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Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07C143/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA PENICILINA DE FORMULA (I), UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UN ESTER HIDROLIZABLE DEL MISMO. EN LA FORMULA (I), R PUEDE SER UN ALQUILO DE HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO, ANILLO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, FENILO, FENILO MONOSUSTITUIDO O FENILO DISUSTITUIDO, Y X PUEDE SER UN RADICAL SULFITO, UN GRUPO DE FORMULA (II) O UN GRUPO DE FORMULA (III), ENTRE OTROS. EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN LA RX ES HIDROGENO O UN GRUP BLOQUEANTE DE CARBOXILO, CON UN DERIVADO N-ACILANTE DE UN ACIDO DE FORMULA (V) DONDE R Y X MANTIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORMENTE INDICADOS. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA, ESPECIALMENTE CONTRA ORGANISMOS GRAM-NEGATIVOS, Y SON DE EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS. * FORMULA *.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1981). Clasificación: C07D499/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NAFTALEN-2-SULFONATO DE ESTER FTALIDILICO DE AMPICILINA. SE CARACTERIZA POR HACER REACCIONAR 6-APA DE FTALIDILO DE FORMULA (B) *FORMULA* DONDE EL GRUPO AMINO SE SUSTITUYE CON UN GRUPO QUE PERMITE QUE TENGA LUGAR LA ACILACION, CON UN DERIVADO N-ACILANTE DE MAPSILATO DE FENILGLICINA. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS. E.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D.

1. Un procedimiento para la preparación de acido clavulánico de formula (II): **(Fórmula II)** donde Z es un grupo OR o SR y donde R es un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o arilalquilo, opcionalmente sustituido, de hasta 16 átomos de carbono, cuyo procedimiento consiste en hacer reaccionar un compuesto de fórmula: **(Formula)** con un diazoalcano o con un alcohol ROH o un tiol SRH, en presencia de un agente promotor de la condensación.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D309/10.

Un procedimiento para la preparación de derivados del ácido pseudomónico , de fórmula (II) o una sal o éster correspondientes, farmacéuticamente aceptables **fórmula** o una sal o éster del mismo farmacéuticamente aceptables, cuyo procedimiento comprende hacer reaccionar ácido pseudomónico A, o una sal o éster del mismo, con un reactivo capaz de convertir un epóxido en una olefina y opcionalmente realizar una de las siguientes etapas: (i) formación de una sal del ácido pseudomónico C producido ; (ii) esterificación del ácido pseudomónico C o la sal correspondiente para producir un éster de ácido pseudomónico C o (iii) hidrólisis de un éster de ácido pseudomónico C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07C123/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE UNA ENZIMA FIBRINOLITICA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA ENZIMA FIBRINOLITICA (CUANDO SE ADMINISTRA SISTEMATICAMENTE EN NO MAS DE 5 HORAS A UN CONEJO CON UN COAGULO MARCADO RADIACTIVAMENTE, ELEVA EL NIVEL DE RADIACTIVIDAD DE LA SANGRE COMO MINIMO AL DOBLE SIN PRODUCIR LA MUERTE DEL ANIMAL) CON UN AGENTE TAL COMO P-GUANIDINOBENZOATO DE P-NITROFENILO. LA ENZIMA SE ESCOGE ENTRE: PLASMINA HUMANA, COMPLEJO ACTIVAMENTE ESTREPTOQUIANASA/PLASMINOGENO HUMANO, O UNA MEZCLA DE AMBOS O P-ANISOIL-COMPLEJO ACTIVAMENTE ESTREPTOQUINASA/PLASMINOGENO HUMANO. AGENTES ANTICOAGULANTES.

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(16/12/1980). Clasificación: C07D417/12, C07D277/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS IMINICOS HETEROCICLICOS. CONSTA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1) REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL DEL MISMO, CON UNA AMINA, DE FORMULA R ELEVADO A 4 R ELEVADO A 5 NH. *FORMULA* 2) CON VERSION DE LA BASE LIBRE OBTENIDA (II) EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE POLAR QUE FORME UNA SOLUCION HOMOGENEA DEL REACTIVO Y QUE SEA INERTE AL REACTIVO Y AL PRODUCTO, LA TEMPERATURA ES APROXIMADAMENTE LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE. EL TIEMPO DE REACCION DEPENDE DE LAS SUSTANCIAS DE PARTIDA EMPLEADAS. TRATAMIENTO DE DIABETES.

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(16/12/1980). Clasificación: C07D499/48.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 6-METOXI-ALFA-CARBOXI-PENICILINAS. CONSTA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1) REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) O UN DERIVADO N-SILILADO O N-FOSFORILADO DEL MISMO CON UN DERIVADO N-ACILANTE DE UN ACIDO DE FORMULA (II). *FORMULA* 2) SEPARACION, EN CASO NECESARIO, DE CUALQUIER GRUPO DE BLOQUEO DEL HIDROXILO O DEL CARBOXILO. 3) OPCIONALMENTE, CONVERSION DEL PRODUCTO OBTENIDO (III) EN UNA SAL O ESTER DEL MISMO. TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR ORGANISMOS GRAM-NEGATIVOS.

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(16/12/1980). Clasificación: C07D499/22.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NAFTALEN-2-SULFONATO DE ESTER FTALIDILICO DE AMPICILINA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1) REACCION DE UN COMPUESTO (I) EN QUE R ES UN GRUPO ACILO ORGANICO, CON UN AGENTE QUE FORME UN IMINOHALURO EN EL ATOMO 6-AMINO. 2) REACCION DEL COMPUESTO RESULTANTE PARA INTRODUCIR UN GRUPO QR1 SOBRE EL ATOMO DE CARBONO DEL IMINO PARA FORMAR UN IMINOETER, IMINOTIOETER O AMDIDINA. 3) REACCION DE UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO (II). 4) TRATAMIENTO CON AGUA O ALCOHOL. *FORMULA*.

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(16/12/1980). Clasificación: C07D309/10.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO MONICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), O UNA SAL O ESTER DEL MISMO CON UN COMPUESTO R-CH. SE OBTIENE UN COMPUESTO (II). *FORMULA* AL QUE OPCIONALMENTE SE PUEDEN HACER LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1) FORMAR UNA SAL CUANDO R ES HIDROGENO. 2) ESTERIFICACION CUANDO R ES HIDROGENO O UN ION FORMADOR DE SAL. 3) HIDROLIZAR O TRANSESTERIFICAR EL COMPUESTO CUANDO R ES UN RADICAL FORMADOR DE ESTER. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y ANTIMICOPLASTICA. (TRATAMIENTO DE INFECCIONES).

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(16/12/1980). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 7-OXO-1-AZA-BICICLO -HEPT-2-EN-2-CARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN EL QUE CUALQUIER GRUPO AMINO PRIMARIO ESTA PROTEGIDO Y CO2R1 ES UN GRUPO ESTER ESCINDIBLE, *FORMULA* CON UN COMPUESTO (II) Y UN COMPUESTO (III). A CONTINUACION SE SEPARA CUALQUIER GRUPO PROTECTOR DEL AMINO Y POR ULTIMO, SI SE DESEA, SE CONVIERTE EL ESTER FORMADO EN EL CORRESPONDIENTE ACIDO LIBRE O SAL.

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(01/12/1980). Clasificación: C07D451/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE BENZAMIDAS SUSTITUIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EN ACIDO DE FORMULA GENERAL (I) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II). SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). *FORMULA* REGULADORES DE LA FUNCION GASTROINTESTINAL.

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(01/11/1980). Clasificación: C12P21/02.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE INTERFERON. CONSISTE EN PONER EN CONTACTO CELULAS PRODUCTORAS DE INTERFERON "IN VITRO" CON UN MEDIO INDUCTOR DE INTERFERON QUE CONTIENE UNA CANTIDAD NO TOXICA DE UN D1-RNA NATURAL DE DOBLE FILAMENTO; EL MEDIO CONTIENE ADEMAS DIETILAMINOETILDEXTRANO Y AL MENOS 10 MILIMOLES/LITRO DE UN AZUCAR TAL COMO GLUCOSA, GALACTOSA, SACAROSA, FRUCTOSA, MANOSA O MALTOSA, EN UN VEHICULO ACUOSO EN CONDICIONES FISIOLOGICAS DE TEMPERATURA Y PH. TRATAMIENTO DE INFECCION VIRICA Y ENFERMEDADES MALIGNAS.

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(01/09/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D487/04.

1. Un procedimiento para la preparación de derivados del ácido 7-oxo-1-aza-biciclo -hept-2-eno-2-carboxilico de fórmula-01 (I): **(Fórmula-01)** o una sal o un éter escindible del mismo, donde A es un grupo donde CH-CH2-CH3 e Y es un grupo -S-CH2-CH2-, -S-CH=CH o -SO- CH=CH; cuyo procedimiento comprende: a) someter a reacción de eliminación de los elementos de un compuesto de fórmula QH o H2O el compuesto de fórmula-02: **(Fórmula-02)** donde Y es el definido anteriormente, Q es R7(O)n-SO2-O u -OH, R7 es un grupo alquilo inferior, arilo o aralquilo inferior, y n es O, o bien R7 es un grupo alquilo inferior, arilo o aralquilo inferior o un catión y n es 1, y CO2R1 es un grupo éter escindible; b) someter el producto de la etapa anterior a reacción de reducción y después, si se desea, desesterificar el grupo carboxilo esterificado.

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(01/09/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D498/04.

1. Un procedimiento para la preparación de éteres del ácido clavulánico de Fórmula-01 (I): **(Fórmula-01)** o una sal o éter del mismo donde R1 es un átomo de hidrógeno o grupo metilo, R2 es un átomo de hidrógeno o grupo metilo, y X es un grupo de la Sub-Fórmula-02 (a), (b), (c) o (d): **(Fórmula-02)** dond e R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior, arilo, aralquilo o alquilo sustituido y R4 es un grupo amino o grupo ácido carboxílico; cuyo procedimiento comprende someter a reacción de eliminación del grupo protector, un compuesto de Fórmula-03 (V): **(Fórmula-03)** o una sal o éter del mismo donde R1, R2 y R3 son tales como se definieron en relación con la Fórmula-01 (I) y X1 es un grupo de la Sub-Fórmula-02 (a), (b), (c), o (d) en el cual el grupo amino o grupo carboxilo está protegido.

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(01/09/1980). Clasificación: C07D498/04.

Un procedimiento para la preparación de un derivado del ácido clavulánico de fórmula-01 (I): **(Fórmula-01)** o una sal o éster del mismo donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior arilo o aralquilo, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido, 6 R3 está unido al R1 para formar un anillo de 4-,5- o 6- miembros o está unido al R2 para formar un anillo de 5- o 6- miembros y X es S,SO o SO2, cuyo procedimiento comprende la reacción de un éster de ácido 9-mercaptodesoxiclavulánico con un compuesto de fórmula- 02 (XV): **(Fórmula-02)** donde R1, R2 y R3 son como se definieron en relación a la fórmula I que Y es un grupo desplazable; y a continuación, si se desea convertir el éster así producido en el ácido libre o una sal del mismo, y/o si se desea, convertir el compuesto donde X es S en un compuesto donde X es SO o SO2.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D311/68.

Un procedimiento para la preparación de benzopiranos de fórmula I: **(formula-01)** donde los radicales pirrolidino y OR son trans y donde R es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 3 átomos de carbono o un grupo acailo de 1 a 8 átomos de carbonos; o una sal de adición de acido farmaceuticamente aceptable del mismo cuyo procedimiento comprende: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II): **(formula-02)** con pirrolidina y, b) opcionalmente, transformar el retos R=H en otro resto R1 resolver cualquier de estos compuestos y/o salificar cualquier de estos compuestos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D309/10.

Un procedimiento para la preparación de derivados del ácido mónico de fórmula-01 (II): **(Fórmula-01)** donde R es hidrógeno, un ión formador de sal o un radical formador de ester farmacéuticamente aceptable, con tal que R no sea un grupo de fórmula -(CH2)8CO2H, o una sal o ester del mismo, cuyo procedimiento comprende: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula-02 (IV): **(Fórmula-02)** o un derivado protegido en los grupos hidróxilo del mismo con un agente que transforma un epóxido en una olefina; b) si se desea y cuando R es hidrógeno, formar una sal con el compuesto obtenido en la etapa anterior; c) si se desea, y cuando R es hidrógeno, o un ión formador de sal, esterificar el compuesto obtenido en la etapa a); d) si se desea, y cuando R es un radical formador de éster, hidrolizar o transesterificar el compuesto obtenido en la etapa anterior; y e) eliminar los grupos protectores de hidroxilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D407/06, C12P17/16.

Un procedimiento para aislar psudomonato de litio de fórmula **(Fórmula)** de una preparación cruda que contiene ácido pseudomónico, que comprende: a) extraer la preparación cruda con un disolvente orgánico polar, no miscible con agua, en el que es soluble el ácido pseudomónico; b) hacer reaccionar el extracto procedente de la etapa anterior con una sal de litio que sea por lo menos ligeramente soluble en el disolvente no miscible con agua; c) separar el pseudomonato de litio procedente de la etapa anterior; y d) opcionalmente, someter a reacción de hidrólisis el pseudomonato de litio obtenido para producir ácido pseudomónico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D311/56.

Un procedimiento para la preparación de nuevos derivados heterocíclicos de cumarina de fórmula I: **(Fórmula)** y las sales del mismo farmaceúticamente aceptables, en la que R es hidrógeno o un grupo alquilo que contiene hasta 6 átomos de carbono; X es un enlace u oxígeno; Y es -(CH2)n- donde n es 0 ó un entero de 1 a 5 en donde el átomo de carbono no enlazado al átomo de nitrógeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo hidroxilo; y Z es hidrógeno o halógeno.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D211/58.

1. Procedimiento para la preparación de nuevos derivados de anilina de fórmula: **(fórmula 01)** donde R1 es un grupo fenilo opcionalmente sustituido con un átomo de flúor, cloro o bromo o un grupo alquilo o alcoxilo de hasta 3 átomos de carbono; R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de hasta 4 átomos de carbono; R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo amino, un grupo nitro o un grupo de fórmula NHCOR4 o NHCO2R4, donde R4 es un grupo alquilo de hasta 4 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de cloro o con 3 átomos de flúor unidos al mismo átomo de carbono; n es 0, 1 o 2; y X es: **(fórmula 02)** o una sal del mismo, cuyo procedimiento consiste en hacer reaccionar el correspondiente compuesto de fórmula (XI): **(fórmula 03)** donde R3 es el definido anteriormente, con un compuesto de fórmula: Q-CHR2-(CH2)N -R1 donde R1, R2 y n son los definidos anteriormente y-Q es un grupo o un átomo fácilmente desplazado por un nucleófilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1980). Clasificación: C07D499/22.

1. Un procedimiento para la preparación de naftalén-2-sulfonato de éster ftalidílico de ampicilina cuyo procedimiento comprende hacer reaccionar talampicilina o una sal de la misma, con ácido naftalen-2-sulfónico o una sal del mismo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D487/04.

1.Un procedimiento para la preparación de nuevos derivados del 1-azabiciclo {3.2.0} hep-2-en-2-carboxílico de fórmula: **(Fórmula-01)** donde W representa un dirradical de fórmula: **(Fórmula-02)** o una sal de los mismos; cuyo procedimiento comprende cultivar una cepa productora de Streptomyces olivaceus o Treptomyces gaddenensis hasta que se ha producido una cantidad sustancial de dicho compuesto del medio de cultivo, y, si se desea, someter una mezcla de las sales obtenidas a separación cromatográfica sobre Diaion HP 20 o sobre una resina cromatográficamente equivalente.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D309/10.

1. Un procedimiento para la preparación de derivados del ácido pseudomónico de fórmula II **(Fórmula)** o una sal o éster farmacéuticamente aceptable; cuyo procedimiento comprende cultivar Pseudomonas fluorescens bajo condiciones aeróbicas o en un medio de cultivo conteniendo sales inorgánicas y fuentes de carbono y nitrógeno asimilables, hasta que el medio de cultivo presenta, al menos, una actividad antibacteriana detectable, acidificación del medio de cultivo, extracción, con un disolvente orgánico de los materiales activos disueltos en el medio de cultivo, y después, someter a reacción de esterificación los materiales activos, separar un éster de ácido pseudomónico C de ésteres de cualesquiera otros materiales activos y, opcionalmente, someter a reacción de hidrólisis el éster separado para formar el ácido pseudomónico C o una sal del mismo.