CIP-2021 : C07D 401/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE HIDROXIAMIDA DEL ACIDO 2-0X0-IMIDAZOLIN-4-CARBOXILICO QUE INHIBEN LAS METALOPROTEINAS DE LA MATRIZ.
(16/03/2005) Un compuesto según la fórmula (I) **(Fórmula)** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en la que R1 es arilo de C6-C10, heteroarilo de C1-C9, aril(C6-C10)alquilo de C1-C6, heteroaril(C1-C9)alquilo de C1-C6, aril(C6C10)arilo de C6-C10, heteroaril(C1-C9)arilo de C6-C10, aril(C6-C10)heteroarilo de C1-C9, heteroaril(C1-C9)heteroarilo de C1-C9, aril(C6-C10)oxiarilo de C6-C10, heteroaril(C1-C9)oxi-arilo de C C6-C10, aril(C6-C10)oxiheteroarilo de C1-C9, heteroaril(C1-C9)oxiheteroarilo de C1-C9, aril(C6-C10)oxialquilo de C1-C6, heteroaril(C1-C9)oxialquilo de C1-C6, aril(C6C10)alquil(C1-C6)arilo de C6-C10, heteroaril(C1-C9)alquil(C1-C6)arilo de C6-C10, aril(C6-C10)alquil(C1-C6)heteroarilo de C1-C9, heteroaril(C1-C9)alquil(C1-C6)heteroarilo de C1-C9, aril(C6-C10)alcoxi(C1-C6)arilo de C6-C10, heteroaril(C1C9)alcoxi(C1-C6)arilo…
COMPUESTOS N-HETEROCICLICOS DE 5 MIEMBROS CON ACTIVIDAD HIPOGLUCEMICA E HIPOLIPIDEMICA.
(16/03/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 representa 1) un grupo hidrocarbonado seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidrocarbonado alifático que tiene 1 a 8 átomos de carbono, un hidrocarbonado alicíclico que tiene 3 a 7 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico-alifático que tiene 4 a 9 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado aromático-alifático que tiene 7 a 13 átomos de carbono, y un grupo hidrocarbonado aromático que tiene 6 a 14 átomos de carbono, o 2) un grupo heterocíclico monocíclico de 5 a 7 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno, además de átomos de carbono, como átomos constituyentes de anillo; o grupo heterocíclico condensado…
ESTERES Y TIOETERES DE PIRIDILLO COMO AGONISTAS DE RECEPTOR DE ACETILCOLINA NICOTINICO Y APLICACION TERAPEUTICA.
(16/03/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y radicales seleccionados del grupo que consiste en: a) radicales fenilo b) radicales bicíclicos; en los que el radical se selecciona independientemente del grupo que consiste en naftilo, bifenilo, quinoleína, indolizina, indol, isoindol, indolina, benzofurano, indazol, bencimidazol, purina, quinolizina, cinolina, quinoxalina, ftalazina y quinazolina; c) radicales heterocíclicos; seleccionándose el radical independientemente del grupo que consiste en furilo, tienilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, indolilo,…
DERIVADOS AMINOHETEROCICLICOS COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS O ANTICOAGULANTES.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: SMITHERS, MICHAEL, JAMES, PRESTON, JOHN, STOCKER, ANDREW.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE C 1 ES CH O N; G 2 ES CH O N; R 1 ES UNA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES OPCIONALES; L 1 ES ALQUILENO (C1 - 4 ); T SUP ,1 ES CH O N; R 2 Y R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO (C1 - 4) O SE UNEN PARA FORMAR UN ANILLO; X1 Y X 2 REPRESENTAN VARIOS GRUPOS DE ENLACE; AR ES FENILENO O CIERTOS ANILLOS DE HETEROARILO Y Q REPRESENTA UNA VARIEDAD DE SISTEMAS DE ANILLOS AROMATICOS O HETEROCICLICOS, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS UTILES COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS O ANTICOAGULANTES, Y QUE SON INHIBIDORES SELECTIVOS DEL FACTOR XA. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
DERIVADOS DE AMINAS CICLICAS Y SUS USOS.
(16/03/2005) Un compuesto de **fórmula** una de sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables o una de sus sales de adición de alquilo C1-C6 farmacéuticamente aceptables, en la que R1 es un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo C3-C8, o un grupo heterocíclico aromático que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo formado por un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno, o una de sus combinaciones, pudiendo estar el grupo fenilo o heterocíclico aromático condensado con un anillo de benceno formando un anillo condensado, y pudiendo estar el grupo fenilo, el grupo cicloalquilo C3-C8, el grupo heterocíclico aromático o el anillo condensado sustituido con uno o más de un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un…
HIDROXI AMINAS IMPEDIDAS N-ALCOXI SUSTITUIDAS.
(16/03/2005). Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: SOLERA, PETER SHELSEY, CAPOCCI, GERALD ANTHONY, RAVICHANDRAN, RAMANATHAN, GALBO, JAMES, PETER, CLIFF,NANCY NASE, DETLEFSEN,ROBERT EDWARD, DIFAZIO,MICHAEL PETER, GRACE,HENRY CLANTON, KUELL,CHRISTOPHER.
Hidroxi aminas impedidas n-alcoxi sustituidas. Las aminas impedidas sustituidas en el átomo de N por una fracción -O-E-OH son particularmente efectivas en la estabilización de poliolefina y composiciones de revestimiento de automóviles frente a los efectos perjudiciales de radiación oxidativa, térmica y actínica en donde la presencia del grupo OH sobre los compuestos adiciona propiedades importantes no obtenibles con el empleo de fracciones -O-E normales. Se preparan convenientemente haciendo reaccionar el compuesto N-oxilo correspondiente con un alcohol en presencia de un peróxido o un hidroperóxido orgánico y una cantidad catalítica de una sal metálica o complejo de metal-ligando.
DERIVADOS DE BENZO(5,6)CICLOHEPTA(1 ,2B)PIRIDINA UTILES PARA LA INHIBICION DE LA FARNESIL-TRANSFERASA.
(16/03/2005) Se presentan nuevos compuestos de la fórmula o sus sales o solvatos farmacológicamente aceptables, en donde: a representa N o NO{sup,-}; R{sup, 1} y R{sup, 3} son iguales o diferentes y representan cada uno halo; R{sup, 2} y R{sup, 4} se seleccionan independientemente entre H y halo, teniendo en cuenta que al menos una de entre R{sup, 2} y R{sup, 4} sea H; cada línea punteada representa un enlace opcional; X es N, C cuando el enlace opcional a X está presente o CH cuando el enlace opcional a X está ausente; T es un sustituyente seleccionado entre (A) o (B) en las que Z representa O o S; R representa -C(O)N(R{sup,10}){sub , 2}, - CH{sub, 2} C(O)N(R{sup,10}){sup , 2},…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: HENNEQUIN, LAURENT FRANCOIS ANDRE, PLE, PATRICK.
Un derivado quinazolínico de la **fórmula** en la que m es 0, 1, 2 ó 3; cada grupo R1, que puede ser igual o diferente, se selecciona de halógeno, trifluorometilo, ciano, isociano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, formilo, carboxi, carbamoílo, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alqueniloxi (C2-6) alquiniloxi (C2- 6) alquiltio (C1-6), alquilsulfinilo (C1-6), alquilsulfonilo (C1-6), alquilamino (C1-6), di-[alquil (C1-6)]amino, alcoxicarbonilo (C1-6), N-alquilcarbamoílo (C1-6), N, N-di-[alquil (C1-6)]carbamoílo, alcanoilo (C2- 6), alcanoiloxi (C2-6), alcanoilamino (C2-6), N-alquil (C1-6)-alcanoilamino (C2-6), alquenoilamino (C3-6), N- alquil (C1-6)-alquenoilamino (C3-6), alquinoilamino (C3- 6), N-alquil (C1-6)-alquinoilamino (C3-6), N- alquilsulfamoílo (C1-6), N, N-di-[alquil (C1- 6)]sulfamoilo, alcanosulfonilamino (C1-6) y N-alquil (C1- 6)-alcanosulfonilamino (C1-6).
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA II.
(16/03/2005) Un compuesto de Fórmula (I): en la que: R1 es isobutilo, isopropilo, bencilo, carbamoilmetilo; R2 es metilo, fenilo, naftilo, indolilo, bencimidazolilo, quinolinilo, furanilo, tiofenilo, piridilo, benzofuranilo o benzotiofenilo, sustituido o no sustituido con uno o dos grupos halógeno, metilo, metoxi o metilendioxi; R3 es hidrógeno, halógeno, metilo, metoxi, nitro o 2, 3-(1, 3- butadien-1, 4-ilo); R4 es 3-dimetilaminopropilo , 2-(pirrolidin-1-il)etilo , 2-(1- morfolino)etilo, 2-(N-metilanilino)etilo , 2-(1- piperazinil)etilo, 2-(1-pirrolidinonil)etilo , (1- metilpirrolidin-2(S)-il)metilo , 1-metilpirrolidin-3(+)-ilo , 1-bencilpiperidin-4-ilo , (6-metilpirid-2-il)metilo , 3-dimetilaminobencilo , 2(S)-(aminocarbonil)pirrolidin-4(S)-…
DERIVADOS DE PIPERIDINILO Y N-AMINOPIPERIDINILO.
(01/03/2005) Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** en el que R1 es un grupo de fórmula **(Fórmula)** n es 0, 1 o 3; R2 es -CO2R5, en el que R5 es hidrógeno o es alquilo con 1 a 4 átomos de carbono en la cadena, que puede ser recta o ramificada, R3 es alquilo o **(Fórmula)** en el que alquilo es con 1 a 4 átomos de carbono en la cadena, que puede ser recta o ramificada, Z2 es fenilo, A y B son hidrógeno o tomados juntos son un enlace; o es 1 o 2; R4 es cicloalquilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, (fenilo sustituido con fenilo) opcionalmente sustituido o (heteroarilo sustituido con fenilo) opcionalmente sustituido; en el que cicloalquilo es un sistema de anillos mono o…
ESTERES Y AMIDAS DE 1,4-PIPERIDINA DISUSTITUIDOS CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE 5-HT4.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.P.A.. Inventor/es: CEREDA, ENZO, SCHIAVI, GIOVANNI, BATTISTA, SAGRADA, ANGELO, BIGNOTTI, MAURA, MARTINO, VINCENZO.
SE DESCRIBEN NUEVOS ESTERES Y AMIDAS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS DE 1,4 HT{SUB,4} DE FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL A, X, Y Y R POSEEN LOS SIGNIFICADOS ESPECIFICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
PIRIDINAS 2-AMINO-6-(4-FENOXI-2-SUSTITUIDO)SUSTITUIDAS.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: LOWE, JOHN, ADAMS, III, NOWAKOWSKI, JOLANTA, VOLKMANN, ROBERT, ALFRED.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE G, R 1 Y R 2 SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE OXIDO NITRICO SINTETASA (NOS). LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, Y A SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y OTROS.
NUEVAS AZETIDINONAS SUSTITUIDAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIDEGENERATIVOS.
(01/03/2005). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: SAHOO, SOUMYA, P., FINKE, PAUL, E., MACCOSS, MALCOLM, MILLS, SANDER, G., SHAH, SHRENIK, K., DURETTE, PHILIPPE, L., HAGMANN, WILLIAM, K., DOHERTY, JAMES B., DORN, CONRAD P., LANZA, THOMAS J., HALE, JEFFREY J..
ACETIDINONAS SUSTITUIDAS DE LA FORMULA GENERAL (I) QUE HAN SIDO DESCUBIERTAS POR SER POTENTES INHIBIDORES DE ELASTASA Y POR CONSIGUIENTE UTILES COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIDEGENERATIVOS, DONDE R4 ES (A), (B) DONDE RX ES CARBOXI, C1-6 ALQUILO, BENCILOXICARBONILALQUILO C1-C3, O T-BUTONXICARBONILALQUILO C1-C3, DONDE Q ES UN ENLACE COVALENTE O Y ES UN ENALCE COVALENTE.
PIRIMIDINCARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS ISOZIMAS PDE4.
(01/03/2005) Un compuesto de Fórmula : **(fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que -m es 0; -n es 1; -j y k son 0; -R1 es -H, -F o -Cl; -R2 es -H, -F, -Cl o -CH3; -R3 es -H; -RC es -H; -RD es -H o -CH3; -ZB es fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, oxazolilo, indolin-2-onilo, piridilo o pirazinilo; -E es -H, -F, -OCH3, -OH, -CH(OH)CH3, -C(OH)(CH3)2, -OC(=O)R12, -NHS(=O)2CH3, -S(=O)2NH2, o -N(CH3)2; -W es -O-; -ZA es fenilo o piridilo, en el que R4 es considerado dos veces y es -F o o -Cl, , o, si si no, R4 es un único sustituyente que consiste en -F; -Cl; -CN; -NO2; -NH2; -N(CH3)2, -CF3, -SCH3, -OCH3, -OCH2CH3, -C(=O)CH3, -C(=O)OCH3, -CONH2, -NHS(=O)2CH3; o ZA es fenilo en que dos R4 son considerados…
METODO DE INHIBIR LA AGREGACION DE PROTEINAS AMILOIDES Y DE FORMACION DE IMAGENES DE DEPOSITOS AMILOIDES USANDO DERIVADOS DE ISOINDOLINA.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: AUGELLI-SZAFRAN, CORINNE, ELIZABETH, LAI, YINGJIE, SAKKAB, ANNETTE, THERESA, WALKER, LARY, CRASWELL.
Compuestos que tienen la Fórmula I: o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que X es fenilo o fenilo sustituido; Y es fenilo, fenilo sustituido, piridilo, o piridilo sustituido; en los que el fenilo sustituido y piridilo sustituido pueden tener de 1 a 4 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de -O-alquilo C1-C12, halógeno, -alquilo C1-C6, fenilo, CO2H, -CO2R1, -NO2, - CF3, -CN, -NR1R2, -(CH2)nCO2H, -(CH2)nCO2R1, -SO2NR1R2, tetrazol, -(CH2)n-tetrazol, decahidroisoquinolina , imidazol, -(CH2)n-imidazol, -CH=CH-tetrazol, -CH=CH- imidazol, o fenilo; R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1- C6; cada n es independientemente 0 a 5 inclusive. R es hidrógeno, alquilo C1-C6, o fenilo; y R es hidrógeno, alquilo C1-C6, -CF3, o fenilo.
ANILIDAS MIMETICAS DEL ACIDO RETINOICO.
(01/03/2005) Un compuesto que tiene la fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en el cual: X representa -O-, S-o NR3-; R1 representa hidrógeno, hidroxi, C1-6alquilo o arilo; R2 representa hidrógeno; C1-12alquilo; C3-7cicloalquilo; C2-8alquenilo; arilo; Het1; o C1-12alquilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de C3-7cicloalquilo, hidroxi, C1-4alquiloxi, ciano, amino, mono- y y di(C1-4alquil)amino, mono- o o ddi(aril-C1, 4alquil)amino, di(aril-C1-4alquil)aminocarboniloxi , (C1-4alquil)(aril-C1-4 alquil)amino, mono- y di(aril)-amino, (C1-4alquil)(di(C1-4alquil)amino-C1-4alquil)-amino , pirrolidinilo,…
1,2-CETOENOLES HETEROCICLICOS 2-FENIL- SUBSTITUIDOS COMO HERBICIDAS Y PESTICIDAS.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AG. Inventor/es: WACHENDORFF-NEUMANN, ULRIKE, ERDELEN, CHRISTOPH, TURBERG, ANDREAS, FISCHER, REINER, DAHMEN, PETER, LIEB, FOLKER, DR., BRETSCHNEIDER, THOMAS, DR., RUTHER, MICHAEL, DR., MENCKE, NORBERT, HAGEMANN, HERMANN, WIDDIG, ARNO, DOLLINGER, MARKUS, SANTEL, HANS-JOACHIM, LUI, NORBERT.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UNOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE X, Y Y Z TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION Y HET CORRESPONDE A UNO DE LOS GRUPOS , , , , O , EN DONDE A, B, D Y G TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION. LA INVENCION TRATA TAMBIEN DE VARIOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PRODUCCION Y UTILIZACION COMO INSECTICIDAS Y HERBICIDAS.
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO ANTAGONISTAS DEL LEUCOTRIENO D4, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y PROCESOS DE PREPARACION.
(16/02/2005). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER INTERNATIONAL (HOLDINGS) INC.. Inventor/es: GALEMMO, ROBERT, ANTHONY, JR., HUANG, FU-CHI, CAMPBELL, HENRY FLUD.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS QUIMICOS DE FORMULA (I), Y SU UTILIZACION COMO AGENTES FARMACEUTICOS VALIOSOS, ESPECIALMENTE COMO AGENTES INHIBIDORES DE LIPOOXIGENASA Y/O ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENO, QUE POSEEN PROPIEDADES ANTIINFLAMATORIAS Y ANTIALERGICAS.
N-HETEROCICLOS CONDENSADOS, SUSTITUIDOS CON BENCILOXI, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE BRADIQUININA.
(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: WIRTH, KLAUS, HEITSCH, HOLGER, WAGNER, ADALBERT, DR., SCHOLKENS, BERNWARD, PROF. DR..
SON OBJETO DE LA INVENCION LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL D ES UN RESTO DE FORMULA (II) O (III): X 1 ES N O C - R 6 X 2 ES N O C - R 7 X 3 ES N O C - R 8 B ES UN RESTO DE FORMULA (VIII) Y R 1 - R SUP,6 , X 1 - X 3 Y R - R"' QUE TIENEN EL SIGNIFICADO CITADO EN LAS REIVINDICACIONES, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU USO COMO ADYUVANTES PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA CIRROSIS HEPATICA O DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
HETEROCICLOS BICICLICOS DISUSTITUIDOS, EN PARTICULAR CON UN EFECTO INHIBIDOR DE LA TROMBINA.
(16/02/2005) Heterociclos bicíclicos disustituidos de la fórmula general Ra - Het - B - Ar - E , (I) en la que B significa un grupo etileno, eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3, pudiendo estar reemplazado un grupo metileno del grupo etileno, que está enlazado con el radical Het o Ar, por un átomo de oxígeno o azufre, por un grupo sulfinilo, sulfonilo, carbonilo o -NR1, representando R1 un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o o B significa también un grupo alquileno C3-5 de cadena lineal, en el que un grupo metileno, que no está enlazado con el radical Het ni con el radical Ar, está reemplazado por un grupo -NR1, en el que R1 está definido como…
DERIVADOS DE PROPANOLAMINA HIPOLIPIDEMICOS.
(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: BARINGHAUS, KARL-HEINZ, GLOMBIK, HEINER, ENHSEN, ALFONS DR., KRAMER, WERNER, DR. DR..
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS PROPANOLAMINA SUSTITUIDOS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. SE DESCRIBEN DERIVADOS PROPANOLAMINA DE FORMULA I EN LA QUE R 1 A R 8 , QUE T IENEN LOS SIGNIFICADOS CITADOS, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION. LOS COMPUESTOS SON APROPIADOS POR EJEMPLO COMO HIPOLIPIDEMICOS.
PROCEDIMIENTO QUIMICO MEJORADO, Y FORMULACION FARMACEUTICA.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: ERICKSON, MAGNUS, GUSTAVSSON, ANDERS, JOSEFSSON, LARS.
Un procedimiento para la fabricación de sales alcalinas ligeramente solubles o menos solubles de heterociclos sulfinílicos sustituidos que contienen un resto imidazólico con fórmula I, en forma racémica, uno de los enantiómeros individuales o una forma enriquecida enantioméricamente, en la que Ar, Z, X y N dentro del anillo bencénico del resto bencimidazólico significa que uno de los átomos de carbono sustituidos con R7-R10 se puede intercambiar opcionalmente por un átomo de nitrógeno sin ningún sustituyente; procedimiento el cual comprende la etapa de hacer reaccionar el heterociclo sulfinílico sustituido de Fórmula I con una fuente del catión en presencia de una base, caracterizado por una etapa de lavado en la que la sal alcalina preparada del compuesto sulfinílico sustituido se lava con una mezcla de disolvente acuoso básico.
NUEVA QUINOLINA- Y NAFTALENOCARBOXAMIDAS , COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS QUE INHIBEN EL CALPAIN.
(01/02/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION CEPHALON, INC. Inventor/es: MALLAMO, JOHN, P., DAINES, ROBERT, A., KINGSBURY, WILLIAM, D., PENDRAK, ISRAIL.
Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que: X es CH o N; R es CH2Ph, -(CH2)3NR1R3, CH2CH(CH3)2 ó CH2PhOR2; R1 es COOCH2Ph, SO2CH3, SO2-arilo, o COOCH2piridilo; R2 es H, CH3, CH2Ph ó CH2piridilo; R3 es H, CH3 o alquilo bajo; Z es CHO, COCH2F, COCOOH, COCOOalquilo, COCONHalquilo, COCO(CH2)narilo o COCONHCH(R)COOH; n es de 1 a 6; Q es arilo, **(Fórmula)** Y = ausente, fenilo o piridilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
NUEVOS HIDROXIINDOLES, SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 4, Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(01/02/2005) Hidroxiindoles de la fórmula 1 **(Fórmula)** en donde R1 representa alquilo(C1-C12), de cadena lineal o ramificada, eventualmente sustituido una o varias veces con -OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo(C1-C6), -N-(alquilo(C1-C6))2 , -NH-arilo(C6-C14), -N-(arilo(C6-C14))2, -N-(alquil(C1-C6))-(arilo(C6-C14)) , -NHCOR6, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo(C1-C6), -O-arilo(C6-C14), -O(CO)R6, -S-alquilo(C1-C6), -S-arilo(C6-C14), -SOR6, -SO3H, -SO2R6, -OSO2- alquilo(C1-C6), -OSO2-arilo(C6-C14), -(CS)R6, -COOH, -(CO)R6, carbociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados con 3 a 14 miembros, heterociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados una o varias veces insaturados con 5 a 15 miembros y 1 a 6 heteroátomos, los cuales son preferentementeN,…
DERIVADOS N-(HETEROCICLIL)BENCENO- O PIRIDINASULFONAMINA.
(01/02/2005) Compuesto de fórmula [I]: **(Fórmula)** en la que: X representa o bien un grupo =CR4-, o o bien un átomo de nitrógeno, W representa un grupo -(CH2)2, -(CH2)3-, -CH2-C~ (enlace triple) o -CH2-CH=CH- (enlace doble en configuración cis o trans). R2 representa o bien un grupo piperidinilo eventualmente substituido: - por uno o dos grupos elegidos entre los grupos hidroxi, (C1-C4)alquilo, hidroxi(C1-C4)alquilo , (C1-C4) alcoxi(C1-C4)alquilo , (C1-C4)alcoxi, (C1-C4)alquiltio, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, (C3-C6)cicloalquilo. - por un grupo =CYZ [Y y Z siendo elegidos independientemente el uno del otro entre los átomos de hidrógeno, de halógeno y los grupos (C1-C4)alquilo (eventualmente substituidos por 1 a 3 átomos de halógeno], - por un grupo: **(Fórmula)** o - por un grupo espiro[(C3-C6)cicloalcano]…
AMINOACIDOS MODIFICADOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(01/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GMBH. Inventor/es: DOODS, HENRI, RUDOLF, KLAUS, EBERLEIN, WOLFGANG, ENGEL, WOLFHARD, PIEPER, HELMUT, HALLERMAYER, GERHARD, ENTZEROTH, MICHAEL, WIENEN, WOLFGANG.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE AMINOACIDOS MODIFICADOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL A, Z, X, N, M, R, R 2 , R SUP,3 , R 4 Y R 11 ESTAN DEFINIDOS EN LAS REIVINDICA CIONES 1 A 5, SUS TAUTOMEROS, SUS DIAESTEREOMEROS, SUS ENANTIOMEROS, SUS MEZCLAS Y SUS SALES, EN PARTICULAR SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS O CON SUS BASES, ESTOS MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, SU UTILIZACION Y PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PRODUCCION Y PURIFICACION DE ANTICUERPOS, Y COMO COMPUESTOS MARCADOS PARA ENSAYOS RIA Y ELISA, Y COMO AGENTES AUXILIARES DE DIAGNOSTICO O DE ANALISIS EN LA INVESTIGACION DE NEUROTRANSMISORES.
DERIVADOS DE BENZAMIDINA SUSTITUIDOS CON DERIVADOS DE AMINOACIDOS E HIDROXIACIDOS, Y SU USO COMO ANTICOAGULANTES.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BERLEX LABORATORIES, INC.. Inventor/es: MORRISSEY, MICHAEL, M., NG, HOWARD, P., KOCHANNY, MONICA, MOHAN, RAJU, YUN, WEIJA.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE BENZAMIDINA SUSTITUIDOS POR DERIVADOS DE AMINOACIDOS E HIDROXIACIDOS, QUE SON UTILES COMO ANTICOAGULANTES. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, Y A METODOS DE UTILIZACION DE LOS MISMOS PARA TRATAR ESTADOS DE ENFERMEDAD CARACTERIZADOS POR UNA ACTIVIDAD TROMBOTICA.
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(16/12/2004) Un compuesto que tiene la fórmula estructural: incluyendo todos los estereoisómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables y sus solvatos, donde uno de Y y Z es -N- y el otro es -N- o -CH-; X es -O-, -S-, -SO-, -SO2- o -CH2; R es alquilo (C1-C20), cicloalquilo (C3-C12), arilo, R8- arilo o heteroarilo; R1, R2, R3 seleccionan independientemente de H y alquilo (C1-C20); R4 es cicloalquilo (C3-C12) o R5 es H, alquilo (C1-C20), -C(O)alquilo(C1-C20) , R9- aril-carbonilo, -SO2-alquilo(C1-C20) , R9-aril-sulfonil- C(O)Oalquilo(C1-C20) , R9-ariloxi-carbonilo , -C(O)NH- alquilo(C1-C20) o R9-arilaminocarbonilo; R6 es H, o alquilo (C1-C20); R7 es H, alquilo(C1-C20), hidroxi-alquilo(C1-C20) o alcoxi(C1-C20)-alquilo(C1-C20); R8 es 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo (C1-C20), halógeno, hidroxi,…
DERIVADOS DE LA 2,4-DIAMINOPIRIMIDINA , COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA DOPAMINA D4.
(16/12/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LA QUE ALK ES ALCANODIILO C 16 O ALQUENODIILO C 3-6 ; R 1 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1-4 ; R 2 Y R 3 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 O CICLOALQUILO C 3-7 ; O R 2 Y R 3 SE PUEDEN TOMAR JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN ENLAZADOS, FORMANDO ASI UN ANILLO DE PIRROLIDINA, UNO DE PIPERIDINA O UNO DE PERHIDROAZEPINA; R 4 ES HIDROGENO O HALO; Q ES ARILO, ARILOXI, DI(ARIL)METILO O HETEROARILO; ARILO ES NAFTILO O FENILO, PUDIENDO SER DICHOS NAFTILO Y FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; Y HETEROARILO ES QUINOLINILO, ISOQUINOLINILO, PIRIDINILO, TIENILO, INDOLILO, 2,3 - DIHIDRO - 1,4 BEZODIOXINILO,…
CIERTAS CAPROLACTAMAS SUBSTITUIDAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: BAIR, KENNETH WALTER, WATTANASIN, SOMPONG, KINDER, FREDERICK, RAY, JR., JAGOE, CHRISTOPHER, TURCHIK, VERSACE, RICHARD, WILLIAM.
Un compuesto de fórmulas I: **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo (con 1 a 6 átomos de carbono) o cicloalquilo (con 3 a 6 átomos de carbono); R2 es hidrógeno o alquilo (con 1 a 6 átomos de carbono); X es alquileno (con 1 a 12 átomos de carbono); alquenileno (con 2 a 12 átomos de carbono); o alquinileno (con 2 a 12 átomos de carbono); m es 0 ó 1; y R3 es cicloalquilo (con 3 a 8 átomos de carbono); o un sistema de anillos aromáticos seleccionado entre II, III, IV y V: **(Fórmulas)** donde R4 es hidrógeno, cloro o metoxi; R5 es hidrógeno, cloro, alquilo (con 1 a 18 átomos de carbono) o alcoxi (con 1 a 18 átomos de carbono); y Z es oxígeno, azufre, -N-H o N-CH3; o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, cuando sea posible.
COMPUESTOS DE ETER Y TIOETER HETEROCICLICOS UTILIZADOS EN LA REGULACION DE LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.
(16/12/2004). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HE, YUN, LI, YIHONG, LIN, NAN-HORNG, HOLLADAY, MARK, W., RYTHER, KEITH, BAI, HAO, SCHKERYANTZ, JEFFREY, M., DART, MICHAEL, J., ELLIOTT, RICHARD, L., ABREO, MELWYN, A., GUNN, DAVID, E., GARVEY, DAVID, S., LEBOLD, SUZANNE, A., WASIAK, JAMES, T., EHRLICH, PAUL, P., KINCAID, JOHN, F., LYNCH, JOHN, K.
Compuesto teniendo la fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente admisible, en donde B es **(Fórmula)** en donde R3 es H o alquilo C1-C6; X se selecciona del grupo que se compone de oxígeno y azufre; y E es **(Fórmula)** en donde y es un número entero seleccionado de entre 2 y 3, con los requisitos de que (a) cuando y = 2, R4 se selecciona del grupo que tiene sustituyentes en las posiciones 2, 4-, 2, 5-, 2, 6-, 4, 5-, 4, 6- y 5, 6-del anillo piridina, en donde un sustituyente en la posición 2 es seleccionado del grupo que se compone de (i) -Br, (ii) -Cl, (iii) -F, (iv) -OH, (v) -NH2, (vi) -alquilo C1-C4, y (vii) -alcoxi C1-C3.
PROFARMACOS MUTUOS DE AMLODIPINO Y ATORVASTATINA.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHANG, GEORGE, HAMANAKA, ERNEST SEIICHI, LAMATTINA, JOHN LAWRENCE.
Esta invención se refiere a los compuestos que son profármacos mutuos de amlodipino y atorvastatina y a las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Esta invención se refiere particularmente a los profármacos mutuos de amlodipino y atorvastatina de fórmula I, y a las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Esta invención se refiere más particularmente a un compuesto de fórmula I en la que el átomo de carbono de la posición 4 del anillo de dihidropiridina tiene configuración (R) y a las sales farmacéuticamente aceptables del mismo. Esta invención también se refiere más particularmente a un compuesto de fórmula I en la que el átomo de carbono de la posición 4 del anillo de dihidropiridina tiene configuración (S) y a las sales farmacéuticamente aceptables del mismo. Esta invención también se refiere a un profármaco mutuo de amlodipino y atorvastatina que es un compuesto de fórmula II.
