CIP-2021 : A61K 31/55 : que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/55[3] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/55 · · · que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
ANTAGONISTAS DEL FIBRINOGENO BICICLICOS.
(16/01/2004) CIERTOS COMPUESTOS EN LA FORMULA (I) SON INHIBIDORES DE AGREGACION PLAQUETARIA EN DONDE A{SUP,1} ES NH O CH{SUB,2}; R ES H, C{SUB,1-6}ALQUILO, BENCILO O UN GRUPO DE PROTECCION DE CARBOXI; R{SUP,3} ES C{SUB,1-6}ALQUILO, AR-C{SUB,0-6}ALQUILO , C{SUB,3-7}CICLOALQUILOC{SUB ,0-6}ALQUILO, O HET-C{SUB,0-6}ALQUILO; R{SUP,6} ES 4-AMIDINO-AR-N(()CH{SUB ,3}())CO, [[][[]2-(()4PIPERIDINILO())ETILO[]](()N-METILO())AMINO[]]CARBONILO , (()4,4'BIPIPERIDIN-1-ILO())CARBONILO , [[]4-(()2-AMINOETILO())PIPERIDIN1-ILO[]]CARBONILO , [[][[][[]3-(()4PIPERIDINILO[]]PROPILO[]]METILAMINO[]]CARBONILO , 1-[[]4(()PIRIDILO())PIPERAZINILO[]]CARBONILO , [[][[]2-[[](()2AMINO())PIRID-4-ILO[]]ETILO[]]METILAMINO[]]CARBONILO , [[][[]2(()4-PIPERIDINILO())ETILO[]]CARBONILO[]]AMINA , [[][[]2-(()1PIPERAZINILO())ETILO[]]METILAMINO[]]-CARBONILO , O [[][[](()1,2,3,4-TETRAHIDRO-7-ISOQUINOLINILO[]]AMINO[]]CARBONILO;…
ANTAGONISTAS FIBRONOGENO BICICLICLOS.
(01/01/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: CALLAHAN, JAMES, FRANCIS, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCH, BONDINELL, WILLIAM EDWARD, HUFFMAN, WILLIAM FRANCIS, KU, THOMAS WEN-FU, NEWLANDER, KENNETH ALLEN, SAMANEN, JAMES MARTIN, UZINSKAS, IRENE NIJOLE.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULAS (I), (II), (III) DONDE A1 ES O, S, N-R1 O CHR1; A4 ES N-R4 O CHR-4; R2 ES UNA CADENA LATERAL QUE CONTIENE UN GRUPO ACIDO O ESTER; R1, R4 SON SUBSTITUYENTES TALES COMO H, ALKILO Y ARILALKILO, Y R6 ES UNA CADENA LATERAL QUE CONTIENE UN GRUPO NITROGENO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON EFECTIVOS PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EFECTUAR TAL ACTIVIDAD, Y UN METODO PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA.
CARBOXAMIDAS TRICICLICAS.
(01/01/2004) Un compuesto de fórmula (I), o sal del mismo o solvato del mismo: **FORMULA** en la que: m es 1 ó 2; n es 1 ó 2; X es CH ó N; Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, CF3, alquilo o alcoxi; R1, que puede estar en cualquier posición dentro del sistema de anillo saturado, es hidrógeno o hasta dos sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y cada uno de los cuales se selecciona de fluoro y alquilo(C1-6); R2 es hidrógeno o hasta cuatro sustituyentes seleccionados de halógeno, NO2, CN, N3, CF3O-, CCF3S-, CCF3CO-, alquilo(C1_66), alquenilo(C1-6), alquinilo(C1-6), perfluoroalquilo(C1-6) , cicloalquilo(C3_66), cicloalquil(C3-6)-alquilo(C1 , 4), alquil(C1-6)O-, alquil(C1-6)CO-, cicloalquil(C3_6)O-,…
COMPUESTO DE PIRROLOAZEPINA.
(16/12/2003). Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: TATSUOKA, TOSHIO, ISHIHARA, TAKAFUMI, INOMATA, NORIO, MIZUNO, AKIRA, MIYA, MIKIKO.
SE PRESENTA UN COMPUESTO DE PIRROLOAZEPINA REPRESENTADO POR LAS FORMULAS GENERALES (I) O (II), UNA SAL DEL MISMO, UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DEL MISMO, Y UN REMEDIO PARA LAS ENFERMEDADES DE LOS ORGANOS CIRCULATORIOS QUE CONTIENE EL COMPUESTO COMO INGREDIENTE ACTIVO. EN LAS FORMULAS GENERALES (I) O (II) Z1 REPRESENTA H CUANDO HAY UN ENLACE REPRESENTADO POR LA LINEA DISCONTINUA, Y CUANDO NO EXISTE DICHO ENLACE, Z1 REPRESENTA H Y Z2 REPRESENTA OH, O ALTERNATIVAMENTE Z1 Y Z2 SE COMBINAN JUNTAS PARA REPRESENTAR O O NOR1 (EN DONDE R1 REPRESENTA H, ALQUIL, ARIL O ARALQUIL); R REPRESENTA ALQUIL, CICLOALQUIL, CICLOALQUILALQUIL, ARIL O ARALQUIL; A REPRESENTA ALQUILENO, ALQUENILENO O ALQUNILENO; E Y REPRESENTA HETEROCICLO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O ((ALFA)) EN DONDE R1 Y R3 REPRESENTAN CADA UNA H, ALQUIL, ALCOXIDO INFERIOR, ALQUIL SUSTITUIDO CON ARILOXIDO, ARIL O ARALQUIL.
TRIAZEPINONAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU APLICACION TERAPEUTICA.
(16/12/2003) Compuestos de fórmula general: **(Fórmula)** en donde: - R se elige entre un átomo de hidrógeno, un grupo metilo y un grupo de fórmula: **(Fórmula)** y - R1, R2, R3 y R4se eligen, independientemente unos de otros, entre: a) un átomo de hidrógeno, b) un grupo alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil(C3-C8)alquilo C1-C8, cicloalquil(C3C8)oxialquilo C1-C8, cicloalquil(C3-C8)alcoxi(C1-C8)alquilo C1-C8, alcoxi(C1-C8)alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, arilo C6-C14, heteroarilo C6-C14, heteroaril(C6-C14)alquilo C1-C8, aril(C6C14)alquilo C1-C8, aril(C6-C14)alquil(C1-C8)arilo C6-C14, aril(C6-C14)oxialquilo C1-C8 o aril(C640-C14)alquil(C1-C8)oxialquilo C1-C8, siendo posible que los diversos grupos arilo, cicloalquilo…
SISTEMAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS QUE UTILIZAN ESTRUCTURAS DE CRISTAL LIQUIDO.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOVAIL TECHNOLOGIES LTD. Inventor/es: MYERS, GARRY, L..
Composición farmacéutica que comprende: a) Vitamina E TPGS en una cantidad del 50 al 99% en peso; y b) uno o más componentes activos del fármaco lipófilo en una cantidad del 0, 1 al 50% en peso; en la que por lo menos uno de los componentes activos del fármaco está en solución con la vitamina E TPGS sin cosolventes o tensioactivos.
ANALOGOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDOS EN POSICION 4 Y UTILIZACION DE ESTOS ULTIMOS COMO ANTAGONISTAS SELECTIVAMENTE ACTIVOS CONTRA LOS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE NMDA.
(16/12/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY COCENSYS, INC. Inventor/es: LAN, NANCY, C., CAI, SUI, XIONG, BIGGE, CHRISTOPHER, F., WEBER, ECKARD, WOODWARD, RICHARD, KEANA, JOHN, F., W., ZHOU, ZHANG-LIN, WRIGHT, JONATHAN.
SE DESCRIBEN NUEVOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y EL PROCEDIMIENTO PARA UTILIZAR LOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA COMO ANTAGONISTAS SELECTIVAMENTE ACTIVOS DE SUBTIPOS DEL RECEPTOR DE N - METIL - D - ASPARTATO (NMDA) PARA TRATAR TRASTORNOS TALES COMO ACCIDENTES CEREBROVASCULARES, ISQUEMIA CEREBRAL, TRAUMATISMOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, HIPOGLUCEMIA, ANSIEDAD, CONVULSIONES, PERDIDA DE AUDICION INDUCIDA POR ANTIBIOTICOS DE AMINOGLUCOSIDOS, MIGRAÑAS, GLAUCOMA, RETINITIS POR CMV, DOLOR CRONICO, TOLERANCIA O SINDROME DE ABSTINENCIA DE OPIOIDES, O TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS, TALES COMO LATIRISMO, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, ENFERMEDAD DE PARKINSON Y DE HUNTINGTON. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA Y NUEVOS INTERMEDIOS DE LOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA.
DERIVADOS DE TRIAZOLOBENZAZEPINA ANTIALERGICOS.
(16/12/2003) SE PRESENTAN TRIAZOLOBENZOACEPINAS DE LA FORMULA (I), EN DONDE CADA UNA DE LAS LINEAS PUNTEADAS REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE OPCIONAL; R1 REPRESENTA HIDROGENO, HALO, ALQUIL C1-C4, HIDROXIDO O ALCOXIDO C1-C4; R2 REPRESENTA HIDROGENO, HALO, ALQUIL C1-C4; R3 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4 O HALO; -B D- ES UN RADICAL BIVALENTE DE LA FORMULA -C(R4) N(A-1); O -N C(R5)-(A-2); R4 Y R5 REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUIKL C1-C4, ETENIL SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, ALQUIL C1-C4 SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, HIDROXI(C1-C4)ALQUIL , FORMIL O HIDROXICARBONIL; R5 TAMBIEN REPRESENTA FENIL O PIRIDINIL; L REPRESENTA HIDROGENO; ALQUIL C1C6; ALQUIL C1-C6 SUSTITUIDO; ALQUENIL C3-C6; ALQUENIL C3-C6 SUSTITUIDO CON ARIL O, L REPRESENTA UN RADICAL DE LA FORMULA ALK-Y-HET1 (B-1), -ALK-NH-CO-HET2…
DERIVADO DE PIRROLOAZEPINA.
(16/12/2003). Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: TATSUOKA, TOSHIO, ISHIHARA, TAKAFUMI, MIZUNO, AKIRA, CHO, HIDETSURA, MIYA, MIKIKO.
UN DERIVADO DE LA PIRROLAZEPINA REPRESENTADO POR UNA FORMULA GENERAL , Y UNA SAL DEL MISMO, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y UN REMEDIO PARA LAS ENFERMEDADES DE LOS ORGANOS CIRCULATORIOS CONTENIENDOLO COMO INGREDIENTE ACTIVO. EN LA FORMULA Z1 REPRESENTA H CUANDO EXISTE UN ENLACE REPRESENTADO POR UNA LINEA DE PUNTOS, MIENTRAS QUE CUANDO NO EXISTE DICHO ENLACE, Z1 REPRESENTA H Y Z2 REPRESENTA OH, O ALTERNATIVAMENTE Z1 Y Z2 SE COMBINAN JUNTOS PARA REPRESENTAR O O NOR1 (DONDE R1 REPRESENTA H, ALQUILO, ETC.); R REPRESENTA H, ALQUILO, ETC.; A REPRESENTA AL ALQUILENO, ALQUENILENO O ALQUINILENO, CADA UNO DE LOS CUALES PUEDE SER SUBSTITUIDO POR UN GRUPO OH; E Y REPRESENTA (ALFA) O (BETA) DONDE R2 Y R3 REPRESENTA CADA UNO H, ALQUILO, ETC.; R4 Y R5 REPRESENTAN, CADA UNO, H O ALQUILO; B REPRESENTA CARBONILO, SULFONILO, ETC.; M REPRESENTA 1 O 2; N REPRESENTA 0 O 1; Y D REPRESENTA ALCOXI, Y HETEROCICLOS AROMATICOS, ETC.
COMPUESTOS TRICICLICOS UTILES PARA INHIBIR LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, AFONSO, ADRIANO, RANE, DINANATH, F., ROSSMAN, RANDALL, R.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA . TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR TANTO PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE ADMINISTRAR UN COMPUESTO DE FORMULA A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN CONCRETO, EL PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS EN UN MAMIFERO, TAL COMO UN SER HUMANO.
FORMULACIONES DE DITIAZEM CON ABSORCION CONTROLADA.
(01/12/2003) FORMULACION DE PILDORAS DE DITIAZEN DE ABSORCION CONTROLADA PARA ADMINISTRACION ORAL, QUE COMPRENDE UN NUCLEO DE DITIAZEN O UNA SAL SUYA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, EN ASOCIACION CON UN ACIDO ORGANICO Y UNA MEMBRANA DE VARIAS CAPAS, RODEANDO EL NUCLEO Y CONTIENE UNA PROPORCION IMPORTANTES DE UN POLIMERO SINTETICO INSOLUBLE EN AGUA, FILMOGENO Y ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, Y OPCIONALMENTE UNA CANTIDAD PEQUEÑA DE UN POLIMERO SINTETICO SOLUBLE EN AGUA, FILMOGENO Y ACEPTABLE PARA USO FARMACEUTICO. EL NUMERO DE CAPAS DE LA MEMBRANA Y LA PROPORCION DE POLIMERO SOLUBLE A INSOLUBLE, CUANDO AQUEL ESTA PRESENTE, PERMITEN LA LIBERACION DE DITIAZEM DESDE LA PILDORA A UNA VELOCIDAD QUE PERMITE SU ABSORCION CONTROLADA EN NO MENOS DE 12 HORAS DESPUES DE LA ADMINISTRACION ORAL. LAS…
NUEVAS N-(2,4-DIOXO-2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-1 ,5-BENZODIAZEPIN-3-IL)-3-AMIDAS.
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: CLAREMON, DAVID, A., LIVERTON, NIGEL, SELNICK, HAROLD, G..
ESTA INVENCION TRATA DE NUEVOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I) QUE RESULTAN UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ARRITMIA.
DERIVADOS DEL K-252A 3'-EPIMEROS.
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC. KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Inventor/es: HUDKINS, ROBERT, L., GINGRICH, DIANE, E..
Derivados del K-252A 3'-epímeros. El K-252A inhibe la proteína quinasa C (PKC), que desempeña un papel en la regulación de las funciones celulares. El K-252A tiene varias actividades, por ejemplo, inhibir la contracción del músculo liso, inhibir la secreción de la serotonina, inhibir el alargamiento de la neuraxona, inhibir la liberación de la histamina, inhibir la MLCK del músculo liso, acción anti-inflamatoria, y la promoción de la supervivencia celular. El K-252A inhibe también la producción de IL-2. Se ha conseguido la síntesis total del isómero (+) natural del K252A y su isómero enantiómero (los tres carbonos quirales del resto de azúcar invertidos), Se ha descubierto que ciertos derivados del K-252A 3'-epímeros son biológicamente activos. Estos compuestos tienen la siguiente fórmula general **(Fórmula)**.
COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO TRICICLICO CON MEJOR ESTABILIDAD, ABSORTIVIDAD Y ESCASO POTENCIAL IRRITATIVO.
(01/11/2003). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SHIMOJO, FUMIO, UEDA, SATOSHI, IBUKI, RINTA, YAMANAKA, MASAYUKI, TOYODA, TOSHIHIKO, OHNISHI, NORIO.
Se proporciona una composición farmacéutica que comprende un compuesto tricíclico (I) o su sal farmacéuticamente aceptable, una sustancia oleosa, un tensioactivo, una sustancia hidrófila, agua y, opcionalmente, un agente de control de pH, con estabilidad, absorbabilidad potenciadas y/o bajo potencial de irritación.
DIHIDROBENZOFURANOS SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA PDE.
(01/11/2003) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES ALCOXI C 1-6 , CICLOALCOXI C 3-7 , CICLOALQUILMETOXI C 3-7 , BENCILOXI O ALCOXI C 1-4 PARCIAL O TOTALMENTE SUSTITUIDO POR FLUOR; R2 ES ALQUILO C 1-4 ; Y R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1-4 ; O R2 Y R3, CONJUNTAMENTE E INCLUYENDO LOS DOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE ESTAN UNIDOS, SON UN ANILLO HIDROCARBONADO DE 5, 6 O 7 MIEMBROS, DE ESTRUCTURA ESPIRO, SI SE DESEA INTERRUMPIDO POR UN ATOMO DE OXIGENO O POR UN GRUPO IMINO (- NH -); R4 ES HIDROGENO, HIDROXILO, NITRO, CIANO, CARBOXILO, ALCOXI C 1-4 O ALCOXICARBONILO C 1-4 ; A ES B, - CH(R5) - O > C = N - R6, DONDE B ES OXIGENO (- O -), IMINO (- NH -), SULFINILO (- S(O) ), SULFONILO (- S(O) SUB,2 -) O CARBONILIMINO (- C(O)NH…
NUEVAS N-2-OXO2.3.4.5-TETRAJODRP-1H-1 ,5-BENZODIAZEPIN-3-IL)-3-AMIDAS.
(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: CLAREMON, DAVID, A., SMITH, GARRY, R., LIVERTON, NIGEL, SELNICK, HAROLD, G., FREIDINGER, ROGER, M.
ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I), DE UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE LA ARRITMIA.
USO DE BENZOTIOFENOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERCOLESTEROLEMIA.
(01/11/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BRYANT, HENRY UHLMAN, CULLINAN, GEORGE JOSEPH, BLACK, LARRY JOHN, KAUFFMAN, RAYMOND FRANCIS.
EMPLEO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I): EN DONDE N ES 0, 1 O 2; R ES HIDROXILO METOXI, ALCANOILOXI C1 OXI C3 SUBSTITUIDO O NO SUBSTITUIDO, O ARILOXICARBONILOXI SUBSTITUIDO O NO SUBSTITUIDO; R1 ES HIDROGENO, HIDROXILO, CLORO, BROMO, METOXI, ALCANOILOXI C1 XI C1 ITUIDO, O ARILOXICARBONILOXI SUBSTITUIDO O NO SUBSTITUIDO; R2 ES UN ANILLO HETEROCICLICO SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSISTE EN PIRROLIDINO, PIPERIDINO, O HEXAMETILENOIMINO; O UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO EN LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO UTIL PARA REDUCIR LOS NIVELES DE COLESTEROL EN SUERO EN LOS ANIMALES.
COMPUESTOS TRICICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE RAS-FPT.
(16/10/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: WOLIN, RONALD, L., KELLY, JOSEPH, M., AFONSO, ADRIANO, ROSENBLUM, STUART, WEINSTEIN, JAY.
Compuesto de Fórmula I **fórmula** en la que: X1 es hidrógeno, halógeno, CF3, nitro, NH2, o alquilo inferior; cada X2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior o alquilo inferior; n es 1 ó 2; Y se selecciona del grupo que consiste en S(O)p, O, y NR5, en los que p es 0, 1 ó 2, y R5 es hidrógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, alcoxi inferior-carbonilo, aminocarbonilo o acilo; R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno o grupos alquilo inferiores, ó R1 y R2 tomados juntos pueden formar un átomo de oxígeno cuando Y es NR5, la línea discontinua indica un enlace sencillo o doble; A es un átomo de C (cuando la línea discontinua indica un doble enlace) o CH o un átomo de N (cuando la línea discontinua indica un enlace sencillo); R es CZ-Y1-Y2-R3.
TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DE LA ARTRITIS, ARTRITIS REUMATICA Y MANIFESTACIONES ASOCIADAS CON LOS TRASTORNOS REUMATICOS.
(16/10/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL USO DE INHIBIDORES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LA COLINESTERASA PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE LOS TRASTORNOS ARTRITICOS, INCLUIDOS LA OSTEOARTRITIS, LA ARTRITIS REUMATOIDE Y OTRAS ENFERMEDADES REUMATOIDES TALES COMO LA ARTRITIS JUVENIL, EL LUPUS ERITEMATOSO SISTEMICO, EL SINDROME DE SJOGREN, LA ESCLEROSIS SISTEMICA PROGRESIVA, LA POLIMIOSITIS, LA DERMATOMIOSITIS, LA ESPONDILITIS ANQUILOSANTE, EL SINDROME DE REITER, LA ARTRITIS PSORIATICA, LA POLICONDRITIS RECIDIVA, LA PANNICULITIS CON RECIDIVA, LA ENFERMEDAD DE CROHN, LA COLITIS ULCERATIVA, LAS DEFICIENCIAS HEREDITARIAS DEL COMPLEMENTO, LAS ENFERMEDADES VASCULARES DEL COLAGENO, EL SINDROME DE FELTY, LAS MANIFESTACIONES…
COMPUESTOS DE PIRIDAZINONA CONDENSADOS DE TIPO NOVEDOSO.
(16/09/2003) Derivados nuevos de piridacino-[4, 5]-[1, 5]-oxacepinona, -tiacepinona y diacepinona de fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que: R significa un átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula NHR4, en la que R4 es hidrógeno, un grupo de C1-4 alquilo ó C2-5 acilo, R1 representa un grupo C1-4-alquilo ó C2-4 alquenilo, que puede substituirse por un grupo de fenilo, o un grupo fenilo. W representa un grupo de metileno o carbonilo. X y Y son, independientemente, un átomo de oxígeno o de azufre, un grupo de SO, SO2 ó un grupo NR3, en el que R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo de C1-4 alquilo o un grupo de fórmula (II), **(Fórmula)** en la que R2 representa un átomo de hidrógeno o halógeno, un grupo de C1-4 alcoxilo o nitro o un grupo de fórmula NHR4, en la que R4 tiene el…
HETEROCICLOS SUSTITUIDOS CON ACIDO CARBOXILICO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.
(16/09/2003). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: KOCH, KEVIN, TERMIN, ANDREAS, JOSEY, JOHN, A..
La presente invención se refiere a inhibidores de metaloproteinasa y, más en particular, se refiere a nuevos compuestos y composiciones. Hay métodos descritos para la profilaxis y el tratamiento de la inflamación, la degradación de los tejidos y similares. Esta invención, en particular, se refiere a nuevos compuestos heterocíclicos sustituidos con ácido carboxílico, a composiciones que contienen tales compuestos y a métodos de uso de tales compuestos. La presente invención se refiere también a procedimientos para preparar tales compuestos así como a productos intermedios útiles en tales procedimientos.
DERIVADOS TRICICLICOS DE TRIAZOLOBENZAZEPINA, PROCESO PARA LA OBTENCION DE LOS MISMOS Y AGENTES ANTIALERGICOS.
(16/09/2003). Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.. Inventor/es: OHTSUKA, YASUO, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, NISHIZUKA, TOSHIO, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, SHIOKAWA, SOHJIRO, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, TSUTSUMI, SEIJI, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, KAWAGUCHI, MAMI, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, KITAGAWA, HIDEO, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, TAKATA, HIROMI, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, SHISHIKURA, T., PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, ISHIKURA, T., PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, FUSHIHARA, KENICHI, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, OKADA, YUMIKO, PHAR. TECHNOLOGY LABS., MIYAMOTO, SACHIKO, PHAR. TECHNOLOGY LABS., SHIOBARA, MAKI, PHAR. TECHNOLOGY LABS.
Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal o un solvato farmacológicamente aceptables del mismo: en la que R1 significa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, alquilo C1-4 o fenil-alquilo C1-4; R2, R3, R4 y R5, que pueden ser iguales o distintos, significan uno cualquiera de los siguientes restos de (a) a (n): (a) un átomo de hidrógeno; (b) un átomo de halógeno; (c) un grupo hidroxilo eventualmente protegido; (d) formilo; (e) alquilo C1-12 que puede estar sustituido por un átomo de halógeno; (f) alquenilo C2-12 que tiene uno o varios dobles enlaces carbono-carbono y puede estar sustituido por un átomo de halógeno, ciano, -COR9 en el que R9 significa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6, -COOR10, en el que R10 significa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6, -CONR11R12 en el que R11 y R12, que pueden ser iguales o distintos.
COMPOSICION LIQUIDA QUE COMPRENDE UN INHIBIDOR DE LA VIH PROTEASA Y UN ACIDO GRASO DE C12-C18.
(16/09/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: GHOSH, SOUMOJEET, AL-RAZZAK, LAMAN, A., KAUL, DILIP, LIPARI, JOHN, GAO, RONG.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA LIQUIDA QUE ASEGURA UNA MEJOR BIODISPONIBILIDAD ORAL Y DESTINADA A LOS COMPUESTOS QUE CONSTITUYEN INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH. LA COMPOSICION INCLUYE EN ESPECIAL UNA SOLUCION EN UN DISOLVENTE ORGANICO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE (A) DEL INHIBIDOR DE LA PROTEASA DEL VIH Y, OPCIONALMENTE, (B) DE UN AGENTE TENSIOACTIVO. LA COMPOSICION SE PUEDE ENCAPSULAR EN UNAS CAPSULAS GELATINOSAS DURAS O EN CAPSULAS ELASTICAS BLANDAS (CAPSULAS SEC).
COMPUESTOS DE PIRROLOAZEPINA.
(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: INOMATA, NORIO, MIZUNO, AKIRA, SHIBATA, MAKOTO, IWAMORI, TOMOE.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE PIRROLOAZEPINA Y A SUS SALES, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), DONDE LA LINEA DISCONTINUA INDICA LA PRESENCIA O AUSENCIA DE ENLACE; Y, CUANDO EL ENLACE ESTA PRESENTE, Z 2 NO ESTA PRESENTE Y Z 1 ES H, PERO CUANDO EL ENLACE ESTA AUSENTE, Z 1 Y Z 2 SON AMBOS H, Z 1 ES H Y Z 2 ES OH, Z 1 Y Z 2 SON AMBOS SR 5 S, DONDE R 5 ES ALQUILO, ARALQUILO O ARILO, O Z 1 Y Z 2 SE COMBINAN ENTRE SI PARA REPRESENTAR O, NOR 6 , EN DONDE R 6 ES H, ALQUILO, ARALQUI LO O ARILO, O ALQUILENDITIO C 2 - C 3 ; R ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ALQUIL CICLOALQUILO O ARALQUILO; Y EL ANILLO P ES UN ANILLO PIRROL ESPECIFICO. DICHOS COMPUESTOS Y SALES DE PIRROLOAZEPINA SON EFECTIVOS COMO AGENTES PREVENTIVOS O TERAPEUTICOS PARA ENFERMEDADES CIRCULATORIAS GENERALES, COMO LA HIPERTENSION, INSUFICIENCIA CARDIACA, ENFERMEDADES CARDIACAS ISQUEMICAS, ALTERACIONES CEREBROVASCULARES Y PROBLEMAS CIRCULATORIOS PERIFERICOS. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A LOS PROCEDIMIENTOS DE PRODUCCION DE DICHOS COMPUESTOS.
NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS.
(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: MADSEN, PETER, TREPPENDAHL, SVEND, DORWALD, FLORENZIO, ZARAGOSSA, ANDERSEN, KNUD, ERIK, JORGENSEN, TINE, KROGH, HOHLWEG, ROLF, ANDERSEN, HENRIK, SUNE, OLSEN, UFFE, BANG, ZDENEK, POLIVKA, ALEXANDRA, SILHANKOVA, KAREL, SINDELAR.
SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN EL QUE Z SE SELECCIONA DE ENTRE (A), (B), (C), (D), (E), (F), (G), (H), (I), (J) Y (K). LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ACIDOS CARBOXILICOS AZAHETEROCICLICOS SUSTITUIDOS EN N Y A ESTERES DE LOS MISMOS EN LOS QUE UNA CADENA ALQUILO SUSTITUIDA FORMA PARTE DEL SUSTITUYENTE EN N O SALES DE LOS MISMOS, A METODOS PARA SU PREPARACION, A COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN, Y A SU USO PARA EL TRATAMIENTO CLINICO DE ESTADOS DE DOLOR, HIPERALGESIA Y/O INFLAMATORIOS EN LOS QUE LAS FIBRAS C JUEGAN UN PAPEL PATOFISIOLOGICO AL ESTIMULAR EL DOLOR NEUROGENICO O LA INFLAMACION.
8-ARILALQUIL- Y 8-ARILHETEROALQUIL-5 ,11-DIHIDRO-6H-DIPIRIDO-(3 ,2-B:2',3'-E)(1,4)DIAZEPINAS Y SU USO EN LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR HIV.
(01/09/2003). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: CYWIN, CHARLES L., HOERMANN, MARYANN, KLUNDER, JANICE M.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS 8-ARILALQUIL-5,11-DIHIDRO-6HDIPIRIDO-[[]3 ,2-B:2',3'-E[]][[]1,4[]]DIAZEPINAS DE FORMULA GENERAL 1 LAS CUALES SON UTILES EN LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE INFECCION POR VIH.
ANTAGONISTAS BICICLICOS DE FIBRINOGENO.
(01/08/2003). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: CALLAHAN, JAMES, FRANCIS, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCH, BONDINELL, WILLIAM EDWARD, HUFFMAN, WILLIAM FRANCIS, KU, THOMAS WEN-FU, NEWLANDER, KENNETH ALLEN.
ESTE INVENTO SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE A1 A A5 FORMAN UN ANILLO DE SIETE MIEMBROS SUSTITUIDO Y ACCESIBLE, QUE PUEDE SER SATURADO O INSATURADO, QUE CONTIENE OPCIONALMENTE MAS DE DOS HETEROATOMOS ELEGIDOS DEL GRUPO DE O, S Y N EN DONDE S Y N PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE OXIDIZADOS; D1 A D4 FORMAN UN ANILLO DE SEIS MIEMBROS SUBSTITUIDO Y ACCESIBLE QUE CONTIENE OPCIONALMENTE MAS DE DOS ATOMOS DE NITROGENO; R ES AL MENOS UN SUBSTITUYENTE ELEGIDO DEL GRUPO DE R7, O ALQUIL Q NTE SUBSTITUIDO POR UNA FUNCION ACIDICA; R* ES H, ALQUIL Q C2 POR UNO O MAS SUBSTITUYENTES; Y R6 ES PREFERIBLEMENTE UN SUBSTITUYENTE QUE CONTIENE UNA MITAD DE NITROGENO BASICO; EL INVENTO TAMBIEN SE REFIERE A LAS SALES DE DICHO COMPUESTO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, QUE SON EFECTIVAS PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA LLEVAR A CABO DICHA ACTIVIDAD, Y A UN METODO PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA.
DERIVADOS POLICICLICOS AZA-INDOLINICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/07/2003). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, GUILLAUMET, GERALD, VIAUD, MARIE-CLAUDE, BENNEJEAN, CAROLINE, DELAGRANGE, PHILIPPE, VAN DE POEL, HERVE.
Derivados policiclicos aza-indolínicos, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen. La invención se refiere a nuevos derivados policíclicos aza-indolínicos, a su procedimiento de preparación y a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos de la presente invención son nuevos y presentan características farmacológicas muy interesantes respecto a los receptores melatoninérgicos.
DIAZEPINOINDOLES INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA 4'.
(16/07/2003). Solicitante/s: PARKE-DAVIS. Inventor/es: JACOBELLI, HENRY, GAUDILLIERE, BERNARD, BURNOUF, CATHERINE, PASCAL, YVES, CALVET, ALAIN, PAYNE, ADRIAN, DAHL, SVEIN, GUNWALD.
La presente invención se refiere a compuestos que inhiben la fosfodiesterasa 4 y que corresponden a la fórmula (I). La invención se refiere también a procedimientos de utilización de los compuestos de la fórmula (I), en la prevención o el tratamiento del asma, determatitis atópicas, poliartritis reumatoide, colopatías funcionales, hipertensión arterial pulmonar, ataques hepáticos, rarefacción ósea, choques sépticas o esclerosis múltiple. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos de la fórmula (I).
PROCEDIMIENTO ESTEREOSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIHIDRO-2,3-BENZODIACEPINA.
(16/07/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: VICENZI, JEFFREY, THOMAS, HANSEN, MARVIN, MARTIN, VARIE, DAVID LEE, ZMIJEWSKI, MILTON JOSEPH, ANDERSON, BENJAMIN.
SE PRESENTA UN PROCESO PARA FORMAR ESTEREOSELECTIVAMENTE DIHIDRO-2,3-BENZODIACEPINAS N-SUSTITUIDAS DE LA FORMULA (I) QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL AMPA, ASI COMO NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN EL PROCESO.
EMPLEO DE UNA TIENOTRIAZOLODIAZEPINA PARA AUMENTAR LOS NIVELES DE APOLIPOPROTEINA A-I.
(01/07/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KEMPEN, HERMAN.
EL USO DEL COMPUESTO 9 METIL 4 FENIL 6H TIENOL [3,2 F] S TRIAZOLO [4,3 A][1,4] DIAZEPINA PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE ENFERMEDADES QUE ESTAN PROVOCADAS POR BAJOS NIVELES PLASMATICOS DE APOLIPOPROTEINA A-I.
UTILIZACION DE UNA SUSTANCIA AGONISTA DE UN RECEPTOR ASOCIADO CON UN CANAL DE CLORO EN EL TRATAMIENTO DE LAS ARRUGAS.
(01/07/2003). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: BRETON, LIONEL, DE LACHARRIERE, OLIVIER.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LA UTILIZACION DE UNA O VARIAS SUSTANCIAS AGONISTAS DE UNO O VARIOS RECEPTORES ASOCIADOS A UN CANAL DE CLORO EN UNA COMPOSICION COSMETICA Y/O DERMATOLOGICA, PARA SOLTAR Y/O RELAJAR EL TEJIDO CUTANEO, PARTICULARMENTE PARA TRATAR LAS ARRUGAS Y LAS ARRUGILLAS DE LA PIEL. LA COMPOSICION SEGUN LA INVENCION PUEDE UTILIZARSE POR VIA TOPICA O INYECTABLE. LA SUSTANCIA AGONISTA DE UN RECEPTOR ASOCIADO A UN CANAL DE CLORO SE ELIGE PARTICULARMENTE EN EL GRUPO QUE COMPRENDE GLICINA, SERINA, TAURINA, {BE}ALANINA, N{(BENCILOXICARBONIL)}-GLICINA {(Z-GLICINA)}, EL ACIDO GAMMAAMINOBUTIRICO (GABA), ISOGUVACINA, ACIDO ISONIPECOTICO, 4,5,6,7TETRA-HIDROISOXAZOLO-{(5 ,4-C)}PIRIDIN-3{(2H)}-ONA , LAS BENZODIACEPINAS, LOS ESTEROIDES Y LOS BARBITURICOS. LA COMPOSICION PUEDE TAMBIEN CONTENER ADEMAS UN RETINOIDE Y/O UN HIDROXIACIDO.
