(01/08/1993). Solicitante/s: ORION-YHTYMA OY. Inventor/es: KARJALAINEN, ARTO, JOHANNES, VIRTANEN, RAIMO, EINARI, SAVOLAINEN, EINO JUHANI.

LOS ENANTIOMEROS D Y L SEPARADOS DE MEDETOMIDINA Y SUS SALES SON AGONISTAS (ALFA)-RECEPTORES SELECTIVOS Y EFICACES.

(16/05/1992). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: KALTENBRONN, JAMES, STANLEY, STIER, MICHAEL, ANDREW.

LOS S,S-ISOMEROS DE BOC-BENZOTINA Y BOC-CICLOTINA SE PUEDEN PRODUCIR MEDIANTE LA CRISTALIZACION FRACCIONAL DE SAL(ES) DE R(+)-ALFA-METILBENCILAMINA. LOS PRODUCTOS SON UTILES PARA LA PRODUCCION DE INHIBIDORES DE RENINA.

(16/11/1991). Solicitante/s: SEPRACOR INC.. Inventor/es: ZEPP, CHARLES, M.

METODO PARA SEPARAR LOS DIASTEREOISOMEROS S Y R DEL CAPTOPRIL Y SUS ANALOGOS DE FORMULA FORMULA DONDE CSIA TIENE CONFIGURACION S O R Y RSI7 ES L-(PROLINA) SUSTITUIDA O NO. CONSISTE EN PREPARAR UNA MEZCLA DE DIASTEREOISOMEROS DE UN COMPUESTO DE FORMULA FORMULA DONDE CSIA Y RSI7 SON COMO ANTES, RSI8 ES PIRROLIDIN, DISOLVER DICHA MEZCLA, DEJAR QUE UNO DE LOS DIASTEREOISOMEROS DE DICHA MEZCLA CRISTALICE EN LA SOLUCION RESULTANTE, ENRIQUECIENDOSE ESTA EN EL OTRO DIASTEREOISOMERO, SEPARAR DE DICHA SOLUCION DICHO DIASTEREOISOMERO CRISTALIZADO Y RESUELTO, SEPARAR DE ESTE EL SUSTITUYENTE PROTECTOR DE TIOL DE FORMULA RSI9-C(RSI8)-*C *C DONDE RSI8 Y RSI9 SON COMO ANTES, Y AISLAR EL DIASTEREOISOMERO RESUELTO BUSCADO. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSORES.

(16/10/1991). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: KUNZ, WALTER, ECKHARDT, WOLFGANG, FRANCOTTE, ERIC, HUBELE, ADOLF, DR..

EL ENENTIOMERO (AS, 1'R) ASI COMO EL PAR DE ENENTIOMEROS (AR, 1'S)(AS, 1'R) Y EL DIASTEREOISOMERO (AR, 1'R)(AS, 1'S) DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) REPRESENTAN MICROBICIDAS VEGETALES DE ALTA EFICACIA. SE PUEDEN OBTENER, EN PARTE, POR METODOS FISICOQUIMICOS DE SEPARACION A PARTIR DEL RACEMATO, Y, EN PARTE, POR SINTESIS QUIMICA DIRIGIDA.

(16/07/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: MIYAKE, YASUO, ICHIKAWA, MASAKI, MIWA, TOSHINOBU, HATTORI, TEIICHI, TSUNO, MASANORI, NIYAKAWA, TAKESHI.

El agente de separación de isómeros ópticos que comprende la fase sólida que contiene el ovomucoide que se combina con un portador.

(01/06/1991). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE CORDOBA (DEPARTAMENTO QUIMICA ORGANICA). Inventor/es: BAUTISTA RUBIO,FELIPA MARIA, CAMPELO PEREZ,JUAN MANUEL, GARCIA COLETO,ANGEL, LUNA MARTINEZ,DIEGO, MARINAS RUBIO,JOSE MARIA, GARCIA FRESNEDA, ENRIQUE.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO QUE PERMITE LA SEPARACION DE UNA MEZCLA RACEMICA DE ESTERES METILICOS N-SUSTITUIDOS MEDIANTE LA HIDROLISIS ENANTIOSELECTIVA DEL GRUPO ESTER EN EL L-AMINOACIDO POR LA ACCION DE LA ENZIMA (TRIACILGLICEROL ACILHIDROLASA EC 3.1.1.3), DE ACUERDO AL ESQUEMA DE REACCION DONDE R Y R' PUEDEN, EN PRINCIPIO, SER CUALQUIER SUSTITUYENTE ALQUILICO O AROMATICO SIN SUSTITUIR O CON UNO O MAS SUSTITUYENTES: HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO (CADENAS ALQUILENICAS, ALQUENILENICAS O ALQUINILENICAS), NITRO, AMINO, CIANO, ALCOXI, N-BUTOXI, I-BUTOXI, FENOXI, BENCILOXI; QUE PERMITE LA SEPARACION SUCESIVA DE AMBOS ENANTIOMEROS, POR EXTRACCION CON UN DISOLVENTE ORGANICO ADECUADO, POR EJEMPLO, CLOROFORMO. PRIMERO SE EXTRAE EL ESTER METILICO DEL D-AMINOACIDO N-SUSTITUIDO Y A CONTINUACION, PREVIA ACIDULACION DEL MEDIO, EL L-AMINOACIDO N-SUSTITUIDO. FORMULA.

(01/11/1988). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Inventor/es: CASUTT, MICHAEL, DR., POETSCH, EIKE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ENANTIOMEROS DE MONOESTERES DE ACIDOS DICARBOXILICOS OPTICAMENTE ACTIVOS, BAJO SEPARACION DE UN ENANTIOMERO, CARACTERIZADO PORQUE SE SOMETE EL MONOESTER DE PARTIDA A UNA TRANSPOSICION INTRAMOLECULAR Y, EN CASO DADO, SE SEPARA EL ENANTIOMERO DESEADO, OBTENIENDOSE UNA INVERSION DEL SENTIDO DE ROTACION DEL MONOESTER EMPLEADO. LA TRANSPOSICION SE LLEVA A CABO BAJO LAS CONDICIONES DE UNA TRANESTERIFICACION Y EL ENANTIOMERO DESEADO SE SEPARA MEDIANTE CRISTALIZACION. LA CRISTALIZACION DEL ENANTIOMERO DESEADO SE LLEVA A CABO DURANTE LA TRANSESTERIFICACION, TRANSFORMANDOSE EL MONOESTER EMPLEADO COMPLETAMENTE EN EL ENANTIOMERO DESEADO.

(16/07/1987). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR 3S,4S-BOCESTANINA. CONSISTE EN CRISTALIZAR FRACCIONALMENTE A LAS SALES DE R-(B)-A-FENETILAMINA O METILBENCILAMINA DE UNA MEZCLA DE ISOMEROS 3RS,4S DE LA ESTANINA CON LA A-FENETILAMINA, PARA PRODUCIR LA 3S,4S-BROCESTANINA. SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LAS PROTEASAS COMO SON LA PEPSINA Y RESINA EN FARMACIA.

(16/05/1987). Solicitante/s: LAPORTE INDUSTRIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA RESOLVER UN RACEMATO POR ADSORCION ESTEREOSELECTIVA. COMPRENDE: A) CONTACTAR EL MATERIAL DE TAMIZ MOLECULAR CON UNA SOLUCION DE ENETIOMERO DISTINTO; B) SEPARAR EL RESTO DE LA SOLUCION DE A); C) PASAR A LA SOLUCION DE B) A TRAVES DE UN LECHO DE ABSORBENTE; D) RECUPERAR EL RACEMATO DEL LECHO DE ABSORBENTE RECICLANDO ALGUNAS DE LAS FRACCIONES A TRAVES DE UN LECHO SIMILAR; Y E) RECUPERAR FRACCIONES CONCENTRADAS DE LOS ENANTIOMEROS DEL RACEMATO; SIENDO LOS TAMICES MOLECULARES CRISTALINOS MATERIALES CON POROS DE 3 A 15 A Y CON SIMETRIAS CRISTALINAS ENTRE 2,4 MM Y 2 MM. TIENE APLICACIONES PARA ELABORACION DE FARMACOS Y AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS.

(01/04/1987). Solicitante/s: OCE-ANDENO B.V.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ISOMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS DE DIOXAFOSFORINANOS, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DEL RACEMATO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE M ES HIDROGENO ION METALICO O AMONIO Y R1-R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, CON UN COMPUESTO AMINO OPTICAMENTE ACTIVO, EN UN DISOLVENTE INERTE; SEPARACION DE LAS SALES DIASTEREOMERAS CRISTALINA Y DISUELTA; E HIDROLISIS DE UNA Y OTRA SAL. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA LA RESOLUCION DE RACEMATOS DE COMPUESTOS DE AMINO.

(16/12/1986). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR D,L-(TREO)-1-ARIL-2-ACILAMIDO-3-FLUOR-1-PROPANOL DE FORMULA GENERAL (I) Y (II). CONSISTE EN HACER REACCIONAR D,L-(TREO)-1-ARIL-2-AMINO-3-FLUOR-1-PROPANOL CON UN DERIVADO DE ACIDO ALCANOICO INFERIOR, EN PRESENCIA DE UNA BASE, COMO UNA AMINA ALIFATICA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION Y DURANTE UN TIEMPO DE 10 A 20 HORAS. SE USAN COMO ANTIBACTERIANOS.

(01/12/1986). Solicitante/s: KESSELS, GERARD.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE D AFENIL GLICINA. CONSISTE EN LA DIVISION DE LA DLAFENIL GLICINA CON ACIDO D(B) CANFOR SULFONICO EN PRESENCIA DE UN ACIDO FUERTE EN UNA VASIJA DE REACCION. LA SAL QUE CRISTALIZA SE SEPARA POR FILTRADO Y SE HIDROLIZA POR ADICION DE UNA BASE CON PRECIPITACION DE LA D AFENIL GLICINA. EL ACIDO D(B) CANFOR SULFONICO DISUELTO EN EL AGUA DE RECICLADO Y EL FILTRADO ES SOMETIDO A RACEMIZACION ALCALINA. SE UTILIZA COMO ACIDO EL H2SO4. LA SAL NA DE LA DLAFENIL GLICINA Y LA SAL NA DEL ACIDO CANFOR SULFONICO SON RECICLADOS EN LA VASIJA DE REACCION.

(16/11/1986). Solicitante/s: OCE-ANDENO B.V.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIOXAFOSFORINANOS, DE FORMULA GENERAL (I). SE HACE REACCIONAR UN DIOL DE FORMULA GENERAL (II) CON CLORURO DE FOSFORILO Y SE HIDROLIZA EL PRODUCTO RESULTANTE EN MEDIO ALCALINO. UNA APLICACION DE ESTOS DIOXAFOSFORINANOS ES LA SEPARACION DE RACEMATOS DE COMPUESTOS OPTICAMENTE ACTIVOS EN LOS ISOMEROS OPTICOS INDIVIDUALES.

(01/09/1986). Solicitante/s: ALFA CHEMICALS ITALIANA S.P.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA RESOLUCION OPTICA DE MEZCLAS RACEMICAS DE ACIDOS ALFA-NAFTIL PROPIONICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN SUSTRATO SUSTANCIALMENTE RACEMICO DE FORMULA (II) CON UNA SUSTANCIA DE FORMULA R4-NH2, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y DE UN AGENTE ALCALINO, A TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA REACCIONAL, PARA OBTENER UN PAR DE AMIDAS DIASTEROISOMERICAS DE FORMULA (III); RESOLVER EL PAR DE AMIDAS EN UNA SOLA AMIDA DIASTEROISOMERICA CALENTANDO ENTRE 30 MINUTOS Y 12 HORAS Y LUEGO HACER DESCENDER GRADUALMENTE LA TEMPERATURA PARA AYUDAR A LA CRISTALIZACION, DE MODO QUE SE RECUPERA LA AMIDA DIASTEROISOMERICA DESEADA SIMPLE; Y SOMETER LA AMIDA RECUPERADA A HIDROLISIS DE ACIDO PARA OBTENER ACIDOS ALFA-NAFTIL PROPIONICOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES UN RADICAL DE ALQUILO Y R2 UN ATOMO DE H O HALOGENO. TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD COMO ANTIINFLAMATORIO.

(01/04/1986). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROXIFENILGLICINAS OPTICAMENTE ACTIVAS. COMPRENDE EL TRATAMIENTO DE UNA DIHIDROXIFENILGLICINA RACEMICA CON UN ACIDO 3-BROMOCANFOR-9-SULFONICO OPTICAMENTE ACTIVO, EN UN DISOLVENTE POLAR, TAL COMO AGUA, CON ACIDO ALCANOICO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O UN ACIDO MINERAL, PARA PRODUCIR DOS SALES DIASTEREOISOMERICAS; SEGUIDO DE LA SEPARACION DE UNA SAL DE LAS AGUAS MADRES MEDIANTE CRISTALIZACION PREFERENCIAL INDUCIDA POR ADICION DE OTRO DISOLVENTE EN EL QUE UNO DE LOS DIASTEROISOMEROS ES MENOS SOLUBLE, O DE UN CRISTAL DE SIEMBRA DEL DIASTEREOISOMERO DESEADO, Y, FINALMENTE, LIBERACION DE LA DIHIDROXIFENILGLICINA OPTICAMENTE ACTIVA POR TRATAMIENTO CON UNA BASE, COMO HIDROXIDO SODICO, POTASICO O AMONICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE PENICILINA Y CEFALOSPORINA.

(16/06/1985). Solicitante/s: NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE FENILALNINA OPTICAMENTE ACTIVA.COMPRENDE LA RESOLUCION DE UNA MEZCLA DEUN COMPLEJO DE FENILALANINA D Y ACIDO MANDELICO OPTICAMENTE ACTIVO Y UN COMPLEJO DE FENILALANINA L Y ACIDO MANDELICO OPTICAMENTE ACTIVO EN UN DISOLVENTE QUE CONTIENE ACIDO CLORHIDRICO, ACIDO CARBOXILICO, ACIDO FOSFORICO O UNA SAL DEL MISMO PARA OBTENER ELCOMPLEJO QUE TIENE MENOR SOLUBILIDAD Y ELIMINAR DICHO ACIDO MANDELICO OPTICAMENTE ACTIVO DEL COMPLEJO OBTENIDO PARA OBTENER UNA FENILALANINA OPTICAMENTE ACTIVA.EN EL CASO DE RESOLVER FENILALANINA DL, LA CANTIDAD DE LICOR MADRE UTILIZADO EN LA RESOLUCION SE PUEDE LLEVAR DE 1/2 HASTA 1/6 EN COMPARACION CON LA CANTIDAD DE LICOR MADRE LA CUAL EL COMPUESTO ACIDO A LA SAL DEL MISMO NO SE UTILIZA EN LA RESOLUCION.

(16/11/1976). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..

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