(01/10/2004). Solicitante/s: WELLA AG.. Inventor/es: BRAUN, HANS-JURGEN, CHASSOT, LAURENT.

Derivados de (p-aminohidroxifenil)acrilamida de Fórmula general (I) o sus sales solubles en agua fisiológicamente compatibles R1 es hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de 1 a 4 C, hidroxialquilo de 1 a 4 C o un grupo alcoxi de 1 a 4 C; R2 y R3 son, independientemente entre sí, hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 C; R4 y R5 son, independientemente entre sí, hidrógeno, un grupo alcoxi de 1 a 2 C, alquilo de 1 a 6 C, alquilo insaturado de 3 a 6 C, hidroxialquilo de 2 a 4 C, dihidroxialquilo de 3 a 4 C, aminoalquilo de 2 a 4 C, dimetilaminoalquilo de 2 a 4 C, acetilaminoalquilo de 2 a 4 C, metoxialquilo de 2 a 4 C, etoxialquilo de 2 a 4C, cianoalquilo de 1 a 4 C, carboxialquilo de 1 a 4 C, aminocarbonilalquilo de 1 a 4 C, un grupo piridilmetilo, furfurilo, tienilmetilo, un grupo furfurilo hidrogenado, un grupo piridilo sustituido.

(16/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: SCHUDOK, MANFRED, THORWART, WERNER, SCHWAB, WILFRIED, HAASE, BURKHARD.

Compuesto de la fórmula I y/o a una forma estereoisómera del compuesto de la fórmula I, y/o a una sal fisiológicamente tolerable del compuesto de la fórmula I, en la cual R1 representa 1. fenilo,.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: RECORDATI S.A. RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. Inventor/es: LEONARDI, AMEDEO, MOTTA, GIANNI, RIVA, CARLO, TESTA, RODOLFO.

La invención se refiere derivados de piperacina de **fórmula** Ar, Ar' y B son grupos heteroarilo o arilo sustituidos o insustituidos, Y= N, CH, C-OH, C-CN ó C-CONH2, R = H o alquilo bajo, Z = CH2 o CH2-CH2, Z' = un enlace o CH2, o bien CH2-CH2 unido a receptores 5TH1A y que son útiles para tratamiento de disfunciones neuromusculares del tracto urinario inferior. La invención también se refiere al empleo de esto compuestos para la preparación de medicamentos para este tratamiento, y algunos de los compuestos (Z=CH2}, Z'= enlace) se reivindican por sí mismos.

(16/05/2004). Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: LI, XIAOBING, MARYANOFF, CYNTHIA, VILLANI, FRANK, MULCAHY, LINDA, JOLLIFFE, LINDA, MURRAY, WILLIAM, PULITO, VIRGINIA, REITZ, ALAN.

La invención se refiere a una serie de piperacinas de sustitución arilo de la fórmula (I), a composiciones farmacéuticas que las contienen y a los productos intermedios utilizados en su fabricación. Los compuestos de la invención inhiben selectivamente la fijación al receptor andrenérgico a-1a, un receptor que se ha implicado en la hiperplasia prostática benigna. Por lo tanto los compuestos son potencialmente útiles en el tratamiento de esta y de otras enfermedades.

(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ITO, FUMITAKA, KONDO, HIROSHI.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y A LAS SALES DEL MISMO, DONDE A ES HALO, HIDROXI O SIMILAR; LA LINEA DISCONTINUA REPRESENTA UN ENLACE DOBLE OPCIONAL, CON LA CONDICION DE QUE SI LA LINEA DISCONTINUA ES UN ENLACE DOBLE, ENTONCES A ESTA AUSENTE; AR 1 ES UN FENILO OPCIONALMENTE SUS TITUIDO O SIMILAR; AR 2 ES ARILO O HETEROARILO SELECCIONADO A PARTIR DE FENILO, NAFTILO, PIRIDILO O SIMILAR, ESTANDO DICHO ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 1 ES HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO C 1 - C 4 O SIMILARES; Y R 2 Y R 3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE ALQUILO C 1 - C 7 CICLOALQUILO C 3 - C 6, ALQUENILO C 2 - C 6 , ALQUINILO C 2 - C 6 Y SIMILARES, O R 2 Y R 3 , CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, FORMAN UN ANILLO DE PIRROLIDINA, PIPERIDINA O MORFOLINA, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGONISTAS DE RECEPTORES DE TIPO KAPPA.

(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LUBISCH, WILFRIED, TREIBER, HANS-JORG, MOLLER, ACHIM.

LA INVENCION SE REFIERE A CETOBENZAMIDAS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE EXPONEN EN LA MEMORIA. LA INVENCION SE REFIERE ADEMAS A SU PREPARACION. LOS NUEVOS COMPUEDTOS SON ADECUADOS PARA LA LUCHA CONTRA LAS ENFERMEDADES.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: TULARIK, INC.. Inventor/es: SHAN, BEI, FLYGARE, JOHN, MEDINA, JULIO, CLARK, DAVID, ROSEN, TERRY.

LA INVENCION PROPORCIONA PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES QUE SE REFIEREN A NUEVOS DERIVADOS DE LA PENTAFLUORFENILSULFONAMIDA Y SUS ANALOGOS, Y A SU USO COMO AGENTES FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS. LAS COMPOSICIONES SE PUEDEN UTILIZAR PARTICULARMENTE COMO AGENTES FARMACOLOGICOS EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS MORBIDOS, PARTICULARMENTE EL CANCER, LA RE-ESTENOSIS VASCULAR, LAS INFECCIONES MICROBIANAS, Y EL PSORIASIS, O COMO COMPUESTOS PRINCIPALES PARA EL DESARROLLO DE TALES AGENTES. LAS COMPOSICIONES INCLUYEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I).

(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: THE CLOROX COMPANY BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MULLER, MICHAEL, DR., RULAND, ALFRED, SCHAFER, WOLFGANG, MULLER, JOSEF, ANNEN, ULRICH, DELINE, JAMES, E., KLOTTER, KEVIN, A., MUNDINGER, KLAUS, PHILLIPPI, MARTIN, A., ZIELSKE, ALFRED, G., FOLAND, LAFAYETTE, D., SCHURMANN, GREGOR, WIDDER, RUDI.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO CON LA ESTRUCTURA DE FORMULA (I), EN LA QUE A, R 1 , R 2 , R 3 , Y Y Z SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA MEMORIA. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE HACER REACCIONAR UNA AMINA HETEROCICLICA CON UN MONOALDEHIDO O UN DIALDEHIDO, EN UN INTERVALO DE PH DE 8 A 14 APROXIMADAMENTE, Y, A CONTINUACION, CUATERNIZAR LA AMINA HETEROCICLICA ASI REACCIONADA CON UN AGENTE ALQUILANTE, A UN PH NO INFERIOR A APROXIMADAMENTE 2. EL USO DEL CONTROL DEL PH IMPIDE SUSTANCIALMENTE LA FORMACION DE UN INTERMEDIO PROTONATADO INDESEABLE.

(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION PHARMACOPEIA, INC.. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, BALDWIN, JOHN, J., READER, JOHN, C., AFONSO, ADRIANO, RANE, DINANATH, F., LI, GE, ROSSMAN, RANDALL, A.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE CARBONIL PIPERAZINILO Y PIPERIDINILO DE FORMULA O Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. SE DESCUBRE ASIMISMO UN METODO DE INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR CONSIGUIENTE INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL METODO IMPLICA LA ADMINISTRACION DEL NUEVO COMPUESTO DE CARBONIL PIPERAZINILO O PIPERIDINILO A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN PARTICULAR, EL METODO INHIBE LAS CELULAS DE CRECIMIENTO ANORMAL EN UN MAMIFERO TAL COMO UN SER HUMANO. UN COMPUESTO DE FORMULA Y O UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN EL QUE Z ES UN GRUPO QUE ES (I), (II) O (III), EN EL QUE X1 ES CH O N; X2 PUEDE SER IGUAL O DIFERENTE Y PUEDE SER CH, N, O N PENDIENTEMENTE 0, 1, 2, 3, 4 O CUANDO X2 ES CH, N Y NN PUEDEN SER 5; R20 Y R21, R1, R2 Y R3 SON COMO SE DESCRIBE EN LA DESCRIPCION.

(01/07/2003). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: AUGUET, MICHEL, AUVIN, SERGE, BIGG, DENNIS, CHARBIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE.

DERIVADOS DE LA FENILPIPERACINA QUE TIENE UNA AFINIDAD ELEVADA PARA EL RECEPTOR AL -1 -ADRENERGICO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. SE DESCRIBE TAMBIEN UN METODO DE UTILIZACION DE TALES DERIVADOS PARA TRATAR LA HIPERPLASIA BENIGNA DE LA PROSTATA.

(16/06/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: MATSUMOTO, AKIRA, OKA,HIDETAKA, OHWA,MASAKI, KURA,HISATOSHI, DIETLIKER, KURT, BIRBAUM, JEAN-LUC, DR..

Nuevos fotoiniciadores de o-aciloximas, que responden a las fórmulas I, II, III o IV, en las que R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3}, R{sub,4}, R{sub,5}, R{sub,6}, R{sub,7}, R'{sub,1}, R'{sub,4}, R'{sub,5} y R'{sub,6} tienen los significados, explicados en la reivindicación 1. La invención se refiere también a composiciones polimerizables que tiene a) por lo menos un compuesto fotopolimerizable insaturado, y b) como fotoiniciador por lo menos un compuesto de las fórmulas I, II, III y/o IV. Estos compuestos son idóneos como fotoiniciadores para la fotopolimerización de compuestos polimerizables por radicales.

(01/04/2003). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: CLARE, MICHAEL, CHANDRAKUMAR, NIZAL, SAMUEL, CHEN, BARBARA, BAOSHENG, DESAI, BIPINCHANDRA, NANUBHAI, DJURIC, STEVEN, WAKEFIELD, DOCTER, STEPHAN, HERMANN, GASIECKI, ALAN, FRANK, HAACK, RICHARD, ARTHUR, LIANG, CHI-DEAN, MIYASHIRO, JULIE, MARION, PENNING, THOMAS, DALE, RUSSELL, MARK, ANDREW, YU, STELLA, SIU-TZYY.

EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA AR1 EUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS EN DONDE AR1 Y AR2 CON UNIDADES DE ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Z ES UNA UNIDAD QUE CONTIENE NITROGENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE PUEDE SER UNA AMINA ACICLICA, CICLICA O BICICLICA O UNA UNIDAD HETEROAROMATICA QUE CONTIENE NITROGENO MONOCICLICO O BICICLICO; Q ES UN GRUPO DE ENLACE QUE PUEDE ENLAZAR DOS GRUPOS ARILO; R ES UNA UNIDAD DE ALQUILENO; Y ES UNA UNIDAD DE ENLACE CAPAZ DE ENLAZAR UN GRUPO ARILO A UNA UNIDAD DE ALQUILENO Y EN DONDE Z ESTA UNIDO A R A TRAVES DE UN ATOMO DE NITROGENO. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA PRESENTE INVENCION SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS MEDIADAS POR LA PRODUCCION DE LA LTB4, TAL COMO LA PSORIASIS, COLITIS ULCERATIVA, IBD Y ASMA.

(16/01/2003). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: MULLER, ULRICH, MARK, MICHAEL, GRELL, WOLFGANG DR. DIPL.-CHEM., GREISCHEL, ANDREAS DR., ZAHN, GABRIELE, FRAU DR., KNORR, MARIANNE, ECKHARD, RUPPRECHT.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE LA (S) - 3 - METIL - 1 - (2 PIPERIDINO - FENIL) - 1 - BUTILAMINA, SUS SALES, PREPARACION Y UTILIZACION, ASI COMO UN AGENTE PARA EVITAR LAS ALTERACIONES QUE OCURREN CON UNA DURACION ELEVADA Y ALTA DE LA TERAPIA DE LARGA DURACION DE LA DIABETES MELLITUS, CONTENIENDO COMO PRINCIPIO ACTIVO ACIDO (S) (+) - 2 - EPOXI - 4 - [N - [1 - (2 - PIPERIDINO - FENIL) - 3 - METIL - 1 - BUTIL]AMINOCARBONILMETIL] BENZOICO EN LUGAR DEL CORRESPONDIENTE RACEMATO.

(01/01/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: WISE, LAWRENCE DAVID, KESTEN, SUZANNE, ROSS, WRIGHT, JONATHAN, GLASE, SHELLY, ANN.

SE DESCRIBEN NAFTILAMIDAS, ASI COMO METODOS PARA LA PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LAS MISMAS, LAS CUALES SON UTILES COMO AGENTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y SON PARTICULARMENTE UTILES COMO ANTIPSICOTICOS Y COMO AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE RESPONDEN AL BLOQUEO DOPAMINERGICO INCLUYENDO DEPRESION PSICOTICA, ABUSO DE SUSTANCIAS, Y TRASTORNOS COMPULSIVOS.

(01/01/2003). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, DEARG SUTHERLAND, BROWN, GEORGE ROBERT.

Derivados de amida que son útiles como inhibidores de citoquinas. Se refiere a ciertos derivados de amida que son útiles como inhibidores de enfermedades mediadas por citoquinas. La invención se refiere asimismo a procedimientos para la preparación de los derivados de amida de la invención, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización en procedimientos terapéuticos, por ejemplo en virtud de la inhibición de una enfermedad mediada por citoquinas. Los derivados de amida que se dan a conocer en la presente invención son inhibidores de la producción de citoquinas tales como el Factor de Necrosis Tumoral (en lo sucesivo TNF), por ejemplo TNFe alfa, y diversos miembros de la familia de interleuquinas (en lo sucesivo IL), por ejemplo, IL-1, IL-6 e IL-8.

(01/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: VILLALOBOS, ANABELLA, NOWAKOWSKI, JOLANTA, LISTON, DANE R., YOHANNES, DANIEL.

AGONISTAS DE UN RECEPTOR MUSCARINICO DE LA FORMULA:EN LA QUE X ES NR{SUP,4}R{SUP,5}; ALQUILO (C{SUB,1} ICLOALQUILO (C{SUB,3} ES UN ENTERO DE UNO A TRES; M ES UN ENTERO DE UNO A TRES; P ES UN ENTERO DE UNO A TRES; Y ES N O CH; Z ES NR{SUP,7}R{SUP,8}, CICLOALQUILO (C{SUB,3} ,10}), PIRIDILO O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,2} ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,3} ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON, INDEPENDIENTEMENTE; ALQUILO (C{SUB,1} C{SUB,10}) O R{SUP,4} Y R{SUP,5} JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO DE (CINCO A NUEVE) ELEMENTOS. R{SUP,6} ES HIDROGENO O ALQUILO (C{SUB,1} SON, INDEPENDIENTEMENTE, ALKILO (C{SUB,1} C{SUB,10}) O R{SUP,7} Y R{SUP,8} JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO DE (CINCO A SIETE) ELEMENTOS.

(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: PALKOWITZ, ALAN, DAVID, HAUSER, KENNETH LEE.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS DE LA FORMULA I O SALES O SOLVATOS DE LOS MISMOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y METODOS PARA UTILIZAR COMPUESTOS DE LA FORMULA I PARA TRATAR ESTADOS QUE DERIVAN DE LA DEPRIVACION DE ESTROGENO O DE UNA PRESENCIA INADECUADAMENTE ELEVADA DE ESTROGENO. SE PROPORCIONAN ASIMISMO METODOS E INTERMEDIARIOS QUIMICOS PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS DE LA FORMULA I ANTERIOR.

(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Inventor/es: YUAN, JUN, CHEN, XI.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) O A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. EN DICHA FORMULA: G REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA (A), (B) O (C), DONDE R A Y R B REPRESENTAN HIDROGENO O SUSTITUYENTES ORGANICOS O INORGANICOS; A ES UN ALQUILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 1 , R 2 , R 3 Y R 4 REPRESENTAN SUSTIT UYENTES ORGANICOS O INORGANICOS; R 5 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R 6 Y R 7 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, O FORMAN CONJUNTAMENTE UN CICLO DE 5-8 MIEMBROS; Z ES NITROGENO O CARBONO Y W ES ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO.

(16/08/2001). Solicitante/s: POLA CHEMICAL INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: YAMAMOTO, TAKESHI, HARADA, KAZUNORI, INAZU, MASATO, NAMIKI, TAKAYUKI, MORIMOTO, TOSHIHIRO, KISHII, KENICHI, KAWAKATSU, NOBUYUKI, KIMURA, MAKOTO, YAMASAKI, KYOKO, ONODA, MARIKO, YOSHIKO, YUJI, YANAGI, MASAYUKI, MITANI, MASAKI.

UN INHIBIDOR DE LA REINCORPORACION DE DOPAMINA (DA) QUE CONTIENE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO COMO INGREDIENTE ACTIVO, EN DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO O HALOGENO; R{SUP,3} REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO O ACILO; R{SUP,4} REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, ACILO, ALQUILSULFONILO O CARBOXILO OPCIONALMENTE ESTERIFICADO; AR REPRESENTA FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO MONOCICLICO HETEROAROMATICO DE NITROGENO; M REPRESENTA UN NUMERO DE 1 A 5; Y N REPRESENTA UN NUMERO DE 0 A 5. ESTE INHIBIDOR NO PRODUCE EFECTOS SECUNDARIOS, ES SEGURO, POSEE POTENTES ACTIVIDADES PARA INHIBIR LA REINCORPORACION DE DA Y MEJORAR EL MOVIMIENTO AUTONOMICO, Y ES MUY UTIL PARA EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DE PARKINSON QUE SE CREE ES UNA ENFERMEDAD PROVOCADA POR LA DEFICIENCIA DE DA.