74 patentes, modelos y diseños de DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU (pag. 3)

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS CEFALOSPORINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1981). Clasificación: C07D501/20.

PROCEDIMIENTKO PARA LA OBTENCION DE CEFALOSPORINAS DE FORMULA (I), DONDE A, D, E, Y Y R SON DIRENTES RADICALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE PIPERIDINA DE FORMULA (III), DONDE B ES EL GRUPO -NCO O UN DERIVADO REACTIVO DEL GRUPO -NHCOOH. LA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -20 Y 50C. Y EN UN MARGEN DE PH COMPRENDIDO ENTRE 2 Y 9. LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS PUEDEN TRANSFORMARSE POSTERIORMENTE EN EL ACIDO CARBOXILICO LIBRE, EN SUS ESTERES O EN SUS SALES. DE APLICACION COMO ANTIBIOTICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS B-LACTAMAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1981). Clasificación: C07D499/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BETA-LACTAMAS DE FORMULAS (I) O (II) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES CON BASES INORGANICAS U ORGANICAS, FORMULAS EN LAS QUE A PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; R ES EL RADICAL DE FORMULA NH(CH2)NR1, EN LA QUE N VALE 0 O 1 Y R, ES UN RADICAL HETEROCICLICO DE 5 A 6 MIEMBROS, EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS, Y X ES UNO DE LOS RADICALES DE FORMULA (III) O (IV), EN LAS QUE D PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y E ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR. SE BASA EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (V) CON UN DERIVADO DE PRIMIDINA DE FORMULA (VI), EN AGUA, EN DISOLVENTES ACUO-ORGANICOS O EN DISOLVENTES ANHIDROS, A UN PH COMPRENDIDO ENTRE 2,0 Y 9,0 Y A UNA TEMPERATURA ENTRE -20 Y 50GC; B ES UNO DE LOS GRUPOS OCN=, C1OCNH-, BROCNH- O P-NO2C6H4-OOCNH-. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS AMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1981). Clasificación: C07C103/75.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES. CONSISTENTE EN OBTENER AMIDAS DE FORMULA (I) HACIENDO REACCIONAR UN ACIDO AMINOBENZOICO DE FORMULA GENERAL (II) CON UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (III). LA REACCION TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE, PREFERENTEMENTE A TEMPERATURAS ENTRE -10GC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS, POSEYENDO EN ESPECIAL UN EFECTO HIPOGLUCEMICO Y/O HIPOLIPIDEMICO. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 2-ALCOXI-FENIL-IMIDAZO (4,5-B) PIRIDINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1981). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-ALCOXIFENILIMIDAZO[4 ,5-B]PIRIDINAS DE FORMULA (I), DE SUS TANTOMEROS 3H Y SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE R1 ES UN RADICAL ALCOXI CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO Y R2 ES UN RADICAL ALCOXI CON 2 O 3 ATOMOS DE CARBONO DIVERSAMENTE SUSTITUIDO. SE BASA EN LA REACCION DE OXIDACION DE UNA IMIDAZO[4,5-B]PIRIDINA DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I) Y R3 ES UN RADICAL ALCOXI DE 2 O 3 ATOMOS DE CARBONO ADECUADAMENTE SUSTITUIDO, CON UN AGENTE OXIDANTE EN UN DISOLVENTE QUE PUEDE SER AGUA O UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -180G Y 100GC, DEPENDIENDO DEL DISOLVENTE EMPLEADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS HIPERTENSORES Y/O INOTROPOS POSITIVOS. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS PENICILINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1981). Clasificación: C07D499/70.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE PENICILINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO UREIDOCARBOXILICO O SUS SALES O DERIVADOS REACTIVOS CON EL ACIDO 6-AMINOPENICILANICO O SUS SALES INORGANICAS U ORGANICAS O DERIVADOS REACTIVOS; EVENTUALMENTE, A CONTINUACION SE HIDROLIZA O HIDROGENOLIZA CATALITICAMENTE EL PRODUCTO OBTENIDO PARA FORMAR UNA PENICILINA Y/O, EN CASO DE QUE SE DESEE, SE TRANSFORMA LA PENICILINA OBTENIDA EN SU SAL POR MEDIO DE SUS BASES INORGANICAS U ORGANICAS. COMO DERIVADOS REACTIVOS DE LOS ACIDOS UREIDOCARBOXILICOS SE EMPLEAN SUS ANHIDRIDOS DE ACIDOS, SUS ESTERES REACTIVOS O AMIDAS, SUS HALOGENUROS DE ACIDOS O AZIDAS. LA REACCION SE EFECTUA MEDIANTE UN DISOLVENTE ORGANICO ACUOSO A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE -40 Y 40 GC, EVENTUALMENTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE Y/O DE UN AGENTE DE CONDENSACION.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS BENCIMIDAZOLES, SUSTITUIDOS EN POSICION 5 O 6 CON UN ANILLO DE PIRIDAZINONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07D403/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENCIMIDAZOLES, SUSTITUIDOS EN POSICION 5 O 6 CON UN ANILLO DE PIRIDAZINONA DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS RADICALES, DE SUS ANTIPODAS OPTICAMENTE ACTIVOS Y DE SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. EN UN DISOLVENTE ADECUADO, A TEMPERATURAS ENTRE 0-150GC Y EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION ACIDO SE HACE REACCIONAR CON HIDRACINA UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE A, B, R1, R2 Y R3 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), O SUS ESTERES, AMIDAS O HALOGENUROS. EL COMPUESTO ASI OBTENIDO SE PUEDE TRANSFORMAR EN SUS DERIVADOS A TRAVES DE REACCIONES CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS, ESPECIALMENTE POR SUS EFECTOS ANTIVIRICOS Y CARDIOVASCULARES. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS PENICILINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D499/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PENICILINAS Y DE SUS TAUTOMEROS. EL PROCEDIMIENTO DE PREPARACION SE BASA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO CON UN DERIVADO DE PIRIDINA ADECUADO, Y EN LA POSTERIOR HIDROLIZACION DEL PRODUCTO OBTENIDO. LA PENICILINA O SU TAUTOMERO OBTENIDOS PUEDEN TRANSFORMARSE EN SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES POR TRATAMIENTO CON BASES ORGANICAS O INORGANICAS. ESTOS COMPUESTOS POSEEN PROPIEDADES ANTIBIOTICAS Y SON DE EMPLEO EN LA PROFILAXIS Y QUIMIOTERAPIA DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS. * FORMULA *. C.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS INDOLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D209/08, C07D209/12.

Procedimiento para la preparación de nuevos derivados indólicos de la fórmula general **fórmula ** donde R1, significa un átomo de hidrógeno, un grupo alcohilo de cadena recta o ramificado con 1 hasta 12 átomos de carbono o un grupo alquenilo con 3 hasta 5 átomos de carbono, R2 significa un grupo alcohilo con 1 hasta 3 átomos de carbono, que puede estar sustituido con un grupo fenilo, un grupo fenilo, eventualmente sustituido con un átomo de halógeno, con un grupo metoxi, amino, nitro o con un grupo acetamido, un grupo piridilo, o R1 conjuntamente con R2 significa un grupo alcohileno con 3 hasta 5 átomos de carbono, R3 significa un grupo alcohilo con 1 hasta 3 átomos de carbono, que puede estar sustituido con un grupo fenilo, eventualmente sustituido con un grupo metilo, metoxi o trifluorometilo o con un átomo de halógeno, o un grupo piridilo, un grupo fenilo, eventualmente sustituido con un grupo metilo, metoxi o trifluorometilo con un átomo de halógeno.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS CARBOSTIRILICOS Y OXINDOLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D209/34.

Procedimiento para la preparación de nuevos derivados carbostirílicos y oxindólicos de la fórmula general **(Fórmula)** general en donde W significa un grupo vinileno eventualmente substituido con un grupo metilo, el grupo metileno o etileno, m significa los números 1 ó 2, D significa un grupo alcohileno de cadena recta o ramificado con 2 hasta 6 átomos de carbono, un grupo hidroxialcohileno de cadena recta o ramificado con 3 hasta 6 átomos se carbono o un grupo xilileno, R1 significa un átomo de hidrógeno o un grupo alcohilo con 1 hasta 3 átomos de carbono, R2 significa un grupo cicloalcohilo con 3 hasta 6 átomos de carbono, un grupo arilo con 6 hasta 10 átomos de carbono, un grupo aralcohilo con 7 hasta 11 átomos de carbono, un grupo heteroarilo con 4 hasta 9 átomos de carbono.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS CARBOSTIRILICOS Y OXINDOLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D209/34.

Procedimiento para la preparación de nuevos derivados carbostirílicos y oxindólicos de la fórmula general **(Fórmula)** en donde W significa un grupo vinileno eventualmente sustituido con un grupo metilo, el grupo metileno o etileno, D significa un grupo alcohileno de cadena recta o ramificado con 2 hasta 6 átomos de carbono, un grupo hidroxialcohileno de cadena recta o ramificado con 3 hasta 6 átomos de carbono o un grupo xilileno; R1 significa un átomo de hidrógeno o un grupo alcohilo con 1 hasta 3 átomos de carbono, R2 significa un grupo cicloalcohilo con 3 hasta 6 átomos de carbono, un grupo arilo con 6 hasta 10 átomos de carbono, un grupo aralcohilo con 7 hasta 11 átomos de carbono, un grupo heteroarilo con 4 hasta 9 átomos de carbono, que contiene un átomo de nitrógeno y/o un átomo de oxígeno o un átomo de azufre o dos átomos de nitrógeno o un grupo heteroaralcohilo con 5 hasta 10 átomos de carbono.

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