(07/02/1984). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE ACIDO 7BBB-AMINOOXAZOLILACETILAMINO-3-CEFEM-4-CARBOXIL ICO.CONSISTE EN LA ACILACION EN UN MEDIO ANHIDRO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE COMO CLORURO METILENICO, ETC., Y CON TEMPERATURAS ENTRE C40J Y 100JC; DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) POR MEDIO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR; N VARIA DE 0 A 2; R3 SIGNIFICA CARBOXILO, ETC.; 7BBB-AMINO VA PROTEGIDO Y LIBRE; A SIGNIFICA CARBONILO, O GRUPO METILENO SUSTITUIDO POR AMINO PROTEGIDO O POR UN GRUPO DEFORMULA FN-O-R4; DONDE R4 SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO, CIDOALQUILO Y OTROS.TIENE APLICACIONES EN LA PREOBTENCION DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS.

(16/01/1983). Solicitante/s: LIOFILIZACIONES, ESTERILIZACIONES Y SINTESIS S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ESTER FTALIDICO DEL ACIDO 7-D --AMINO-P-HIDROXIFENILACETAMIDO DESACETOXICEFALOSPORANICO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA SAL -AMINOPROTEGIDA DEL CEFADROXILO DE FORMULA (I), EN LA QUE M ES UN CATION O UNA AMINA PROTONADA, CON UN DERIVADO DE FTALIDA CAPAZ DE PRODUCIR ESTERES CON UN GRUPO 3 CEFEM CARBOXILATO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN MEDIO ACUOSO ORGANICO; SEGUIDA DE LA HIDROLISIS ACIDA.

(16/12/1982). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

Procedimiento para la obtención de derivados de ácido 7beta-amino-tiadiozolil-acetamido-3-cefez-4-carboxílico , de fórmula (I) donde Am significa un grupo amino, en caso dado protegido, R4 significa hidrógeno, alquilo inferior en caso dado sustituido o cicloalquilo, en caso dado sustituido o carbamoilo, en caso dado N-sustituido, R2 significa hidrógeno o alcoxi inferior, R3 significa hidrógeno, aciloxi o heterocicliltio o heterocicliltio sustituido enlazado por medio de un átomo de carbono del anillo al grupo tio y R4 representa un grupo carboxilo, en caso dado protegido y las sales de tales compuestos que llevan una agrupación formadora de sal.

(01/12/1982). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE AMINOHIDROXIFENILO, ASI COMO DE SUS HIDRATOS Y SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ACILO; R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R ES HIDROGENO O UN GRUPO DE FORMULA (R)(R )N; R ES CARBOXILO PROTEGIDO O SIN PROTEGER; R ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO O ALCOXI INFERIOR; Y N VALE 0 O 1. CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DEL GRUPO 7-AMINO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE DE ACILACION INTRODUCTOR DEL RESTO ACILO DE UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (III), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ANHIDRO INERTE, EN ATMOSFERA INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE -40C Y 100C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFICACIA ANTIBIOTICA.

(01/10/1982). Solicitante/s: AUSONIA FARMACEUTICI, S.R.1.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 7-D-ALFA-(METILENO-AMINO-P-HIDROXI-ANILACETAMIDA)-3-METIL-3-CEFEM-4-CARBOXILATO SODICO. SE HACE REACCIONAR CEFADROXIL CON HIDROXIDO DE SODIO Y FORMALEDEHIDO EN MEDIO ACUOSO, PRECIPITANDO EL PROCUDTO OBTENIDO CON UN NO-DISOLVENTE, TAL COMO EL ISOPROPANOL. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I). ACTIVAD ANTIBACTERICA Y RESISTENCIA A LA HIDROLISIS ENZIMATICA PROVOCADA POR B-LACTAMINASIS Y NIVELES HEMATICOS MAS ELEVADOS Y PROLONGADOS EN EL TIEMPO.

(01/09/1982). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM. CONSISTE EN HACER REACCIONARE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN QUE A ES ALCOHILENO INFERIOR QUE CONTIENE OXO, O UN SAL DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA R4ONH2 O UNA SAL DEL MISMO. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN QUE OPCIONALMENTE SE PUEDEN AFECTUAR DIVERSAS TRANSFORMACIONES. R' ES UN GRUPO AMINO-HETEROCICLICO SUSTITUIDO, QUE PUEDE CONTENER HALOGENO O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO-HETEROCICLICO; R2 ES CARBOXI PROTEGIDO; A12 ES ALCOHILENO INFERIOR QUE CONTIENE UN GRUPO = NOR4.

(16/08/1982). Solicitante/s: NEOPHARMED S.P.A. CRINOS - INDUSTRIA FARMACOBIOLOGICA S.P.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS METILOLADOS DE CEFALEXINA DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES UN METAL ALCALINO O EL CATION QUE CONTIENE NITROGENO DE UN AMINOACIDO BASICO. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA SUSPENSION ACUOSA DE CEFALEXINA CON UNA DISOLUCION DE FORMALDEHIDO, MEZCLADAS POR FUERTE AGITACION Y A UNA TEMPERATURA DE 5 A 10 C., SEGUIDA DE LA REACCION DE LA MEZCLA RESULTANTE CON UNA DISOLUCION ACUOSA DE UNA BASE MOH TAL COMO HIDROXIDO SODICO O CON UNA DISOLUCION DE UN AMINOACIDO BASICO TAL COMO LISINA O ARGININA. EL PRODUCTO OBTENIDO SE LIOFILIZA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

(01/06/1982). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA, LOS ISOMEROS SIN Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ISOMERO SIN, E FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R'3 Y HET REPRESENTAN UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS; R5 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR, Y R1, R2 Y R4 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE -40 Y 60 GRADOS CENTIGRADOS.

(01/06/1982). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 7 BETA-AMINO-TIADIAZOLIL-ACETAMIDO-3-CEFEM-4-CARBOXILICO , ASI COMO DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE AM ES UN GRUPO AMINO, R2 ES ALCOXI INFERIOR, R4 ES UN GRUPO CARBOXILO Y R1 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN INTRODUCIR UN GRUPO ALCOXI INFERIOR EN LA POSICION 7 DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE AM, R1, R3 Y R4 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I) Y LOS GRUPOS FUNCIONALES SE ENCUENTRAN PROTEGIDOS. PARA ELLO, SE TRATA EL COMPUESTO DE FORMULA (I) CON UN AGENTE FORMADOR DE ANIONES, UN AGENTE N-HALOGENANTE Y UN ALCOHOL INFERIOR EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y -80 GRADOS CENTIGRADO.

(01/04/1982). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DEL ACIDO 7-(D-ALFA-AMINO-4-HIDROXIFENILACETAMIDO)-3-CEFEM-4-CARBOXILICO CRUDO. SE COMBINA EL ACIDO CON DIMETILFORMAMIDA, CON LO QUE SE OBTIENE EL SOLVATO DE DIMETILFORMAMIDA DEL ACIDO EN FORMA DE SOLIDO CRISTALINO. SE AISLA ESTE SOLVATO Y SE TRATA CON METANOL A UNA TEMPERATURA DE UNOS 50 GRADOS CENTIGRADOS HASTA QUE EL MISMO SE DISOCIA. LA SOLUCION DE LA ETAPA ANTERIOR SE ENFRIA Y SE AISLA EL ACIDO EN FORMA DE SOLIDO PURO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONAES BACTERIANS.

(16/02/1982). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DERIVADOS DE CELALOPORINA DE FORMULA (I), DONDE R ES HIDROGENO O -OCO-CH3 Y R1 Y R2 SON ATOMOS DE NITROGENO, O UNIDOS ENTRE SI FORMAN UN RETO DE FORMULA (II). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN FORMA DE SAL NEUTRA, CON OTRO DE FORMULA (IV), O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMKO- DONDE R3 ES UN GRUPO PROTECTOR. LA REACCION SE REALIZA MANTENIENTO UN PH COMPRENDIDO ENTRE 5 Y 9 Y A UNA TEMPERATURA ENTRE -20 Y 50C. EL COMPUESTO OBRENIDO SE SOMETE POSTERIORMENTE A REACCION DE ELIMINACION DEL GRUPO PROTECTOR. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

(01/02/1982). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DEL ACIDO CEFALOSPORANICO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES UN RADICAL ALQUILO C1-7; Y R2 ES HIDROGENO O RADICAL METILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) T X ES UN ATOMO DE HALOGENO, CON UN AGENTE NITROSANTE A TEMPERATURA AMBIENTE O INFERIOR, SEGUIDA DE LA REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON TIOUREA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE Y A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN ALICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(01/02/1982). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO 7B-AMINOISOTIAZOLILACETAMIDO-3 CEFEM-4-CARBOXILICO Y DE SUS SALES FISOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I) EN LA QUE N VALE 0 O 1; AM ES UN GRUPO AMINO; R2 ES HIDROGENO O ALCOXI INFERIOR; R4 ES UN GRIPO CARBOXILO; Y A Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION EN LE GRUPO 7B-AMINO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R2, R3, R4 AM' A Y N TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). EL GRUPO AMINO ESTA PROTEGIDO POR GRUPOS SILILO, ESTANNILO O ILIDENO, QUE PERMITEN LA ACILACION. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y EN ATMOSFERA DE GAS INERTE.

(01/01/1982). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL AMINO-TIADIAZOLILO, EN PARTICULAR COMPUESTOS DE ACIDO 7B-AMINO-TIADIAZOLIL-ACETAMIDO-3-CEFEM-CARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I), DONDE AM SIGNIFICA UN GRUPO AMINO, EN CASO DADO PROTEGIDO; R1 SIGNIFICA HIDROGENO; R2 SIGNIFICA HIDROGENO O ALCOXI INFERIOR; R3 SIGNIFICA HIDROGENO, ALCOXI O HETEROCICLILTIO, Y R4 REPRESENTA UN GRUPO CARBOXILO, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULAR GENERAL (II), DONDE AM, R1, R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON UNA HIDROXILAMINA H2N-O-R1, DONDE R1 TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, Y SI ES NECESARIO EN EL COMPUESTO OBTENIDO SE DISOCIAN LOS GRUPOS PROTECTORES NO DESEADOS. LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SE PREPARAN TRANTANDO LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) CON LOS ACIDOS CORRESPONDIENTES.

(01/01/1982). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL AMINO-TIADIAZOLILO, EN PARTICULAR COMPUESTOS DE ACIDO 7B-AMINO-TIADIAZOLIL-ACETAMIDO-3-CEFEM-CARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I), DONDE AM SIGNIFICA UN GRUPO AMINO, EN CASO DADO PROTEGIDO; R1 SIGNIFICA HIDROGENO; R2 SIGNIFICA HIDROGENO O ALCOXI INFERIOR; R3 SIGNIFICA HIDROGENO, ALCOXI O HETEROCICLILTIO, Y R4 REPRESENTA UN GRUPO CARBOXILO, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE AM, R2, R3 Y R4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON UN AGENTE DE NITROSACION, Y SI ES NECESARIO, EN EL COMPUESTO OBTENIDO SE DISOCIAN LOS GRUPOS PROTECTORES NO DESEADOS. LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SE PREPARAN TRATANDO LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) CON LOS ACIDOS CORRESPONDIENTES. DE USO EN PREPARADOS FARMACEUTICOS PARA SU EMPLEO COMO ANTIBIOTICOS.

(16/11/1981). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTO DE ACIDO ACILAMINO-3-CEFEM-4-CARBOXILICO , DE FORMULA (I), DONDE N ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 4; M ES 0 O 1; X SIGNIFICA OZIGENO, AZUFRE O EL GRUPO -NH-;W SIGNIFICA UN GRUPO -CO-, -CO-NHSO2- O -SO2NH-CO-; A SIGNIFICA FENILO, TIENILO O FURILENO; Z SIGNIFICA OXIGENO O AZUFRE; YSIGNIFICA ALQUILENO INFERIOR; K ES 1 O 2; R4 SIGNIFICA HIDROGENO, UN RESTO ALIFATICO INFERIOR O CICLOALIFATICO; R1 SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO O UN GRUPO - CH2-R2, DONDE R2 SIGNIFICA UN GRUPO HIDROXI O MERCAPTO; R3 SIGNIFICA HIDROGENO O METOXI, Y LAS SALES DE ADICION, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(01/06/1981). Solicitante/s: ANTIBIOTICOS, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE CEFALOSPORINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO REACTIVO DEL COMPUESTO (I) CON EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), DONDE R, R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER ATOMOS DE HIDROGENO O RADICALES ALQUILOS, ARILOS, ARALQUILOS O HETEROCIDICOS, SUSTITUIDOS O NO, IGUALES O DIFERENTES; X ES HIDROGENO, UN CATION METALICO, UNA BASE ORGANICA CUATERNIZADA O UN RADICAL ORGANICO FORMADO CON EL GRUPO CARBOXILO, UNA AGRUPACION ESTER O AMIDA; R5 PUEDE SER UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ACILOXI, UN GRUPO ALCOXI Y UN GRUPO S-Y. *FORMULA*.

(01/06/1981). Solicitante/s: ANTIBIOTICOS, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE CEFALOSPORINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO REACTIVO DE UN COMPUESTO DE FORMULA S=C=N-R-CO2H CON EL COMPUESTO (I), DERIVADO DEL ACIDO 7-AMINO-CEFALOSPORANICO , O CON EL MISMO ACIDO 7-AMINO-CEFALOSPORANICO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II), DONDE R PUEDE SER UNA CADENA CARBONADA LINEAL O RADICAL ALQUILO, ARALQUILO, HETEROCICLICO, SUSTITUIDOS O NO; R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN CATION METALICO, UNA BASE ORGANICA CUATERNIZADA O UN RADICAL ORGANICO. *FORMULA* A.

(16/05/1981). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO CEFALOSPORANICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN 7-AMINODESACETIXICEFALOSPORANATO DE ACILOXIMETILO (I) O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DEL MISMO CON UN ACIDO CARBOXILICO II O CON UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO. R ELEVADO A 1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 7 ATOMOS DE CARBONO, R ELEVADO A 3 REPRESENTA UN GRUPO AMINO O UN GRUPO AMINO-PROTEGIDO, R ELEVADO A 4 ES UN GRUPO METOXI, UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO HIDROXI PROTEGIDO. *FORMULA* ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.

(16/02/1981). Solicitante/s: GEMA S.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARACION DE CD 7-((D -ALFA-AMINO-P-HIDROXIFENIL-ACETAMIDO)DESACETOXICEFALOSPORANICO. SE HACE REACCIONAR UNA SAL DE ACIDO D -P-HIDROXI-N-(1-ALCOXICARBONIL-2-PROPENIL)-ALFA-AMINOFENILACETICO CON UN EQUIVALENTE DE TRIMETIL-SILIL-2-OXAZOLIDINONA , PARA OBTENER UN COMPUESTO, EL CUAL SE HACE REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE FORMULA: PARA OBTENER UN ANHIDRIDO MIXTO, EL CUAL REACCIONA NUEVAMENTE CON UNA SOLUCION DE ACIDO 7-AMINODESACETOXICEFALOSPORANICO , OBTENIDA POR SILILACION, EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRO, CON TRIMETILSILIL-2-OXAZOLIDINONA PARA OBTENER LA P-HIDROXICEFALEXINA. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION EN MEDICINA Y VETERINARIA.

(16/02/1981). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN SOLVATO DE CEFALOSPORINA DE FORMULA: *FORMULA* EN LA VALE 1 O 0; DONDE X ES ETANOCIO, PROPANOICO O METANOL CUANDO ES 0. EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION SE BASA EN LA PUESTA EN CONTACTO CON UN SULFURO DE 7-FENOXIACETAMICO-3-HIDROXI-3-CEFEM-CARBOXILATO DE 4'-NITROBENCILO O UN SULFOXIDO DEL MISMO CON ACIDO ACETICO O PROPIONICO EN PRESENCIA, OPCIONAL, DE UN DISOLVENTE. POSTERIORMENTE SE CRISTALIZA UN SOLVATO DE CLORURO DE METILENO, QUE ES SEPARABLE POR FILTRACION. ESTOS COMPUESTOS SON DE EMPLEO EN MEDICINA COMO ANTIBIOTICOS. B.

(16/08/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: MEDEA RESEARCHES S.R.L.

Procedimiento para la preparación del ácido 7-[D-alfa-amino- (4-hidroxifenil)-acetamido]-3-metil-3-cefem-4-carboxílico , particularmente de fórmula **(Fórmula 1)** caracterizado porque se hace reaccionar el anhídrido mixto de un ácido D-alfa-[(2-alcoxicarbonil-1-metil-venil)amino]-2- (4- trimetilsililoxi-fenil)-acético (IV) con el trimetil- sililéster del ácido 7-(n-trimetilsilil-amino)-desacetoxi- cefalosporánico (V), según el esquema: **(Fórmula 2)** donde R y R', iguales o diferentes entre sí, representan residuos alquílico inferiores, preferentemente metilo o etilo, y porque el producto de reacción (VI), aislado como sal sódica, es finalmente sometido a hidrólisis ácida a fin de liberar la función anímica que la protege.

(16/01/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD..

Entre las sales no tóxicas del compuesto de la fórmula (I) se incluyen las sales metálicas, tales como de sodio, potasio, magnesio, calcio y aluminio, alkilo amínico inferior y amino cíclica. Los compuestos de la fórmula (I) implican isómeros ópticos y entre las formas D-, L- y DL- la forma D es la particularmente preferida. **fórmula**.

(16/01/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Un procedimiento para preparar nuevos compuestos de (ilegible) de la fórmula **(Fórmula)** en que R2 es hidrógeno o un resto de hidrocarburo alifático que puede estar sustituido con halógeno, carboxi o carboxi esterificado, R3 es hidrógeno o alcohilo inferior, R4 es hidrógeno, alcohilo inferior o un grupo de la fórmula: -0-R7 en la que R7 es alcohilo inferior, R5 es carboxi o carboxi funcionalmente modificado, y R6 es amino o amino protegido.

(01/10/1979). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT..

Procedimiento para la preparación de derivados de amida de ácido, de la fórmula general **(Fórmula)** en la cual R1 representa hidrógeno o alquilo C1-6, R2 es hidrógeno, un radical aromático o heteroaromático opcionalmente substituido, preferentemente fenilo, furilo, tienilo, piridilo, o alquilo C1-6 opcionalmente substituido, preferentemente furilalquilo o fenilalquilo, o R1 y R2 forman conjuntamente alquileno, que está opcionalmente substituido, preferentemente furilalquileno o fenilalquileno, R3 representa hidrógeno o un grupo esterificante fácilmente separable, preferentemente trialquilsililo o tricoroetilo.

(16/02/1979). Solicitante/s: LIOFILIZACIONES, ESTERILIZACIONES Y SINTESIS S.A..

"Procedimiento para la obtención de sales del ácido 7-[D- -alfa-amino-alfa(4-hidroxifenil) acetamido] -3- metil-3-cefem-4-carboxilico con aminoácidos", caracterizado porque la reacción para la obtención de dichas sales tiene lugar en un medio acuoso, acuoso-orgánico o anhidro a temperatura comprendida entre 0º y 60º aislando la sal formada por liofilización, evaporación o precipitación.

(16/10/1978). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

Resumen no disponible.

(01/10/1978). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH.

Nuevos compuestos, que se pueden emplear para la preparación de medicamentos. Se ha descubierto que estos compuestos, ante todo in vivo, poseen una excelente eficacia antibacterial contra gérmenes gram-negativos y contra gérmenes gram-positivos. En comparación con las conocidas cefaloesporinas obtenidas semisintéticamente y penicilina presentan claras diferencias con respecto a la sensibilidad de los distintos gérmenes. En numerosos casos acetoxi. Cuando R1 significa S-Het, entonces tienen preferencia los restos de 1-metil-1,2,3,4-tetrazol-5- mercapto y 1,3,4-tiadiazol-2-mercapto; además R1 puede significar también 1,2,3-triazol-5-mercapto , 2-metil-1,3,4- tiadiazol-5-mercapto o hidrógeno.

(01/10/1978). Solicitante/s: TRESQUIM, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 7-ALQUILAMIDO-3-METIL-8-OXO-5-THIA-1-AZOLICICLO OCT-2-EN-2-CARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL: **FORMULA** DONDE R PUEDE SER DIFERENTES TIPOS DE RADICALES. SE HACE REACCIONAR EN UN MEDIO DISOLVENTE DE BAJA POLARIDAD Y A TEMPERATURA INFERIOR A -30 GRADOS CENTIGRADOS, ACIDO 6-(FENOXIACETAMIDO)3 ,3-DIMETIL-7-OXO-4-TIA-1-AZOBICICLO HEPTANO-2-CARBOXILICO CON CLOROCARBONATO DE TRICLOROETILO. SE SEPARA LA MASA REACCIONAL POR DECANTACION, UNA VEZ AJUSTADO EL PH DE LA MISMA, Y LA FASE ORGANICA SE TRATA A SU VEZ, CON UN OXIDANTE FUERTE. EN UNA POSTERIOR ETAPA SE TRATA EL PRODUCTO CON PENTACLORURO DE FOSFORO, BUTANOL Y CLORURO DE ACIDO R-COCL PROTEGIENDOSE EL GRUPO CARBOXILICO POR REACCION CON HEXAMETILDISILAZANO + TRIMETILCLOROSILANO E HIDROLIZANDO EL TRIALQUILSILILESTER Y PRECIPITANDO POR MODIFICACION DEL PH EL PRODUCTO DESEADO.

(01/10/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH.

Procedimiento para la obtención de derivados de cefem de fórmula general I **(Fórmula)** donde Z significa un resto 1,4-dihidro-4-oxo-1-piridilo insustituido o sustituido una o varias veces por alquilo con 1-4 átomos de carbono, alcoxi con 1-4 átomos de carbono, OH, F, Cl, Br, I, NO2, y/o NH2, R significa H, -OCOCH3 o -Shet y Het significa 3-metil-1,2,4-tiadiazolilo-5 , 5-metil-1,3,4- tiadiazolilo-2,5-hidroximetil-1 ,3,4-tiadiazolilo-2, tetrazolilo-5, 1-metiltetrazolilo-5 , 1,2,3-triazolilo-4, 4- metiloxazolilo-2 ó 1-oxidopiridinio-2, así como sus ésteres fácilmente disociables y sus sales fisiológicamente compatibles de estos compuestos.