565 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. (pag. 16)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07D253/075.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENCENOACETONITRILOS , DE FORMULA (I), DE SUS SALES Y DE SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAS.CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN CIANURO METALICO, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE W REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE REACTIVO, R Y R1-R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 130JC Y 180JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA COMBATIR EL DESARROLLO DE PROTOZOOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07D253/075.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENCENOACETONITRILOS , DE FORMULA (I), DE SUS SALE SY DE SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAS. COMPRENDE LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III); SEGUIDA DE LA CICLACION DEL PRODUCTO FORMADO; Y A CONTINUACION, SOMETER A HIDROLISIS EL PRODUCTO ASI OBTENIDO PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE XC ES UN ANION, L ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO, Y E1, R Y R1-R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE PRODUCTOS EMPLEADOS EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1987). Clasificación: C07D413/14, C07D417/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS N-(4-PIPERIDINIL)ALQUILOXAZOL Y TIAZOLAMINAS CONDENSADAS BICICLICAS SUSTITUIDAS. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE N-ALQUILACION UNA PIPERIDINA DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO DE FORMULA L-W, PARA OBTENER NUEVAS N-(4-PIPERIDINIL)ALQUIL;OXAZOL Y TIAZOLAMINAS CONDENSADAS BICICLICAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), DONDE -A1FA2-A3FA4- ES UN RADICAL DIVALENTE DE FORMULA -CHFCH-CHBCH-, NFCH-CHFCH- Y OTRAS; Z ES -O- O -S-; R1 ES UN MIEMBRO SELECCIONADO DEL GRUPO FORMADO POR H, ALQUILO C 1 A 6, ALQUIL C 1 A 6 CARBONILO Y OTROS; Q ES ALCANODIILO C 1 A 4; R ES UN MIEMBRO SELECCIONADO DEL GRUPO FORMADO POR H, ALQUILO C 1 A 6, HIDROXI Y ALQUILOXI C 1 A 6; Y L ES UN MIEMBRO SELECCIONADO DEL GRUPO FORMADO POR RADICALES DE FORMULAS (III) O (IV). TIENE UTILIDAD PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ESTEROQUINESIA ALTERADA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1986). Clasificación: C07D253/075.

PREPARACION DE ALFA-ARIL-4-4,5-DIHIDRO-3 ,5-DIOXO-1,2,4- TRIAZIN-2 (3H)-IL BENCENOACETONITRILOS DE FORMULA (I), SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y SUS POSIBLES FORMAS CON ISOMERIA ESTEREOQUIMICA, POR CICLACION DE UN COMPUESTO INTERMEDIO Y ELIMINACION DEL GRUPO E DE LA DIONA, OBTENICIPN DE UN ACIDO CARBOXILICO Y DESCARBOXILACION SUBSIGUIENTE. LA REACCION DE CICLACION PUEDE EFECTUARSE CALENTANDO EL COMPUESTO DE PARTIDA POR ENCIMA DE SU PUNTO DE FUSION, O UNA MEZCLA DEL COMPUESTO DE PARTIDA CON UN DISOLVENTE ADECUADO Y UN ACIDO. LOS BENCENOACETONITRILOS DE FORMULA (I), PUEDEN CONVERTIRSE POR SUS PROPIEDADES BASICAS EN SALES DE ADICION, NO TOXICAS, CON ACTIVIDAD TERAPEUTICA FRENTE A PROTOZOA Y COCCIDIA EN ANIMALES DE SANGRE CALIENTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1986). Clasificación: C07D473/08.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 1,3-DIMETIL-1H-PURIN-2 ,6-DIONAS. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA PIPERIDINA DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE COMO BENCENO, METANOL, 2-PROPANONA, TETRAHIDROFURANO, Y OTROS, EN PRESENCIA DE UNA BASE, COMO HIDRURO SODICO, PARA NEUTRALIZAR EL ACIDO FORMADO Y YODURO ALCALNO COMO CATALIZADOR, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE COMPATIBLES. SIENDO: ALQ, ALQUILO INFERIOR BIVALENTE; R, H, HALOGENO Y OTROS; Q1, RADICAL ALQ-W Y Q2 ES H, O VICEVERSA; W, GRUPO SALIENTE REACTIVO; LAS LINEAS DE PUNTOS SON OPCIONALES. SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PSICOTROPICAS, EN ANIMALES DE SANGRE CALIENTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07D237/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDAZINAMINAS. CONSISTE EN N-ALQUILAR A UNA AMINA D.F. (II) CON UNA PIRIDAZINA D.F. (III), EN BENCENO O METILBENCENO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO HIDRURO SODICO O N,N-DIETILETANAMINA, P.O. UN C.D.F. (I) Y UNA SAL DE EDICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, UNA FORMA ESTEREOQUIMICA ISOMERICA Y/O UNA FORMA TAUTOMERICA. SIENDO: R1, H, HAL, 1H-IMIDAZOL-1-ILO Y OTROS; R2 Y R3 INDEPENDIENTES ENTRE SI H O ALQUILO INFERIOR Y JUNTOS UN RADICAL BIVALENTE -CHFCHCCHFCH-; A2 -CHFNCCHFCH-, UN RADICAL DE FORMULA (IV) O (V); R4-C TIAZOLILO, PIRIMIDILO, ARIL-ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R5 Y R6 H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R5 Y R6 H, ALQUILO INFERIOR, ARILO Y OTROS; D.F. DE FORMULA; C.D.F. COMPUESTO D.F. Y M Y N UN NUMERO ENTERO ENTRE 1 Y 4 Y P.O PARA OBTENER. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO VIRICO EN ANIMALES DE SANGRE CALIENTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07D413/12.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZOTRIAZOL Y BENZOXAZOLAMINA, DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y SUS POSIBLES ESTEROISOMEROS, DE FORMULA (I); DONDE: -A1FA2-A3FA4- ES UN RADICAL DIVALENTE EN EL QUE UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO INDEPENDIENTEMENTE PUEDEN SUSTITUIRSE POR HALOGENO, ALQUILO O ALQUILOXI DE 1 A 6 ATOMOS DE C,HIDROXI O TRIFLUOROMETILO; Z ES O O S; N ES O O 1; R PUEDE REPRESENTAR HIDROGENO, ALQUILO O ALQUILOXI DE 1 A 6 ATOMOS DE C O HIDROXI; R1 O R2 ES HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO O ARILALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE C; R3 Y R4 SON AMBOS HIDROGENO O BIEN CONSTITUIR EN CONJUNTO EL RADICAL DIVALENTE -CH2-CH2-; Y L ES UN RADICAL LINEAL O CICLICO DE ENTRE UN GRUPO ESPECIFICO SELECCIONADO. CONSISTENTE EN SOMETER A N-ALQUILACION UNA PIPERIDINA DE FORMULA (II) MEDIANTE UN REACTIVO ESPECIFICO Y EN PRESENCIA DE UN HIDROCARBURO AROMATICO COMO DISOLVENTE. DE APLICACION EN FARMACOLOGIA POR SUS PROPIEDADES ANTIHIPOXICAS Y ANTIANOXICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07C143/79.

PROCEDIMIENTO PARA AISLAR LEVAMISOL O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. COMPRENDE: A) MEZCLAR SALES DE ADICION DE ACIDO DEL 2,3,5,6-TETRAHIDRO-6-FENILIMIDAZO2 ,1-BTRRAZOL O (TETRAMISOL) CON SALES DE METALES ALCALINOS O ALCALINOFERREOS DEL ACIDO L-N-(4-METOXIFENIL)SULFONIL-GLUTAMICO , EN UNA RELACION SAL DE ADICION DE ACIDO DE TETRAMISOL/SALES METALICAS ALCALINAS O ALCALINOFERREAS DEL ACIDO L-N-(4-METOXIFENIL)SULFONIL-GLUTAMICO ENTRE 1:2 Y 1:1 Y EN UN MEDIO ORGANICO QUE CONTIENE MENOS DE UN 20% EN AGUA; B) AJUSTAR EL PH DE LA MEZCLA CON CLH Y SIMILARES, PARA CRISTALIZAR LA SAL DIASTEROMERICA, FORMADA POR EL ACIDO L-N-(4-METOXIFENIL)SULFONIL-GLUTAMICO Y EL ENANTIOMERO LEVOGIRO S- 2,3,5,6-TETRAHIDRO-6-FENILIMIDAZO2 ,1-BTIAZOL O LEVAMISOL; C) SOLUBILIZAR LA SAL DIASTEROMERICA DE B), EN UN SISTEMS DISOLVENTE COMPUESTO POR UN DISOLVENTE ORGANICO NO MISCIBLE CON AGUA Y UN MEDIO ACUOSO ALCALINO COMO NAOH; Y D) EXTRAER EL LEVAMISOL EN FASE ORGANICA. SE UTILIZAN COMO ANTIHELMINTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D401/14, C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-(HETEROCICILBICILO)-4-PIPERIDINAMINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES O FORMAS ISOMERAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A1FA2-A3FA4 ES UN RADICAL BIVALENTE NO SATURADO; R REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R1, R2 Y L PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA L-W, EN LAS QUE W REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE, COMO HALOGENO O SULFONILOXI Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, Y, EVENTUALMENTE, DE UN YODURO DE METAL ALCALINO, CON CALENTAMIENTO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D471/04, C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-HETEROCICLIL-4-P/IPERIDINAMINAS , DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y DE SUS ISOMEROS DE FORMULA (I), EN LA QUE A1FA2-A3FA4 ES UNO DE VARIOS RADICALES BIVALENTES NO SATURADOS; R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R1, R2 Y L PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA L-G, EN LAS QUE G REPRESENTA UN GRYPO SALIENTE REACTIVO ADECUADO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, CON CALENTAMIENTO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D307/81.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2,2K-IMINOBISETANOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA BASE, EN UN DISOLVENTE INERTE COMO, UN HIDROCARBURO AROMATICO, UN ALCANOL INFERIOR U OTROS, A UNA TEMPERATURA ELEVADA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: A1 Y A2, UN ENLACE DIRECTO, -CH2-; D1, RADICAL DE FORMULA (IV); D2, RADICAL DE FORMULA (V); Q1, RADICAL -NHR1; Q2, RADICAL -W, GRUPO SALIENTE REACTIVO; R1, H, ALQUILO DE C 1 A 6, ARILO U OTROS; R2 Y R3, H, (ALQUIL DE C 1 A 12) CARBONILO O ARLCARBONILO; R4, R5, R6 Y R7, H O ALQUILO DE C 1 A 6; R8 Y R9, H O EL RADICAL -A1-CHR8-; Y R10 A R17, H, HAL, ALQUILO DE C 1 A 6, ALQUENILO DE C 2 A 6 U OTROS. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRANSTORNOS DEL SISTEMA VASCULAR CORONARIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D401/14, C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS N-(HETEROCICLILBICICLO)-4-PIPERIDINAMINAS. CONSISTE EN: ALQUILAR UNA PIPERIDINA DE FORMULA (III) CON UN INTERMEDIO DE FORMULA (II) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), UNA SAL DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UNA FORMA ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERA DEL MISMO. SIENDO: A, UN RADICAL DE C 1 A 4 CON N Y HAL; AR1 Y AR2 FENILO SUSTITUIDO POR HAL, (OH)-, NITRO; R, H, ALQUILO INFERIOR; R1, H, ALQUILO, AR1 Y OTROS; R2, H, ALQUILO INFERIOR, Y OTROS; R3, H, (AR2) ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R4, H, CIANO Y OTROS; HET, ANILLO HETEROCICLICO DE 6 MIEMBROS CON 1 ATOMO DE NITROGENO; L ES UNA RADICAL DE FORMULA (IV) (V) Y OTROS; Q1 ES CS-H2S-W; Q2 ES UN RADICAL DE FORMULA (VI); W, HAL, ALQUILOXI INFERIOR Y OTROS; X, ES (H2, S Y OTROS; Y ES O2, NR3 Y OTROS; Z)2, NR5 Y OTROS; N ES 0, 1 O 2, Y; S ES 0 A 6. SE UTILIZAN COMO ANTIHISTAMINICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D401/14, C07D401/06.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-(HETEROCICLILBICICLO)-4-PIPERIDINAMINAS DE FORMULA (I). CONSISTENTE EN ALQUILAR UNA PIPERIDINA DE FORMULA Q2-D CON UN INTERMEDIO DE FORMULA HET-Q1, EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION A1 A2-A3 A4 REPRESENTA UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA CH CH CH CH, N CH CH CH, CH N CH CH, CH CH N CH, O CH CH CH N, DONDE ALGUNO O ALGUNOS DE LOS ATOMOS DE HIDROGENO, PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R1 HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, O CICLOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; L UN HETEROCICLO; Q1 ALQUILO HALOGENADO, HIDROXILO O TIOALQUIL INFERIOR; Q2 UN HETEROCICLO; D UN SUSTITUYENTE DE FORMULA (II); Y HET UN HETEROCICLO DE CINCO MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. DE APLICACION COMO ANTAGONISTA DE LA HISTAMINA Y DE LA SEROTOMINA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1985). Clasificación: A01N25/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN CONCENTRADO EMULSIONABLE. CONSISTE EN SOLUBILIZAR UN AZOL EN PARTE DE UN DISOLVENTE A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10 Y 100C, MEZCLAR LA MEZCLA ASI OBTENIDA CON UN EMULGENTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10 Y 100C, Y SI SE DESEA, AGREGAR UN ADITIVO ADECUADO Y, FINALMENTE, DILUIR LA MEZCLA CON EL DISOLVENTE HASTA EL VOLUMEN DESEADO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10 Y 100C, PARA OBTENER UN CONCENTRADO EMULSIONABLE O SUS SALES; DONDE X ES -N- O -CH- Y R1 ES UN RADICAL DE FORMULAS (II) O (III), DONDE EL CONCENTRADO EMULSIONANTE CONTIENE: I) DE 1 A 60% EN PESO/VOLUMEN DEL EMULGENTE; II) DE 1 A 98% EN PESO/VOLUMN DEL DISOLVENTE; Y III) DE 1 A 60% EN PESO/VOLUMEN DE UN AZOL DE FORMULA (I). SON UTILES PARA LA PROTECCION DE LOS ORGANISMOS VIVIENTES Y DE LOS MATERIALES ORGANICOS NO VIVIENTES CONTRA LA DESCOMPOSICION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D211/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE (1-PIPERIDINILAL-QUIL)PIRIMIDINONA , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, HIDROXI O ALQU8ILOXI INFERIOR; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; ALQ ES UN RADICAL ALCANODIILO INFERIOR; X ES -S- O -CH2-; A ES UN RADICAL BIVALENTE; Y AR1 Y AR2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE PIRIDINILO, TIENILO Y FENILO, Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN REACTIVO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE W REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE REACTIVO, CON UNA PIPERIDINA, DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS PSICOSOMATICOS.

Sección de la CIP Física

(01/11/1985). Clasificación: G01N33/532.

METODO PARA LA DETECCION Y/O DETERMINACION EN ENSAYOS DE TRANSFERENCIA POR SUPERPOSICION DE UN AGLOMERADO FORMADO POR UN AGENTE DE UNION Y LA CORRESPONDIENTE SUSTANCIA ACEPTORA. COMPRENDE LAS ETAPAS DE: A) INMOVILIZAR LA SUSTANCIA ACEPTORA SOBRE UNA MATRIZ INMOVILIZANTE, B) PONER EN CONTACTO DICHA MATRIZ INMOVILIZANTE CON UNA PROTEINA DE UNION ESPECIFICA MARCADA CON PARTICULAS METALICAS COLOIDALES; O BIEN CON UNA PROTEINA DE UNION ESPECIFICA NO MARCADA Y POSTERIORMENTE CON UNA PROTEINA MARCADA CON METAL COLOIDAL ESPECIFICA PARA LA PROTEINA NO MARCADA, Y C) DETECTAR LA SEÑAL COLOREADA EN EL SITIO DE REACCION EN LA SUPERFICIE DE LA MATRIZ INMOVILIZANTE DESPUES DE HABER APLICADO UN REVELADOR FISICO QUE CONTIENE PLATA. LAS PARTICULAS METALICAS COLOIDALES ESTAN CONSTITUIDAS POR ORO, PLATA, PLATINO O COMPUESTOS DE ESTOS METALES O COMPUESTOS DE HIERRO O COBRE CON UN TAMAÑO DE PARTICULA COMPRENDIDO ENTRE 3 NM Y 100 NM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07D405/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-4-2-AR-2-(1H-AZOL-1-IL-METIL)-1 ,3-DIOXOLAN-4-IL-METOXIFENILPIPERAZINA.CONSISTE EN HACE REACCIONAR UN 1-AR-2-(1H-AZOL-1-IL(ETANONA , DE FORMULA (II) UN DERIVADO ACETAL O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE LA MISMA, CON UNA 4-40(2-3-DIHIDROXIPROPOXI)FENILPIPERAZINA DE FORMULA (III) O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE LA MISMA, EN UN MEDIO ACETALIZANTE ADECUADO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEROQUIMICAMENTE ISOMERICAS. SIENDO: AR RADICAL FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE HAL, ALQUILO INFERIOR Y ALQUILOXI INFERIOR, QL ES CH O N; R ES H, ALQUILO INFERIOR O ALCANOILO INFERIOR.SE UTILIZAN COMO AGENTE ANTIFUNGICOS EN EL HOMBRE Y EN LOS ANIMALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07C143/79.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SAL DE LEVAMISOL-ACIDO L-N-(4-METOXIFENIL) SULFONIL GLUTAMICO.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL TRETRAMISOL CON UNA SAL DE ADICION DEL MISMO CON ACIDO L-N-(4-METOXXIFENIL) SULFONIL O UNA SAL DE UN METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO DEL MISMO EN UN DISOLVENTE ADECUADO; Y B) RECOGER LA SAL PRECIPITADA. LA SAL DE METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO DEL ACIDO L-N-(4-METOXIFENIL) SULFONIL SE ELIGE ENTRE SALES MONODISODICA, BISODICA, MONOFOSFONICA O BIPOTASICA Y EL DISOLVENTE ADECUADO SE ELIGE ENTRE MEDIOS ACUOSOS (50 A 80 H2O) Y MEDIOS ORGANICOS (3 A 40 H2O).SE UTILIZAN COMO ANTIMICROBIANOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: A61K31/335, A61K31/41, C07D405/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AZOL Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES CH O NITROGENO; AR ES FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R ES ALQUILO O ALCANOILO INFERIORES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL METALICA DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE W ES UNA FUNCION ESTER REACTIVA Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A TEMPERATURA ELEVADA, EMPLEANDO UN EXCESO DEL AZOL O ADICIONAR UNA BASE COMO AGENTE CAPTADOR DEL ACIDO LIBERADO, SI NO SE UTILIZA LA SAL DEL AZOL.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTI-MICOSIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07C119/048.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CARBOXAMIDAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y DE SUS FORMAS ESTEROQUIMICAMENTE ISOMERAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE AR ES ARILO, R1CA, R2CA, R3 Y L PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M Y N VALEN 1-3.CONSISTE EN LA REACCION DE AMIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UN DERIVADO FUNCIONAL DEL MISMO, EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA CICLACION OPCIONAL DEL COMPUESTO OBTENIDO CON FORMALDEHIDO O DE UNA FORMA POLIMERICA DEL MISMO, EN UN MEDIO INERTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICA POR SU ACTIVIDAD ANTIARRITMICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07C119/048.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CARBOXAMIDAS, DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y DE SUS FORMAS ESTEREROQUIMICAMENTE ISOMERAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE AR ES ARILO; R2CA, R3 Y L PUEDEN SER VARIOS RADICALES; Y M Y N VALEN 1-3.CONSISTE EN LA CONDENSACION DE UNA CETONA DE FORMULA (II), CON UNA AMINA DE FORMULA R3NHR2 Y UN COMPUESTO DE FORMULA NC-AR, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA ANION ADECUADO A TEMPERATURA ENTRE C10JC Y 25JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE RITMOS CARDIACOS IRREGULARES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07C103/44.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1H-1, 2, 4-TRIAZOLES, DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O SUS FORMAS ESTEROQUIMICAMENTE ISOMERICAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (II) CON UN AGENTE REACTIVO DE FORMULA GENERAL (III), EN UN MEDIO DE REACCION INERTE.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA CANDIDOSIS VAGINAL Y EN GENERAL EN FARMACIA POR SUS PROPIEDADES ANTIMICROBIANAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1985). Clasificación: C07C103/44.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1H-IMIDAZOLES Y 1H-1,2,4-TRIAZOLES Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, E ISOMEROS ESTEREOQUIMICOS, DE FORMULA (I), DE LA QUE Y, R, AR Y Q PUEDEN SER VARIOS RADICALES.COMPRENDE LA REACCIOND E O-ALQUILACION DE UN FENOL DE FORMULA (II), CON UN REACTIVO DE FORMULA DCH2-W, EN LAS QUE W ES UN RESTO ESTER REACTIVO, D PUEDE SER VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE CANDIDOSIS VAGINAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1983). Clasificación: C07C143/78.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS N-(4-PIPERIDINIL) BENZAMIDAS.SE HACE REACCIONAR UNA PIPERIDINA (II) CON UN ACIDO CARBOXILICO (III) O UN DERIVADO FUNCIONAL DEL MISMO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN EL CUAL R1 ES SELECCIONADO DE ENTRE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR; EL (AR1) ALQUILO INFERIOR U OTROS; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R3, R4 Y R5 SON HIDROGENO, ALQUILO (ALQUIL INFERIOR) OXI, HALOGENO, HIDROXI, CIANO Y OTROS; L SE ELIGE DE ENTRE HIDROGENO, (ALQUIL INFERIOR) OXICARBONILO, DI(AR1) CICLOALQUILO Y OTROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1983). Clasificación: C07C33/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-ARIL-PIPERAZIN ALCANAMIDAS, DE LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAS ISOMERAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R>1 Y R>2 SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; X, R, R>3, R>4 Y R>5 PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y M VALE 1 O 2. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA R>9-W, O DE SU FORMA CARBONILOXIDADA, CON UNA PIPERAZINA DE FORMULA (II), EN LAS QUE W ES UN GRUPO SALIENTE; R>0 ES R O EL RADICAL DE FORMULA (III); R>0>0 TIENE LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE R>0 PERO ES DIFERENTE DE EL; Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN CALIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LESIONES DE MIOCARDIO PRODUCIDAS POR ISQUEMIA, ONOXIA O HIPOXIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1983). Clasificación: C07D211/64.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 1-(CICLOHEXIL)-4-ARIL-4-PIPERIDINCARBOXILICO , DE FORMULA (I). SE REALIZA UNA REACCION DE AMINACION REDUCTIVA DE UNA 4-ARIL-4- -CIANOCICLOHEXANONA DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE ACIDO 4-ARIL-PIPERIDINCARBOXILICO APROPIADAMENTE SUSTITUIDO DE FORMULA (III) EN DONDE R ES UN MIEMBRO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR HIDROXI, ALQUILOXI INFERIOR, ARIL(ALQUILOXI INFERIOR) Y SIMILARES, R ES UN MIEMBRO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR HIDROGENO Y ALQUILO INFERIOR Y AR Y AR ESTAN SELECCIONADOS CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE EL GRUPO FORMADO POR ARILO, TIENILO Y PIRIDINILO, LLEVANDOSE A CABO LA REACCION DE AMINACION POR HIDROGENACION CATALITICA DE UNA MEZCLA AGITADA Y CALIENTE DE LAS SUSTANCIAS REACCIONANTES EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A LA REACCION. SON PRODUCTOS UTILES POR SUS PROPIEDADES ANTIHISTAMINICAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1983). Clasificación: A01N43/653.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2 -AMINO-2 FENIL-ETIL-1H-1,2,4-TRIAZOL , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, HALO O ALQUILO C -C ; R ES HIDROGENO, HALO O FENILO; R ES HIDROGENO, ALQUILO C -C Q O CICLOALQUILO C -C ; R ES HIDROGENO O ALQUILO C -C R; Y R Y R PUEDEN FORMAR CON UN ATOMO DE HIDROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO, Y SUS SALES FITOFARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA ~M-1H-1,2,4-TIAZOL-1-IL-ACETOFENONA , DE FORMULA (II), CON UNA AMINA DE FORMULA (III), Y POSTERIORMENTE, HIDROGENAR EL PRODUCTO RESULTANTE. DE APLICACION COMO MICROBICIDAS PARA COMBATIR LOS HONGOS PATOGENOS EN PLANTAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1983). Clasificación: A01N43/653.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAZOL, DE SUS FORMAS ISOMERICAS ESTEREOQUIMICAMENTE POSIBLES, SUS SALES DE ACIDO, Y COMPLEJOS METALICOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 0-2; Y R , R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE TIOACETALIZACION DE UNA CETONA DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), O UN DERIVADO CETALICO ADECUADO, CON UN TIOL. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS, A TEMPERATURAS ELEVADAS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1983). Clasificación: A01N43/50.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL SUS FORMAS ISOMERICAS POSIBLES SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y SUS COMPLEJOS DE SALES METALICAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 0-2; Y R , R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE TIOACETALIZACION DE UNA CETONA DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), O UN DERIVADO CETALICO ADECUADO, CON UN TIOL. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS, A TEMPERATURAS ELEVADAS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1982). Clasificación: C07C45/59.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1-(4-ARILCICLOHEXIL)-PIPERIDINAS. SE HACE QUE SE PRODUZCA UNA REACCION DE AMINACION REDUCTORA DE UNA CICLOHEXANONA DE FORMULA (I) DONDE AR' ES ELEGIDO DEL GRUPO FORMADO POR ARILO Y 1,3-BENZODIOXOLILO Y R ES HIDROGENO, CIANO, CARBOXILO, ALQUILOXICARBONILO O SIMILARES, CON UN DERIVADO DE PIPERIDINA DE FORMULA (II) EN DONDE A ES UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA (III) DONDE R Y R SON HIDROGENO, HALO, TRIFLUOROMETILO O ALQUILO INFERIOR Y R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, LLEVANDOSE A CABO LA REACCION POR HIDROGENACION CATALITICA DE UNA MEZCLA AGITADA Y CALENTADA DE LOS REACTIVOS EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A LA REACCION, TAL COMO AGUA O ALCANOLES INFERIORES, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1982). Clasificación: C07D211/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-(1-PIPERIDINIL)ALQUIL-4H-PIRIDO1 ,2-A PIRIMIDIN-4-ONA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I), EN LA QUE ALK ES UN ALQUILENO INFERIOR; AR ES UN ARILO; Y R, R , R , R Y X PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE W ES UN GRUPO ESTER REACTIVO TAL COMO HALOGENO O SULFENILOXI, Y TODOS LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES CARDIOVASCULARES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1982). Clasificación: C07C29/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 1-(CICLOHEXIL)-4-ARIL-4-PIPERIDINCARBOXILICO , DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGAMENTE COMPATIBLES Y DE SUS FORMAS ISOMERAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y AR1 Y AR2 PUEDEN SER ARILO, TIENILO O PIPERIDILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), CON REDUCCION SIMULTANEA O POSTERIOR DE LA ENAMINA INTERMEDIA FORMADA; FORMULAS EN LAS QUE R, R1, AR1 Y AR2 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION DE REDUCCION SE LLEVA A CABO POR HIDROGENACION CATALITICA DE LA MEZCLA AGITADA Y CALIENTE EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE PALADIO O PLATINO SOBRE CARBON, O BIEN POR AGITACION POSTERIOR CON UN HIDRURO METALICO COMPLEJO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARCACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIESTAMINICAS.