149 patentes, modelos y diseños de BEECHAM GROUP PLC (pag. 5)

UNA COMPOSICION DISPERSABLE EN AGUA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(12/01/1984). Clasificación: A61K9/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION DE TRIHIDRATO DE AMOXICILINA/CLAVULANATO DE POTASIO DISPERSABLE EN AGUA.CONSISTE EN QUE LA MEZCLA DE TETRAHIDRATO DE AMOXICILINA Y CLAVULANATO POTASICO, CON EXCIPIENTES COMO AGENTES SABORIZANTES Y CON UN LIGANTE SOLUBLE EN AGUA NO HIGROSCOPICO COMO HIDROXIPROPILMETILCELULOSA; A) SE LA SOMETE EN ATMOSFERA SECA QUE CONTENGA MENOS DE UN 40 DE HUMEDAD RELATIVA, B) SE EXTRUSIONA LA COMPOSICION ASI OBTENIDA, CON UN PESO OBTENIDO DE 0,5 G A 5 G, C) SE TAMIZA PARA ELIMINAR CUALQUIER PARTICULA DE PROPORCIONES INDESEABLES,D) SE ESPOLVOREA SOBRE EL EXTRUSIONADO UN MATERIAL DESECANTE COMESTIBLE. LAS PROPORCIONES DE MEZCLA DE DIHIDRATO DE AMOXICILINA Y DE ACIDO CLAVULANICO ESTAN EN LA RELACION 8:1, 4:1 Y DE 2:1.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE 3-CARBOXILLAVAM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1983). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE 3-CARBOXICLAVAM.CONSISTE EN LA REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE RA ES HIDROGENO O UN GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI E Y ES UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE X ES HIDROGENO, HIDROXI SUSTITUIDO, MERCAPTO, MERCAPTO SUSTITUIDO, AZIDO, CIANO, HALO, NITRO, AMINO, AMINO SUSTITUIDO, ISOTIOCIANATO, O REPRESENTA EL RESTO DE UN NUCLEOFILO CARBONADO O UN GRUPO ANILO O HETEROARILO ACTIVADO; Y, DESPUES DE ESTO, SI ES NECESARIO: 1) CONVERTIR EL PRODUCTO DE FORMULA (I)EN EL QUE X ES HIDROXI O MERCAPTO EN UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN EL QUE X SEA DISTINTO DE HIDROXI O MERCAPTO; 2) SEPARAR CUALQUIER GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI RA; 3) CONVERTIR EL PRODUCTO EN UNA SAL O UN ESTER.ESTOS COMPUESTOS TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS, YA SEA SOLOS O EN UNA COMPOSICION SINERGICA CON OTROS AGENTES ANTIBACTERIANOS BBB-LACTANICOS, COMO PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ANTIBIOTICO DE BLACTAMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1983). Clasificación: C07C125/065.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ANTIBIOTICOS B-LACTAMICOS Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, ACILO O GRUPO PROTECTOR DE AMINO; R ES HIDROGENO O GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILICO; E Y PUEDE SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE FORMILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE Y TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), R ES UN GRUPO PROTECTOR DEL AMINO O GRUPO ACILO Y R ES GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI. LA FORMILACION SE EFECTUA CON EL ANHIDRIDO FORMICO-ACETICO, EN UN DISOLVENTE APROTICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE -50JC Y 30JC,EN PRESENCIA DE UNA BASE TERCIARIA.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE IMIDAZO (2,1-B)TIAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1983). Clasificación: C07D513/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE IMIDAZO 2,1-B TIAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R2, R3 Y R4 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO DE ELLOS SE SELECCIONA ENTRE HIDROGENO, ALQUILO, ARILO O ARALQUILO, Y SUS SALES CORRESPONDIENTES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA RX-NCFS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE RX Y RY SIGNIFICAN, UNO DE ELLOS, UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y EL OTRO TIENE EL SIGNIFICADO DE R3.DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIHELMINTICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS BENZOPIRANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1983). Clasificación: C07D311/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOPIRANOS DE FORMULA (I); EN LA QUE N VALE 1 O 2. Y R1, R2, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE L1 ES UN GRUPO SALIENTE R'1 Y R'2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), O DE UNA DE SUS SALES. LA CICLACION SE LLEVA A CABO POR CALENTAMIENTO A REFLUJO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO XILENO O TOLUENO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION VETERINARIA ANTIBACTERIANA A BASE DE UN ELASTOMERO DE SILOXANO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1983). Clasificación: A61K9/22.

METODO DE PREPARACION DE COMPOSICIONES VETERINARIAS ANTIBACTERIANAS A BASE DE ELASTOMEROS DE SILOXANO, QUE TIENE APLICACIONES PARA REDUCIR LAS INFECCIONES MAMARIAS DEL GANADO DURANTE SU PERIODO SECO.CONSISTE EN LA ASOCIACION DE UN POLIMERO DE SILICIO QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UN FLUIDO DE SILICONA Y UN CATALIZADOR DE CURADO, CON LO QUE SE FORMA UN ELASTOMERO DE SILOXANO DE VISCOSIDAD SUFICIENTEMENTE BAJA PARA FACILITAR SU APLICACION; AL QUE OPCIONALMENTE SE AÑADE UN AGENTE ANTIBACTERIANO EN LA PROPORCION DE 1:500 A 3:7.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-FENILETA-NOLAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1983). Clasificación: C07C43/23.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-FENILETANOLAMINA O UNA DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 1 O 2; X ES ALCOXILO O ALQUILENO C1-22, Y R1, R2, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO UN ALCANOL INFERIOR, PREFERENTEMENTE ETANOL, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA.ESTOSCOMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIOBESIDAD, HIPOGLUCEMICA Y ANTIINFLAMATORIA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENILPIPERIDINA SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1983). Clasificación: C07D211/22.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENILPIPERIDINA SUSTITUIDOS.SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON Q-L-R4 SIENDO L UN ENLACE ALQUILENO C1-6 O 1-OXOALQUILENO C1-6; Q ES UN GRUPO FACILMENTE DESPLAZABLE POR UN NUCLEOFILO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) SIENDO: R1 HIDROXI, ALCOXI C1-4 O UN GRUPO ACILOXI HIDROLIZABLE IN VIVO; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4, HIDROXI, ALCOXI C1-4 O ACILOXI HIDROLIZABLE IN VIVO; R4 ES BENZOFURILO, BENZOTIENILO, INDOLILO, QUINOLILO, ISOQUINOLILO; 2K3 DIHIDROBENZOFURILO U OTROS. A ES UN ENLACE O ALQUILENO C1-6.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE NAFTALENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1983). Clasificación: C07C49/255.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE NAFTALENO DE **FORMULA (I)**, EN LA QUE: R1 ES HIDROGENO O METILO; A1 ES CO O CHOH; Y LA LINEA DISCONTINUA REPRESENTA DOS ATOMOS DE HIDROGEPNO O UN SEGUNDO ENLACE. CONSISTE EN LA REACCION DE DESCARBOXILACION DE UN BETO-ACIDO, DE **FORMULA (II)**, EN LA QUE R1 Y LA LINEA DISCONTINUA TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), O DE UNA DE SUS SALES; SEGUIDA DE LA EVENTUAL REDUCCION DEL GRUPO CETO A GRUPO DE ALCOHOL. LA DESCARBOXILACION SE EFECTUA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES, TALES COMO CALENTAMIENTO EN MEDIO ACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DEL NAFTALENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1983). Clasificación: C07C49/255.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE NAFTALENO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O METILO.CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROGENACION DE UN DERIVADO DE NAFTILALQUENO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O METILO. LA HIDROGENACION SE LLEVA A CABO CON HIDROGENO A PRESION ATMOSFERICA O LIGERAMENTE SUPERIOR, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO ACETATO DE ETILO O ETANOL, EN PRESENCIA DE PALADIO SOBRE CARBON, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. SE PUEDE EFECTUAR LA REDUCCION CON UN HIDRURO METALICO COMPLEJO, TAL COMO LIALH4.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONESFARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ARILETANOLAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1983). Clasificación: C07C101/42.

UN PROCEDIMEINTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ARILETANOLAMINA.SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON EL (III) O UNA SAL, ESTER O AMIDA DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) DONDE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO; Z ES UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI O UN ATOMO DE HALOGENO O HIDROGENO; N VALE 1 2 O 3; R3 ES HIDROGENO, O METILO; R4 ES HIDROGENO; R5 ES HIDROGENO: R6 ES HIDROGENO; R7 ES HIDROGENO O HIDROXILO; R8 ES HIDROGENO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ETANOLAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1983). Clasificación: C07C215/30.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ETALNOLAMINA. SE SOMETE A REACCION DE REDUCCION A UN COMPUESTO (II) PARA OBTENER EL COMPUESTO (I) EN QUE R>1 ES HIDROGENO; R>2 ES HIDROGENO O METILO; R>3 ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO, BROMO, TRIFLUORMETILO O ALQUILO; A ES HIDROGENO, BROMO, CLORO O FLUOR; X ES ALQUILENO Y R>4 ES ALCOXI, HIDROXI O AMONIO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS GRUPOS ALQUILO INFERIOR. OPCIONALMENTE SE OBTIENEN LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LA REDUCCION PUEDE EFECTUARSE POR MEDIOS QUIMICOS CONVENCIONALES O BIEN POR METODOS CATALITICOS. LA TEMPERATURA OSCILA ENTRE 0 Y 20 C.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS B-LACTAMICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1983). Clasificación: C07C29/136.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS B-LACTAMICOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO UNIDO A TRAVES DE UN ATOMO DE CARBONO AL ANILLO DE AZABICICLOHEPTENO; R3 Y R4 REPRESENTAN CADA UNO UN GRUPO ORGANICO UNIDO A TRAVES DE UN ATOMO DE CARBONO AL ANILLO DE AZABICICLOHEPTENO; Y R6 ES UN GRUPO ORGANICO UNIDO A TRAVES DE UN ATOMO DE CARBONO AL ATOMO DE AZUFRE, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN ELIMINAR DE LA MOLECULA HX EL COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE X ES UN COMPUESTOHALO; Y RA ES UN GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI.DE APLIOACION COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE B-LACTAMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1983). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE B-LACTAMA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES CO2C O CO2H; R2, R3 Y R4 REPRESENTAN UN GRUPO HIDROCARBONADO C1-12 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN SUSTITUYENTE FUNCIONAL; ZC ES UN ION CARGADO NEGATIVAMENTE; Y N ES CERO O UNO DE MODO QUE EL COMPUESTO DE FORMULA (I) SEA ELECTRONICAMENTE NEUTRO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE RX ES UN GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: R4-X, DONDE X ES UN GRUPO SALIENTE; Y R4 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO.DEL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE SEPARAR EL GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI RX Y CONVERTIR EL COMPUESTO EN UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO.DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO PENAM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1983). Clasificación: C07D499/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS PENAM Y DE SUS SALES Y ESTERES HIDROLIZABLES ~AIN VIVO~B, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R>A Y R>2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R>Y, R>B Y R>3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, CON METANOL, EN PRESENCIA DE IONES CUPROSO O CUPRICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 C Y 40 C; SEGUIDA DE LA EVENTUAL SEPARACION DE CUALQUIER GRUPO PROTECTOR O DE LA TRANSFORMACION EN UNA SAL O ESTER. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZOLIDINAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/1983). Clasificación: A61K31/43.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZOLIDINAS. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1 ) REACCION DEL COMPUESTO (I) CON H9. 2 ) CONVERTIR EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO CON UN SUSTITUYENTE NITRO O AMIDO EN LA POSICION ORTA O PARA EN EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO (II). R>5 ES HIDROGENO, ALQUILO O ACILO; R>6 ES HIDROGENO, ALQUILO O ACILO; R>7 ES HIDROXI, HALOGENO, ALQUILO O ALCOXI; R>8 ES UN SUSTITUYENTE ORTO O PARA; R>9 ES HIDROXI HALOGENO, ALCOXI U OTROS. TRATAMIENTO DE LAS DIARREAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENILAMINOIMIDAZOLIDINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1983). Clasificación: C07D233/50.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENILAMINOIMIDAZOLIDINAS. CONSTA DE ALGUNA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1 ) SOMETER A REACCION A UN COMPUESTO (II) CON R -X. 2 ) SOMETER A REACCION UN COMPUESTO (II) CON H N-CH -CH -NHR . 3 ) SOMETER A REACCION UN COMPUESTO (IV) CON EL (V). 4 ) SOMETER A REACCION UN COMPUESTO (VI) CON R -(CH )M-COZ. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) O UNA SAL DE ADICION DEL MISMO. R ES HALOGENO, ALQUILO O ALCOXI; R ES HIDROGENO, HALOGENO ALQUILO O ALCOXI; R 3 ES UN GRUPO CARBO O HETERO, MONO O BICICLICO; R ES HIDROGENO C O ALQUILO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZOLIDINAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1983). Clasificación: A61K31/43.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAZOLIDINAS Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R ES HIDROGENO O EL GRUPO R , R ES HIDROGENO O ALQUILO, R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y R -R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA TRANSFORMACION DEL COMPUESTO OBTENIDO CON SUSTITUYENTE NITRO, AMIDO O AMINO EN POSICION ORTO O PARA AL COMPUESTO DE FORMULA (I). ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE DIARREAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ETANOLAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1983). Clasificación: C07C215/30.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O METILO; R ES HIDROGENO O METILO; R ES FENILO; X ES ALQUILENO; N ES 1 O 2; A ES HIDROGENO O BENCILO; A ES HIDROGENO O ALQUILO; Y E ES HIDROGENO O HALOGENO, Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R , E Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; R ES UN GRUPO -X-NA A ; R ES UN GRUPO R ; R ES HIDROGENO O BENCILO; R ES HIDROGENO; R ES HIDROGENO; R ES HIDROXILO; R ES HIDROGENO O JUNTO CON R FORMA UN GRUPO OXO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD, HIPERGLICEMIA E INFLAMACION.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS CARBAPENEN-2-TIO-SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1983). Clasificación: C07C153/09.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CARBAPENEM-2-TIO-SUSTITUIDOS , DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R Y R REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO; Y R REPRESENTA UN GRUPO ORGANICO UNIDO A TRAVES DE UN ATOMO DE CARBONO AL ATOMO DE AZUFRE, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R>A ES UN GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI O HIDROGENO; R REPRESENTA UN GRUPO ORGANICO DISTINTO DEL GRUPO R ; Y R Y R TIENEN EL SIGNIFICADO YA INDICADO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIOCARBAPENEM 3-SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1983). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIOCARBAPENEM 3-SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES Y ESTERES HIDROLIZABLES ~AIN VIVO~B FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO Y R ES UN RADICAL AROMATICO O HETEROAROMATICO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA X 3, EN LAS QUE R , R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), R>A ES HIDROGENO O UN GRUPO BLOQUEANTE, Y X ES UN GRUPO DESPLAZABLE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO Y DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE -30 C Y 60 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

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