114 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT (pag. 4)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07C97/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOBENZODIACEPINA. CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA (II) A AMINOLISIS CON UN COMPUESTO AMINO DE FORMULA H2NR21, PARA OBTENER DERIVADOS DE IMIDAZOBENZODIACEPINA DE FORMULA (I), DONDE R1 REPRESENTA H, DI-ALQUILAMINO INFERIOR-ALQUILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR; R2 REPRESENTA H O ALQUILO INFERIOR; R3 REPRESENTA H O HIDROXILO; R4 REPRESENTA CLORO, BROMO, FLUOR O TRIFLUOROMETILO; Y R5 REPRESENTA H, FLUOR O CLORO. PARA LA REACCION SE EMPLEA UN DISOLVENTE POLAR APROTICO COMO TETRAHIDROFURANO O DIOXANO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 100C. TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANXIOLITICOS SIN EFECTOS SECUNDARIOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1985). Clasificación: A01N43/40.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE COMPUESTOS HEMEROCICLICOS, MAS CONCRETAMENTE DERIVADOS DE PIRIDINA, DE PIRACINA Y DE PIRIMIDINA DE FORMULA (I).CONSISTE EN REACCIONAR UNA CETONA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE X ES UN METAL ALCALINO, UN METAL ALCALINO TERREO O MGHAL. OPCIONALMENTE SE PUEDE OBTENER LA SAL DE ADICION CORRESPONDIENTE POR REACCION CON UN ACIDO. PARA LA PRESENCIA DE UN ATOMO DE CARBONO ASIMETRICO, POR LO MENOS, EN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), SE DEDUCE QUE ESTOS COMPUESTOS PUEDEN APARECER EN FORMAS ISOMERICAS.APLICADO EN LA OBTENCION DE FUNGICIDAS DE USO EN AGRICULTURA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07C51/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOLIDINA. CONSISTENTE EN NITRAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), OBTENIENDOSE LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE X SIGNIFICA METILENO, OXIGENO O AZUFRE; R1 SIGNIFICA HALOGENO O NITRO Y SUS SALES CON CATIONES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES MELLITUS Y PARA LA PREVENCION DE COMPLICACIONES TALES COMO CATARATAS Y NEUROPATIAS QUE CON ELLO APARECEN.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07C51/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOLIDINA. CONSISTE EN REEDUCIR EL GRUPO NITRO EN UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) PARA DAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I). DONDE X SIGNIFICA METILENO, OXIGENO, O AZUFRE Y R1 SIGNIFICA HALOGENO Y SUS SALES CON CATIONES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES MELLITUS Y PARA LA PREVENCION DE COMPLICACIONES TALES COMO CATARATAS Y NEUROPATIAS QUE CON ELLO APARECEN.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07C51/08.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIAZOLIDINA. COMPRENDE TRATAR AL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN AGENTE ACILANTE O ALQUILANTE, SIENDO R21 AMINO O HIDROXILO, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE X SIGNIFICA METILENO, OXIGENO O AZUFRE; R1 SIGNIFICA HALOGENO; R2 SIGNIFICA OR3 O NHR3; R3 SIGNIFICA ALQUILO, ACILO O UN GRUPO -CO-OR4 O -CO-NHR4; Y R4 SIGNIFICA ALQUILO, ARILO O ARALQUILO, Y SUS SALES CON CATIONES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES MELLITUS Y PARA LA PREVENCION DE COMPLICACIONES COMO CATARATAS Y NEUROPATIAS ASOCIADAS A ELLA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07C51/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOLIDINA. COMPRENDE DIAZOTAR EL GRUPO AMINO EN UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) Y TRATAR LA SAL DE DIAZONIO CON UNA SAL DE COBRE APROPIADA, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). DONDE X SIGNIFICA METILENO, OXIGENO O AZUFE; R1 SIGNIFICA HALOGENO; R2 SIGNIFICA CIANO. APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES MELLITUS Y PARA LA PREVENCION DE COMPLICACIONES TALES COMO CATARATAS Y NEUROPATIAS QUE CON ELLO APARECEN.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D311/74.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENOXI -C3-C7-ALQUILOXI-3,4-DIHIDRO-2H-1-BENZOPIRANO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULAS (II O III) CON, RESPECTIVAMENTE, UN COMPUESTO DE LA FORMULA (IV Y V), PARA OBTENER DERIVADOS DE FENOXI -C3-C7-ALQUILOXI-3,4-DIHIDRO-2H-1-BENZOPIRANO DE FORMULA (I); DONDE R1 ES H O ALQUILO INFERIOR; R2 ES H O HALOGENO; R3, R4 Y R5 SON, INDEPENDIENTEMENTE, H, ACILO O ALQUILO INFERIOR, CON LA CONDICION DE QUE SOLO UNO DE R3, R4 Y R5 PUEDE SER ACILO; Y R6 Y R7 SON AMBOS H Y R8 ES EL GRUPO -COOR9, O R6 ES H O ALQUILO INFERIOR; R7 ES EL GRUPO -(DH2)N-COOR9 Y R8 ES H, R9 ES ALQUILO INFERIOR, X ES C3 A 7 ALQUILENO Y N ES UN ENTERO DE 0 A 4. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN CONDICIONES ANHIDRAS, EN UN DISOLVENTE INERTE COMO ACETONA Y A UNA TEMPERATURA DE 70 A 100. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS ALERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07D333/20, C07C217/62.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENOXIPROPANOLAMINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN EPOXIDO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER FENOXIPROPANOLAMINAS DE FORMULA (I) DONDE N ES 1 O 2; X1 ES FENOXIMETILO; X2 ES ALQUILO INFERIOR, FENOXIMETILO O FENILO; Y ES H O METILO; Y Z ES UN GRUPO DE FORMULA (IV). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE COMO SULFOXIDO DE DIMETILO (DMSO), ACETONITRILO O ESTERES TALES COMO TETRAHIDROFURANO (THF) O DIOXANO Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60C Y LA DEL PUNTO DE EBULLICION DE LA MEZCLA REACCIONAL. SE UTILIZAN FARMACOLOGICAMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES QUE ESTEN ASOCIADAS A ALTO AGOTAMIENTO PROTEINICO, COMO CONVALECENCIA DESPUES DE UNA OPERACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07C101/18.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1 NAFTILO O FENILO SUSTITUIDOS; R2 HIDROGENO, ALCOXILO INFERIOR; A ETILENO O 1,3 PROPILENO.SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO CON HALOGENO O NITRO Y RADICAL FENOLICO O ANTRACENICO CON SUSTITUYENTES INERTES BAJO LAS CONDICIONES DE REACCION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07C87/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ISOQUINOLINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES ALCOXILO INFERIOR; A PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 0 O 1. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA HA EN LAS QUE HAL ES HALOGENO A PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES Y R Y N TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA CONDENSACION TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE INERTE EN PRESENCIA DE UNA BASE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO Y CONTROL DE LOS TRASTORNOS CEREBROVASCULARES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07K5/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS PEPTIDICOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO DE HIDROCARBONO CICLICO; M REPRESENTA UN NUMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 2 Y 6; Y REPRESENTA UN GRUPO CARBONILO SULFONILO O METILENO; Y N ES CERO UNO O DOS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) EN LA QUE R M Y Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS CON UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEGENERATIVAS TALES COMO EL ANFISEMA Y LA ARTRITIS Y DE APLICACION TAMBIEN EN EL TRATAMIENTO DE LOS ESTADOS INFLAMATORIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07C101/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIMIDINA DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES NAFTILO O FENILO; R2 ES HIDROGENO O ALCOXILO INFERIOR; Y A ES ETILENO O ALCOXILO INFERIOR. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DEL GRUPO NITRO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE R11 ES UN GRUPO FENILO O NAFTILO NITROSUSTITUIDO Y R2 Y A TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA SUSTITUCION DEL GRUPO AMINO FORMADO POR UN ATOMO DE HALOGENO. LAS REACCIONES DE REDUCCION Y DE SUSTITUCION SE LLEVAN A CABO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES PARA EL CONTROL DE INFECCIONES BACTERIANAS.-.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07D305/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LEUCINA.COMPRENDE: A) CULTIVAR AEROBICAMENTE UN MICROORGANISMO DE LA ESPECIE STREPTOMYCES TOXYTRICINI, EN UN MEDIO DE CULTIVO ACUOSO QUE CONTIENE FUENTES DE C Y N APROPIADAS Y SALES INORGANICAS PARA OBTENER UN LACTONA DE ACIDO (2S, 3S, 5S, 7Z, 10Z)-S- (S)-2-FORMAMIDO-4-METIL-VALERIOLOXI -2-HEXIL-3-HIDROXI-7 ,10-HEXADECADIENOICO DE FORMULA (I). SIENDO; A UN GRUPO DE FORMULA (II) O (CH2)S- Y B) SEPARAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) DE CALDO DE CULTIVO. EL MICROORGANISMO STREPTOMYCES TOXYTRICINI, SE ELIJE ENTRE NRRL 15.443 O UN SUBCULTIVO. LAS FUENTES DE CARBONO APROPIADAS SE ELIJEN ENTRE DEXTRINA, GLUCOSA, ALMIDON O RIBOSA Y LAS FUENTES DE NITROGENO APROPIADAS SE ELIJEN ENTRE EXTRACTO DE LAVADURA, PEPTONA O HARINA DE SOJA Y LAS SALES SE ELIJEN ENTRE AMONICAS, MAGNESICAS Y CALCICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1985). Clasificación: C07H15/04, C12P19/44.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN ANTIBIOTICO POLIETERICO, DE FORMULA (I).COMPRENDE EL CULTIVO DE STREPTOMICES X-14934 EN UNA DISOLUCION ACUOSA DE CARBOHIDRATO, QUE CONTIENE UN NUTRIENTE NITROGENADO A PH DE 6,0, EN CONDICIONES AEROBICAS SUMERGIDAS, DURANTE 4 DIAS A 28JC: AL CALDO DE FERMENTACION DE AN/ADE UN VOLUMEN IGUAL DE ACETATO DE ETILO; SE AGITA Y SEPARAN LAS FASES ORGANICA Y ACUOSA Y SE EXTRAE ESTA DE NUEVO CON ACETATO DE ETILO; SE MEZCLAN LOS EXTRACTOS ORGANICOS Y A PARTIR DE LOS MISMOS SE SEPARA Y PURIFICA EL PRODUCTO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO Y ANTICOCCIDIAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07D311/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENOXI-C3-C7-ALQUILOXI-3 ,4-DIHIDRO-2H-1-BENZOPIRANO , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R2 ES HIDROGENO O HALOGENO; R3, R4 Y R5 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ACILO O ALQUILO INFERIOR; Y R6 Y R7 SON AMBOS HIDROGENO Y R8 ES EL GRUPO -COOR9, Y SUS SALES DE ADICION CON BASES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HIDROLIZAR EL GRUPO ESTER EN UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), Y EN RESOLVER EL RACEMATO OBTENIDO EN LOS ISOMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS.DE APLICACION COMO AGENTES UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ALERGIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07D219/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACRIDANONA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1-R5 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; Y R JUNTO CON R3 O R4 FORMA UN ENLACE ADICIONAL.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN LAS QUE X ES UN GRUPO SALIENTE, YC ES UN ANION R51 PUEDE SER VARIOS RADICALES, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICA PARA EL CONTROL O PREVENCION DE ESQUISTOSOMIASIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07C127/17.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDONA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (R5NH2), EN UN DISOLVENTE APROTICO COMO CLOROFORMO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO TRIETILAMINA, CARBONATO CALCICO Y OTROS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: X, A1 Y A2, METILENO OPCIONALMENTE MONO-ALQUILADO INFERIOR O DI-ALQUILADO INFERIOR; Y Y Z, FNR5; R1, R2 Y R3, H, ALQUILO INFERIOR O ALCOXILO INFERIOR; R U R4, H O ALQUILO INFERIOR; R5, FENILO SUSTITUIDO POR R6, R7 Y R8; R6, R7 Y R8, HAL, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; YK, CL O BR Y N 0 O 1.SE UTILIZAN PARA LA PREVENCION DE LA TROMBOSIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C12N15/21.

METODO PARA LA PRODUCCION MICROBICA DE INTERFERON.COMPRENDE: A) TRANSFORMAR UN ORGANISMO HUESPED COMO SACCHAROMYCES CEREVISIAE CON UN VECTOR DE EXPRESION QUE CONTIENE EL GEN ESTRUCTURAL PARA UN INTERFERON HUMANO ENLAZADO DE FORMA OPERATIVA CON UN PROMOTOR/REGULADOR PRO5; B) DESARROLLAR EL ORGANISMO TRANSFORMADO EN UN MEDIO DE CULTIVO QUE CONTIENE FOSFATO INORGANICO Y NUTRIENTES; C) DISMINUIR LOS NIVELES DE FOSFATO INORGANICO PRESENTES EN EL MEDIO DE CULTIVO, PARA CONDUCIR AL ORGANISMO TRANSFORMADOY DESARROLLADO Y PRODUCIR INTERFERON; D) LISAR AL ORGANISMO TRANSFORMADO Y DESARROLLADO Y E) RECUPERAR AL INTERFERON DEL LISADO RESULTANTE.SE UTILIZA COMO ELEMENTO REGULADOR DE CONTROL DEL CRECIMIENTO DE LEVADURAS.