Derivados de pirazol como inhibidores de la calicreína plasmática.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(13/05/2020). Inventor/es: EVANS, DAVID MICHAEL, HODGSON, SIMON TEANBY, DAVIE,REBECCA LOUISE, EDWARDS,HANNAH JOY, ROOKER,DAVID PHILIP, PETHEN,STEPHEN JOHN. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61K31/4439, A61P27/00, C07D403/14, A61K31/444, A61K31/4155, C07D403/06, C07D401/10, A61K31/501.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
**(Ver fórmula)**
y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2805027_T3.pdf
Compuestos N-((het)arilmetil)-heteroaril-carboxamidas como inhibidores de la calicreína plasmática.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(03/07/2019). Inventor/es: EVANS, DAVID MICHAEL, HODGSON, SIMON TEANBY, DAVIE,REBECCA LOUISE, EDWARDS,HANNAH JOY. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61K31/415, C07D401/06, C07D409/14, C07D413/14, A61K31/454, A61K31/497, A61K31/4709, C07D231/14, C07D403/10, C07D401/10.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**
y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2745815_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas.
(10/04/2019) Una composición farmacéutica de suspensión acuosa para administración parenteral que comprende
(a) uno o más agentes estabilizantes y/o uno o más agentes de tonicidad no iónicos; y
(b) un ingrediente activo muy ligeramente soluble, prácticamente insoluble o insoluble que es un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona de H, alquilo, -COalquilo, -arilo, -COheteroarilo, -CO2alquilo, -(CH2)aOH, -(CH2)bCOOR10, - (CH2)cCONH2, -SO2alquilo y -SO2arilo;
R2 se selecciona de H y alquilo;
R3 se selecciona de H, alquilo, -(CH2)darilo, -(CH2)eheteroarilo, -(CH2)cicloalquilo, -(CH2)gheterocicloalquilo,…
Inhibidores bicíclicos de plasma calicreína.
(31/10/2018) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en donde
W se selecciona de CH y N;
X se selecciona entre CH, CH2-CH2, CH ≥ CH, N y NH;
Y se selecciona de CH2, CH, N, NH y O;
en el que el enlace entre X e Y ("---") es saturado, insaturado o aromático;
B se selecciona de
i) un radical de fórmula II**Fórmula**
y
ii) un anillo bicíclico condensado 6,5- o 6,6-heteroaromático, que contiene N y, opcionalmente, uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, que es opcionalmente mono, di o trisustituido con un sustituyente seleccionado entre alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9;
P es H y Q es -C(R20)(R21)NH2, o P es -C(R20)(R21)NH2 y Q es H;
U y…
Inhibidores de la calicreína plasmática.
(30/05/2018) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
B se selecciona de isoquinolinilo opcionalmente monosustituido, disustituido o trisustituido y 1H-pirrolo [2,3- b]piridina opcionalmente sustituido, en el que dicho o dichos sustituyentes opcionales se seleccionan de alquilo, alcoxi, OH, F, Cl, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9;
o B es:**Fórmula**
n es 1;
W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, C(R16)-C, C(R16)≥C, C≥N, y N, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de seis miembros;
o el anillo que contiene W, X, Y y Z es:**Fórmula**
R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes…
Polimorfismos de clorhidrato de N-[(R)-1-[(S)-1-(4-aminometil-bencilcarbamoil)-2-fenil-etilcarbamoil]-2-(4-etoxi-fhenil)-etil]-benzamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2018). Inventor/es: NORTHEN,JULIAN SCOTT, MYKYTIUK,JOHN. Clasificación: A61P29/00, A61K31/166, C07C237/22.
Una forma sólida de clorhidrato de N-[(R)-1-[(S)-1-(4-aminometil-bencilcarbamoil)-2-fenil-etilcarbamoil]-2-(4-etoxifenil)- etil]-benzamida , que presenta por lo menos los siguientes picos de difracción en polvo de rayos X característicos (radiación Cu Kα, expresada en grados 2θ) a 5.1 ± 0.2, 10.3 ± 0.2, 10.7 ± 0.2, 18.1 ± 0.2 y 18.6 ± 0.2.
PDF original: ES-2679370_T3.pdf
Derivados de bencilamina.
(01/03/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
V se selecciona entre C y N, tal que el anillo aromático que contiene V e s fenilo o piridina;
R2 está ausente cuando V es N; o, cuando está presente, R2 se selecciona de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; R1 y R3 se seleccionan, independientemente, de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3;
W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, N, O y S, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de cinco miembros;
en la que
R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes o se seleccionan independientemente de H, alquilo, halo, arilo, heteroarilo y CF3;
P es -C(R10)(R11)NH2;
R8 y R9 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo, o juntos…
Derivados heterocíclicos.
(30/03/2016) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en el que
B es un anillo bicíclico 6,5- o 6,6-heteroaromático condensado, que contiene N y, opcionalmente, uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de entre N, O y S, que está opcionalmente mono, di o trisustituido con un sustituyente seleccionado de entre alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9; en el que cuando B es un anillo bicíclico 6,5-heteroaromático condensado, está unido a -CONH-(CH2)- a través de su componente anillo de 6 miembros;
W, X, Y y Z están seleccionados independientemente de entre C, N, O y S, de manera que el anillo…
Derivados bencilamina como inhibidores de la calicreina plasmática.
(22/02/2016) Compuesto de fórmula I**Fórmula**
en el que:
R1 está seleccionado de entre H, alquilo, -COalquilo, -COarilo, -COheteroarilo, -CO2alquilo, -(CH2)aOH, -(CH2)bCOOR10, -(CH2)cCONH2, -SO2alquilo, -SO2arilo, -SO2(CH2)hR13, -CO(CH2)iR14, -COcicloalquilo, -COCH≥CHR15, -CO(CH2)jNHCO(CH2)kR16 y -CONR17R18;
R2 está seleccionado de entre H y alquilo;
R3 está seleccionado de entre H, alquilo, -(CH2)darilo, -(CH2)eheteroarilo, -(CH2)fcicloalquilo, -(CH2)gheterocicloalquilo, -CH(cicloalquilo)2, -CH(heterocicloalquilo)2 y -(CH2)larilo-O-(CH2)m-arilo;
R4 y R6 están seleccionados independientemente de entre H y alquilo;
R5 está seleccionado de entre H, alquilo, alcoxi y OH;
o R4 y R5, junto con los átomos a los que están fijados, pueden unirse para formar un estructura azacicloalquilo de 5 ó 6 miembros;
…