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Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/1988). Inventor/es: GOLIK, JERZY. Clasificación: A61K35/74, C12P1/06, C07G11/00.

SE PROPORCIONAN NUEVAS SUSTANCIAS ANTIBIOTICAS ANTITUMORALES DENOMINADAS AQUI BBM-1675C Y BBM-1675D, SIENDO PRODUCIDAS DICHAS SUSTANCIAS POR HIDROLISIS QUIMICA SELECTIVA DE LOS COMPONENTES BIOACTIVOS BBM-1675A1 (ESPERAMICINA A1) O BBM-1657A2 (ESPERAMICINA A2). LOS NUEVOS ANTIBIOTICOS ANTITUMORALES PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Y ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1988). Ver ilustración. Inventor/es: TOMITA, KOJI, KONISHI, MASATAKA, OKA, MASAHISA, NUMATA, KEN-ICHI. Clasificación: C12P21/02, C12P17/10.

UN METODO DE PREPARACION DE NUEVOS ANTIBIOTICOS PEPTIDICOS DE FORMULA (I), DONDE R ES CH3©(CH2)6, CH3©(CH2)4©CHFCH©(CH2)2 Y CH3(CH2)8, QUE COMPRENDE EL CULTIVO DEL NUEVO MICROORGANISMO POLYANQIUM BRACHYSPORUM ES UN MEDIO NUTRITIVO QUE CONTIENE UNA FUENTE ASIMILABLE DE C Y N BAJO CONDICIONES AEROBIAS. LA HIDROLISIS ENZIMATICA DE LOS PEPTIDOS ASI OBTENIDOS PRODUCE OTROS PEPTIDOS UTILES COMO INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE PEPTIDOS ANTIBIOTICOS Y/O ANTITUMORALES. LOS PEPTIDOS ASI OBTENIDOS TIENEN ACTIVIDAD ANTIBIOTICA Y ANTITUMORAL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1988). Ver ilustración. Inventor/es: DEXTRAZE, PIERRE. Clasificación: C07D487/04, A61K31/40.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CARBAPENEMS CON SUSTITUCION HETEROALQUILTIO CUATERNIZADA EN POSICION 2, DE FORMULA (I) DONDE R8 ES H; R1 ES H, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ARALQUENILO, ARALQUINILO, HETEROARILO, HETEROARALQUILO, HETEROCICLILO Y HETEROCICLILALQUILO, SUSTITUIDOS O NO SUSTITUIDOS; R5 ES UN RADICAL ALIFATICO, CICLOALIFATICO, CICLOALIFATICO)ALIFATICO , ARALIFATICO, HETEROARALIFATICO, HETEROCICLICO O HETEROCICLILALIFATICO; N ES 1, 2 O 3; R2 ES H, O UN GRUPO PROTECTOR Y NB ES UN HETEROCICLO AROMATICO NITROGENADO CUATERNIZADO UNIDO AL GRUPO CH2-N A TRAVES DE UN C DEL ANILLO. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO (IV) CON UN TIOL DE FORMULA (A) Y CUATERNIZACION DEL INTERMEDIO OBTENIDO; O CON UN TIOL (B). LA DESPROTECCION DEL CARBOXILO PUEDE REALIZARSE ANTES DE LA CUATERNIZACION DEL N. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES AGENTES ANTIBACTERIANOS Y/O INHIBIDORES DEB-LACTAMASAS, POR LO QUE SE EMPLEAN EN TERAPIA HUMANA Y ANIMAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1988). Clasificación: C07D471/04.

LOS DERIVADOS DE PIPERAZINILO 1,4-DISUSTITUIDOS (I) Y SUS SALES DE ADICION, DONDE NO EXCLUSIVAMENTE Z ES UN RADICAL TIPO GLUTARIMIDA (II) Y R3 Y R4 ALQUILO INFERIOR O JUNTOS UN RADICAL TIPO MALEIDIMIDA (III), CON R5 Y R6 ALQUILO INFERIOR O FENILO Y W AZUFRE O CH2; N VA DE 2 A 4; X E Y SON CH2, OXIGENO O AZUFRE Y R1 Y R2 HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN HETEROCICLO CON OXIGENO, O O, DEL TIPO (II) O (III) CON EL N SUSTITUIDO POR O, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN DISOLVENTE SECO Y CON ELIMINACION DE AGUA. PRESENTAN UNA ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA (NEUROLEPTICA) SIN EFECTOS SECUNDARIOS EN CUANTO A DESORDENES DE MOVIMIENTO. *FORMULA*.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/1988). Inventor/es: SPECTOR, RICHARD H., DILLON, JOHN L. Clasificación: A61K31/445, C07D211/26.

SE HA PUESTO A PUNTO UN PROCEDIMIENTO NUEVO E INEDITO PARA LA PREPARACION DE ENCAINIDA 4-METOXI-2K- 1-METIL-2-PIPERIDIL- ETIL-BENZANILIDA. EN EL PROCEDIMIENTO SE UTILIZAN COMO MATERIAS PRIMAS A-PICOLINA, O-NITROBENZALDEHIDO Y CLORURO DE ANISOILO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/08/1988). Ver ilustración. Inventor/es: MARTEL, ALAIN, BACHAND, CAROL. Clasificación: C07D487/00, A61K31/43.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEM-2-SUSTITUIDOS DE FORMULA I, DONDE R2 ES H O UN GRUPO PROTECTOR CONVENCIONAL; B ES H O -CH3; N ES 0, 1, 2 O 3; M ES 1 O 2 Y R ES ALQUILO C1-6, ALILO, PROPARGILO, CARBOXIMETILO, CIANOMETILO O ARALQUILO, DONDE EL RADICAL ARILO ES FENILO O HETEROARILO Y EL RADICAL ALQUILO ES ALQUILO C1-6, ESTANDO EL ANILLO HETERO-CICLICO QUE CONTIENE EL GRUPO SULFONIO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNO O DOS ATOMOS DEL ANILLO CON UNO INTERMEDI IV CON UN TIOL (A) EN UN DISOLVENTE ORGANICO PARA FORMAR UN INTERMEDIO II Y POSTERIOR ALQUILACION DE ESTE INTERMEDIO CON UN AGENTE ALQUILANTE R-XK, DONDE XK ES UN GRUPO SALIENTE CONVENCIONAL. LOS COMPUESTOS I OBTENIDOS SON POTENTES ANTIBIOTICOS FRENTE A BACTERIAS GRAM B Y GRAM C. SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS EN MAMIFEROS. TAMBIEN SE EMPLEAN COMO ADITIVOS EN EL PIENSO DE ANIMALES, BACTERICIDAS EN APLICACIONES INDUSTRIALES Y COMO DESINFECTANTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1988). Clasificación: C07D471/04.

LAS 1,3-DIHIDRO-2H-IMIDAZO[4 ,5-B]-QUINOLIN-2-ONOS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R1, R2, R3 Y R4 SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; SE OBTIENEN POR REACCION DE UN COMPUESTO (II) CON OTRO R5X, DONDE R5 ES ALQUILO Y X UN MESILATO O TOSILATO SALIENTE, EN UN ALCOHOL A TEMPERATURA AMBIENTE, QUE DA LUGAR A UN TIO COMPUESTO ALQUILADO (III), EL CUAL CONDUCE A (I) POR HIDROLISIS, PREFERENTEMENTE ACIDA A TEMPERATURA DE UNOS 100GC. SON INHIBIDORAS DE LAS FOSFODIESTERASAS, ANTIAGREGANTES DE LAS PLAQUETAS DE LA SANGRE Y AGENTES CARDIOTONICOS. *FORMULA*.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/1988). Ver ilustración. Inventor/es: CHIANG, YULIN, VYAS, DOLATRAI MOHANL, DOYLE, TERRENCE WILLIA. Clasificación: A61K31/645, C07D487/00.

UN PROCEDIMIENTO NUEVO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE 7-AMINO-MITOSANO DE FORMULA EN LA QUE: ALQ2ES UN GRUPO ALQUILENO, DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, QUE TIENE DE 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO; RES HIDROGENO, ALQUILO DE CADENA CORTA, ALCANOILO DE CADENA CORTA, BENZOILO, O BENZOILO SUSTITUIDO EN EL QUE EL CITADO SUSTITUYENTE ES ALQUILO DE CADENA CORTA, ALCOXI DE CADENA CORTA, HALOGENO, AMINO O NITRO; Y R9ES EL COMPONENTE ESTRUCTURAL DE UN TIOL ORGANICO DE FORMULA R9SH; POR REACCION DE UN MITOSANO DE FORMULA CON UN TIOL R9-SH, ES UN MEDIO LIQUIDO INERTE. LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS SON INHIBIDORES DE TUMORES EN ANIMALES EXPERIMENTALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1988). Inventor/es: CRAST, LEONARD B. Clasificación: C07D501/22, C07D501/04.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN SOLVATO CRISTALINO CON DIMETILFORMAMIDA DEL ACIDO 7-(D)-2-AMINO-2-(4-HIDROXIFENIL)ACETAMIDO-3-(Z)-1-PROPENIL-CEF-3-EM-4-CARBOXILICO QUE CONSISTE EN PONER EN CONTACTO DICHO ACIDO CARBOXILICO CON AL MENOS 1,5 MOLES DE DIMETILFORMAMIDA POR MOL DE ACIDO EN UN DISOLVENTE INERTE EN EL QUE EL SOLVATO ES INSOLUBLE. EL SOLVATO ASI OBTENIDO ES ESTABLE EN ALMACENAMIENTO Y ES UTIL PARA LA SINTESIS DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1988). Ver ilustración. Inventor/es: BRODFUEHRER, PAUL R., BRUNDIDGE, STEVEN P, SAPINO, CHET, MAO SHIN, KUN, WALKER, DONALD G. Clasificación: C07D501/38, C07D501/36, C07D501/18.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIOS CEFALOSPORINICOS CRISTALINOS ESTABLES DE FORMULA DONDE X ES HI O HCL Y NU Y NUB SON CIERTOS ANILLOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS, UNIDOS A TRAVES DE UN ATOMO DE AZUFRE O DE UN ATOMO DE NITROGENO DEL ANILLO, RESPECTIVAMENTE, QUE ESTAN SUSTANCIALMENTE EXENTOS DEL ISOMERO D2; QUE COMPRENDE LA REACCION DE UN INTERMEDIO PREVIO SILILADO CON UN ALCANOL EN PRESENCIA DE CLORURO DE METILENO; 1,1,1-TRICLOROTRIFLUORETANO; O 1,1,2-TRICLOROTRIFLUORETANO Y POSTERIOR ACIDULACION CON HI O HCL PARA OBTENER LAS SALES RESPECTIVAS. LOS INTERMEDIOS ASI OBTENIDOS SON UTILES PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA DE AMPLIO ESPECTRO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1988). Clasificación: C07D471/04.

LOS DERIVADOS DE PIPERAZINILO 1,4-DISUSTITUIDOS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE Z ES UN GRUPO (II), CON R3 Y R4 JUNTOS CON UN GRUPO (III), CON R4 Y R6 ALQUILO O FENILO Y R1 Y R2 ALQUILO DE CADENA CORTA; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO (IV) CON D SIENDO DEL TIPO (II) O (III) CON UN COMPUESTO INTERMEDIO (V) CON Q CLORURO, SULFATO Y OTROS. SON AGENTES PSICOTROPICOS UTILES QUE ACTUAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL COMO NEUROLEPTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1988). Clasificación: C07C51/347.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE EPIPODOFILOTOXINA, DE COMPUESTOS RELACIONADOS CON ELLA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE LAS OPERACIONES DE HACER REACCIONAR UNA CIS-OLEFINA CON UN OXIDO DE NITRILO DE FORMULA GENERAL: R7-CFN-O, PARA LA OBTENCION DE UN ISOXAZOL, DE FORMULA GENERAL (II); DE ESCINDIR EL ANILLO DE ISOXAZOL PARA LA OBTENCION DE UN NITRILO; DE REDUCIR SELECTIVAMENTE EL NITRILO OBTENIDO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) Y SEPARAR DEL MISMO EL GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO; Y DE CICLAR EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) POR DIAZOTACION DEL RADICAL AMINO, SEGUIDO DE LACTONIZACION. DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE AGENTES ANTINEOPLASTICOS.-.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1988). Ver ilustración. Inventor/es: YEVICH, JOSEPH P., MATTSON, RONALD, J.. Clasificación: C07D401/14.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DIAZINILPIPERIDINILICOS CON PROPIEDADES PSICOGERIATRICAS, DE FORMULA I, SEGUN SE DESCRIBE EN LA DESCRIPCION, QUE COMPRENDE LA COPULACION DE UN ESTER PIPERIDINCARBOXILICO CON UN HALURO DE DIAZINA APROPIADO, SEGUIDO DE TRATAMIENTO CON UN REACTIVO ORGANOMETALICO, POSTERIOR SUSTITUCION DEL GRUPO HIDROXI POR OTRO GRUPO SALIENTE Y COPULACION CON UNA AMIDA O IMIDA CICLICA. LOS ENSAYOS FARMACOLOGICOS DEMUESTRAN QUE LOS COMPUESTOS DE FORMULA I SON CAPACES DE INVERTIR LA AMNESIA INDUCIDA POR SEC EN UN ENSAYO DE RESPUESTA DE EVITACION PASIVA DEL DESCENSO. ASIMISMO ESTOS COMPUESTOS EJERCEN ACTIVIDAD INCREMENTADORA DE LA COGNICION Y DE LA MEMORIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1988). Ver ilustración. Inventor/es: MURPHY, BRYAN P., BROWN, KEITH C., KIJEK, JAMES E. Clasificación: C07C85/11, C07C87/48.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN META-AMINOFENOL, UTIL COMO COMPONENTE META EN UNA COMPOSICION DE TEÑIDO POR OXIDACION, QUE TIENE LA FORMULA Y LAS SALES DE ADICION DE ACIDO DEL MISMO, EN LA QUE X E Y SE SELECCIONAN DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HALOGENO Y GRUPOS OR EN LOS QUE R SON GRUPOS, IGUALES O DIFERENTES, ALQUILO, AMINOALQUILO O HIDROXIALQUILO, SIENDO AL MENOS UNO DE X O Y UN GRUPO OR QUE COMPRENDE LA DESBENCILACION E HIDROGENACION CATALITICA, SIMULTANEAMENTE, DE UN COMPUESTO DE FORMULA LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS SON UTILES PARA SU INCORPORACION EN COMPOSICIONES PARA EL TINTE DEL CABELLO POR OXIDACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIPERAZINA 1,4-DISUSTITUIDOS, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE RECEPTOR DE ACIDO, A TEMPERATURA ELEVADA, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 Y Z PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIPSICOTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07D471/04.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,3-DIHIDRO-2H-IMIDAZOL- -QUINOCIN-2-ONAS. DICHOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE R1, R2, R3, R4 SON RADICALES VARIOS, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, SE PREPARAN REDUCIENDO HIDANTOINA SUSTITUIDA DE FORMULA (II) DONDE A Y B SON HIDROGENO O UN ENLACE COVALENTE, POR MEDIOS CONVENCIONALES COMO EL TRATAMIENTO CON IH Y P ROJO O MEDIANTE HIDROGENACION CATALITICA CON PALADIO SOBRE CARBONO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III), QUE POSTERIORMENTE SE CICLA Y SE DESHIDROGENA POR UN AGENTE OXIDANTE COMO EL YODO EN DISOLVENTE ALCANOLICO O TIPO DIMETILFORNAMIDA PARA DAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07C103/85.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZAMIDAS, DE SUS SALES, HIDRATOS, SOLVATOS Y SALES AMONICAS, CUATERNARIAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA H2NR1, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE A Y R1-R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE PENTOXIDO DE FOSFORO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 100JC Y 150JO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA EMESIS INDUCIDA POR QUIMOTERAPIA EN PACIENTES CANCEROSOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07C103/85.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZAMIDAS, DE SUS SALES, HIDRATOS, SOLVATOS Y SALES AMONICAS, CUATERNARIAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA H2NR1, PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE A Y R1-R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE HEXAHALO-2,2,4,4,6,6-HEXAHIDRO-1 ,3,5,2,4,6-TRIAZATRIFOSFORINA , EN CONDICIONES YA PREFIJADAS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA EMESIS INDUCIDA POR QUIMIOTERAPIA EN PACIENTES CANCEROSOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERAZINILO 1,4-DI-SUSTITUIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONARUN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, ENTRE 60 Y 110JC, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE UNION DE ACIDO, COMO PUEDE SER UNA BASE ORGANICA O INORGANICA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: Z, RADICAL DE FORMULA (IV); R1, R3 Y R4, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R2, H, HAL Y OTROS; N, ENTERO DE 2 A 4; D, GRUPO DE FORMULA (V) Y OTROS. SE UTILIZA COMO FARMACO ANTIPSICOTICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07C103/85.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS BENZAMIDAS SUSTITUIDAS. COMPRENDE: A) REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (H2NCH2-CH2CL) PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) TRATAR A (III) CON HNX2, PARA FORMAR A (IV); Y C) HIDROLIZAR A (IV) CON UN ALCALI PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES, HIDRATOS O SOLVATOS. SIENDO: A, -S (O)-; R1, -(CH2)N-N-R7R8 Y OTROS; R2, R12-CHOCH2CH2OR11 Y OTROS; R3, H; R7 Y R8, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR Y OTROS; R11 Y R12, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; X2, R7 Y R8; Y N, UN NUMERO ENTERO 2. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE LA EMESIS Y LOS TRASTORNOS DE LA MOTILIDAD GASTRICA PERTURBADA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07C69/738.

METODO DE PREPARAR NUEVAS 1,4-DIHIDROPIRIDINAS. CONSISTE EN: HACER REACCIONAR UN ALCANOILACETATO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE 3-OXOALCANOATO DE FORMULA (III), BAJO CONDICIONES DE CONDENSACION DE HANTZSCH MODIFICADAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y HACER REACCIONAR EL PRODUCTO INTERMEDIO CON LA PIPERAZINA INTERMEDIA, EN PRESENCIA O AUSENCIA DE DISOLVENTES ORGANICOS INERTES A TEMPERATURA ENTRE 60 Y 150JC, PARA OBTENER NUEVAS 1,4-DIHIDROPIRIDINAS DE FORMULA (I), DONDE R2 Y R6 SON ALQUILO INFERIOR, HIDROXIALQUILO Y OTROS; R4 ES CICLOALQUILO DE C 5 A 7, BICICLOALQUENILO DE C 7 A 9 Y OTROS; R5 ES R2 Y OTROS; X ES O; Y ES UNA CADENA ALQUILENO DE C 2 A 5 Y OTROS; E Y ES FENILO Y OTROS. SON UTILES EN FARMACIA COMO ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1987). Clasificación: A61F11/04.

APARATO AUXILIAR DE LA AUDICION POR CONDUCCION OSEA EN EL OIDO MEDIO, DE TIPO ELECTROMAGNETICO IMPLANTABLE. CONSTA DE UN DISPOSITIVO DE TRATAMIENTO DEL SONIDO PARA TRANSFORMAR EL SONIDO EN UNA SEÑAL ELECTROMAGNETICA, QUE INCLUYE UN TRANSMISOR DE SALIDA ADAPTADO PARA SER SITUADO SOBRE LA PIEL DEL CRANEO DEL USUARIO, AL OBJETO DE TRANSMITIR LA SEÑAL ELECTROMAGNETICA A TRAVES DE LA PIEL; DE UN DISPOSITIVO DE RECEPCION Y TRANSMISION DE SEÑALES ADAPTADO PARA SER IMPLANTADO BAJO LA PIEL, EN EL HUESO DEL USUARIO, FUERA DEL OIDO MEDIO, PARA RECIBIR LA SEÑAL ELECTROMAGNETICA TRANSCUTANEA; Y DE UN DISPOSITIVO GENERADOR DE VIBRACIONES ADAPTADO PARA SER IMPLANTADO EN LOS PEQUEÑOS HUESOS DE LA CADENA DE HUESECILLOS DEL OIDO MEDIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07C45/78.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES NO TOXICAS Y FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y ESTERES HIDROLIZABLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO DE FORMULA (III), O UNO DE SUS DERIVADOS ACILANTES, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 Y B REPRESENTAN HIDROGENO O GRUPO PROTECTOR, Y R2 Y R2K PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y 50JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1987). Clasificación: C07C37/055.

METODO DE DESPROTECCION DE ESTERES ALILICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ESTER ALILICO DE UN ACIDO CARBOXILICO, O UN ETER ALILICO DE UN FENOL, CON PIRROLIDINA O PIPERIDINA, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR A BASE DE UN COMPLEJO DE PALADIO ORGANICO SOLUBLE, QUE TIENE UN LIGANDO FOSFINA DE COORDINACION, TAL COMO TETRASQUIS(TRIFENILFOSFINA)PALADIO; SEPARAR LA PARTE ALILO Y RECUPERAR EL ACIDO CARBOXILICO O EL FENOL LIBRES. LA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C5JC Y 30JC DURANTE 10 MINUTOS A 4 HORAS. TIENE APLICACIONES PARA LA DESALILACION DE DERIVADOS DE BETA-LACTAMA, TALES COMO PENICILINAS, CEFALOSPORINAS Y CARBAPENEMS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1987). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CARBAPENEM. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON CLORURO DE DIFENILO, PARA DAR A (III); B) TRATAR A (III) CON UN MERCAPTANO DE FORMULA (HS-A-OH-, PARA FORMAR AL (IV); C) HACER REACCIONAR A (IV) CON CLORURO DE METANOSULFONILO, PARA REALIZAR A (V); D) TRATAR A (V) CON FUENTES DE ION IODURO, PARA FORMAR A (VI); Y E) HACER REACCIONAR A (VI) CON UN SULFURO DE FORMULA (SR ELEVADO A 10 R ELEVADO A 11), EN PRESENCIA DE PLATA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: (A), ALQUILENO DE C 2 A 6 DE CADENA LINEAL: R ELEVADO A 1, H, ALQUILO Y OTROS; R ELEVADO A 2 Y R ELEVADO A 2', H O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO; R ELEVADO A 8, H; R ELEVADO A 10 Y R ELEVADO A 11, ALQUILO DE C 1 A 6, ALQUENILO DE C 2 A 6 Y OTROS; R ELEVADO A 15, ALQUILO, ALQUENILO DE C 1 A 10; Y (III), (IV), (V) Y (VI), COMPUESTOS INTERMEDIOS. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1987). Clasificación: C07D501/22, C07D501/24.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS CEFALOSPORINICOS Y SUS ESTERES, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1K, ES UN GRUPO BLOQUEANTE CONVENCIONAL UTILIZADO EN LA QUIMICA DE LAS CEFALOSPORINAS PARA LOS GRUPOS AMINO; R2A ES UN GRUPO BLOQUEANTE UTILIZADO EN LA QUIMICA DE LAS CEFALOSPORINAS PARA LOS GRUPOS HIDROXI; Y R4K ES UN GRUPO BLOQUEANTE UTILIZADO EN LA QUIMICA DE LAS CEFALOSPORINAS PARA LOS GRUPOS CARBOXILO, CON UN ALDEHIDO DE FORMULA: R3CH2CHO, EN LA QUE R3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR, EN UN MEDIO DE REACCION ORGANICO INERTE TAL COMO DICLOROMETANO. DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LAS ENFE RMEDADES INFECCIOSAS DE LSO MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C07D501/18.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ACIDO 7-AMINO-3-PROPENILCEFALOSPORANICO Y SUS ESTERES. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR ACETALDEHIDO CON EL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DICLOROMETANO, A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 25GC PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) SEPARAR EL GRUPO BENCILIDENO Y AISLAR LOS ISOMEROS 3-(Z) Y 3-(E) PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, H, GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; PH, FENILO. SE UTILIZAN COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE CEFALOSPORINAS ACTIVAS POR VIA ORAL. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1987). Clasificación: C07F7/18.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE INTERMEDIARIOS ENOLSILILETER DE CARBAPENEM. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN TRIFLATO DE SILILO DE FORMULA (III) A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -40GC Y +30GC, EN PRESENCIA DE UNA TRIALQUILAMINA DE C 1 A 4, Y UTILIZANDO CLORURO DE METILENO COMO DISOLVENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R ELEVADO A 1, R CUADRADO Y R CUBO, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R ELEVADO A 5 Y R ELEVADO A 6, H O METILO; R ELEVADO A 7, UN GRUPO ESTER SELECCIONADO ENTRE ALQUILO DE C 1 A 4, P-NITROBENCENO Y OTROS. SE UTILIZAN COMO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE TIENAMICINA Y OTROS ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEM. *FORMULA* T.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1987). Clasificación: C07D417/12.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE 8-4-4(1-OXO-1,2-BENZOISOTIAZOL-3-IL)-1-PIPERAZINIL-BUTIL-8-AZASPIRO-4 ,5 -DECANO-7,9-DIONA. CONSISTENTE EN: HACER REACCIONAR A BAJA TEMPERATURA, UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA MEZCLA DE ACIDOS NITRICO Y SULFURICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN FORMA BASICA; Y TRANSFORMAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA ETAPA ANTERIOR EN UNA SAL, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, POR REACCION COMUN ACIDO ORGANICO O INORGANICO SELECCIONADO. SE UTILIZA COMO FARMACO ANTIPSICOTICO. *FORMULA*.