CIP-2021 : A61K 31/44 : Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.

CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/44^[4] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.

Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/44 · · · · Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

COMPUESTOS DE ACIDO SULFONICO O SULFONILAMINO-N-(HETEROARALQUIL)-AZAHETEROCICLILAMIDA.

(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHOI-SLEDESKI, YONG, MI, PAULS, HEINZ, W., BARTON, JEFFREY, N., EWING, WILLIAM, R., GREEN, DANIEL, M., BECKER, MICHAEL, R., GONG, YONG, LEVELL, JULIAN.

Un compuesto de fórmula I en la que R1 es hidrógeno o RO2C(CH2)x-; R2 se selecciona del grupo que consiste en ; ; y ; se selecciona del grupo que consiste en R y R son independientemente hidrógeno o alquilo que tiene 1 a 12 átomos de carbono; cada uno de X1, X1a, X3 y X4 es H X2 y X2a tomados juntos son oxo m es 1; y x es 1, 2, 3, 4, o 5, a condición de que R2 no sea, sies el residuo o o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, un N-óxido de los mismos, un hidrato de los mismos o un solvato de los mismos.

PIRIDILALCANO-, ALQUENO- Y ALQUINO-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON ARILO, UTILES COMO AGENTES CITOSTATICOS E INMUNOSUPRESORES.

(01/02/2006) Un compuesto según la fórmula (I) en la que los sustituyentes tienen los siguientes significados: R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C2-C6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C8, benciloxi, alcanoiloxi C1-C7, (alquil C1-C6)tio, alcoxicarbonilo C2-C7, aminocarbonilo, (alquil C2-C7)aminocarbonilo , di-(alquil C3-C13) aminocarbonilo, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio, y NR4R5, en la que R4 y R5 se seleccionan independientemente uno de otro de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, bencilo y fenilo; R2 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6,…

INHIBICION DE LA QUINASA RAF UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS.

(01/02/2006) Un método para el tratamiento del crecimiento de las células cancerosas mediado por la quinasa raf, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, que tiene hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5 R5', -C(O)R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5 R5', -NR5 C(O)OR5', -NR5 C(O)R5', alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10,…

COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS UTILES COMO AGONISTAS DE LA HORMONA LUTEINIZANTE (LH).

(01/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: VAN STRATEN, NICOLE, CORINE, RENEE, GERRITSMA, GERRILDINA, GEZIENA, ADANG, ANTON, EGBERT, PETER.

Un compuesto derivado heteroaromático bicíclico según la **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es NR5R6, OR5, SR5 o R7; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C2-C7, alquil(C1- C8)carbonilo, aril(C6-C14)carbonilo , arilo C6-C14, heteroarilo C4-C13, o R5 y R6 están unidos entre sí en un anillo heterocíclico C2-C7 y donde el grupo alquilo, el grupo alquenilo o el grupo alquinilo, si estuviera presente R5 y/o R6 está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, arilo C6- C14, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)carboniloxi , aril(C6- C14)carboniloxi, alcoxi(C1-C8)carbonilo , aril(C6- C14)oxicarbonilo, alquil(C1-C8)carbonilo , aril(C6- C14)carbonilo, amina, alquil(C1-C8)aminocarbonilo , aril(C6-C14)aminocarbonilo , alquil(C1-C8)carbonilamino , aril(C6-C14)carbonilamino , (di)aril(C6-C14)amino y/o (di)alquil(C1-C8)amino.

DERIVADOS DE BIARILO TERAPEUTICOS.

(16/12/2005) Un compuesto de Fórmula (I) o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que R1 es un grupo fenilo, naftilo, piridilo, tiazolilo, fenoximetilo, o pirimidilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, nitro, ciano, hidroximetilo, trifluorometilo, -NR6R6, y -NHSO2R6, donde cada R6 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; X es oxígeno, azufre, -NH, o -NalquiloC1-4; R3 es ciano, tetrazol-5-ilo, o -CO2R7 donde R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1- 6, -CO2H, -CO2alquiloC1-6, ciano, tetrazol-5-ilo, halógeno, trifluorometilo, o alcoxi C1-6, o, cuando R4 y R5 están unidos a átomos de carbono adyacentes, R4 y R5 junto…

SAL HIDROCLORURO DE 5-(4-(2-(N-METIL-N-(2-PIRIDIL)AMINO)ETOXI)BENCIL)TIAZOLIDIN-2 ,4-DIONA.

(16/12/2005) Un compuesto, sal hidrocloruro de 5-[4- [2-(N-metil-N-(2- piridil)amino)- etoxi]bencil]tiazolidin- 2, 4-diona, que se caracteriza porque proporciona: (i) un espectro infrarrojo con bandas observadas a: 2748, 1742, 1697, 1640, 1604, 1543, 1511, 1413, 1351, 1329, 1251, 1232, 1205, 1179, 1159, 1108, 1057, 1028, 996, 973, 925, 902, 817, 764, 737, 710, 662, 617, 601, 591, 557, 525, y 505 cm-1; y/o (ii) un espectro Raman con bandas observadas a: 3100, 3056, 2931, 1744, 1610, 1586, 1544, 1461, 1440, 1377, 1351, 1319, 1289, 1253, 1232, 1208, 1177, 1095, 1028, 998, 980, 925, 900, 840, 825, 772, 740, 714, 664, 637, 619, 606, 469, 430, 397, 340, y 300 cm-1; y/o (iii) un modelo de difracción de rayos…

NUEVAS HIDROXIPIRIDINONAS.

(16/12/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: ZBINDEN, PAUL.

SE DESCRIBEN 3-HIDROXI-PIRIDIN-4-ONAS DE FORMULA I, EN DONDE R{SUB,1}-R{SUB,4}, A Y B TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACEUTICAS Y SON EFECTIVOS EN PARTICULAR COMO QUELANTES DE HIERRO. SE PUEDEN UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO DE UN EXCESO DE HIERRO EN EL CUERPO DE ANIMALES DE SANGRE CALIENTE.

COMPOSICIONES DE APOMORFINA Y SIDENALFILO Y UTILIZACION DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION ERECTIL.

(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PENTECH PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: EL-RASHIDY, RAGAB.

Utilización de apomorfina o de una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de la misma y de sildenafilo o de una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, debiendo administrarse cada uno en una cantidad suficiente para producir y mantener una erección adecuada para prolongar la satisfacción durante la actividad sexual, pero en una cantidad inferior a la que produce considerables náuseas, destinada a la preparación de un medicamento para el tratamiento de la disfunción eréctil en un paciente humano, en la que el medicamento se destina a la administración de apomorfina y sildenafilo por vía sublingual.

INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.

(01/12/2005). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY G.D. SEARLE & CO. Inventor/es: CLARE, MICHAEL, FRESKOS, JOHN NICHOLAS, HEINTZ, ROBERT MARTIN, DECRESCENZO, GARY ANTHONY, GETMAN, DANIEL PAUL, LIN, KO-CHUNG, MUELLER, RICHARD AUGUST, TALLEY, JOHN JEFFREY, SUN, ERIC TAK ON, VASQUEZ, MICHAEL LAWRENCE, REED, KATRYN LEA.

LOS COMPUESTOS DE HIDROXILETILAMINA QUE CONTIENEN UREA SON EFICACES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRICA Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.

TRATAMIENTO DE GLAUCOMA NORMOTENSIVO CON ANTAGONISTAS DE ANGIOTENSINA II.

(01/12/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: HUXLEY, ALICA, MATHIS, GEORG.

LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE EL USO DE UN ANTAGONISTA ANGIOTENSIS II O DE UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE EL EN LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA DE TENSION NORMAL Y PROCESOS NEURODEGENERATIVOS.

CHALCONAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA.

(01/12/2005). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO, VALENTI, PIERO.

Se describen compuestos que tienen la fórmula general (A) en la que Ar representa fenilo, el cual puede estar sustituido o no por uno, dos o tres sustituyentes elegidos independientemente entre Cl, Br, F, -OMe, NO{sub,2}, CF{sub,3}, alquilo inferior C{sub,1-4}, NMe{sub,2}; -NEt{sub,2}; -SCH{sub,3}, -NHCOCH{sub,3}; 2-tienilo; 2-furilo; 3-piridilo; 4-piridilo o 3-indolilo, y R representa -OCH{sub,2}R{sub,1}, donde R{sub,1} se elige entre -CH=CMe{sub,2}, -CMe=CH{sub,2}, -CCH, siempre que cuando Ar representa fenilo, R sea diferente de 3-metilo-2-butenilo. Estos compuestos tienen una valiosa actividad antiproliferativa, a la vez sobre células cancerosas sensibles y sobre células que son resistentes a los medicamentos quimioterapéuticos convencionales.

NUEVAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS MULTIUNITARIAS ESTABLES QUE CONTIENEN BENCIMIDAZOLES SUSTITUIDOS.

(01/12/2005) Preparaciones de microgránulos estables apropiadas para rellenar cápsulas de gelatina dura, que contienen benzimidazol(es) sustituido(s) o sus sales, caracterizadas por contener una cantidad de ingrediente(s) activo(s) de entre 1-50 mg, un núcleo inerte de simetría esférica con un diámetro de 600-1000 µm constituido por excipientes inertes recubiertos por tres capas concéntricas secuenciales como sigue: a) una capa activa con un grosor de 150-250 µm que contiene al menos un benzimidazol sustituido y varios excipientes inertes farmaceúticamente aceptables, mezclados en las proporciones adecuadas para permitir una rápida disgregación de las preparaciones y la disolución…

INHIBICION DE QUINASA P38 UTILIZANDO DIFENIL-UREAS SIMETRICAS Y ASIMETRICAS.

(01/12/2005) Un método de tratamiento de una enfermedad, distinta del cáncer, mediada por P-38 que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual A es **fórmula** B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico, sustituido o no sustituido, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre,en la cual si B está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, hasta per-halo, y Wn donde n es 0-3 y cada W se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN,…

BENCENACETAMIDA SUSTITUIDA PARA ALFA-ACILO Y ALFA HETEROATOMOS COMO ACTIVADOR DE GLUCOKINASA.

(01/12/2005) Una amida seleccionada de entre el grupo formado de un compuesto de **fórmula** donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, ciano, nitro, alquiltio C1-7, perfluoro alquiltio C1-7, alquilsulfonilo C1-7, o perfluoro-alquilsulfonilo C1-7; R3 es alquilo C1-7 conteniendo de 2 a 4 átomos de carbono o un anillo de 5 a 7 miembros el cual es cicloalquilo, cicloalquenilo, o heterocicloalquilo conteniendo un heteroátomo seleccionado entre oxígeno y sulfuro; R4 es -C NHR5, o es R6; R1 es hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo C2-6, alquilhidroxilo C1-7, haloalquilo C1-7, -(CH2)n-C(O)-OR7' -C -(CH2)n-C -OR8; R6 es un anillo heteroaromático no sustituido o mono-sustituido de cinco o seis miembros conectado por un átomo carbono…

COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA MRP1.

(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula**, en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido 1 vez con un grupo hidroxi, (CH2)nC(O)R2, (alquilo C1-C4)NH2, (CH2)nNHC(O)R3, (alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido1 vez con un grupo hidroxi)-fenilo opcionalmente sustituido 1 ó 3 veces independientemente con un grupo alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, halo, bencilo, fenilo, trifluorometoxi u oxo, o heterociclo opcionalmente sustituido 1 ó 2 veces independientemente con un grupo alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, halo, bencilo, fenilo, trifluorometilo u oxo ; n es 0, 1 ó 2; p es 0, 1, 2, 3 ó 4; R2 es alcoxi C1-C4, (alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido 1 vez con un grupo…

INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.

COMPUESTOS DE HIDROXIETILAMINA CONTENIENDO UREA SON EFECTIVOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL, Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE HIV.

SALES DE HIDROCLORURO DE 5-(4-(2-(-METIL-N-(2-PIRIDIL)AMINO)ETOXI) BENCIL)TIAZOLIDIN-2,4-DIONA.

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: CRAIG, ANDREW SIMON.

Un compuesto, hidrocloruro de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2- piridil) amino) etoxi] bencil) tiazolidin-2, 4-diona, que se caracteriza porque: (i)proporciona un espectro de infrarrojos que contiene picos a aproximadamente 1745, 1516, 1257, 1056 y 803 cm-1; (ii) proporciona un espectro de difracción de rayos- X (DRXP) que contiene picos a aproximadamente 10, 1, 13, 4, 17, 2, 22, 2 y 29, 4 º2è; y/o (iii) proporciona un espectro Raman que contiene picos a aproximadamente 1314, 1242, 1185, 918 y 404 cm-1.

DERIVADO DE N-HIDROXIUREA Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE.

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NIKKEN CHEMICALS COMPANY, LIMITED. Inventor/es: OHMORI, HIROMASA, OMIYA RESEARCH LABORATORY, KOMATSU, TOSHIYA, OMIYA RESEARCH LABORATORY, TAKANO, MICHIKA, OMIYA RESEARCH LABORATORY, TSUZUKI, MINA, OMIYA RESEARCH LABORATORY, KAWAHARA, YOSHIKAZU, OMIYA RESEARCH LABORATORY.

Esta invención proporciona N-hidroxi-N-[6-(3-piridilmetil)-2H-1-benzopi-rano-3- ilmetil]urea y sus sales. Como sal, son preferibles las sales farmacológicamente aceptables. Los ejemplos típicos son sales de un ácido inorgánico como el ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido bisulfúrico, ácido fosfórico, etc. Y sales de un ácido orgánico como ácido fórmico, ácido acético, ácido oxálico, ácido malónico, ácido succínico, ácido maleico, ácido fumárico, ácido cítrico, ácido glucónico, ácido láctico, ácido tartárico, ácido metanosulfónico, ácido bencenosulfó-nico, ácido toluensulfónico, etc. Además, esta invención incluye los hidratos y solvatos de los derivados de n-hidroxiurea antes mencionados y sus sales. El derivado de N-hidroxiurea según esta invención puede producirse por, por ejemplo, la siguiente fórmula de reacción compuesta por las etapas de reacción 1-4, siempre que el otro método pueda usarse para su síntesis.

INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.

COMPUESTOS DE HIDROXIETILAMINA CONTENIENDO UREA SON EFECTIVOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL, Y EN PARTICULAR COMO INIHIBIDORES DE LA PROTEASA DE HIV.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR MALEATO DE AMLODIPINA.

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNTHON LICENSING, LTD. Inventor/es: PICHA, FRANTISEK, SLANINA, PAVEL, BENNEKER, FRANCISCUS, BERNARDUS, GEMMA.

Procedimiento, que comprende hacer reaccionar amlodipino con ácido maleico en medio ácido para formar un producto de maleato de amlodipino, en el que el amlodipino se añade continuamente o en porciones a una solución o suspensión de ácido maleico para formar una solución, en el que la cantidad molar relativa de ácido maleico a amlodipino que se añade es al menos 1, 05:1; y el maleato de amlodipino en forma sólida se separa de la solución.

COMPOSICIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA DESCARGA DE NEMATOQUISTES.

(01/12/2005). Solicitante/s: NIDARIA TECHNOLOGY LTD. Inventor/es: LOTAN, AMIT.

Se presentan composiciones para inhibir la liberación de nematocistos o cápsulas polares en forma de una cantidad efectiva de antihistamina, una cantidad efectiva de antihistamina y una cantidad efectiva de al menos un catión o una cantidad efectiva de al menos un catión. Las composiciones pueden tener la forma de ungüentos o pueden añadirse al medio que rodea los nematocistos o cápsulas polares. También se suministran procedimientos para inhibir la liberación de nematocistos o cápsulas polares utilizando las composiciones de la invención.

Estabilización de bencimidazoles sensibles a los ácidos con combinaciones amino/ciclodextrina.

(16/11/2005). Solicitante/s: HEXAL AG. Inventor/es: FISCHER, WILFRIED, KLOKKERS, KARIN, KUTSCHERA, MARION.

Una formulación farmacéutica que comprende o se compone de un derivado de bencimidazol como ingrediente activo, y como excipientes -ciclodextrina y/o -ciclodextrina y por lo menos un aminoácido, en la cual el derivado de bencimidazol, la por lo menos una ciclodextrina y el por lo menos un aminoácido están contenidos en un núcleo recubierto directamente con una capa de recubrimiento entérico,.

CARBOXAMIDAS CICLOALQUIL-4-OXONICOTINICAS SUSTITUIDAS; LIGANDOS DE RECEPTORES GABA DEL CEREBRO.

(16/11/2005) Un compuesto o las sales no tóxicas farmacéuticamente aceptables del mismo en el que: el anillo C representa un grupo carbocíclico que tiene de 5 a 7 miembros y se completa con el grupo -CH2(CH2)n-CH2- en el que n es un número entero de 1 a 3, en el que cualquier miembro del grupo carbocíclico está opcionalmente sustituido con alquilo inferior, alcoxi C1-C6, hidroxi, halógeno, amino, mono- o o di alquilamino (C1-C6), o trifluorometilo; X es hidrógeno, hidroxi o alquilo inferior; W es alquilo inferior opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, amino, mono- o dialquilamino en el que cada porción alquilo es alquilo inferior; o W es arilalquilo o heteroarilo, en el que cada arilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente…

4-AMINO-2- (PIRIDIN-2-IL)PIRIMIDINA COMO SUSTANCIAS ACTIVAS MICROBICIDAS.

(16/11/2005). Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: HAAP, WOLFGANG, HILZL, WERNER, PETZOLD, KARIN.

Un compuesto de la fórmula (I) en donde, R1 y R2, son cada una de ellas, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno; alquilo C1-C20, alcoxi C1-C20, alquenilo C2-C20, alquinilo C2-C20, cicloalquilo C3-C18, cicloalquilo C3-C7-alquilo C C1-C20, insustituidos, ó mono-, ó poli- halo-sustituidos; hidroxi, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C20; carboxi; alquilo C1-C6-oxilcarbonilo; ciano; mono- ó di-alquilamino C1-C20; alquilamino C1-C6-alquilo C1-C20; halógeno; fenilo; fenil-alquilo C1-C20, fenoxi ó fenil- C1-C20 alcoxi, insustituidos, ó alquil C1-C5-, halo- ó hidroxi-sustituidos; ó R1 y R2, forman una cadena de.

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE INTEGRINAS.

(16/11/2005) Un compuesto que tiene una fórmula estructural seleccionada entre el grupo constituido por y en las que la línea a trazos a representa un enlace simple o doble, con la condición de que, cuando a representa un enlace doble, los átomos de carbono del doble enlace estén sustituidos sólo con R10 y R12; X se selecciona entre el grupo constituido por Y se selecciona entre el grupo constituido por -CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-NR4-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- -(CH2)m-NR4-(CH2)-NR4-(CH2)p- y -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , en el que cualquier átomo de carbono del metileno (CH2) de Y que no sea de R4 puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes R3; y en el que R1 se selecciona independientemente entre…

DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO INHIBIDORES DE QUINASA RAF.

(16/11/2005) Un compuesto de fórmula (I) en la que: Y1 e Y2 son independientemente N o CH; R2 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3- 7, cicloalquenilo C5-7, heterociclilo, arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar no sustituido o sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, aril-alcoxi C1-6, aril- alquiltio C1-6, amino, mono- o di-alquilamino C1-6, aminosulfonilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, carboxi y ésteres de los mismos, amida, ureido, guanidino, alquil C1- 6-guanidino, amidino, alquil C1-6-amidino, aciloxi C1-6, hidroxi, halógeno y alquil C1-6-arilo; Ar es un grupo de fórmula a) o b): en la que A representa un anillo condensado de 5 a 7 miembros que contiene…

H-HETEROCICLIL HIDRAZIDAS COMO AGENTES NEUROTROFICOS.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: SUI, ZHIHUA, MACIELAG, MARK, LANTER, JAMES, C..

Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que H1 se selecciona del grupo que consiste en un heterociclilo que contiene nitrógeno de 4 eslabones que tiene 3 átomos de carbono del anillo, un heterociclilo que contiene nitrógeno de 5 eslabones que tiene 0 ó 1 eslabón del anillo heteroátomo seleccionado entre O, S y N y un heterociclilo que contiene nitrógeno de 6 ó 7 eslabones que tiene 0, 1 ó 2 eslabones del anillo del heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S y N; H2 es un heteroarilo de 5- ó 6 eslabones. R1 se selecciona entre urea, alquilo de C1-C10, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)R, -C(O)-C(O)R, -SO2R y -P(O)(OR)(OR-), donde R, R y R- se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y R2 y R3 son independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C10.

TRATAMIENTO DEL DOLOR CRONICO.

(01/11/2005) Utilización de un compuesto que tiene la **fórmula** en la que X se selecciona de entre N, C-H, C-F, C-Cl, C-Br, C-I, C-R, C-NRR´´, C-CF3, C-OH, C-CN, C-NO2, CC2R, C-SH, C-SCH3, C-N3, C-SO2CH3, C-OR, C-SR, C-C(=ONR´R´´, C-NRC(=O)R, C-C(=O)R, C-C(=O)OR, C(CH2)gOR, C-OC(=O)R, COC(=O)NRR´´ y C-NRC(=O)OR, en donde R´y R´´ son, individualmente, hidrógeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-Clo o una especie que contiene un grupo aromático, no sustituido o sustituido, seleccionado de entre piridilo, quinolinilo, pirimidinilo, fenilo y bencilo, siendo dichos sustituyentes del grupo aromático al menos uno de entre un sustituyente alquilo C1-C8, un sustituyente halo o amino y q es un número entero comprendido entre 1 y 6; X es nitrógeno, A y A representan, cada uno de ellos, hidrógeno y A representa una especie de sustituyente…

FOSFONATOS PROTECTORES DEL CORAZON.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MEDICURE INTERNATIONAL INC. Inventor/es: HAQUE, WASIMUL.

Un compuesto de la fórmula I **(Fórmula)** en el cual R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es -CHO, -CH2OH, -CH3, -CO2R6 en el cual R6 es hidrógeno, alquilo o arilo; o R2 es -CH2- O-alquilo en el cual el alquilo está unido de modo covalente al oxígeno en la posición 3 en lugar de R1; R3 es hidrógeno y R4 es hidroxí, halo, alcoxí que tienen de 1 hasta 4 átomos de carbono, alquilcarboniloxí, alquilamino donde el alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono o arilamino; o R3 y R4 son halo; y R5 es hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, o -CO2R7 en el cual R7 es hidrógeno, alquilo, arilo o aralquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable.

MODULADORES RECEPTORES DE ADENOSINA.

(16/10/2005) El uso de compuestos de **fórmula** en donde A es un enlace, -S-, -N(R)-, -(CH2)2; -CH=CH-; -CC- u O-; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halógeno, ciano, cicloaquilo C3-6, o los siguientes grupos (CH2)n-C(O)O-alquilo C1-6 (CH2)n-C(O)O- alquil-fenilo C1-6 fenil-(CH2)n-NH-C(O)O-alquil-fenilo C1-6, (CH2)n-O-alquilo C1-6, -(CH2)n-O-fenilo, -(CH2)nNH-fenilo, -(CH2)n-fenilo, sustituido opcionalmente por 1 ó 2 sustituyentes escogidos entre hidroxilo, alcoxilo C1- 6, alquilo C1-6, CF3-alquenilo C1-6, halógeno, CF3, OCF3, amino, -(CH2)n-N-di- alquilo C1-6, -C(O)NH- alquilo C1-6 o S(O)2-alquilo C1-6, o es -(CH2)n-morfolinilo -(CH2)n-amino, sustituido opcionalmente por alquilo C1- 6 o bencilo…

CARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMICOS Y DE LA SECRECION DE APOLIPOPROTEINA B.

(16/10/2005) Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** en donde R2-C, R3-C, R4-C o R5-C pueden estar reemplazados por N; y en donde n es 1, 2 o 3; R1 es arilo, heteroarilo o (arilo o heteroarilo)-alcoxi C1-C7; R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo, trifluormetilo o ciano; R6 es **(Fórmula)** m es 1, 2 o 3; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C7, (arilo o heteroarilo)-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, (arilo o heteroarilo)-alcoxi C1C7, hidroxi, oxo, alquilen(C1-C7)dioxi o alcanoil(C1-C7)oxi; W es O, S o NR8; R8 es **(Fórmula)** -COORd, o -SO2Re, hidrógeno, alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, arilo, heteroarilo o (arilo o heteroarilo)-alquilo C1-C7; Ra, Rd y Re son independientemente alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido,…

4-AMINOPIRROL(3,2-D)PIRIMIDINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y.

(16/10/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: DOW, ROBERT LEE, HAMMOND, MARLYS.

La invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) eficaces en el tratamiento de estados asociados a una presencia excesiva del neuropéptido Y.

‹‹ · 10 · 15 · 17 · 18 · ‹ · 20 · › · 22 · 24 · 29 · 38 · ››