74 patentes, modelos y diseños de DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU (pag. 2)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1983). Clasificación: C07D501/36.

_(PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS . SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON HET-S-M. SE EMPLEA UN DISOLVENTE FUERTEMENTE POLAR TAL COMO AGUA EN CUYO CASO EL PH DE LA SOLUCION SE MANTIENE ENTRE 2 Y 10 AJUSTANDOSE EL VALOR DEL MISMO MEDIANTE UN TAMPON TAL COMO FOSFATO SODICO. NORMALMENTE LA TEMPERATURA DE REACCION OSCILA ENTRE 0 C Y 100 C DURANTE EL TIEMPO DE UNAS HORAS. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I). ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D501/24.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CEFALOSPORINAS DE FORMULA (I), O DE SUS TAUTOMEROS, Y DE SUS SALES CON BASES, FORMULA EN LA QUE Y, A, D, E Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO UREIDOCARBOXILICO DE FORMULA (III), EN LAS QUE A, D, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, O CON SUS SALES O DERIVADOS REACTIVOS. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE -40 C Y 40 C; SEGUIDA DE LA REACCION DE SEPARACION HIDROLITICA DEL GRUPO R . ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D277/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2(3H)-BENZOTIAZOLONAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION CON CICLIZACION DE ACIDOS ORTONITROFENILTIOACETICOS DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R , R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON ANHIDRIDO DE ACIDO ACETICO, EN PRESENCIA DE ACETATOS DE METALES ALCALINOS O DE BASES ORGANICAS TERCIARIAS, SEGUIDA DE LA SEPARACION DEL GRUPO ACETICO MEDIANTE BASES O ACIDOS A TEMPERATURAS ENTRE 0 C Y 120 C, EN DISOLVENTES MISCIBLES CON AGUA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANALGESICOS Y ANTIPIRETICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D277/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2(3H)-BENZOTIAZOLONAS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DE UNA 2(3H)-BENZOTIAZOLTIONA DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R , R Y R TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I), CON CLORO, BROMO, PEROXIDO DE HIDROGENO O PERMANGANATO ALCALINO, A TEMPERATURAS ENTRE -10 C Y 30 C; SEGUIDA DE LA HIDROLISIS CON ACIDOS MINERALES ACUOSOS A TEMPERATURAS ENTRE 40 C Y 100 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANALGESICOS Y ANTIPIRETICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D277/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6-DIMETILAMINO-2(3H)-BENZOTIAZOLONA. CONSISTE EN LA REACCION DE METILACION DE LA 6-DIMETILAMINO-2(3H)-BENZOTIAZOLONA CON FORMALDEHIDO Y ACIDO FORMICO, EN LA PROPORCION DE AL MENOS 2 MOLES POR CADA UNO DE 6-AMINO-2(3H)-BENZOTIAZOLONA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AUSENCIA DE DISOLVENTE O EN MEDIO ACUOSO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 60 C Y 100 C. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANALGESICOS Y ANTIPIRETICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1983). Clasificación: C07D501/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CEFALOSPORINAS Y DE SUS SALES CON BASES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y ES HIDROGENO O METOXI; Q ES EL RADICAL DE FORMULA (II) O (III); Y A, E, R Y HET PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN DERIVADO DE PRIMIDINA DE FORMULA (V), EN LAS QUE B PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO ANTERIOR. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UN PH ENTRE 2,0 Y 9,0, A UNA TEMPERATURA ENTRE -20C Y 50C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS Y PARA LA CONSERVACION DE MATERIALES DE TIPO MUY DIVERSO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1983). Clasificación: C07D499/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PENICILINA Y DE SUS SALES CON BASES, DE FORMULA (I) EN LA QUE Q ES UN RADICAL DE FORMULA (II) O (III), SIENDO R Y A VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), CON UN DERIVADO DE PIRIMIDINA DE FORMULA (V) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, EN LAS QUE B ES EL GRUPO NCO; Y A Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UN PH ENTRE 2,0 Y 9,0, A UNA TEMPERATURA ENTRE -20C Y 50C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD COMO ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/09/1982). Clasificación: A61K31/505.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA FORMA DE ACCION RETARDADA A BASE DE DIPIRIDAMOL. A TEMPERATURA AMBIENTE SE APLICA, SOBRE NUCLEOS INICIADORES QUE CONSTAN DE UN ACIDO O DE UNA SUSTANCIA ACIDA Y EN PRESENCIA DE UN AGENTE ADHESIVO LIQUIDO, DIPIRIDAMOL EN FORMA DE POLVO O FINALMENTE CRISTALIZADO HASTA ALCANZAR UN VAL DE SUSTANCIA ACIDA POR UN MOL DE DIPIRIDAMOL. SE EMPLEA UN GRANULADOR DE CAPA FLUIDIFICADA PARA FORMAR GRANULOS QUE SE ROCIAN DE NUEVO CON ADHESIVO LIQUIDO Y SE INCORPORA LA CANTIDAD RESTANTE DE DIPIRIDAMOL. SE SECAN LOS GRANULOS Y SE ROCIAN DE BARNIZ SOLUBLE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1982). Clasificación: C07D239/91.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE PIRIMIDINONAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO PROPOXIGENILICO CON UNA AMINA A UNA T UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I),EMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 200 GRADOS CENTIGRADOS Y EN PRESENCIA DE UN AGENTE FIJADOR DE ACIDOS. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) QUE OPCIONALMENTE SE TRANSFORMA EN UNA SAL POR ADICION DE ACIDOS. A Y B, CONJUNTAMENTE CON LOS DOS ATOMOS DE CARBONOS SITUADOS ENTRE ELLOS, SIGNIFICAN UN ANILLO PIRIDINA O UN ANILLO FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07D413/04, C07D417/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZOLES Y BENZOTIAZOLES, ASI COMO DE SUS ANTIPODAS OPTICAMENTE ACTIVOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS Y BASES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES OXIGENO O AZUFRE, R4 Y R5 SON HIDROGENO O ALCOHILO C1-3 Y R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE Y ES HIDROGENO O ACILO, Z ES UN GRUPO INTERCAMBIABLE DE MODO NUCLEOFILO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR CALENTAMIENTO A TEMPERATURAS ENTRE 25 Y 300GC. EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS CARDIOTONICOS, HIPOTENSORES Y ANTITROMBOTICOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07D275/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,1-DIOXIDOS DE 4-HIDROXI-1,2-BENZOISOTIAZOL-3(2H)-ONA Y DE SUS SALES CON BASES ORGANICAS O INORGANICAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O HIDROXI. CONSISTE EN LA REACCION DE SAPONIFICACION DE UN 1,1-DIOXIDO DE 3-AMINO-1,2-BENZOISOTIAZOL DE FORMULA (II), EN LA QUE R2 ES HIDROGENO, ALCOHILO O ARALCOHILO, Y R3 ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI O ARALCOXI. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO SODICO A POTASICO A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 50G Y LA DE EBULLICION DE LA DISOLUCION. EVENTUALMENTE EL PRODUCTO OBTENIDO SE SOMETE A DESDOBLAMIENTO DE ETER, MEDIANTE ACIDOS DE LEWIX EN DISOLVENTES APROTICOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO EDULCORANTES PARA AÑADIR A ALIMENTOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07D277/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2(3H)-BENZOTIAZOLONAS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 ES HIDROGENO, METILO O METOXI, Y R5, R6 Y R7 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN 2-AMINOTIOFENOL DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE ACIDO CARBONICO DE FORMULA (III), EN LAS QUE X1 Y X2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y R4-R7 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 150GC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA Y ANTIPIRETICA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRAZINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I), ENLA QUE A Y B PUEDEN SER METILENO O ETILENO, EVENTUALEMENTE SUSTITUIDOS CON ALCOHILO C1-3, Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA DICETONA DE FORMULA (II) Y UNA 2-AMINOACETAMIDINA DE FORMULA (III), EN LA QUE A, B, B1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA O INORGANICA, A UNA TEMPERATURA ENTRE -50 Y 100C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU INFLUENCIA SOBRE LA PRESION SANGUINEA Y POR SU EFECTO DE DISMINUCION DE LA FRECUENCIA DE PULSACIONES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1982). Clasificación: C07C103/78.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE AMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMIDA DE FORMULA GENERAL (I) O SU SAL DE METAL ALCALINO CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II); A CONTINUACION Y OPCIONALMENTE, PUEDE HIDROLIZARSE EL COMPUESTO OBTENIDO (III). LA REACCION TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE Y EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO EL HIDRURO SODICO A UNA TEMPERATURA DE 20 A 180 GRADOS CENTIGRADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07D499/70.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE B-LACTAMAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO URCIDOCARBOXILICO O SUS DERIVADOS REACTIVOS CON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -40 Y 43 GRADOS C, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y EVENTUALMENTE DE UNA BASE. PUEDEN EMPLEARSE DERIVADOS REACTIVOS DE LOS ACEIDOS URCIDOCARBOXILICOS, TALES COMO SUS ANHIDRIDOS DE ACIDO, SUS ESTERES REACTIVOS O SUS AMIDAS REACTIVAS. COMO ESTERES REACTIVOS SE EMPLEAN EL ESTER DIFENILNETILICO, EL ESTER TER-BUTILICO, EL ESTER TRIMETILSILICO O EL DERIVADO N,O - BIS-TRIMETILSILILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07D499/70.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE B-LACTAMAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON EL COMPUESTO HET-S-M, O CON PIRIDINA O 4-AMINOCARBONILPIRIDINA , EN UN DISOLVENTE ORGANICO O EN AGUA O EN MEZCLAS DE ESTOS DISOLVENTES. EL PH DE LA SOLUCION OSCILA ENTRE 2 Y 10 Y LA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 100 GRADOS C. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) QUE OPCIONALMENTE SE TRANSFORMA EN SUS ESTERES O SALES CORRESPONDIENTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1982). Clasificación: C07D295/14.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 1-AMINO-BENZOICO. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO NITRADO DE FORMULA GENERAL (I). OPCIONALMENTE EL COMPUESTO OBTENIDO (II) SE TRANSFORMA MEDIANTE HIDROLISIS EN OTRO COMPUESTO EN QUE W ES UN GRUPO CARBOXI, O BIEN TRANSFORMA EN SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 50C. LA REDUCCION SE LLEVA A CABO CON HIDROGENO ACTIVADO CATALITICAMENTE, CON HIDRAZINA EN PRESENCIA DE NIQUEL RANY, CON HIDROGENO NACIENTE O CON UNA SAL METALICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1982). Clasificación: C07D295/14.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO 2-AMINO-BENZOICO. CONSISTE EN TRANSFORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN UNA SAL DE DIAZONIO CON UN NITRITO Y A CONTINUACION LA SAL OBTENIDA SE TRANSFORMA POR CALENTAMIENTO EN PRESENCIA DE ACIDO SULFURICO, DE COBRE O UNA SAL DE COBRE. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) EN QUE W REPRESENTA UN GRUPO CIANO AMINOCARBONICO O ALCOXICARBONILO. DICHO COMPUESTO CORRESPONDIENTE EN QUE W ES UN GRUPO CARBOXI.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1982). Clasificación: C07D295/14.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO 1-AMINO-BENZOICO. CONSISTE EN ALCOHILAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON EL COMPUESTO D-R5. SE OBTIENEN EL COMPUESTO (II) QUE OPCIONALMENTE SE HIDROLIZA O SE TRANSFORMA EN SUS SALES DE ADICION DE ACIDO INORGANICO A BASE. DE REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 100C. LA ALCOHILACION SE LLEVA A CABO CON UN DIAZOALCANO, EN PRESENCIA DE UNA BASE CON UN HALOGENURO DE ALCOHILO O UN ESTER DE ACIDO ALCOHISULFONICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1982). Clasificación: C07D213/82, C07C237/28.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE MIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL(I) CON UNA AMINA (II). SE OBTIENE UN COMPUESTO (III) QUE OPCIONALMENTE SE TRANSFORMA MEDIANTE ESTITIFICACION O AMIDACION. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE Y EN PRESENCIA DE UN EXCESO DE AMINA EMPLEADA. ASIMISMO SE EMPLEA UN ACELARADOR DE LA REACCION TAL COMO EL COBRE. LA TEMPERATURA DE REACCION OSCILA EN TORNO A LOS 100C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1982). Clasificación: C07D213/82, C07C237/28.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE AMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS. CONSISTE EN HIDROLIZAR DE FORMULA GENERAL (I), EN PRESENCIA DE UN ACIDO O DE UNA BASE A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) QUE TRANSFORMA OPCIONALMENTE POR REDUCCION, SE PASA POR UNA SAL DE DIAZONIO, ALCOHILACION, ACILACION, HIDROLISIS, DESBENCILACION, DESHALOGENACION O BIEN SE TRANSFORMA EN SUS SALES FISOLOGICAMENTE TOLERABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1982). Clasificación: C07D333/64.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE CARBOXAMIDAS VINILOGAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN 2-ACIL-BENZO B RIOFEN-3-OL DE FORMULA GENERAL II O UN ENOLETER CON FORMAMIDA O UN 2-ACIL-3-CLOROBENZO B TIOFENO CON UNA SAL DE AMONIO DE FORMULA NH4 B. LA REACCION TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 20 Y 160C. EL DISOLVENTE EMPELADO ES APROTICO O PROTICO POLAR. SE OBTIENE EL COMPUESTO I EN QUE AR ES FENILO PUDIENDO ESTAR SUSTITUIDO CON 1 O 2 ATOMOS DE HALOGENO, U OTROS; R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O CLORO O EL GRUPO METILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1982). Clasificación: C07D333/64.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE CARBOXAMIDAS VINILOGAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN 2-ACIL-BENZO B TIOFEN-O-OL CON PENTACLORURO DE FOSFORO EN UN DISOLVENTE INERTE A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 40 C. A CONTINUACION SE TRATA EL PRODUCTO RESULTANTE A TEMPERATURAS DE 0 A 100C EN LA SAL DEL PRODUCTO FINAL OBTENIDO A PARTIR DE LO CUAL SE LIBERA EL COMPUESTO I POR EL TRATAMIENTO CON UNA BASE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1982). Clasificación: C07D409/06, C07D333/64.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE CARBOXIMIDAS VINILOGAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA CARBOXAMIDA DE FORMULA GENERAL II, CON UNA AMINA DE FORMULA IV, O CON UNA SAL DE AMONIO IVA O CON UNA UREA V, EM PRESENCIA DE UN EXCESO DE LA AMINA CORRESPONDIENTE DE LA FORMULA GENERAL IV O EN UN DISOLVENTE PROTICO O APROTICO POLAR A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE -20 Y 160C. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL I.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1981). Clasificación: C07D227/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBOSTIRILO DE FORMULA (I), DONDE W ES UN GRUPO VINILENO; D ES ALCOHILENO, HIDROXIALCOHILENO O XILILENO; R1 ES HIDROGENO O ALCOHILO; R2 ES CICLOALCOHILO, ARILO, ARALCOHILO, HETEROARILO O HETEROARALCOHILO, Y R3 Y R4 PUEDEN SER HIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO, AMINO, NITRO O ACETILAMINO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN CARBOSTIRILO DE FORMULA (II), DONDE Y ES UN HALOGENO O UN RADICAR ESTER DE ACIDO SULFONILO, CON UNA SAL METALICA DE FORMULA (III), DODE ME ES UN METAL AL CALINO O ALCALINOTERREO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE APROTICO ANHIDRO, EN PRESENCIA DE UNA BASE ALCALINA Y A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 C Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. DE APLICACION POR SU EFECTO INOTROPO POSITIVO Y POR SUS PROPIEDADES ANTITROMBOTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1981). Clasificación: C07D227/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBOSTIRILO DE FOMULA (I), DONDE W ES UN GRUPO VINILENO; D ES ALCOHILENO, HIDROXIALCOHILENO O XILILENO; M ES 3,1 O 2; R1 ES HIDROGENO O ALCOHILO; R2 ES CICLOALCOHILO, ARILO, ARALCOHILO, TEROARILO O HETEROARALCOHILO, Y R3 Y R4 PUEDEN SER HIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO, AMINO, NITRO O ACETILAMINO. CONSISTE EN CICLAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O SU ACETAL. LA CICLACION SE REALIZA EMPLEANDO ACIDO ACETICO GLACIAL O ANHIDRIDO DE ACIDO ACETICO COMO DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE UN ACETATO DE METAL ALCALINO Y A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80 Y 160 C. DE APLICACION POR SU EFECTO INOTROPO Y PO SUS PROPIEDADES ANTITROMBOTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-(PERHIDRO-1,4-DIAZINO)-PIRIMIDO(5 ,4-D)-PIRIDINAS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES CON ACIDOS INORGANICOS Y ORGANICOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y N VALE 2 O 3. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA PIRIMIDO(5,4-D)PIRIMIDINA DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y X ES UN GRUPO NUCLOFILO, CON UNA PERHIDRO-1,4-DIAZINA DE FORMULA (III), EN LA QUE N VALE 2 O 3 Y R3 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE R3 O REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE INORGANICA O UNA ORGANICA TERCIARIA Y DE UN CATALIZADOR A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDAD ENTRE 20 Y 150 C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1981). Clasificación: C07D215/227.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBOSTIRILO. CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION TAL COMO ACIDO SULFURICO, ACIDO CLORHIDRICO CONCENTRADO, ACIDO FOSFORICO O CLORURO DE TIONILO. LA REACCION SE EFECTUA A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 50 Y 200 C. (PREFERENTEMENTE ENTRE 80 Y 150) Y EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1981). Clasificación: C07D473/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 8-FENIL-PURINAS. CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN UN DISOLVENTE Y A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0 Y 250 C. OPCIONALEMENTE A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. DICHA CICLACION SSE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION O DE UNA BASE. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) DONDE R1 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO, O UN GRUPO ALCOXI; R2 ES UN ALCOXI CON UNO A TRES ATOMOS DE CARBONO. ACTIVIDAD INOTROPA POSITIVA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1981). Clasificación: C07D501/20.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CEFALOSPORINAS DE FORMULA (I), EN DONDE A ES FENILO, 4-HIDROXIFENILO U OTROS; Y HIDROGENO O METOXI; D HIDROGENO, HIDROXI, ACETOXI U OTROS; R HIDROGENO, METILO, HIDROXI U OTROS, Y E HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR FACILMENTE SEPARABLE "IN VITRO". SE HACE REACCIONAR UN ACIDO UREIDOCARBOXILICO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE UN ACIDO 7-AMINO-CEFALOSPORANICO DE FORMULA (III), EN UN MEDIO DISOLVENTE Y EN PRESENCIA DE UNA BASE Y DE UN AGENTE DE CONDENSACION. EVENTUALMENTE, EL COMPUESTO RESULTANTE SE TRANSFORMA EN UN ACIDO CARBOXILICO LIBRE O UN ESTER ACILOXIALCOHOLICO, MEDIANTE METODOS CONVENCIONALES. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIBIOTICOS CONTRA GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS, EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES SENSIBLES A LA PENICILINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1981). Clasificación: C07D501/20.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CEFALOSPORINAS DE FORMULA (I), EN DONDE A ES UN GRUPO FENILO, CICLOHEXILO U OTROS; Y HIDROGENO O METOXI; D PIRIDINO, AMINOCARBONIL-PIRIDINIO U OTROS; R HIDROGENO, METILO Y OTROS, Y E HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR FACILMENTE SEPARABLE "IN VITRO". SE BASA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O BIEN CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN QUE M ES HIDROGENO O METAL ALCALINO O ALCALINO-TERREO, Y HET UN GRUPO TETRAZO-5-ILO O 1-METIL-TETRAZOL-5-ILO , ENTRE OTROS; O BIEN CON PIRIDINA O 4-AMINOCARBONILPIRIDINA. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE MUY POLAR Y SE MANTIENE EL PH DE LA SOLUCION EN 4-8, POR ADICION DE UNA SOLUCION TAMPON DE FOSFATO SODICO. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1981). Clasificación: C07D501/20.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CEFALOSPORINAS DE FORMULA (I), EN DONDE A ES FENILO 4-HIDROXIFENILO, CICLOHEXILO U OTROS; D HIDROGENO, HIDROXI, ACETOXI Y OTROS; R HIDROGENO, METILO, CICLOPROPILO U OTROS, Y E HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR FACILMENTE SEPARABLE "IN VITRO". SE HACE REACCIONAR A TEMPERATURA DE -120 A -10 C UN COMPUESTO D FORMULA (II) CON UN METILATO DE METAL ALCALINO, EN PRESENCIA DE METANOL EN EXCESO, Y EN UN MEDIO DISOLVENTE INERTE. LA MEZCLA DE REACCION SE TRATA CON UN AGENTE DE HALOHENACION, TAL COMO HALOGENOS, N-HALOGENOIMIDAS, ETC. UNA VEZ FINALIZADA LA REACCION, SE ELIMINA EL AGENTE DE HALOGENACION EN EXCESO MEDIANTE UN AGENTE REDUCTOR. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIBIOTICOS.