CIP-2021 : A61K 31/40 : que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo,
p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/40[3] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/40 · · · que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
(16/04/2007). Solicitante/s: BIOGEN, INC.. Inventor/es: LEE, WEN-CHERNG, SCOTT, DANIEL, CORNEBISE, MARK, PETTER, RUSSELL.
Un compuesto de fórmula: R3-L-L'-R1 en la cual R1 es pirrolidinil-SO2-fenilo opcionalmente sustituido, en el que el sustituyente opcional es alquilo o halo; L' es de fórmula (iv) en la que Y1 es -NH-CO-, R2 es H, Y2 es un enlace y X es COOH; L es de fórmula (v) en la que Y3 -(CH2)0-5-, e Y4 es -CO-NH; y R3 es de fórmula R4-Y5-N(R5)-CH(R6)-, en que R6 es la cadena lateral de leuci- na o isoleucina; R5 es hidrógeno o metilo; Y5 es C(=O)- y R4 es o-metilfenilureidofenil- CH2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
ENFOQUE NO HORMONAL DE ANTICONCEPCION MASCULINA.
(16/04/2007) Método para hacer que resulte reversiblemente estéril un mamífero macho fértil, que comprende las etapas siguientes: (a) administrar a dicho mamífero una composición farmacéutica que comprende uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables y una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula I, o un estereoisómero, una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable: en la que cada uno de R11, R11', R12, R12', R13, R13', R14, R14', R15 y R15', se selecciona, independientemente uno del otro, de entre el grupo constituido por -H; -OH; -F; -Cl; -Br; -I; -NH2; alquil- y dialquilamino; alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo y alquinilo C2-6; aralquilo;…
COMPUESTOS DE HETEROARILIDENIL-3-INDOLINONA PARA MODULAR LA ACTIVIDAD DE PROTEINA-QUINASAS Y PARA EL USO EN QUIMIOTERAPIA DEL CANCER.
(01/04/2007) Uso de (a) cantidades terapéuticamente eficaces por lo menos de dos agentes elegidos entre el grupo formado por los inhibidores de la topoisomerasa I, los agentes quimioterapéuticos, la leucovorina y las combinaciones de los mismos, con la condición de que el agente quimioterapéutico no sea el paclitaxel; y (b) una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto que tiene la siguiente estructura química: en la que: R1 es H o alquilo; R2 es O o S; R3 es hidrógeno; R4, R5, R6 y R7 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, alcarilo, alcariloxi, halógeno, trihalometilo, S(O)R, SO2NRR', SO3R, SR, NO2, NRR',…
POLIAMINAS Y SU USO EN TERAPIA.
(01/04/2007). Solicitante/s: SLIL BIOMEDICAL CORPORATION. Inventor/es: FRYDMAN, BENJAMIN, MARTON, LAURENCE, J., REDDY, VENODHAR, K., VALASINAS, ALDONIA, BLOKHIN, ANDREI, V., BASU, HIRAK, S.
Un análogo de poliamina restringido conformacionalmente de fórmula: E-NH-B-A-B-NH-B-A-B-NH-B-A-B-NH-B-A-B-NH-E en la que A se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo C1- C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C3-C6 y cicloalquenilo C3- C6; B se selecciona independientemente del grupo que consiste en: un enlace simple, al- quilo C1-C6 y alquenilo C2-C6; y E se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, al- quenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C3-C6 y cicloalquenilo C3-C6; a condición de que al menos un resto A se seleccione del grupo que consiste en al- quenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C3-C6 y cicloalquenilo C3-C6, o al menos un resto B se seleccione del grupo que consiste en alquenilo C2-C6; y cualquier sal o estereoisómero suyo.
EQUIPO PARA EL ESTIRADO EN FRIO DE UN ALAMBRE METALICO.
(01/04/2007). Solicitante/s: VEIJLEN N.V. Inventor/es: REBIERE, CHRISTIAN.
Equipo para el estirado en frío de un alambre metálico, comprendiendo dicho equipo una sucesión de un manguito con un orificio cilíndrico , y una hilera de trefilado con un orificio cónico en la trayectoria de avance del alambre, estando dicho manguito introducido en un soporte y terminando con una prolongación introducida en dicho orificio cónico de dicha hilera de trefilado , caracterizado porque dicho soporte presenta un primer resalte anular y dicha hilera de trefilado presenta un segundo resalte anular acoplado a dicho primer resalte de manera que mantiene dicho manguito y dicha hilera de trefilado en posición.
CONVERSION DE COMPUESTOS DE INHIBICION DE COX QUE NO SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX-2 EN DERIVADOS QUE SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX-2.
(01/04/2007). Solicitante/s: VANDERBILT UNIVERSITY. Inventor/es: KALGUTKAR, AMIT, S., MARNETT, LAWRENCE, J.
Procedimiento para alterar la especificidad de un compuesto inhibidor de ciclooxigenasa, que comprende los pasos de: (a)proporcionar un compuesto que tiene actividad inhibidora de ciclooxigenasa, teniendo el compuesto un resto ácido carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, asociado con la actividad inhibidora de la ciclooxigenasa, estando el compuesto desprovisto de especificidad para la actividad inhibidora de ciclooxigenasa-2; y (b)alterar la especificidad del compuesto en el paso (a), pasando de estar desprovisto de especificidad para la actividad inhibidora de ciclooxigenasa-2 a tener especificidad para la actividad inhibidora de ciclooxigenasa-2, mediante la conversión del compuesto que tiene el resto ácido carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en un derivado que tiene un resto éster o un resto amida secundaria.
USO DE UNA DERIVADO DE ALFA-HALOGENO-ACRILOIL DISTAMICINA PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
(16/03/2007) Uso de un derivado a-halógeno-acriloil distamicina seleccionado entre N-(5-{[(5-{[(5-{[(2- {[amino(imino)metil]amino}etil)amino]carbonil}-1- metil-1H-pirrol-3-il)amino]carbonil}-1-metil-1H- pirrol-3-il)amino]carbonil}-1-metil-1H-pirrol-3-il)-4- [(2-bromoacriloil)amino]-1-metil-1H-pirrol-2- carboxamida y N-(5-{[(5-{[(5-{[(2- {[amino(imino)metil]amino}etil)amino]carbonil}-1- metil-1H-pirrol-3-il)amino]carbonil}-1-metil-1H- pirrol-3-il)amino]carbonil}-1-metil-1H-pirrol-3-il)-4- [(2-cloroacriloil)amino]-1-metil-1H-pirrol-2- carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de ellos en la preparación de un medicamento para el tratamiento…
PROCEDIMIENTO DE INHIBICION DE LA TRANSCRIPCION DE GENES.
(16/03/2007). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: BAEUERLE, PATRICK, HENKEL, THOMAS.
LA INVENCION SE REFIERE A INHIBICION DE TRANSCRIPCION DE GENES EN CELULAS ALTAS EUCARIOTICAS MEDIANTE INHIBICION DE ACTIVACION DE NF - {SUB.K}B, SIENDO TRATADAS LAS CELULAS CON SUSTANCIAS QUE INHIBEN ESPECIFICAMENTE, DE FORMA DIRECTA O INDIRECTA, LA DESCOMPOSICION PROTEOLITICA DE I{SUB.K}B - {AL}. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UN METODO DE SUSTANCIAS DE APANTALLADO QUE INHIBEN ACTIVACION NF -{SUB.K}B MEDIANTE INHIBICION DE DESCOMPOSICION PROTEOLITICA DE I{SUB.K}B - {AL}, ASI COMO A LA UTILIZACION DE TALES SUSTANCIAS PARA TRATAMIENTO DE CONDICIONES PATOLOGICAS ATRIBUIBLES A LA EXPRESION DE GENES NO DESEADA, CONTROLADAS MEDIANTE NF - {SUB.K}B.
INHIBIDORES DE LA LEUCOTRIENO A4 HIDROLASA.
(16/03/2007). Solicitante/s: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MITA, SHIRO SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD., HORIUCHI, MASATO SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD., BAN, MASAKAZU SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD., FUJIMURA, KENICHI SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD., SUHARA, HIROSHI SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.
La presente invención se refiere a inhibidores de leucotrieno A{sub, 4} hidrolasa que contienen compuestos representados por la fórmula [I] o sales de los mismos como ingredientes activos, (fórmula) en la que R{sup, 1}{sub, a} representa hidrógeno, alquilo, fenilalquilo, alcanoílo o benzoílo; cada uno de R{sup, 2}{sub, a} y R{sup, 3}{sub, a} representa hidrógeno o alquilo; R{sup,1}{sub,a} representa hidroxilo, alcoxi, fenilalcoxi, amino, alquilamino o fenilalquilamino;R{sup , 5}{sub, a} representa fenilalquilo o naftilalquilo; "Z" representa azufre u oxígeno; "A" representa alquileno; y "n" representa 0, 1 ó 2; con la condición de que el anillo fenilo en R{sup, 1}{sub, a} pueda sustituirse con alquilo, alcoxi o halógeno, y de que el anillo de fenilo o el anillo de naftilo en R{sup, 5}{sub, a} pueda sustituirse con alquilo, cicloalquilo, alcoxi, alquiltio o halógeno.
AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE BENZODIAZEPINA DE TIPO PERIFERICO.
(16/03/2007). Solicitante/s: SCIOS INC.. Inventor/es: JOLY, ALISON, SCHREINER, GEORGE, F., STANTON, LAWRENCE, W., WHITE, R., TYLER.
Un método in vitro para inducir una respuesta hipertrófica en miocitos cardiacos que comprende poner en contacto dichos miocitos con una cantidad eficaz de un agonista de un receptor de benzodiazepina de tipo periférico (RBTP), en el que dicho agonista es un compuesto orgánico seleccionado del grupo que consiste en benzodiazepinas, carboxamidas de isoquinolina, imidazopiridinas, 2-aril-3- indolacetamidas, y pirrolobenzoxazepinas.
USO DE AGONISTAS/ANTAGONISTAS DE ESTROGENOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION SEXUAL.
(01/03/2007). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: DAY, WESLEY WARREN, PFIZER GLOBAL R. & D., LEE, ANDREW GEORGE, PFIZER GLOBAL R. & D., THOMPSON, DAVID DUANE, PFIZER GLOBAL R. & D.
El uso de: -cis-6-fenil-5-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]- 5, 6, 7, 8-tetrahidro-naftalen-2-ol; o la sal de adición de ácido, N-óxido, éster, sal de amonio cuaternario farmacológicamente aceptable no tóxica del mismo; en la preparación de un medicamento para uso con un elevador del 3', 5'-monofosfato de guanosina cíclico, en el que el elevador del 3', 5'-monofosfato de guanosina cíclico es un inhibidor de la PDEv o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo; para potenciar la líbido en mujeres posmenopáusicas, o tratamiento de la disfunción sexual masculina.
COMPUESTOS TRIPIRRANO MESO-SUSTITUIDOS, COMPOSICIONES, Y METODOS PARA SU PREPARACION Y UTILIZACION.
(01/03/2007) UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE: Q REPRESENTA GRUPOS ALQUILO IDENTICOS, GRUPOS CICLOALQUILO QUE TIENEN ENTRE 5 Y 7 ATOMOS EN EL ANILLO, O GRUPOS ARILO O HETEROARILO QUE TIENEN ENTRE 5 Y 12 ATOMOS EN EL ANILLO Y R REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, ALCOHOL O GRUPOS QUE CONTIENEN CARBONILO IDENTICOS; O UNA COMPOSICION QUE CONTIENE ENTRE 5 Y 100 % EN MOLES POR PESO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I). UN METODO NUEVO PARA LA SINTESIS DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) COMPRENDE LOS PASOS DE: (A) LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA: Q-CHO O Q-CH(OS)(OS ) EN LA QUE Q ES COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y S Y S SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ARILO QUE CONTIENE ENTRE 5 Y 14 ATOMOS EN EL ANILLO Y -(CH 2 ) N - DONDE N=2 -4, CON UNA CANTIDAD EN EXCESO DE UN PIRROL EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD CATALITICA…
DERIVADOS DE ALFA-AMINOACIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV (DPP IV).
(01/03/2007) Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) donde ~ (Ver fórmula) representa un heterociclo nitrogenado de 5 eslabones eventualmente sustituido con un grupo ciano, ~ Ak representa una cadena alquileno(C1-C6) lineal o ramificada, ~ X representa un enlace sencillo o un grupo fenileno, ~ R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ~ Y representa NR4 o CH-NO2, R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ~ R3 representa: - o bien un grupo seleccionado de entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, nitro y ciano, en el caso en que Y representa CH-NO2, - o bien un grupo seleccionado de entre nitro y ciano cuando Y representa NR4,…
DERIVADOS DE ETILAMINA NOVEDOSOS.
(01/03/2007) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I): (DONDE R 1 ES HIDROGENO, HIDROXILO, ALCOXI INFERIOR O HALOGENO; R 2 ES ALQUILO DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO; R SUP,3 ES HIDROGENO, ALQUILO DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO, ALQUILCARBONILO DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO, ARILO DE 6 A 10 ATOMOS DE CARBONO O ARILALQUILO DE 7 A 11 ATOMOS DE CARBONO; EL ANILLO A ES UN COMPUESTO BICICLICO QUE ESTA FORMADO POR AL MENOS UN ANILLO DE BENCENO Y PUEDE CONTENER UN ANILLO DE CINCO O SEIS MIEMBROS, SATURADO O INSATURADO, EL CUAL PUEDE O NO TENER HETEROATOMOS, A CONDICION DE QUE, CUANDO EL ANILLO A SEA INDOL O 1,3 BENZODIOXOL, R 2 Y R 3 NO CONSTITUYAN, AL MISMO TIEM PO, MIEMBROS DE DOS ATOMOS DE CARBONO, Y CUANDO R 3 SEA HIDROGENO, EL ANILLO A SEA UN COMPUESTO BICICLICO DISTINTO DE INDOL Y BENZO[B]TIOFENO, Y R 2 SEA ALQUILO DE 3 A 5 ATOMOS DE CARBONO).…
COMBINACIONES TERAPEUTICAS QUE COMPRENDEN AMLODIPINO Y ATORVASTATINA.
(01/03/2007). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: BUCH, JAN, SCOTT, ROBERT ANDREW DONALD.
Un kit que comprende (a) una cantidad de amlodipino o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo y un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable en una primera forma de dosificación; (b) una cantidad de atorvastatina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable en una segunda forma de dosificación; y (c) recipientes para contener dichas primera y segunda formas de dosificación.
METABOLITOS AGONISTAS/ANTAGONISTAS DE ESTROGENO.
(01/03/2007). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: DAY, W. W. PFIZER GLOBAL RES. & DEVELOPMENT, JOHNSON, K. A. PFIZER GLOBAL RES. & DEVELOPMENT, PRAKASH, C. A. PFIZER GLOBAL RES. & DEVELOPMENT, EGGLER, J. F. PFIZER GLOBAL RES. & DEVELOPMENT.
Un compuesto seleccionado entre el grupo constituido por (Ver fórmula) y estereoisómeros, tautómeros, regioisómeros e isómeros configuracionales del mismo; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
DERIVADOS DE ISATINA CON ACTIVIDAD NEUROTROFICA.
(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROSEARCH A/S. Inventor/es: GRONBORG, METTE, PETERS, DAN, MOLLER, ARNE, ROMBACH, PIRMIN, HERNANN, OTTO.
Un derivado de isatina representado por la fórmula general (IV): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 representa hidrógeno o un grupo alquilo (C1-18); R2 representa hidrógeno, un grupo alquil (C1-18)-, un grupo carboxi (-COOH), un grupo alquilcarbonilo (C1-18) o un grupo isoxazolilo, pudiendo estar el grupo isoxazolilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por alquil (C1-18)- o alcoxi (C1-18)-; y R5 representa un grupo fenilo sustituido en la posición 4 con halógeno, CF3, NO2, amino, alquil (C1-18)- o alcoxi (C1-18)-.
CRISTALES ESTABLES DE COMPUESTOS DE PIRROL.
(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD.. Inventor/es: TSUDA, MASAMI.
Un cristal de 2-amino-3-ciano-4-metil-5-(2- fluorofenil)pirrol que muestra picos de difracción en los ángulos de difracción (2 ± 0, 2 grados) de 10, 3 grados, 14, 3 grados, 15, 9 grados y 25, 7 grados en un espectro de difracción de rayos X realizado sobre muestra en polvo.
COMPUESTOS DE AMINOCICLOHEXIL ETER Y SUS USOS.
(16/01/2007). Solicitante/s: CARDIOME PHARMA CORP. Inventor/es: BEATCH, GREGORY, N., CHOI, LEWIS, SIU, LEUNG, JUNG, GRACE, LIU, YUZHONG, PLOUVIER, BERTRAND, WALL, RICHARD, ZHU, JEFF, ZOLOTOY, ALEXANDER, BARRETT, ANTHONY G. M., WALKER, MICHAEL J.A., SHENG, TAO, YONG, SANDRO, CHOU, DOUG TA HUNG.
Un compuesto de fórmula (IE), o un solvato, sal farmacéuticamente aceptable, éster, amida, complejo, quelato, estereoisómero, mezcla estereoisomérica, isómero geométrico, forma cristalina o amorfa del mismo: (Ver fórmula) incluyendo isómeros enantioméricos, diastereoméricos y geométricos aislados de los mismos, y mezclas de los mismos, donde R4 y R5 se seleccionan independientemente entre alcoxi C1-C6.
USO DE UN AGONISTA/ANTAGONISTA DE ESTROGENO PARA MEJORAR LA SALUD VASCULAR.
(16/12/2006) El uso de un agonista/antagonista de estrógeno de **fórmula** en la que: A se selecciona entre CH2 y NR; B, D y E se seleccionan independientemente entre CH y N; Y es (a) fenilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre R4; (b) naftilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre R4; (c) cicloalquilo C3-C8, opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente entre R4; (d) cicloalquenilo C3-C8, opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente entre R4; (e) un heterociclo de cinco miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por -O-, -NR2- y -S(O)n-, opcionalmente sustituido…
DERIVADOS HEXAHIDROXIBIFENILO BROMADOS.
(16/12/2006). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL BIOTECH RESEARCH LABORATORIES. Inventor/es: CHENG, YUNG-CHI, LEE, KUO-HSIUNG, KASHIWADA, YOSHIKI, XIE, LAN, COSENTINO, LOUIS, MARK, MANAK, MARK, XIE, JING-XI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA CHINESE, KILKUSKIE, ROBERT, E.
SE HAN SINTETIZADO UNOS DERIVADOS DE 4,4 - DIMETOXI - 5,6,5 , 6 - BIMETILENDIOXI - 2,2 -DIMETOXICARBONIL BIFENILO (DDB) Y SE HA ENCONTRADO QUE POSEEN ACTIVIDAD ANTI-VIH. DE LOS COMPUESTOS ESTUDIADOS, EL 3,3 - DIBROMO - DDB Y EL 3 - BROMO - DDB EXHIBIERON INICIALMENTE LA MAYOR ACTIVIDAD ANTI-VIH.
TERAPIA COMBINADA CONTRA TUMORES QUE COMPRENDE DERIVADOS DE DISTAMICINA ACRILOIL SUSTITUIDOS E INHIBIDORES PROTEINA QUINASA (SERINA/TREONINA QUINASA).
(16/12/2006) Una composición farmacéutica que comprende un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable y, como ingrediente activo; - un derivado acriloil distamicina de fórmula (I): en la que: R1 es un átomo de bromo o cloro; R2 es una distamicina o un grupo de fórmula (II); en la que m es un número entero de 0 a 2; n es un número entero de 2 a 5; r es 0 ó 1; X e Y son, iguales o diferentes e independientemente para cada anillo heterocíclico, un átomo de nitrógeno o un grupo CH; G es fenileno, un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 5 ó 6 miembros, con 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O o S, o es el grupo de fórmula (III) de abajo: en el que Q es un átomo de nitrógeno o un grupo CH y W es un átomo de oxígeno o azufre…
PIRROLCARBOXAMIDAS CONEDESADAS; UNA NUEVA CLASE DE LIGANDOS DE RECEPTORES GABA DEL CEREBRO.
(01/12/2006) Compuesto de fórmula: o sus sales no tóxicas farmacéuticamente aceptables, en la que: G representa en la que Ra y Rb representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; y e es un número entero de 2-3; o en la que Ra, representa hidrógeno, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-7; Rb representa hidrógeno, alquilo C1-6, o acilo; Y e Y representan independientemente hidrógeno o halógeno; y e es un número entero de 1-3; T es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, amino o alcoxi C1-6; X es hidrógeno, hidroxilo, o alquilo C1-6; { }n representa una cadena de carbono opcionalmente sustituida con hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6; en el que n es 0, 1, 2, ó 3; R3, R4, R5, y R6 son iguales o diferentes, y se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-6, -COR11 o -CO2R11, en los que R11 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7;…
INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.
Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.
INDOLES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION PARA COMBATIR EL DOLOR.
(16/11/2006) Indoles sustituidos de fórmula general I, donde R1, R2, R3 y R4, iguales o diferentes, representan un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, o un grupo cicloalifático(C3-7) saturado o insaturado, pudiendo estar cada uno de los grupo citados anteriormente opcionalmente unidos por medio de un puente éter; o representan hidrógeno, un halógeno o un grupo hidroxilo, R5 representa hidrógeno, un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, o un grupo cicloalifático(C3-7) saturado o insaturado, un grupo arilo o heteroarilo, donde el grupo arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente unido por medio de un grupo alquileno(C1-6); o representa un grupo sulfonilo sustituido o un grupo de fórmula COR7, donde R7 tiene el significado indicado a continuación,…
UTILIZACION DE MIMETICOS DE HOJAS BETA COMO INHIBIDORES DE PROTEASA Y DE KINASA O COMO INHIBIDORES DE FACTORES DE TRANSCRIPCION.
(16/11/2006). Solicitante/s: MOLECUMETICS, LTD.. Inventor/es: KAHN, MICHAEL, QABAR, MAHER, NICOLA, MCMILLAN, MICHAEL, KIM, OGBU, CYPRIAN, OKWARA, EGUCHI, MASAKATSU, KIM, HWA-OK, BOATMAN, PATRICK, DOUGLAS, JR., URBAN, JAN, MEARA, JOSEPH, PATRICK, BABU, SURESH, FERGUSON, MARK, D., LUM, CHRISTOPHER, TODD.
SE EXPONE MIMETICOS DE LAS LAMINAS BE Y PROCEDIMIENTOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS. LOS MIMETICOS DE LAS LAMINAS BE TIENEN UTILIDAD COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA Y LA QUINASA, ASI COMO INHIBIDORES DE FACTORES DE TRANSCRIPCION. ENTRE LOS PROCEDIMIENTOS DE LA INVENCION SE INCLUYEN LA ADMINISTRACION DE UN MIMETICO DE LAMINAS BE , O EL USO DEL MISMO EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA TRATAMIENTO DE UNA SERIE DE CONDICIONES ASOCIADAS A LA PROTEASA, QUINASA Y/O FACTOR DE TRANSCRIPCION QUE INTERESAN.
COMPUESTOS BICICLICOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): donde cada uno de W1 y W2 es H; X1 es seleccionado entre Ga, RaGa, LaGa y RaLaGa; X2 es seleccionado entre Gb, RbGb, LbGb y RbLbGb; cada uno de Ga y Gb es independientemente NR3aR4a o NR3bR4b, respectivamente, o pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidilo, isoindolinilo, morfolinilo, piperazinilo, imidazolilo, tiazolinilo, 5, 6-dihidro-3-imida-zo[2 , 1-B]tiazolilo o tiazolilo, donde cada uno de R3a, R3b, R4a y R4b es independientemente seleccionado entre H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 y (cicloalquil C3-7)alquilo C1-6; Gb puede ser además seleccionado entre nitro, halo, OH, CHO, pirrolilo o -C(=NOH)H; cada uno de Ra y Rb es independientemente O, S, NH o C=O; cada uno de La y Lb es independientemente…
DERIVADOS DE BENZAMIDINA.
(16/11/2006). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FUJIMOTO, KOICHI, C/O SANKYO COMPANY, LIMITED, ASAI, FUMITOSHI, C/O SANKYO COMPANY, LIMITED, MATSUHASHI, HAYAO, C/O SANKYO COMPANY, LIMITED.
Un derivado de benzamidina de la siguiente fórmula (I) o sus sales en las formas farmacéuticamente aceptables: en qué: R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C6 o un grupo hidroxilo; R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo de C1-C6; R3 representa un grupo alquilsulfonilo de C1-C6 que se sustituye por un grupo carboxilo o un grupo (alcóxido de C1- C6)carbonilo; R4 y R5 son iguales o diferentes el uno del otro y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C6, un halógeno-grupo alquilo de C1-C6, un grupo alcóxido de C1-C6, un grupo carboxilo, un grupo (alcóxido de C1-C6)carbonilo, un grupo carbamoilo, un grupo (alquilo de C1-C6)carbamoilo o un grupo di(alquilo de C1- C6)carbamoilo; y R6 representa un grupo 1-acetimidoilpirrolidin-3-ilo o un grupo 1-acetimidoilpiperidin-4-ilo.
METODO DE TERAPIA PARA EL CANCER.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BREIMER, LARS, HOLGER, DHINGRA, KAPIL, DHINGRA, URVASHI, HOODA, RITLAND, STEVE.
Combinación de un primer componente que consiste en una composición farmacéutica que contiene como ingrediente activo un compuesto de fórmula (I) o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en donde R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, - CH3 y CH2OH, y R2 es CH3; y un segundo componente que consiste en paclitaxel para la preparación de un medicamento.
ETANOLAMINAS Y ETILENDIAMINAS SUSTITUIDAS CON FENILO Y FENIL-ALQUILO.
(16/11/2006) Compuestos de la fórmula general 1, (Ver fórmula) en la que R1 significa hidrógeno, hidroxi, CF3, NO2, CN, halógeno, alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8; R2, R3 y R4 independientemente unos de otros, significan hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxi, NO2, CN, alquiloxi C1C8, CF3 o halógeno; R5 y R6 independientemente uno de otro, significan hidrógeno o un radical seleccionado entre el grupo que consta de alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C3-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil C3-C8-alquileno C C1-C8, cicloalquenilo C5-C8, cicloalquenil C5-C8-alquileno C1-C6, arilo C6-C10 y aril C6-C10-alquileno C1-C6, que eventualmente puede estar sustituido…
COMPOSICIONES MEDICINALES DE LIBERACION INMEDIATA PARA ADMINISTRACION ORAL.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OUCHI, KIYOHISA, KANEKO, KAORU, KANADA, KEN.
Una composición farmacéutica oral de liberación inmediata que libera un 75% o más de ingrediente activo en el transcurso de 20 minutos tras la ingestión de la composición oral que comprende como ingrediente activo la sal de calcio de un derivado de ácido bencilsuccínico representada por la fórmula: o su hidrato, caracterizado por comprender (a) celulosa microcristalina, (b) lactosa, (c) almidón de maíz y (d) al menos un ingrediente seleccionado del grupo que consiste en dióxido de silicio y almidón parcialmente pregelatinizado.
COMPOSICIONES Y METODOS PARA MODULAR EL COLESTEROL SERICO.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: CHATTERJEE, SUBROTO.
Un fármaco antilipémico que comprende ceramida, que es un efector de la proteína de unión al elemento regulador de esteroles 1 (SREBP-1), y un inhibidor del colesterol sérico, que es un inhibidor de HMG CoA reductasa.
