(16/01/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS ALONGA, S.A..

CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ISOTIOCIANATO DE FORMULA I CON O-FENILENDIAMINA Y POSTERIOR CICLACION DE LA TIOUREA (II) OBTENIENDOLO EL BENCIMIDAZOL (III). POR REACCION DE (III) CON P-FLUORBENCILCLORURO SE OBTIENE: 1-(P-FLUOROBENCIL)-2-[[1-P-METOXIFENETIL]-4-PIPERIDIL] AMINO-BENCIMIDAZOL. EL PRODUCTO TIENE UTILIDAD COMO ANTIALERGICO.

(01/11/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, PARES COROMINAS, JUAN, COLOMBO PIÑOL, AUGUSTO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS 2-ALQUILBENZIMIDAZOL QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL I.

(16/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A.. Inventor/es: FOGUET AMBROS,RAFAEL, SACRISTAN MUÑOZ,AURELIO, ORTIZ HERNANDEZ,JOSE A., GUBERT RIBERA,SANTIAGO, CASTELLO BARENYS, JOSEP MA.

CONSISTE EN LA REACCION DEL ACIDO DE FORMULA (II) CON LAS HIDRAZINAS DE FORMULA GENERAL (III), DONDE N CONSTITUYE UN HETEROCICLO SATURADO DE SEIS MIEMBROS, QUE PUEDE CONTENER OXIGENO U OTRO NITROGENO, DE TAL MODO QUE CUANDO CONTIENE OTRO NITROGENO, EL MISMO ESTA METILADO. DE APLICACION FARMACOLOGICA POR SU EFECTO ANTIBACTERIANO.

(16/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: ARIMA, HIDEKI, TAMAZAWA, KAZUHARU.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DEL ESTE 5-METILICO Y (3S)-3-(1-BENCIL-3-PIRROLIDINILICO) DEL ACIDO (4S)-2,6-DIMETIL-4-(M-NITROFENIO)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILICO , DE FORMULA (III) POR REACCION DE UN DERIVADO DEL ESTER (3S)-3-(1-BENCIL-3-PIRROLIDINILICO) DEL ACIDO (4S)-2,6-DIMETIL-4-(M-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILICO DE FORMULA (I), DONDE RK ES UN RESTO ESTER SUSCEPTIBLE DE SER FACILMENTE ESCINDIDO POR HIDROLISIS CON UN ALCALI SIN AFECTAR A LOS OTROS GRUPOS, CON UN AGENTE ESTERIFICANTE METILICO, TAL COMO DIAZOMETANO, O UN HALURO DE METILO. ALTERNATIVAMENTE, EL COMPUESTO (III) PUEDE OBTENERSE POR HIDROLISIS DEL ESTER (I) O DE SUS DERIVADOS PARA DAR EL ESTER DE FORMULA (II) Y POSTERIOR TRATAMIENTO CON EL MENCIONADO AGENTE ESTERIFICANTE METILICO. EL ESTER (III) ASI OBTENIDOEJERCE UN EFECTO VASO-DILATADOR E HIPOTENSOR DE EFECTO DURADERO POR LO QUE ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE CIERTOS ESTADOS PATOLOGICOS RELACIONADOS CON LA VASOCONSTRICCION Y LA HIPERTENSION.

(16/06/1988). Solicitante/s: KOWA CO., LTD..

LOS DERIVADOS DE LA 1,4-DIHIDRO-PIRIDINA-3 ,5-DICARBOXILATO (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R ES IMIDAZOLILO, AR1 HALOGENO, NITRO O TRIFLUOROMETILO, R2 ALQUILO INFERIOR, X CH O N, A ALQUILENO INFERIOR, M VA DE 1 A 3 Y N DE 1 A 2; SE OBTIENEN POR REACCION DE UN COMPUESTO (II) CON UN ENAMINESTER (III), ENTRE 30 Y 180GC Y DE 2 A 24 HORAS, EN PRESENCIA O NO DE DISOLVENTE COM ETANOL O CLOROFORMO, EN UNA VARIACION DEL PROCESO DE SINTESIS DE PIRIDINA DE HANTZSCH. LOS COMPUESTOS (I) SON VASODILATADORES Y EXHIBEN ACTIVIDAD HIPERCINEMICA, INHIBIDORA DE AGREGACION DE TROMBOCITOS, INHIBIDORA DE LA FORMACION DE TROMBOXANO A2, POR LO QUE SON APLICABLES EN FORMACION POR TODAS ESTAS ACTIVIDADES Y PARTICULARMENTE PARA LA TERAPIA DE LA ARTERIOSCLEROSIS. *FORMULA*.

(16/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: JOLIDON, SYNESE, WYSS, PIERRE-CHARLES, KOMPIS, IVAN, WEISS, EKKEHARD, DR., LOCHER, RITA.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINOLINA DE LA FORMULA (I) Y QUE PUEDE UTILIZARSE EN LA TERAPIA Y PROFILAXIS DE ENFERMEDADES, ESPECIALMENTE EN INFECCIONES BACTERIANAS. EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) PUEDEN PREPARARSE POR VARIOS PROCEDIMIENTOS, CITANDO ENTRE ELLOS EL DE LA SAPONIFICACION DE UN ESTER DE ALQUILO INFERIOR CORRESPONDIENTE AL ACIDO DE LA FORMULA (I) HACIENDO REACCIONAR CON UNA BASE INORGANICA, EN PRESENCIA DE UN ALCANOL INFERIOR, MIENTRAS SE CALIENTA A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. SI SE DESEA, EL ACIDO OBTENIDO PUEDE AISLARSE EN FORMA DE UNA SAL.

(16/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LANG, HANS-JOCHEN, RACKUR, GERHARD, DR., ROSNER, MANFRED, DR., HERLING, ANDREAS, W.

EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA DONDE A SIGNIFICA S, SO O SO2 Y R1 A R8, R13, R14 Y R15 REPRESENTAN HIDROGENO Y/O SUSTITUYENTES DEFINIDOS, HACIENDO REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULAS DONDE R1 A R8 Y R13 A R15 SON COMO ANTES, Q2 Y Q2 SIGNIFICAN UN GRUPO LABIL, -SH, -SC O -SO2C. EXISTEN OTRAS VIAS DE SINTESIS QUE SE DESCRIBEN EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION DE ACIDOS GASTRICOS.

(01/04/1988). Solicitante/s: HEUMANN PHARMA GMBH & CO.

LOS DERIVADOS DE LA IMIDAZOLILALQUINGUANIDINA (I) DONDE NO EXCLUSIVAMENTE R ES UN GRUPO (II), CON R1 Y R2 ALQUILO C1-10, Y A -O-(CH2)16K F 3 O 4, RK HIDROGENO O METILO, X HIDROGENO O BENZOILO Y P, 2 O 3; SE OBTIENEN POR HIDROLISIS DE (III), EN CONDICIONES ACIDOS (SULFURICO O CLORHIDRICO DILUIDO), A TEMPERATURA DE REFLUJO. SU USO AVENTAJA AL DE LA HISTOMINA, PUES POSEE UN EFECTO AGONISTA-H2 Y EN CIERTAS CIRCUNSTANCIAS UN EFECTO ANTAGONISTA H1 Y ESTA DIRIGIDO AL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL CORAZON, CASOS DE HIPERTONIA Y OCLUSION ARTERIAL.

(01/03/1988). Solicitante/s: HEUMANN PHARMA GMBH & CO.

DERIVADOS (I) DE LA IMIDAZOLILALQUILGUANIDINA , DONDE R ES UN RESTO TIPO (II), (III) Y (IV), ENTRE OTROS, X ES HIDROGENO O BENZOILO, RK ES HIDROGENO O METILO, P ES 2 O 3 Y DONDE HAY OTROS RADICALES VARIOS; SE PREPARAN POR REACCION DE UN COMPUESTO (V) CON R-NH2, EN UN DISOLVENTE POLAR COMO LA PIRIDINA, ENTRE 3 A 5 HORAS, A LA TEMPERATURA DEL REFLUJO DEL DISOLVENTE. DE APLICACION FARMACOLOGICA POR SU EFECTO ANTAGONISTA -H1 Y AGONISTA -H2.

(01/03/1988). Solicitante/s: HEUMANN PHARMA GMBH & CO.

DERIVADOS (I) DE LA IMIDAZOLILALQUILGUANIDINA , DONDE R ES UN RESTO TIPO (II) O (III), ENTRE OTROS, X ES HIDROGENO O BENZOILO, RK, HIDROGENO O METILO, P ES 2 O 3 Y DONDE HAY OTROS RADICALES VARIOS; SE PREPARAN POR LA REACCION DE UN COMPUESTO (IV) CON OTRO (V) EN EL SENO DE UN DISOLVENTE POLAR COMO LA PIRIDINA, ENTRE 3 Y 5 HORAS, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE. DE APLICACION FARMACOLOGICA POR SU EFECTO ANTAGONISTA -H1 Y AGONISTA -H2.

(01/03/1988). Solicitante/s: HEUMANN PHARMA GMBH & CO.

DERIVADOS (I) DE LA IMIDAZOLILALQUILGUANIDINA , DONDE R ES UN RESTO TIPO (II), (III), (IV) Y OTROS, X ES HIDROGENO O BENZOILO, RK, HIDROGENO O METILO, ENTRE OTROS RADICALES; SE PREPARAN POR HIDROLISIS DE COMPUESTOS (V) CON AYUDA DE ACIDO TIPO SULFURICO O CLORHIDRICO, A TEMPERATURA ELEVADA, PREFERIBLEMENTE LA DE REFLUJO. UTILIZABLES FARMACOLOGICAMENTE POR SU EFECTO ANTAGONISTA -H1 Y AGONISTA -H2.

(01/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAKAMURA, HIDEO, UNO, HISOSHI, NISHIKAWA, YOSHINORI, SHINDO, TOKUHIKO, ISHII, KATSUMI.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS DE PIRIDINA. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE X, A, R1, R2, R3, R4 Y R5 REPRESENTAN NUEVOS RADICALES, P ES O O 1 Y Q ES 2 O 3 SE OBTIENEN (A) POR REACCION DE (III) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO (IV) O (B) POR REACCION DE (IV) CON (V) CON SOLIDIFICACION OPCIONAL DE LOS PRODUCTOS OBTENIDOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES POR SU ACTIVIDAD ANTIALERGICA, PRINCIPALMENTE POR SU ACTIVIDAD INHIBIDORA DE 5-LIPOXIGENASA, ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA Y/O ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA LIBERACION DE MEDIADORES QUIMICOS.

(16/02/1988). Solicitante/s: NISSHIN FLOUR MILLING CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80 Y 160 GRADOS Y EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 A 6 MIEMBROS; R2 Y R3 REPRESENTAN, AMBOS, ATOMOS DE HALOGENO; R4 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO O ALCOXIALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA; N REPRESENTA 2 O 3; Y X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO METILOXI, UN GRUPO BENCENO-SULFONILOXI O UN GRUPO TOSILOXI, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE M REPRESENTA UN METAL DE ALCALI O UN METAL ALCALINOTERREO. DE APLICACION COMO AGENTES VASODILATADORES.

(16/02/1988). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIPERAZINA 1,4-DISUSTITUIDOS, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE RECEPTOR DE ACIDO, A TEMPERATURA ELEVADA, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 Y Z PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIPSICOTICAS.

(01/01/1988). Solicitante/s: KOWA CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA-3 ,5-CARBOXILATO, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE F'ORMULA (III) Y CON AMONIACO, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R REPRESENTA IMIDAZOLILO O PIRIDILO, R2 ES ALQUILO INFERIOR, X ES CH O NITROGENO, A Y R1 PUEDEN SER VARIOS RADICALES, M VALE 1-3 Y N VALE 1 O 2. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 130JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO VASODILATADORES, ANTIHIPERTENSIVOS, ANTITROMBOTICOS Y ANTIARTERIOESCLEROTICOS.

(16/12/1987). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: BAGLI, JEHAN, FRAMROZ, PESECKIS, STEVEN MICHAEL.

SE DESCRIBEN DERIVADOS DE AMINO-PIRIDINA, SUS SALES DE ADICION DE ACIDO TERAPEUTICAMENTE ACEPTABLES, PROCEDIMIENTO PARA SUPREPARACION, METODOS DE EMPLEO DE LOS DERIVADOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. LOS DERIVADOS SON UTILES PARA AUMENTAR LA CONTRACTILIDAD CARDIACA EN UN MAMIFERO.

(01/12/1987). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA 3,3-DIMETIL-N-4-4-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZINILBUTILGLUTARIMIDA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR AL HIDROCLORURO DE LA N-4-BIS-(2-CLOROETIL)-AMINOBUTIL3 ,3-DIMETIL-GLUTARAMIDA CON LA 2-AMINOPIRIMIDINA EN PRESENCIA DE CARBONATO POTASICO EN XILENO Y ENTRE 50JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER LA 3,3-DIMETIL-N-4-4-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZIMILBUTILGLUTARIMIDA. SE UTILIZAN COMO TERAPEUTICOS.

(01/11/1987). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN METANOL, EN PRESENCIA DE HIDROXIDO DE POTASIO Y ENTRE -20GC Y 150GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. SIENDO: R ELEVADO A 1, ALQUILO DE C 1 A 12, ALCOXI DE C 1 A 12 Y OTROS; R ELEVADO A 2, HAL, H, CIANO Y OTROS; R ELEVADO A 3 Y R ELEVADO A 6, H, ALQUILO DE C 1 A 12 Y OTROS; R ELEVADO A 4 Y R ELEVADO A 5, H O ALQUILO DE C 1 A 4; Q ELEVADO A 1 Y Q ELEVADO A 2, -SH, =S Y OTROS; T Y X, =S, =SO Y OTROS; M, 3; Y N, 4. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE ENFERMEDADES GASTROINTESTINALES. *FORMULA*.

(01/11/1987). Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE INDOL, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO TIOL DE FORMULA (II), O UNO DE SUS DERIVADOS FUNCIONALMENTE EQUIVALENTE, CON UN COMPUESTO DE PIRIDINA DE FORMULA (III), O UNA DE SUS SALES, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X ELEVADO A 1 ES UN GRUPO RESIDUAL, R ELEVADO A 1 - R ELEVADO A 5 PUEDEN SER VARIOS RADICALES, Y N, P Y Q VALEN 0 O 1, 1-4 Y 1-3, RESPECTIVAMENTE. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0GC Y 150GC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTROINTESTINAL. *FORMULA*.

(16/10/1987). Solicitante/s: NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE 3(2H-PIRIDAZINONA). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE BASE INORGANICA, Y DE UN CATALIZADOR DE SALES DE AMONIO CUATERNARIO, Y A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 120GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, ALQUILO DE C 2 A 6; A, HAL O ALQUILO DE C 1 A 6; X, OXIGENO O AZUFRE; R Y R', H O ALQUILO DE C 1 A 3; B, -S-, -N=N- Y OTROS; Y, HAL, ALQUILO DE C 1 A 6; SE UTILIZAN COMO INSECTICIDA, ACARICIDA, NEMATOCIDA Y FUNGICIDA. *FORMULA*.

(16/10/1987). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DIARILICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UNA ENAMINA DE FORMULA (II) CON DERIVADOS DE ACIDOS BENCILIDENCARBOXILICOS DE FORMULA (III), EN DIMETILFORMAMIDA, ENTRE 20 Y 150JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO: A, ALQUILENO DE C 2 A 5 LINEAL O RAMIFICADO; AR, UN RADICAL DE FORMULA (IV); R1, R2 Y R3, H, ALQUILO DE C 1 A 6, ARILO Y OTROS; R4 Y R5, H, HIDROXI, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; Y, O, S O VINILENO. SE UTILIZA PARA TRATAR LAS ENFERMEDADES CORONARIAS Y ALTERACIONES DE LA CIRCULACION CEREBRAL.

(01/08/1987). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR (4-ALCOXICARBONIL-PIRAZOL-3-IL)SULFONIL-HIDRAZONAS. COMPRENDE: A) DIAZOTAR UN AMINOESTER DE FORMULA (II) CON NITRITO SODICO, EN CLORURO CUPRICO, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) TRATAR A (III) CON HIDRAZINA, EN TRIETILAMINA Y ETANOL Y ENTRE C5 Y C40JC, PARA PRODUCIR A (IV) Y C) HACER REACCIONAR A (IV) CON (V) EN METANOL ENTRE C5 Y 40JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO R1 Y R3 H O ALQUILO; R2 ALQUILO; R4 HAL, CIANO Y NITRO Y X C O N. SE UTILIZAN COMO ANTICANCEROSOS.

(01/08/1987). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 8-TIOTETRAHIDROQUINOLEINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER 8-TIOTETRAHIDROQUINOLEINAS DE FORMULA (I) EN DONDE X ES UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE Y OTROS; R1 Y R2 SON CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ARILO, O UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO CON UN GRUPO ALQUILO, ALCOXI O ALQUILTIO C 1 A 6; Y R3 ES UN ATOMO DE HALOGENO. TIENE UTILIDAD PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(01/07/1987). Solicitante/s: ALKALOIDA VEGYESZETI GYAR.

METODO DE OBTENER DERIVADOS DE TRIAZOLIQUINOLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE HALOGENOQUINOLINA DE FORMULA (II) O (III) CON UN 1,2,4-TRIAZOL DE FORMULA (IV) O (V), EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN SOLVENTE, EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN ACIDO O UNA BASE Y A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 200GC, PARA OBTENER DERIVADOS DE TRAIZOLILQUINOLINA DE FORMULA (I) DONDE R ELEVADO A 1 ES H, METILO, TRIHALOGENOMETILO O CARBOXI; R ELEVADO A 2 ES H, HALOGENO, ALQUILO DE C 1 A 4, HIDROXI Y OTROS; R ELEVADO A 3 ES H, ALQUILO DE C 1 A 4 O ALCOXI DE C 1 A 4; R ELEVADO A 4 ES H, METILO O ETILO; Y X ES UN ENLACE DE VALENCIA O -S-. TIENEN APLICACIONES PARA OBTENER COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y COMPUESTOS FUNGICIDAS. *FORMULA*.

(16/06/1987). Solicitante/s: NISSHIN FLOUR MILLING CO., LTD..

METODO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), PARA OBTENER DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN ATOMO DE HALOGENO, HALOALQUILO, AMINO, ACILAMINO, ALCOXI INFERIOR, ARILOXI Y OTROS; R2 Y R3 SON, UNO DE ELLOS UN GRUPO NITRO O TRIFLUOROMETILO Y EL OTRO UN ATOMO DE HIDROGENO, O AMBOS UN ATOMO DE HALOGENO; R4 ES UN GRUPO ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA; Y N ES 2 O 3. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS EFECTOS VASODILATADORES.

(16/06/1987). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

METODO DE PREPARAR 1,4-DIHIDROPIRIDINAS. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON AGENTES REDUCTORES, TALES COMO DIOTINITO DE SODIO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA DE 0 A 25GC, DURANTE 1 A 6 HORAS, EN UN MEDIO ACUOSO BIFASICO CON UN DISOLVENTE ORGANICO, PARA OBTENER 1,4-DIHIDROPIRIDINAS DE FORMULA (I) DONDE R ES ALQUILO INFERIOR O ARIL-ALQUILO INFERIOR; R1, R2 Y R3 QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES SON HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O HALOGENO; X ES H Y OTROS; Y R4 ES H O ALQUILO INFERIOR. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES DE LA MEMORIA. *FORMULA*.

(01/06/1987). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH.

METODO PARA PREPARAR DIALCOXIPIRIDINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR MERCAPTOBENCIMIDAZOLES DE FORMULA (II) CON DERIVADOS DE PICOLINA DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ADECUADO POLAR O APROTICO, TAL COMO ACETONA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 150JC, Y DURANTE 0,5 A 24 HORAS, PARA OBTENER DIALCOXIPIRIDINAS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES UN RADICAL ALQUILO DE C 1 A 3; R1K ES H, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, UN RADICAL ALQUILO DE C 1 A 3 Y OTROS; R3 ES UN RADICAL ALCOXI DE C 1 A 3; Y UNO DE LOS RADICALES R2 Y R4 SON UN RADICAL ALCOXI DE C 1 A 3 Y EL OTRO UN ATOMO DE HIDROGENO. TIENEN UTILIDAD COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

(16/05/1987). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE PIPERAZINA 1,4-DISUSTITUIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER DERIVADOS DE PIPERAZINA 1,4-SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, ALQUILO INFERIOR CON C 1 A 4, ALCOXI INFERIOR, FORMILO, CARBALCOXI, HALOGENO Y OTROS; R2 ES H, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR, CON LA CONDICION DE QUE R1 Y R2 NO PUEDEN SER AMBOS HIDROGENO; Y Z ES UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) U OTROS.TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS PROPIEDADES NEUROLEPTICAS.

(16/04/1987). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PICOLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR MERCAPTOBENCIMIDAZOLES DE FORMULA (II) CON DERIVADOS DE PICOLINA DE FORMULA (III), PARA OBTENER NUEVOS DERIVADOS DE PICOLINA DE FORMULA (I), EN DONDE R1 ES H O ALQUILO C 1 A 6; R2 ES H, HALOGENO, ALQUILO C 1 A 6, ALCOXI C 1 A 6 Y OTROS; R3 ES H, ALQUILO C 1 A 6, ALCOXI C 1 A 6, ALCOXI C 1 A 4 Y OTROS; R4 ES ALCOXI C 1 A 4, 2-CLORO-1,1,2-TRIFLUOROETOXI Y OTROS; R5 ES H O UN GRUPO SEPARABLE EN CONDICIONES FISIOLOGICAS; R6 ES H O ALQUILO C 1 A 6; R8 ES H, ALQUILO C 1 A 6 Y OTROS; R9 Y R10 SON H O ALQUILO C 1 A 6 Y OTROS; Y N ES 0 O 1. TIENEN UTILIDAD COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.43.

(01/04/1987). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO N-BUTANOL Y ALCOHOL ISOAMILICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO 4-DIMETILAMINOPIRIDINA , ENTRE 100 Y 150JC, DURANTE 2 A 24 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: R, ARILO O HETEROARILO; R1 Y R2, ALQUILO DE C 1 A 4, 2-HIDROXIETILO Y OTROS; R3 Y R4, H, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R5, ALQUILO DE C 1 A 4 SUSTITUIDO CON OH; X, ALQUILO DE C 1 A 4, ALCOXI DE C 1 A 4 Y OTROS; Y, UN PUENTE DE ALQUILENO DE C 2 A 6; Q, N; HAL, HALOGENO Y M, 1 A 3. SE UTILIZA PARA TRATAR LA HIPERTENSION, LA INSUFICIENCIA CARDIACA Y LA ANGINA DE PECHO.

(16/03/1987). Solicitante/s: LABORATORIOS HUBBER, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 5-METOXI-2-(4-METOXI-3 ,5-DIMETIL-2-PIRIDIL)METILSULFINILBENCIMIDAZOL. MEDIANTE REACCION DE LA 0-5-METOXI FENILENDIAMINA CON ACIDO 22(3,5-DIMETIL-4-METOXI)METILTIO FORMICO, CON LIGERO EXCESO EN EL DERIVADO DEL ACIDO FORMICO, EN ACIDO CLORHIDRICO COMO MEDIO DE REACCION Y A LA TEMPERATURA DE EBULLICION. POSTERIORMENTE, SE OXIDA EL PRODUCTO OBTENIDO CON UN EXCESO DE OXIDANTE COMO EL METAPERIODATO SODICO, PREFERENTEMENTE ENTRE EL 10% Y 30% DE EXCESO RESPECTO DE LA RELACION ESTEQUIOMETRICA. EL PRODUCTO FINAL SE SEPARAD Y PURIFICA POR MEDIOS CONVENCIONALES. DE UTILIDAD EN LA INHIBICION DE LA SECRECION GASTRICA EN MAMIFEROS Y EN EL HOMBRE.

(01/03/1987). Solicitante/s: KALI-CHEMIE PHARMA GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (I), CON UN COMPUESTO DE FORMULA HAL-R4, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 ES ALQUILO C1-6, Z ES UNA CADENA ALQUILENO C2-4; R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y HAL REPRESENTA HALOGENO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN MEDIO BASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.