59 patentes, modelos y diseños de AVENTIS PHARMACEUTICALS INC. (pag. 2)
DERIVADOS HETEROCICLICOS DE UREA Y SU USO COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE DOPAMINA D3.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2007). Inventor/es: HENDRIX, JAMES, A., STRUPCZEWSKI, JOSEPH, T., BORDEAU, KENNETH, J., BROOKS, SARAH, HEMMERLE, HORST, URMANN, MATTHIAS, ZHAO, XU-YANG, MUELLER, PAUL, JUSTIN. Clasificación: C07D409/00, A61P25/18, C07D495/04, C07D333/54, A61K31/381, C07D498/04, C07D333/62.
Compuestos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos que son moduladores selectivos de los receptores de dopamina D3. Los compuestos pueden actuar como agonistas, agonistas parciales, antagonistas o moduladores alostéricos de receptores de dopamina D3, y son útiles para una diversidad de aplicaciones terapéuticas.
DERIVADOS DE AMINOALQUILFENOL PARA TRATAR LA DEPRESION Y DISFUNCIONES DE LA MEMORIA.
(16/06/2007) Un compuesto de la fórmula en la que: R1 es un grupo de la fórmula CH2C?C-R9; R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C10), un grupo de la fórmula CONR6R7, un grupo de la fórmula SO2R10, un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula Si(R11)3; R3 es hidrógeno o alquilo (C1-C10); R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo de la fórmula R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C10); R7 es alquilo (C1-C10), un grupo de la fórmula un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula o R6 y R7 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo de la fórmula R9 es hidrógeno, un grupo de la fórmula C(R14R14')OH, un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula…
ENSAYO DE HELICASA ELECTROQUIMIOLUMINISCENTE.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/2007). Ver ilustración. Inventor/es: ZHANG, LITAO, HARRISON, RICHARD, K. Clasificación: C12Q1/68.
Un método de ensayo electroquimioluminiscente para detectar actividad helicasa en una muestra, método que comprende (a) combinar la muestra con un primer ácido nucleico o molécula de ácido nucleico que comprende un marcador electroquimioluminiscente e hibridado con un segundo ácido nucleico o molécula de ácido nucleico complementaria; (b) incubar la muestra y los ácidos nucleicos o moléculas de ácidos nucleicos hibridados de la etapa (a) bajo condiciones en las que la helicasa presente en la muestra pueda deshibridar el primer y segundo ácido nucleico o molécula de ácido nucleico; (c) capturar el primer ácido nucleico o molécula de ácido nucleico sin hibridar; y (d) medir la electroquimioluminiscencia del primer ácido nucleico o molécula de ácido nucleico capturada.
DERIVADOS DE CARBONILO SUSTITUIDOS HETEROCICLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS DE RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2006). Ver ilustración. Inventor/es: HENDRIX, JAMES, A., STRUPCZEWSKI, JOSEPH, T., BORDEAU, KENNETH, J., HEMMERLE, HORST, URMANN, MATTHIAS, SHUTSKE, GREGORY, JURCAK, JOHN G., NIEDUZAK, THADDEUS, JACKSON, SHARON ANNE, ANGELL, PAUL, FINK, DAVID M., SABUCO, JEAN-FRANCOIS, CHIANG, YULIN, COLLAR, NICOLA, CAREY, JAMES P., LEE, GEORGE E. Clasificación: A61K31/495, A61P25/18, C07D409/04, C07D495/04, C07D409/14, C07D401/04, C07D498/04, C07D405/04, C07D403/04, C07D241/04.
Un compuesto de la **fórmula** en la que A es CH o N; n es 1 ó 2; cuando n es 1, y es 2; cuando n es 2, y es 0; g es 1 ó 2; cada R3 es independientemente, alquilo C1-C6, o en la que w es 1, 2, ó 3 R se selecciona entre el grupo constituido por (a) - (w): en las que cada R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 y R18 es independientemente alquilo C1-C6, halógeno, trifluorometilo, -CO2alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno, trifluorometilo, -CO2alquilo C1-C6, o -CH2Oalquilo C1-C6; cada R71, R72, R73, y R80 es independientemente hidrógenoalquilo C1-C6, halógeno, trifluorometilo, -CO2alquilo C1-C6, -CO2alquilo C1 - C6, o -CH2Oalquilo C1-C6.
ANALISIS MATEMATICO PARA LA ESTIMACION DE CAMBIOS EN EL NIVEL DE EXPRESION GENICA.
(01/05/2006) Un método para determinar diferencias en el nivel de expresión génica en dos o más matrices de genes que comprende: (a) proporcionar dos o más micromatrices que tienen una matriz ordenada de moléculas de ácido nucleico que comprenden dichos genes; (b) detectar sondas unidas a la micromatriz, que dan una señal de hibridación para cada gen en cada matriz; (c) definir el ruido experimental asociado con la intensidad de la señal de hibridación para cada gen en cada matriz; (d) usar el ruido experimental definido y aplicar el Teorema de Bayes para definir una función de distribución de probabilidad analítica que describe los valores de distribución de la intensidad para cada gen; (e) usar las funciones de distribución de probabilidad…
AMINOIMINOMETIL O AMINOMETIL DIHIDROBENZOFURANOS Y BENZOPIRANOS SUSTITUIDOS.
(16/04/2006) Un compuesto de fórmula I: n es 1, W es H, L1 es etileno, Q es -NR8CO-, en el que R8 es H, L2 está ausente, R2 y R3 considerados en conjunto son =NR4, en el que R4 es hidrógeno, y R es un fenilo sustituido, un fenilo sustituido con un fenilo opcionalmente sustituido, un fenilo sustituido con un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo sustituido con un fenilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo sustituido con un heteroarilo opcionalmente sustituido, en los que los términos opcionalmente sustituido, fenilo sustituido y heteroarilo sustituido, denotan que las porciones de heteroarilo o de fenilo podrían estar sustituidas adicionalmente por grupos que consisten en un alquilo, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un aralquenilo, un aralquinilo, un heteroaralquilo,…
FORMULACIONES MULTIDOSIS DE ERITROPOYETINA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2006). Inventor/es: GAYED, ATEF. Clasificación: A61K38/18, A61K47/18, A61K47/10.
Una composición farmacéutica, que comprende eritropoyetina y una cantidad eficaz de cloruro de bencetonio para inhibir el crecimiento bacteriano en la composición.
AMIDAS SUSTITUIDAS, SULFONAMIDAS Y UREAS UTILES PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA CINASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2006). Ver ilustración. Inventor/es: WALSER, ARMIN, SHIMSHOCK, STEPHEN, J., SAFAR, PAVEL. Clasificación: A61P35/00, C07D401/12, A61K38/06, C07D295/12, A61K31/4965, C07D211/62, C07C257/18, C07D307/85, C07K5/03, C07K5/033.
Un compuesto, incluidos los enantiómeros, estereoisómeros y tautómeros del mismo, así como las sales farmacéuticamente aceptables o los solvatos de dicho compuesto, en el que dicho compuesto tiene la estructura general mostrada en la fórmula I: Fórmula I m es un entero de 0 a 4; n es un entero de 1 a 6; R es alquilo C1-C4; R1 es: O R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C4 de cadena lineal y alquilo C1-C4 ramificado; R2 se selecciona del grupo que consiste en -(CH2)p-NH-C(=NH)NH2 , -(CH2)p-R4, y -(CH2)q-Ar1, en las que p es un entero de 1 a 4; q es 0 ó 1; R4 es cicloalquilo C5-C7, y Ar1 se selecciona del grupo que consiste en:.
ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE SEROTONINA ENCAPSULADO EN POLIMERO BIODEGRADABLE Y METODO PARA SU PREPARACION.
(16/12/2005) Un método para la producción de una composición farmacéutica que comprende las etapas de: a) mezclar una cantidad adecuada de compuesto farmacéuticamente activo de Fórmula I: Fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptable con una cantidad adecuada de polímero biodegradable durante un periodo de tiempo suficiente y a condiciones adecuadas de presión y temperatura para formar una mezcla seca de dicho compuesto farmacéuticamente activo y dicho polímero, en el que dicho polímero biodegradable tiene una temperatura de transición a cristal (Tg) de menos que 60ºC; b) someter dicha mezcla seca a una mezcla de cizallamiento adecuada usando un extrusor de tornillo sencillo en condiciones adecuadas de presión y temperatura durante un periodo de tiempo suficiente, tal que dicho polímero se ablande…
NITRONAS CICLICAS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/2005). Inventor/es: THOMAS, CRAIG E., FEVIG, THOMAS L., BOWEN, STEPHEN M., FARR, ROBERT A., CARR, ALBERT A., JANOVICK, DAVID A. Clasificación: A61K31/473, C07D495/04, C07D491/04, A61K31/4365, A61P39/06, A61K31/4355, C07D217/08.
Un compuesto seleccionado de: N-óxido de 2, 2-dimetil-1, 2-dihidrobenzo[f]isoquinolina y N-óxido de 3, 3-dimetil-3, 4-dihidrobenzo[h]isoquinolina.
SOLVATO DE ETANOL DE (-)-CIS-2-(2-CLOROFENIL)-5 ,7-DIHIDROXI-8-(4R-(3S-HIDROXI-1-METIL)PIPERIDINIL)-4H-1-BENZOPIRAN-4-ONA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2005). Inventor/es: KESSELER, KURT, M. Clasificación: A61P35/00, C07D405/04, A61K31/453.
La forma de solvato de etanol de hidrocloruro de -cis-2-(2-clorofenil)-5 , 7-dihidroxi-84R-(3S-hidroxi-1- metil)piperidinil-4H-1-benzopiran-4-ona (Forma II), en la que la Forma II está caracterizada por el siguiente diseño de difracción en polvo de rayos X, obtenido usando radiación K-alfa de Cu: Angulo Tetha Espacio D-Å Intensidad Intensidad 2 (º) relativa relativa (%) 6, 920 12, 763 Fuerte 100, 0 13, 850 6, 389 Medio 35, 7 27, 908 3, 194 Débil 22, 2 6, 669 13, 244 Débil 18, 0 20, 838 4, 259 Débil 13, 8 7, 339 12, 036 Débil 13, 8 31, 660 2, 824 Débil 9, 5 10, 208 8, 659 Débil 8, 3 14, 722 6, 012 Débil 7, 2 16, 413 5, 397 Débil 6, 9 25, 829 3, 447 Débil 6, 5.
DERIVADOS DE PIPERIDINILO Y N-AMINOPIPERIDINILO.
(01/03/2005) Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** en el que R1 es un grupo de fórmula **(Fórmula)** n es 0, 1 o 3; R2 es -CO2R5, en el que R5 es hidrógeno o es alquilo con 1 a 4 átomos de carbono en la cadena, que puede ser recta o ramificada, R3 es alquilo o **(Fórmula)** en el que alquilo es con 1 a 4 átomos de carbono en la cadena, que puede ser recta o ramificada, Z2 es fenilo, A y B son hidrógeno o tomados juntos son un enlace; o es 1 o 2; R4 es cicloalquilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, (fenilo sustituido con fenilo) opcionalmente sustituido o (heteroarilo sustituido con fenilo) opcionalmente sustituido; en el que cicloalquilo es un sistema de anillos mono o…
NUEVOS DERIVADOS DE PIPERAZINA SUSTITUIDA QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE TAQUQUININA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: BURKHOLDER, TIMOTHY, P., LE, TIEU-BINH, KUDLACZ, ELIZABETH, M.. Clasificación: C07D403/14, A61K31/50, C07D403/06, C07D403/04, C07D241/04, C07D241/08.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE PIPERAZINA SUSTITUIDA (DENOMINADOS EN LA PRESENTE LOS COMPUESTOS O LOS COMPUESTOS DE FORMULA ), O LOS ESTEREOISOMEROS O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TAQUICININA. ESTOS ANTAGONISTAS RESULTAN UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y TRASTORNOS MEDIADOS POR TAQUICININAS QUE SE DESCRIBEN EN LA PRESENTE, QUE INCLUYEN EL ASMA, LA TOS Y LA BRONQUITIS.
COMPUESTOS DE PIRAZOLO(3,4-G)QUINOXALINA QUE INHIBEN LA PROTEINA TIROSINA-QUINASA DEL RECEPTOR DE PDGF.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2005). Inventor/es: MYERS, MICHAEL, R., SPADA, ALFRED, P., PERSONS, PAUL, E., LY, CUONG, Q. Clasificación: A61K31/495, C07D487/04.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS PIRAZOLO-[3,4G]QUINOXALINA , QUE MUESTRAN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA PROTEINA QUINASA. MAS ESPECIFICAMENTE, LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON NUEVOS COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DEL RECEPTOR PDGF DE PROTEINA QUINASA, Y SE PUEDEN APLICAR COMO AGENTES TERAPEUTICOS POTENCIALES PARA VARIAS ENFERMEDADES, CARACTERIZADAS POR UNA PROLIFERACION CELULAR DESCONTROLADA. ADEMAS, LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y UN METODO DE TRATAMIENTO DE LAS CITADAS ALTERACIONES, QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION A UN PACIENTE, DE UNA CANTIDAD INHIBIDORA DE PDGF EFECTIVA, DE UN COMPUESTO DE PIRAZOLO-[3,4-G]QUINOXALINA , QUE MUESTRA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA. POR ULTIMO, SE PRESENTAN PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE PIRAZOLO[3,4-G]QUINOXALINA.
SEUDOPOLIMORFO DE HIDROCLORURO DE (-)-CIS-2-(2-CLOROFENIL)-5 ,7-DIHIDROXI-8(4R-(3S-HIDROXI-1-METIL)PIPERIDINIL)-4H-1-BENZOPIRAN-4-ONA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2005). Ver ilustración. Inventor/es: BAFUS, GARY, L., HARRISON-BOWMAN, CHRISTINE, M., SILVEY, GARY, L. Clasificación: A61P35/00, A61K31/435, C07D405/04.
Forma I seudopolimorfa de hidrocloruro de -cis-2-(2- clorofenil)-5, 7-dihidroxi-8[4R-(3S-hidroxi-1- metil)piperidinil]-4H-1-benzopirán-4-ona , que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, expresado en términos de espaciamiento D: Espacio D- Å 12, 708 4, 323 5, 594 5, 349 3, 590.
2-(TRANS-(4-AMINOCICLOHEXIL)AMINO)PURINAS 6,9-DISUSTITUIDAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2004). Inventor/es: DUMONT, JENNIFER, A., BITONTI, ALAN, J., BORCHERDING, DAVID, R., PEET, NORTON, P., MUNSON, H., RANDALL, SHUM, PATRICK, W., K. Clasificación: A61K31/52, C07D473/16.
Un compuesto de la fórmula **(fórmula)** en el que R se selecciona de R2, R2NH- o H2N-R3-, donde R2 se selecciona de alquilo C1-C8 Z se selecciona de fenilo, un heterociclo seleccionado de piperidinilo, piridinilo, isoxazolilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperacinilo, bencimidazolilo, tiazolilo, tiofenilo, furanilo, indolilo, 1, 3-benzodioxolilo, te -25 trahidropiranilo, imidazolilo, tetrahidrotiofenilo, piranilo, dioxanilo, pirrolilo, pirimidinilo, piracinilo, triacinilo, oxa zolilo, purinilo, quinolinilo e isoquinolinilo y cicloalquilo, cada R4 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4, y n es un número entero 1-8;30 en donde cada alquilo C1-C8 y Z está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, y se seleccionan de Hal, OH y alquilo C1-C4; R3 es alquileno C1-C8; y R1 se selecciona de ciclopentilo e isopropilo, y sus sales farmacéuticamente aceptables, isómeros ópticos e hidratos.
DERIVADOS DE PROPILO SUSTITUIDOS CON TIENOISOXAZOLIL- Y TIENOPIRRAZOLIL-FENOXI , UTILES EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS D4.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2004). Inventor/es: KOSLEY, RAYMOND, W., JR., FINK, DAVID M., LEE, GEORGE E., FREED, BRIAN, S., HRIB, NICHOLAS, J., MERRIMAN, GREGORY, H., RAUCKMAN, BARBARA, S. Clasificación: A61K31/506, A61K31/44, A61K31/40, A61P25/18, A61K31/55, C07D498/04, A61K31/42, C07D519/00, A61K31/501.
Un compuesto de **fórmula**,I una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde X es N(CH3) u O; R1 es OH o alcoxi C1-6; R2 es H o alquilo C1-6; R3 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q, CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftilo, indanilo o adamantilo, en donde Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2-metilendioxifenilo , ciclohexenilo, 1H-pirazolo[4, 3-c]piridilo; y Q está opcionalmente sustituido con uno o dos restos, independientemente seleccionados de halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, S(O)2NH2, trifluorometilo o ciano, y n es 1 o 2; R4 es H o alquilo C1-6; o R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al que R3 y R4 están fijados, forman 1, 4-dioxa-8-azo- espiro[4.5]decanilo, piperazinilo, norfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azocanilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolinilo , 1, 2, 3, 4-tetrahidro-â- carbolinilo, 4,5,6,7-tetrahidrotienil-3 ,2.
2-(TRANS-(4- AMINOCICLOHEXIL) AMINO) PURINAS 6,9-DISUSTITUIDAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2004). Ver ilustración. Inventor/es: DUMONT, JENNIFER ANN, BITONTI, ALAN JOSEPH, BORCHERDING, DAVID ROGER, PEET, NORTON PAUL, MUNSON, HARRY RANDALL, SHUM, PATRICK WAI-KWOK. Clasificación: A61K31/52, C07D473/16.
Un compuesto de la **fórmula** en donde R se selecciona del grupo que consiste en R2, R2NH- o R3R4N-R5, en donde R2 se selecciona de alquilo C9-C12, en donde cada R6 se selecciona independientemente de hidrógeno, cicloalquilo C3-C8, alquilo C1-C4 y (CH2)m- fenilo, en donde m es un número entero de 0-8; x es un número entero de 1-8; n es un número entero de 0-8; Z se selecciona de fenilo, heterociclo, cicloalquilo y naftaleno; y M se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C4.
DERIVADOS DE ETILO Y PROPILO NO SUSTITUIDOS DE TENOISOXAZOLFENOXI, UTILES COMO ANTAGONISTAS DE D4.
(16/05/2004) Un compuesto de fórmula I: una de sus sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptable, en la que A es alquileno de C2-3-N(R1)(R2) o 1-(fenilmetil)-pirrolidin-3-ilo; R1 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q, CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4-tetrahidronaftilo, indanilo, o adamantilo, en los que Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2-metilenodioxifenilo , cciclohexenilo, 1H-pirazolo[4, 3-c]piridilo; y Q está opcionalmente substituido con uno o dos restos independientemente seleccionados de halo, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, hidroxi, S(O)2NH2, trifluorometilo, o ciano, y n es 1 ó 2; R2 es H o alquilo de C1-6; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están…
R(+)-G(A)-(2,3-DIMETOXIFENIL)-1-(2-(4-FLUOROFENIL)ETIL)-4-PIPERIDINMETANOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA APNEA OBSTRUCTIVA DEL SUEÑO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2004). Inventor/es: MONDADORI, CESARE, SORENSEN, STEPHEN, M., HITCHCOCK, JANICE, M. Clasificación: A61K31/445, A61P11/00, A61P21/00.
Utilización del R-(+)-á-(2, 3-dimetoxifenil)-1-[2-(4- fluorofenil)etil]-4-piperidinmetanol o una de sus sales farmacéuticamente aceptable para la preparación de un medicamento para tratar la apnea obstructiva del sueño.
AMIDOMALONAMIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2004). Inventor/es: WARSHAWSKY, ALAN, JANUSZ, MICHAEL, J. Clasificación: A61K31/44, A61K31/40, C07C323/60, C07D213/40, A61K31/16, C07D209/48.
Un compuesto de **fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan cada uno, independientemente, del grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C10, -(CH2)n-Ar1, y (CH2)b-Ar2; en los que a es un número entero de 1 a 6; b es un número entero de 2 a 6; Ar1 es un radical seleccionado del grupo, en los que R5 es 1 ó 2 sustituyentes seleccionados, independientemente, del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, hidroxilo, y alcoxilo C1-C4; R6 se selecciona del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxilo C1-C4; y estereoisómeros, sales farmacéuticamente aceptables, y sus hidratos.
DERIVADOS DE BENZISOXAZOLIL-,PIRIDOISOXAZOLIL-Y BENZOTIENIL-FENOXI COMO ANTAGONISTAS DE D4.
(16/03/2004) Un compuesto de **fórmula** una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual T, T y T son respectivamente bencisoxazolilo que produce C, O y N, benzotienilo que produce C, S y C, o piridoisoxazolilo que produce N, O y N; X es hidrógeno o halo; A es -CH2CH2- o -CH2C(R1)(R2)CH2-, en el cual R1 es H, OH o alcoxi C1-6; y R2 es H o alquilo C1-6; R3 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q o CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftilo, indanilo opcionalmente sustituido con hidroxi o adamantilo, en donde Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2- metilendioxifenilo, ciclohexenilo, 1H-pirazolo[4.3- c]piridilo, y Q está opcionalmente sustituido con uno o dos restos independientemente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, S(O)2CH2,…
DERIVADOS DE (4-PIPERIDINIL)-1H-2-BENZOPIRANO UTILES COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS.
(16/11/2003) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es H, alquilo (C1-6), arilaquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, 5,5-dimetil-1,1-dioxo-4-tiazolidinona , indano, alquilsulfonilo, trifluoroacetilo, o fenilo opcionalmente sustituido con (CH2)mZ(CH2)t, en la que Z es O o C=O; en la que arilalquilo significa un radical aromático con seis átomos en un sistema de un solo anillo o un sistema de anillos condensados conectado al resto de la molécula a través de un puente alquileno (C1-6) lineal o ramificado; en la que heteroarilalquilo significa un resto aromático de cinco o seis miembros, siendo uno, dos o tres miembros del mismo un oxígeno, nitrógeno, azufre o combinaciones de los mismos, o un sistema aromático condensado,…
AMIDO-LACTAMAS 3-(TIO-SUSTITUIDAS), UTILES COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA MATRICIAL.
(01/08/2003) Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en donde q es 1 o 2; A se selecciona entre el grupo consistente en -OH y -NRR; en donde R y R se seleccionan independientemente entre el grupo consistente en hidrógeno y alquilo C1-C6 o R y R introducidos junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un N-morfolino, N-piperidino, N-pirrolidino o N-isoindolilo; R1 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)a-CO2R5, -(CH2)aC(O)NH2, -(CH2)4NH2, -(CH2)3-NH-C(NH)NH2, -(CH2)2-S(O)b-CH3, -CH2-OH, -CH(OH)CH3, -CH2SH, -(CH2)d-Ar1 y -CH2-Ar2; en donde a es 1 o 2; b es 0, 1 o 2; d es un número entero de 0 a 4; R5 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C4 y bencilo; Ar1 es un radical seleccionado entre el grupo consistente en **(Fórmula)** en donde R6 representa 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente…
4-(1H-BENCIMIDAZOL-2-YL-AMINO) PIPERIDINAS SUSTITUIDAS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2003). Inventor/es: MAYNARD, GEORGE, D., DALTON, CHRISTOPHER, R., BURKHOLDER, TIMOTHY, P., KUDLACZ, ELIZABETH, M., KANE, JOHN, M., BRATTON, LARRY, D., SANTIAGO, BRAULIO. Clasificación: C07D401/14, A61K31/445, C07D487/04.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE LA PIPERIDINA, DE FORMULA (I) A SUS ESTEREOISOMEROS Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA HISTAMINA Y ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA TAQUIQUININA. ESTOS ANTAGONISTAS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS ALERGICA, INCLUIDA LA RINITIS Y SINUSITIS ESTACIONALES; LAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO, INCLUIDA LA ENFERMEDAD DE CROHN Y LA COLITIS ULCERATIVA; EL ASMA; LA BRONQUITIS Y LA EMESIS.
INHIBIDORES SELECTIVOS DE MMP-12.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2003). Inventor/es: WARSHAWSKY, ALAN, M., JANUSZ, MICHAEL, J. Clasificación: A61K38/05, A61P11/00, C07K5/062, C07K5/065, C07K5/068.
Un compuesto de la fórmula**(Fórmula)** en la cual R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, C3-C6 alquilo y -(CH2)d-Ar1; en cuyas fórmulas d es un número entero de 1 a 2; Ar1 es un radical de**(Fórmula)** R2 se selecciona del grupo constituido por C1-C6 alquilo, -(CH2)4NH2, -(CH2)2-S(O)f -CH3 y -(CH2)gAr1s; en cuyas fórmulas f es 0, 1, ´ o 2; g es un número entero de 1 a 2; Ar1' es un radical de**(Fórmula)** R3 se selecciona del grupo constituido por C1-C4alquilo y -(CH2)p-Ar3, en cuyas fórmulas p es un número entero de 0 a 10 donde p no es 0 ó 3-10; Ar3 se selecciona del grupo constituido por **(Fórmula)** R4 es hidrógeno; y sus estereoisómeros, sales farmacéuticamente aceptables, e hidratos.
METODO PARA AUMENTAR LA BIODISPONIBILIDAD DE LA FEXOFENADINA Y SUS DERIVADOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/01/2003). Inventor/es: HURST, GAIL, H., HWANG, KIN-KAI, GIESING, DENNIS, H. Clasificación: A61P11/06, A61P37/08, A61K31/525, A61K31/75.
Una combinación para mejorar la biodisponibilidad de una antihistamina de piperidinoalcanol de la siguiente fórmula I en la que R es hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C6, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o de sus isómeros ópticos individuales, que comprende una cantidad antihistamínica efectiva de dicha antihistamina de piperidinoalcanol y un cantidad efectiva inhibidora de la p-glicoproteína de un inhibidor de p-glicoproteína, en una forma de dosificación adecuada para administración conjunta.
