(20/06/2019). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: LI, YIHONG, ZHU, JIANG, JOHNSON, MICHAEL, MEDINA, JULIO, CESAR, CHEN, XIAOQI, KAYSER,FRANK, MIHALIC,JEFFREY THOMAS, WANG,XIAODONG, LIU,JIWEN, HUANG,XIN, YAN,XUELEI, REW,YOSUP, SUN,DAQING, YU,MING, DUQUETTE,Jason, EKSTEROWICZ,John, FISHER,Benjamin, FU,Jiasheng, LI,Zhihong, MA,Zhihua, WANG,Yingcai, MCMINN,DUSTIN, FU,ZICE, MCINTOSH,JOEL, LAI,SUJEN, BARTBERGER,MICHAEL DAVID, GONZALEZ BUENROSTRO,ANA, BECK,HILARY PLAKE, CONNORS,RICHARD VICTOR, FOX,BRIAN MATTHEW, GONZALEZ LOPEZ DE TURISO,FELIX, GRIBBLE,JR. MICHAEL WILLIAM, GUSTIN,DARIN JAMES, HEATH,JULIE ANNE, KOPECKY,DAVID JOHN, LOW,JONATHAN DANTE, LUCAS,BRIAN STUART, MCGEE,LAWRENCE, OLSON,STEVEN HOWARD, ROVETO,PHILIP MARLEY, DEIGNAN,JEFFERY, JIAO,XIANJUN.

Composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula**Fórmula** o una sal, éster o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con un excipiente, diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que la composición farmacéutica es una forma de dosificación sólida es una composición adecuada para inyección parenteral o es una forma de dosificación líquida para administración oral; y en la que el éster farmacéuticamente se selecciona de ésteres de alquilo C1-C8, ésteres de cicloalquilo C5-C7 y ésteres de arilalquilo; y la amida farmacéuticamente aceptable se selecciona de amidas derivadas de amoniaco, aminas de alquilo C1-C8 primarias, aminas de dialquilo C1-C8 secundarias y aminas secundarias en forma de un grupo heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros que contiene al menos un átomo de nitrógeno.

PDF original: ES-2717306_T3.pdf

(08/11/2017). Solicitante/s: INTERNATIONAL FLAVORS & FRAGRANCES INC.. Inventor/es: MONTELEONE, MICHAEL G., BELKO, ROBERT P., JONES, PAUL, D., NARULA, ANUBHAV P.S., SCHIET,FRANC T, Levorse,Anthony T.

Un compuesto de fórmula:**fórmula** en la que un anillo de pirimidina 1 está unido a un anillo contiguo 2 y en la que en anillo contiguo 2 está unido a un anillo alejado 3; en la que o es un número entero de 0 o 1; en la que R3 representa un sustituyente en cualquier posición del anillo alejado 3 y se selecciona entre el grupo que consiste en H, metilo y etilo; en la que R4 representa un sustituyendo en cualquier posición del anillo contiguo 2 y es H o metilo; y en la que la línea a trazos representa un enlace sencillo o doble; con la condición de que cuando R3 es H, R4 no es H.

PDF original: ES-2651501_T3.pdf

(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Inventor/es: COPPI,LAURA, BARTRA SANMARTI, MARTI, CLOSA CALVO, MONTSERRAT.

La invención se refiere a las nuevas formas cristalinas II, III y V del meloxicam; a los procesos para la obtención de las formas cristalinas I, II, III y V; y, finalmente, a los procesos de interconversión de las formas II, III, IV y V en la forma I.

(01/03/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: NIE, HONG, WIDDOWSON, KATHERINE, L..

La invención se refiere a ciertos 8-ureido y 8-tioureido, 1,2- benzotiacinas, 1,2,4-benzotioxacinas y 1,2,4-benzotiodiacinas que se utilizan en el tratamiento de condiciones patológicas mediadas por quemoquina, interleucina 8.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, REPINE, JOSEPH, THOMAS, BUNKER, AMY, MAE, CHENG, XUE-MIN, LEE, CHITASE, SKEEAN, RICHARD, EDMUNDS, JEREMY, JOHN, KANTER, GERALD, DAVID.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de Fórmula 1 **(Fórmula)**o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que R1 es hidrógeno, alquilo o alcoxi; R2 es hidrógeno o alcoxi; R3 es alquilo o alcoxi; R2 y R3 se pueden juntar para formar un anillo **(Fórmula)** R4 es hidrógeno o alquilo; R5 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno en las posiciones 2 o 3, o 4, o 5 o R5 es un 3, 4-metilenodioxo; y R6 es CF3, halógeno, alquilo, bencilo, fenilo, hidroxi, o pirrol; que comprende: a) alquilar un compuesto de fórmula A. **(Fórmula)** en la que R5 y R6 tienen el significado anterior, con hidruro de sodio en DMF, seguido de reacción con bromoacetato de metilo para producir un compuesto de fórmula B.

(16/02/2003). Solicitante/s: ALCON LABORATORIES, INC.. Inventor/es: CHEN, HWANG-HSING, MAY, JESSE, A., DEAN, THOMAS, R., DEASON, MICHAEL E., ZINKE, PAUL W., DANTANARAYANA, ANURA, PATHMACIRI, KUZMICH, DANIEL, CONROW, RAYMOND, EUGENE, DUPRIEST, MARK, THOMAS.

SE DESCRIBEN SULFONAMIDAS DE TIOFENO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS UTILES PARA CONTROLAR LA PRESION INTRAOCULAR. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA CONTROLAR LA PRESION INTRAOCULAR A TRAVES DE LA ADMINISTRACION DE LAS COMPOSICIONES.

(16/05/2002). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, BUNKER, AMY, MAE, EDMUNDS, JEREMY, JOHN, BERRYMAN, KENT, ALAN.

NUEVOS DIOXIDOS DE BENZOTIAZINA QUE SON ANTAGONISTAS DE ENDOTELINA, ASI COMO NUEVOS INTERMEDIARIOS UTILIZADOS EN SU PREPARACION, METODOS PARA SU PREPARACION, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE NIVELES ELEVADOS DE ENDOTELINA, HIPERTENSION ESENCIAL MALIGNA RENOVASCULAR Y PULMONAR, INFARTO CEREBRAL, ISQUEMIA CEREBRAL, INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA Y HEMORRAGIA SUBARACNOIDEA.

(01/11/2000). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, SCHOLZ, WOLFGANG, DR., LANG, HANS-JOCHEN, WEICHERT, ANDREAS, SCHWARK, JAN-ROBERT, ALBUS, UDO DR..

SE DESCRIBE ACILGUANIDINAS I CON X SIGNIFICANDO CARBONIL O SULFONIL; R ES IGUAL A H, (CICLOALQUIL), FENIL; R ES IGUAL A H, ALQUIL, ASI COMO SUS SALES TOLERABLES FARMACOLOGICAMENTE. SE OBTIENEN MEDIANTE TRANSFORMACION DE UN COMPUESTO II CON GUANIDINA. LOS COMPUESTOS NO TIENEN NINGUNA PROPIEDAD SALIDIURETICA NO DESEADA, SIN EMBARGO POSEEN BUENAS PROPIEDADES ANTIARRITMICAS. PUEDEN SER UTILIZADAS COMO CONSECUENCIA DE LA INHIBICION DE LOS MECANISMOS DE INTERCAMBIO NA+/H+ CELULARES PARA TRATAMIENTO DE TODOS LOS DAÑOS AGUDOS O CRONICOS DESENCADENADOS POR ISQUEMIA.

(01/10/1996). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: TSURI, TATSUO, INAGAKI, MASANAO, MATSUMOTO, SAICHI, JYOYAMA, HIROKUNI.

DERIVADOS DE BENCILIDENO QUE TIENEN ACTIVIDADES ANTIINFLAMATORIAS, TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA (I), EN LA QUE A ES -CH2 O -CH2CH2-, B ES UN ENLACE O -CH2-, -CHOH, -CO-, -O-, O A Y B PUEDEN TOMADOS JUNTOS FORMAR -CH=CH-; D>N UNO INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, ALCOXI INFERIOR, ARILALQUILOXI, HETROARILALQUILOXI, ALQUILCARBONILO INFERIOR, ARILCARBONILO, CARBAMILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, O UN GRUPO DE LA FORMULA (CH2)N-R4 DONDE R4 ES HIDROGENO, HIDROXI, AMINO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, ARILO, HETEROARILO, HIDROXICARBONILO, O ALQUILOXICARBONILO INFERIOR; N ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 3.

(16/04/1996). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAMANAKA, NOBUYUKI, KONNO, MITOSHI, NAKAE, TAKAHIKO.

SE PRESENTAN ACIDOS FENILALCAN(EN)OICOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE LOS SUBSTITUYENTES ESTAN DEFINIDOS EN EL DESARROLLO DE LA PATENTE. EL COMPUESTO POSEE ANTAGONISMO SOBRE EL LEUCOTRIENO B4, Y ADEMAS, ES UTIL EN LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES INDUCIDAS POR EL LEUCOTRIENO B4.

(16/01/1995). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: NAKANE, MASAMI, 6-28-203, KAWANSHONMACHI, SATAKE, KUNIO, 4-58-103, HAKUSANCHO, ANDO, KAZUO, 5-85-8, YANABETAKAYAMACHO, WAKABAYASHI, HIROAKI, 3-1, SAKURAGAOAKA.

DERIVADOS DE AMINOBENZOSULTAM COMO INHIBIDORES DE LA LIPOXIGENASA Y QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO O ALIVIO DE ENFERMEDADES ALERGICAS O INFLAMATORIAS.

(01/08/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SCHWENDER, CHARLES F., SORENSON, RODERICK J, BRUNS, ROBERT F, UNANGST, PAUL C, CARETHERS, MARY E, CETENKO, WIACZESLAW A, CONNOR, DAVID TJOHNSON, ELIZABETH A.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS ENOLAMIDAS, DE UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN DONDE PRODUCTOS DE ACTIVIDAD DEL ENZIMA LIPOXIGENASA O LA ACCION DE LEUCOTRIENOS CONTRIBUYEN AL ESTADO PATOLOGICO. LAS ENOLAMIDAS RESPONDEN A LA FORMULA: EN DONDE LOS DIVERSOS RADICALES TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION Y EL PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION COMPRENDE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA: CON UN COMPUESTO DE FORMULA: EN CUYAS FORMULAS, LOS DIVERSOS RADICALES TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION.

(01/04/1987). Solicitante/s: MEFAR,S.A. SUEROS,ANTIBIOTICOS Y LABORATORIO DE VACUNOTERAPIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CARBOXAMIDA, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE 1,2-BENZOTIAZOL-2-(3H)-ACETICO-3-OXO-METIL O ETIL ESTER-1,1-DIOXIDO CON METILATO O ETILATO SODICO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE; SEGUIDA DE METILACION CON SULFATO DE METILO EN MEDIO ALCALINO; Y TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON 2-AMINO PIRIDINA, EN UN DISOLVENTE INERTE, AL TIEMPO QUE SE DESPLAZA MEDIANTE DESTILACIONES SUCESIVAS EL ALCOHOL GENERADO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACCION ANTIINFLAMATORIA.

(01/01/1987). Solicitante/s: URQUIMA, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 4-HIDROXI-2-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO-3-CARBOXILICO. COMPRENDE: A) CARBOXILAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON CARBONATO DE METILMAGNESIO O UN AGENTE ANALOGO PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (III); B) MESILAR EL COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (IV); Y C) AMIDAR A (IV) MEDIANTE LA FORMACION DE UN ADUCTO DEL PRODUCTO MESILADO CON DIMETILACETAMIDA U OTRA N,N-DIALQUILAMIDA INTERCAMBIABLE Y TRATAMIENTO CON CLORURO DE TIONILO EN DISOLVENTE INERTE CON UNA AMINA DEL TIPO DE LA 2-AMINO-PIRIDINA, 3-AMINO-5-METILSIXAZOL O 2-AMINOTIAZOL, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) CON UN 98% DE PUREZA. SIENDO P F MESILO Y R UN RADICAL AMINICO. UTILIZABLE COMO ANTI-INFLAMATORIOS.

(16/12/1985). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-HIDROXI-2-METIL-2-H-1 ,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO-3-CARBOXAMIDAS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R PEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DERADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE LA HIDRAZINA, DE FORMULA (II), CON UNA AMINA DE FORMULA RNH2, EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO BENCENO, O MEZCLAS DE BENCENO Y OTROS DISOLVENTES, EN PRESENCIA DE UN AGENTE OXIDANTE, TAL COMO EL OXIDO DE MERCURIO AMARILLO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS.

(01/11/1985). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 4-HIDROXI-2-METIL-2H-12-BENZOTIAZINA-11-DIOXIDO-3-CARBOXILICO. COMPRENDE: A) PROTEGER AL HIDROXILO ENOLICO DEL ESTER DE FORMULA (II) POR REACCION DE ESTE Y CLORURO DE BENCILO OBTENIENDO UN RENDIMIENTO ENTRE EL 80 Y 90%; B) REALIZAR UNA HIDROLISIS ALCALINA CONVENCIONAL DEL GRUPO ESTER DEL COMPUESTO (III) QUE CONDUCE AL ACIDO PROTEGIDO DE FORMULA (IV) CON UN RENDIMIENTO COMPRENDIDO ENTRE EL 90 Y EL 100%; Y C) DESPROTEGER POR HIDROGENOLISIS EL BENCILOXIACIDO DE FORMULA (IV) EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR TAL COMO PD/C EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ALCOHOLICO A PRESION NORMAL Y A TEMPERATURA AMBIENTE PARA OBTENER EL ACIDO LIBRE DE FORMULA (I). SE UTILIZA COMO ANTIINFLAMATORIO.

(01/09/1985). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TROPONA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R2 ES HIDROGENO, HIDROXI O HALOGENO; Y R3 S HIDROGENO O ACILO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) O SI DERIVADO REACTIVO DEL GRUPO CARBOXI O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) O CON SU DERIVADO REACTIVO EN EL GRUPO AMINO O CON UNA SAL DEL MISMO.DE APLICACION EN TERAPEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES, DIVERSOS DOLORES Y REUMATISMO, EN LOS SERES HUMANOS Y EN LOS ANIMALES.

(01/07/1985). Solicitante/s: ORION-YHTYMA OY.

METODO PARA LA PREPARACION DE UNA 2-METIL-4-HIDROXI-2H-1 ,2-BENZOTIACIN-1,1-DIOXIDO-3-(N-2-PIRIDIL)-CARBOXAMIDA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR ACIDO 2-METIL-4-MESILOXI-2H-1 ,2-BENZOTIACIN-1,1-DIOXIDO-3-CARBOXILICO DE FORMULA (II) CON 2-AMINOPIRIDINA EN PRESENCIA DE CLORURO DE TIONILO EN UN DISOLVENTE INERTE PARA PREPARAR EL COMPUESTO DESEADO DE FORMULA (I). LA TEMPERATURA DE REACCION ESTA COMPRENDIDA ENTRE 40 Y 80JC Y COMO DISOLVENTE INERTE SE EMPLEAN HIDROCARBUROS CLORADOS, EMPLEANDOSE UN TIEMPO DE 2 A 3 HORAS.

(16/11/1984). Solicitante/s: GODECKE AKTIENGESELLSCHAFT.

METODO DE PREPARACION DE 4-HIDROXI-2-METIL-N-(5-METIL-3-ISOXAZOLIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-CABOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO, CRISTALINO, REABSORBIBLE.CONSISTE EN LA DISOLUCION DE LA SUSTANCIA ACTIVA EN UNA MEZCLA COMPUESTA POR UN DISOLVENTE MISCIBLE CON AGUA, TAL COMO ACETONA, Y UNA BASE, TAL COMO DISOLUCION ACUOSA DE AMONIACO, EN PROPORCION ADECUADA PARA QUE RESULTE UN PH ENTRE 8 Y 9; ACIDIFICACION CON ACIDO DILUIDO HASTA PH 4-6; Y SEPARACION, LAVADO Y SECADO A 50-60JC DEL PRECIPITADO FORMADO.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIRREUMATICO.

(01/11/1984). Solicitante/s: FABRICA ESPAÑOLA DE PRODUCTOS QUIMICOS FARMACEUTI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS ORGANICOS QUE TIENEN FUNCION ALQUILOXI.CONSISTE EN LA REACCION DE UNA 3-ACETIL-4-ALQUILOXI-2-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO CON UN HIPOHALITO, TAL COMO HIPOCLORITO SODICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ACUOSO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 90JC. EL HIPOCLORITO SODICO SE PUEDE PREPARAR IN SITU PASANDO UNA CORRIENTE DE CLORO A TRAVES DEL MEDIO DE REACCION HECHO ALCALINO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE COMPUESTOS CON ACTIVIDAD TERAPEUTICA.

(01/11/1984). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIOXIDOS 1,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA R-NH2 EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO DIOXANO, EN CONDICIONES ESTEQUIOMETRICAS Y A TEMPERATURA ENTRE 40 Y 85JC PARA OBTENER DIOXIDOS 1,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA DE FORMULA (I), DONDE R ES 2-PIRIDILO, 5-METIL-3-ISOXAZOLILO O 2-TIAZOLILO.TIENE APLICACION FARMACOLOGICA POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

(16/04/1982). Solicitante/s: MEDIOLANUM FARMACEUTICI SRL.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,2-BENZOTIAZINOPIRAZOLES DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO INFERIOR, Y R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE DERIVADOS ACTIVOS DE ACIDOS (1,1-DIOXIDO-2-METIL-5-SUSTITUIDO-FENIL-1 ,2-BENZOTIAZINO-(3,4-D)-PIRAZOL-3-IL)-CARBOXILICOS DE FORMULA (II), CON AMINAS DE FORMULA RNH2 EN LAS QUE R Y R1 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I) Y X ES CLORO, UN ALCOXILO O UN RADICAL DE UN ANHIDRIDO MIXTO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE DISOLVENTES, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIRREUMATICOS.

(16/01/1982). Solicitante/s: LABORATORIO MARTIN CUATRECASAS, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL '-HIDROXI-1,2-BENZOTIACINA-1 ,1-DIOXIDO Y SUS SALES, DE FORMIULA (I), EN LA QUE R ES FENILO O N-PIRIDILO, SIENDO N IGUAL A 2,3 O 4, Y R2 ES HIDROGENO O RADICAL ALQUILICO, COMPUESTOS QUE TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA. CONSISTE EN LA REACCION DE CILISACION INTRAMOLECULAR DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILICO, Y R Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION BASICO.

(16/10/1981). Solicitante/s: CENTRO DE INVESTIGACION FARMACEUTICA,S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-HIDROX-2-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZINAS-3-CARBOXAMIDO-1 ,1-DIOXIDO, DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), DONDE R PUEDE SIGNIFICAR UNO DE LAS SIGUIENTES RADICALES: ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, COCLOALQUILO, BENCILO, FENILO, PIRIDILO, METILPIRIDILO, PIRIMIDILO, TIAZOLILO O ISOTIAZOLILO. COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. SE SOMETE AL COMPUESTO 4-HIDROXI-3-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO , DE FORMULA ESTRUCTURAL (II), A UN PROCESO DE BROMACION DEL GRUPO MERILO; 2. EL COMPUESTO BRMODERIVADO OBTENIDO SE SOMETE A UN PROCESO DE METILACION DEL GRUPO AMINO; 3. EL COMPUESTO RESULTANTE DE LA SEGUNDA ETAPA SE HACE REACCIONAR CON LA AMINA CORRESPONDIENTE H2N-R, DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO; Y POR ULTIMO, EN UN AUTOCLAVE A ELEVADA PRESION, ALTA TEMPERATURA Y MEDIANTE OXIDACION, SE FORMA EL GRUPO CARXAMIDA DEL COMPUESTO DE FORMULA (I). DE USO EN EL TRATAMIENTO DE LAS ARTRITIS, YA SEAN REUMATOIDES O ARTROPATIAS DEGENERATIVAS.

(16/10/1981). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ALQUILUREAS DE FORMULA (I), DONDE Y ES UN RESTO DE FORMULA (II) O UN HIDROCARBURO ALIFATICO; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R2 ES ALQUILO INFERIOR; R3, R4 Y R5 HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, CIANO... Y OTROS; Y X, OXIGENO O AZUFRE. SE HACEN REACCIONAR A TEMPERATURA DE 20-120 C, CANTIDADES EQUIMOLECULARES DE UNA AMINA DE FORMULA (III) Y DE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN UN DISLVENTE ORGANICO INERTE Y EN PRESENCIA DE CATALIZADORES. SE DEJA REPOSAR LA MEZCLA, SE ENFRIA, Y EL PRECIPITADO RESULTANTE SE SEPARA POR SUCCION. LAS SUSTANCIAS ACTIVAS SE PRESENTAN EN EL PREPARADO FARMACEUTICO JUNTO CON EXCIPIENTES NO TOXICOS, INERTES Y FARMACEUTICAMENTE COMPATIBLES, Y OPCIONALMENTE, CON COLORANTES Y AGENTES DE CONSEVACION. DE APLICACION EN MEDICAMENTOS INFLUENCIADORES SOBRE EL METABOLISMO GRASO.