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UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1-1'-BIFENIL-2-IL-ALQUILAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1981). Clasificación: C07C211/27, C07D295/073, C07C211/45.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,1'-BIFENIL-2-IL-ALQUILAMINA , DE FORMULA (I), DONDE X ES HIDROGENO O HALOGENO; R1 Y R2 SON HIDROGENO, R3 Y R4 SON HIDROGENO, ALQUILO, CH2-ALQUENILO, FENILALQUILO O FORMAN, CON EL ATOMO DE NITROGENO ADYACENTE, UN GRUPO HETEROCICLO Y Z ES -(CH2)N-, DONDE N ES 2, 3 O 4. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE REDUCCION UNA OLEFINA DE FORMULA (II). SI SE DESEA SE SEPARAN LOS GRUPOS PROTECTORES Y SE FORMAN SALES DE AMONIO CUATERNARIO O DE ADICION DE ACIDO. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIARRITMICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN SOLVATO SOLIDO DEL ACIDO SIN-7-(2-(2-AMINO-4-TIAZOLIL)-2-METOXIMINO)-ACETAMIDO-3-ACETOXIMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1981). Clasificación: A61K31/545.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN SOLVATO SOLIDO DEL ACIDO SIN-7-(2-AMINO-4/TIAZOLIL)-2-METAXIIMINO)-ACETAMIDO-3-ACETOXIMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO. CONSISTE EN COMBINAR, EN UN MEDIO ACUOSO, ACIDO CEFEM CON UN ETER ALICICLICO, COMO TERRAHIDROFURANO; 1,4-DIOXANO, 1,3-DIOXOLANO O TERRAHIDROPIRANO. SE AJUSTA EL PH DE LA MEZCLA A UN VALOR COMPRENDIDO ENTRE 2,2 Y 3,5, Y SE DEJA QUE LA MISMA REPOSE, A TEMPERATURA AMBIENTE, HASTA QUE SE FORME UN PRECIPITADO DE SOLVATO, QUE SE AISLA. A PARTIR DE ESTE MOMENTO PUEDE VIEN SEPARARSE EL ETER DEL SOLVATO,PARA PRODUCIR EL ACIDO LIBRE, O BIEN HACERLO REACCIONAR CON UNA BASE PARA OBTENER UNA SAL DE ACIDO. DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIO EN LA ELABORACION DE SALES PARA PRODUCIR ANTIBIOTICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA SAL DE TETRAHIDROPIRIDINIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07D211/14.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA SAL DE TETRAHIDROPIRIDINIO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN EXCESO DE ACIDO HX. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II), EN EL QUE R' ES HIDROGENO, HIDROXI O METOXI; R2 Y R3 INDEPENDIENTEMENTE SON ALQUILO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO; R5 ES ALQUILO DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO BENCILO O CH2R6; (R6 ES ALQUILENO DE 2 A 7 ATOMOS DE CARBONO O CICLOALQUILO DE 3 A 6 GRAMOS DE CARBONO; X- ES UN ANION.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA D-6-N-PROPILERGOLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07D457/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA D-6-N-PROPILERGOLINA DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE Y ES O O S Y R ES N-PROPILENO. CONSISTE EN LA REACCION DE D-6-N-PROPIL-8-A-MEXILOSI METILERGOLINA CON UNA SAL SODICA DE FORMULA CH3-Y-NA+, EN LA QUE Y TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION DE DIMETILFORMAMIDA A TEMPERATURA AMBIENTE, BAJO UNA ATMOSFERA DE NITROGENO. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA POR METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES MEDICAS CON INHIBIDORES DE LA PROLACTINA Y PARA EL TRATAMIENTO DEL PARKINSONISMO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN NUCLEO PEPTIDICO CICLICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN NUCLEO PEPTIDICO CICLICO DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), DONDE R1 ES H U OH, VERIFICANDOSE QUE CUANDO R1 ES H R2 ES H Y R3 Y R4 SON AMBOS H O AMBOS OH; Y CUANDO R1 ES OH, R2 ES H, R3 ES OH O ALQUILOXI C1-C6 Y R4 ES OH, OBIEN R2 ES O=C-NH2 Y R3 Y R4 SON AMBOS OH, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN PONER EN CONTACTO, EN UN MEDIO ACUOSO, UN ANTIBIOTICO PEPTIDICO CICLICO CON UN ENZIMA DESACILANTE PRODUCIDO POR UN MICROORGANISMO DE LA FAMILIA ACTINOLANACEAE''. TRATANDO LOS COMPUESTO DE FORMULA (I) CON ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS, SE OBTIENEN LAS CORRESPONDIENTES SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. EL PROCESO ADMITE VARIANTES.

MEJORAS EN UN PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA PREPARAR 2-CLORO-SULFINILAZETIDIN-4-ONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1981). Clasificación: C07D205/095.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-CLORO-SULFINILAZETIDIN-4-ONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y EN CONDICIONES ANHIDRAS UN ESTER DE SULFOXIDO DE PENICILINA CON UN AGENTE HALOGENANTE N-CLORO, EN PRESENCIA DE UNPOLIMERO DE POLIVINILPIRIDINA RETICULADO QUE CONTIENE DE UN 1 A UN 100 DE RETICULACION. LA EMPERATURA OSCILA ENTRE 75 Y 175 GRADOS CENTIGRADOS. LA RELACION EN PESO DEL POLIMERO AL SULFOXIDO DE PENICILINA ES DE 1:1 A 1:5 EN PESO. EN AGENTE DE RETICULACION ES DIVINILBENCENO, METILENBISACRILAMIDO O METILENBISMETACRILAMIDA. EL COMPUESTO OBTENIDO TIENE DE FORMULA GENERAL (I).

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LA SAL DE D-SESQUISODIO DEL COMPUESTO DIACIDO DE OXA-BETA-LACTAMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1981). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ISOMERO D DE LA SAL DE SESQUISODIO DEL COMPUESTO DIACIDO DE OXA-B-LACTAMA DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAR LA SAL DISODICA D,L DE FORMULA (II) CON EL DIACIDO D,L DE FORMULA (III), MEDIANTE LA ADICION DE ACETONA A UNA SOLUCION ACUOSA EN LA QUE LA RELACION MOLAR DE LA DISAL AL DIACIDO ESTA COMPRENDIDA ENTRE 1 A 1 Y 6 A 1. POSTERIORMENTE SE ENFRIA LA SOLUCION A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -35 Y -10 C. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES PROVOCADAS POR BACTERIAS TANTO GRAM-POSITIVAS COMO GRAM-NEGATIVAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SAL DE AMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1981). Clasificación: C07D241/44.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UNA SAL DE AMINA DE FORMULA (I), DONDE R Y R1 SON HALOGENO; R2, HIDROGENO, METIL O ETIL; R3, HIDROGENO, METIL, ETIL U OTROS; R4, UN RADICAL DE HIDROCARBILO IMPEDIDO, PUDIENDO FORMAR R3 Y R4 ENTRE SI UNA ADAMANTILESPIROPIRROLIDINA. UN ACIDO LIBRE O UNA SAL DEL ACIDO CAARBOXILICO DE 6,7-DIHALO-3,4-DIHIDRO-3-OXO-2-QUINOXALINA , DE FORMULA (II), ONTENIDO POR REACCION DE UNA O-FENILENDIAMINA SUSTITUIDA Y UN 2-CETOMALONATO DE DIALQUILO, SE HACE REACCIONAR CON UNA BASE LIBRE O SAL DE AMINA IMPEIDA, DE FORMULA (III). SE AGITA LA MEZCLA Y SE MANTIENE A TEMPERATURA DE 100 GRADOS CENTIGRADOS. SE ENFRIA. SE FILTRA Y SE SECA LA TORTA DEL FILTRO A TEMPERATURA DE 90 GRADOS CENTIGRADOS Y A PRESION EDUCIDA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COPOLIMERO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/1981). Clasificación: A61K47/34.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COPOLIMEROS. CONSISTE EN SOMETER A POLIMERIZACION ACIDO LACTICO Y ACIDO GLICOLICO EN PRESENCIA DE UNA RESINA DE INTERCAMBIO IONICO FUERTEMENTE ACIDO Y FACILMENTE SEPARABLE. LA POLIMERIZACION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA DE 100 A 250 GC DURANTE UN TIEMPO DE TRES A 172 HORAS. EN LA RELACION INTERVIENE UN 70 POR 100 EN PESO DE ACIDO LACTICO Y UN 30 POR 100 DE ACIDO GLICOLICO. LA RESINA DE INTERCAMBIO IONICO ES DOWEX HCR-W2-H O DE AMBERLYSTELS. EL COPOLIMERO OBTENIDO TIENE UNA VISCOSIDAD INHERENTE AL CLOROFORMO DE 0,08 A 0,30, CON UN PESO MOLECULAR PROMEDIO DE 6.000 A 35.000, ESTANDO EXENTO DE UN CATALIZADOR DE POLIMERIZACION.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE IMINOHALOGENURO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1981). Clasificación: C07D501/16.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE IMINO HALOGENURO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMUESTO (I) CON, APROXIMADAMENTE, 2,0 O 3,0 EQUIVALENTES DE UN COMPLEJO DE HALOGENO-FOSFITO DE TRIARILO, QUE ES EL PRODUCTO DE CONTROL CINETICO DE LA REACCION, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, SUSTANCIALMENTE ANHIDRO, DE CANTIDADES EQUIVALENTES DE UN FOSFITO DE TRIARILO Y CLORO O BROMO EN PRESENCIA DE 1,0 A 1,2 EQUIVALENTES DE UNA BASE DE AMINA TERCIARIAS POR EQUIVALENTE DE COMPUESTO HALOGENADO EMPLEADO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE ANHIDRO, A UNA TEMPERATURA INFERIOR, APROXIMADAMENTE, 30 GC. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). *FORMULA*.

UN EMPAQUE PARA UNO O MAS INJERTOS.

(16/05/1981) 1.Un empaque para uno o más injertos, caracterizado por un portador en forma de un substrato rectangular, que tiene un tamaño suficiente para permitir que se maneje fácilmente y una película llevada por dicho portador y conformada para formar una o una pluralidad de celdas cerradas y paralelas, dispuestas perpendicularmente y adyacentes a un borde del substrato rectangular, conformándose la película en un extremo de cada una de las celdas adyacentes al borde del substrato rectangular, para permitir su acoplamiento mediante una herramienta de separación del injerto, de manera que el extremo de cada celda se rompe y se perfora fácilmente por la herramienta separadora del injerto, conformándose…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,1'-BIFENIL-2-IL-ALQUILAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07C87/28.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,1'BIFENIL-2-IL-ALQUILAMINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA CETONA DE FORMULA GENERAL (II) CON UN REACTIVO DE GRIGNARD DE FORMULA (III), OBTENIENDOSE DERIVADOS DE FORMULA GENERAL (I), EN QUE X ES HIDROGENO, R' ES HIDROXI, R ELEVADO A 2 ES HIDROGENO O ALQUILO, Z ES -(CH2)N Y R ELEVADO A 4, R ELEVADO A 3 SON HIDROGENO, ALQUILO, CH2-ALQUENILO, FENILALQUILO. *FORMULA* QUIMIOTERAPIA DE ALTERACIONES CARDIOVASCULARES. R.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENETANOLAMINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07B19/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE FENETANOLAMINAS. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE REDUCCION A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R1 ES HIDROGENO O FLUOR, R2 ES HIDROGENO O HIDROXI, R3 ES HIDROGENO, HIDROXI, FLUOR, AMINOCARBONILO, METILAMINOCARBONILO, METOXICARBONILO O ACETOXI; C* Y C** SON ATOMOS DE CARBONO ASIMETRICOS, M ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR. SE OBTIENE UN COMPUESTO (II) CUANDO M NO ES HIDROGENO; SE EFECTUA A CONTINUACION LA SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR POR HIDROLISIS. *FORMULA* ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA Y ESTIMULANTE CARDIACO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENETANOLAMINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07B19/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE FENETANOLAMINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA ESTIRENAMIDA DE FORMULA GENERAL (I) CON UN ACIDO OPTICAMENTE ACTIVO II, OBTENIENDOSE EL COMPUESTO III, EN QUE R1 ES HIDROGENO DE FLUOR, R2 ES HIDROGENO O HIDROXI, R3 ES HIDROGENO, HIDROXI, FLUOR, AMINOCARBONILO, METILAMINOCARBONILO, ME TOXICARBONILO O ACETOXI; C* Y C** SON AMBOS ATOMOS DE CARBONO ASIMETRICOS CON LA CONFIGURACION ESTEREOQUIMICA ABSOLUTA R. *FORMULA* AGENTES INOTROPICOS. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENETANOLAMINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07B19/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE FENETANOLAMINAS. CONSISTE EN REDUCIR UNA CETONA DE FORMULA (I), SEGUIDO DE RESOLUCION DE LA MEZCLA RACENICA FORMADA EN EL R1R-ENANTIOMERO. SE OBTIENE FENETANOLAMINAS DE FORMULA GENERAL II, DONDE R1 ES HIDROGENO O FLUOR, R2 ES HIDROGENO O HIDROXI, R3 ES HIDROGENO, HIDROXI, FLUOR, AMINO CARBONILO, METILAMINOCARBONILO, METOXICARBONILO O ACETOXI; C Y C SON ATOMOS DE CARBONO ASIMETRICOS, CON LA CONFIGURACION ESTEREOQUIMICA ABSOLUTA R. *FORMULA* AGENTES INOTROPICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINOACETONITRILOS HIDROXIIMINO SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07C1/24.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE AMINOACETONITRILOS HIDROXIIMINO-SUSTITUIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN AMINOACETONITRILO DE FORMULA GENERAL (I) CON UNA -HALO-OXINA II EN UN DISOLVENTE TAL COMO EL CLOROFORMO O CLORURO DE METILENO. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO. LA TEMPERATURA DE REACCION OSCILA ENTRE -5 Y 25GC. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL III, DONDE R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; R ELEVADO A 2 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO O TRIFLUORMETILO; ES 0,1 O 2; R ELEVADO A 3 ES ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO Y ES CLORO O BROMO. *FORMULA* INTERMEDIARIOS PARA OBTENCION DE INSECTICIDAS. 3.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-AMINOPIRAZINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07C1/24.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-AMINO-PIRAZINAS. CONSISTE EN CALENTAR UN AMINOACETONITRILO HIDROXIIMINO-SUSTITUIDO EN UN ACIDO SELECCIONADO ENTRE ACIDO POLIFOSFORICO; APROXIMADAMENTE, 85 POR 100 DE ACIDO FOSFORICO Y UNA MEZCLA DE ACIDO FOSFORICO Y PENTOXIDO DE FOSFORO A UNA TEMPERATURA DE APROXIMADAMENTE 50GC A 140GC DURANTE UN TIEMPO COMPENDIDO ENTRE 30 MINUTOS Y 4 HORAS, AISLANDOSE A CONTINUACION EL PRODUCTO. LA RELACION DE ACIDO POLIFOSFORICO AL AMINOACETO-NOTRILO HIDROXIIMINO SUSTITUIDO ES DE APROXIMADAMENTE 5:1 A 15:1. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN QUE R' ES HIDROGENO O ALQUILO; R ELEVADO A 2 ES HIDROGENO, HALO, ALQUILO O TRIFLUOMETILO; ES 0, 1 O 2, Y R ELEVADO A 3 ES ALQUILO. INTERMEDIARIOS PARA LA OBTENCION DE INSECTICIDAS. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LA SAL DE D-DIAMONIO DEL ANTIBIOTICO DE OXA-BETA-LACTAMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA SAL DE D-DIAMONIO DEL ANTIBIOTICO DE OXA-BETA-LACTAMA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. ADICION DE ACETONA O UNA SOLUCION ACUOSA DE ACIDO OXA-BETA-LACTAMA. 2. REACCION DE LA SOLUCION ACUOSA DE ACETONA DE DICHO ACIDO A UNA TEMPERATURA DE 15 A 30GC CON HIDROXIDO DE AMONIO HASTA QUE EL PH DE LA SOLUCION ESTE ENTRE Y 7,5. 3. DILUIR LA SOLUCION CON ACETONA HASTA EL PUNTO DE TURBIDEZ. 4. CRISTALIZAR EL EPIMERO D OBTENIDO. 5. OPCIONALMENTE, ENRIQUECER LA SAL DE DIAMONIO D MEDIANTE CROMATOGRAFIA EN LIQUIDO A ALTA PRESION. 6.OPCIONALMENTE, DILUIR A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 30GC UNA SOLUCION DE LA SAL DE DIAMONIO ENRIQUECIDA O NO EN EL EPIMERO D EN AGUA, CON UN DISOLVENTE ORGANICO MISCIBLE EN AGUA HASTA QUE LA SOLUCION ALCANZA EL PUNTO DE TURBIDEZ Y CRISTALIZAR EL EPIMERO D, LIBRE DEL EPIMERO L; EL PH SE AJUSTA CON UNA SOLUCION DE HIDROXIDO DE AMONIO EN ACETONA A UNA CONCENTRACION DE 1N Y 1,5N. ANTIBIOTICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ANTIBIOTICO DE TIPO A-30912H.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN ANTIBIOTICO DE TIPO A-30912. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL FACTOR A DE A-30912 DISUELTO EN DIMETILFORMAMIDA CON METANOL ACIDO (HCL), PROPANOL ACIDO (HCL) O HEXANOL ACIDO (HCL) A TEMPERATURA AMBIENTE CON AGITACION DURANTE LA NOCHE, SEGUIDO DE EVAPORACION HASTA SEQUEDAD Y PURIFICACION MEDIANTE CROMATOGRAFIA DE ALTA PRESION; OPCIONALMENTE SE PUEDE HACER REACCIONAR EL FACTOR A DEL TETRAHIDRO A-30912 CON ALCOHOL; LOS DERIVADOS DEL TETRAHIDRO PUEDEN ELABORARSE REDUCIENDO EL COMPUESTO DE LINOLEOILO CORRESPONDIENTE.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE CEFEMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07D501/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE CEFEMA, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES CLORO O BROMO, R ES UN GRUPO PROTECTOR DE ACIDO CARBOXILICO, R1 ES HIDROGENO O METOXI Y R2 Y R3 PUEDEN SER, INDEPENDIENTEMENTE O CONJUNTAMENTE, UNO DE VARIOS RADICALES. EL PROCEDIMIENTO SE BASA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R1, R2 Y R3 REPRESENTAN LO MISMO QUE EN LA FORMULA (I), CON 1,0 A 1,3 EQUIVALENTES DE UN COMPLEJO HALOGENO-FOSFITO DE TRIARILO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE ANHIDRO. DICHO COMPLEJO SE OBTIENE POR MEZCLA DE CANTIDADES EQUIVALENTES DE UN FOSFITO DE TRIARILO Y CLORO O BROMO EN EL DISOLVENTE CITADO. LA TEMPERATURA SE MANTIENE INFERIOR A 30GC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES CLINICAS COMO ANTIBIOTICOS. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 9-AMINOALQUILFLUORENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07C91/23.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 9-AMINOALQUIFLUORENOS DE FORMULA (I), O UNA SAL FAMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. COMPRENDE SOMETER A REDUCCION EL COMPUESTO DE FORMULA: R ELEVADO A 1 ES HIDROXI; R ELEVADO A 2 ES HIDROGENO; R ELEVADO A 3 ES HIDROGENO, ALQUILO, -CH2, ALQUENILO O FENILALQUILO; R ELEVADO A 4 Y R ELEVADO A 5 PUEDEN SER HIDROGENO O ALQUILO; ES UN ENTERO DE 3 A 5. ESTOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIARRITMICOS. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA OXIDAR UNA PENICILINA A SULFOXIDO DE PENICILINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07D499/42.

PROCEDIMIENTO PARA OXIDAR UNA PENICILINA A SULFOXIDO DE PENICILINA, DE FORMULA GENERAL: *FORMULA* DONDE R ELEVADO A 1 SE SELECCIONA DEL GRUPO FORMADO POR FENOXIACETILO, BENZOILO, TIENIL-2-ACETILO, FENILGLICILO E HIDROGENO, UN CATION DE METAL ALCALINO Y UN GRUPO PROTECTOR DE ACIDO CARBOXILICO. COMPRENDE HACER REACCIONAR LA PENICILINA EN UN MEDIO ACUOSO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 50GC CON UN PEROXIMONOSULFATO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 3-FENILPROPILAMINAS N-SUSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07C91/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 3-FENILPROPILAMINAS N-SUSTITUIDAS DE FORMULA: *FORMULA* O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, DONDE R1 ES HIDROGENO O FLUOR; R2 ES HIDROGENO O HIDROXI, R3 ES HIDROXI. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE REDUCCION UNA ACETONA DE FORMULA. *FORMULA* LA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 15 Y 115GC Y UN MEDIO DE UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR. ESTOS PRODUCTOS PRESENTAN APLICACIONES EN LOS TRASTORNOS CARDIACOS Y CIRCULATORIOS. T.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENETANOLAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07B19/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENETANOLAMINA DE FORMULA GENERAL: *FORMULA* O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, DONDE R1 ES HIDROGENO O FLUOR, R2 ES METILO O ETILO, R3 ES HIDROXI, ALCANOILOXI, AMINOCARBONILO, METILAMINOCARBONILO O ALCOXICARBONILO. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE REDUCCION UN COMPUESTO DE FORMULA: *FORMULA* ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION PARA CONTROLAR EL PESO DE LOS MAMIFEROS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENETANOLAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07B19/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENETANOLAMINA DE FORMULA: *FORMULA* O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, DONDE R1 ES HIDROGENO O FLUOR, R2 ES METILO O ETILO, Y R3 ES HIDROXI, ALCANOILOXI, AMINOCARBONILO, METIL-AMINOCARBONILO O ALCOXICARBONILO. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE HIDROLISIS UN COMPUESTO DE FORMULA: *FORMULA* DONDE M ES UN GRUPO PROTECTOR DEL HIDROXI FACILMENTE SEPARABLE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION PARA CONTROLAR EL PESO DE LOS MAMIFEROS. D.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZO C PIRROL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1981). Clasificación: C07D209/44.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZO(C)PIRROL DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION. DONDE R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO; AM ES NH2 O NH-C-R ELEVADO A 3 ES METILO, ETILO O N-PROPILO, CON LA EXCEPCION DE QUE R ELEVADO A 1 NO ES *FORMULA* CUANDO AM ES NH2. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON COBRE EL POLVO EN PRESENCIA DE QUINOLINA. POSTERIORMENTE PUEDE SUFRIR ALGUNAS VECES EL PROCESO DE HIDROLISIS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLIGICAS. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN SOLVATO DE CEFALOSPORINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D501/22.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN SOLVATO DE CEFALOSPORINA DE FORMULA: *FORMULA* EN LA VALE 1 O 0; DONDE X ES ETANOCIO, PROPANOICO O METANOL CUANDO ES 0. EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION SE BASA EN LA PUESTA EN CONTACTO CON UN SULFURO DE 7-FENOXIACETAMICO-3-HIDROXI-3-CEFEM-CARBOXILATO DE 4'-NITROBENCILO O UN SULFOXIDO DEL MISMO CON ACIDO ACETICO O PROPIONICO EN PRESENCIA, OPCIONAL, DE UN DISOLVENTE. POSTERIORMENTE SE CRISTALIZA UN SOLVATO DE CLORURO DE METILENO, QUE ES SEPARABLE POR FILTRACION. ESTOS COMPUESTOS SON DE EMPLEO EN MEDICINA COMO ANTIBIOTICOS. B.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA REDUCCION DE UN SULFOXIDO DE CEFALOSPORINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1981). Clasificación: C07D501/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA REDUCCION DE UN SULFOXIDO DE CEFALOSPORINA A LA CEFALOSPORINA CORRESPONDIENTE. SE HACE REACCIONAR EL SULFOXIDO DE CEFALOSPORINA CON 1,0 A 1,3 EQUIVALENTES DE UN COMPLEJO HALOGENO FOSFITO DE TRIARILO DE FORMULA (I), DONDE X ES EL CL O BR; Z ES HIDROGENO, HALO, ALQUILO O ALCOXI CON CLORO O BROMO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE, POR LO MENOS, 1 EQUIVALENTE DE UN SUPTOR DE HALOGENO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION COMO ANTIBIOTICO. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ESTERES DE 3-EXOMETILENCEFAM-SULFOXIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D501/02.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ESTERES DE 3-EXOMETILEN-CEFAM-SULFOXIDO. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1) REACCION EN CONDICIONES ANHIDRAS, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO TOLUENO, UNA Z-CLOROSULFINILAZETIDIN-4-ONA , CON CLORURO ESTANNICO, EN PRESENCIA DE UN COMPUESTO OXO. 2) SEPARACION DEL COMPLEJO Y DESCOMPOSICION DEL MISMO PARA FORMAR EL ESTERER DE FORMULA GENERAL (I); LA SEPARACION SE EFECTUA POR FILTRACION, CENTRIFUGACION, DECANTACION U OTRO MEDIO CONVENCIONAL, Y A CONTINUACION SE TRATA CON UN COMPUESTO QUE CONTIENE GRUPOS HIDROXILOS PARA EFECTUAR LA DESCOMPOSICION. LA TEMPERATURA DE FORMACION DEL COMPLEJO OSCILA ENTRE 0 Y 20GC. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 4-ARILPIPERINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D211/14.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-ARILPIPERIDINAS. CONSISTE EN HAER REACCIONAR UNA SAL DE IMINIO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN REACTIVO DE ALQUILURO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO. OPCIONALMENTE, SE SOMETE AL COMPUESTO OBTENIDO (II) A DES-ETERIFICACION. *FORMULA* LOS PRODUCTOS DE PARTIDA SON 4-ARILPIPERIDINAS 1, 3, 4-TRISUSTITUIDAS, TANTO EN FORMA CIS COMO TRANS; PARA LA OBTENCION DEL PRODUCTO, SE PREPARA UNA MEZCLA RACEMICA. OPCIONALMENTE, LOS RACEMATOS PUEDEN SEPARARSE POR CRISTALIZACION FRACCIONADA Y CROMATOGRAFIA. ANALGESICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-CLOROIMIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D207/46.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE N-CLOROIMIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA IMIDA CON CLORO MOLECULAR EN CONDICIONES ESENCIALMENTE NO ACUOSAS, EN PRESENCIA DE UN COPOLIMERO DE POLIVINILPIRIMIDINA QUE CONTIENEN DE 1 A UN 10 POR 100 DE ENTRECRUZAMIENTO. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA DE -10 A 50GC, SIENDO EL COPOLIMERO POLI(4-VINILPIRIDINA) , DIVINIL-BENCENO, Y LA RELACION EN PESO DEL COPOLIMERO A IMIDA COMPRENDIDA ENTRE 1:1 Y 1:5 EN PESO. EL COPOLIMERO ES DEBILMENTE BASICO E INSOLUBLE EN DISOLVENTES ORGANICOS. DICHO COPOLIMERO EFECTUA LA SEPARACION RAPIDA DEL CLORHIDRICO DEL MEDIO DE REACCION, DESPLAZANDO EL EQUILIBRIO HACIA LA FORMACION DE LA N-CLOROIMIDA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR VINDESINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D519/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE VINDESINA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1) REACCION DE LA CARBOXAZIDA EN C-3 DE LA 4-DESACETILVINCALEUCOBLASTINA-(VLB) CON TRIHIDROCARBILFOSFINA , PARA FORMAR UN COMPUESTO DE N-(TRIHIDROCARBILFOSFORANIL)CARBOXIMIDA EN C-3 DE LA 4-DESACETIL-VLB. 2) DESCOMPOSICION DEL ACILIMINOFOSFORANO CON ACIDO PARA PRODUCIR LA VINDESINA.EL DISOLVENTE EMPLEADO ES TETRAHIDROFURANO; EL PH SE AJUSTA A 4,5 O MENOS, MEDIANTE UN ACIDO PROTONICO. AGENTE ONCOLITICO (TRATAMIENTO DE LEUCEMIA).

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