(16/05/2006) Un compuesto de **fórmula**, R1 es hidrógeno, (alcoxi C0-C8)-(alquilo C0-C8)-, donde el número total de átomos de carbono es ocho o inferior, aril, aril-(alquilo C1-C8)-, heteroarilo, heteroaril-(alquilo C1-C8)-, heterociclo, heterociclo- (alquilo C1-C8), cicloalquilo C3-C7- o (cicloalquil C3-C7)- (alquilo C1-C8), donde dicho arilo y el resto arilo de dicho aril-(alquilo C1-C8) se seleccionan independientemente, de fenilo y naftilo y donde dicho heteroarilo y el resto heteroarilo de dicho heteroaril- (alquilo C1-C8)- se seleccionan independientemente de pirazinilo, benzofuranilo, quinolilo, isoquinolilo, benzotienilo, isobenzofurilo, pirazolilo, indolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, purinilo, carbazolilo, 1, 2, 5- tiadiazolilo, quinazolinilo, piridazinilo, pirazinilo,…

(16/05/2006) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que m es 0, 1 ó 2; n es 1, 2 ó 3; en la que el anillo W está conectado al anillo de pirazol a través de un átomo de nitrógeno y es un radical seleccionado del grupo formado por: a) un anillo de heterociclilo saturado, parcialmente saturado o aromático, de 3 a 7 miembros, seleccionado del grupo que comprende aziridin-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1- ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1, 2-tetrahidrotiazin-3- ilo, 1, 3-tetrahidrotriazin-3-ilo , tetrahidrotiadiazolilo , morfolin-4-ilo, azepan- 4-ilo, y [1, 4]-diazepan-1-ilo; b) un anillo de heterociclilo saturado, parcialmente…

(01/05/2006) Utilización de un agente activador de células óseas y de un agente inhibidor de la resorción, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento o a la prevención de osteoporosis posteriores a la menopausia, seniles y secundarias, y a la terapia por reemplazo de hormonas, caracterizada porque el agente activador de células óseas es un metabolito de la vitamina D o un compuesto análogo a la vitamina D y el agente inhibidor de la resorción es un agente agonista parcial de estrógenos, y porque el medicamento es utilizado en un plan de terapia que comprende uno o varios ciclos, consistiendo cada ciclo en las siguientes etapas: a) administración diaria de un metabolito…

(16/04/2006) Un compuesto, el cual se une al receptor delta opioide, de la fórmula general I donde Ar es fenilo, 1-naftilo o 2-naftilo, cada uno de ellos opcionalmente substituido por de 1 a 3 R7; R1 y R2 son seleccionados independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-8; fenilo, opcionalmente monosubstituido, disubstituido o trisubstituido por halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o trifluorometilo; o bencilo, opcionalmente monosubstituido, disubstituido o trisubstituido por halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o trifluorometilo, o alternativamente, R1 y R2 son tomados junto con sus N de unión para formar un anillo, el cual es seleccionado de entre el grupo consistente en pirrolidinilo, morfolinilo, piperidinilo y hexametilenoiminilo, cada…

(16/04/2006) Una composición farmacéutica para administración oral en forma de una dispersión sólida que comprende 33epi-cloro-33-desoxi-ascomicina y un medio vehículo. El medio vehículo está presente en una cantidad de hasta 99, 99% en peso, por ejemplo de 10 a 95% en peso, basado en el peso total de la composición. En una modalidad, el medio vehículo comprende un polímero soluble en agua, preferiblemente un derivado de celulosa tal como hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC), ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa o polivinilpirrolidona (PVP). Pueden obtenerse buenos resultados usando HPMC con una baja viscosidad dinámica aparente, por ejemplo por debajo de 100 cps según se mide…

(01/04/2006) Utilización de un compuesto de **fórmula** en forma racémica, enantiomérica o cualquier combinación de estas formas, en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un radical aralquilo o cicloalquilalquilo o también R1 representa un radical -X-Y-R4 en el que el grupo -X-Y- representa -CO-, - CO-O-, -CO-NH- o -CS-NH- y R4 representa un radical alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo o aralquilo; R2 representa un radical fenilo sustituido con un átomo de halógeno, un radical alquilo o alcoxi, un radical NR5R6 o un radical fenilo eventualmente sustituido él mismo con un átomo de halógeno o un radical alcoxi, R5 y R6 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un radial alquilo o R5 y R6 forman conjuntamente con el átomo de nitrógeno ya…

(16/03/2006) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una de sus sales: en la cual, X representa el siguiente grupo (II), (III), (IV), (V) o (VI), “A” representa un grupo carbocíclico de 6 miembros, saturado o insaturado, como un anillo benceno o ciclohexano, o un grupo heterocíclico, como un anillo furano, en el que dicho grupo “A” puede estar sustituido por uno más sustituyentes seleccionados dentro del grupo formado por un grupo alquilo en C1-6, un grupo alcoxi en C2-6, un grupo alquenilo en C2-6, un átomo halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo N, N-di(alquil C C1-6) amino, un grupo N, N-di(alquil C C1-6 sustituido)amino, un grupo nitro, un grupo carbamoilo, un grupo N, N-di(alquilC1~6)carbamoilo…

(16/03/2006) Derivados de sulfonamida de acuerdo con la fórmula I: con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros, así como en forma de racematos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en los que: Ar1 es fenilo, piridilo, pirazol, tienilo, furilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, amino, acilamino, aminocarbonilo, alcoxi C1-C6-carbonilo, arilo, carboxilo, ciano, halo, hidroxi, nitro, sulfonilo, sulfoxi, aciloxi, tioalcoxi C1-C6, Ar2 es un grupo tienilo o furilo, X es O o S; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, o R1 forma un anillo de 5-6 miembros saturado o insaturado con Ar1; n es un número entero de 0 a 5; Y, dentro de la fórmula I, es un…

(01/03/2006) La invención se refiere a procedimientos y composiciones destinada al tratamiento del dolor en una zona específica, con una concentración efectiva de capsaicina o de análogos de capsaicina. Los procedimientos consisten en anestesiar la zona donde la capsaicina o los derivados de capsaicina deben ser administrados, y en administrar una concentración efectiva de capsaicina en la articulación. Se puede anestesiar directamente la zona en cuestión o una zona a distancia de donde la anestesia puede alcanzar la zona de administración de la capsaicina. Por ejemplo, se puede efectuar una anestesia de la región epidural en los pacientes a quienes la capsaicina debe ser administrada en una zona situada en la parte inferior…

(01/03/2006) Un compuesto inhibidor de serinproteasa de **fórmula**, en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (iii) isoquinolin-7-ilo,…

(01/02/2006) UN COMPUESTO DE FORMULA EN LA QUE R1 ES UN GRUPO DE FORMULA G1 , G2 , G3 , G4 O G5 ; R2 ES HIDROGENO, (C1-C4 )ALQUIL, FENIL O NAFTIL, EN LA QUE DICHO FENIL O NAFTIL PUEDEN OPCIONALMENTE SERSUSTITUIDOS PORUNO O MAS SUSTITUYENTES, PREFERENTEMENTE DE CERO A TRES SUSTITUYENTES, INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DEL CLORO, FLUOR, BROMO, YODO, (C1-C6 )ALQUILO, (C1-C6 )ALCOXIDO, TRIFLUOROMETIL, CIANURO Y SO G(C1-C6 )ALQUIL EN LA QUE GES 0, UNO O DOS; R3 ES (CH 2 ) M B, DONDE M ES CERO, UNO, DOS O TRES Y B ES HIDROGENO, FENIL, NAFTIL O UN GRUPO DE 6 MIEMBROS HETEROARIL QUE CONTIENE DE UNO A CUATRO HETEROATOMOS EN EL ANILLO (E.G., FURIL, TIENIL, PIRIDIL, PIRIMIDIL, TIAZOLIL,PIRAZOLIL, ISOTIAZOLIL, OXAZOLIL, ISOXAZOLIL, PIRROLIL, TRIAZOLIL, TETRAZOLIL, IMIDAZOLIL, ETC.), Y EN LA QUE CADA UNO DE LOS SIGUIENTES…

(16/01/2006) Según la presente invención, se proporciona el uso de talidomida para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un tumor sólido o portado por la sangre. La invención proporciona también el uso de talidomida para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de enfermedad neovascular ocular, degeneración macular, vitreorretinopatía proliferativa, fibroplasia retrolental, psoriasis, enfermedad de Crohn, retinopatía diabética, enfermedad de Osler-Weber-Rendu o telangiectasia hemorrágica hereditaria. La talidomida se administra fácilmente mediante diferentes vías, incluyendo la oral, y proporciona inhibición angiogénica en sitios internos. La presente invención es especialmente útil en el tratamiento de ciertas enfermedades neovasculares oculares,…

(16/12/2005) Un método para la producción de una composición farmacéutica que comprende las etapas de: a) mezclar una cantidad adecuada de compuesto farmacéuticamente activo de Fórmula I: Fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptable con una cantidad adecuada de polímero biodegradable durante un periodo de tiempo suficiente y a condiciones adecuadas de presión y temperatura para formar una mezcla seca de dicho compuesto farmacéuticamente activo y dicho polímero, en el que dicho polímero biodegradable tiene una temperatura de transición a cristal (Tg) de menos que 60ºC; b) someter dicha mezcla seca a una mezcla de cizallamiento adecuada usando un extrusor de tornillo sencillo en condiciones adecuadas de presión y temperatura durante un periodo de tiempo suficiente, tal que dicho polímero se ablande…

(16/12/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la cual cada símbolo en la fórmula tiene el significado siguiente: un enlace representado por una línea continua y una línea de puntos indica un enlace doble o un enlace simple; X es un grupo hidroxi; R5 es un grupo arilo, o grupo arilo sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo constituido por átomo de halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, arilo, aralquilo, oxo, y alcoxialquilo, Z es nulo o -CH2-, y R6 es átomo de hidrógeno, grupo hidroxi, grupo acetamido, grupo carboxilo, grupo alcoxicarbonilo, grupo ciano o grupo alcoxi C1- C8; R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C18 o un átomo de halógeno; V es -CH2-, -O-, -S- o la fórmula -N(R4)-, en la cual R4 es átomo de hidrógeno, grupo alquilo C1- C18 o grupo aralquilo; W es nulo o -CH2-; R7 es un grupo heterocíclico saturado…

(01/12/2005) DADO QUE EL COMPUESTO DE LA PRESENTE INVENCION REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I) PUEDE INHIBIR FUERTEMENTE EL ENLACE DE [ 3 H] - SEROTONINA Y [ 3 H] - 5 - CT AL SUBT IPO DE RECEPTOR DE SEROTONINA 5 - HT 7 HUMANO EXPRESADO EN UNA LINEA CELULAR CULTIVADA, CON EL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO SE PUEDEN OBTENER COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES MENTALES. [EN LA FORMULA ANTERIOR, A ES N, CH, C QUE TIENE UN DOBLE ENLACE O CR 5 ; CADA B Y Z ES, INDEPENDIENTEMENTE, N, CH O CR 1 , CON LA CONDICION DE QUE A SEA N CUANDO B Y/O Z SEAN N; R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO CIANO, UN GRUPO TRIHALOMETILO, UN GRUPO HIDROXI, UN GRUPO ALCOXI, UN GRUPO ALQUILTIO, UN GRUPO ALQUILSULFINILO, UN GRUPO ALQUILSULFONILO,…

(01/12/2005) Compuesto de **fórmula** donde: - Ac representa un radical bivalente seleccionado entre: -O-CH2-CO-, -CH2-O-CO- o -O-CO-; - Amc representa un grupo Am1a - n es 0 ó 1; - Ar2 representa un piridilo; un fenilo no substituido o substituido una o varias veces por un substituyente seleccionado entre: un átomo de halógeno, un hidroxi, un alcoxi (C1-C4), un alquilo (C1-C4), un trifluorometilo, un nitro o un metilendioxi, siendo dichos substituyentes idénticos o diferentes; un tienilo; un pirimidilo; o un imidazolilo no substituido o substituido por alquilo (C1-C4); - R3 representa un grupo seleccionado entre: hidrógeno, alquilo (C1-C7), formilo, alquil(C1-C7)carbonilo , ciano,…