1297 patentes, modelos y diseños de ELI LILLY AND COMPANY (pag. 11)

ANTICUERPOS HUMANIZADOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: HINTON,PAUL ROBERT, VASQUEZ,MAXIMILANO. Clasificación: C12N15/13, A61K39/395, C07K16/18, A61P25/28, C12N5/00.

Un anticuerpo monoclonal o un fragmento inmunológicamente efectivo del mismo, que comprende la secuencia proporcionada por la SEC DE ID Nº: 9 y la secuencia proporcionada por la SEC DE ID Nº:10.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE OPIODES.

(01/03/2009) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que cuando K es 0, uno entre X1, X2, X3, X4, es un átomo de S o de O y los otros se seleccionan independientemente entre C, CH o N; y en la que cuando j es 0, uno entre X5, X6, X7 y X8, es S u O, y los otros se seleccionan independientemente entre C, CH o N; a condición de que tanto k como j no sean simultáneamente igual a cero o uno; y a condición de que cada uno de los anillos A o B no tenga más de dos átomos de nitrógeno; y a condición de que los enlaces dobles en los anillos estén presentes o ausentes según sea necesario para mantener la valencia apropiada; n es 0, 1, 2 ó 3; k es 0 ó 1; j es 0 ó 1; p es 0, 1 ó 2; E es O o NH; Los grupos R 1 y R 2 son, de forma independiente, hidrógeno, metilo, etilo,…

BENZOPIRANOS SUSTITUIDOS COMO AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES BETA DE ESTROGENO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2009). Ver ilustración. Inventor/es: RICHARDSON, TIMOTHY, IVO, NORMAN, BRYAN, HURST, PFEIFER,LANCE,ALLEN, DURST,GREGORY,LEE. Clasificación: A61P35/00, C07D493/04, C07D495/04, A61K31/352, C07D311/94.

Un compuesto según la fórmula: (Ver fórmula) en la que G es CH alquilo C1-C6, C=O, CHOH, CF2, C(OH)CF3, CHCF3, C(OH) alquilo C1-C6, CH-O alquilo C1-C6, CH-O (CO) alquilo C1-C6, CHF, O, S(O)n, en el que n es 0-2; incluidos los enantiómeros; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PROTEINAS DE FUSION GLP-1.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2009). Ver ilustración. Inventor/es: GLAESNER, WOLFGANG, MICANOVIC,RADMILA, TSCHANG,SHENG-HUNG,RAINBOW. Clasificación: C12N15/62, C07K19/00, C07K14/765, A61P3/10, A61K38/38, C07K14/605, A61K38/26.

Una proteína de fusión heteróloga que comprende un primer polipéptido con un terminal N y un terminal C fusionados a un segundo polipéptido con un terminal N y un terminal C, siendo el primer polipéptido un compuesto de GLP-1 y seleccionándose el segundo polipéptido entre: a) la porción Fc de una inmunoglobulina; b) un análogo de la porción Fc de una inmunoglobulina; y c) fragmentos de la porción Fc de una inmunoglobulina, y en el que el terminal C del primer polipéptido está fusionado al terminal N del segundo polipéptido.

NUEVOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE MCH.

(16/02/2009) Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en la que: X es O, o S; q es 0 ó 1 para R 2 distinto de hidrógeno; Ar 1 es un grupo cíclico opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C8, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, hidroxi, alcoxi C1-C8, fenilo, arilo, -O-arilo, -O-heteroarilo, -O-heterocíclico, heteroarilo, cicloalquilo, alquil C1-C4 arilo, alquil C1-C4 heteroarilo, alquil C1-C4-O-arilo, alquil C1-C4-O-heteroarilo, alquil C1-C4-O-heterocíclico, alquil C1-C4cicloalquilo, ciano, -(CH2)nNR 6 R 6 '', haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, halo, (CH2)nCOR 6 , (CH2)n NR…

PENTAFLUOROALCANO SULFINIL NAFTALENOS Y MODULADORES DE RECEPTOR DE ESTROGENO RELACIONADOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2009). Ver ilustración. Inventor/es: DODGE, JEFFREY ALAN, HUGHES,NORMAN,EARLE. Clasificación: A61P35/00, A61K31/381, A61K31/10, C07D333/64, C07C323/16.

Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en la que: R es -H; R 1 es -OH o metoxi; X es -O-; X 1 es -O-; Y es -S-, -CH2CH2-, o -HC=CH; m es 0, 1, 2 ó 3; y n es 0 ó 1; o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo.

DIPEPTIDO DE LACTAMA Y SU USO EN LA INHIBICION DE LA LIBERACION DEL PEPTIDO BETA AMILOIDE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2009). Ver ilustración. Inventor/es: MITCHELL, DAVID, NISSEN, JEFFREY SCOTT, KOENIG,THOMAS,MITCHELL. Clasificación: A61K38/05, C07K5/062.

(N)-((S)-2-hidroxi-3-metil-butiril)-1-(L-alaninil)-(S)-1-amino-3-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzacepin-2ona anhidrato: (Ver fórmula).

PROFARMACO AMIDA DE GEMCITABINA, COMPOSICIONES Y USO DEL MISMO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/2009). Ver ilustración. Inventor/es: BENDER, DAVID MICHAEL, REMICK,DAVID,MICHAEL. Clasificación: C07H19/073.

Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) El compuesto que es co-cristal de 1-(2,2-difluoro-2-desoxi-Beta-D-ribofuranosil)-4-(2-propil- 1-oxopentil)aminopirimidin-2-ona de ácido bencenosulfónico (1:1). Un compuesto que es co-cristal de 1-(2,2-difluoro-2-desoxi- Beta-D-ribofuranosil)-4-(2-propil-1-oxopentil)amino-pirimidin-2-ona de ácido p-toluenosulfónico. El compuesto que es co-cristal hidrato de 1-(2,2-difluoro-2-desoxi-Beta-D-ribofuranosil)-4-(2-propil-1-oxopentil)aminopirimidin-2-ona de ácido p-toluenosulfónico (2:1:1).

COMPOSICION QUE COMPRENDE UN OLIGONUCLEOTIDO ANTISENTIDO DE SURVIVINA Y GEMCITABINA PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: PATEL,BHARVIN,KUMAR. Clasificación: A61P35/00, A61K31/7088, A61K31/7068.

Uso del compuesto I (Ver fórmula) en la preparación de un medicamento para uso en terapia de combinación para tratar una neoplasia susceptible en un paciente en el que dicho medicamento es para administrarse en combinación con clorhidrato de gemcitabina.

MODULARES DEL RECEPTOR NUCLEAR DE HORMONAS ESTEROIDEAS TRICICLICAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: GREEN, JONATHAN, EDWARD, MATTHEWS, DONALD, P., JADHAV, PRABHAKAR, KONDAJI, GAVARDINAS,KONSTANTINOS. Clasificación: C07D405/14, A61K31/4184, C07D405/06, A61K31/454, A61K31/5377.

Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en la que, Y representa CH2 u O; R1 y R2, cada uno de forma independiente, representan hidrógeno o flúor R3 representa un grupo de la fórmula: (Ver fórmula) en la que Z representa (CH2)n o -CR4R5-CH2-; n representa 0-3; y Het representa un grupo de la fórmula: (Ver fórmula) R4 y R5, cada uno de forma independiente, representa cada vez que está presente hidrógeno o metilo; R6 y R7, cada uno de forma independiente, representa cada vez que está presente hidrógeno, metilo o etilo; siempre que la fórmula I no represente un compuesto seleccionado del grupo compuesto por (Ver fórmula) o su sal farmacéuticamente aceptable.

DERIVADOS DE CICLOALQUIL LACTAMAS COMO INHIBIDORES DE LA 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1.

(01/12/2008) Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que R 0 es (Ver fórmula) en la que la línea de zigzag representa el punto de unión a la posición R 0 en la fórmula I; G 1 es metileno o etileno; L es -alquileno (C1-C4)-, -S-, -CH(OH)-, o -O-; R 1 es hidrógeno, hidroxi, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), o -CH2OR 7 , en el que R 7 es hidrógeno o -alquilo (C1-C4); (Ver fórmula) en las que la línea de trazos representa el punto de unión a la posición R 2 en la fórmula I; en las que X es hidrógeno, hidroxi, -OCH3 o -CH2OH; en las que Y es hidrógeno o metilo, a condición de que al menos uno de X e Y no sea hidrógeno; y en las que opcionalmente X e Y junto con el carbono al que están unidos…

INHIBIDORES DE QUINASA.

(01/12/2008) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: R 1 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o tolilo; W es 1-(4-metilsulfonilbenzoil)-piperidin-4-il-, [1-(2,6-diclorobenzoil)-piperidin-4-iloxi]naftil-, [1-(2,6-diclorobenzoil)- piperidin-4-il]-(alcoxi C1-C2)-naftil-, [1-(2,6-diclorobenzoil)-piperidin-4-il]-fenil-, (1-Y-piperidin-4-iloxi)- fenil-, [1-(2,6-diclorobenzoil)-piperazin-4-il]-metil-fenil-, (1-Y-piperazin-4-il)-metil-fenil-, (1-Y-piperazin-4- il)-fenil- o 4-[1-(piridin-4-ilmetil)-piperazin-4-ilcarbonil]-fenil- en los que fenilo está opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes del grupo constituido por halógeno, metilo y trifluorometilo; Y es -C(O)-R 2 , alquilsulfonilo C1-C3…

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA TAQUIQUININA.

(01/12/2008) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: D 1 es un alcanodiilo(C1-C3); D 2 es CH o nitrógeno; D 4 es oxígeno o azufre; R 1 es fenilo, que está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por halo, alquilo(C1-C4), alcoxilo(C1-C4), ciano, difluorometilo, trifluorometilo y trifluorometoxilo; R 4 es un radical seleccionado del grupo constituido por: en las que: A 1 , A 2 , A 3 y A 4 , junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico insaturado en el que cada A 1 , A 2 y A 3 es independientemente CR 7 , nitrógeno, estando…

DERIVADOS DE CICLOPENTIL SULFONAMIDA.

(01/12/2008) Un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) en el que R 1 es hidrógeno, flúor, cloro, bromo, yodo, amino, nitro, -NHSO2CH3, o alquilo(C1-6) R 3 es hidrógeno, flúor, cloro, bromo, yodo, amino, nitro, -NHSO2CH3, o alquilo(C1-6) R 2 representa hidrógeno, halógeno, CF3, OCF3, CN, NO2, NH2, alquilo(C1-6), alcoxi (C1-6), (CH2)nNHSO2R 5 , -(CH2)nNHC(=O)R 5 , -SO2R 5 , -C(=O)R 6 , -CH=CHCO2R 7 , heterociclo, o fenilo que está no sustituido o sustituido por uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por halógeno, CF3, OCF3, CN, NO2, NH2, alquilo(C1-6), alcoxi (C1-6), (CH2)nNHSO2R 5 , -(CH2)nNHC(=O)R 5 , -SO2R 5 , -C(=O)R 6 , -C(=O), NR 10 R 11 , -SO2NR 10…

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE OPIOIDES.

(01/12/2008) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que: j es 1 ó 2; y es 0, 1 ó 2; y z es 0, 1 ó 2; p es 0, 1 ó 2; E es O o NH; y en la que cada uno de X1, X2, X3, X4, X5 o X6 es C, CH o N; con la condición de que cada uno de los anillos A o C no tenga más de 2 átomos de nitrógeno; y con la condición de que el Anillo B tiene 0 ó 1 dobles enlaces excluidos los enlaces tautoméricos de los anillos A y C; R 1 y R 2 se seleccionan de forma independiente de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, 2-metilpentilo, t-butilo, ciclopropilo, fenilo, (Ver fórmula) y en la que R 1 y R 2 pueden combinar opcionalmente entre sí para formar un heterociclo que contiene nitrógeno con 4, 5, 6 ó 7 miembros, en el que el heterociclo que contiene nitrógeno…

DERIVADOS DE CICLOALQUIL-LACTAMA COMO INHIBIDORES DEL 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1'.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: WALLACE, OWEN, BRENDAN, HINKLIN,RONALD,JAY, AICHER,THOMAS,DANIEL, CHICARELLI,MARK,JOSEPH, TIAN,HONGQI. Clasificación: C07D495/04, C07D401/06, A61K31/4015, A61P3/04, C07D403/06, A61K31/4025, A61K31/4412, C07D207/27, C07D211/76.

Compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que R 0 representa (Ver fórmula) en las que la marca en zig-zag significa el punto de unión a la posición R 0 en la fórmula I, G 1 representa metileno o etileno; L es un grupo de enlace divalente seleccionado de -alquileno (C1-C4)-, -S-, -CH(OH)- o -O-; A representa metileno, -S-, -O- o -NH-; R 1 representa hidrógeno, hidroxi, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH2OR 7 en la que R 7 es hidrógeno o -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos); R 2 representa los restos siguientes (Ver fórmula).

COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISLIPIDEMIA.

(01/12/2008) Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en la que n es 0, 1, 2 ó 3; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; q es 0, 1 ó 2; W, X, Y y Z son cada uno independientemente CH, C, N, S, u O con enlaces simples o dobles adecuados y/o átomos de hidrógeno para completar los requerimientos de valencia; el anillo A es un anillo de cinco o seis miembros en el que uno de W, X, Y o Z puede estar ausente; con la condición de que el anillo A no sea fenilo; K es un enlace, C=O, o S(O)p; p es 0, 1 ó 2; R 1 se selecciona de hidroxi, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 heterocíclico, cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 arilo, arilo, heterociclilo, alquil C2-C6 alcohol, -O-alquilo C1-C6,…

BISINDOLILMALEIMIDAS UTILES PARA TRATAR EL CANCER DE PROSTATA Y ENFERMEDADES MEDIADAS POR AKT.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: GRAFF,JEREMY,RICHARD. Clasificación: A61P35/00, A61K31/404.

El uso de un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la preparación de un medicamento para tratar el cáncer de próstata.

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE NOREPINEFRINA PARA EL TRATAMIENTO DE SOFOCOS.

(16/11/2008) El uso de un inhibidor selectivo de la recaptación de norepinefrina para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de los sofocos y de los síntomas vasomotores, en el que dicho inhibidor selectivo de la recaptación de norepinefrina es un compuesto de fórmula (IH): (Ver fórmula) en la que, X es OH, alcoxi C1-C4, NH2 o NH(alquilo C1-C4); Rx es H o alquilo C1-C4; Ry es H o alquilo C1-C4; cada grupo Rz es independientemente H o alquilo C1-C4, con la condición de que no más de 3 grupos Rz pueden ser alquilo C1-C4; R1 es alquilo C1-C6 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno y/o con 1 sustituyente seleccionado de alquiltio C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor),…

COMPUESTOS DE FENILFURANO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE LA VITAMINA D.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: YEE, YING, KWONG, JONES, CHARLES DAVID, NAGPAL, SUNIL, LU,JIANLIANG, GAJEWSKI,ROBERT,PETER, MA,TIANWEI. Clasificación: A61P35/00, A61K31/341, C07D307/68.

Un compuesto representado por la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable derivada del mismo, (Ver fórmula) en la que; R y R'' son independientemente alquilo C1-C4, fluoroalquilo C1-C4, o conjuntamente R y R'' forman un anillo carbocícliclo sustituido o no sustituido, saturado o insaturado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono; RP, RP'', y RF se seleccionan independientemente del grupo constituido de hidrógeno, halo, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, fluoroalquilo C1-C4, -O-alquilo C1-C4, -S-alquilo C1-C4, -O-fluoroalquilo C1-C4, -CN, -NO2, acetilo, -S-fluoroalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, y cicloalquenilo C3-C4; (L 1), (L 2), (L 3), y (L F), son grupos divalentes enlazantes que se seleccionan independientemente del grupo constituido de un enlace, oxígeno (Ver fórmula) en la que cada R40 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C5 o fluoroalquilo C1-C5; en la que X1 es O, CH2 o [H, OH]. ZF es.

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE AMINOACIDOS EXCITATORIOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: ORNSTEIN, PAUL, LESLIE, RATZ, ANDREW, MICHAEL, WILSON, THOMAS, MICHAEL, BLEISCH, THOMAS JOHN, MARTINEZ PEREZ,JOSE ANTONIO LILLY S. A, MAY,SCOTT,ALLAN. Clasificación: C07D401/14, A61K31/472, C07D401/12, C07D409/14, A61K31/4725, C07D217/26.

Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en la que Z representa un átomo de oxígeno; R 1 representa tetrazol; R 2 representa hidrógeno; W representa halógeno; y X e Y representan cada uno independientemente hidrógeno; o su sal farmacéuticamente aceptable.

ANALOGOS DE PSEUDOMICINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: MARTIN, JAMES, WILLIAM, KULANTHAIVEL,PALANIAPPAN, BELVO,MATTHEW,DAVID, PERUN,THOMAS,JOHN,JR, ZECKNER,DOUGLAS,JOSEPH. Clasificación: C12P21/04, C07K7/06, A61K38/08, A61K38/00, A61P31/10.

Una pseudomicina A'' aislada que tiene la fórmula: (Ver fórmula) o una sal, hidrato o éster farmacéuticamente aceptable de la misma.

ETERES DE DIARILO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE OPIOIDES.

(01/11/2008) Un compuesto seleccionado entre el grupo constituido por: 6-{4-[(3-Metil-butilamino)-metil]-fenoxi}-nicotinamida ** ver fórmula** 5-{2-Fluoro-4-[(3-metil-butilamino)-metil]-fenoxi}-piracin-2-carboxamida** ver fórmula** 5-(2-Metoxi-4-pentilaminometil-fenoxi)-piracin-2-carboxamida** ver fórmula** 6-(2-Fluoro-4-{[2-(tetrahidro-piran-4-il)-etilamino]-metil}-fenoxi)-nicotinamida** ver fórmula** 6-(2,3-Difluoro-4-pentilaminometil-fenoxi)-nicotinamida** ver fórmula** 5-(4-{[2-(4-Fluoro-fenil)-etilamino]-metil}-2-metoxi-fenoxi)-piracin-2-carboxamida** ver fórmula** 5-{4[(4,4-Dimetil-pentilamino)-metil]-2-metoxi-fenoxi}-piracin-2-carboxamida**…

USO DE GLP-1 O ANALOGOS EN EL TRATAMIENTO DEL INFARTO DE MIOCARDIO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/08/2008). Ver ilustración. Inventor/es: EFENDIC, SUAD. Clasificación: A61P9/00, A61P3/10, A61P9/10, A61K38/00, A61K38/26.

Uso de un compuesto seleccionado de GLP-1, análogos de GLP-1, derivados de GLP-1, y sus sales farmacéuticamente aceptables, para la preparación de una composición farmacéutico para el tratamiento de pacientes con un diagnóstico de infarto agudo de miocardio para normalizar la glucemia, en el que el compuesto se debe administrar a una dosis entre 0,25 y 6 pmol/kg de peso corporal/minuto.

AGONISTAS PEPTIDICOS DEL RECEPTOR VPAC2 SELECTIVOS.

(01/07/2008) Un agonista peptídico del receptor VPAC2 que comprende una secuencia de fórmula: (Ver fórmula) Fórmula 9 (SEQ ID NO:14) en la que: Xaa1 es: His, dH, o está ausente; Xaa2 es: dA, Ser, Val, Gly, Thr, Leu, dS, Pro, o Aib; Xaa3 es: Asp o Glu; Xaa4 es: Ala, Ile, Tyr, Phe, Val, Thr, Leu, Trp, Gly, dA, Aib, o NMeA; Xaa5 es: Val, Leu, Phe, Ile, Thr, Trp, Tyr, dV, Aib, o NMeV; Xaa6 es: Phe, Ile, Leu, Thr, Val, Trp, o Tyr; Xaa8 es: Asp, Glu, Ala, Lys, Leu, Arg, o Tyr; Xaa9 es: Asn, Gln, o Glu; Xaa10 es: Tyr, Trp, o Tyr(OMe); Xaa12 es: Arg, Lys, hR, Orn, Aib, Cit, o Ala; Xaa13 es: Leu, Phe, Glu, Ala, o Aib; Xaa14 es: Arg, Leu, Lys, Ala, hR, Orn, Phe, Gln, Aib, o Cit; Xaa15 es: Lys, Ala, Arg, Glu, Leu, hR, Orn, Phe, Gln, Aib, K(Ac), o Cit; Xaa16 es: Gln, Lys, Ala,…

AGONISTAS ALFA DE RECEPTORES ACTIVADOS POR PROLIFERADORES PEROXISOMALES.

(16/06/2008) Un compuesto representado por la fórmula estructural I: (Ver fórmula) y las sales, los solvatos y los hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: (a) R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, un grupo sustituido o no sustituido seleccionado entre alquilo(C 1-C 8), aril-(alquilo(C 0-C 4)), heteroaril-(alquilo(C 0-C 4)), cicloalquilaril(C 3-C 6)- (alquilo(C 0-C 2)) y -CH2-C(O)-R17-R18, en la que R17 es O o NH, y R18 es bencilo opcionalmente sustituido; (b) W es O o S; (c) R2 es H o un grupo sustituido o no sustituido seleccionado del grupo constituido por alquilo(C1-C6), alilo (C1-C6), aril-(alquilo(C0-C4)), heteroaril-alquilo(C0-C4),…

AGONISTAS BETA-3-ADRENERGICOS.

(01/06/2008) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: m es 1, 2, 3, 4 ó 5; n es 0, 1 ó 2; A 1 , A 2 y A 3 son carbono o nitrógeno, con la condición de que sólo uno de A 1 , A 2 y A 3 puede ser nitrógeno; cada D es carbono o nitrógeno, con la condición de que al menos un D debe ser nitrógeno; cada D'' es carbono o nitrógeno, con la condición de que sólo un D'' puede ser nitrógeno; y con la condición, además, de que el número total de D y D'' que son nitrógeno debe ser dos y sólo dos; Het se selecciona de isoxazol, tiofeno o pirrol, opcionalmente sustituidos una vez con cloro, flúor, ciano, metilo o COCH3; R 1 y R 2 son independientemente H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C4, o SO2 (alquilo…

MODULADORES DE RECEPTORES ACTIVADOS POR PROLIFERADORES DE PEROXISOMAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/2008). Ver ilustración. Inventor/es: GOSSETT, LYNN, STACY, WARSHAWSKY, ALAN, M., SHI, QING, XU, YANPING, CANADA,EMILY,JANE, MANTELO,NATHAN,BRYAN, WANG,MINMIN. Clasificación: A61K31/381, A61K31/18, C07C311/04, C07C317/44, C07D209/42, A61K31/4035, C07C271/16, C07D213/81, A61K31/166, C07D333/70, C07D217/06, C07D209/46, C07C233/73, C07C323/62, A61K31/265.

Un compuesto que tiene una fórmula I, (Ver fórmula) o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (Ver fórmula) es: a) arilo, b) un heteroarilo de 5 a 10 miembros conteniendo el heteroarilo al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, c) cicloalquilo C3-C8, d) grupo alifático, o e) heterociclilo, estando el grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo y alifático opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de R 8 ; Da y Db son cada uno independientemente: un enlace o -[C(R c )(R d )]n, en la que R c y R d son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o arilo; Q es: -C(O)OR 5 o R 5A ; X es: NR 6 C[O]p, NR 6 S(O)a, C[O]p,NR 6 , S(O)2NR 6 o NR 7 ; Y es.

PROTEINAS DE FUSION.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: GLAESNER, WOLFGANG, MILLICAN,ROHN,LEE,JR, TIAN,YU, TSCHANG,SHENG-HUNG,RAINBOW, VICK,ANDREW,MARK. Clasificación: C12N15/62, C07K14/47, A61K38/17, C07K14/50, C07K14/605.

Una proteína de fusión heteróloga que comprende un péptido terapéutico activo fusionado a la parte de Fc de una inmunoglobulina, comprendiendo la parte de Fc la secuencia de SEC ID NO: 1 (Ver secuencia) en la que: Xaa en la posición 1 es Ala o está ausente; Xaa en la posición 16 es Pro o Glu; Xaa en la posición 17 es Val o Ala; Xaa en la posición 18 es Ala; Xaa en la posición 80 es Asn o Ala; y Xaa en la posición 230 es Lys o está ausente.

3-AMINOPIRROLIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE MONOAMINAS.

(16/05/2008) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que R 1 es alquilo C1-C6 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes halo y/o con 1 sustituyente seleccionado entre -S-(alquilo C1-C3), -O-(alquilo C1-C3) (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de F), -O-(cicloalquilo C3-C6), -SO2-(alquilo C1-C3), -CN, -COO-(alquilo C1-C2) y -OH); alquenilo C2-C6; (CH2)q-Ar2; o un grupo de fórmula (i) o (ii) (Ver fórmula) R 2 , R 3 y R 4 cada uno se selecciona independientemente entre hidrógeno o alquilo C1-C2; R 5 , R 6 , R 7 y R 8 cada uno se selecciona independientemente entre hidrógeno o alquilo C1-C2; -X- es un enlace, -CH2-, -CH=CH-, -O-, -S-, o -SO2-; -Y- es un enlace, -CH2- o -O-; -Z es hidrógeno, -OH o -O-(alquilo…

DERIVADOS DE TIAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TAQUICININA.

(16/05/2008) Un compuesto de fórmula I: en la que: D es un alcano-diilo C1-C3; R1 es fenilo, que está sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, ciano, difluorometilo, trifluorometilo y trifluorometoxilo; R4 es un radical seleccionado del grupo constituido por: en el que -A1-A2-A3-A4-, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico o carbocíclico aromático en el que cada uno de A1, A2, A3 y A4 es independientemente -CR8- o nitrógeno, en el que al menos uno de A1, A2, A3 y A4 debe ser -CR8-; -G1-G2-G3-, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico aromático en el que cada uno de G1, G2 y G3 es independientemente -CR8-,…

1-GLICINIL-4-(1-METILPIPERIDIN-4-IL)PIPERAZINAS Y -PIPERIDINAS COMO ANTAGONISTAS DEL FACTOR XA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: SALL, DANIEL, JON, WILEY, MICHAEL, ROBERT, LIEBESCHUETZ, JOHN, WALTER. Clasificación: C07D401/14, A61K31/445, A61K31/495, C07D409/12, C07D401/12, A61P7/02, C07D211/26, C07D409/14, C07D211/58.

Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 representa alquilo C1-4, alquenilo C2-4 o alquinilo C2-4; y R2 se selecciona entre y en las que X1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; X2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un átomo de cloro o un átomo de bromo; X3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo o un átomo de halógeno; X5 representa cloro, metoxi o metilo; X6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo metilo, y X4 representa CH o N; o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

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