CON UNA CETONA DE FORMULA (III). DE APLICACION COMO ANTAGONISTAS DE LAS PROSTAGLANDINAS Y DEL TROMBOXANO PARA TRATAMIENTO DEL ASMA, INFLAMACION, DIARREA, HIPERTENSION, ANGINA, AGREGACION DE PLAQUETAS, ESPASMOS CEREBRALES, PARTO PREMATURO, ABORTO ESPONTANEO Y DISMENORREA, Y COMO AGENTES CITIPROTECTORES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENOTIAZONAS HALOGENADAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/06/1986). Clasificación: A61K31/495.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE FENOTIAZONAS HALOGENADAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y, T, R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HALOGENACION DIRECTA DE UNA FENOTIAZONA DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON CLORO O BROMO EN UN DISOLVENTE ADECUADO, COMO ACIDO ACETICO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE Y EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES ALERGICAS, ASMA, TRASTORNOS CARDIOVASCULARES E INFLAMACION.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ANTAGONISTAS DE LOS LEUCOTRIENOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/1985). Clasificación: C07C59/90.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTAGONISTAS DE LOS LEUCOTRIENOS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (VI), EN PRESENCIA DE CARBONATO POTASICO, EN UN DISOLVENTE COMO METIL ETIL-CETONA, ENTRE 60 Y 70 C, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (VII); Y B) HIDROLIZAR (VII), EN BASE LIQUIDA ACUOSA, USANDO NAOH 1N, Y ACIDIFICAR CON HCL ACUOSO, PARA OBTENER EL ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (I). SIENDO: A, -C(R4)2S-R8; R, H, OH, Y OTROS; R1, ACILO, H, Y OTROS; R2 Y R3, H, OH, ALQUILO DE C 1 A 6, Y OTROS; R4, H, ALQUILO DE C 1 A 6; R5, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R8, COOR4, CH2OH, Y OTROS; W, H, R4 Y OTROS; X1 Y X2, H, AZUFRE Y OTROS; Y, H, Y OTROS; Z, OR4, OH, Y OTROS; N Y S, 0, 1, 2 O 3. SE UTILIZA COMO ANTI-ASMATICO, ANTI-ALERGICO, ANTI-INFLAMATORIOS, PARA EL TRATAMIENTO DE RINITIS ALERGICA, BRONQUITIS CRONICA, PSORIASIS Y ECCEMA TOPICO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE FENOTIAZINA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/12/1985). Clasificación: A61K31/495.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS FENOTIAZINICOS. CONSISTENTE EN CICLAR EN PRESENCIA DE UNA BASE Y UN DISOLVENTE INERTE EL COMPUESTO OBTENIDO AL CONDENSAR UNA DIHALOPIRAZINA DE FORMULA (III), DONDE X ES UN HALOGENO, CON UN AMINOBENCENOTIOL DE FORMULA (IV) DONDE U ES HS, OH O NHCN PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R1-5 Y T SE ELIGEN ENTRE MULTIPLES SUSTITUYENTES, SIENDO Z O, NCN, S, SO O SO2. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES ALERGICAS, ASMA, TRASTORNOS CARDIOVASCULARES EINFLAMACIONES, POR IMPEDIR ESTOS COMPUESTOS LA BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 6H-DIBENZO(B,E)(1,4)-OXATIEPINAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/11/1985). Clasificación: C07C149/36.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 6H-DIBENZO (B,E) OXATIEPINAS DE FORMULA (I) Y (II). CONSISTE EN OXIDAR UN COMPUESTO DE (II) PARA CONVERTIR EL SUSTITUYENTE HIDROXIMETILO EN UN SUSTITUYENTE CARBOXALDEHIDOS. LA OXIDACION SE REALIZA CON UN AGENTE OXIDANTE SELECCIONADO ENTRE CLOROCROMATO DE PIRIDINIO, CROMATO DE T-BUTILO, DICROMATO POTASICO, TETRAACETATO DE PLOMO Y 2,3 DICLORO-5,6-DICIANOQUINONA (DDQ). APLICADO EN EL TRATAMIENTO Y CONTROL DE CONDICIONES ALERGICAS TALES COMO EL ASMA ALERGICA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 6H-DIBENZO (B-E) (1,4) OXATIEPINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/1985). Clasificación: C07C149/36.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 6H-DIBENZOB,E1,4OXATIEPINA.CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O SU ISOMERO DE FORMULA (IV) CON UN HIDRURO DE ALUMINIO Y UN METAL ALCALINO, UN BOROHIDRURO DE METAL ALCALINO O CON DIBORANO, PARA CONVERTIR EL SUSTITUYENTE -COOH EN UN GRUPO HIDROXIMETILO Y OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) O SU ISOMERO DE FORMULA (II). DONDE: R, R Y R SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE H, HALOGENO, ALQUILO C 1 A 4, ALQUILTIO C 1 A 4, ALQUILSULFONILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R ES H, ACILO C 1 A 4 (ALQUIL C 1 A 4) AMINOACETILO, (ALQUIL C 1 A 4) CARBOXI Y OTROS; Z ES TIO, SULFINILO O SULFONILO Y N ES UN NUMERO DE 1 A 4.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO Y CONTROL DEL ASMA ALERGICO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS PROPIL FENOXIBENCENICOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/1985). Clasificación: C07C45/46.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS PROPILFENOXIBENCENICOS , DE FORMULAS GENERALES (I) Y (II).CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (IV).DE APLICACION COMO ANTAGONISTAS PARA IMPEDIR LA ACCION DE LOS LEUCOTRIENIOS O COMO INHIBIDORES PARA IMPEDIR SU SINTESIS, ASI COMO PARA PROPORCIONAR COMPUESTOS QUE IMPIDEN O INVIERTEN LA ACCION DE LOS LEUCOTRIENIOS O IMPIDEN LA SINTESIS DE LOS CITADOS LEUCOTRIENIOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS BENCENO BUTANOICOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/02/1985). Clasificación: C07C45/71.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDOS BENCENOBUTANOICOS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III).DE APLICACION COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS Y ANTIINFLAMATORIOS, ESPECIALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE LA RENITIS ALERGICA Y DE LA BRONQUITIS CRONICA, ASI COMO PARA MEJORAR LAS ENFERMEDADES DE LA PIEL TALES COMO LA PSORIASIS Y EL ECCEMA ATOPICO.
