185 patentes, modelos y diseños de H. LUNDBECK A/S (pag. 6)

BASE CRISTALINA DE CITALOPRAM.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2002). Inventor/es: BOGESO, KLAUS, PETER, PETERSEN, HANS, HOLM,PER. Clasificación: A61K31/343, C07D307/87.

Base cristalina de citalopram, 1-[3-dimetilamino)propil]-1-(4- fluoro-fenil)-1,3-dihidro-5-isobenzofurano-carbonitrilo , un bien conocido fármaco antidepresivo, formulaciones de dicha fase, un procedimiento para la preparación de sales purificadas de citalopram, tales como el hidrobromuro, por uso de la base, las sales obtenidas por dicho procedimiento y formulaciones que contienen dichas sales.

Método para la preparación de citalopram.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/2002). Inventor/es: PETERSEN, HANS. Clasificación: C07C237/30, C07D307/87, C07C229/38.

Un método para la preparación de citalopram que comprende los pasos de hacer reaccionar un compuesto de Fórmula IV en la cual R 1 es alquilo C1-C6 y X es O o NH, en forma sucesiva con un reactivo de Grignard de 4-halógenofluorofenilo , con lo que se obtiene un compuesto de Fórmula IVa en la cual R 1 y X son como se define anteriormente, y un reactivo de Grignard de 3-halógeno-N,N-dimetilpropilamina , efectuar el cierre de anillo del compuesto resultante de Fórmula V en la cual R 1 y X son como se define anteriormente, y convertir el compuesto resultante de Fórmula VI donde R 1 y X son como se define anteriormente, en el correspondiente derivado 5-ciano, es decir citalopram, el cual se aísla como la base o como una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

COMPUESTOS DE FENILINDOL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2001). Inventor/es: PERREGAARD, JENS, KRISTIAN, MOLTZEN, EJNER, KNUD, ANDERSEN, KIM, PEDERSEN, HENRIK, B GES , KLAUS, PETER, PERNET, ANDRE, BOPP, BARBARA, MULFORD, DARCY, SAKAMOTO, KIYOSHI. Clasificación: C07D401/14, A61K31/445.

SE PRESENTA UN COMPUESTO DE FENILINDOLA QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R1-R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, DEUTERIO, HALOGENO, ALQUILO, ARILO, HIDROXIDO, ALCOXIDO, ARILOXIDO, ALQUILTIO Y ARILTIO; O R1 Y R2 Y/O R3 Y R4 CONSTITUYEN UN GRUPO OXO O TIOXO; O R1 Y R2 Y/O R3 Y R4, RESPECTIVAMENTE, SE UNEN ENTRE SI PARA FORMAR UN ANILLO ESPIRO DE ENTRE 3 Y 8 MIEMBROS; LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE 5-HT{SUB,2}, NO CATALEPTOGENICOS "IN VIVO" Y MUESTRAN UN MODELO INDICATIVO DE EFECTO ANTIPSICOTICO. DE ESTA FORMA LOS COMPUESTOS PUEDEN SER UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA PSICOSIS, DEPRESION, SINTOMAS NEGATIVOS DE LA ESQUIZOFRENIA, HIPERTENSION O EFECTOS COLATERALES EXTRAPIRAMIDALES INDUCIDOS POR DROGAS ANTIPSICOTICAS.

4-ARIL-1-(INDANMETIL , DIHIDROBENZOFURANMETIL O DIHIDROBENZOTIOFENOMETIL)-PIPERIDINAS , -TETRAHIDROPIRIDINAS O -PIPERAZINAS.

(01/01/2001) COMPUESTOS DE 4-ARIL-1-(INDANMETIL , DIHIDROBENZOFURANMETIL O DIHIDROBENZOTIOFENOMETIL)PIPERIDINA , -TETRAHIDROPIRIDINA O -PIPERAZINA, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE UNO DE X E Y ES CH{SUB,2}, Y EL OTRO ES CH{SUB,2}, O O S; Z ES N, C, CH O COH; AR ES UN GRUPO ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,1}ES HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ARILO, ARILALQILO, ACILO, TIOACILO, ALQUILSULFONILO, TRIFLUOROMETILSULFONILO , ARILSULFONILO, UN GRUPO R{SUP,9VCO}-, DONDE V ES O O S, Y R{SUP,9} ES ALQUILO O ARILO, O UN GRUPO R{SUP,10}R{SUP,11}NCO- O R{SUP,10}R{SUP,11}NCS- , DONDE R{SUP,10} Y R{SUP,11} SON HIDROGENO, ALQUILO O ARILO, O R{SUP,10} Y R{SUP,11} ESTAN ENLAZADOS PARA FORMAR UN ANILLO; R{SUP,3}R{SUP,5} SON HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, ALQUILCARBONILO,…

COMPUESTOS DE 1-ARILINDOL SUSTITUIDOS EN LA POSICION 3.

(16/11/2000) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE 1 - ARILINDOL 3 - SUSTITUIDOS QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE AR ES UN GRUPO DE ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X REPRESENTA UN ENLACE, UN GRUPO DE HIDROCARBURO DIVALENTE O METILENOXIDO O - TIOXO; R1-R2 SON HIDROGENO O SUSTITUYENTES; R5 ES HIDROGENO, HIDROXIDO, ALCOXIDO, HALOGENO, TRIFLUORMETILO, ALQUILO O ALQUENILO; R6 Y R7 SON HIDROGENO, ALQUILO O ALQUENILO; R8 ES ALQUILO O ALQUENILO O REPRESENTA UN GRUPO DE LA FORMULA (I) O (IB); EN DONDE: W ES O O S; U ES N O CH; Z ES (CH{SUB, 2}){SUB, M}, 1,2 - FENILENO; CH=CH, COCH{SUB, 2} O CSCH{SUB, 2}-; V ES O, S, CH{SUB, 2}, O NR10, EN DONDE R10 ES HIDROGENO O ALQUILO; U{SUB, 1} ES O, S, CH{SUB, 2} O NR11, EN DONDE R11 ES COMO…

DERIVADOS DE 1-PIPERAZINO-1,2-DIHIDROINDENO.

(16/10/2000) TRANS ISOMEROS DE COMPUESTOS DE 1 DROINDENO QUE TIENEN FORMULA (I), EN DONDE X E Y SON HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, ALQUILO, ALQUILTIO, TRIFLUOROMETILTIO, ALCOXI, HIDROXI, ALQUILSULFONILO, AMINO, ALQUILAMINO, NITRO O CIANO; AR ES UN GRUPO FENILO, TIENILO O FURILO, CADA UNO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R1 ES HIDROGENO, O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXI, ALQUENILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILALQUILO; R2 ES ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, O CICLOALQUILALQUILO; O R1 Y R2 JUNTOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 A 7NILLO PUEDE SER SUSTITUIDO CON HIDROXI; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO, R ALQUENILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILALQUILO; O R2 Y…

LIGANDOS PARA LOS RECEPTORES 5-HT 1A DE SEROTONINA Y D2 DE DOPAMINA.

(16/10/2000) LA PRESENTE INVENCION SE RELACIONA CON UNA NUEVA SERIE DE COMPUESTOS DE 4-FENILPIPERAZINAS, 4-FENIL-PIPERIDINAS Y 4-FENIL1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINAS , DE FORMULA GENERAL (I), DONDE A ES ALQUILENO, ALQUENILENO, ALQUINILENO, Y CICLOALQUILENO C{SUB,3-7}; R{SUP,1} ES UN GRUPO ALQUILO C{SUB,3-10}, ALQUENILO O ALQUINILO, CICLOALQU(EN)ILO, CICLOALQU(EN)IL-ALQU(EN/IN))ILO , TRIFLUOROMETILSULFONILO , R{SUP,2}-R{SUP,5} SON SUSTITUYENTES OPCIONALES; R{SUP,9} Y R{SUP,10} SON HIDROGENO, ALQUILO, O FORMAN UNIDOS UN PUENTE DE ETILENO O PROPILENO; W ES O O S; V ES O, S, CR{SUP,6}R{SUP,7}, O NR{SUP,8}, DONDE R{SUP,6}, R{SUP,7} Y R{SUP,8}, SON HIDROGENO O ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILALQUILO, ARILALQUILO O ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, O R{SUP,6} Y R{SUP,7} CONSTITUYEN UN ANILLO ESPIRO…

BENZODERIVADOS CONDENSADOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1999). Inventor/es: PERREGAARD, JENS, KRISTIAN, PEDERSEN, HENRIK, MOLTZEN, EJNER, K. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495, A61K31/54, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D319/18, C07D307/18, C07D233/36.

COMPUESTOS BENZO FUNDIDOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A ES UN GRUPO SEPARADOR HIDROCARBURO DE 1 A 6 MIEMBROS, B ES UN GRUPO DIVALENTE POLAR SELECCIONADO DE SO, SO2, Y UN GRUPO (A); U ES C, N O CH; X ES UNA CADENA DE 3 A 4 MIEMBROS DIVALENTES QUE OPCIONALMENTE CONTIENE UNO O MAS HETEROATOMOS; R1 ES UN GRUPO HIDROCARBURO ALIFATICO, ARILALQUILO O DIFENILALQUILO; R2 Y R3 SON HIDROGENO O ALQUILO O JUNTOS FORMAN UN PUENTE ETILENO O PROPILENO; R4, R5, Y R6 SON HIDROGENO O SUSTITUYENTES; R7 Y R8 SON HIDROGENO O SUSTITUYENTES INCLUYENDO, UN GRUPO -COOR9 Y UN GRUPO -COONR10R11; SON LIGANDOS RECEPTORES 5-HT1-A UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (CNS). TAMBIEN SE HAN DESCUBIERTO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS Y SU USO PARA LA PRODUCCION DE UNA PREPARACION FARMACEUTICA.

PROFARMACOS DEL SERTINDOL.

(16/03/1999) PRODUCTOS DE REACCION DE SERTOINDOLO CON UN ACIDO O UN ACIDO ACTIVADO, SOLO CON FORMALDEHIDO, FORMALDEHIDO EN PRESENCIA DE UN ALCOHOL O UNA AMINA, O CON UN HALURO DE ACILOOXIMETILENO, Y QUE TIENE FORMULA GENERAL, EN DONDE X ES CO, CS, O CH2, Y SI X ES CO O CS, R ES (I) HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO O CICLOALQU(EN)ILOALQU(EN)ILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXILO, U OPCIONALMENTE FENILO SUSTITUIDO; O (II) YR1, EN DONDE Y ES O O S Y R1 ES UNO DE LOS SUSTITUYENTES DEFINIDOS POR R BAJO (I) ANTERIORMENTE; O (III) NR2R3, EN DONDE R2 Y R3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE SUSTITUYENTES DEFINIDOS POR R BAJO (I) ANTERIOR O R2 Y R3 ESTAN COMBINADOS PARA FORMAR UN ANILLO HETEROCICLICO; O SI X ES CH2, R ES: (IV) UN GRUPO…

DERIVADOS DE PIPERIDINA CON EFECTO ANSIOLITICO.

(16/01/1999) COMPUESTOS DE PIRIDINA QUE MUESTRAN UNA POTENTE ACTIVIDAD RECEPTORA SIGMA Y QUE TIENEN DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R1 ES A) UN GRUPO CONSISTENTE EN ALQUIL, ALQUENIL, CICLOALQUIL, CICLOALQUENIL, FENIL, CICLOALQUILALQUIL, CICLOALQUENILALQUIL, FENILALQUIL O DIFENILALQUIL UNIDOS AL ATOMO A TRAVES DE AL MENOS UN GRUPO SEPARADOR DE DOS MIEMBROS O B) UN GRUPO QUE TIENE DE FORMULA GENERAL (II), EN DONDE X ES CHR10, O, S, SO, SO2 O NR10, I) Z1 Y Z2 ESTAN ENLAZADOS JUNTOS, EN CUYO CASO: Z1 ES CH2, O O S; Z2 Y Z3 SON INDEPENDIENTEMENTE (CH2)N, SIENDO N 0 O 1, O O S, O Z1 Y Z2 PUEDEN REPRESENTAR JUNTOS UN GRUPO Z1 Y Z2 PUEDEN JUNTOS…

AMINOMETIL-INDANOS, -BENZOFURANOS Y -BENZOTIOFENOS.

(16/10/1998) COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE UNO DE X E Y ES CH2 Y EL OTRO ES CH2,O O S; R1 ES UN GRUPO HIDROCARBURO ALIFATICO, ARILALQUILO, ACILO, UN GRUPO SULFONILO, UN GRUPO CARBONATO O R11R12NCO- DONDE R11 Y R12 ESTAN SELECCIONADOS ENTRE HIDROGENO Y UN GRUPO HIDROCARBURO; R2 ES HIDROGENO O UN GRUPO HIDROCARBURO; R3-R5 ESTAN INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS A PARTIR DE HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, ALQUITIOL, HIDROXI, ALQUILSULFONILO, CIANO, TRIFLUOROMETILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUIALQUILO O NITRO; R6 Y R7 SON CADA UNO HIDROGENO O ALQUILO BAJO O ESTAN ENLAZADOS JUNTOS PARA FORMAR UN ANILLO CARBOCILICO; R8 Y R9 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROCARBURO O UN GRUPO 1A EN EL QUE R13 ES HIDROGENO, O UN GRUPO HIDROCARBURO, W ES O O S, Y R ES 2-6; R8 Y R9 ESTAN ENLAZADOS JUNTOS…

DERIVADOS DIMEROS DE PIPERIDINA, TETRAHIDROPIRIDINA Y PIPERAZINA.

(01/10/1998) NUEVOS COMPUESTOS DE 4 ENIL 1,2,3,6 MPUESTOS DE PIPERIDINA ESPIROCICLICA DIMERICA, TENIENDO LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE N ES 1-5; R1 A R4 SON SUSTITUYENTES; R5 Y R6, CADA UNO HIDROGENO O ALQUILO, O FORMAN JUNTAMENTE UN PUENTE DE ETILENO O PROPILENO; X ES O, S, SO, SO2, CO O (CH2)M, M SIENDO 0 O 1, X ES NR7, R7 SIENDO H, ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, FENILO, O FENILALQUILO, O X ES CR8R9, DONDE R8 Y R9 SE SELECCIONAN DE HIDROXI Y DE SUSTITUYENTES DEFINIDOS EN R7; Y (I) Z1 ES UN SUSTITUYENTE Y Z2 ES (CH2)P, DONDE P ES 0; E Y ES N, C O CH; (II) Z1 E Y ESTAN ENLAZADOS JUNTAMENTE POR UN ENLACE SENCILLO, FORMANDO ASI UNA UNION ESPIROCICLICA;…

NUEVOS ENANTIOMEROS Y SU AISLAMIENTO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/1995). Inventor/es: PERREGAARD, JENS, BOEGESOE, KLAUS PETER. Clasificación: A61K31/34, C07D307/87.

EL ENANTIOMERO (T) NUEVO DE 1 - (3 - DIMETIL) AMINOPROPIL - 1 (4 - FLUOROFENILO) - 1,3 - DIHIDROISOBENZOFURANO - 5 CARBONITRILO ASI COMO SUS SALES DE ADICION ACIDA SE DESCRIBEN COMO ANTIDEPRESIVOS DE VALOR, GERIATRICOS O PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y EL METODO PARA LA PREPARACION DE ENANTIOMERO (T) ASI COMO DE UNA MEZCLA RACEMICA.

NUEVOS DERIVADOS 3-ARILINDOLA Y 3-ARILINDAZOLA.

(01/02/1995) DERIVADOS 3-ARILINDOLA O 3-ARILINDAZOLA TENIENDO LA FORMULA: DONDE AR ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROAROMATICO; R ELEVADO 1-R ELEVADO 4 SON SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE HIDROGENO , HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, HIDROXI, NITRO, ALQUITIO, ALQUILSULFONILO, ALQUILO-O DIALQUILAMINO, CIANO, TRIFLUOROMETILO, O TRIFLUOROMETILTIO; LAS LINEAS DE PUNTOS DESIGNAN UNIONES OPCIONALES; X ES N O UN GRUPO CR ELEVADO 6 DONDE R ELEVADO 6 ES HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO O ALQUILO, O X ES CH SUB 2; Y ES N O CH, O Y ES C; R ELEVADO 5 ES HIDROGENO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILMETILO, ALQUILO, O ALQUENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS GRUPOS HIDROXI, O R ELEVADO 5 ES UN GRUPO TOMADO DE LAS ESTRUCTURAS 1A Y 1B: DONDE N ES UN ENTERO DE 2-6; W ES O O S; U ES N O CH; Z ES-(CH SUB 2)…

DERIVADOS NUEVOS DEL INDOLE.

(01/02/1995) SON 6-SUSTITUIDOS O 2-ALQUILO SUSTITUIDO INDOLE O DERIVADOS DEL 2, 3 -DIHIDROINDOLE QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL I: DONDE AR ES FENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO AROMATICO HETERO; X ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, HIDROXI, ALQUILTIO, ALQUILSULFONIL, ALQUILO UORMETIL, O TRIFLUOROMETILTIO; X' ES UN SUSTITUYENTE TOMADO DE LOS X-SUSTITUYENTES; O X Y X' ESTAN LIGADOS POR UN ANILLO CARBOCICLICO DE 5-7 MIEMBROS; R ELEVADO 1 ES HIDROGENO U OPCIONALMENTE ALQUILOS BAJO CON HIDROGENO SUSTITUIDO, SIEMPRE QUE CUANDO X ES HIDROGENO O FLUOR, R ELEVADO 1 NO PUEDE SER HIDROGENO; Y ES NITROGENO O CARBONO; LAS LINEAS DE PUNTOS INDICAN ENLACES OPCIONALES, SIEMPRE QUE LAS DOS LINEAS DE PUNTOS NO PUEDAN AL MISMO TIEMPO INDICAR ENLACES; R ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, CARBOALQUENILO O CICLOALQUILMETIL…

DERIVADOS DEL PIPERACINIL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1994). Inventor/es: PERREGAARD, JENS, STENBERG, JOHN, WILLIE. Clasificación: A61K31/40, C07D405/12, C07D409/12, C07D209/14, C07D411/12, C07D231/54, C07D231/56.

EL INVENTO SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA: DONDE DR1,R2,X Y "AR" SON COMO ESTAN DEFINIDOS EN LA DEMANDA 1; ASI COMO LAS SALES ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LOS ISONUEROS ESTEREOS DE LO MISMO. LOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD ESTEROMINA CENTRAL CON PREFERENCIA PARA LOS RECEPTORES DE SEROTONINA S-HT1A, QUE SON INDICADOS EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL CNS, INCLUYENDO ANSIEDAD, DEPRESION Y AGRESIVIDAD, O EN ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LOS SISTEMAS CARDIOBASCULAR, GASTROINTESTINAL Y RENAL. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDOLOS.

DERIVADOS DE INDENO Y METODOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1994). Inventor/es: BOGESO, KLAUS, PETER, SOMMER, MICHAEL BECH. Clasificación: C07D333/24, C07D317/60, C07C323/18, C07D213/57, C07C311/14, C07C49/67, C07C317/14, C07D207/337, C07C255/47.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE INDENO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y N SON COMO SE DEFINE EN LA SOLICITUD 1, QUE SON INTERMEDIOS UTILES PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE INDANO O INDENO FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS.

ESTER DEL ACIDO ACETICO DEL HALOPERIDOL Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS A BASE DE EL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/1994). Inventor/es: PERREGAARD, JENS, KRISTIAN. Clasificación: A61K31/445, C07D211/52.

SE DESCRIBE UN NUEVO ESTER DEL ACIDO ACETICO DEL 4-(4-(-CLOROFENIL)-4-HIDROXI-1-PIPERIDINIL)-1-(4-FLUOROFENIL) -1-BUTANONA (HALOPERIDOL) ASI COMO SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y UN METODO PARA SU PREPARACION. SE DESCRIBEN TAMBIEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UNO DE LOS CITADOS COMPUESTOS EN FORMA DE SOLUCIONES OLEOSAS INYECTABLES; POR EJEMPLO EN ACEITE DE SESAMO O EN UN ACEITE VEGETAL LIGERO, QUE SE MUESTRAN VENTAJOSAS EN COMPARACION CON SOLUCIONES CONOCIDAS DE HALOPERIDOL.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1994). Inventor/es: BOGESO, KLAUS, PETER, MOLTZEN, EJNER, KNUD, JENSEN, KLAUS GUNDERTOFTE, HENRIK, PEDERSEN. Clasificación: A61K31/44, A61K31/455, C07D401/04, C07D413/04, C07D417/04, C07D211/60, C07D211/78.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE LA FORMULA (I) DONDE LA LINEA DE PUNTOS DESIGNA UN ENLACE OPCIONAL Y "HET", R1, R2, R3, R4 Y R5 SON COMO SE REDEFINEN EN LA REIVINDICACION 1 ASI COMO ESTEREOISOMEROS INDIVIDUALES Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS QUE SON NUEVAS Y SE DESCRIBEN COMO POSEEDORAS DE UNA POTENTE ACTIVIDAD AGONISTA DE LA ACETILCOLINA (ACCH) INDICANDO UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CAUSADAS POR LA REDUCCION DE LA FUNCION DE LA ACCH EN EL CEREBRO. SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) Y METODOS PARA LA PREPARACION DE ESTOS.

DERIVADOS E ISOMEROS DE 4,5,6,7 - TETRAHIDROISOTIAZOL (4,5 - C) PIRIDINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/1994). Inventor/es: FALCH, ERIK, KROGSGAARD-LARSEN, POVL, PEDERSEN, HENRIK. Clasificación: A61K31/44, A61K31/425, C07D513/04.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA I EN LA QUE R EXP1, R (AL CUADRADO) , R EXP3 Y R EXP4 SON COMO SE DEFINEN EN LA REIVINDICACION 1, ASI COMO SUS ISOMEROS INDIVIDUALES Y SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES QUE TIENEN ACTIVIDAD AGONISTA DE LA ACETILCOLINA LO QUE LAS HACE UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL CEREBRO, POR EJEMPLO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA LA PREPARACION DE LOS NUEVOS COMPUESTOS, ASI COMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

3-AMINOMETIL DERIVADOS DE INDANO, INDOLINA Y (DIHIDROBENZO)-FURANO Y TIOFENO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/1993). Inventor/es: PERREGAARD, JENS, KRISTIAN, BOEGESOE, KLAUS PETER. Clasificación: A61K31/22, A61K31/13, C07D333/58, C07D209/14, C07D307/81, A61K31/34, C07C217/54, A61K31/325, C07C271/00, C07C219/26, C07C215/46.

LOS DERIVADOS DE INDANO, DIHIDROBENZOFURANO, DIHIDROBENZOTIOFENO E INDOLINA DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X, R1, R2, R3 Y R4 VIENEN DEFINIDOS EN LA INVENCION, SON EFECTIVOS EN RECEPTORES DA PRESINAPTICOS O EN RECEPTORES DA PREY POST-SINAPTICOS, INDICANDO SU UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, TALES COMO ESQUIZOFRENIA O ENFERMEDAD DE PARKINSON. LOS 1-AMINOMETIL DERIVADOS DE FORMULA (I) EXISTEN COMO ISOMEROS OPTICOS Y A MENUDO SE ENCUENTRAN EFECTOS UTILES EN LOS ENANTIOMEROS SIMPLES DE UN GRADO DIFERENTE. SE DESCRIBE UN METODO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I).

UN METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1987). Clasificación: C07D209/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE INDOL, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA R-HAL, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE HAL REPRESENTA HALOGENO Y R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS.

UN METODO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE UREA SUSTITUIDO CON AMINOALQUILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07C127/17.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE UREA. CONSISTENTE EN: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN CIANATO DE METAL ALCALINO, PREFERENTEMENTE CIANATO POTASICO, EN MEDIO ACUOSO O EN AGUA MEZCLADA CON ALCOHOL INFERIOR, A TEMPERATURA AMBIENTE Y A REACCION NEUTRA, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: X E Y, IGUALES O DIFERENTES, UN GRUPO FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS GRUPOS ELEGIDOS ENTRE HALOGENO, CF3, OH O ALCOXI; RK Y RE, IGUALES O DIFERENTES, SON GRUPOS ALQUILO INFERIOR DE 1 A 4 C, O FORMAN JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO DE 1 A 4 C; R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE H, GRUPOS ALQUILO O ALQUENILO DE 1 A 6 C, CICLOPENTILO O CICLOHEXILO; Y N ES 0 O 1. UTILIZABLES POR SU ACTIVIDAD ANTINEOPLASTICA.

UN METODO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE 1-PIPERAZIN-3-FENI- LINDANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1987). Clasificación: C07D233/42, C07D233/36.

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1-PIPERAZIN-3-FENILINDANO. CONSISTENTE EN: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V), EN UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO METILETILCETONA O ETANOL, EN PRESENCIA DE UN CARBONATO DE METAL ALCALINO COMO EL CARBONATO POTASICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: R1 F H, HALOGENO, METOXI, METILTIO Y OTROS; N ES 2-4; X ES O O S; Y ES O, CH2 O N-R2; R2 ES H, UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6C U OTROS; Z ES -(CH2)N- U OTROS; N ES 2 O 3; U ES N O C; A ES HALOGENO U OSO2R; Y R ES ALQUILO O ARILO. UTILIZABLE COMO FARMACO EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENCION Y LAS ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

UN METODO PARA PREPARAR 4-(4-(DIMETILAMINO)-1-(4'-FLUORO- FENIL)-1-HIDROXIBUTIL)-3-(HIDROXIMETIL)-BENZONITRILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07C121/80.

METODO PARA PREPARAR 4-(4-(DIMETIL-AMINO)-1-(4K-FLUOROFENIL)-1-HIDROXI-BUTIL)-3-(HIDROXIMETIL)-BENZONITRILO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA 5-CIANOFTALIDA CON UNA SOLUCION DE GRIGNARD DE (A) PARA CONSEGUIR UNA MEZCLA DE C.D.F (II) Y (III); B) TRATAR A LA MEZCLA DE C.D.F (II) Y (III) CON UNA SOLUCION DE GRIGNARD DE (B) Y C) HIDROLIZAR A LA MEZCLA DE B) PARA OBTENER A (C) D.F (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO DE LOS MISMOS. SIENDO: (A) HALOGENURO DE 4-FLUOROFENIL-MAGNESIO; (B) HALOGENURO DE 3-DIMETILAMINO-PROPIL-MAGNESIO; (C) 4-(4-(DIMETILAMINO)-1-(4K-FLUOROFENIL)-1-HIDROXIBUTIL)-3-HIDROXIMETIL)-BENZONITRILO Y C.D.F. COMPUESTO DE FORMULA. SE UTILIZAN COMO ANTIDEPRESIVOS.

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