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Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07C91/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 3-FENILPROPILAMINAS N-SUSTITUIDAS DE FORMULA: *FORMULA* O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, DONDE R1 ES HIDROGENO O FLUOR; R2 ES HIDROGENO O HIDROXI, R3 ES HIDROXI. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE REDUCCION UNA ACETONA DE FORMULA. *FORMULA* LA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 15 Y 115GC Y UN MEDIO DE UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR. ESTOS PRODUCTOS PRESENTAN APLICACIONES EN LOS TRASTORNOS CARDIACOS Y CIRCULATORIOS. T.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07B19/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENETANOLAMINA DE FORMULA GENERAL: *FORMULA* O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, DONDE R1 ES HIDROGENO O FLUOR, R2 ES METILO O ETILO, R3 ES HIDROXI, ALCANOILOXI, AMINOCARBONILO, METILAMINOCARBONILO O ALCOXICARBONILO. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE REDUCCION UN COMPUESTO DE FORMULA: *FORMULA* ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION PARA CONTROLAR EL PESO DE LOS MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07B19/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENETANOLAMINA DE FORMULA: *FORMULA* O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, DONDE R1 ES HIDROGENO O FLUOR, R2 ES METILO O ETILO, Y R3 ES HIDROXI, ALCANOILOXI, AMINOCARBONILO, METIL-AMINOCARBONILO O ALCOXICARBONILO. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE HIDROLISIS UN COMPUESTO DE FORMULA: *FORMULA* DONDE M ES UN GRUPO PROTECTOR DEL HIDROXI FACILMENTE SEPARABLE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION PARA CONTROLAR EL PESO DE LOS MAMIFEROS. D.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1981). Clasificación: C07D209/44.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZO(C)PIRROL DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION. DONDE R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO; AM ES NH2 O NH-C-R ELEVADO A 3 ES METILO, ETILO O N-PROPILO, CON LA EXCEPCION DE QUE R ELEVADO A 1 NO ES *FORMULA* CUANDO AM ES NH2. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON COBRE EL POLVO EN PRESENCIA DE QUINOLINA. POSTERIORMENTE PUEDE SUFRIR ALGUNAS VECES EL PROCESO DE HIDROLISIS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLIGICAS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D501/22.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN SOLVATO DE CEFALOSPORINA DE FORMULA: *FORMULA* EN LA VALE 1 O 0; DONDE X ES ETANOCIO, PROPANOICO O METANOL CUANDO ES 0. EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION SE BASA EN LA PUESTA EN CONTACTO CON UN SULFURO DE 7-FENOXIACETAMICO-3-HIDROXI-3-CEFEM-CARBOXILATO DE 4'-NITROBENCILO O UN SULFOXIDO DEL MISMO CON ACIDO ACETICO O PROPIONICO EN PRESENCIA, OPCIONAL, DE UN DISOLVENTE. POSTERIORMENTE SE CRISTALIZA UN SOLVATO DE CLORURO DE METILENO, QUE ES SEPARABLE POR FILTRACION. ESTOS COMPUESTOS SON DE EMPLEO EN MEDICINA COMO ANTIBIOTICOS. B.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1981). Clasificación: C07D501/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA REDUCCION DE UN SULFOXIDO DE CEFALOSPORINA A LA CEFALOSPORINA CORRESPONDIENTE. SE HACE REACCIONAR EL SULFOXIDO DE CEFALOSPORINA CON 1,0 A 1,3 EQUIVALENTES DE UN COMPLEJO HALOGENO FOSFITO DE TRIARILO DE FORMULA (I), DONDE X ES EL CL O BR; Z ES HIDROGENO, HALO, ALQUILO O ALCOXI CON CLORO O BROMO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE, POR LO MENOS, 1 EQUIVALENTE DE UN SUPTOR DE HALOGENO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION COMO ANTIBIOTICO. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D501/02.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ESTERES DE 3-EXOMETILEN-CEFAM-SULFOXIDO. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1) REACCION EN CONDICIONES ANHIDRAS, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO TOLUENO, UNA Z-CLOROSULFINILAZETIDIN-4-ONA , CON CLORURO ESTANNICO, EN PRESENCIA DE UN COMPUESTO OXO. 2) SEPARACION DEL COMPLEJO Y DESCOMPOSICION DEL MISMO PARA FORMAR EL ESTERER DE FORMULA GENERAL (I); LA SEPARACION SE EFECTUA POR FILTRACION, CENTRIFUGACION, DECANTACION U OTRO MEDIO CONVENCIONAL, Y A CONTINUACION SE TRATA CON UN COMPUESTO QUE CONTIENE GRUPOS HIDROXILOS PARA EFECTUAR LA DESCOMPOSICION. LA TEMPERATURA DE FORMACION DEL COMPLEJO OSCILA ENTRE 0 Y 20GC. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D211/14.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-ARILPIPERIDINAS. CONSISTE EN HAER REACCIONAR UNA SAL DE IMINIO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN REACTIVO DE ALQUILURO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO. OPCIONALMENTE, SE SOMETE AL COMPUESTO OBTENIDO (II) A DES-ETERIFICACION. *FORMULA* LOS PRODUCTOS DE PARTIDA SON 4-ARILPIPERIDINAS 1, 3, 4-TRISUSTITUIDAS, TANTO EN FORMA CIS COMO TRANS; PARA LA OBTENCION DEL PRODUCTO, SE PREPARA UNA MEZCLA RACEMICA. OPCIONALMENTE, LOS RACEMATOS PUEDEN SEPARARSE POR CRISTALIZACION FRACCIONADA Y CROMATOGRAFIA. ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D207/46.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE N-CLOROIMIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA IMIDA CON CLORO MOLECULAR EN CONDICIONES ESENCIALMENTE NO ACUOSAS, EN PRESENCIA DE UN COPOLIMERO DE POLIVINILPIRIMIDINA QUE CONTIENEN DE 1 A UN 10 POR 100 DE ENTRECRUZAMIENTO. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA DE -10 A 50GC, SIENDO EL COPOLIMERO POLI(4-VINILPIRIDINA) , DIVINIL-BENCENO, Y LA RELACION EN PESO DEL COPOLIMERO A IMIDA COMPRENDIDA ENTRE 1:1 Y 1:5 EN PESO. EL COPOLIMERO ES DEBILMENTE BASICO E INSOLUBLE EN DISOLVENTES ORGANICOS. DICHO COPOLIMERO EFECTUA LA SEPARACION RAPIDA DEL CLORHIDRICO DEL MEDIO DE REACCION, DESPLAZANDO EL EQUILIBRIO HACIA LA FORMACION DE LA N-CLOROIMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D519/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE VINDESINA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1) REACCION DE LA CARBOXAZIDA EN C-3 DE LA 4-DESACETILVINCALEUCOBLASTINA-(VLB) CON TRIHIDROCARBILFOSFINA , PARA FORMAR UN COMPUESTO DE N-(TRIHIDROCARBILFOSFORANIL)CARBOXIMIDA EN C-3 DE LA 4-DESACETIL-VLB. 2) DESCOMPOSICION DEL ACILIMINOFOSFORANO CON ACIDO PARA PRODUCIR LA VINDESINA.EL DISOLVENTE EMPLEADO ES TETRAHIDROFURANO; EL PH SE AJUSTA A 4,5 O MENOS, MEDIANTE UN ACIDO PROTONICO. AGENTE ONCOLITICO (TRATAMIENTO DE LEUCEMIA).

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1980). Clasificación: A61K31/475.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE FENETANOLAMINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE OXIDO DE ETILENO DE FORMULA GENERAL (I) CON UNA AMINA DE FORMULA (II), SIENDO R1 HIDROGENO O FLUOR; R ELEVADO A 2 HIDROXI, AMINOCARBONILO METILAMINOCARBONILO, ACETILAMINO O METANOSULFONILAMINO. OPCIONALMENTE SE RESUELVA EL RACEMATO FORMADO EN EL R-ISOMERO. SE OBTIENE UN PRODUCTO DE FORMULA GENERAL (III) POTENCIADORES DE LOS EFECTOS ANTINEOPLASTICOS EN LAS DROGAS ONCOLITICAS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07F9/146.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE HALOGENO-FOSFITOS DE TRIARILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR, EN CONDICIONES DE CONTROL CINETICO, CANTIDADES EQUIVALENTES DE UN FOSFITO DE TRIARILO DE FORMULA GENERAL (I), CON CLORO O BROMO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO UN HIDROCARBURO AROMATICO O UN HIDROCARBURO HALOGENADO, A UNA TEMPERATURA DE REACCION DE -70 A 0GC. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) EN QUE Z ES HIDROGENO, HALO, ALQUILO C1-C4 O ALCOXI C1-C4 Y X ES CLORO O BROMO. *FORMULA* OBTENCION DE 3-HALO-3-CEFEMAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D501/18.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE PENICILINA O DE CEFALOSPORINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA C-C-ACILAMINOPENICILINA O UNA C.7-ACILAMINO-CEFALOSPORINA CON 1,0 A 2,0, EQUIVALENTES DE UN COMPLEJO HALOGENO-FOSFITO DE TRIARILO. CUANDO LA PENICILINA O LA CEFALOSPORINA ESTAN SUSTITUIDAS POR GRUPOS HIDROXI, AMINO O CARBOXI, ESTOS SE PROTEGEN CON GRUPOS HIDROXI, AMINO O CARBOXI CONVENCIONALES. SE EMPLEA UN COMPUESTO DE HALOGENACION DE CONTROL CINETICO, PARA CUYA PREPARACION SE EMPLEA UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE APROTICO Y EN GRAN MEDIDA ANHIDRO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D501/20.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE HALURO IMINO DE 3-HALOCEFALOSPORINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN SULFOXIDO DE 7-ACILAMINO-3-HIDROXI-CEFALOSPORINA DE FORMULA GENERAL (I), CON DE 3 A 5 EQUIVALENTES DE UN COMPLEJO DE HALOFENO-FOSFITO DE TRIARILO DE FORMULA GENERAL (II). *FORMULA* LA REACCION TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE AL MENOS UN EQUIVALENTE DE UN ACEPTOR DE HALOGENO Y DE 2.0 A 5.0, EQUIVALENTES DE UNA BASE DE AMINA TERCIARIA EN UN DISOLVENTE ORGANICO ESENCIALMENTE ANHIDRO, A UNA TEMPERATURA DE APROXIMADAMENTE 30GC. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07F9/146.

PROCEDIMIENTO DE ESTABILIZACION DEL PRODUCTO DE CONTROL CINETICO DE LA REACCION DE CLORO O BROMO CON UN FOSFITO DE TRIARILO. CONSISTE EN MEZCLAR LOS COMPUESTOS DE HALOGENACION EN UN DISOLBENTE ORGANICO INERTE CON UNA CANTIDAD ESTABILIZANTE DE UNA BASE DE AMINA TERCIARIA O UN AGENTE COMPLEJANTE SELECCIONADO ENTRE UN ACIDO DE LEWIS-HALOGENO METALICO, PENTACLORURO DE FOSFORO O BROMO. LOS DISOLVENTES PREFERIDOS SON LOS HIDROCARBUROS, ESPECIALMENTE LOS AROMATICOS Y LOS HALOGENADOS. SE EMPLEA APROXIMADAMENTE 10 A 100 POR 100 MOLAR DE UNA BASE DE AMINA TERCIARIA, TAL COMO LA PIRIDINA. EL COMPLEJO DE ACIDO DE LEWIS-HALOGENURO UTILIZADO ES TRICLORURO DE ALUMINIO, PENTACLORURO DE ANTIMONIO O CLORURO ESTANNICO. D.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D277/82.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN MONOHIDRATO (FORMA III) DE N-2-(6-METOXI) BENZOTIAZOLIL-N'-FENILUREA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR N-2-(6-METOXI) BENZOTIAZOLIL-N'-FENILUREA (FORMA I) CON AGUA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO TETRAHIDROFURANO. LA REACCION PUEDE TENER LUGAR A TEMPERATURA AMBIENTE. EL MONOHIDRATO (FORMA III) ESTA EXENTO DE MUTAGENO 2-AMINO-6-METOXIBENZOITIAZOL (8 PPM.).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D277/82.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE (FORMA IV) DE N-2-(6-METOXI) BENZOTIAZOLIL-N-FENIL-UREA. CONSISTE EN DESHIDRATAR, POR CALENTAMIENTO, LA FORMA CRISTALINA MONOHIDRATADA (FORMA III) DE N-2-(6-METOXI) BENZOTIAZOLIL-N'-FENIL-UREA. DICHO CALENTAMIENTO SE EFECTUA A UNOS 80GC A VACIO Y DURANTE UN TIEMPO DE 4 HORAS APROXIMADAMENTE (LA FORMA III SE PREPARA A PARTIR DE LA FORMA I, DISOLVIENDO ESTA EN TETRAHIDROFURANO Y AGREGANDO AGUA; ESTA CONVERSION PUEDE EFECTUARSE A TEMPERATURA AMBIENTE). LA FORMA IV ESTA ESENCIALMENTE EXENTA DEL MUTAGENO 2-AMINO-6-METOXIBENZOTIAZOL (8 PPM.). INMUNO-REGULADOR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1980). Clasificación: A23K1/17.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA COMPOSICION ANTICOCCIDIAL PARA SU CONSUMO POR LAS ESPECIES AVICOLAS. CONSTA DE LOS SIGUIENTES INGREDIENTES: 1. UN ANTIBIOTICO AEROBIO SUMERGIDO DE UNA ESPECIE DE STREPTOMYCES. 2. EL POLIETER OBTENIDO SE COMBINA CON UN DERIVADO DE CARBANILIDA Y UN VEHICULO O UN PIENSO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 250 Y 400GK (-2 Y 129GC). EL POLIETER EMPLEADO ES MONENSINA Y EL DERIVADO DE CARBANILIDA ES NICARBAZINA. L.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1980). Clasificación: C07D417/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS DE 4-TIAZOLIDINONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UNA AMINA SUSTITUIDA DE FORMULA RNH2, SEGUIDO DE REACCION CON ACIDO TIOGLICOLICO O ACIDO TIOLACTICO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II). R ES ALQUILO, CICLOALQUILO METALILO, FENILO, HALOFENILO, TRIFLUORMETILFENILO, BENCILO, METOXI BENCILO, METILBENCILO, HALOBENCILO. R1 ES HIDROGENO, METILO; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO. EN LA REACCION ESTA PRESENTE UN AGENTE CICLANTE CUANDO R-NH2 ES UNA AMINA CON IMPEDIMENTO ESTERICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1980). Clasificación: C07D311/94.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE OCTAHIDRO Y EXAHIDRO (B) CICLOHEPTA (D) PIRANOS. CONSTA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1. REDUCCION CATALICA O MEDIANTE AGENTE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: DONDE Z' ES: OBTENIENDOSE UN COMPUESTO DE FORMULA I EN QUE Z' ES HIDROXI, 2. OPTATIVAMENTE, SE PUEDE HACER DE PRODUCTO OBTENIDO CON UN AGENTE HIDRATANTE, EL CUAL SE PUEDE REDUCIR POR HIDROGENACION CATALITICA Y MEDIANTE UN AGENTE REDUCTOR. TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD, DEPRESION Y EL DOLOR. *FORMULA*.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1980). Ver ilustración. Inventor/es: John Louis Miesel. Clasificación: A01N47/36.

Un procedimiento para preparar ureas substituidas de fórmula (I) **(Fórmula)** donde X es cloro o flúor y R1 es cloro, bromo o trifluormetilo; o una sal de adición de ácido del mismo o un N-óxido de los compuestos donde R1 es bromo o trifluormetilo; con la condición de que, cuando X es flúor, R1 es trifluormetilo cuyo procedimiento consiste en hacer reaccionar un isocianato de 2,6-dihalogenobenzoilo de fórmula: **(Fórmula)** con una 2-aminopiridina de fórmula: **(Fórmula)** donde X y R1, son como se definió antes.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1980). Clasificación: C07D311/94.

Un procedimiento para preparar octahidro y hexahidro [b] ciclohepta [d] piranos de la fórmula **(Fórmula-01)** en donde R1 es hidrógeno o alcanoílo de 1 a 4 átomos de carbono; R2 es alquilo de 5 a 10 átomos de carbono o alquenilo de 5 a 10 átomos de carbono; R3 es hidrógeno o metilo; y Z es **(Fórmula-02)** cuyo procedimiento consiste en hacer reaccionar el compuesto de fórmula **(Fórmula-03)** donde Z' es **(Fórmula-04)** con p-toluensulfonilhidrazina y una base fuerte.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1980). Clasificación: A61D7/00.

Un sistema adaptado para permitir la implantación subcutánea, estéril, de un injerto caracterizado por un empaque de injerto formado por un substrato y una película susceptible de ser sometida a tratamiento aséptico y que incluye una porción adaptada para acoplamiento ruptura y penetración por un injertador y que lleva un injerto subcutáneo y un injertador adaptado para acoplar y romper la citada porción de la película y para penetrar en el citado empaque de injerto y abarcar el injerto dentro del empaque y para separar y llevar el injerto para expulsarlo subcutáneamente.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1980). Clasificación: C07D519/04.

Un procedimiento para la preparación de sulfato de vindesina, que comprende: a) disolver vindesina base sustancialmente pura en acetonitrilo o acetona, a una concentración de aproximadamente 1% y b)hacer reaccionar la disolución de la etapa anterior, en una o dos operaciones con ácido sulfúrico acuoso 1N con agitación, a una velocidad tal que se minimiza la formación de disulfato de vindesina, para originar el monosulfato de vindesina sustancialmente puro.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1980). Clasificación: C07D513/04.

Mejoras en un procedimiento para la preparación de triciclazol, cuyo procedimiento consiste en hacer reaccionar 2-hidrazino-4-metilbenzotiazol con ácido fórmico en exceso, caracterizándose dichas mejoras porque el producto se recupera agregando un disolvente aromático hidrocarbonado a la mezcla de reacción, separando azeotrópicamente el exceso de ácido fórmico con el disolvente aromático hidrocarbonado y recuperando el triciclazol del disolvente.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1980). Clasificación: C07D241/44.

Composición farmacéutica que contiene como ingrediente activo una 3, 4-dihidro-3 oxoquinoxalina suprime las infecciones víricas en los mamíferos. Se sabe que las quinoxalinas ejercen acción antivírico antibacteriana. El ácido 6,7 dicloro-2- hidroxiquinoxalini-3-carboxilico y su éster etílico fueron preparados y utilizados como intermedios en la producción de dietilaminoalquilaminoquinoxalinas. Se describen las 2,3 dimercaptometil-quinoxalinas en las que el anillo bencénico puede estar sustituido con alquilo, alcoxi, halogeno, trifluormetilo, nitro o alquilendioxi. Se afirma que los compuestos son agentes antivíricos. Las 3, 6-diamino- 2quinoxalin-carboxamidas , que se declaran útiles como diurético, anticonvulsivos, agentes anti-inflamatorios y con actividad antivírico frente a herpes simplex.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1980). Clasificación: C07D519/04.

Alcaloides naturales que se obtienen de la Vinca rosea son activos en el tratamiento de los tumores malignos experimentales de los animales. Entre estos se encuentran la leurosina, la vincaleucoblastina (vinblastina) a la que nos referiremos en adelante com oVLB, leuroformina, leurosidina (vinrosidina) y leurocristina; desoxi VLB "A" y "B", Tetrahedron Letters; 4-desacetoxivinblastina; 4-desacetoxi-3'-hidroxivinblastina; leurocolombina y vincadiolina. Dos de estos alcaloides, VLB y vincristina, son ahora comercializados como fármacos para el tratamiento de las enfermedades malignas, especialmente las leucemis y enfermedades similares en el hombre. Los dos alcaloides comercializados son habitualmente administrados por vía intravenosa.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07C91/30.

Un procedimiento para la preparación de nuevas 3-fenilpropilaminas N-sustituidas de fórmula (I) **(fórmula-01)** donde: R(sub, 1) es hidrógeno o flúor; R(sub, 2) es hidrógeno o hidroxi; con la condición de que por lo menos uno de R(sub, 1) o R(sub, 2) sea hidrógeno; R(sub, 3) es hidroxi; C es un átomo de carbono asimétrico que tiene la configuración estereoquímica absoluta R: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, cuyo procedimiento comprende: (a) someter a reacción de separación del grupo protector Q, una amina protegida de fórmula (II): **(fórmula-02)** donde R(sub, 1) es el definido anteriormente, R(sub, 4) y R(sub, 5) son respectivamente R(sub, 2) y R(sub, 3) o independientemente pueden representar -OQ; y (b) cuando se desea, resolver las mezclas racémicas de los prductos no ópticamente activos en el isómero R ópticamente activo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/1980). Ver ilustración. Clasificación: A61K31/475.

Un procedimiento para preparar nuevas fenetanolaminas de fórmula (I): **(fórmula-01)** donde: R(sup, 1) es hidrógeno o flúor; R(sup, 2) es hidroxi, aminocarbonilo, metilaminocarbonilo, dimetilaminocarbonilo , acetilamino o metanosulfonilamino; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, cuyo procedimiento comprende: (a) someter a reacción de reducción un compuesto de carbonílico de la fórmula II **(fórmula-02)** donde R(sup, 1) y R(sup, 2) son como se han definido en lo que antecede. (b) si se desea, resolver el racemato formado en la etapa anterior, en el R-isómero.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07B19/00.

Un procedimiento para la preparación de fenetanolaminas de fórmula (I): **(fórmula-01)** donde R(sub, 1) es hidrógeno o flúor; R(sub, 2) es hidrógeno o hidroxi; R(sub, 3) es hidrógeno, hidroxi, flúor, aminocarbonilo, metilaminocarbonilo, metoxicarbonilo o acetoxi; C(sub, *) y C(sub, **) son ambos átomos de carbono asimétricos con la configuración estereoquímica absoluta R; con la limitación de que por lo menos uno de los radicales R(sub, 1) o R(sub, 2) es hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; cuyo procedimiento comprende someter a reacción de separación de los grupos protectores a un compuesto de fórmula (V); **(fórmula-02)** donde R(sub, 1) es el definido anteriormente y Q(sub, 1) y Q(sub, 2) son grupos protectores del hidroxi iguales o diferentes, o uno de los radicales Q(sub, 1) o Q(sub, 2) es hidrógeno, para formar un compuesto de fórmula (I) donde R(sub, 2) y/o R(sub, 3) es hidroxi.