CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
OXIDORREDUCTASA DE METSCHNIKOWIA ZOBELLII.
(03/01/2011) Oxidorreductasa, que en presencia de NADPH y agua reduce un compuesto carbonílico para dar el correspondiente hidroxicompuesto quiral, caracterizada porque más del 70% de sus aminoácidos son idénticos a la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO: 13 y porque presenta una actividad específica superior a 1 μmol por mg de proteína, con respecto a la reacción de éster etílico del ácido 2-oxo-4- fenil-butírico para dar éster etílico del ácido (R)-2- hidroxi-4-fenil-butírico
(18/02/2010) Proteína con actividad butinol I esterasa, que comprende por lo menos una secuencia parcial de aminoácidos de conformidad con SEQ ID NO: 3, 4, 5 ó 6, que tiene la facultad para la hidrólisis enantioselectiva de ésteres butinilo de ácidos carboxílicos
RESOLUCION ENZIMATICA DE MODULADORES SELECTIVOS DEL RECEPTOR DE ESTROGENO.
(01/06/2007) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de **fórmula**, en la que A se selecciona de CH2 y NR; B, D y E se seleccionan independientemente de CH y N; Y es (a)fenilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de R4; (b)naftilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de R4; (c)cicloalquilo (C3-C8), opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente de R4; (d)cicloalquinilo (C3-C8), opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente de R4; (e)un heterociclo de cinco miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del grupo constituido por -O-, -NR2- y -S(O)n-, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de R4; (f)un heterociclo de seis miembros que contiene hasta…
PROCEDIMIENTO ENZIMATICO PARA LA RESOLUCION ENANTIOMERICA DE AMONIACIDOS.
(01/05/2007). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: SALAGNAD, CHRISTOPHE, GOBERT, CLAUDE, DURY, MARIE-ODILE.
Procedimiento de separación de los enantiómeros de un aminoácido o de un éster de aminoácido; que consiste en tratar una mezcla racémica de dicho aminoácido con anhídrido glutárico, después con la enzima glutaril 7-ACA acilasa de modo que se recupera uno de los enantiómeros de dicho aminoácido, permaneciendo el otro enantiómero en forma de derivado de la glutarilamida correspondiente.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ASPARAGINA.
(01/05/2007) Uso de un procedimiento para la preparación de derivados de D-asparagina de la fórmula I, NHR1 ---- H2NOC CO2R2 I en donde, R1, es un grupo amino protector y, R2, es un alquilo, un alquilo sustituido o un grupo de la fórmula A R3(OCH2CH2)n- A en donde, R3, es hidrógeno o un grupo alquilo inferior y, n, es 1, 2 ó 3, procedimiento éste, el cual comprende, el hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II NHR1 ---- H2NOC CO2R2 II en donde, R1 y R2, son tal y como se han definido anteriormente, arriba, con una proteasa en un sistema acuoso, a un valor pH de 6, 0 7, 5, en combinación con un co-disolvente orgánico, y la extracción subsiguiente…
CONVERSION ENZIMATICA DE EPOXIDOS.
(16/04/2007). Solicitante/s: RIJKSUNIVERSITEIT GRONINGEN. Inventor/es: LUTJE SPELBERG, JEFFREY, HARALD, JANSSEN, DICK, BAREND.
Un procedimiento para convertir de manera enzimática, un epóxido, opcionalmente sustituido de la fórmula en la que R1 es hidrógeno o un grupo aromático o alifático opcionalmente sustituido, en una mezcla de un epóxido ópticamente enriquecido de fórmula (I) y un alcohol ópticamente enriquecido de fórmula: en la que R2 se elige entre el grupo de I, Cl, Br, CN, N3, NO2, NO3, SCN, OCN, OR', NHR', SR', SnR', SeR', PR y CO2R', en la que R' se elige entre el grupo de hidrógeno, grupos amino, grupos hidroxilo, grupos alquilo, grupos arilo, grupos aralquilo, alquenilo, y cicloalquilo, o en la que R2 es OR', estando R' elegido entre el grupo constituido por grupos amino, grupos hidroxilo, grupos alquilo, grupos arilo, grupos aralquilo, alquenilo, y cicloalquilo, dicho procedimiento comprende hacer reaccionar el epóxido con un nucleófilo aniónico (R2-) en presencia de una halohidrin deshalogenasa.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINOALCOHOLES OPTICAMENTE ACTIVOS, MEDIANTE DESDOBLAMIENTO DE LOS RACEMATOS.
(01/04/2007). Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: BERCHTOLD KATJA, RODUIT, JEAN-PAUL, DR., BERNEGGER-EGLI, CHRISTINE, DR., URBAN, EVA MARIA, PETERSEN, MICHAEL, DR..
Procedimiento para la preparación de (1S, 4R)- o (1R, 4S)-1-amino-4-(hidroximetil)-2-ciclopenteno de las fórmulas o bien de sus sales, que comprende el desdoblamiento del racemato de un aminoalcohol racémico de la fórmula mediante un ácido tartárico ópticamente activo.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE METANOSULFONATO DE 3-(2((METILSULFONI L)OXI) ETOXI)-4-(TRRIFENILMETOXI)-1-BUTANOL.
(16/03/2007) Un método para producir (S)-metanosulfonato de 3- [2-{(metilsulfonil)oxi}etoxi]-4-(trifenilmetoxi)-1- butanol que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar 1, 3-butadieno con un compuesto de cetoetanal para formar una mezcla racémica de un compuesto de 2-carbonil-3, 6-dihidropirano; b) convertir el compuesto de 2-carbonil-3, 6- dihidropirano en (3, 6-dihidro-2H-piran-2-il)metanol; c) hacer reaccionar el alcohol con un cloruro de trifenilmetilo para formar una solución que comprende 2- trifenilmetoxi-3, 6-dihidropirano; d) hacer reaccionar el 2-trifenilmetoxi-3, 6- dihidropirano con ozono para formar un producto de reacción; e) reducir el producto de reacción para formar un diol que comprende 3-(2-hidroxietoxi)-4-(trifenilmetoxi)- 1-butanol; y f) hacer reaccionar el diol con un compuesto…
REDUCCION ESTEREOSELECTIVA MICROBIANA DE TETRALONA RACEMICA.
(16/12/2006) La presente invención se refiere a procedimientos para llevar a cabo la siguiente reducción estereoselectiva microbiana de una tetralona racémica, que comprende: poner en contacto un compuesto de fórmula (I) con un microorganismo, o un sistema enzimático de reducción capaz de efectuar la reducción en cuestión que comprende una enzima derivada de dicho microorganismo y un cofactor para dicha enzima e incubar la mezcla resultante en condiciones suficiente para producir el (4R) tetralol de fórmula (II) y dejar sin apenas reaccionar la (4S) tetralona de fórmula (V) o "tetralona quiral". La tetralona quiral se puede utilizar en la síntesis de sertralina. El procedimiento en cuestión comprende también, opcionalmente, la separación de…
PROCESO PARA LA PREPARACION DE ESTERES Y ALCOHOLES ENANTIOMERICAMENTE ENRIQUECIDOS.
(01/12/2006). Solicitante/s: DSM N.V.. Inventor/es: VRIES DE, JOHANNES, GERARDUS, VERZIJL, GERARDUS, KAREL, MARIA, BROXTERMAN, QUIRINUS, BERNARDUS.
Procedimiento para la preparación de un éster enantioméricamente enriquecido, en el cual una mezcla de enantiómeros del alcohol secundario correspondiente es sometido, en presencia de un donante de acilo, a una conversión enantioselectiva en presencia de un catalizador de racemización con lo cual el éster es formado y un residuo del donante de acilo es obtenido, caracterizado porque el residuo del donante de acilo es eliminado irreversiblemente de la fase en la cual la conversión enantioselectiva tiene lugar.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DSM IP ASSETS B.V.. Inventor/es: BOESTEN, WILHELMUS, HUBERTUS, JOSEPH, KIERKELS, JOANNES, GERARDUS, THEODORUS, ASSEMA, FRISO, BERNARD, JAN, RUIZ PEREZ, LUIS, MIGUEL, GONZALEZ PACANOWSKA, DOLORES, GONZALEZ LOPEZ, JES &S, DE LA ESCALERA HUESO, SANTIAGO.
Polipéptido aislado con actividad hidantoína racemasa que no sufre de inhibición por la L-5-metilmercaptoetil- hidantoína cuyo péptido tiene al menos 87% de identidad con la SEQ ID: NO. 2 o la SEQ ID: NO. 4.
SINTESIS QUIMIOENZIMATICA DE DERIVADOS ENANTIPUROS DE 3-AMINOINDAN-1-CL E INDANO-1,3-DIAMINA.
(01/11/2006). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE OVIEDO. Inventor/es: GOTOR SANTAMARIA,VICENTE, ALONSO RODRIGUEZ,IGNACIO, LOPEZ GARCIA,MONICA.
Síntesis quimioenzimática de derivados enantiopuros de 3-aminoindan-1-ol e indano-1,3-diamina. Dicho procedimiento consiste en la acilación enantioselectiva catalizada por hidrolasas, principalmente lipasas en medios orgánicos, de los grupos hidroxilo de los aminoalcoholes citados. El mejor biocatalizador es la lipasa de Candida antarctica y el agente de acilación más eficaz es el acetato de vinilo. Así, pueden obtenerse los aminoindanoles enantiopuros de configuración (1S,3S) y (1S,3R) y los correspondientes productos acetilados de configuración (1R,3R) y (1R,3S). A partir de los aminoindanoles enantiopuros obtenidos mediante esta metodología se han preparado, de forma eficaz y en un solo paso, las correspondientes diaminas análogas, productos de gran interés por su potente actividad neuroprotectora. También se describe la desprotección selectiva de los grupos amino de las diaminas enantiopuras obtenidas.
PREPARACION DE (+) Y (-)-TRANS-CICLOPENTANO-1 ,2-DIAMINA.
(01/11/2006). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE OVIEDO. Inventor/es: GOTOR SANTAMARIA,VICENTE, ALFONSO RODRIGUEZ,IGNACIO, LUNA COSTALES,AMPARO.
Resolución de (+) y - trans-ciclopentano-1 ,2-diamina. Se describe un método de resolución biocatalítico de (+) -trans-ciclopentanodiamina utilizando hidrolasas, principalmente lipasas en medios orgánicos. El agente de acilación más eficaz es el malonato de dietilo, lo que permite obtener un bisamidoéster ópticamente enantiopuro con configuración (R, R) y la trans-ciclopentanodiamina con configuración (S,S). El mejor biocatalizador es la lipasa de Candida antarctica. El amidoéster obtenido en este proceso es precursor de una poliamina. Esta nueva tetramina ópticamente pura, es un compuesto que puede tener un gran interés para la preparación, por ejemplo, de azamacrociclos quirales. La síntesis de (+) y trans-ciclopentanodiamina se puede conseguir también a partir de (+) y -cis- aminociclopentanol ópticamente puros por métodos químicos convencionales.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE L-AMINOACIDOS A PARTIR DE SUS N-ACETIL-D,L-DERIVADOS RACEMICOS, MEDIANTE DESDOBLAMIENTO ENZIMATICO DE RACEMATOS POR MEDIO DE ENZIMAS RECOMBINANTES AISLADAS.
(16/08/2006). Solicitante/s: AVENTIS CROPSCIENCE GMBH. Inventor/es: BARTSCH, KLAUS.
Procedimiento para la preparación de la L-PPT a partir de la N-acetil-D, L-PPT racémica, caracterizado porque (a) mediante un desdoblamiento enzimático del racemato por medio de la hipurato hidrolasa deac 1 recombinante aislada, procedente de Stenotrophomonas sp., se desacetila selectivamente la N-acetil-L-PPT, mientras que no se desacetila la N-acetil-D-PPT, (b) la N-acetil-D, L-PPT racémica se presenta en una concentración desde mayor que 50 mM hasta de 1.500 mM, (c) la L-PPT desacetilada obtenida se separa de manera preparativa con respecto de la N-acetil-D-PPT no desacetilada y/o de la N-acetil-L-PPT no desacetilada totalmente, y (d) el rendimiento espacio - temporal de L-PPT desacetilada obtenida, en un período de tiempo de reacción de 55 horas, está situado en por lo menos 69 mg de L-PPT desacetilada/g de biocatalizador/h.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION ENANTIOSELECTIVA DE ALCOHOLES SECUNDARIOS MEDIANTE UNA SOLVOLISIS, CATALIZADA POR LIPASAS, DE LOS CORRESPONDIENTES ESTERES ACETOACETICOS.
(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSORTIUM FUR ELEKTROCHEMISCHE INDUSTRIE GMBH. Inventor/es: POPP, ALFRED, DR., STOHRER, JURGEN, DR., PETERSEN, HERMANN, DR., GILCH, ANDREA.
Procedimiento para la preparación enantioselectiva de alcoholes secundarios mediante solvolisis enzimática enantioselectiva de una mezcla racémica o enriquecida en cuanto a un enantiómero de los ésteres acetoacéticos de los alcoholes secundarios quirales en presencia de un agente nucleófilo, caracterizado porque se utiliza una lipasa capacitada para el desdoblamiento por solvolisis de un grupo de éster.
RESOLUCION DE TRANS-2-(ALCOXICARBONILETIL9-LACTAMAS UTILES EN LA SINTESIS DE 1-(4-FLUOROFENIL)-3(R)-3(S)-HIDROXI-3-(4-FLUOROFENIL)-PROPIL)-4(S)-(4-HIDROXIFENIL)-2-AZETIDINONA.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: HOMANN, MICHAEL, J., MORGAN, WILLIAM, BRIAN.
Un procedimiento para la resolución hidrolítica microbiológica o enzimática de una trans-2- (alcoxicarboniletil)-lactama racémica de la fórmula I en donde R es alquilo C1-C7, 2, 2, 2-trifluoroetilo o metoxietoxietilo y R1 es hidrógeno o un grupo protector seleccionado del grupo que consta de bencilo, trimetilsililo, t-butildimetilsililo y acetilo, que comprende: añadir una lactama racémica de fórmula I a microorganismos en medio, medio y tampón, medio y disolvente, o medio y una mezcla de tampón y disolvente, o a enzimas en tampón, disolvente, o una mezcla de los mismos, para obtener un compuesto ópticamente enriquecido de las fórmulas lb o Ila en donde R y R1 son como se definen anteriormente; e hidrolizar un éster de ácido carboxílico de la fórmula lb para obtener un compuesto de fórmula Ila.
PROCESO PARA LA RESOLUCION CINETICA ENZIMATICA DE 3-FENILGLICIDATOS POR TRANSESTERIFICACION CON AMINOALCOHOLES.
(16/03/2006). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: VILLA, MARCO, TENTORIO, DARIO, RESTELLI, ANGELO, RIVA, SERGIO.
Un proceso para la preparación de (Fórmula I) el cuál comprende la resolución cinética enzimática de 3-fenilglicidatos ttrans de fórmula traes (I) en la que R es un alquilo C1-C4 lineal o ramificado; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C3 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3 lineal o ramificado, arilo o halógeno; por transesterificación de la mezcla de enantiómeros trans de fórmula I catalizados por enzimas en disolvente orgánico con aminoalcoholes de fórmula en la que n es un entero de 2 a 4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C4 lineal o ramificado; R3 es alquilo C1-C4 lineal o ramificado; o R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno, forma un ciclo saturado de 5 a 7 miembros; para dar una mezcla de ésteres trans, no transesterificados y transesterificados, teniendo una configuración absoluta opuesta, de fórmula III y IV respectivamente en la que R, R1, R2, R3 y n tienen los significados mencionados arriba, y la posterior separación de tal mezcla de ésteres de fórmula III y IV.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION POR VIA ENZIMATICA DE DERIVADOS DE 1,4-DIOXOLAN-4-ONA Y DE 1,3-OXATIOLAN-5-ONA, PUROS EN CUANTO A UN ENANTIOMERO.
(16/02/2006). Solicitante/s: CONSORTIUM FUR ELEKTROCHEMISCHE INDUSTRIE GMBH. Inventor/es: POPP, ALFRED, DR., STOHRER, JURGEN, DR., PETERSEN, HERMANN, DR., GILCH, ANDREA, ROCKINGER-MECHLEM, JODOCA.
Procedimiento para la preparación de un derivado de 1, 3-dioxolan-4-ona o bien de 1, 3-oxatiolan-5-ona, puro en cuanto a un enantiómero, caracterizado porque una mezcla, que contiene derivados enantiómeros de 1, 3-dioxolan -4-ona o bien de 1, 3-oxatiolan-5-ona, y una enzima con actividad hidrolítica, se ponen en contacto en presencia de un compuesto nucleófilo, y el anillo de 1, 3-dioxolan-4-ona o bien de 1, 3-oxatiolan-5-ona de un enantiómero se desdobla mediante la enzima con actividad hidrolítica, y después de haberse efectuado el desdoblamiento de uno de los enantiómeros, se aísla el enantiómero no desdoblado del derivado de 1, 3-dioxolan-4-ona o bien de 1, 3-oxatiolan-5ona.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ACIDOS (R)-O (S)-HIDROXICARBOXILICOS CON ELEVADA PUREZA OPTICA Y QUIMICA.
(01/12/2005). Solicitante/s: DSM FINE CHEMICALS AUSTRIA NFG GMBH & CO KG. Inventor/es: MAYRHOFER, HERBERT, PICHLAUER, PETER.
Procedimiento para la producción de ácidos (R)- y (S)--hidroxicarboxílicos con elevada pureza química y óptica, caracterizado porque en un hidrocarburo aromático, opcionalmente en presencia de un codisolvente, se recristalizan ácidos (R)- y (S)--hidroxicarboxílicos impurificados, producidos mediante hidrólisis ácida de las (R)- y (S)-cianhidrinas obtenidas mediante adición catalizada enzimáticamente de un donante de grupos cianuro al aldehído o a la cetona correspondiente y se obtienen ácidos (R)- y (S)--hidroxicarboxílicos con elevada pureza química y óptica.
USO DE ORTOESTERES PARA LA SINTESIS DE LOS ACIDOS QUIRALES EN PROCEDIMIENTOS DE ESTERIFICACION IRREVERSIBLE BIOCATALIZADOS.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSIGLIO NAZIONALE DELLE RICERCHE. Inventor/es: MORRONE, RAFFAELE, ISTITUTO PER LO STUDIO DELLE, NICOLOSI, GIOVANNI, ISTITUTO PER LO STUDIO DELLE, PIATTELLI, MARIO, ISTITUTO PER LO STUDIO DELLE.
Un procedimiento para la resolución de mezclas enantioméricas de un ácido carboxílico quiral de fórmula R-COOH, en la que R es un residuo de hidrocarburo que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos y opcionalmente mono- o polisustituidos, que comprende una reacción de esterificación de dicho ácido carboxílico en un disolvente orgánico, en presencia de una hidrolasa estereoselectiva, caracterizado porque se usa como reactivo de esterificación un ortoéster de fórmula R1- C(OR2)3, en la que R1 se selecciona entre H y alquilo C1-C4 y R2 es alquilo C1-C8 o -CH2-ariloC6-10.
PRECURSORES OPTICAMENTE PUROS DE PAROXETINA.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTUR PHARMA, S.A. UNIVERSIDAD DE OVIEDO. Inventor/es: GOTOR SANTAMARIA,VICENTE, BAYOD JASANADA,MIGUEL, BRIEVA COLLADO,M. ROSARIO, SANCHEZ PEDREGAL,VICTOR M., DE GONZALO CALVO,GONZALO.
Precursores ópticamente puros de paroxetina. Se describe la síntesis de precursores ópticamente enriquecidos de trans-4-(4- fluorofenil)-3-hidroximetilpiperidinas mediante un proceso biocatalítico basado en la resolución enzimática de derivados racémicos de fórmula general III (donde R3 es preferentemente fenilo o bencilo) empleando anhídridos cíclicos o el ácido de Meldrum (2,2-dimetil-1,3-dioxano-4 ,6-diona) como agentes acilantes del hidroxilo. Dependiendo de la enzima y las condiciones de reacción seleccionadas, es posible obtener cualquiera de los dos enantiómeros con alta pureza enantiomérica. Estos compuestos son importantes intermedios en la síntesis del antidepresivo paroxetina.
COENZIMA UTIL PARA LA SINTESIS DE L-CARNITINA.
(01/08/2005). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: ELSSNER, THOMAS, KLEBER, HANS-PETER.
Crotonobetainil-coenzima A, caracterizada por las siguientes propiedades: a) Masa molar 893, 6 b) Absorción máxima 208, 0 y 260nm c) Coeficiente de extinción molar{å260} 20, 21 mmol- 1cm-1 d) Valor de Km de la L -carnitina hidratasa 8.10-6 para la crotonobetainil-coenzima A e) Estabilidad de la temperatura varias semanas a 20ºC una hora a 0ºC f) Estabilidad del pH buena durante una semana a pH de 2 a 10 estable durante varias semanas a pH 5 g) Solubilidad buena en agua muy pobre en disolventes orgánicos h) Otras características higroscópica.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO 3,3,3-TRIFLUOROMETIL-2-ALQUILPROPIONICO OPTICAMENTE ACTIVOS.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: NAUGHTON, ANDREW, SHAW, NICHOLAS, SCHMID, EVELYNE.
Procedimiento para la preparación de derivados ópticamente activos del ácido 3, 3, 3-trifluoro-2-alquilpropanoico de las fórmulas generales **(Fórmulas)** en donde R significa etilo o metilo y X significa -OH o o NH2, exceptuando el caso en que si R = metilo, entonces X es 9-OH, comprendiendo la reacción de una amida racémica del ácido 3, 3, 3-trifluoro-2-alquilpropanoico de la fórmula general **(Fórmula)** en donde R y X tienen el significado citado, bien mediante microorganismos que son capaces de emplear esta última en forma del racemato o de uno de sus isómeros ópticamente activos, como única fuente de nitrógeno, o bien mediante un polipéptido con actividad de amidohidrolasa que es capaz de hidrolizar esta última.
UNA REDUCTASA NOVEDOSA DE CARBONILO, GEN QUE CODIFICA LA MISMA Y METODO DE UTILIZACION.
(01/07/2005). Solicitante/s: KANEKA CORPORATION. Inventor/es: HASEGAWA, JUNZO, YASOHARA, YOSHIHIKO, KIZAKI, NORIYUKI, WADA, MASARU, USUKI-MANSHON 305, SHIMIZU, SAKAYU, 6-9, TOKIWAYAMASHITA-CHO, KATAOKA, MICHIHIKO, HAITSUKOSUMO 227, YAMAMOTO,K. NIHONTABACCOSANGYO KAB. HIYOSHIDAI-RYO, KAWABATA, HIROSHI, ABURESUTO IWAKURA 1204, KITA, KEIKO, GODOSHUKUSHA KOSANJYUTAKU 3-105.
SE PRESENTAN UNA ENZIMA QUE POSEE UNA ACTIVIDAD DE REDUCCION DE CARBONILO PARA REDUCIR ASIMETRICAMENTE UN COMPUESTO DE CARBONILO PARA OBTENER UN ALCOHOL OPTICAMENTE ACTIVO, UN ADN QUE CODIFICA LA ENZIMA, UN PLASMIDO QUE TIENE EL ADN, UN TRANSFORMANTE QUE ES UNA CELULA TRANSFORMADA CON EL PLASMIDO Y UN METODO DE PRODUCCION DE UN ALCOHOL OPTICAMENTE ACTIVO UTILIZANDO LA ENZIMA Y/O LA CELULA TRANSFORMADA.
PROCEDIMIENTOS ENZIMATICOS PARA LA RESOLUCION DE MEZCLAS ENANTIOMERICAS DE COMPUESTOS UTILES COMO INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE TAXANOS.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: PATEL, RAMESH, N., SZARKA, LASZLO J., PARTYKA, RICHARD A.
La invención se refiere a procedimientos para la resolución enzimática de mezclas de enantiómeros tales como compuestos de {be}-lactama, que se pueden emplear como intermedios en la preparación de taxanos tales como taxol, éste último es útil en el campo farmacéutico.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AMINOALCOHOLES Y SUS DERIVADOS.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: BERNEGGER-EGLI, CHRISTINE, DR., URBAN, EVA MARIA, BRUX, FRANK, BOSSARD, PIERRE, DR., BRIEDEN, WALTER, DR., DUC, LAURENT, DR., BIRCH, OLWEN, M., BURGDORF, KNUT, ETTER, KAY-SARAH, GUGGISBERG, IVES, SAUTER, MARTIN.
SE DESCRIBEN NUEVOS MICROORGANISMOS, QUE SON CAPACES DE UTILIZAR DERIVADOS DEL CICLOPENTENO DE FORMULA GENERAL (VII), EN DONDE R 1 ES ALQUILO DE C 1 - C 4 , ALCOXI DE C1 - C 4 , ARILO O ARILOXI, COMO UNICA FUENTE DE NITR OGENO, COMO UNICA FUENTE DE CARBONO O COMO UNICA FUENTE DE CARBONO. LA INVENCION TRATA DE NUEVAS ENZIMAS QUE HIDROLIZAN LOS DERIVADOS DE CICLOPENTENO DE FORMULA GENERAL (VII). ADEMAS SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (1R,4S) O (1S,4R) - 1 - AMINO - 4 - (HIDROXIMETIL) - 2 CICLOPENTENOS DE FORMULAS (I), (II) Y/O DE UN (1S,4R) - O (1S,4R) - AMINOALCOHOL DE FORMULAS GENERALES (III), (IV), EN DONDE R 1 TIENE EL SIGNIFICADO CITADO.
METODO PARA LA SEPARACION ENZIMATICA DE MEZCLAS RACEMICAS DE DERIVADOS DE AMINOMETIL-ARIL-CICLOHEXANOL.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: BUSCHMANN, HELMUT, KAULARTZ, DAGMAR, GRIEBEL, CARSTEN, GAIS, HANS-JOACHIM.
Procedimientos para la disociación enzimática de racematos de derivados de aminometil-aril-ciclohexanol de **Fórmula** en la que X se selecciona entre: H, F, Cl, Br, I, CF3, O-S(O2)-C6H4-pCH3, OR14 u OC(O)R14, donde R14 se selecciona entre: H, alquilo(C1-C10), alquenilo(C2-C10) o alquinilo(C2-C10), en cada caso ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3- C7) saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, o un heterociclo correspondiente en el que un átomo de C del anillo está sustituido por N, S u O; alquilarilo o alquilheteroarilo saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido.
ACTIVIDAD ANTIVIRAL Y RESOLUCION DEL 2-HIDROXIMETIL-5-(5-FLUOROCITOSIN-1-IL)-1 ,3-OXATIOLANO.
(01/03/2005). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Inventor/es: SCHINAZI, RAYMOND, F., LIOTTA, DENNIS, C., CHOI, WOO-BAEG.
Un procedimiento para obtener -beta-L-2-hidroximetil-5-(5-fluorocitosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano, que comprende la resolución de una mezcla de y (+)-cis-2-hidroximetil-5-(5-fluoro-citosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano mediante la exposición de la mezcla a citidina-desoxicitidina desaminasa.
NUEVOS CARBONATOS OPTICAMENTE ACTIVOS COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE (+)-ZOPICLONA.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE OVIEDO ASTUR PHARMA, S.A. Inventor/es: GUISAN SEIJAS,JOSE MANUEL, FERNANDEZ-LAFUENTE,ROBERTO, PALOMO CARMONA,JOSE MIGUEL, GOTOR SANTAMARIA,VICENTE, BAYOD JASANADA,MIGUEL, BRIEVA COLLADO,M. ROSARIO, FERNANDEZ SOLARES,LAURA, SANCHEZ PEDREGAL,VICTOR M., DIAZ SIERRA,MONICA.
Nuevos carbonatos ópticamente activos como intermedios en la síntesis de (+) -zopiclona. Se describen nuevos carbonatos de formula II ópticamente activos precursores de zopiclona, así como procedimientos para su síntesis, resolución enzimática y transformación en (+) - zopiclona.
RESOLUCION DE AMINOTETRALINAS.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TORCAN CHEMICAL LTD. Inventor/es: KHUMTAVEEPORN, KANJAI, YEH, WEN-LUNG, COSWAY, TRINA, CHERRYLE.
Un procedimiento de aislamiento de un estereoisómero de un compuesto amino carbocíclica de una mezcla que contiene dos o más de estos estereoisómeros, que comprende someter la mezcla a reacción con un agente acilante en presencia de la enzima Pseudomonas cepacia lipase para conseguir acilación selectiva de uno llamado estereoisómero mientras deja el otro llamado estereoisómeros sustancialmente sin cambiar, y separando el estereoisómero amino carbocíclico selectivamente acilado de la mezcla reacción.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO 2-AMINO-OMEGA-OXOALCANOICO OPTICAMENTE ACTIVOS.
(16/01/2005). Solicitante/s: DSM N.V.. Inventor/es: BOESTEN, WILHELMUS, HUBERTUS, JOSEPH, BROXTERMAN, QUIRINUS, BERNARDUS, PLAUM, MARCUS JOSEPH MARIA.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA PREPARAR UN DERIVADO DEL ACIDO (S) - 2 - AMINO - OE - OXOALCANOICO. EN DICHO PROCESO EL ALDEHIDO CORRESPONDIENTE SE TRANSFORMA EN EL ALDEHIDO PROTEGIDO EN EL GRUPO ACETAL CORRESPONDIENTE, ESTE ULTIMO SE CONVIRETE EN EL AMINONITRILO CORRESPONDIENTE Y, A CONTINUACION, DICHO AMINONITRILO SE CONVIERTE EN LA AMIDA DE AMINOACIDO CORRESPONDIENTE. DICHA AMIDA SE SOMETE A UNA HIDROLISIS ENZIMATICA ENANTIOSELECTIVA EN LA CUAL EL ENANTIOMERO R DE LA AMIDA DE AMINOACIDO PERMANECE COMO RESIDUO Y EL ENANTIOMERO S ES TRANSFORMADO EN AMINOACIDO S. LUEGO, SE AISLA DICHO AMINOACIDO S. PREFERIBLEMENTE, LA MEZCLA DE REACCION OBTENIDA DESPUES DE LA CONVERSION DEL AMINONITRILO EN LA AMIDA DE AMINOACIDO SE TRATA CON UN BENZALDEHIDO, TRAS LO CUAL SE FORMA LA BASE DE SCHIFF DE LA DICHA AMIDA. DICHA BASE SE SEPARA Y SE TRANSFORMA EN LA AMIDA DE AMINOACIDO LIBRE.
DISOCIACION DE RACEMATOS DE AMINAS PRIMARIAS CATALIZADA POR VIA ENZIMATICA.
(16/12/2004). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: DITRICH, KLAUS, NIBLING, CHRISTOPH, DULLY, CHRISTIAN.
Procedimiento para la obtención de aminas primarias con actividad óptica de la fórmula 2 en la que significan n = 0 o 1 R4, R5 independientemente entre sí, H, alquilo con 1 a 8 átomos de carbono o fenilo, R6 = alquilo con 1 a 6 átomos de carbono o bencilo, mediante a) reacción de las aminas primarias con un éster de la fórmula 1 en la que significan m = 0 o 1, R1 = alquilo con 6 a 20 átomos de carbono ramificado o no ramificado, o heteroalquilo con 6 a 20 átomos de esqueleto, pudiendo estar substituido el resto alquilo o heteroalquilo, independientemente entre sí, por 1 a 5 átomos de halógeno, y/o un grupo oxo, R2 = alquilo con 1 a 8 átomos de carbono o fenilo, R3 = H, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, en presencia de una lipasa, y subsiguiente b) separación de la amina acilada por vía enantioselectiva y de la amina no transformada.
