114 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT (pag. 3)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07D237/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE POLI-HIDROPIRIDAZO DIACEPINAS, TRIACEPINAS O DIAZOCINAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES BASICAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R11 REPRESENTA ALCANOILO O AROILO; R2 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO; R3 REPRESENTA HIDROGENO O ARILO; R4 Y R5 REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO Y JUNTOS REPRESENTAN OXO; E Y REPRESENTA -CH2- O -CH2-CH2-, CON UNA BASE. LOS RACEMATOS OBTENIDOS SE PUEDEN SEPARAR, SI SE DESEA. DE APLICACION EN LA OBTENCION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07D237/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE POLI-HIDROPIRIDAZO DIACEPINAS, TRIACEPINAS O DIAZOCINAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 REPRESENTA ALCANOILO O AROILO; R2 REPRESENTA ALQUILO; R3 REPRESENTA HIDROGENO O ARILO; E Y REPRESENTA -CH2- O -CH2-CH2-. LA MEZCLA DE RACEMATOS DIASTEREOISOMEROS OBTENIDA SE PUEDE SEPARAR SI SE DESEA. DE APLICACION EN LA OBTENCION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07D213/81.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS MONOAMIDICOS DE ETILENDIAMINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R ES UN RADICAL, CON ETILENDIAMINA. EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE CONVERTIR EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DEPRESIVOS Y PARKINSONISMO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07D211/62.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4-AMINO-2-FENIL-QUINOLINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA 4-HALO-2-FENIL-QUINOLINA DE FORMULA (II) CON UNA ISONIPECOTAMIDA DE FORMULA (III), EN DIMETILFORNAMIDA ENTRE 70 Y 200JC, PARA OBTENER UNA 4-AMINO-2-FENILQUINOLINA DE FORMULA (I). SIENDO: R1 Y R2, H O ALQUILO INFERIOR; R3 Y R4, H, HAL O ALQUILO INFERIOR; Y X, HAL. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANSIOLITICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07C45/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO FENIL NONATETRAENOICO, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CLORO, FLUOR O TRIFLUOROMETILO; R2 ES CLORO, TRIFLUOROMETILO, ALQUILO INFERIOR O HIDROGENO; R3 ES HIDROGENO, CLORO O FLUOR; R4 ES UN GRUPO ALQUILICO CON 4 A 10 ATOMOS DE CARBONO; R7 Y R8 SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R9 ES ALQUILO INFERIOR; Y ES ARILO; Y ZK ES UN ION HALURO. SI SE DESEA SE CONVIERTE EL GRUPO DE ESTER ALQUILCARBOXILICO -COOR9 CONTENIDO EN EL PRODUCTO DE LA REACCION EN UN ACIDO LIBRE. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS ARTRITIS REUMATOIDES Y DE LOS TRASTORNOS RELACIONADOS CON ELLAS, TALES COMO LAS OSTEOARTRITIS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1987). Clasificación: A61K9/127.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FOSFATIDOS DE ETER DE GLICOL. CONSISTENTE EN: HACER REACCIONAR UN ETER DE GLICEROL DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA COMO LA TRIETILAMINA, PIRIDINA O COLIDINA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE COMO BENCENO, TOLUENO O CLOROFORMO, A TEMPERATURAS ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE; Y LUEGO CON UNA TRI-ALQUILAMINA INFERIOR PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: DOS DE LOS RADICALES R1, R2 Y R3 RADICALES ALQUILO DE 10 A 30C CON POR LO MENOS 8C EN UNA CADENA LINEAL, ESTANDO AL MENOS UNO DE ELLOS SUSTITUIDO POR AL MENOS DOS RADICALES ALQUILO DE 1 A 3 C, Y SIENDO LA SUMA DE LOS C EN LOS DOS RADICALES SUPERIOR A 20; Y EL TERCER RADICAL ES UN RADICAL -P(O)(OC)OR4 DONDE R4 ES UN RADICAL ALQUILO INFERIOR U OTROS; R11, R12 Y R13, UNO ES H Y EL RESTO RADICALES ALQUILO DE 10 A 30C; Y M ES 2 O 3. UTILES PARA SOLUBILIZAR MEDICAMENTOS LIPOSOLUBLES EN SISTEMAS ACUOSOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: C07C91/23.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TETRAHIDRONAFTALENO DE FORMULA GENERAL (I). SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (III), POR METODOS COMUNES EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE EN LAS CONDICIONES DE REACCION Y A TEMPERATURA ENTRE 80 Y 120JC, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, Y A TEMPERATURA AMBIENTE. LOS NUEVOS COMPUESTOS OBTENIDOS EN FORMA DE RACEMATOS SE RESUELVE EN SUS ANTIODAS OPTICOS Y SE CONVIERTEN EN SUS SALES DE ADICION DE ACIDO QUE POSEEN ACTIVIDAD CALCIO-ANTAGONISTA Y POR TANTO PUEDEN UTILIZARSE PARA EL CONTROL O PREVENCION DE LA ANGINA DE PECHO, ISQUEMIA, ARRITMIAS E HIPERTENSION, EN FORMA DE PREPARADOS FARMACEUTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1986). Clasificación: C07D237/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE POLI-HIDROPIRIDAZO DEACEPINAS, TRIACEPINAS O DIAZOCINAS DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO R1-SH, SIENDO R1 HIDROGENO, ALCANOILO O AROILO. SE REFUERE NO SOLO A LAS FORMAS OPTICAMENTE UNIFORMES SINO TAMBIEN A LOS DIVERSOS RACEMATOS DIASTEREOSIOMERICOS Y LAS MEZCLAS DE DISTINTOS RACEMATOS DIASTEREOISOMERICOS. SE USAN COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS, REDUCIENDO LA HIPERTENSION RELACIONADA CON ANGIOTENSINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1986). Clasificación: C07C79/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENILETILAMINA, DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DE LOS INTERMEDIARIOS PARA PREPARARLOS, Y DE LAS FORMAS DE ADMINISTRACION GALENICA. SE PREPARAN DERIVADOS DE FENILETILAMINA DE LA FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DISOCIANDO POR HIDROGENACION CATALITICA EL GRUPO O GRUPOS PROTECTORES DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL (III), SEPARANDO EN LOS RACEMATOS LA MEZCLA DE RACEMATOS DISTINTOS OBTENIDOS, RESOLVIENDO UN RACEMATO EN SUS ANTIPODAS OPTICOS Y/O CONVIRTIENDO EL COMPUESTO DE FORMULA (I) OBTENIDO EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SON APLICABLES PARA COMBATIR O PREVENIR EL DOLOR Y LAS DEPRESIONES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07D307/935.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE (3-OXIGENADO-4,4-DIMETIL-1-OCTENIL)-5-METILCICLOPENTAB-2-ONA , DE SUS DIASTEREOISOMEROS Y DE SUS MEZCLAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R JUNTO CON EL ATOMO DE OXIGENO AL QUE ESTA ENLAZADO CONSTITUYE UN GRUPO DE ETER HIDROLIZABLE; Y T DESIGNA CONFIGURACION TRANS. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE X ES HALOGENO, R1 JUNTO CON EL OXIGENO FORMA UNA PARTE DE UN GRUPO ESTER HIDROLIZABLE, Y R Y T TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRIDO INERTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR SAL O COMPLEJO DE METAL DE TRANSICION; TRATAMIENTO CON UN AGENTE PROTONANTE Y REDUCCION DEL PRODUCTO FORMADO CON HIDRURO DE ALUMINIO O BORO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07C143/76.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE A ES EL GRUPO -CH(R7)-CO- SIENDO R ARILO O UN RADICAL HETEROCICLICO, T1 HIDROGENO O METILO, R2 HIDROGENO O UN ALQUILO DE C1 A C4 Y R3, R4, R5, R6 Y R7 DIFERENTES GRUPOS ALQUILO DISTINTAMENTE SUSTITUIDOS. COMPRENDE LA REACCION DE UNA ENAMINA DE FORMULA GENERAL (II) EN DONDE R1, R2, R5, R6 Y R7 TIENEN EL SIGNIFICADO ANTES INDICADO, CON UN COMPUESTO ILIDENICO DE FORMULA GENERAL (III), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE O UNA MEZCLA DISOLVENTE, A TEMPERATURA ENTRE 20 Y 150JC. APLICABLES POR SU ACTIVIDAD CALCIO-ANTAGONISTICA PARA EL CONTROL O PREVENCION DE ANGINA DE PECHO, ISQUEMIA, HIPERTENSION Y MIGRAÑA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07D211/62.

PREPARACION DE 4-AMINO-2-FENILQUINOLINAS. CONSISTENTE EN: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III), EN DISOLVENTES INERTES SELECCIONADOS ENTRE HIDROCARBUROS CLORADOS, ETERES O HIDROCARBUROS, COMO EL CLORURO DE METILENO, TETRAHIDROFURANO O TOLUENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 100JC, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: R1 Y R2, INDIVIDUALMENTE, H O UN ALQUILO INFERIOR COMO EL METILO, ETILO, PROPILO, BUTILO Y SIMILARES; R3 Y R4 SON H (UNO U OTRO) O INDIVIDUALMENTE HALOGENO O ALQUILO INFERIOR; E Y REPRESENTA HALOGENO, HIDROXILO O ALCOXILO INFERIOR. SE UTILIZAN COMO FARMACOS EN EL TRATAMIENTO DE ATAQUES CONVULSIVOS O ANSIEDAD.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/1986). Clasificación: A61K39/395.

MODIFICACIONES EN EL PROCEDIMIENTO PARA EXTRAER INTERFERON INMUNE HUMANO RECOMBINANTE INTACTO. CONSISTENTES EN: EXTRAER LOS MICROORGANISMOS TRANSFORMADOS TRAS TRATARLOS CON UN INHIBIDOR DE PROTEASA, COMO GUANIDINA-HCL EN SOLUCION 4 M; QUE LA PROTEINA MADURA TIENE UN PESO MOLECULAR DE 18.000 DALTONS. SE UTILIZA PARA OBTENER LA FORMA DE SECUENCIA IBTACTA DE INTERFERON INMUNE Y ELIMINAR FRAGMENTOS DE DEGRADACION PROTEOLITICA DE LA PREPARACION DE INTERFERON INMUNE PURIFICADO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07D213/06.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE IMIDAZOL-TRICICLICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO D.F (II) CON UN COMPUESTO D.F (III), EN PRESENCIA DE BASES INORGANICAS (CARBONATO SODICO O POTASICO) Y DE BASES ORGANICAS (TRIETILAMINA O AMINAS TERCIARIAS), EN ALCOHOLES (ETANOL), ACETONA O AGUA Y ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER UN C.D.F (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. SIENDO: R1 Y R3 ALQUILO INFERIOR O H; R2, R4, R5, R6 Y R7 ALQUILO INFERIOR; R8, H O ALQUILO INFERIOR; A UN RADICAL D.F (IV), (V) O (VI); Y UN GRUPO MERCAPTO; YK UN GRUPO PARTIENTE Y D.F DE FORMULA. SE UTILIZA PARA INHIBIR LA FORMACION DE ULCERAS Y LA SECRECION DE ACIDO GASTRICO DE BAJA TOXICIDAD.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1986). Clasificación: A23K1/17.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS ANTIBIOTICOS X-14889 A, B, C Y D. COMPRENDE EL CULTIVO DE UNA CEPA DE STREPTOMYCES X-14889, NRRL 15517 EN UNA DISOLUCION ACUOSA DE CARBOHIDRATOS, UN NUTRIENTE DE NITROGENO, TAL COMO DESTILADOS DE HARINA, EXTRACTOS DE CARNE, FUENTES INORGANICAS DE NITROGENO, SALES MINERALES, AGENTES DE TAMPON, VESTIGIOS DE METALES PESADOS Y UN AGENTE ANTIESPUMANTE, BAJO CONDICIONES AEROBICAS SUMERGIDAS; SEGUIDO DE LA SEPARACION Y PURIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS PRODUCIDOS, SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS ANTIBIOTICOS TIENEN APLICACIONES EN DISOLUCIONES DE LAVADO PARA FINES SANITARIOS COMO LAVADO DE MANOS Y LA LIMPIEZA DE EQUIPOS, PISOS O MOBILIARIO DE ESTANCIAS O LABORATORIOS CONTAMINADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN POLIPEPTIDO. COMPRENDE: A) SONIFICAR O LISAR MECANICAMENTE A LAS CELULAS DE MICROORGANISMOS TRANSFORMADOS; B) EXTRAER EL SONIFICADO, EN AUSENCIA DE UN INHIBIDOR DE PROTEASA PARA DAR UN EXTRACTO; Y C) PURIFICAR AL EXTRACTO CON ANTICUERPOS MONOCLONALES CONTRA EL INTERFERON HUMANO, PARA PRODUCIR UN POLIPEPTIDO CON UNA SECUENCIA DE AMINOACIDOS DE FORMULA (I) QUE TIENE METIONINA ADICIONAL. LOS MICROORGANISMOS TRANSFORMADOS EXPRESAN IFN-G, Y SE ELIGEN ENTRE LA ESCHERICHIA COLI K-12 CEPA 294 Y ESCHERICHIA COLI MA210 Y LA ESCHERICHIA COLI RR1 'ATCC N.O 31343). EL EXTRACTO ES RIFN-G Y EL ANTICUERPO MONOCLONADO ES (MOG2-11,1). SE UTILIZA EN LA PROFILAXIS O TRATAMIENTO DE TRASTORNOS VIRALES O NEOPLASTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07K3/08.

METODO DE PRODUCCION DE INTERFERON INMUNE HUMANO RECOMBINANTE INTACTO QUE TIENE LA SECUENCIA DE AMINOACIDO (I), CON UN RESODUO OPCIONAL DE METIONINA ADICIONAL EN EL AMINO TERMICO, LIBRE DE SUS FRAGMENTOS PROTEOLITICOS DE MICROORGANISMOS TRANSFORMADOS CONTENIDOS EN DICHA PROTEINA. COMPRENDE LA EXTRACCION EN LA TERMINAL AMINO, HUMANO RECOMBINANTE INTACTO DE MICROORGANISMOS TRANSFORMADOS, SUSPENDIDOS EN UNA DISOLUCION DE GUANIDINA-HCL CON UN INHIBIDOR DE PROTEASA, TAL COMO UNA SAL DE GUANIDINA Y PURIFICACION DEL INTERFERON EXTRAIDO RESULTANTE, MEDIANTE ANTICUERPOS MONOCLONALES. ESTE INTERFERON TIENE APLICACIONES PARA LA PROFILAXIS O TRATAMIENTO DE TRASTORNOS VIRALES O NEOPLASTICOS O EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES INMUNOSUPRESIVAS.

Sección de la CIP Física

(16/05/1986). Clasificación: G01N29.

DISPOSITIVO TRANSMISOR-RECEPTOR PARA UNA UNIDAD FORMADORA DE IMAGENES ULTRASONICAS PARA PRODUCIR IMAGENES DE LAS SECCIONES TRANSVERSALES DE UN CUERPO, OPERANDO DICHA UNIDAD CON EL METODO DE ECO DE IMPULSOS. CONSTA DE ELEMENTOS TRANSDUCTORES QUE EN RESPUESTA A LAS SEÑALES RECIBIDAS, DIRIGEN IMPULSOS ULTRASONICOS EN EL CUERPO A LO LARGO DE UNA PLURALIDAD DE RAYOS; DE UN GENERADOR DE SEÑALES DE TRANSMISION QUE EN RESPUESTA A SEÑALES DE CONTROL, SUMINISTRA SEÑALES DE TRANSMISION; DE UN CIRCUITO DE PROCESADO DE SEÑALES QUE CONTIENE MEDIOS DE RETARDO VARIABLES, POR MEDIO DE LOS CUALES PUEDEN DEMORARSE LAS SEÑALES DE ECO; DE MEDIOS DE TRANSMISION DE SEÑALES , INSERTADOS ENTRE LA ORGANIZACION DE LINEAS Y LOS PRIMEROS MEDIOS DE CONEXION ELECTRICA; Y DE SEGUNDOS MEDIOS DE CONEXION ELECTRICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C12N15/21.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION MICROBICA DE INTERFERON, QUE TIENE APLICACION PARA LA PRODUCCION DE INTERFERON LEUCOCITARIO HUMANO. COMPRENDE LA TRANSFORMACION DE UN ORGANISMO DE LEVADURA SENSIBLE A LA TEMPERATURA CON UN VECTOR DE EXPRESION QUE CONTIENE EL GEL ESTRUCTURAL PARA UN INTERFERON HUMANO, ENLAZADO DE MODO OPERATIVO A UN PROMOTOR/OPERADOR PHO5; DESARROLLO DEL ORGANISMO TRANSFORMADO EN UN MEDIO DE CULTIVO ADECUADO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 30JC Y 35JC; DISMINUCION DE LA TEMPERATURA DEL ORGANISMO HASTA UN VALOR COMPRENDIDO ENTRE 20JC Y 30JC, PARA INDUCIR LA TEMPERATURA DE INTERFERON; LISADO DEL ORGANISMO HUESPED; Y RECUPERACION DEL INTERFERON DEL LISADO RESULTANTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07D333/06, C07C217/64.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENOXIPROPANOLAMINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN EPOSIXO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE COMO ETANOL Y A UNA TEMPERATURA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: X UN FENOXIMETILO MONO-FLUORADO; Y, H O METILO; Z GRUPOS DE FORMULA (IV) O (V); R1 AMINOMETILO N-MONO-INFERIOR-ALQUILADO O N-DI-INFERIOR-ALQUILADO; Y R11, HIDROXILO, ALCANOILOXILO, INFERIOR SULFAMOILO Y OTROS. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y LA DIABETES MELLITUS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1986). Clasificación: C07D263/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE OXAZOLIDINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA TCHO, EN DONDE T ES CARBALCOXILO INFERIOR PARA OBTENER OXAZOLIDINA DE FORMULA (I) O SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. APLICACION FARMACOLOGICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1986). Clasificación: A61K9/127.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE MONO-O BISCARBONILO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Q SIGNIFICA HIDROGENO O UN RESTO; R SIGNIFICA HIDROGENO O UN RESTO; Y X SIGNIFICA UN RESTO ALIFATICO O ARALIFATICO, DIVALENTE, CUYA CADENA ALIFATICA PUEDE, EN CASO DADO, ESTAR INTERRUMPIDA POR OXIGENO O AZUFRE. COMPRENDE UNA PRIMERA ETAPA EN LA QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO INSATURADO, DE FORMULA GENERAL (II), EN UN ALCOHOL ALIFATICO INFERIOR, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE C80 Y 20 GRADOS, CON LA CANTIDAD EQUIVALENTE DE OZONO; Y UNA SEGUNDA ETAPA EN LA QUE LA SOLUCION QUE CONTIENE EL PEROXIDO FORMADO EN LA PRIMERA ETAPA, SE HACE PASAR A TRAVES DE UNA SUSPENSION DEL CATALIZADOR DE HIDROGENACION EN EL ALCOHOL EMPLEADO EN LA OZONIZACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07D243/14.

PROCEDIIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOACEPINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN C.D.F (II) CON UN C.D.F (H2NOR7), EN AGUA, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACEPTOR DE ACIDO (CARBONATO SODICO) Y ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y 50JC, PARA OBTENER UN C.D.F (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: (A) CON LOS 2C A Y B UN GRUPO .F (III) Y (IV); R1-C(-R6)FNOR7; R2H; R3 Y R6 H O ALQUILO INFERIOR; R4 Y R5 HAL, H, TRIFLUOROMETILO, CIANO Y OTROS; R7 ALQUILO INFERIOR; Q -COR6; (:) UN DOBLE ENLACE; C.D.F COMPUESTO D.F Y D.F DE FORMULA. SE UTILIZAN COMO ANSIOLITICOS, ANTICONVULSIVOS, RELAJANTES DE LA MUSCULATURA, Y SEDANTES-HIPNOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07D243/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA. CONSISTE EN ALQUILAR A UN C.D.F (II) CON UN C.D.F (XKR7), EN PRESENCIA DE BOROHIDRURO LITICO, EN TETRAHIDROFURANO Y A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER UN C.D.F (I) Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A CON LOS 2C A Y B UN GRUPO D.F. (III) O (IV); :, UN DOBLE ENLACE; R1, -C(R6)FNOR7; R2H; R3 Y R6 H O ALQUILO INFERIOR; R4 Y R5 H, HAL, TRIFLUORMETILO, CIANO O NITRO R7 ALQUILO INFERIOR; XKHAL, ALQUILSULFONILOXILO Y OTROS C.D.F. COMPUESTO DE FORMULA Y Q, -C(R6)FNOH. SE UTILIZAN COMO ANSIOLITICOS, ANTICONVULSIVOS, RELAJANTES DE LA MUSCULATURA Y SEDANTES-HIPNOTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D243/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE; Y A, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE Q PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA CICLACION SE LLEVA A CABO MEDIANTE METODOS CONVENCIONALES Y SU ELECCION DEPENDE DEL COMPUESTO QUE HA DE SER CICLADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL CONTROL DE CONVULSIONES Y DE ESTADOS DE ANSIEDAD.

Sección de la CIP Física

(16/03/1986). Clasificación: G01N1/1.

DISPOSITIVO DE CUBETAS PARA USAR EN UN SISTEMA DE ANALISIS QUIMICO. CONSTA DE: UN SEGMENTO DE ANILLO PARA DOCE CUBETAS O CAMARAS DE METACRILATO DE POLIMETILO INESTABILIZADO, LIMPIDO COMO VIDRIO. CADA CAMARA CONSTA DE: UN EXTREMO ABIERTO Y OTRO CERRADO; UNA PARED LATERAL EXTERNA QUE FORMA UN BORDE EXTERNO QUE ENCAJA EN UN PRIMER ARCO; UNA PARED LATERAL INTERNA QUE FORMA UN BORDE INTERNO QUE ENCAJA EN UN SEGUNDO ARCO, CONCENTRICO CON EL PRIMERO; UNA PARED DE FONDO QUE SE EXTIENDE ENTRE LA PARED LATERAL EXTERNA Y LA PARED LATERAL INTERNA EN EL EXTREMO CERRADO DE LA CAMARA; Y VENTANAS QUE PERMITEN QUE LA RADIACION DE ENERGIA SE TRANSMITA A TRAVES DE LA CAMARA CON ESCASA PERDIDA Y SIN DISTORSION, Y QUE COMPRENDEN DOS PARTES (45 Y 46) PLANAS, PARALELAS, SEPARADAS UNA DE OTRA POR UNA DISTANCIA DEFINIDA, E INTEGRADAS A LA PARED EXTERNA Y A LA INTERNA RESPECTIVAMENTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07D243/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE A JUNTO CON LOS DOS ATOMOS DE CARBONO DESIGNADOS CON ALFA Y BETA, SIGNIFICAN UN RADICAL; R1 SIGNIFICA UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO PENTAGONAL O HEXAGONAL; R2 SIGNIFICA HIDROGENO; Y R3 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X SIGNIFICA UN GRUPO PARTIENTE, CON UN ISONITRILO DE FORMULA GENERAL (III), EN PRESENCIA DE UNA BASE. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS UTILIZADOS EN EL CONTROL Y PREVENCION DE ENFERMEDADES Y ESPECIALMENTE EN EL CONTROL DE CONVULSIONES Y ESTADOS DE ANSIEDAD.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07C69/24, C07C237/02, C07C235/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE GLICERINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE LA FORMULA N(HET), EN UN DISOLVENTE, TAL COMO ACETONITRILO, NITROMETANO O UN HIDROCARBURO AROMATICO, A UNA TEMPERATURA DE 80JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: A1 Y A2, O O NH; N Y P, EL NUMERO 1 O 0; -NB(HET), RADICAL HETEROCICLICO AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS; QC, EL ANION DE UN ACIDO INORGANICO U ORGANICO FUERTE; T, CARBONILO, C(O)) O C(O)NH; R1, R2 Y R3, UNO ES UN GRUPO U DE LA FORMULA OY1 O (III), OTRO ES UN GRUPO V DE LA FORMULA OY2 O (IV) Y EL ITRO ES UN GRUPO W DE LA FORMULA (V); R4, R5 Y R6, IGUAL QUE R1, R2 Y R3; X1, X2 Y X3, O O NH; Y1, ALQUILO DE C 10 A 26 O ALQUENILO DE C 10-26; Y2, ALQUILO DE C 1 A 6 O ALQUENILO DE C 2 A 6 U OTROS; Z1, ALQUILO DE C 9 A 26 O ALQUENILO DE C 9 A 25; Y Z2, ALQUILO DE C 1 A 5 U OTROS. SE UTILIZA EN EL CONTROL DE LA TROMBOSIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07C97/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOBENZODIACEPINA. CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO PARA OBTENER DERIVADOS DE IMIDAZOBENZODIACEPINA DE FORMULA (I), DONDE R1 REPRESENTA H O ALQUILO INFERIOR, R2 REPRESENTA H O ALQUILO INFERIOR; R3 REPRESENTA HIDROXILO; R4 REPRESENTA CLORO, BROMO, FLUOR O TRIFLUOROMETILO; Y R5 REPRESENTA HIDROGENO, FLUOR O CLORO. TIENEN UTILIDADES FARMACOLOGICAS POR EXHIBIR ACTIVIDAD COMO ANXIOLITICOS SIN EFECTOS SECUNDARIOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL ADVERSOS, TALES COMO EXCESIVA SEDACION Y ATAXIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D513/10, C07D277/84.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOLIDINA. COMPRENDE TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X SIGNIFICA METILENO, OXIGENO O AZUFRE, R2 SIGNIFICA HALOGENO O HIDROGENO, CON UN ACIDO FUERTE COMO ELCLORHIDRICO ACUOSO ALCOHOLICO MIENTRAS SE CALIENTA HASTA LA TEMPERATURA DE REFLUJO LA REACCION PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES MELLITUS Y PARA LA PREVENCION DE CATARATAS Y NEUROPATIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07C101/18.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PRIDINA, PIRACINA Y PIRIMIDINA DE FORMULA (I). CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UNA CETONA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (R2)N X, EN UN DISOLVENTE APROTICO (ETER DIETILICO, TETRAHIDROFURANO O DIOXANO), A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -80C Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA REACCIONANTE R REPRESENTA FENILO SUSTITUIDO POR HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, TRIFLUOMETILO, R1 ALQUILO C1-6, ALQUENILO C3-6, ALQUINILO C3-6, TIOLAQUILO C1-6, TIOALQUENILO C3-6, TIOALQUINILO C3-6, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R2 ALQUENILO C2-6, ARILO O ARILALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R3 3-PIRIDILO, 2-PIRACINILO, O 5-PIRIMIDINILO, R4 HIDROGENO O ALQUINO C1-10 OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; X METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO, O HALURO DE MAGNESIO; Y N LA VALENCIA DEL GRUPO X. DE APLICACION COMO FUNGICIDAS EN AGRICULTURA Y HORTICULTURA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07J51/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS ESTEROIDALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA SAL DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA BASE E HIDROLIZAR EL PRODUCTO, PARA OBTENER DERIVADOS ESTEROIDALES DE FORMULA (I) DONDE N REPRESENTA EL NUMERO 2, 3 O 4; R1 REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR O ALQUILIDENO INFERIOR; R2, R3 Y R4 REPRESENTAN H O ALQUILO INFERIOR, Y LOS ENLACES DE TRAZOS C-C EN LA POSICION 5 , 7 , 22 , 24 Y 25 SON OPCIONALES, CON LO QUE EL ANILLO B PUEDE CONTENER SOLO UN DOBLE ENLACE Y LA CADENA LATERAL ESTA SATURADA O MONO-INSATURADA O ESTA DI-INSATURADA EN LA POSICION 22 , 25 . SE EMPLEA UN DISOLVENTE COMO CLOROFORMO Y SE REALIZA A TEMPERATURA AMBIENTE. SON UTILIZADOS FARMACOLOGICAMENTE POR SER AGENTES INHIBIDORES DE LA RESORCION INTESTINAL DE COLESTEROL.