185 patentes, modelos y diseños de H. LUNDBECK A/S (pag. 4)

UNA COMBINACION DE UN ANTAGONISTA DE NMDA E INHIBIDORES DE ESTERASA DE ACETILCOLINA PAR AEL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: THOMSEN,LARS,LYKKE, PEDERSEN,ANDERS,GERSEL. Clasificación: A61K31/55, A61P25/28, A61K31/13.

El uso de una composición que comprende: (a) una cantidad eficaz de uno o más inhibidor(es) de acetilcolinesterasa o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y (b) una cantidad eficaz de uno o más antagonista(s) de NMDA o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para la fabricación de un medicamento para el tratamiento del deterioro cognitivo suave o demencia en conexión con Alzheimer de moderado a severo.

FORMAS POLIFORMICAS DE UN AGONISTA GABAA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: COOPER,VINCENT BRETT. Clasificación: C07D498/00.

El compuesto monohidrato de gaboxadol en una forma cristalina seleccionado de: (a) forma I que está caracterizada por un espectro de difracción en polvo de rayos-X en valores de 2theta utilizando radiación CuKalfa que tiene un pico a 11,5º; y (b) forma II que está caracterizada por un espectro de difracción en polvo de rayos-X en valores de 2theta utilizando radiación CuKalfa que tiene un pico a 25,2º.

DERIVADOS DE 4-(2-FENILSUFANIL-FENIL)-PIPERIDINA COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.

(16/12/2008) Un compuesto representado por la fórmula general I (Ver fórmula) En la que R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, alqu(en/in)ilo-C1 - 6, alqu (en/in)iloxi-C1 - 6, alqu(en/in)ilo-C1 - 6sulfanilo, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo-C1 - 6, halo-alqu(en/in)ilo-C1 - 6, halo-alqu (en/in)iloxi-C1 - 6 o NR x R y en la que R x y R y se seleccionan independientemente de hidrógeno, alqu(en/in)ilo-C1 - 6, ciano- alqu(en/in)ilo-C1 - 6, cicloalqu(en)ilo-C3 - 8, cicloalqu(en)ilo-C3 - 8-alqu(en/in)ilo-C1 - 6 o NR z R w -alqu(en/in)ilo-C1 - 6, en la que R z y R w se seleccionan independientemente de hidrógeno, alqu(en/in)ilo-C1 - 6, cicloalqu(en)ilo-C3 - 8 o ci-cloalqu(…

DERIVADOS DE MORFOLINA Y TIOMORFOLINA SUSTITUIDOS.

(01/11/2008) Un derivado de morfolina o tiomorfolina sustituido de fórmula general I (Ver fórmula) en la que: q es 0 ó 1; W es O o S; X es CO; Z es O; R1 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, ciano, alqu(en/in)ilo C1 - 6, cicloalqu(en)ilo C3 - 8, cicloalqu (en)il(C3 - 8)-alqu(en/in)ilo(C1 - 6), halógeno-alqu(en/in)ilo C1 - 6, halógeno-cicloalqu(en)ilo C3 - 8, halógeno-cicloalqu (en)il(C3 - 8)-alqu(en/in)ilo(C1 - 6), alqu(en/in)iloxi C1 - 6, cicloalqu(en)iloxi C3 - 8 y cicloalqu(en)il(C3 - 8)-alqu(en/in) iloxi(C1 - 6); R2 se selecciona de halógeno, ciano, alqu(en/in)ilo C1 - 6, cicloalqu(en)ilo C3 - 8, cicloalqu(en)il(C3 - 8)-alqu(en/in)ilo (C1 - 6), halógeno-alqu(en/in)ilo C1 - 6, halógeno-cicloalqu(en)ilo C3 - 8, halógeno-cicloalqu(en)il(C3 - 8)-alqu(en/in)ilo (C1 - 6), alqu(en/in)iloxi C1 - 6, cicloalqu(en)iloxi C3 - 8 y cicloalqu(en)il(C3…

DERIVADOS DE 2-(1H-INDOLILSULFANIL)-BENCILAMINA COMO ISRS.

(01/09/2008) Un compuesto de fórmula general I: (Ver fórmula) en la que el átomo de azufre está unido al indol por cualquier carbono del anillo del indol y en la que - R1-R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8 y [cicloalqu(en)il C3-8]-[alqu(en/in)ilo C1-6] o R1 y R2 junto con el nitrógeno forman un anillo de 4-7 miembros que contiene cero o un doble enlace, y opcionalmente dicho anillo además de dicho nitrógeno comprende otro heteroátomo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; - R3-R12 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo…

DERIVADOS DE 4-FENIL-PIPERAZINIL, -PIPERIDINIL Y TETRAHIDROPIRIDIL COMO ANTAGONISTAS DE DOPAMINA D4.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BANG-ANDERSEN, BENNY, KEHLER, JAN, FELDING, JAKOB. Clasificación: A61K31/495, A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, C07D209/08, A61P25/00, A61P25/28, C07D209/14, A61P25/20, A61K31/496, C07D215/22, C07D215/227, C07D209/30, C07D217/16, C07D217/06, C07D209/12, C07D295/073, C07D295/06, C07D295/104, C07D403/02, C07D295/027.

Un derivado de 4-fenil-1-piperazinilo sustituido de halógeno de fórmula I: (Ver fórmula) * en la que W es C, CH o N y la línea de puntos que sale de W indica un enlace cuando W es C y no hay enlace cuando W es N o CH; R1 y R2 son ambos un átomo de halógeno; R3 se selecciona de: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, ariloxi, aralcoxi, hidroxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, nitro y ciano, n es 2, 3, 4 ó 5; X es CO y Q es un grupo de fórmula: (Ver fórmula) * en la que R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, nitro, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, acilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6 y di(alquil C1-6)aminocarbonilo y cualquiera de sus enantiómeros y sales de adición de ácido de los mismos.

DERIVADOS DE 4-(2-FENILOXIFENIL)-PIPERIDINA O 1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE SEROTONINA.

(01/08/2008) Un compuesto representado por la fórmula general I (Ver fórmula) en la que la línea de trazos ---- indica un enlace sencillo o un doble enlace; R1, R2, R3, R4, R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, alqu(en/in)ilo C1-6, alqu(en/in)iloxi C1-6, [alqu(en/in)il C1-6]sulfanilo, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo C1-6, halógeno-alqu(en/in)ilo C1-6, halógeno-alqu(en/in)iloxi C1-6 o NRxRy en la que Rx y Ry se seleccionan independientemente de hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, ciano-alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, [cicloalqu(en)il C3-8]-alqu(en/in)ilo C1-6 o NRzRw-alqu(en/in)ilo C1-6, en la que Rz y Rw se seleccionan independientemente de hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8 o [cicloalqu(en)il C3-8]-alqu(en/in)ilo C1-6; o Rx y Ry junto con el nitrógeno…

DERIVADOS DE 4-(2-FENILSULFANIL-FENIL)-1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE SEROTONINA.

(01/07/2008) Un compuesto representado por la fórmula general I (Ver fórmula) en la que: R1, R2, R3, R4, R5 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, ciano, alqu(en/in)ilo C1-6, alqu(en/in)iloxi C1-6, [alqu(en/in)il C1-6]sulfanilo, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo C1-6, halo-alqu(en/in)ilo C1-6, halo-alqu(en/in)iloxi C1-6 o NRxRy en que Rx y Ry se seleccionan independientemente de: hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, [cicloalqu(en)il C3-8]-alqu(en/in)ilo C1-6 o NRzRw-alqu(en/in)ilo C1-6, en que Rz y Rw se seleccionan independientemente de: hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8 o [cicloalqu(en)il C3-8]-alqu(en/in)ilo C1-6 o Rx y Ry junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 3-7 miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo o R2 y R3 forman juntos un heterociclo condensado…

METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2008). Ver ilustración. Inventor/es: DANCER, ROBERT, PETERSEN, HANS. Clasificación: A61P25/24, A61K31/343, C07D307/87, C07D307/88.

Un procedimiento para la preparación de citalopram que comprende la reacción de un compuesto de Fórmula IV (Ver fórmula) con un agente oxidante para proporcionar citalopram (Ver fórmula) que se aísla como la base o como una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE FENIL-PIPERAZINA COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE SEROTONINA.

(16/05/2008) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que Y es N; X representa S; m es 1 ó 2; p es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 ó 8; q es 0, 1, 2, 3 ó 4; s es 1 ó 2; Cada R1 se selecciona independientemente del grupo representado por alquilo C1-6, o dos R1 unidos al mismo átomo de carbono pueden formar un cicloalquilo unido en espiral de 3-6 miembros; Cada R2 se selecciona independientemente de los grupos representados por halógeno, ciano, nitro, alqu(en/in)ilo C1-6, alqu(en/in)iloxi C1-6, alqu(en/in)il-C1-6-sulfanilo, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo C1-6, halo-alqu(en/in)ilo C1-6, halo-alqu(en/in)iloxi C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, cicloalqu(en)il-C3-8-alqu(en/in)ilo C1-6, acilo, alqu(en/in)iloxi-C1-6-carbonilo, alqu(en/in)il-C1-6-sulfonilo, ó -NRxRy; -NRxCO-alqu(en/in)ilo C1-6; Cada R3 se selecciona independientemente de un grupo representado por halógeno,…

HIDROBROMURO DE ESCITALOPRAM Y UN METODO PARA SU PREPARACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: DANCER, ROBERT, PETERSEN, HANS, ELLEGAARD, PETER, MARTEL,LAWRENCE. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61P25/00, A61K31/343, A61P25/30, C07D307/87.

Hidrobromuro de escitalopram en forma cristalina.

DERIVADOS DE INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.

(16/02/2008) Un derivado de indol sustituido de la fórmula I en donde: uno de Y1 e Y2 es N, que está unido a Y4, y el otro de Y1 e Y2 es CH2 e Y4 es CO, CS, SO ó SO; o Y3 es Z-CH2, CH2-Z o CH2CH2 y Z es O ó S; con la condición de que, cuando Y1 es N, Y3 no puede ser Z-CH2; W es un enlace o un grupo O, S, CO, CS, SO ó SO2: n es 0-5, m es 0-5 y m + n es 1-10; con la condición de que cuando W es O ó S, entonces n = 2 y m = 1; cuando W es CO, CS, SO ó SO2, entonces n = 1 y m = 1; X es C, CH ó N; con la condición de que, cuando X es C, la línea de puntos indica un enlace y, cuando X es N ó CH, la línea de puntos no es un enlace; R1-R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, amino,…

ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE NPY (Y5).

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: WONG, WAI, C., MARZABADI, MOHAMMAD, R., NOBLE, STEWART, A., DESAI,MAHESH,N. Clasificación: A61K31/4439, A61P25/24, A61P43/00, A61P3/00, A61P7/04, C07D409/12, C07D401/12, A61K31/53, C07D417/12, C07D403/12, C07D417/14, A61P9/10, A61K31/427, A61P9/04, A61P15/08, C07D401/04, A61P9/12, C07D251/70, A61P3/04, A61K31/4427, A61P25/20, C07D413/04, C07D513/04, A61K31/5377, C07D277/28, C07D251/44, A61K31/429, C07D413/12, C07D417/04, C07D519/00, C07D403/04, A61P25/08, C07D251/50.

Un compuesto que tiene la estructura: en la que R1 es H, F, Cl, Br, -CN, -OH, -NO2, -NR5R6, -SO2R5, -(CH2)nOR5, -(CH2)nCONR5R6, -(CH2)nNR5COR5, perfluoroalquilo, polifluoroalquilo, aminoalquilo o alquilo C1-C7 de cadena lineal o ramificada; en la que R5 es independientemente H; o alquilo C1-C7 de cadena lineal o ramificada; en la que R6 es independientemente H; o alquilo C1-C7 de cadena lineal o ramificada; en la que cada n es independientemente un número entero de 0 a 6 inclusive; o una sal suya farmacéuticamente aceptable.

DERIVADOS DE 1,2,4-TRIAMINOBENCENO UTILES PARA TRATAR TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/10/2007) Un derivado del 1, 2, 4-triaminobenceno de fórmula I (Ver fórmula) en donde R 1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alqu(en/in)iloC1 - 6, cicloalqu(en)iloC3 - 8, cicloalqu(en)iloC3 - 8-alqu(en/in)iloC1 - 6, acilo, hidroxi-alqu(en/in)iloC1 - 6 y hidroxi-cicloalqu(en)iloC3 - 8; R 2 y R 20 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alqu(en/in)iloC1 - 6, cicloalqu(en)iloC3 - 8, arilo, cicloalqu(en)iloC3 - 8-alqu(en/in)iloC1 - 6, aril-alqu(en/in)ilo C1 - 6, acilo, hidroxi-alqu(en/in)ilo C1 - 6 e hidroxi-cicloalqu(en)iloC3 - 8; R 3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alqu(en/in)iloC1 - 6, cicloalqu(en)iloC3 - 8, arilo, cicloalqu(en) iloC3 - 8-alqu(en/in)iloC1 - 6, aril-alqu(en/in)iloC1 - 6, hidroxi-alqu(en/in)iloC1 - 6, aril-cicloalqu(en)iloC3 - 8, NR 10 R 100 -alqu (en/in)iloC1 - 6, NR 10…

METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2007). Ver ilustración. Inventor/es: PETERSEN, HANS, ROCK, MICHAEL, HAROLD, ELLEGAARD, PETER. Clasificación: A61P25/24, A61K31/343, C07C253/30, C07D307/87, C07C255/56.

Un compuesto de fórmula IV donde R es alquilo C1-6, acilo, alquil C1-6-sulfonilo o arilsulfonilo, preferiblemente pivaloílo, acetilo o benzoílo opcionalmente sustituido.

TERAPIA DE COMBINACION EN LA QUE SE USA UN INHIBIDOR DE LA REABSORCION DE SEROTONINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2007). Ver ilustración. Inventor/es: CREMERS, THOMAS, IVO, FRANCISCUS, HUBERT, MORK, ARNE, WILLIGERS,SANDRA. Clasificación: A61P15/00, A61K31/445, A61P25/24, A61P43/00, A61K31/135, A61P25/22, A61P25/18, A61K31/5375, A61K31/55, A61P25/00, A61K45/06, A61P25/28, A61K31/381, A61P3/04, A61P25/20, A61K31/496, A61K31/4196, A61K31/15, A61K31/662, A61K31/343, A61P25/30, A61K31/4745, A61K31/138, A61P1/14, A61K31/4525.

El uso de un compuesto, que es un inhibidor de la reabsorción de serotonina, y otro compuesto, que es un antagonista, agonista inverso o agonista parcial de receptor GABAB, para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento de depresión, trastornos de ansiedad y otros trastornos afectivos, tales como trastorno de ansiedad generalizada, ansiedad por terror, trastorno compulsivo obsesivo, trastorno de estrés agudo, trastorno de estrés post traumático y trastorno de ansiedad social, trastornos alimentarios tales como bulimia, anorexia y obesidad, fobias, distimia, síndrome premenstrual, trastornos cognitivos, trastornos de control de impulsos, trastorno de hiperactividad con déficit de atención, abuso de drogas o cualquier otro trastorno que responda a inhibidores de la reabsorción de serotonina.

DERIVADOS DE ARILOXIFENILO Y ARILSULFANILFENILO.

(16/09/2007) Un compuesto representado por la **fórmula** donde A es OR6, en donde R6 significa hidrógeno; AR significa fenilo; Cada R4 significa, individualmente, alquilo-(C1-6), cicloalquilo-(C3-8) o cicloalquil-(C3-8)-alquilo-(C1-6); Cada R1 se selecciona independientemente del grupo consistente en alquilo-(C1-6), o dos R1 unidos al mismo átomo de carbono pueden formar un cicloalquilo espiro-unido de 3-6 miembros; Cada R2 se selecciona independientemente de los grupos consistentes en halógeno, ciano, nitro, alqu(en/in)ilo-(C1-6), alqu(en/in)il-(C1-6)-oxi, alqu(en/in)il-(C1-6)-sulfanilo, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo-(C1-6), halo-alqu(en/in)ilo-(C1-6), halo-alqu(en/in)il-(C1-6)-oxi, cicloalqu(en/in)ilo-(C3-8), cicloalqu(en/in)il-(C3-8)-alqu(en/in)ilo-(C1-6),…

COMPOSICION CRISTALINA QUE CONTIENE ESCITALOPRAM.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2007). Ver ilustración. Inventor/es: CHRISTENSEN, TROELS, VOLSGAARD, LILJEGREN, KEN, ELEMA, MICHIEL, ONNE, ANDRESEN, LENE, MAHASHABDE, SHASHANK, ASSENZA, SEBASTIAN, P. Clasificación: A61P25/24, A61P43/00, A61K9/20, A61K47/10, A61K47/26, A61K9/48, A61K9/14, A61K47/02, A61K47/36, A61K47/38, A61K9/28, A61K31/343, C07D307/87.

Partículas cristalinas de oxalato de escitalopram, caracterizadas porque el tamaño mediano de las partículas de los cristales es mayor que 20 µm.

DERIVADOS DE N-TIAZOL-2-IL-BENZAMIDA.

(16/08/2007) Uso de un compuesto de fórmula I en la que R1 y R6 son, independientemente, hidrógeno, alquilo de C1-6 o halógeno; R2-R5 se seleccionan, independientemente, entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, OH, NH2, nitro, alquilo de C1-6, arilo, aril-alquilo de C1-6, heteroaril-alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquil(C3-8)-alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, aril-alcoxi de C1-6, alquil(C1-6)-amino, y aril-alquil(C1-6)amino, en los que cada alquilo, alcoxi o arilo puede estar sustituido opcionalmente con uno o más grupos halógeno, ciano, alquilo de C1-6. alcoxi de C1-6 o alcoxi de C1-6-alcoxi de C1-6: o R4 y R5 juntos son X-(CH2)n-Y, en cuya fórmula X e Y se seleccionan, independientemente,…

USO DE ESCITALOPRAM EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE ANSIEDAD GENERALIZADOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2007). Inventor/es: SANCHEZ, CONNIE, HOGG, SANDRA. Clasificación: A61P25/22, A61P25/00, A61K31/343.

El uso de escitalopram o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como único ingrediente activo para la preparación de un medicamento para el tratamiento de los trastornos de ansiedad generalizada.

USO DE GABOXADOL PARA EL TRATAMIENTO DEL TRASTORNO PREMENSTRUAL, DEPRESION POSTNATAL O TRASTORNO DISFORICO RELACIONADO CON LA POSTMENOPAUSIA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2007). Inventor/es: EBERT, BJARKE, HONGAARD ANDERSEN, PETER. Clasificación: A61P25/24, A61K31/195, A61K31/437, A61K31/4535, A61K31/42, A61K31/197, A61K31/4172, A61P5/24.

El uso de THIP (Gaboxadol) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad o trastorno que está seleccionada del trastorno premenstrual, depresión postnatal o trastorno disfórico relacionado con la postmenopausia.

DERIVADOS 4-, 5-, 6- Y 7- DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.

(01/08/2006) Un derivado de indolilo sustituido con metileno en las posiciones 4, 5, 6 o 7 de fórmula I en la que R es arilo o heteroarilo, donde dicho grupo arilo o heteroarilo puede estar sustituido una o más veces con un sustituyente seleccionado de halógeno, ciano, nitro, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquil de C3-8-alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, alquil de C1-6 tio, hidroxi, hidroxialquilo de C1-6, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo , alquil de C1-6-sulfonilo, amino, alquil de C1-6-amino, di(alquil de C1-6)-amino, acilo, aminocarbonilo y un grupo metilendioxi; X es N, C o CH; con tal que la línea de puntos indique un enlace cuando X sea C y no…

LA COMBINACION DE UN INHIBIDOR DE LA REABSORCION DE SEROTONINA Y UN ANTAGONISTA, AGONISTA INVERSO O AGONISTA PARCIAL DE 5-HT2C.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2006). Inventor/es: HOGG, SANDRA, CREMERS, THOMAS, IVO, FRANCISCUS, HUBERT, WIKSTRIM, HAKAN, WILHELM, DEN BOER, JOHAN, ANTONIE, BOSKER, FOKKO, JAN, WESTERINK, BERNARD, HENDRIK, CORNELIS, BOGESO, KLAUS, PETER, MORK, ARNE. Clasificación: A61K31/135, A61K31/55, A61K31/137, A61K31/519, A61K31/517, A61K31/15, A61K31/343, A61K31/4525.

El uso de una combinación de un compuesto, que es un inhibidor de la reabsorción de serotonina, y deramciclano, para la preparación de una composición farmacéutica útil para el tratamiento de la depresión, trastornos de ansiedad y otros trastornos afectivos, tales como trastorno de ansiedad generalizada, ansiedad de pánico, trastorno obsesivo compulsivo, trastorno de estrés agudo, trastorno de estrés post-traumático y trastorno de ansiedad social, trastornos de alimentación, tales como bulimia, anorexia y obesidad, fobias, distimia, síndrome premenstrual, trastornos cognitivos, trastornos de control de impulsos, trastorno de hiperactividad y deficiencia de atención, abuso de drogas y cualquier otro trastorno que responda a inhibidores de reabsorción de serotonina.

COMPUESTOS 4-AMINOTETRAHIDRO BENCISOXAZOL O ISOTIAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/2006). Ver ilustración. Inventor/es: FALCH, ERIK, PERREGAARD, JENS, KRISTIAN, SCHOUSBOE, ARNE, KROGSGAARD-LARSEN, POVL, FROLUND, BENTE, MOLTZEN, LENZ, SIBYLLE. Clasificación: C07D417/12, C07D413/12, C07D275/04, C07D261/20.

COMPUESTOS DE 4 OL DE FORMULA GENERAL (IA) Y (IB), EN DONDE R{SUP,1} }, X Y P SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DESCRITOS POSEEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DEL GABA (ACIDO 4 O) Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ANALGESIA, PSICOSIS, CONVULSIONES, ANSIEDAD O TRASTORNOS MUSCULARES Y DEL MOVIMIENTO, ESPECIALMENTE EPILEPSIA.

NUEVOS DERIVADOS DE HETEROARILO, SU PREPARACION Y USO.

(16/05/2006) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que X representa O, NR16, S o CR4R5, Y es –CR6R7, -CR6R7-CR8R9-, -CR6=CR7- o CO-CR6R7; o X e Y forman conjuntamente un grupo –CR4=CR5- o –CR4=CR5-CR6R7-; Z representa O o S; n es 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10; m es 2 ó 3; A es O o S; W es N, C o CH; Q es N, C o CH; en la que la línea de puntos significa un enlace opcional; R1-R9 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2- 6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, arilalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquil C1-6-tio, hidroxi, formilo, acilo, amino, alquil C1-6-amino, di(alquil C1- 6)amino, acilamino, alcoxi C1-6-carbonilamino, aminocarbonilamino, alquil C1-6-aminocarbonilamino y di(alquil C1-6)aminocarbonilamino; y R16…

NUEVOS DERIVADOS DE INDOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2006). Ver ilustración. Inventor/es: ROTTLINDER, MARIO, MOLTZEN, EJNER, KNUD, MIKKELSEN, IVAN, RUHLAND, THOMAS, ANDERSEN, KIM, KROG-JENSEN, CHRISTIAN. Clasificación: A61K31/506, C07D401/12, C07D403/12, A61K31/497.

Un compuesto representado por la **fórmula**, en la que A representa O o S; n es 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10; m es 2 ó 3; W representa N, C o CH; Q representa N, C o CH; y la línea de puntos representa un enlace opcional; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-C6, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, arilalquilo C1-6 o acilo; R2, R3, R4, R5 y R6 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxi C1- 6, alquil C1-6-sulfanilo, alquil C1-6-sulfonilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, acilo, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, trifluorometilo, trifluorometoxi, NR15R6, en la que R15 y R16 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o fenilo; o R15 y R6 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 5 ó 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional.

DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2005). Inventor/es: BANG-ANDERSEN, BENNY, KEHLER, JAN, ANDERSEN, KIM, FELDING, JAKOB. Clasificación: C07D401/14, A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, A61K31/47, C07D413/14, A61P25/28, A61P25/20, A61P25/06, A61K31/4045, A61K31/4523, A61K31/538.

Un derivado de indol sustituido de la fórmula I en la cual uno de Y1 e Y2 es N, que está unido a Y4, y el otro de Y1 e Y2 es CO, CS, SO o SO2 e Y4 es CH2; Y3 es Z-CH2, CH2-Z o o CH2CH2 y Z es O o S; con la condición de que, cuando Y1 es N, Y3 no puede ser Z-CH2; W es un enlace o un grupo O, S, CO, CS, SO o SO2: n es 0-5, m es 0-5 y m + n es 3-6; con la condición de que cuando W es O o S, entonces n >= 2 y m >= 1; cuando W es CO, CS, SO o SO2, entonces n >= 1 y m >= 1; X es C, CH o N; con la condición de que, cuando X es C, la línea de puntos indica un enlace y, cuando X es N o CH, la línea de puntos no es un enlace; R1-R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi o tiol, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, acilo, tioacilo, arilo, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo y alquilsulfonilo C1-6,.

COMPUESTOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTE DE GLICINA.

(01/09/2005) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que: R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo o cicloalquilalquilo, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o (cicloalquil C3-8)-(alquilo C1-6), o R2 y R3 juntos forman un cicloalquilo C3-8, R7 representa hidrógeno, R4, R5 y R6 representan hidrógeno, alquilo C1-6, CN, halógeno, CF3 o fenilo sustituido opcionalmente una o más veces con halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o CF3, o R4, R5 o R6 representan tienilo sustituido opcionalmente una más veces con halógeno, o R4 y R5 o R5 y R6 juntos forman un fenilo condensado, R8, R9, R10, R11 y R12 representan independientemente hidrógeno, halógeno, CF3, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6, Y es O, S, CH2 o CH y, cuando Y es CH, entonces la línea de puntos…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5-CLORO-1-(4-FLUOROFENIL)-3-(1 ,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDIN-4-IL)INDOL Y METODO DE FABRICACION DE SERTINDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2005). Inventor/es: SOMMER, MICHAEL BECH. Clasificación: C07D401/14, C07D401/04.

Un procedimiento para preparar 5-cloro-1-(4- fluorofenil)-3-(1, 2, 3, 6-tetrahidropiridin-4-il)indol , que comprende la reacción de 5-cloro-1-(4-fluorofenil)indol con 4-piperidona en una mezcla de ácido mineral y ácido acético, en donde se utilizan al menos 1, 5 equivalentes de 4-piperidona por equivalente de 5-cloro-1-(4- fluorofenil)indol.

COMPOSICION CRISTALINA QUE CONTIENE ESCITALOPRAM.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2005). Inventor/es: CHRISTENSEN, TROELS, VOLSGAARD, LILJEGREN, KEN, ELEMA, MICHIEL, ONNE, ANDRESEN, LENE, MAHASHABDE, SHASHANK, ASSENZA, SEBASTIAN, P. Clasificación: A61K9/14, A61K31/34.

Partículas cristalinas de oxalato de escitalopram, caracterizadas porque el tamaño mediano de las partículas de los cristales es al menos 40 ìm.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM RACEMICO Y/O CITALOPRAM-S O -R POR SEPARACION DE UNA MEZCLA DE CITALOPRAM-R Y -S.

(16/06/2005) Un procedimiento para la preparación de base libre de citalopram racémico o una sal de adición de ácido del mismo y/o citalopram-R o -S como base libre o una sal de adición de ácido del mismo por separación de una mezcla de citalopram-R y -S con más de 50% de uno de los enantiómeros en una fracción que consta de citalopram racémico y una fracción de citalopram-S o citalopram-R caracterizado porque: i) se precipita citalopram desde un disolvente como base libre o como sal de adición de ácido del mismo; ii) el precipitado formado se separa del líquido madre; iia) si el precipitado es cristalino, se recristaliza opcionalmente una o más veces para formar citalopram racémico y luego se convierte opcionalmente en una sal de adición de ácido del mismo. iib) si el precipitado…

HIDROHALOGENUROS DE 1-4-1-(4FLUOROFENIL)-1H-INDOL-3-IL)-1-BUTIL)-ESPIRO ISOBENZOFURAN-1(3H),4-PIPERIDINA.

(16/06/2005) Conforme a la presente invención, se han proporcionado nuevos hidrohalogenuros de 1’-[4-[1-(4-fluorofenil)-1Hindol- 3-il]-1-butil]-espiro[isobenzofuran-1(3H) , 4’-piperidina] con una biodisponibilidad mejorada. En una realización particularmente preferida de la invención, la sal de adición de ácido conforme a la invención es el hidrocloruro de 1’-[4-[1-(4-fluorofenil)-1H-indol-3-il]-1-butil]-espiro[isobenzofuran-1(3H) , 4’-piperidina]. En otra realización, la invención se refiere al hidrobromuro de 1’-[4-[1-(4-fluorofenil)-1H-indol-3-il]-1-butil]- espiro[isobenzofuran-1(3H) , 4’-piperidina]. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que contienen las sales de hidrohalogenuro de la invención, y al uso de las sales para la preparación de composiciones farmacéuticas, y a su uso para la preparación de un medicamento para el tratamiento…

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