(01/11/1987). Solicitante/s: SEROTONIN INDUSTRIES OF CHARLESTON.

METODO PARA PREPARAR COMPOSICIONES PARA CONTROLAR EL DOLOR, SEDACION Y DEPRESION EN ANIMALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UNA SUSTANCIA PRECURSORA DE SEROTOMINA PARA AUMENTO DEL NIVEL SUPRA-NORMAL DE LA SUSTANCIA EN EL CEREBRO DEL ANIMAL, CON UNA SUSTANCIA INHIBIDORA SELECTIVA DE LA REABSORCION DE LA SEROTOMINA, EN PRESENCIA DE UNA SUSTANCIA COOPERANTE DE LA BIOSINTESIS ENZIMATICA DE LA SEROTOMINA. LA SUSTANCIA INHIBIDORA SELECTIVA DE LA REABSORCION DE LA SEROTONINA ES TRAZODONA Y LA SUSTANCIA COOPERANTE DE LA BIOSINTESIS DE LA SEROTONINA SE ELIGE ENTRE PIRIDOXINA Y ACIDO ASCORBICO. SE EMPLEA CON AGENTES DE RELLENO COMO LACTOSA O SORBITOL.

(01/09/1987). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRROLIDINONAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 SIGNIFICA UN RADICAL FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO UNA O DOS VECES CON METILO, METOXI, FLUORO, CLORO, BROMO O TRIFLUOROMETILO; Y R2 SIGNIFICA HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, CON UN ESTER DE ACIDO CLOROCARBONICO, DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE Y SIGNIFICA UN RADICAL ALQUILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, UN RADICAL BENCILO, FENILO O P-NITROFENILO, PARA OBTENER UN CARBAMATO. A CONTINUACION DICHO CARBAMATO SE HACE REACCIONAR CON UNA AMINA, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I).

(01/09/1987). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y LAS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 SIGNIFICA UN RADICAL FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO UNA O DOS VECES CON METILO, METOXI, FLUORO, CLORO O BROMO; R2 SIGNIFICA UN RADICAL ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; R3 SIGNIFICA UN RADICAL ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; Y R4 SIGNIFICA UN RADICAL ALQUILO, CON UNA BASE FUERTE, TAL COMO HIDRURO SODICO O AMIDURO SODICO, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y ANHIDRO, TAL COMO EL DIOXANO. DE APLICACION EN MEDICINA COMO SUSTANCIA ACTIVA PARA MEJORAR LA INSUFICIENCIA CEREBRAL.-.

(01/07/1987). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT..

METODO DE PREPARAR NUEVAS SALES DE ACIDOS CARBOXILICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-4-OXO-7-(1-PIPERAZINIL)-1 ,4-DIHIDRO-QUINOLIN-3-CARBOXIL ICO CON UNA SOLUCION ACUOSO O ALCOHOLICA O ACUOSA-ALCOHOLICA DE HIDROXIDO, N,N,N-TRIMETIL-2-HIDROXIMETILAMONICO , PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). COMO ALCOHOLES SE EMPLEAN ALCOHOLES ALIFATICOS DE C 1 A 4 DE CADENA RECTA O RAMOIFICADA O ALCOHOL METILICO, ALCOHOL ETILICO O ISOPROPANOL. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS Y VETERINARIAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES URETRALES. *FORMULA*.

(01/05/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 4-DIHIDROPIRAZINAS, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UNA AMINA PRIMARIA, DE FORMULA RNH2 CON UN COMPUESTO AZO-EN-CARBONILICO, DE FORMULA (II), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 150JC, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X REPRESENTA CARBAMOILO O ALCOXICARBONILO, Y R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CIRUCLATORIAS.

(16/07/1986). Solicitante/s: HOKURIKU PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 6-FLUOR-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-PIPERAZINILQUINOLEIN SUSTITUIDO -3-CARBOXILICO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, VINILO, 2-FLUORETILO O 2-HIDROXIETILO; R2, R3 Y R4 SON CADA UNO UN ATOMO DE H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R5 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R6 UN ATOMO DE H O DE F- Y SUS SALES, ACEPTABLES FARMACOLOGICAMENTE. LOS CUATRO METODOS DIFERENTES DE OBTENCION PARTEN DE DISTINTOS ACIDOS PIPERAZINIL-QUINOLEIN SUSTITUIDOS 3-CARBOXILICOS CON DISTINTOS SUSTITUYENTES EN LOS QUE SE ESPECIFICA LAS TEMPERATURAS Y LOS DISOLVENTES QUE MEJOR FAVORECEN LA REACCION, Y PREPARACION DE ESTOS ANTIBACTERIANOS. LA ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Y EL ESPECTRO ANTIBACTERIANO SE DEMUESTRAN CON TABLAS, ASI COMO LA TOXICIDAD AGUDA EN COMPARACION CON OTRO FARMACO, NORFLOXACINA.

(16/06/1986). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE FENOTIAZONAS HALOGENADAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y, T, R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HALOGENACION DIRECTA DE UNA FENOTIAZONA DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON CLORO O BROMO EN UN DISOLVENTE ADECUADO, COMO ACIDO ACETICO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE Y EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES ALERGICAS, ASMA, TRASTORNOS CARDIOVASCULARES E INFLAMACION.

(01/06/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 1-CICLOPROPILQUINOLON-3-CARBOXILICOS , DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y DE SUS HIDRATOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN DERIVADO DE PIPERAZINA, DE FORMULA (II), CON UN ACIDO 7-X-1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLIN-3-CARBOXILICO , DE FORMULA (III), EN LAS QUE X REPRESENTA UN HALOGENO O UN ALQUILSULFONILO C1-4, Y R1 Y R2 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 200JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTIBACTERIANO E INMUNOESTIMULANTE.

(01/06/1986). Solicitante/s: EGYT GYOGYSZERVEGYESZETI GYAR.

METODO DE PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PREMEZCLAS PARA PIENSOS, ANTIBACTERIANAS. CONSISTE EN LA REACCION DE2-FORMILQUINOXALINA-1 ,4-DIOXIDO CON 2-ISOPROPILIDENCARBAZATO DE METILO EN UNA MEZCLA DE ALCOHOL Y AGUA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 80JC; SEGUIDA DE LA FORMACION DE UN PRECIPITADO AMORFO DE 2-(METOXICARBONILHIDRAZONOMETILENO)-QUINOXALINA-1 ,4-DIOXIDO, POR TRATAMIENTO CON UN ACIDO MINERAL A LA TEMPERATURA DE EBULLICION; Y, FINALMENTE, MEZCLA DE 1 A 5 PARTES DE ESTE ULTIMO COMPUESTO CON 1 A 100 PARTES DE 2-METIL-5,7-DICLORO-8-HIDROXIQUINOLINA Y UNO O MAS VEHICULOS, Y TRANSFORMACION A LA FORMA DESEADA. ESTAS COMPOSICIONES Y PREMEZCLAS TIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS ATROFICA QUE SE PRESENTA EN LA CRIA DE CERDOS.

(01/04/1986). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

METODO PARA LA PRODUCCION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE ISIXICAMATO DE L-ARGININA COMO INGREDIENTE ACTIVO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR, MEDIANTE CALENTAMIENTO, L-ARGININA CON 4-HIDROXI-2-METIL-N-(5-METIL-3-ISOXAZOLIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1=DIOXIDO (ISOXICAM), Y A CONTINUACION SE MEZCLA UNA CANTIDAD EFICAZ DEL ISOXICAMATO DE L-ARGININA RESULTANTE DE LA OPERACION ANTERIOR CON UN VEHICULO INERTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS POR ADMINISTRACION PARENTERAL Y TAMBIEN EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR ASOCIADO CON LA ARTRITIS.

(16/03/1986). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BISAMIDINO-DIFENILO QUIMIOTERAPEUTICAMENTE ACTIVOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON OXICLORURO DE FOSFORO Y CON UNA AMIDA DE FORMULA (III), CON CALENTAMIENTO ENTRE 60 Y 80JC, USANDO UN HIDROCARBURO HALOGENADO O UN ETER COMO DISOLVENTE, PARA OBTENER DERIVADOS DE BISAMIDINO-DIFENILO, QUIMIOTERAPEUTICAMENTE ACTIVOS, DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H, ALQUILO DE C 1 A 5; R2 Y R3, INDISTINTAMENTE, ALCANOILO DE C 1 A 5 Y OTROS; X Y X, ALQUILO DE C 1 A 5, RADICAL -SO2CH3, Y OTROS; Y E Y, H O HALOGENO; R1 Y R2, CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE N Y EL DE C, UN RADICAL HETEROCICLICO Y R3, H, ALQUILO Y OTROS; Y R2 Y R3, CONJUNTAMENTE AL ATOMO DE N, UN RADICAL HETEROCICLICO. SE UTILIZAN CONTRA AMEBAS Y TRICOMONAS.

(01/02/1986). Solicitante/s: S.A. LASA LABORATORIOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRIDILPIPERAZINAS, Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER HIDROGENO, HALOGENO, NO2 O NH2. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA 2-HALOPIRIDINA ADECUADA CON PIPERAZINA N-MONOPROTEGIDA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, ANHIDRO, INERTE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL MEDIO DE REACCION Y EN ATMOSFERA INERTE; SEGUIDA DE LA DESPROTECCION DEL PRODUCTO FORMADO, PRECIPITACION EN FORMA DEL DIHIDROCLORURO Y PURIFICACION SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIDEPRESIVOS.

(01/12/1985). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA INC..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS FENOTIAZINICOS. CONSISTENTE EN CICLAR EN PRESENCIA DE UNA BASE Y UN DISOLVENTE INERTE EL COMPUESTO OBTENIDO AL CONDENSAR UNA DIHALOPIRAZINA DE FORMULA (III), DONDE X ES UN HALOGENO, CON UN AMINOBENCENOTIOL DE FORMULA (IV) DONDE U ES HS, OH O NHCN PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R1-5 Y T SE ELIGEN ENTRE MULTIPLES SUSTITUYENTES, SIENDO Z O, NCN, S, SO O SO2. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES ALERGICAS, ASMA, TRASTORNOS CARDIOVASCULARES EINFLAMACIONES, POR IMPEDIR ESTOS COMPUESTOS LA BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENOS.

(01/12/1985). Solicitante/s: ROHM PHARMA GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE PTERIDINA. CONSISTENTES EN HACER REACCIONAR BAJO REFLUJO 2,4,6-TRIANINO-5-NITROSO PIRIDINA CON UN 10% EN EXCESO DEL BENCILCIANURO SUSTITUIDO DE FORMULA (II), PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 SON HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O FORMAN PARTE DE UN HETEROCICLO DE CINCO O SEIS MIEMBROS. LA REACCION SE REALIZA BAJO CATALISIS BASICA Y A TEMPERATURA SUPERIOR A LA AMBIENTAL. COMO BASE SE EMPLEA UN ALCOHOL DE ALCALI UTILIZANDOSE EL ALCANOL CORRESPONDIENTE AL ALCOHOLATO COMO DISOLVENTE. DE ACCION DIURETICA.

(01/09/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 7-AMINO-1-CICLOPROPIL-6 ,8-DIFLUOR-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DEL ACIDO TRIFLUOR-QUINOLINCARBOXILICO , DE FORMULA (II), CON AMINAS DE FORMULA R1NHR2, EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO ACUOSO U ORGANICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 200JC Y PRESION ENTRE 1 Y 100 BARES. EL PRODUCTO OBTENIDO SE MEZCLA CON EXCIPIENTES INERTES, NO TOXICOS.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES BACTERIANOS, TANTO PARA LA MEDICINA HUMANA COMO VETERINARIA.

(01/08/1985). Solicitante/s: MILES LABORATORIES INC..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UNA COMPOSICION ANTIHELMINTICA PARA CARNIVOROS.LA PASTA SE PREPARA CONTENIENDO UN MINIMO DEL 50, EN PESO, DE AGUA, CON TEMPERATURAS NO SUPERIORES A 50JC Y CON SUCESIVAS ETAPAS DE MEZCLA Y AGITACION. EN LA PASTA SE INCLUYEN COMPUESTOS ANTIHELMINTICOS, SISTEMICOS Y DE CONTACTO DIRECTO, PREFERENTEMENTE PRAZIQUANTEL Y FEBANTEL QUE SE MEZCLAN EN PROPORCIONES PONDERARLES ENTRE 1:10 Y 1:20.DE APLICACION PARA LA ELIMINACION DE LOMBRICES PARASITAS DEL INTESTINO DE PERROS Y GASTOS.

(01/07/1985). Solicitante/s: FCA PRODUCTOS QUIMICOS Y FARMACEUTICOS ABELLO S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,2-DIAZIN-3(2H)-ONAS SUSTITUIDAS.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UNA 1,2-DIAZIN-3(2H)-ONA DE FORMULA (II) CON UN ALCOHOL DE FORMULA (III) PARAPRODUCIR DERIVADOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R4 Y R5 JUNTOS FORMAN UN ANILLO DE CINCO MIEMBROS CON DOS SUSTITUYENTES R6R7C; B) HACER REACCIONAR EL PRODUCTO ANTERIOR CON UN ACIDO ORGANICO O MINERAL DILUIDO A TEMPERATURA ENTRE 20 Y 110JC DURANTE 10 MINUTOS A 10 HORAS PARA OBTENER DERIVADOS DE FORMULA (I) DONDE R4 Y R5 SON ATOMOS DE H; Y C) OPCIONALMENTE SOMETER EL PRODUCTO OBTENIDO A HIDROHALOGENACION CATALITICA EN PRESENCIA DE HIDROGENO, PARA DAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R2 O R3 REPRESENTANUN ATOMO DE HIDROGENO.

(01/09/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(ALQUIL-1-PIPER AZINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICOS.CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON DERIVADOS DE PIPERAZINA DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE ACEPTORES DE ACIDO; O B) HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (IV) CON COMPUESTOS DE FORMULA (V) EN PRESENCIA DE ACEPTORES DE ACIDO, PARA OBTENER 1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(A LQUIL-1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICOS DE FORMULA (I), DONDE R ES HIDROGENO O HIDROXI CON C 1 A 12; R, R, R Y R SIGNIFICAN H O ALQUILO CON C 1 A 4; Y X SIGNIFICACLORO, BROMO O IODO.TIENE APLICACION FARMACEUTICA POR SU PROPIEDAD ANTIBACTERIAL CONTRA LOS GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS, ESPECIALMENTE CONTRA LAS ENTEROBACTERIACEAE.

(16/08/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE 4-AMINO-METILEN-CROMANOS Y -CROMENOS SUSTITUIDOS.CONSISTENTES EN: A) HACER REACCIONAR CROMAN-4-CARBALDEHIDOS DE FORMULA (II) CON AMINAS DE FORMULA (III); O B) HACER REACCIONAR AMINAS DE FORMULA (IV) O FORMULA (V) CON COMPUESTOS CARBOXILICOS DE FORMULA (VI) EN PRESENCIA DE AGENTES REDUCTORES TAL COMO HIDRUROS METALICOS COMPLEJOS; O C) HACER REACCIONAR HALUROS DE FORMULA (VV) CON AMINAS DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACEPTOR DE ACIDO TAL COMO HIDROXIDOS DE METALES ALCALINOS O METALES ALCALINOTERREOS,PARA OBTENER 4-AMINO-METILEN-CROMANOS Y CROMENOS DE FORMULA (I).

(01/06/1984). Solicitante/s: CARPIBEM.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS FENOLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UN FENOL ORTO-NITRILO DE FORMULA (III) A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LOS 160JC Y 250JC Y EN TUBO SELLADO, PARA OBTENER FENOLES DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DONDE X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO, GRUPO NITRO, METOXI, TIOMETIL, SOCH3, SO2CH3 O ALILO; R REPRESENTA HIDROGENO, RADICAL ALQUILO, RADICAL CICLO-ALQUILO, RADICAL ALQUILCICLOALQUILO Y OTROS; N ES UN NUMERO ENTERO IGUAL A 0, 1 O 2.PRESENTA APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTODE LA HIPERTENSION.

(01/06/1984). Solicitante/s: CARPIBEM.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS FENOLES.CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE NITRACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ACIDO NITRICO EN ACIDO ACETICO A TEMPERATURA DE 20JC PARA OBTENER NUEVOS FENOLES DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS DONDE X ES NITRO; R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO, TER-BUTILO O ISOBUTILO, UN RADICAL CICLOALQUILO, CICLOHEXILO, UN RADICAL ALQUIL CICLOALQUILO, METILCICLOPENTILO, UN RADICAL ALCOXI, UN RADICAL TIOALQUILO O UN ATOMO DE HALOGENO; Y N ES UN NUMERO ENTERO IGUAL A 0, 1 O 2. ENTRE LOS ACIDOSUTILIZABLES SE ELIGEN LOS ACIDOS CLORHIDRICO, BROMHIDRICO, SULFURICO, FOSFORICO, OXALICO, SUCCINICO Y OTROS.TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

(16/05/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA ESTABILIZAR A LA LUZ QUINOXALIN-DI-N-OXIDOS POR INCORPORACION DE SUSTANCIAS QUIMICAS QUE ABSORBEN LA LUZ EN EL MARGEN DE ONDAS COMPRENDIDO ENTRE 250 Y 450 NM.CONSISTE EN DISOLVER SUSTANCIAS QUIMICAS QUE ABSORBEN LA LUZ EN EL MARGEN DE ONDAS COMPRENDIDO ENTRE 200 Y 450 NM, EN LA QUINOXALIN-DI-N-OXIDOS EN UNA RELACION TAL, QUE MEDIDO EN UNA SOLUCION ACUOSA QUE CONTIENE 100 PPM DE QUINOXALIN-DI-N-OXIDO Y 100 PPM DE SUSTANCIA ABSORBENTE, BAJO RADIACION DURANTE UNA HORA CON LUZ UV DE LONGITUD DE ONDA DE 366 NM, SE ELEVE LA PROPORCIONDEL QUINOXALIN-DI-N-OXIDO RESIDUAL, COMO MINIMO, EN UN 50.DE APLICACION COMO FOMENTADORES DEL CRECIMIENTO ANIMAL O COMO MEDICAMENTOS EN LA MEDICINA VETERINARIA.

(16/12/1983). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-VINILACILAMINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A Y D SIGNIFICAN DEL GRUPO CO; B SIGNIFICA OXIGENO O EL GRUPO NH; Y M Y N, INDEPENDIENTES ENTRE SI, SIGNIFICAN 0 O 1.CONSISTE EN SOMETER ESTERES DE ACIDO CARBONICO DE N-HIDROXIETIL-ACILAMINAS CICLICAS, DE FORMULAS (II) O (III), EN LAS QUE A, B, C, M Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; Y R SIGNIFICA UN RESTO DE HIDROCARBURO SATURADO CON 1 HASTA 4 ATOMOS DE CARBONO, A UN PROCESO DE CALENTAMIENTO EN PRESENCIA DE CANTIDADES CATALITICAS DE UNO O VARIOS COMPUESTOS DE REACCION ALCALINA DE METALES ALCALINOSO METALES ALCALINO-TERREOS, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 120 Y 250 GRADOS. MEDIANTE DESTILACION SE SEPARA EL PRODUCTO DE REACCION OBTENIDO ANTERIORMENTE.DE APLICACION EN LA OBTENCION DE AGENTES PROTECTORES DE LAS PLANTAS Y EN LA OBTENCION DE MEDICAMENTOS.

(16/11/1982). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE ALOFANOILPIPERAZINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIO O FENILO; R Y R SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN CLORURO DE AFANOILO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE PIPERAZINA DE FORMULA (III), EN LAS QUE R R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN PROMOTOR DE LA CONDENSACION, A UNA TEMPERATURA ENTRE -20C Y 50C. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA.

(01/11/1982). Solicitante/s: SPOFA SPOJENE PODNIKY PRO ZDRAVOTNICKOU VYROBU.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIANOACETILHIDRAZONAS DE 2-FORMILQUINOXALINA-1 , 4-DIOXIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO C . CONSISTE EN LA REACCION DEL -CETOALDEHIDO DE FORMULA R CH COCHO EN LA QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), O DE SU ACETAL CON BENZOFURANOL-OXIDO, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR BASICO, TAL COMO AMONIACO; SEGUIDA DE LA SEPARACION DE LAS IMPUREZAS POR DESTILACION A VAPOR, ADICION DE UN ACIDO Y REACCION CON CIANOACETILHIDRACINA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA LA PREVENCION Y TERAPIA DE SALMONELOSIS Y DESENTERIAS EN ANIMALES DOMESTICOS.

(01/09/1982). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PIPERAZONILQUINAZOLINA Y DE HOMOPIPERAZINILQUINAZOLINA CON ACTIVIAD HIPERTENSORA. CONSISTE EN LA CONDENSACION DE UN DERIVADO DE QUINAZOLINA CON UN COMPUESTO DE CARBONILO DE FORMULA B-CO-R. SI EL PRODUCTO OBTENIDO ES UNA BASE LIBRE DE FORMULA GENERAL (I), PUEDE SALIFICARSE, PARA PRODUCIR UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTBLE. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULAGENERAL (I) EN QUE R ES UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO ALQUINILO O UN GRUPO ALCADIENILO.

(01/04/1982). Solicitante/s: USV PHARMACEUTICAL CORPORATION.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE TRIAZOLOQUINOXALIN-1 ,4-DIONAS ANTIALERGICAS. CONSISTE EN CICLAR LOS CORRESPONDIENTES COMPUESTOS CARBAZO Y OPCIONALMENTE HIDROLIZAR SUSTITUYENTES HIDROLIZABLES TALES COMO NITRITO, CARBALCOXI, CARBOZAMIDA Y SIMILARES. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN QUE X ES S U O; R1 Y R2 SON HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUILINO, CICLOALQUILO, ARILO, ARALQUILO Y OTROS; R3 Y R4 SON HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO Y OTROS.

(16/12/1981). Solicitante/s: LABORATOIRES SAUBA RONCALES S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOFURILPIPERAZINAS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, FORMULA EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, CLORO O UN RADICAL ALQUILO INFERIOR, METOXI O HIDROXI; Y R2 ES UN RADICAL ALQUILICO, BENZILICO, FENILICO, CICLICO O HETEROCICLICO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO DE BENZOFURANO, DE FORMULA (II), CON UN LIGERO EXCESO DE DERIVADO DE PIPERAZINA, DE FORMULA (III), EN LAS QUE R1 Y R2 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), POR CALEMTAMIENTO A REFLUJO EN UN DISOLVENTE AROMATICO INERTE Y EN PRESENCIA DE ACIDO ACETICO. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA POR METODOS CONVENCIONALES.

(01/12/1981). Solicitante/s: ZAMBELETTI ESPAÑA,S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 8-ETIL-5,8-DIHIDRO-5-OXO-2-(1-PIPERAZINIL)-PIRIDO(2 ,3-D)PIRIMIDIN-6-CARBOXILICO , ACIDO PIPEMIDICO, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON PERMANGANATO EN FASE HETEROGENEA, FORMULA EN LA QUE R ES HIDROGENO, RADICAL ALQUILO, CICLOALQUILO O ARILO, Y R1 ES 1-PIPERAZINILO. COMO DISOLVENTE ORGANICO SE UTILIZA UN HIDROCARBURO ARAMATICO, Y EL PERMANGANATO ESTA DISUELTO EN AGUA. LA REACCION SE REALIZA EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE. TAL COMO CLORURO O BROMURO DE CETIL-TRIMETILAMONIO , CON FUERTE AGITACION Y AL TEMPERATURA COMPRENDIDAS ENTRE 30 Y 70 C. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD BACTERICIDA.

(16/05/1981). Solicitante/s: EGYT GYOGYSZERVEGYESZETI GYAR.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS PIRAZOLO(1,5-C)QUINAZOLINOS Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS. CONSISTE EN EFECTUAR ALGUNA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1. REACCION DE UN DERIVADO DE PIRAZOL CON UN ORTOFORMATO PARA OBTENER UNA NITROPIRASOLO (1,5-C)QUINAZOLINA. 2. REACCION DE UN COMPUESTO I CON UN AGENTE REDUCTOR, O SE HIDROGENA CATALITICAMENTE. 3. REACCION DE UN DERIVADO PIRAZOL CON UN ALDEHIDO (R1-CHO) PARA LA OBTENCION DE UNA NITROPIRAZOLO (1,5-C)QUINASOLYINA. 4. REACCION DE UN DERIVADO PIRAZOL CON UNA CETONA PARA OBTENER UNA NITROPIRAZOLO (1,5-C)QUINAZOLINA. 5. ALQUILACION DE UN COMPUESTO II CON UN HALOGENURO DE ALQUILO. 6. REACCION DE UN COMPUESTO III CON UN AGENTE REDUCTOR. 7. ALQUILACION DE UN COMPUESTO IV CON UN HALOGENURO O UN SULFATO DE ALQUILO. *FORMULA*.

(16/04/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento para la preparación de diaminas cíclicas N.N'-disustituidas de la fórmula **fórmula** o sus sales por adición de ácido con un ácido fisiloógicamente compatible, que se caracteriza porque se hace reaccionar a) N_-bencilpiperazina con ácido 5-metroxicumarílico, o con sus derivados activados a una temperatura de por lo menos 15ºC , o b) N-(5-metoxicumaroil)- piperazina con un halogenuro, alcohilsulfonato o arilsulfonato de bencilo.

(16/03/1979). Solicitante/s: CENTRO DE INVESTIGACION FARMACEUTICA,S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS NAFTALENACETICOS CON ACTIVIDAD ANALGESICA Y ANTIINFLAMATORIA. SE HACE REACCIONAR EL ACIDO (+)-6-METOXI-ALFA-METIL-2-NAFTALEN ACETICO CON LA PIPERAZINA EN RELACION ESTEQUIOMETRICA 1:1 O 2:2. LA TEMPERATURA DE REACCION OSCILA ENTRE 0 Y 78 GRADOS C EN UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO UN ALCOHOL INFERIOR O UNA CETONA. EL PRODUCTO DE REACCION RESPONDE A LA FORMULA. **FORMULA**.