UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ANTIBIOTICO ACIDO 7-(D-2-AMINO-2-(4-HIDROXIFENIL) ACETAMIDO -3-(Z)-1-PROPENIL -CEF-3-EM-4-CARBOXILICO , SUSTANCIALMENTE LIBRE DE SU ISOMERO (E).
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ANTIBIOTICO ACIDO 7-D-2-AMINO-2-4-HIDROXIFENIL-ACETAMIDO-3 (Z) 1-PROPENIL-CEF-3-3M-4-CARBOXILICO ,
DE FORMULA (I), SUSTANCIALMENTE LIBRE DE SU ISOMERO (E), QUE CONSISTE EN CONTACTAR UNA COMPOSICION DE DICHO ANTIBIOTICO QUE CONTENGA ENTRE 2% Y 65% DEL ISOMERO (E) CON UN REACTIVO FORMADOR DE SAL SODICA EN PRESENCIA DE UNA CETONA, OBTENIENDOSE LOS DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINONA DE LAS SALES SODICAS DE AMBOS COMPUESTOS. A CONTINUACION, SE SUSPENDEN DICHOS DERIVADOS EN UN DISOLVENTE EN EL QUE ES SOLUBLE EL DERIVADO DEL ISOMERO (E), PERO INSOLUBLE DEL DERIVADO DEL ISOMERO (Z). FINALMENTE SE RECUPERA EL DERIVADO INSOLUBLE SUSTANCIALMENTE LIBRE DEL ISOMERO (E). EL ISOMERO (Z) TIENE MAYOR ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA GRAM QUE EL ISOMERO (E), POR TANTO ES MAS DESEADO PARA FINES FARMACEUTICOS. LOS INTERMEDIOS DE IMIDAZOLIDINONA SON UTILES COMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS POR SU ESTABILIDAD Y SON DERIVADOS PRODROGAS, QUE PUEDEN FORMULARSE EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS ORALES, PARENTERALES O RECTALES.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BRISTOL-MYERS COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 345 PARK AVENUE NEW YORK 10154.
Inventor/es: BOGARDUS, JOSEPH BALLARD, KAPLAN, MURRAY ARTHUR, LOVELL, MICHAEL WINSTON.
Fecha de Solicitud: 24 de Noviembre de 1986.
Fecha de Publicación: .
Fecha de Concesión: 27 de Julio de 1988.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/545 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen sistemas cíclicos 5-tia-1-aza biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula , p. ej. cefalosporinas, cefaclor, cefalexina.
- C07D501/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 501/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › con radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos en posición 3.
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