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Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07D249/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-1 ,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-OL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA 1,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-ONA DE FORMULA (II), CON UN LIGERO EXCESO DE COMPUESTO DE FORMULA (III) (5 A 10%), EN DIOXANO, HEXANO, TETRAHIDROFURANO Y SUS MEZCLAS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C10 Y B40JC, PARA OBTENER EL 2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-1 ,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-OL DE FORMULA (I); Y B) RECRISTALIZAR A (I) EN ISOPROPANOL O ACETATO DE ETILO PARA OBTENERLO QUIMICAMENTE PURO. SIENDO: Z, LI O MGX; Y X, BROMO O YODO. SE UTILIZAN COMO ANTIFUNGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07D249/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-1 ,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-OL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL ESTER METILICO DEL ACIDO 2,4-DIFLUOROBENZOICO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA (III), EN UNA RELACION DE (III/II) (2:1), EN TETRAHIDROFURANO, DIOXANO O HEXANO, Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER LA 2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-1 ,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-OL DE FORMULA (I); Y B) RECRISTALIZAR A (I) EN ISOPROPANOL O ACETATO DE ETILO, PARA OBTENERLO QUIMICAMENTE PURO. SIENDO: X, CL, BR O YODO. SE UTILIZAN COMO ANTIFUNGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07D249/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-1 ,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-OL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA 2,40DIFLUORO-2-(1H-1 ,2,4-TRIAZOL-1-IL)ACETOFENONA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA (III) EN TETRAHIDROFURANO, ETER DIETILICO O DIOXANO Y ENTRE 10 Y 40JC, PARA OBTENER EL 2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-1 ,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-OL DE FORMULA (I); Y B) CRISTALIZAR (I) EN ISOPROPANOL O ACETATO DE ATILO, PARA PRODUCIR 2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-1 ,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-OL QUIMICAMENTE PURO. SIENDO S, CLORO, BROMO O YODO. SE UTILIZAN COMO ANTIFUNGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07C177.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ESTER METILICO DEL ACIDO 7-(1R, 2R, 3R)-3-HIDROXI-2-(E)-(3R)-3-HIDROXI-4-FENOXI-1-BUTENIL-5-OXOCICLOPENTIL-4 ,5-HEPTADIENOICO. COMPRENDE: A) CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON EL COMPUESTO DE FORMULA (III) EN LAS CONDICIONES DE LA REACCION DE WITTIG, EN UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO BENCENO, ETER ETILICO, HEXANO, DIOXANO, TETRAHIDROFURANO, ETC., O SUS MEZCLAS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE ELEGIDO; Y B) AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR CROMATOGRAFIA EN COLUMNA PARA OBTENER EL ESTER METILICO DEL ACIDO DE FORMULA (I). SIENDO: PH, FENIL. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D211/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIESTERES ASIMETRICOS DEL ACIDO 1,4-DIHIDRO-2,6-DIMETIL-4-(2-NITROFENIL)-3 ,5-PIRIDINDICARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON DIFERENTES ENTRE SI Y SIGNIFICAN UN GRUPO ALQUILO. CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R2 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, A UN PROCESO DE HIDROLISI-ESTERIFICACION CON UN ALCOHOL DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R1 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, EN CONDICIONES ACIDAS. A CONTINUACION SE AISLA EL PRODUCTO OBTENIDO MEDIANTE LOS METODOS CONVENCIONALES. DE APLICACION EN MEDICINA POR SUS PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D211/9.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIESTERES ASIMETRICOS DEL ACIDO 1,4-PIRIDINDICARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON DIFERENTES ENTRE SI Y SIGNIFICAN UN GRUPO ALQUILO O ALCOXIALQUILO. CONSISTE EN SOMETER A UN PROCESO DE HIDROLISIS-ESTERIFICACION A UN COMPUESTO, DE FORMULA GENERAL (II), CON UN ALCOHOL DE FORMULA GENERAL (III), EN CONDICIONES ACIDAS, Y EN AISLAR EL PRODUCTO OBTENIDO POR LOS METODOS CONVENCIONALES. LAS CONDICIONES ACIDAS LAS DETERMINAN ACIDOS INORGANICOS TALES COMO EL ACIDO SULFURICO, EL CLORHIDRICO, EL BROMHIDRICO Y EL FOSFORICO. DE APLICACION EN MEDICINA POR SUS PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07C87/4.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE FENILETILAMINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R PUEDE SER UN GRUPO CO2CH3 O CO2H; Y R1 ES H O TRIFLUOROMETILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN EL QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, EN UN DISOLVENTE ADECUADO, Y EN AISLAR EL PRODUCTO OBTENIDO POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO AISLADO SI SE DESEA SE RECRISTALIZA EN UN DISOLVENTE ADECUADO PARA OBTENER LOS DERIVADOS DE FENILETILAMINAS DE FORMULA GENERAL (I), QUIMICAMENTE PUROS. DE APLICACION EN MEDICINA POR SUS PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D209/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO (4R, 5R)-1,4,5,6-TETRAHIDRO-5-HIDROXI-4-(E)-(3S)-3-HIDROXI-1-OCTENIL-1-FENILCICLOPENTA B PIRROLO-2-VALERICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LAS QUE PH SIGNIFICA FENIL, BAJO LAS CONDICIONES DE REACCION DE WITTIG, Y EN AISLAR EL PRODUCTO BUSCADO POR LOS METODOS CONVENCIONALES, EN PARTICULAR MEDIANTE CROMATOGRAFIA LIQUIDA. DE APLICACION EN MEDICINA POR SUS PROPIEDADES TERAPEUTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D405/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-4-4-4-2-(2,4-DICLOROFENIL)-2-BROMOMETIL-1 ,3-DIOXALAN-4-IL-METOXIFENIL-1-PIPERAZINILFENIL-2 ,4-DIHIDRO-2-(1-METILPROPIL)-3H-1 ,2,4-TRIAZOL-3-ONA. CONSISTE EN LA REACCION DE LA 4-4-4-(4-HIDROXIFENIL)-1-PIPERAZINILFENIL-2 ,4-DIHIDRO-2-(1-METILPROPIL)-3H-1 ,2,4-TRIAZOL-3-ONA EN UN EXCESO DEL 5 AL 10% RESPECTO A LA REACCION MOLAR 1:1 DE LA REACCION ESTEQUIOMETRICA CON UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE Z REPRESENTA UN GRUPO REACCIONABLE, TAL COMO HALOGENO, METILFENILOXI O 4-METIL-FENILSULFONILOXI. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y 90JC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO INTERMEDIO PARA LA OBTENCION DE PRODUCTOS CON ACTIVIDAD BIOLOGICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D405/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-4-4-4-2-(2,4-DICLOROFENIL)-2-(1H-1 ,2,4-TRIAZOL-1-IL-METIL)-1 ,3-DIOXOLAN-4-IL-METOXIFENIL-1-PIPERAZINILFENIL-2 ,4-DIHIDRO-2-(1-METILPROPIL)-3H-1 ,2,4-TRIAZOL-3-ONA. CONSISTE EN LA REACCION DEL 1,2,4-TRIAZOL CON LA CIS-4-4-4-4-2-(2,4-DICLOROFENIL)-2-BROMOMETIL-1 ,3-DIOXOLAN-4-IL-METOXIFENIL-1-PIPERAZINILFENIL-2 ,4-DIHIDRO-2-(1-METILPROPIL)-3H-1 ,2,4-TRIAZOL-3-ONA. LA REACCION SE EFECTUA EN UN MEDIO REACCIONAL CONSTITUIDO POR UN GRAN EXCESO DE 1,2,4-TRIAZOL, DE 15 A 30 VECES RESPECTO A LA RELACION MOLAR 1:1 DE LA REACCION ESTEQUIOMETRICA, O EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE CON UN EXCESO DEL 10 AL 20% DE 1,2,4-TRIAZOL, EN UN MEDIO BASICO CON CARBONATO O HIDROXIDO SODICO O POTASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 140 Y 170JC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES POR BACTERIAS Y HONGOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D473/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 9-(1,3-DIHIDROXI-2-PROPOXIMETIL)GUANINA. CONSISTE EN SOMETER A UN PROCESO DE CICLACION-FORMACION DEL ANILLO DE IMIDAZOL AL COMPUESTO DE FORMULA (I), MEDIANTE REACCION DEL MISMO CON ORTOFORMIATO DE TRIETILO O ACETATO DE DIETOXIMETILO, EN UN EXCESO MOLAR DE LOS ULTIMOS REACTIVOS DEL 10 AL 50% RESPECTO AL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN AUSENCIA DE DISOLVENTE O EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 120JC. EL PRODUCTO FORMADO SE AISLA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES TERAPEUTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D231/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DEL ACIDO Y1-(FENILMETIL)-1H-INDAZOL-3-ILOXIZACETICO CON AMINAS O BASES INORGANICAS. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA AMINA O UNA BASE INORGANICA CON EL ACIDO Y1-(FENILMETIL)-1H-INDAZOL-3-ILOXIZACETICO EN LA RELACION MOLAR 1:1 DE LA REACCION ESTEQUIOMETRICA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE EN EL MEDIO DE REACCION, COMO AGUA O UN ALCOHOL DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, O SUS MEZCLAS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE EMPLEADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS DEBIDO A SUS PROPIEDADES TERAPEUTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D417/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 2-)2-AMINO-4-TIAZOLIL) 2-METIL-4-OXO-1-SULFO-3-AZETIDINIL-CARBAMOIL-METILENOAMINOOXI-2-METILPROPIONICO. COMPRENDE: A) SOMETER A UN PROCESO DE CICLACION, CONSISTENTE EN UNA REACCION DE AMIDACION INTRAMOLECULAR Y ELIMINACION DE METANOL ENTRE LAS FUNCIONES ESTER METILICO Y AMINOSULFONICO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO TOLUENO, XILENO, DIMETILFORMAMIDA, DIGLIMA, ALCOHOL ISOAMILICO, O SUS MEZCLAS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50 Y 150JC; B) AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR METODOS CONVENCIONALES Y RECRISTALIZAR DE UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO ETANOL, ISOPROPANOL, ETER ETILICO, ACETONA, ETER DE PETROLEO O SUS MEZCLAS PARA OBTENER EL ACIDO 2-(2-AMINO-4-TIAZOLIL) 2-METIL-4-OXO-1-SULFO-3-AZETIDINIL-CARBAMOIL-METILENOAMINOOXI-2-METILPROPIONICO. SE UTILIZA EN LA TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D249/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE A-(4-CLOROFENOXI)-A-(1 ,1-DIMETILETIL)-1H-1 ,2,4-TRIAZOL-1-ETANOL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL 4-CLOROFENOL CON UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN CONDICIONES BASICAS Y COMO MEDIO BASICO UN CARBONATO O UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO ISOPROPANOL, TOLUENO, ALCOHOL, ISOAMIILICO, DIMETILFORMAMIDA, DIMETIL SULFOXIDO, HEXAMETILFORFAMIDA O SUS MEZCLAS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE ELEGIDO; B) AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR METODOS CONVENCIONALES Y RECRISTALIZAR EN UN DISOLVENTE ORGANICO PARA OBTENER A-(4-CLOROFENOXI)METIL-ALY0A-(1 ,1-DIMETILETIL)-1H-1 ,2,4-TRIAZOL-1-ETANOL. SIENDO: X UN GRUPO SALIENTE TAL COMO HALOGENO, METANOSULFONATO O P-TOLUENSULFONATO. SE UTILIZA EN LA TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D473/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-(2-AMINO-9H-PURIL-9-IL)METOXIETANOL. COMPRENDE: A) SOMETER A UN PROCESO DE CICLACION-FORMACION DEL ANILLO DE IMIDAZOL AL COMPUESTO DE FORMULA (II) UTILIZANDO EN DICHO PROCESO ORTOFORMIATO DE TRIETILO O ACETATO DE DIETOXIMETILO, EN UN EXCESO MOLAR DE LOS REACTIVOS DEL 10 AL 50% RESPECTO AL COMPUESTO DE FORMULA (II), EFECTUANDOSE EN AUSENCIA DE DISOLVENTE O EN UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO CLOROFORMO, TOLUENO, TETRAHIDROFURENO, O SUSMEZCLAS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 120JC; Y B) AISLAR EL PRODUCTO DESEADO Y RECRISTALIZAR DE UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO ETANOL, ISPOPROPANOL, ETC., O SUS MEZCLAS PARA OBTENER EL 2-(2-AMINO-9H-PURIN-9-IL)METOXI;ETANOL DE FORMULA (I). SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D473/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-(2-AMINO-9H-PURIN-9-IL)METOXIETANOL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL 2-AMINO-9H-PURINA CON UN LIGERO EXCESO (5 AL 10%) DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) RESPECTO A LA RELACION MOLAR 1:1 DE LA REACCION ESTEQUIOMETRICA, EN CONDICIONES BASICAS, EN UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO METILISOBUTILCETONA, ALCOHOL ISOAMILICO, DIMETILFORMAMIDA, DIMETILSULFOXIDO, HEXAMETILFOSFORAMIDA , ETC., O SUS MEZCLAS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE ELEGIDO; Y B) AISLAR Y RECRISTALIZAR EL PRODUCTO DESEADO EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO ETANOL, ISOPROPANOL, ETC., O SUS MEZCLAS PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: X, GRUPO SALIENTE TAL COMO HALOGENO, METANOSULFONATO O P-TOLUENSULFONATO. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 5-BENZOIL-1,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO1 ,2-APIRROL-1-CARBOXILICO. CONSISTE EN SOMETER EL 5-BENZOIL-1,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO1 ,2-APIRROL-1,1-DICARBOXILATO DE ETILO A UN PROCESO DE HIDROLISIS Y DESCARBOXILACION EN UN MEDIO BASICO FUERTE, AISLAR EL PRODUCTO POR METODOS CONVENCIONALES Y CRISTALIZARLO EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO ISOPROPANOL, METILETILCETONA, ACETATO DE ETILO, ETER ETILICO Y OTROS, O SUS MEZCLAS, PARA OBTENER EL ACIDO 5-BENZOIL-1,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO1 ,2-APIRROL-1-CARBOXILICO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO METANOL, ETANOL, ISOPROPANOL Y OTROS O SUS MEZCLAS CON AGUA EN UNA RELACION 3/1 DE V:V Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE ELEGIDO. TIENEN UTILIDADES TERAPEUTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D471/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO3 ,4K-BIPIRIDINO-5-CARBONITRILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 2-CIANOACETAMIDA CON EL 3-OXO-2-(4-PIRIDIL) BUTIRALDEHIDO EN PRESENCIA DE UN MEDIO BASICO COMO UN ALCOXIDO INFERIOR DE METAL ALCALINO TAL COMO METOXIDO O ETOXIDO SODICO EN UNA RELACION MOLAR DE 2:1 RESPECTO A LA 2-CIANOACETAMIDA, EN UN MEDIO DISOLVENTE INERTE, TAL COMO METANOL, ETANOL, DIMETILFORMAMIDA, DIMETILSULFOXIDO Y OTROS, O SUS MEZCLAS, AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR METODOS CONVENCIONALES Y CRISTALIZARLO PARA OBTENER EL 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO3 ,4K-BIPIRIDINO-5-CARBONITRILO. LOS REACTIVOS SE UTILIZAN SEGUN LA RELACION MOLAR 1:1 DE LA REACCION ESTEQUIOMETRICA Y LA TEMPERATURA DE LA MISMA ES ENTRE 50JC Y LA DEL REFLUJO DEL DISOLVENTE EMPLEADO. TIENEN PROPIEDADES TERAPEUTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D309/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1,8-DIETIL-1,3,4,9-TETRAHIDROPIRANO (3,4-B) INDOL-1-ACETICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL ACIDO FORMICO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN SOLUCIONES ACUOSAS DE ACIDO FORMICO ENTRE EL 40% Y EL 60%, CON UN EXCESO MOLAR DE (II) (300 AL 700%) RESPECTO A (III) Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 70JC Y 130JC, PARA OBTENER EL ACIDO 1,8-DIETIL-1,3,4,9-TETRAHIDROPIRANO (3,4-B) INDOL-1-ACETICO DE FORMULA (I), B) AISLAR A (I) POR CROMATOGRAFIA Y CRISTALIZACION FRACCIONADA Y C) RECRISTALIZAR A (I) EN ISOPROPANOL, CLOROFORMO O HEXANO. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D491/052.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1,8-DIETIL-1,3,4,9-TETRAHIDROPIRANO (3,4-B) INDOL-1-ACETICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL CLORHIDRATO DE LA 2-ETILFENILHIDRACINA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN AMINA ORGANICA COMO PIRIDINA, PICOLINA O TRIETILAMINA, Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y 120JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), B) HIDROLIZAR A (IV) EN PRESENCIA DE HIDROXIDO SODICO, HIDROXIDO POTASICO O CARBONATO POTASICO, EN AGUA, METANOL O ETANOL Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y 100JC, PARA OBTENER EL ACIDO 1, 8-DIETIL-1,3,4,9-TETRAHIDROPIRANO (3, 4-B) INDOL-1-ACETICO DE FORMULA (I). SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D213/85.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO3 ,4K-BIPIRIDINO-5-CARBONITRILO. COMPRENDE: A) DESHIDRATAR A LA 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO3 ,4K-BIPIRIDINO-5-CARBOXAMIDA DE FORMULA (II), CON UN AGENTE DE DESHIDRATACION COMO CLORURO DE TIONILO O CLORURO DE METANOSULFANOILO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO CLOROFORMO, TOLUENO O DIMETILFORMAMIDA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER EL 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO3 ,4K-BIPIRIDINO-5-CARBONITRILO DE FORMULA (I), B) AISLAR A (I) POR CROMATOGRAFIA O CRISTALIZACION FRACCIONADA Y C) RECRISTALIZAR A (I) EN DIMETILFORMAMIDA Y AGUA. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D213/85.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO3 ,4K-BIPIRIDINO-5-CARBONITRILO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL ETOXIMETILENMALONITRILO DE FORMULA (II) CON LA (4-PIRIDINILMETIL) (METIL) CETONA DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO METANOL, ETANOL O ISOPROPANOL, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER EL 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO3 ,4K-CARBONITRILO DE FORMULA (I), B) AISLAR A (I) POR CROMATOGRAFIA O CRISTALIZACION FRACCIONADA Y C) RECRISTALIZAR A (I) EN DIMETILFORMAMIDA Y AGUA. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D213/85.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO3 ,4K-BIPIRIDINO-5-CARBONITRILO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR LA 2-CIANOCETAMIDA DE FORMULA (II) CON LA 1-ETOXI-2-(4-PIRIDINIL)ETENIL(METIL) CETONA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE METOXIDO O ETOXIDO SODICO O HIDROXIDO SODICO, EN UN DISOLVENTE COMO AGUA, METANOL, O ETANOL Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER EL 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO3 ,4K-BIPIRIDINO5-CARBONITRILO DE FORMULA (I), B) AISLAR A (I) POR CROMATOGRAFIA Y CRISTALIZACION FRACCIONADA Y C) RECRISTALIZAR A (I) EN DIMETILFORMAMIDA Y AGUA. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D213/85.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO3 ,4K-BIPIRIDINO-5-CARBONITRILO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL MALONITRILO DE FORMULA (II) CON LA 1-ETOXI-2-(4-PIRIDINIL)-ETENIL(METIL) CETONA DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO METANOL, ETANOL O ISOPROPANOL Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER EL 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO3 ,4K-BIPIRIDINO-5-CARBONITRILO DE FORMULA (I), B) AISLAR A (I) POR CROMATOGRAFIA O CRISTALIZACION FRACCIONADA Y C) RECRISTALIZAR A (I) AISLADO EN UNA MEZCLA DE DIMETILFORMAMIDA Y AGUA. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D207/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1-N2-1-CARBOXI-3-FENILPROPIL-L-LISIL-L-PROLINA. COMPRENDE: A) HIDROGENAR CATALITICAMENTE AL ESTER BENCILICO DE LA 1-N2-(1-BENCILOXICARBONIL-3-OXO-3-FENILPROPIL)-N6-(BENCILOXICARBONIL)-L-LISIL-L-PROLINA DE FORMULA (II), A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y 50JC EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO ETANOL, ISOPROPANOL, ACIDO ACETICO Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO PD O PT/C, PARA OBTENER A LA 1-N2-1-CARBOXI-3-FENILPROPIL-L-LISIL-L-PROLINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y B) AISLAR A (I) POR CROMATOGRAFIA Y CRISTALIZACION FRACCIONADA. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D207/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1-N-1-ETOXICARBONIL-3-FENILPROPIL-L-ALANIL-L-PROLINA. COMPRENDE: A) HIDROGENAR CATALITICAMENTE AL ESTER BENZOICO DE LA 1-N-1-ETOXICARBONIL-3-OXO-3-FENILPROPIL-L-ALANIL-L-PROLINA DE FORMULA (II), EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO ETANOL, ISOPROPANOL, ACIDO ACETICO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO PD O PT/C Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y 50JC, PARA OBTENER LA 1-N-1-ETOXICARBONIL-3-FENILPROPIL-L-ALANIL-L-PROLINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y B) AISLAR A (I) POR CRIMATOGRAFIA O POR CRISTALIZACION FRACCIONADA. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D211/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-Y-3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL-3-METOXI-4-PIPERIDILZ-BENZAMIDA. CONSISTE EN LA REACCION DE 4-AMINO-5-CLORO-2-METOXIBENZAMIDA CON LA 1-3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL-3-METOXI-4-PIPERIDONA EN CONDICIONES DE N-ALQUILACION REDUCTIVA. LA REACCION SE LLEVA A CABO SEGUN LA RELACION MOLAR 1:1 DE LA REACCION ESTEQUIOMETRICA, REDUCIENDO CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR TAL COMO PALADIO O PLATINO SOBRE CARBON, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 100JC. EL PRODUCTO FORMADO SE AISLA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE PRODUCTOS CON INTERESANTES PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D207/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ESTER BENCILICO DE 1-N-(1-ETOXICARBONIL-3-OXO-3-FENILPROPIL)-L-ALANIL-L-PROLINA. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DEL ESTER BENCILICO DE LA L-PROLINA CON UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE W REPRESENTA UN ESTER REACTIVO, EN LA RELACION MOLAR 1:1 DE LA REACCION ESTEQUIOMETRICA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO CLOROFORMO, ACETONA, TETRAHIDROFURANO, O SUS MEZCLAS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE EMPLEADO. EL PRODUCTO FORMADO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENTE METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE PRODUCTOS CON INTERESANTES PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO. CONSISTE EN LA REACCION DEL ACIDO 7-AMINO-1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO CON EL CLORHIDRATO DE LA N,N-BIS-(2-CLOROETIL)AMINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO UN ALCOHOL DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O SUS MEZCLAS, EN CONDICIONES BASICAS CON UN LIGERO EXCESO DE CARBONATO SODICO O POTASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE EMPLEADO. EL PRODUCTO FORMADO SE AISLA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-Y1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDILZ-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA. CONSISTE EN LA REACCION DE LA N-(2-AMINOFENIL)-N-Y-1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDILZTIOUREA CON OXIDO DE MERCURIO EN UN GRAN EXCESO, 200 A 400%, RESPECTO A LA RELACION MOLAR DE LA RELACION ESTEQUIOMETRICA, EN PRESENCIA DE 0,1 A 1%, EN PESO RESPECTO AL OXIDO DE MERCURIO, DE AZUFRE COMO CATALIZADOR. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO N-BUTANOL, TETRAHIDROFURANO, TOLUENO, O DE SUS MEZCLAS A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 30JC Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. EL PRODUCTO OBTENIDO SE AISLA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE PRODUCTOS CON INTERES TERAPEUTICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUOR-7-(4-METIL-1-PIPERAZINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDRO-3-QUINOLINCARBOXILICO. CONSISTE EN LA REACCION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUOR-7-(1-PIPERAZINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDRO-3-QUINOLINCARBOXILICO CON FORMALDEHIDO Y ACIDO FORMICO, EMPLEANDO UN GRAN EXCESO MOLAR DE FORMALDEHIDO, 200 AL 400%, Y DE ACIDO FORMICO, 500 AL 400%, RESPECTO AL DERIVADO QUINOLINCARBOXILICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO AGUA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 70JC Y 130JC. DE LA MEZCLA DE REACCION SE EVAPORA EL DISOLVENTE A PRESION REDUCIDA, SE TRATA CON AGUA, SE ALCALINIZA, SE TRATA CON CARBON ACTIVO, SE FILTRA, Y EL SOLIDO SE LAVA CON AGUA Y SECA A 100JC A PRESION REDUCIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D277/42.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA Y1-AMINO-3-2-(DIAMINOMETILEN)AMINO-4-TIAZOLILMETILTIO;PROPILIDENZSULFAMIDA. CONSISTE EN LA REACCION DE LA Y1-AMINO-3-(2-AMINO-4-TIAZOLIL)METILTIOPROPILIDENZSULFAMIDA CON UNA SAL DE METILISOTIOUREA DEL TIPO SULFATO, HALOGENOHIDRATO, ETC., SEGUN LA RELACION MOLAR 1:1 DE LA REACCION ESTEQUIOMETRICA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ADECUADO, TAL COMO UNA MEZCLA METANOL/AGUA, EN CONDICIONES BASICAS MEDIANTE DISOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO SODICO EN RELACION MOLAR 2:1 RESPECTO DE LA SAL DE METIISOTIOUREA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 80JC. EL PRODUCTO OBTENIDO SE AISLA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTRODUODENAL Y TODOS LOS SINDROMAS SOSTENIDOS POR SECRECION GASTRICA.