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Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1983). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL COMPLEJO ANTIBIOTICO A-4696 Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN CULTIVAR UNA CEPA ATCC 31680, ATCC 31682 O ATCC 31683 DE ACTINOPLANES MESSOURIENSIS~B EN UN MEDIO DE CULTIVO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE HIDRATOS DE CARBONO, NITROGENO Y SALES INORGANICAS, EN CONDICIONES DE FERMENTACION AEROBIA SUMERGIDA; SEGUIDO DEL AISLAMIENTO Y PURIFICACION DEL ANTIBIOTICO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS Y ANTIMICROBIANOS, Y COMO PROMOTORES DEL CRECIMIENTO DE AVES, CERDOS, OVEJAS Y GANADO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1983). Clasificación: C07H19/01.

METODO DE PRODUCCION DEL ANTIBIOTICO NARASINA. SE CULTIVA ~ASTREPTOMYCES GRANULORUBER~B NRRL 12389 O UN MUTANTE O VARIANTE DEL MISMO, PRODUCTOR DE NARASINA, EN UN MEDIO DE CULTIVO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE HIDRATOS DE CARBONO, NITROGENO Y SALES INORGANICAS, BAJO CONDICIONES DE FERMENTACION AEROBIA SUMERGIDA, HASTA QUE EL CITADO ORGANISMO PRODUCE EN EL MEDIO DE CULTIVO MENCIONADO UNA CANTIDAD SUSTANCIAL DE ACTIVIDAD ANTIBIOTICA. POSTERIORMENTE SE SEPARA LA NARASINA DEL MEDIO DE CULTIVO. SE UTILIZA CONTRA LAS BACTERIAS GRAM-POSITIVAS, BACTERIAS ANAEROBIAS Y LOS HONGOS Y ES UTIL COMO AGENTE ANTICOCCIDIAL Y COMO AGENTE PARA AUMENTAR LA UTILIZACION DEL PIENSO EN LOS RUMIANTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D257/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ANTIBIOTICOS DE 1-OXA-~J-LACTAMA BICICLICOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O METOXILO, Y R Y R' PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE X ES CLORO, BROMO O YODO; R ES HIDROXILO O METOXILO; R Q ES UN GRUPO PROTECTOR Y R ES UN GRUPO ACILO, CON UN 1-CIANOMETIL-1H-TETRAZOL-5-TIOL. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ENLAZANTE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 15 C Y 75 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07C87/54.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-ALQUILDIFENILAMINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 0-2; Y R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE 2,4-DINITRO-6-(TRIFLUORMETIL)-1-FLUORBENCENO OBTENIDO ~AIN SITU~B POR REACCION DE 2,4-DINITRO-6-(TRIFLUORMETIL)-1-CLOROBENCENO CON UNA FUENTE DE FLUOR, CON UNA N-ALQUILAMILINA DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R Y N TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE APROTICO, EN CONDICIONES ANHIDRAS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 C Y 200 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO RODENTICIDAS Y ACARICIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1983). Clasificación: C07C121/78.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 9-CARBAMOIL-9-AMINOALQUILFLUORENO Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON HIDROGENO, ALQUILO C , FLUOR O CLORO; R Y R SON HIDROGENO O ALQUILO C ; Y R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN 9-CARBAMOILFLUORENO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON ACRILONITRILO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0C Y 100C; SEGUIDA DE LA REDUCCION DEL PRODUCTO OBTENIDO, EN PRESENCIA DE UNA AMINA DE FORMULA R R NH; Y ALQUILACION EVENTUAL DEL PRODUCTO REDUCIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIARRITMICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1983). Clasificación: A01N43/50.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE N-ARILBENZAMIDA Y DE SUS SALES AGRONOMICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Z ES OXIGENO O AZUFRE; Y R , R , R Y R R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DE UNA AMINA DE FORMULA H NR CON UN DERIVADO DE ACIDO BENZOICO SUSTITUIDO DE FORMULA (II), EN LAS QUE L ES UN BUEN GRUPO SALIENTE Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20C Y 200C. EL PRODUCTO OBTENIDO, EN EL QUE Z ES OXIGENO, SE PUEDE SULFURAR CON PENTASULFURO DE FOSFORO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO HERBICIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1983). Clasificación: C07D277/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIAZOL Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON HIDROGENO O ALQUILO C ; Z ES O, S O CH ; R , R , Q Y B PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M Y N VALEN 1-3. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA L QB, EN LAS QUE L ES UN GRUPO SALIENTE, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AGUA O UN DISOLVENTE ORGANICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 2C Y 100C. ESTOS TRATAMIENTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS PEPTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1983). Clasificación: C07C211/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIFENILAMINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES METILO, ETILO O N-PROPILO Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ALQUILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO GENERANDO EL ANION CON UNA BASE DEBIL, QUE SE ALQUILA CON UN AGENTE ALQUILANTE TAL COMO SULFATO DE DIALQUILO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20C Y 120C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA PARA EL CONTROL DE INSECTOS, ARACNIDOS Y ECTOPARASITOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1982). Clasificación: C07D257/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-OXA--LACTAMA BICICLICOS SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE BISTETRAZOLMETIL-5-TIOL DE FORMULA (III), EN LAS QUE X ES HALOGENO; R ES HIDROGENO O ALQUILO C ; Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE EN DOS FASES, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE HALURO DE HIDROGENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 15C Y 55C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1982). Clasificación: C12N1/06.

PROCEDIMIENTO PARA ESTABILIZAR Y SELECCIONAR CELULAS HUESPED QUE CONTIENEN UN ADN RECOMBINANTE QUE EXPRESA UN POLIPEPTIDO FUNCIONAL. CONSISTE EN TRANSFORMAR CELULAS HUESPED CON UN VECTOR DE CLONACION DE ADN RECOMBINANTE QUE CONTIENE UN GEN REPRESOR Y UN GEN QUE EXPRESA UN POLIPEPTIDO FUNCIONAL; LISOGENIZAR LAS CELULAS HUESPED TRANSFORMADAS CON UN ORGANISMO LISOGENICO QUE CONTIENE UN MARCADOR LETAL EN LAS CELULAS HUESPED Y REPRIMIDO EN LAS CELULAS HUESPED TRANSFORMADAS POR EL GEN REPRESOR EXISTENTE EN LE VECTOR DE CLONACION DEL ADN RECOMBINANTE; CULTIVO DE LAS CELULAS HUESPED RESULTANTE EN CONDICIONES RESTRICTIVAS. TIENEN APLICACIONES PARA SELECCIONAR Y MANTENER CELULAS QUE CONTIENEN UN GEN PORTADOR DEL PLASMIDO QUE CODIFICA LA INSULINA, LA HORMONA DEL CRECIMIENTO, EL INTERFERON, ANTIGENOS, ENZIMAS, ETC.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1982). Clasificación: C07D519/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIMEROS DE LA VINCA DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROXI O ACETOXI, Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE CARBOXACIDA DE LA VLB O DE LA 4-DESACETIL VLB CON 2-CLOROETILAMINA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA PROXIMA A LA AMBIENTE; SEGUIDA DE LA RECUPERACION DEL COMPUESTO OBTENIDO EN FORMA DE UNA BASE LIBRE O SAL DE ACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTITUMORALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1982). Clasificación: C07D235/26.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA SAL DE BENCIMIDAZOLINA, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R() REPRESENTA UN CATION CON UNA VALENCI N, SIENDO N UN NUMERO ENTERO DE 1 A 3; R 1 SIGNIFICA HALO O TRIFLUORMETILO; R SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO; Y R REPRESENTA HIDROGENO, FLUOR O FLUORALQUILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA SAL DE BENCIMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA R OH, DONDE R, R , R , R Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE CERO Y 150 GRADOS, CON PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO APROPIADO. >DE APLICACION EN EL CAMPO DE LA ECONOMIA PECUARIA POR SUS PROPIEDADES INSECTICIDAS Y ECTOPARASITICIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1982). Clasificación: C07D275/03.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-ARIL-5-ISOTIAZOL. CONSISTE EN SOMETER A HIDROLISIS A UN COMPUESTO (I) EN QUE Q ES UN GRUPO ESTER AMIDO O NITRILO PARA FORMA EL ACIDO (II) EN QUE R ES HIDROXI. OPCIONALMENTE SE SALIFICA O ESTERIFICA DICHO ACIDO PARA FORMAR LA SAL O ESTER FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. A ES PIRIDILO, TIENILO, FENILO O EL RADICAL (III) EN QUE R , R Y R SON INDIVIDUALMENTE HIDROGENO, HALOALQUILO, HALOGENO, ALQUILO O ALCOXI; X ES AMINO, HIDROXI, HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILAMINO. >ACTIVIDAD DE LA REDUCCION DE LOS NIVELES DE URATO (ACIDO URICO) EN MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1982). Clasificación: C07C103/52.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PEPTIDOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS. SE HACE REACCIONAR CON UN AGENTE DESBLOQUEANTE EL COMPUESTO (I) CORRESPONDIENTEMENTE PROTEGIDO, PARA ESCINDIR LOS GRUPOS DE BLOQUEO. R ES HIDROGENO, METILO O ETILO; A ES EL RESTO DE UN D-AMINOACIDO; R ES HIDROGENO, ALQUILO PRIMARIO C ; CICLO PROPILMETILO, ALILO, O PROPARGILO; X ES BROMO, YODO, CLORO, ALQUILO C , TRIFLUORMETILO O ALCOXI C ; B ES EL RESTO DE UN D L-AMINOACIDO QUE CARECE DE SU RADICAL CARBOXILICO. LA REACCION DE ESCISION PUEDE TENER LUGAR CON HF ANHIDRO LIQUIDO Y DEPUES CON ACIDO ACETICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/1982). Clasificación: A01N43/50, A01N43/80, C07D413/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ISOXAZOLILIMIDAZOLIDINONAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO C ; R ES HIDROGENO O JUNTO CON R ES UN DOBLE ENLACE; R ES HIDROGENO O ALQUILO C ; R TAMBIEN PUEDE SER HIDROXI O ALCANOILOXI C ; Y R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE UNA (DIALCOXI)ETILISOXAZOLILUREA DE FORMULA (II), EN LA QUE X Y Y SON ALCOXI C Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR CALENTAMIENTO A UNA TEMPERATURA ENTRE 40C Y 100C, DE LA DISOLUCION ACUOSA U ORGANICA DEL COMPUESTO EN PRESENCIA DE UN ACIDO. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES POR SU ACTIVIDAD HERBICIDA CONTRA MALAS HIERBAS TERRESTRES Y ACUATICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1982). Clasificación: C07C103/52.

UN PROCEDIMIENTO PARA COMBINAR UNA CADENA A DE UNA INSULINA O UN ANALOGO DE INSULINA Y DE CADENA B DE UNA INSULINA O UN ANALOGO DE INSULINA. SE HACE REACCIONAR LA S-SULFONADA DE LA CADENA A, LA FORMA S-SULFONADA DE LA CADENA B Y UN AGENTE REDUCTOR TIOLICO, CONJUNTAMENTE EN UN MEDIO ACUOSO, EN CONDICIONES TALES QUE LA PROPORCION EN PESO DEL S-SULFONATO A Y B ES DE, APROXIMADAMENTE 1:1 A 3:1. LA MEZCLA RESULTANTE TIENE UN PH DE 8 A 12, UNA CONCENTRACION DE PROTEINA TOTAL DE 0,1 A 50 MG. POR ML. Y UNA CANTIDAD DE AGENTE REDUCTOR TIOLICO TAL QUE PRODUCE UN TOTAL DE, APROXIMADAMENTE, 0,4 A 2,5 GRUPOS-SH POR CADA GRUPO-SSO3 PRESENTES EN LA CANTIDAD TOTAL DE LOS S-SULFONATOS DE LA CADENA A Y DE LA B. SE DEJA QUE SE FORME INSULINA MANTENIENDO LA MEZCLA A UNA TEMPERATURA DE 0 A 25 C EN ATMOSFERA CEDENTE DE OXIGENO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/09/1982). Clasificación: A01N33/18.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE POLIFLUORETOXIBENCENAMINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EN UN DISOLVENTE INERTE Y EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON EL COMPUESTO (II). SE OBTIENE EL COMPUESTO (III), EN QUE R0 ES HIDROGENO O FLUOR; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-2; R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O HALO; R4 ES HIDROGENO, TRIFLUORMETILO, CIANO, ALQUILO O HIDROCARBONILO; R5 ES HIDROGENO, HALO, NIRO, HIDROXI, METOXI O AMINO, Y R6 ES HIDROGENO O NITRO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/09/1982). Clasificación: A23L1/226.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5-(DIHIDROXIFENOXI) TRATAZOLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN QUE CADA R' ES UN GRUPO METOXI CON UN AGETE DE DESMETILIZACION TAL COMO UN CLORURO DE ALUMINIO-ANHIDRO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II), MEZCLAS ISOMERAS O SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES NO TOXICAS. R ES UN GRUPO HIDROXI. ACTIVIDAD EDULCORANTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07D519/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DIMERO DE LA VINCA,ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES EL RADICAL HIDROXI O ACETOXI. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE LA 3"-(2-CLOROETIL)-3-ESPIRO-5"-OXADOLIDIN-2" , 4"-DIONA DE VLB (O 4-DESACETIL VLB). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN MEDIO ACUOSO ALCALINO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 25 Y 50C. EL COMPUESTO OBTENIDO SE SEPARA EN FORMA DE BASE LIBRE O DE UNA SAL DE ACIDO Y SE PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FAMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTITUMORALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07C67/11.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE FENILACETATOS DE BENCILO DE FORMULA (I), EN LA QUE UNO DE R2 Y R3, ES HIDROGENO Y EL OTRO ES FENOXILO O ALCOXILO Y R1, PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN FENILACETATO DE METAL ALCALINKO DE FORMULA (II) CON UN HALURO DE BENCILO DE FORMULA (III), EN LA QUE M ES SODIO O POTASIO, X ES CLORO O BROMO Y R1, R2 Y R3, SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A LA ESTERIFIACION, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE Y DE 0,1 A 0,5 MOLES DE YODURO DE METAL ALCALINO POR CADA MOL DE PRODUCTO QUE SE VA A PRODUCIR. ESTOS COMPUESTOS TIENE APLICACIONES COMO AGENTES ACILANTES EN LA OBTENCION DE COMPUESTOS ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07B19/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ENANTIOMERO DE LA N-METIL-3-(2-METILFENOX-)-3-FENILPROPILAMINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA FORMA RECAMICA DE LA N-METIL-3-(2-METIL-FENOXI)-3-FENILPROPILAMINA CON UN (+) DE SAL (+) (+) POR CRISTALIZACION FRACCIONADA, Y REACCION DE SAL (+) CON UNA BASE FUERTE PARA LIBERAR LA BASE CORRESPONDIENTE. A PARTIR DE LA BASE SE PUEDE OBTENER SU SAL. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIDEPRESIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1982). Clasificación: C07C45/63.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TRIARILTIAZOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES HIDROGENO, BROMO, CLORO O FLUOR. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA TIOBENZAMINA DE FORMULA (II), EN LA QUE X TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UNA BENZOINA DIMETOXI SUSTITUIDA DE FORMULA (III), EN LA QUE R ES HIDROXI O CLORO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE TAL COMO DIOXANO O TOLUENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 150 GRADOS CENTIGRAODS. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO CUANDO R ES HIDROXI. ESTOS COMPUESTOS TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANALGESICOS, ANTIINFLAMATORIOS, ANTIARTRITICOS, ANTIPIRETICOS Y ANTITROMBOTICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1982). Clasificación: A01N43/80.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZAMIDA DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN HALURO DE BENZOILO DE FORMULA (II) CON UN AMINOISOXAZOL DE FORMULA HNR1R2, EN LAS QUE R, R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y X ES HALOGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO TAL COMO TRIETILAMINA O PIRIDINA Y A TEMPERATURAS ENTRE 10 Y 120 GRADOS CENTIGRADOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO INSECTICIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1982). Clasificación: C07D313/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE TILACTONA O ESTER DERIVADO DE LA MISMA. CONSISTE EN CULTIVAR STREPTOMYCES FRADIEAE NRRL 12188/ UN MUTANTE O RECOMBINANTE DEL MISMO PRODUCTOR DE TILACTONA EN UN MEDIO DE CULTIVO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO, NITROGENO Y SALES INORGANICAS BAJO CONDICIONES DE FERMENTACION AEROBIA SUMERGIDA. SE OBTIENE TILACTONA QUE OPCIONALMENTE SE ESTERIFICA. LA PRODUCCION DE TILACTONA PUEDE SEGUIRSE DURANTE LA FERMENTACION MEDIANTE EL ANALISIS DE MUESTRAS DE CALDO UTILIZANDO CROMATOGRAFIA LIQUIDA DE AKTO RENDIMIENTO CON UN SISTEMA DE DETECCION U V. LA TILACTONA PUEDE SER RECUPERADA POR MEDIO DE FERMENTACION POR METODOS HABITUALES, TALES COMO EXTRACCION TANTO DEL CALDO FILTRADO COMO DE LA TORTA MICELIAL, UN MUTAGENO TIPICO EMPLEADO ES LA N-METIL-N'-NIDRO-NITRO-SOGUANIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1982). Clasificación: C07H17/08.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE MACROLIDAS. CONSISTE EN CULTIVAR UNA CEPA DE STREPTOMYCES GRADIAE BAJO CONDICIONES AEROBIAS SUMERGIDAS HASTA QUE SE HA PRODUCIDO UNA CANTIDAD SUSTANCIAL DE ACTIVIDAD ANTIBIOTICA. SI SE DESEA PRODUCIR EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), DONDE Y ES HIDROXILO, EL CULTIVO DEBE REALIZARSE EMPLEANDO CONDICIONES DEBILMENTE ACIDAS, Q ES CHO O CH2OH, Y ES HIDROXILO O UN GRUPO MIRALOXILOXI.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1982). Clasificación: A01N47/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2,6-DIHALOBENZOILO Y DE SUS SALES VETERINARIAMENTE ACEPTABLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES CLORO, BROMO O TRIFLUROMETILO; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES EN EL EXTERMINIO DE LOS INSECTOS QUE SE CRIAN EN EL ESTIERCOL. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), Y W Y W' SON DIFERENTES Y REPRESENTAN -NCO, -NH2 O UN DERIVADO REACTIVO DEL GRUPO -NHCO2H NO PUDIENDO SER SIMULTANEAMENTE -NCO Y UN DERIVADO REACTIVO DE -NHCO2H. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 C Y 50 C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1982). Clasificación: C07D313/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA MACROLIDA DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENA O ACILO Y Q ES HIDROGENO O UN GRUPO MICAROSILO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ACILO, SIENDO R ACILO CUANDO Q ES HIDROGENO. CONSISTE EN EL CULTIVO DE UNA CEPA DE STREPTOMYCES FRADIAE NRRL 12201 EN CONDICIONES AEROBIAS SUMERGIDAS EN UN MEDIO DE CULTIVO ACUOSO QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO, NITROGENO Y SALES INORGANICAS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 25 Y 30 C, CON LO QUE SE PRODUCE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO Y Q ES UN GRUPO MICAROSILO DONDE R1 ES HIDROGENO. ESTE COMPUESTO SE PUEDE ACILAR Y POSTERIORMENTE SOMETER A HIDROLISIS PARCIAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1982). Clasificación: C07H17/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA MACROLIDA, ASI COMO DE SUS ESTERES Y SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Q ES CH2OH O CHO, CON LA CONDICION DE QUE SI HAY UN O-ACETILO EN LA POSICION 3 NO PUEDE HABER UN O-ISOVALERILO EN 4''. CONSISTE EN EL CULTIVO DE STREPTOMYCES FRADIAE NRRL 12170 EN CONDICIONES AEROBIAS SUMERGIDAS HASTA OBTENER UNA CANTIDAD SUSTANCIAL DE ACTIVIDAD ANTIBIOTICA PARA QUE SE PRODUZCA LA MACROLIDA. TAMBIEN SE PUEDE REDUCIR QUIMICAMENTE LA 23-DESMICINOSILTILOSINA PARA OBTENER LA MACROLIDA DE FORMULA (I), EN LA QUE Q ES CH2OH. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1982). Clasificación: C07H17/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA MACROLIDA, ASI COMO DE SUS ESTERES Y SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA Q ES CH2OH O CHO. CONSISTE EN EL CULTIVO DE STREPTOMYCES FRADIAE NRRL 12171 EN CONDICIONES AEROBIAS SUMERGIDAS HASTA OBTENER UNA CANTIDAD SUSTANCIAL DE ACTIVIDAD ANTIBIOTICA PARA QUE SE PRODUZCA LA MACROLIDA. TAMBIEN SE PUEDE REDUCIR QUIMICAMENTE LA 23-DESMICINOSILTILOSINA PARA OBTENER LA MACROLIDA DE FORMULA (I), EN LA QUE Q ES CH2OH. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1982). Clasificación: A61K9/50.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UNA FORMULACION DE UN VEHICULO DE FARMACOS BIODEGRADABLE Y MAGNETICAMENTE LOCALIZABLE. CONSTA DE MICROESFERAS LIPIDAS QUE CONTIENEN UNA SUSTANCIA MAGNETICAMENTE SENSIBLE, TAL COMO LA MAGNETITA FINAMENTE DIVIDIDA; UNO O MAS LIPIDOS BIIODEGRADABLES, TAL COMO LOS ACIDOS GRASOS SATURADOS CON UN NUMERO PAR DE ATOMOS DE CARBONO, Y UNO O MAS AGENTES TENSIOACTIVOS NO TOXICOS, TAL COMO MONOOLEATO DE POLIOXIETILENSORBITANO , DONDE LA SUSTANCIA MAGNETICAMENTE SENSIBLE SE HUMEDECE CON EL AGENTE TENSIOACTIVO Y PARTE DE LOS LIPIDOS, AGREGANDOSE DESPUES A LOS LIPIDOS RESTANTES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1982). Clasificación: A01N47/36.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA 1-BENZOIL-UREA 3 SUSTITUIDA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ISOCIONATO DE BENZOILO O UN IDOTIOCIONATO DE BENZOILO CON UNA AMINA PRIMARIA. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R PUEDE SER H, BR, CL, F, CH3 U OCH3; R ES UN GRUPO 3-ISOXAZOILO O (III); R2 ES H, BR, CL, I, ALQUILO C1-3 O CN; R3 ES T-BUTILO, FENILO O FENILOMETA O PARA-; R4 ES H, BR, CL, I, ALQUILO C1-3 O CN, Y R5 ES CF3, BUTILO, FENILO O FENILOMETA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1982). Clasificación: C07D501/24.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA 3-YODOMETIL-CEFALOSPORINA , DE FORMULA . CONSITE EN HACER REACCIONAR EN UN DISOLVENTE APROTICO, BAJO CONDICIONES ESENCIALMENTE ANHIDRAS Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 35, UNA 3-ALCANOIL-OXIMETIL O 3-CARBAMOILOXIMETIL-CEFALOSPORINA , DE FORMULA (II), CON UN YODURO DE TRIALQUILSILILO, DE FORMULA (III), DONDE R ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C4, A HALOMETILO; R0 ES HIDROGENO O METOXI; R1 ES ALQUILO C1-C4, METOXI O NITRO; R3,R'3 Y R''3 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1-C3; R'1 TIENE LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE R1; R2 ES ALCANOILOXI C1-C4; Y N ES 0 O 1 CON LA LIMITACION DE QUE CUANDO N ES 1, EL DOBLE ENLACE REPRESENTADO POR LAS LINEAS DE PUNTOS SE ENCUENTRA EN LA POSICION 3.