Análogos de heterociclilpirimidina como inhibidores de TYK2.
(04/10/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que
R es H; F; Cl; Br; o alquilo C1-3 sin sustituir;
R1 es H; C(O)OR2; C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2; T1; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; o alquinilo C2-6, en la que alquilo C1-6; alquenilo C2-6; y alquinilo C2-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más R3, que son iguales o diferentes;
R2, R2a están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H; T1; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; y alquinilo C2-6, en la que alquilo C1-6; alquenilo C2-6; y alquinilo C2-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más R3, que son iguales o diferentes;
…
Derivados de urea y carbamato de 2-morfolino-1,3,5-triazina como inhibidores de mTOR para el tratamiento de enfermedades inmunológicas o proliferativas.
(19/10/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, en la que
m es 1; o 2;
n es 1; 2; 3; o 4;
cada R1 está independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en H; halógeno; CN; C(O)OR2; OR2a; oxo (≥O); C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2; N(R2)S(O)2N(R2aR2b); N(R2)S(O)N(R2aR2b); SR2; N(R2R2a); NO2; OC(O)R2; N(R2)C(O)R2a; N(R2)S(O)2R2a; N(R2)S(O)R2a; N(R2)C(O)N(R2aR2b); N(R2)C(O)OR2a; OC(O)N(R2R2a); y alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente substituido con uno o más R3, los cuales son el mismo o diferentes;
opcionalmente dos R1 están unidos para formar conjuntamente con el anillo al cual están unidos un hetero-biciclo de 8 a 11…
Derivados de {(4-(4-morfolino-dihidrotieno[3,4-d]pirimidin-2-il)aril}urea o carbamato como inhibidores de mTOR.
(22/06/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de éste; en la que
m es 1; ó 2;
o es 1; 2; 3; ó 4;
Cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H; halógeno; CN; C(O)OR2; OR2a; oxo (≥O);
C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2; N(R2)S(O)2N(R2aR2b); N(R2)S(O)N(R2aR2b);
SR2; N(R2R2a); NO2; OC(O)R2; N(R2)C(O)R2a; N(R2)S(O)2R2a; N(R2)S(O)R2a; N(R2)C(O)N(R2aR2b); N(R2)C(O)OR2a;
OC(O)N(R2R2a); y alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está sustituido opcionalmente con uno o más R3, que son el mismo o diferente;
Opcionalmente, dos R1 se unen para formar conjuntamente con el anillo al que están unidos un heterobiciclo…
Aminotriazoles como inhibidores de la PI3K.
(06/01/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es NH2;
R1, R2, R3 son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H; halógeno; CN; C(O)OR4; OR4;
C(O)R4; C(O)N(R4R4a); S(O)2N(R4R4a); S(O)N(RaR4a); S(O)2R4; S(O)R4; N(R4)S(O)2N(R4aR4b); N(R4)S(O)N(R4aR4b);
SR4; N(R4R4a); OC(O)R4; N(R4)C(O)R4a; N(R4)S(O)2R4a; N(R4)S(O)R4a; N(R4)C(O)N(R4aR4b); N(R4)C(O)OR4a;
OC(O)N(R4R4a) y alquilo C1-6, en los que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son iguales o diferentes;
R4, R4a, R4b son seleccionados…
Derivados de triazol como inhibidores de quinasa.
(12/08/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, donde
X es O; S ó NR6;
R1 es T1; alquilo C1-6; C(O)OR7; C(O)R7; C(O)N(R7R7a); S(O)2N(R7R7a); S(O)N(R7R7a); S(O)2R7; ó S(O)R7; donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R8;
uno de R2, R3 es T2 y el otro es R5a;
R4, R5 son H;
R5a es H;
R6, R7a se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H; y alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son el mismo o diferente;
R7 es T1; o alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R8;
R8 es T1;…
Derivados de urea sustituida con morfolino como inhibidores de mtor.
(21/01/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que
R1 es H; T1; o alquilo C1-6; en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R5, que son iguales o diferentes;
R5 es halógeno; CN; OR6; o N(R6R6a);
T1 es fenilo; heterociclilo de 4 a 7 miembros; o cicloalquilo C3-7, en el que T1 está opcionalmente sustituido con uno o más R5a, que son iguales o diferentes;
R5a es halógeno; CN; OR6; N(R6R6a); o alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son iguales o diferentes;
R6, R6a son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H; y alquilo C1-6, en el que alquilo…
Derivados de pirimidina como inhibidores de mTOR.
(03/12/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismos, en la que
X es O; o S;
m es 1; 2; o 3;
n es 1; 2; o 3;
R1 es H; C(O)R3; C(O)OR3; C(O)N(R3R3a); S(O)2N(R3R3a); S(O)N(R3R3a); S(O)2R3; S(O)R3; T1; o alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R4, que son iguales o diferentes;
R3, R3a son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H; T1; y alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R4, que son iguales o diferentes;
R4 es halógeno; CN; C(O)OR5; OR5; C(O)R5; C(O)N(R5R5a); S(O)2N(R5R5a); S(O)N(R5R5a); S(O)2R5; S(O)R5; N(R5)S(O)2N(R5aR5b);…
ACIDOS (BIFENIL) CARBOXILICOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS.
(04/08/2009) Un compuesto de fórmula general (I) ** ver fórmula** en la que A es un anillo seleccionado del grupo que consiste en fenilo; cicloalquilo C 3-7; y heterociclilo; X es un grupo alquileno lineal C1-C4 que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes del grupo F, Cl, Br, I y grupos alquilo C1-C4 opcionalmente sustituidos con uno o más F, Cl, Br, F; R 1, R 2 son independientemente uno del otro seleccionados del grupo que consiste en H; alquilo seleccionado del grupo CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, Sec-C4H9, terc-C4H9; alquenilo seleccionado de C2H3, i-C3H5, n- C3H5, n-C4H7, i-C4H7, sec-C4H7; o R1 y R2 son parte de un anillo, saturado o insaturado, que tiene 3 a 6 átomos de C, y que pueden contener en el anillo uno o más heteroátomos del grupo N, S o O, y cuyo heteroátomo puede ser idéntico o diferente…