380 patentes, modelos y diseños de BEECHAM GROUP LIMITED (pag. 6)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D407/06.

Un procedimiento para la preparación de nuevos ésteres antibacterianos de fórmula: **(Fórmula-01)** donde R representa un radical formador de un éster farmacéuticamente aceptable, con la condición de que R no es un grupo de fórmula -(CH2)8CO2H o un éster del mismo; cuyo procedimiento comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula: **(Fórmula-02)** donde Ro es hidrógeno o un radical formador de éster, con un alcohol de fórmula: R-OH donde R es el definido anteriormente y es diferencia de Ro.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D498/047.

Un procedimiento para la preparación de derivados del ácido clavulánico de fórmula (II): **(Fórmula)** donde R1 es un grupo tal que CO2R1 es un grupo éster; R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R4 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 4 átomo de carbono y R5 es un grupo tal que el radical CR3R4R5 es un grupo orgánico inerte de hasta 18 átomos de carbono.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/1979). Clasificación: A61K31/43.

Mejoras introducidas en un procedimiento de preparación de una composición de amoxicilina sódica, farmacéuticamente adecuada para su administración al hombre por inyección, que comprende la disolución de la amoxicilina sódica en agua o un disolvente acuoso en las condiciones adecuadas, caracterizadas dichas mejoras por agregar al disolvente fosfato trisódico, en cantidad suficiente para proporcionar una relación ponderal entre la amoxicilina sódica y el fosfato trisódico en cantidad suficiente para proporcionar una relación ponderal entre la amoxcilina sódica y el fosfato trisódico comprendida entre 8:1 y 50:1, que mejora la solubilidad de la amoxicilina en el disolvente para la administración parenteral del producto.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1979). Clasificación: C07D275/04.

Compuesto antitrombótico, especialmente a una benzoisotiazolona de actividad particularmente elevada. La trombosis arterial se desarrolla inicialmente a partir de la agregación de las plaquetas de la sangre dentro de la arteria. Este agregado puede conducir finalmente a la formación de fibrina y a la formación de un trombo oclusivo consolidado. La terapia más ampliamente utilizada para la trombosis es el uso de agentes anti-coagulantes, que influyen en la coagulación de la sangre. Sin embargo, aunque eficaces en la trombosis venosa, donde el trombo se forma principalmente con fibrina, la terapia anti-coagulante no ejerce ningún efecto sobre la agregación de plaquetas y por lo tanto su eficacia es limitada en la trombosis arterial. Ahora se acepta que las drogas anti-coagulantes tienen poco que ofrecer en el tratamiento de la trombosis arterial.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/1979). Ver ilustración. Clasificación: A61K31/545, C07D501/48, C07D501/58.

Ésteres no tóxicos y farmacéuticamente aceptables, Entre los ésteres adecuado se encuentran los que se hidrolizan fácilmente en el organismo humano para producir el ácido original, por ejemplo los ésteres aciloxialquílicos tales como éster acetoximetílico, pivaloiloximetílico, alfa-acetoxietílico, alfa-acetoxibencílico y alfa-pivaloiloxietílico , ésteres alcoxicarboniloxialquílicos tales como etoxicarboniloximetílico y alfa- etoxicaarboniloxietílico y ésteres de lactona, tiolactona y ditiolactona, es decir, grupos éster de fórmula **fórmula** donde X' e Y' son oxígeno o azufre y Z' es un grupo etileno o un grupo 1,2-fenileno, opcionalmente sustituido con alcoxi inferior, halógeno o nitro. Losa grupos éster preferidos son los ésteres de ftalida y de 5,6-dimetoxiftalida. Las sales adecuadas del compuesto son las sales metálicas, v.g. aluminio, metales alcalinos como sodio o potasio, metales alcalino-térreos como calcio o magnesio y amonio o amonio sustituido.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D211/58.

Un procedimiento para la preparación de nuevos derivaos de anilina de fórmula (II) **fórmula** dónde R1 es un grupo fenilo opcionalmente sustituido con un átomo de flúor, cloro o bromo o un grupo alquilo o alcoxilo de hasta 3 átomos de carbono, R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de hasta 4 átomos de carbono, R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo amino, un grupo nitro o un grupo de fórmula NHCOR4 o NHCO2R4, donde R4 es un grupo alquilo de hasta 4 átomos de carbono, opcionalmente substituido con 1 2 o 3 átomos de cloro o con 3 átomos de flúor unidos al mismo átomo de carbono.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D211/58.

Derivados de anilina que presentan actividad tranquilizante mayor, a composiciones farmacéuticas que los contienen, al procedimiento para su preparación y a intermediarios útiles en ese procedimiento. La metoclopramida, que es un derivado de cloroanilina de fórmula (I) **fórmula** ha encontrado gran aplicación clínica debido a su capacidad de aumentar la velocidad de vaciado gástrico. Ahora se ha hallado un grupo estructuralmente distinto de derivados de cloroanilina que posee una actividad farmacológica diferente, es decir, una actividad tranquilizante mayor.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C31/18.

Un procedimiento para la preparación de derivados de 1,2,4-triazolidin-e, 5-dionas de fórmula (I) **(Fórmula)** donde n es 1 a 5; Y es -CH2 -CH2 o -CH =CH; R1 es hidrógeno o bien C02R1 representa un grupo éster en el que el radical R1 contiene de 1 a 12 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o fenilo; R3 es hidroxi o hidroxi protegido; R4 es hidrógeno, alquilo C1-9, cicloalquilo C3-8, cicloalquil (C3-8)-alquilo (C1-6), fenilo, fenil-alquilo-(C1-6) , naftilo o naftil-alquilo (C1-6), donde cualquiera de los radicales fenilo o naftilo puede estar sustituido con uno o más grupos halógeno, trifluormetilo, alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, fenil-alcoxi (C1-6) o nitro.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C31/18.

Un procedimiento para la preparación de derivados de 1,2,4-triazolidin-3,5-dionas de fórmula (I): **(Fórmula)** donde n es 1 a 5; Y es - CH2 -CH2 o -CH =CH-; R1 es hidrógeno o bien CO2R1 representa un grupo éster en el que el radical R1 contiene de 1 a 12 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o fenilo; R3 es hidroxi o hidroxi protegido; R4 es hidrógeno, alquilo C1-9, cicloalquilo C3-8, cicloalquilo (C3-8)-alquilo(C1-6) , fenilo, fenil-alquilo (C1-6), naftilo o naftil-alquilo (C1-6), donde cualquiera de los radicales fenilo o naftilo puede estar sustituido con uno o más grupos halógeno, trifluormetilo, alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, fenil alcoxi (C1-6) o nitro.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1979). Clasificación: C07C69/708, C07C59/13, C07C235/32, C07C323/62.

Un procedimiento para la preparación de derivados polimetilénicos de fórmula (III): donde R es un grupo ácido carboxílico, o una sal farmaceúticamente aceptable, un éster, una amida o una hidrazida del mismo; un grupo alquilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo; un grupo nitrilo, formilo, alquil (C1-6) carbonilo o alquil (C1-6) carbonilo sustituido con carboxilo o carboxilo esterificado; q es cero o un número entero de 1 a 12; A y B representan oxígeno o azufre; y es un número entero de 7 a 25; R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R6 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcanoiloxi C1.6, nitro, amino, alquilamino C1-6, haloalquilo C1-6 o un grupo éster carboxílico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D233/76, C07D233/86.

Un procedimiento para la preparación de nuevos derivados de hidantoina de fórmula (I): **(Fórmula)** donde X es O ó S; n es 1 a 8; R1 es hidrógeno o bien CO2R1 representa un grupo éster donde el radical R1 contiene de 1 a 12 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o fenilo; R3 es hidroxi o hidroxi protegido; R4 es hidrógeno, alquilo C1-9, cicloalquilo C3-8, cicloalquil (C3-8)-alquilo (C1-6), fenilo, fenil-alquilo (C1-6), naftilo o naftil-alquilo (C1-6), donde cualquiera de los radicales fenilo o naftilo puede estar sustituído con uno o más grupos halógeno, trifluormetilo, alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, fenilalcoxi (C1-6) o nitro.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C31/18.

Nuevos compuestos con actividad farmacológica, un procedimiento para su preparación, a intermediarios útiles en ese procedimiento y a composiciones farmacéuticas que los contienen. Derivados de pirazolidina de fórmula (I): **(Fórmula)** donde A es CH=H o C=C; R es H, un metal alcalino, una sal amínica o un radical hidrocarburo o clorohidrocarburo de más de 12 átomos de carbono; m es 0 ó 1; n es 0-6; p es 0-6 e Y y Z son 0 o H, con la excepción de que Y y Z no son ambos 0, presentan propiedades biológicas similares a las de las prostaglandinas o son antagonistas de las prostaglandinas.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1979). Clasificación: C07C.

Un procedimiento para la preparación de nuevas aralquilanilinas de fórmula (II) o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de las mismas: **(Fórmula)** Donde R1 es un grupo ácido carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un éster de un grupo ácido carboxílico; un grupo alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo o un grupo ciano o acilo; q es 0 ó un número entero de 1 a 12; Alq representa un grupo alquileno de cadena lineal o ramificada; x es 0 ó 1; R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno de ellos es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8 o alcoxi C1-8; R4 es hidrógeno, halógeno, alcoxíC1-8, haloalquilo C1-8, nitro, ácido carboxílico o una sal o éster del mismo, hidroxi, amino, alquilamino, acilamino o fenilo o bien dos grupos cualesquiera R2, R3 o R4, sobre átomos de carbono adyacentes, forman el resto de un anillo bencénico fusionado.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1978). Clasificación: C07D471/04.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1978). Ver ilustración. Clasificación: C07D499/72.

Un procedimiento para la preparación de 6-metoxi-alfa-carboxi-penicilina de fórmula (I) **fórmula** donde R es 2- 0 3-tienilo y R1 es hidrógeno o un ion salificante farmacéuticamente aceptable y R2 es hidrógeno , un ion salificante farmacéuticamente aceptable o un radical ésterhidrolizable in vivo, cuyo procedimiento consiste en: (a) hacer reaccionar u compuesto de fórmula (XIII): dónde R y R2 son los definidos anteriormente,R3 es alquilo inferior o bencilo y Rx es hidrógeno o un grupo de bloqueo del carboxilo, con metanol en presencia de un ión metálico de plata (I) , teluro (III), plomo (IV) , bismuto (V) , mercurio, plomo , cadmio o talio y (b) opcionalmente, si es necesario, separar el grupo protector del carboxilo o convertir el producto en una sal o éster del mismo.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1978). Ver ilustración. Clasificación: C07D407/06, A61K31/35.

Un procedimiento para la preparación de un ácido carboxílico alílico de fórmula (II) **fórmula** y sus sales, caracterizado porque comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (III) **fórmula** dónde los grupos hidroxilo pueden estar protegidos, con un reactivo transformante de cetonas en ácidos alfa, beta, insaturados y en su caso, separar los grupos protectores de hidroxilo.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1978). Ver ilustración. Clasificación: C07D407/06, A61K31/35.

Un procedimiento para la preparación de nuevos ésteres anti bacterianos de fórmula **fórmula** dónde R representa un radical formador de un éster farmacéuticamente aceptable , con la condición de que R no es un grupo de fórmula -(CH2)8CO2H o un éster del mismo, cuyo procedimiento comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (IV) **fórmula** donde los grupos hidroxilo pueden estar protegidos, con un reactivo transformante de cetonas en ésteres, alfa, beta-insaturados y en su caso separar los grupos protectores del hidroxilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1978). Clasificación: C07C69/736, C07C59/68.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1978). Clasificación: C07C43/178.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1978). Clasificación: C07D499/18.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1978). Clasificación: C07D275/04.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1978). Clasificación: C07D275/04.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1978). Clasificación: C07D499/72.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1978). Clasificación: C07D499/72.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1978). Clasificación: C07C69/007.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1978). Clasificación: C07D311/22.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1978). Clasificación: C07D213/82.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1978). Clasificación: C07C45/46.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1978). Clasificación: C07D405/04.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1978). Clasificación: C07D217/02.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1978). Clasificación: C07D217/02.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1978). Clasificación: C07D217/02.

Resumen no disponible.