CIP-2021 : C07B 59/00 : Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

PROTEINAS Y ACIDOS AMINADOS, ISOTOPICAMENTE MARCADOS Y ESPECIFICOS DE SITIOS, Y PRECURSORES BIOQUIMICOS DESTINADOS A ESTAS PROTEINAS Y ACIDOS AMINADOS.

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: FESIK, STEPHEN, W., AUGERI, DAVID, J..

Un compuesto de fórmula Ia o una sal del mismo, en donde R3 es hidrógeno o nCH3, y n en cada caso es 13 ó 14.

PROCEDIMIENTO PARA LA SEPARACION DE R(-) Y S(+)-5-(2-((2-(ETOXIFENOXI)ETIL)AMINO)PROPIL-2-METOXI)BENCENOSULFONAMIDA.

(01/10/2005). Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO, BLANCO FERNANDEZ,CRISTINA, SILVIA GUISASOLA,LUIS OCTAVIO.

Procedimiento para la separación de R - y S(+)-5-[2-[[2-(2- etoxifenoxi)etil]amino)propil-2-metoxibenceno-sulfonamida. El procedimiento para separarlos enantiómeros R - y S(+)-5-(2-((2- etoxifenoxi)etil)-amino)propil-2-metoxibencenosulfonamida comprende (a) hacer reaccionar una mezcla de dichos enantiómeros con un ácido orgánico ópticamente activo para formar sales diastereoisómeras con dichos enantiómeros, en donde dichas sales diastereoisómeras tienen distinta solubilidad y pueden ser separadas por cristalización; (b) separar la mezcla de sales diastereoisómeras enriquecida en la sal de uno de los enantiómeros; y (c) liberar dichas sales para obtener el enantiómero R - o S(+)-. El enantiómero R -5-(2-((2- etoxifenoxi)etil)-amino)propil-2-metoxibencenosulfonamida tiene actividad a-bloqueante adrenérgica y es útil como agente antihipertensor adecuado para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva y la hipertrofia prostática benigna.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE AGENTES NEURORRECEPETORES MARCADOS CON YODO RADIOACTIO.

(01/06/2005). Solicitante/s: MAP MEDICAL TECHNOLOGIES OY. Inventor/es: HILTUNEN, JUKKA, NIKULA, TUOMO.

La presente invención se refiere a un procedimiento para producir agentes neuroreceptores radioiodados con rendimientos mejorados. En el citado procedimiento el grupo trialquiltin del precursor del agente neuroreceptor se reemplaza mediante radioioduro en presencia de un agente oxidante, preferentemente Cloramina T en un medio de pH ajustado mediante un sistema de tampón que incluye ácidos inorgánicos o orgánicos y sus sales. El producto final es subsecuentemente separado de los subproductos empleando procedimientos de separación cromatográficos tales como la cromatografía líquida de alta prestación (HPLC), en la que la fase disolvente móvil incluye una mezcla de etanol y agua con un pH entre 1-6. La mejora del rendimiento se obtiene evitando la formación de subproductos volátiles y empleando un sistema disolvente no tóxico en los procedimientos de separación cromatográficos que simplifica el procesamiento corriente abajo de los productos finales.

DERIVADOS DE ALQUILAMONOBENZOTIAZOLES Y DE ALQUILAMINOBENZOXAZOLES.

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, MERTENS, JOSEPHUS, CAROLUS, PIETERS, SERGE, MARIA, ALOYSIUS.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION DE ACIDOS Y FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LA QUE X ES O O S; N ES 2, 3, 4 O 5; R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1-6 , ALQUILOXI C 1-6 O HALO; R 2 ES HIDROGENO, A LQUILO C 1-6 , FENILO, FENILALQUILO C 1-6 O FENILCARBONILO; R 3 Y R 4 SE SELECCIONAN CADA UNO, INDEPENDIE NTEMENTE, DEL HIDROGENO, HALO, NITRO, ALQUILO C 1-6 , ALQUILOXI C 1-6 , HALOALQUILO C 1-6 , AMINOSULFONILO, MONO O DIAMINOSULFONIL(ALQUILO C 1-4 ; O R 3 Y R 4 SE PUEDEN TOMAR JUNTOS PARA FORMAR UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA - CH=CH - CH=CH -; TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, A COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN ASI COMO A SU UTILIZACION EN MEDICINA. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE CONTIENEN UN ISOTOPO RADIACTIVO, UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE PUNTOS RECEPTORES DE LA DOPAMINA D4 Y UN PROCEDIMIENTO PARA LA FORMACION DE IMAGENES DE UN ORGANO.

COMPUESTO AROMATICO ENANTIOPURO Y SU HOMOLOGO PERDEUTERADO COMO AGENTE DE SOLVATACION QUIRAL, COMO AUXILIAR QUIRAL Y COMO MONOMERO PARA LA OBTENCION DE POLIMEROS Y COPOLIMEROS QUIRALES.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITAT AUTONOMA DE BARCELONA. Inventor/es: VIRGILI MOYA,ALBERT.

Compuesto aromático enantiopuro y su homólogo perdeuterado como agente de solvatación quiral, como auxiliar quiral y como monónero para la obtención de polímeros y copolímeros quirales. Compuesto aromático enantiopuro de fórmula general(I), donde X es un átomo de hidrógeno o deuterio. Dicho compuesto se utiliza como agente de solvatación quiral, auxiliar quiral y como monómero para la obtención de polímeros y copolímeros quirales.

ANALOGOS DE LOS CANNABINOIDES ENDOGENOS SINTETICOS Y SUS USOS.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: YISSUM RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY OF THE HEBREW UNIVERSITY OF JERUSALEM. Inventor/es: MECHOULAM, RAPHAEL, BREUER, AVIVA, FRIDE, ESTHER, BEN SHABAT, SHIMON, SHESKIN, TZVIEL.

Un compuesto de la fórmula general: R1-CH2-O-CHR2R3 (I) en la que R1-CH2- representa un resto alquenilo derivado de un alcohol graso poliinsaturado de 16 a 28 átomos de carbono que contiene 2 a 6 dobles enlaces, en el que el primer doble enlace está situado en el C-3, C-6 o C-9 cuando se cuenta a partir del extremo libre de dicho resto alquenilo; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C5 inferior; y R3 representa un grupo alcoxialquilo; o el grupo CHR2R3 representa un grupo 2-glicerilo; dichos grupos alquilo C1-C5 y alcoxialquilo pueden estar, independientemente, sustituidos con uno o más grupos hidroxilo, grupos amino o grupos alquilamino sobre uno cualquiera de sus átomos de carbono, y cada uno de dichos grupos hidroxilo puede estar adicionalmente sustituido para formar un éster o puede estar convertido en un grupo fosfonato o alquil-sulfonato.

PROCEDIMIENTO PARA DESCUBRIR COMPUESTOS ANTIHELMINTICOS NOVEDOSOS.

(01/07/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: GEARY, TIMOTHY, G., BOWMAN, JERRY, W., FRIEDMAN, ALAN, R.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN NUEVO NEUROPEPTIDO RADIOACTIVO, REPRESENTADO MEDIANTE LA FORMULA LYS - HIS - GLU TYR -1 - LEU - ARG - PHE - AMIDA. LA INVENCION PROPORCIONA ASIMISMO UN PROCEDIMIENTO PARA DETECTAR LA ACTIVIDAD ANTIHELMINTICA DE UN COMPUESTO, QUE EMPLEA EL NUEVO NEUROPEPTIDO DE LA INVENCION EN UN ENSAYO DE UNION DE RECEPTOR. DICHO NUEVO NEUROPEPTIDO PRESENTA UNA BIOACTIVIDAD POTENTE EN LAS BANDAS NEUROMUSCULARES EXTIRPADAS DE ASCARIS SUUM Y ES, POR TANTO, ESPECIALMENTE UTIL PARA LA SELECCION A ELEVADO RENDIMIENTO DE COMPUESTOS ANTIHELMINTICOS POTENCIALES.

AGENTE DE CONTRASTE PARA LA REPRODUCCION EN IMAGENES DE INFARTOS Y NECROSIS.

(16/06/2003). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: EBERT, WOLFGANG, PLATZEK, JOHANNES, DR., NIEDBALLA, ULRICH, DR., RADICHEL, BERND, DR., WEINMANN, HANNS-JOACHIM, DR..

Compuestos de la fórmula general I **fórmula** en los que q significa un número de 1, 2 ó 3, G es un enlace directo, un grupo SO2 o un grupo CO, K representa un complejo metálico o sus sales con bases orgánicas y/o inorgánicas o con aminoácidos o con amidas de aminoácidos, R es una cadena de hidrocarbilo C4-C30 no ramificada o ramificada, que eventualmente está sustituida con 1-2 grupos amino, 1-2 grupos SO2, 1-5 grupos OH, 1-5 grupos OR1 con R1 en el significado de un grupo alquilo C1-C6, 1 grupo NH-K, 1-3 grupos carboxi, 1-2 anillos alifáticos o 1-3 anillos aromáticos, y que contiene eventualmente 1-6 grupos amido, 1-2 átomos de azufre, 1-6 átomos de oxígeno, 1-2 anillos alifáticos o 1-3 anillos aromáticos, estando los anillos aromáticos eventualmente sustituidos con 1-2 átomos de cloro, 1-2 grupos de ácidos, 1-2 grupos de OR1 o 1-2 grupos alquilo C1-C6.

DERIVADOS 3,8 - DEUTEROPORFIRINA SUSTITUIDA, LOS PRODUCTOS FARMACEUTICOS QUE LA CONTIENEN Y PROCESO PARA SU ELABORACION.

(16/05/2003). Solicitante/s: INSTITUT FUR DIAGNOSTIKFORSCHUNG GMBH AN DER FREIEN UNIVERSITAT BERLIN. Inventor/es: EBERT, WOLFGANG, PLATZEK, JOHANNES, DR., NIEDBALLA, ULRICH, DR., HILGER, CHRISTOPH-STEPHAN, MAIER, FRANZ-KARL, GRIES, HEINZ, LEE-VAUPEL, MARY, CONRAD, JURGEN, GAIDA, JOSEF.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS COMPLEJOS PORFIRINA QUE SE COMPONEN A PARTIR DE UNA LIGANDURA DE LA FORMULA (I) ASI COMO AL MENOS UN ION DE UN ELEMENTO DE NUMERO ATOMICO 21 - 32, 37 39, 42 - 51 O 57 - 83, DONDE R2 REPRESENTA R3, UN GRUPO CO Z O UN GRUPO - (NH)O - (A)Q - NH - D, R3 ES UN GRUPO - (C = M)(NR4)O - (A)Q - (NR5) - K, Y K ES UN FORMADOR COMPLEJO DE LAS FORMULAS GENERALES (IIA) O (IIB), LOS MEDIOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, SU UTILIZACION EN DIAGNOSTICO Y TERAPIA ASI COMO PROCESO PARA LA ELABORACION DE ESTOS PRODUCTOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (15 O) BUTANOL Y DISPOSITIVO PARA LA REALIZACION DEL PROCEDIMIENTO.

(16/03/2003). Solicitante/s: FORSCHUNGSZENTRUM JILICH GMBH. Inventor/es: RODEN, WERNER, HAMKENS, WILHELM.

Procedimiento para la obtención de [15O] butanol en el que una columna que contiene un agente de adsorción se carga con tri-n-butil borano, a través de la columna se conduce un gas que contiene [15O]O2, el producto de la reacción se hidroliza, se purifica el [15O] butanol producido en ello y la solución que contiene el [15O] butanol purificado se lleva a un recipiente, caracterizado porque están fijadas un gran número de columnas que contienen el agente de adsorción a un elemento intercambiable y la carga con tri-n-butil borano se realiza en columnas fijadas al elemento.

COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS PARA LA DETERMINACION DE ESTRUCTURAS DE PROTEINAS.

(01/03/2003). Solicitante/s: MARTEK BIOSCIENCES CORPORATION. Inventor/es: BROWN, JONATHAN, MILES.

UN METODO PARA DETERMINAR LA INFORMACION ESTRUCTURAL TRIDIMENSIONAL DE UNA PROTEINA ATAÑE A PRODUCIR LA PROTEINA EN UNA FORMA SUSTANCIALMENTE MARCADA CON 13C O 15N O AMBAS O MARCADA SUSTANCIALMENTE CON 15N Y 13C Y PARCIALMENTE MARCADA CON 2H Y SOMETER A LA PROTEINA A ANALISIS ESPECTROSCOPICO DE RESONANCIA MAGNETICA NUCLEAR. LA PROTEINA MARCADA ISOTOPICAMENTE ES PRODUCIDA POR UN METODO QUE ATAÑE PRODUCIR UN HIDROLISATO DE PROTEINA MICROBIAL MARCADA SUSTANCIALMENTE, SOMETIENDO AL HIDROLISATO DE PROTEINA A CROMATOGRAFIA DE CAMBIO DE CATION PARA PRODUCIR UNA MEZCLA DE ACIDO AMINO MARCADA PARCIALMENTE PURIFICADA, SOMETIENDO LA MEZCLA DE ACIDO AMINO MARCADA PARCIALMENTE PURIFICADA A CROMATOGRAFIA DE CAMBIO DE ANION PARA PRODUCIR UNA MEZCLA DE ACIDO AMINO MARCADA PURIFICADA Y SUPLEMENTAR LA MEZCLA DE ACIDO AMINO MARCADA PURIFICADA CON CISTEINA MARCADA ISOTOPICAMENTE Y OPCIONALMENTE CON GLUTAMINA Y ASPARAGINA MARCADAS ISOTOPICAMENTE.

COMPUESTO AROMATICO HOMOQUIRAL COMO AGENTE DE SOLVATACION QUIRAL Y COMO AUXILIAR QUIRAL.

(16/07/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITAT AUTONOMA DE BARCELONA. Inventor/es: VIRGILI MOYA,ALBERT.

Compuesto aromático homoquiral como agente de solvatación quiral y como auxiliar quiral. Compuesto aromático homoquiral de fórmula general (I) donde A representa un núcleo aromático o hetereoaromático que comprende de 1 a 6 anillos, y X un átomo de D, un halógeno, un grupo electrón atrayente, tal como NO{sub,2}, o un grupo electrón dador, tal como OR' o NR'R'‘; donde R' y R'‘ representan indistintamente un grupo alquilo, arilo, acilo, D o H; R{sub,1} un átomo de D o H; R{sub,2} un grupo OR' o NR'R'‘, donde R' y R'‘ tienen la significación descrita anteriormente; y R{sub,3} representa CF{sub,3} o un grupo alquilo, arilo o acilo opcionalmente deuterado o fluorado.

4-AMINO-N-(4-METIL-4-PIPERIDINIL)-2-METOXIBENZAMIDAS , SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS 5-HT2.

(01/01/2000). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: LEYSEN, JOSEPHA, EDUARDA, MARIA, FRANCISCA, VAN DAELE, GEORGES, HENRI, PAUL.

SE DESCRIBEN BENZAMIDAS DE PIPERIDINILO SUSTITUIDAS DE LA FORMULA (I), LAS SALES DEL ACIDO DE ADICION ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE DE LAS MISMAS Y LAS FORMAS ESTEREOISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE R1 ES HIDROGENO O HALOGENO; R2 ES HALOGENO; R3 ES HIDROGENO O HALOGENO; R4 Y R5 CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO, ALQUILO C1-4 O HALOGENO ALQUILO C1-4; Y EL GRUPO NR4R5 TAMBIEN PUEDE SER AZIDO, ALK ES ALCANEDILO C2-4; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) COMO INGREDIENTE ACTIVO; USO DE DICHOS COMPUESTOS COMO UNA MEDICINA; PROCESO PARA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS; COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) QUE CONTIENEN UN ISOTOPO RADIOACTIVO; PROCESO DE MARCADO DE SITIOS RECEPTORES DE 5HT2; Y PROCESO PARA FORMACION DE IMAGEN DE UN ORGANO.

SEVOFLURANO DEUTERADO COMO ANESTESICO DE INHALACION.

(16/12/1998). Solicitante/s: UNIVERSITY OF IOWA RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: TINKER, JOHN, H., BAKER, MAX, T.

EN UN ASPECTO LA INVENCION SE REFIERE A LA PREPARACION DE SEVOFLURANO DEUTERIZADO Y A SU USO COMO ANESTESICO POR INHALACION. EN UN ASPECTO ADICIONAL LA INVENCION SE REFIERE A LA MINIMIZACION DE LA DEGRADACION DEL SEVOFLURANO EN F{SUB,2}C==C(CF{SUB,3}OCH{SUB ,2}F (COMPUESTO A) EN DEPURADORES DE DIOXIDO DE CARBONO POR MEDIO DE EL ENFRIAMIENTO DE LOS DEPURADORES.

CELDA ELECTROLITICA Y PROCESO PARA MARCAR PROTEINAS Y PEPTIDOS.

(16/11/1998) SE MUESTRA UN CELDA ELECTROLITICA PARA MARCAR PROTEINAS, PEPTIDOS Y OTRAS MOLECULAS ORGANICAS QUE EMPLEA UNA MITAD DE CELDA CATODICA Y UNA MITAD DE CELDA ANODICA DONDE UN ELECTRODO POROSO SE LOCALIZA EN UNA MITAD DE CELDA Y UN ELECTRODO OPERATIVO SE LOCALIZA EN LA OTRA MITAD DE CELDA, ESTANDO AMBAS CELDAS DIVIDIDAS POR UN SEPARADOR. UN ELECTRODO DE REFERENCIA SE LOCALIZA EN LA MITAD DE CELDA QUE CONTIENE EL ELECTRODO OPERATIVO, Y SITUADO FUERA DE LA TRAYECTORIA DE CORRIENTE ENTRE EL ELECTRODO OPERATIVO Y EL ELECTRODO CONTADOR CONFIERE UN CONTROL PRECISO DEL POTENCIAL DEL ELECTRODO OPERATIVO, LO QUE PERMITE QUE SE ALCANCE EL MAXIMO NIVEL DE MARCACION A LA VEZ QUE SE MINIMIZA EL DAÑO OXIDATIVO A LAS MOLECULAS ORGANICAS, PEPTIDOS O PROTEINAS. LA SATURACION DEL ELECTRODO OPERATIVO CON MARCACION NO RADIOACTIVA ACOPLADA CON UNA RELACION ENTRE EL AREA DE…

COMPOSICIONES Y METODO PARA TUMORES DE TEJIDOS BLANDOS.

(01/10/1998). Solicitante/s: THE DOW CHEMICAL COMPANY. Inventor/es: SIMON, JAIME, GARLICH, JOSEPH, R., WILSON, DAVID A., FRANK, R. KEITH.

SE DESCRIBEN COMPOSICIONES Y METODO PARA EL TRATAMIENTO TERAPEUTICO Y/O DE DIAGNOSTICO DE TUMORES DE TEJIDOS BLANDOS EN MAMIFEROS UTILIZANDO CIERTOS IONES DE METALES O RADIONUCLEIDOS EMISORES DE PARTICULAS COMPLEJADAS CON UN LIGANDO DE FENOLICARBOXILATO.

COMPUESTOS DE BENZALDEHIDOS CONTRA EL CANCER.

(01/07/1998) NUEVOS COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL I: EN DONDE L PUEDE SER H O D; Y PUEDE SER CN O EN DONDE A PUEDE SER H, D, ALQUILO CON DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, OR EN DONDE R ES H O ALQUILO CON DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O -CR1R2R3 EN DONDE R1, R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN H O ALQUILO CON DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; Z ES H, D, Y O ALQUILO CON DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, HALOGENO, NITRO, AMINO, MONOALQUILAMINO O DIALQUILAMINO EN DONDE LOS GRUPOS ALQUILO TIENEN DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O -OR EN DONDE R PUEDE SER H O ALQUILO CON DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O -CR4R5R6 EN DONDE R4, R5 Y R6 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y PUEDEN REPRESENTAR H O F; X1 Y X2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y PUEDEN REPRESENTAR…

RECEPTORES DE DIHIDROOXIFENILOAMINA Y AGENTES DE IMAGINACION.

(01/10/1997). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA. Inventor/es: KUNG, HANK F., MURPHY, RAYMOND.

SE DESCUBREN NUEVOS RECEPTORES D-2 DE DOPAMINA CNS, TALES COMO EL COMPUESTO 5-YODO-7-N[(1-ETILO-2PIRROLIDINILO)METILO]CARBOXAMIDA-2 ,3-DIHIDROBENZOFURANO. ESTOS COMPUESTOS SE EMPLEAN COMO AGENTES DE IMAGINACION MEDIANTE RECEPTORES D-2 EN EL CEREBRO HUMANO Y EXHIBEN BUENA RETENCION CEREBRAL Y ESTABILIDAD EN VIVO.FIG 1.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE TIRONINA QUE CONTIENEN YODO RADIOACTIVO, NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIARIOS.

(01/06/1997). Solicitante/s: HENNING BERLIN GMBH. Inventor/es: THOMA, RUDY.

UN METODO PARA LA INTRODUCCION DE UNO O DOS ISOTOPOS DE YODO RADIOACTIVOS EN LA POSICION 3 O EN LAS POSICIONES 3,5 DE UN ANILLO (ALFA) DE UN COMPUESTO DE TIRONINA DE YODO, UN COMPUESTO DE TIRONAMINA DE YODO O UN ACIDO TIROCARBOXILICO, QUE CONSISTE EN PREPARAR UN DERIVADO DE TIRONINA CORRESPONDIENTE QUE TENGA (A) SUSTITUYENTE(S) EN LA POSICION 3 O EN LAS POSICIONES 3,5 DEL ANILLO (ALFA) INTERCAMBIABLE(S) POR RADIOYODO Y UN PUNTO DE FUSION INFERIOR A 180 (GRADOS) C, PREFERENTEMENTE INFERIOR A 145 (GRADOS) C, LLEVANDOSE A CABO EL INTERCAMBIO DE DICHOS SUSTITUYENTES POR UNO O DOS ISOTOPOS DE YODO RADIOACTIVO EN AUSENCIA ESENCIALMENTE DE SOLVENTES A TEMPERATURAS CERCANAS O SUPERIORES AL PUNTO DE FUSION DE DICHO COMPUESTO. TAL METODO ES PARTICULARMENTE VENTAJOSO CUANDO SE UTILIZA COMO COMPUESTO INICIAL UN DERIVADO DE TIRONINA QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMO(S) DE BROMO EN EL ANILLO (ALFA) QUE ES (SON) INTERCAMBIABLES POR NUCLEIDO DE YODO.

METODOS PARA EL ETIQUETADO CON TECNECIO/RENIO DE PROTEINAS.

(01/05/1997). Solicitante/s: IMMUNOMEDICS, INC.. Inventor/es: GRIFFITHS, GARY, L..

UN METODO PARA RADIOETIQUETAR UNA PROTEINA CON UN RADIOISOTOPO DE TECNECIO O RENIO, COMPRENDE LOS PASOS DE CONTACTAR UNA SOLUCION DE UNA PROTEINA QUE CONTIENE UNA PLURALIDAD DE GRUPOS ADYACENTES SULFHIDRIL LIBRES, O EN CASOS PARTICULARES, PROTEINAS INTACTAS QUE CONTIENEN AL MENOS UN GRUPO DISULFURO, CON IONES ESTAÑO; Y ENTONCES CON LA RADIOPERTECNETATO O LA RADIOPERRENATO, LA CANTIDAD DE ION ESTAÑO QUE ES SUFICIENTE PARA REDUCIR COMPLETAMENTE LA RADIOPERTECNETATO O LA RADIOPERRENATO, Y RECUPERAR LA PROTEINA RADIOETIQUETADA.

NUEVOS OXATIOLANOS Y DERIVADOS DE ESTO, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y EL USO DE LOS MISMOS COMO MEDICAMENTOS.

(01/08/1996). Solicitante/s: STATE OF ISRAEL REPRESENTED BY THE PRIME MINISTER'S OFFICE THE ISRAEL INSTITUTE FOR BIOLOGICAL RESEA. Inventor/es: FISHER, ABRAHAM, KARTON, ISHAI.

NUEVOS COMPUESTOS DE ESPIRO - OXATIOLANO/QUINUCLIDINA QUE CORRESPONDEN A LA FORMULA(I) Y LOS ISOMEROS GEOMETRICOS, ENANTIOMEROS, DIESTEROISOMEROS, RACEMALOS Y SALES DE ADICION ACIDAS, DONDE UNO DE Y Y Z ES O Y EL OTRO ES S(= O)N; N ES 0, 1 O 2; R'Y R" SON SLECCIONADOS DEL GRUPO CONSISTENTE EN H, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, HIDROXUALQUILO, AMINOALQUILO, C3 - C7 CICLOALQUILO, ARILO, DIARILMETILOL Y ALQUILO SUSTITUIDO POR AL MENOS UN GRUPO ARILO, SIEMPRE QUE AL MENOS R'O R" SEAN DISTINTOSD DE H; Y X ES H, O CUANDO Y ES O Y Z ES S(= O)N SIMULTANEAMENTE, ENTONCES X PUEDE SER SELECCINADA DEL GRUPO CONSISTENTE EN DEUTERIO Y TRITIO, SIEMPRE QUE CUANDO CADA X ES H, Y ES O Y Z ES S SIMULTANEAMENTE, ENTONCES AL MENOS UNO DE R'Y R" SE SELECCIONAN DEL GRUPO ALQUENMILO, ALQUINILO, CICLOPROPILO, CICLOBUTILO, CICLOHEPTILO, HIDROXIALQUILO Y AMINOALQUILO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA FABRICAR AGENTES TERAPEUTICOS Y DE DIAGNOSTICO APLICABLES AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y SISTEMA COLINERGICO.

FORMULACIONES DE COMPUESTOS RADIOMARCADOS.

(16/03/1996). Solicitante/s: AMERSHAM INTERNATIONAL PLC. Inventor/es: PRICE, ROGER, MALCOLM 4 ANTON WAY, MAY, CHRISTOPHER, CHARLES 23 MANOR ROAD, BUCKLEY, ELIZABETH, MARGARET CORNER COTTAGE, STONE, TIMOTHY 14 LOWLANDS CRESCENT.

SE PROPONEN ADITIVOS PARA COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN COMPUESTOS ORGANICOS RADIOMARCADOS POR EJEMPLO NUCLEOTIDOS MARCADOS 32-P SE ELIGEN ESTABILIZADORES A PARTIR DE TRITOFANO, PARA-AMINOBENZOATO, INDOLOACETATO Y EL GRUPO AZOL. SE ELIGEN COLORANTES ENTRE SULFOHODAMINA B, XILENO CIANOL, AZOCARMINA B Y NUEVA COCCINA. LAS COMPOSICIONES PREFERIDAS CONTIENEN TANTO ESTABILIZADOR COMO COLORANTE.

AGENTES CITOTOXICOS ESPECIFICOS A LA LONGITUD DE ONDA.

(16/02/1996). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF BRITISH COLUMBIA. Inventor/es: DOLPHIN, DAVID, LEVY, JULIA G., STERNBERG, ETHAN, CHOW, JACK K.

UN GRUPO DE HIDRO-MONOBENZOPORFIRINAS "PORFIRINAS VERDES" (GP), QUE TIENEN MAXIMOS DE ABSORCION EN EL INTERVALO DE 670-780 NM ES UTIL PARA TRATAR DESORDENES O CONDICIONES QUE ESTAN SOMETIDAS A TRATAMIENTO DERIVATIVO DE HEMATOPORFIRINA (HPD) EN PRESENCIA DE LUZ, O PARA TRATAR VIRUS, CELULAS Y TEJIDOS, GENERALMENTE PARA DESTRUIR BLANCOS NO DESEADOS. EL USO DE LA GP DE LA INVENCION PERMITE LA IRRADIACION USANDO LONGITUDES DE ONDA DISTINTAS DE LAS ABSORBIDAS POR LA SANGRE. LA GP DE LA INVENCION TAMBIEN SE PUEDE CONJUGAR A LIGANDOS ESPECIFICOS PARA EL RECEPTOR O A INMUNOGLOBULINAS ESPECIFICAS, O SUS FRAGMENTOS, PARA HACER COMO BLANCO AL TRATAMIENTO CON LA RADIACION DE TEJIDOS O CELULAS ESPECIFICOS. EL USO DE ESTOS MATERIALES PERMITE UTILIZAR NIVELES BAJOS DE MEDICAMENTO, EVITANDO ASI REACCIONES SECUNDARIAS QUE PUEDEN DESTRUIR LOS TEJIDOS NORMALES.

METODO PARA EL RADIOMARCADO DE PROTEINAS.

(01/01/1996). Solicitante/s: IMMUNOMEDICS, INC.. Inventor/es: SHOCHAT, DAN, HANSEN, HANS J., SUNDORO-WU, ROBERT.

SE RADIOMARCA UNA PROTEINA, QUE TIENE POR LO MENOS UN GRUPO SULFHIDRILO COLGANTE, CON UN RADIOMETAL QUE SE UNE FUERTEMENTE A LOS GRUPOS SULFHIDRILO, USANDO UNO O MAS DE LOS GRUPOS SULFHIDRILO COLGANTES DE LA PROTEINA COMO LIGANDOS ENDOGENOS, Y USANDO OPCIONALMENTE UN LIGANDO EXOGENO QUE SE UNE FUERTEMENTE AL ION DEL RADIOMETAL PARA ESTABILIZAR MAS EL QUELATO.

PREPARACION DE AGENTES TERAPEUTICOS DE FOSFONATO DE RENIO.

(01/11/1995). Solicitante/s: MALLINCKRODT INC.. Inventor/es: PIPES, DAVID, W.

EL PROCESO DE ESTA INVENCION INCLUYE EL PREPARAR UNA PRIMERA SOLUCION ACUOSA DE RENIO EN FORMA DE UN PERIENATO RADIACTIVO, DONDE LA CONCENTRACION DE RENIO EN DICHA SOLUCION ESTA DENTRO DE UN PROMEDIO DE ALREDEDOR DE 5 X 10 ELEVADO 6 M A ALREDEDOR DE 2 X 10 ELEVADO -3 M, Y DESPUES REDUCIR Y COMPLEJAR EL PERRENATO RADIACTIVO AL MEZCLAR UNA SEGUNDA SOLUCION O SOLIDO LIOFILIZADO CON LA PRIMERA SOLUCION. LA SEGUNDA SOLUCION O SOLIDO LIOFILIZADO COMPRENDE UN LIGANDO QUE SE COMPLEJA CON EL PERRENATO RADIACTIVO Y UN REDUCTANTE DONDE EL REDUCTANTE ESTA PRESENTE EN LA SEGUNDA SOLUCION EN UNA CONCENTRACION EN UN PROMEDIO DE ALREDEDOR DE 0,005 M A 0,020 M APROXIMADAMENTE, Y EL LIGANDO ESTA PRESENTE EN LA SEGUNDA SOLUCION EN UNA CONCENTRACION EN UN PROMEDIO DE ALREDEDOR DE 0,01 M A 0,15 M APROXIMADAMENTE. EL PH DE LA SOLUCION RESULTANTE ESTA DENTRO DEL PROMEDIO DE 1,5 A 5,5 APROXIMADAMENTE.

PROCESO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION RADIOFARMACEUTICA.

(01/09/1995). Solicitante/s: NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.. Inventor/es: KONDO, SUSUMU, AZUMA, MAKOTO, OKANO, SAKAE.

UN PROCESO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION RADIOFARMACEUTICA QUE CONTENGA UN COMPLEJO QUELATO DE TECNETIO 99M, INCLUYE LOS PASOS DE: MEZCLAR (A) HSCH SUB 2CO-NHCH SUB 2CO-NHCH SUB 2CO-NHCH SUB 2COOH (MERCAPTOACETILGLICILGLICILGLICINA , MAG3), (B) UN AGENTE REDUCTOR SOLUBLE EN AGUA, (C) UN AGENTE ESTABILIZADOR SOLUBLE EN AGUA EN UNA CANTIDAD NO INFERIOR A 70 MOLES POR 1 MOL DEL AGENTE REDUCTOR SOLUBLE EN AGUA Y (D) UN PERTECNETATO A UN PH APROXIMADO ENTRE 8 Y 11; Y CALENTAR LA MEZCLA RESULTANTE A UNA TEMPERATURA APROXIMADA ENTRE 90 Y 140 C. DICHO PROCESO ELIMINA CUALQUIER OPERACION MOLESTA DE MARCAJE EN EL LUGAR DEL DIAGNOSTICO Y LIBRA A LOS MEDICOS DE LA EXPOSICION A LA RADIACION DURANTE LA OPERACION DE MARCAJE.

COMPUESTOS RADIOHALOGENADOS PARA MARCADO ESPECIFICO EN UN PUNTO.

(16/12/1994). Solicitante/s: CYTOGEN CORPORATION. Inventor/es: COUGHLIN, DANIEL JAMES, BELINKA, BENJAMIN A., ALVAREZ, VERNON LEON.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTO RADIOHALOGENADOS QUE SON UTILES COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA PREPARAR CONJUGADOS DE ANTICUERPOS RADIOHALOGENADOS EN LOS QUE EL COMPUESTO RADIOHALOGENADO ESTA UNIDO ESPECIFICAMENTE POR UN PUNTO A UNA PORCION O UN FRAGMENTO DE ANTICUERPO. TAMBIEN INCLUYE LA INVENCION METODOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS Y LOS CONJUGADOS DEL ANTICUERPO ASI COMO METODOS PARA SU EMPLEO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPLEJOS NITRURO DE METALES DE TRANSICION.

(16/07/1994). Solicitante/s: CIS BIO INTERNATIONAL. Inventor/es: PASQUALINI, ROBERTO, BELLANDE, EMMANUEL, COMAZZI, VERONIQUE.

EL INVENTO SE REFIERE A UN PROCESO DE PREPARACION DE COMPLEJOS DE NITRURO DE METALES DE TRANSICION UTILIZABLES COMO PRODUCTOS RADIOFARMACEUTICOS O PARA LA SINTESIS DE NUEVOS PRODUCTOS FARMACEUTICOS. ESTE PROCESO CONSISTE EN REACCIONAR UN COMPUESTO OXIGENADO DE UN METAL DE TRANSICION COMO 99MTC, 186RE O 188RE, CON UN PRIMER LIGANDO NITROGENADO COMO UN NITRURO DE SODIO O UN COMPUESTO NITROGENADO COMO S - METILO, N - METIL DITIOCARBAZATO, Y UN AGENTE REDUCTOR CONSISTENTE BIEN EN ESTAÑO (II) O EN DITIONITA. EL PRODUCTO ASI OBTENIDO PUEDE UTILIZARSE PARA LA PREPARACION DE PRODUCTOS RADIOFARMACEUTICOS POR REACCION CON UN SEGUNDO LIGANDO COMO DITIOCARBAMATO DE SODIO.

ESTER DEL ACIDO (MET)ACRILICO.

(16/01/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HEUMULLER, RUDOLF, WEGENER, PETER, DR.

MEDIANTE ESTERIFICACION DEL ACIDO (MET)ACRILICO CON ALCOHOLES QUE POSEEN POCO O NINGUN HIDROGENO EN LA MOLECULA, SE OBTIENEN MONOMEROS QUE, DESPUES DE POLIMERIZACION, DAN MATERIALES POLIMERICOS TRANSPARENTES CON PEQUEÑA AMORTIGUACION DE LAS ONDAS LUMINOSAS Y ELEVADA TEMPERATURA VITREA.

NUEVOS DERIVADOS DE LA VITAMINA D, APLICACIONES TERAPEUTICAS Y A LAS DOSIFICACIONES DE METABOLITOS DE VITAMINA D.

(16/01/1994). Solicitante/s: MEDGENIX DIAGNOSTIC. Inventor/es: BOUILLON, ROGER, DE CLERCQ, PIERRE, JEAN, ELIARD, PIERRE, VANDEWALLE, MAURITZ.

DERIVADOS DE LA VITAMINA D QUE RESPONDEN A LA FORMULA(I) DESCRITA EN LA INVENCION.

COMPUESTOS ANTICANCERIGENOS.

(01/01/1994). Solicitante/s: NORSK HYDRO A/S. Inventor/es: BORRETZEN, BERNT, PETTERSEN, ERIK OLAI, LARSEN, ROLF OLAF, DORNISH, JOHN MICHAEL, OFTEBRO, REIDAR.

LA INVENCION SE REFIERE A ALDEHIDOS AROMATICOS DEUTERADOS DE FORMULA (I) EN LA QUE AR ES FENILO SUSTITUIDO Y A SUS DERIVADOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (II) EN LA QUE AR ES FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, Y X1 Y X2 SON HETEROATOMOS SUSTITUIDOS O JUNTOS CON EL CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN HETEROCICLO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.

COMPLEJOS CATIONICOS DE TECNICIO - 99M.

(16/06/1993). Solicitante/s: AMERSHAM INTERNATIONAL PLC. Inventor/es: EDWARDS, PETER GERALD, KELLY, JAMES DUNCAN, LATHAM, IAN ANDREW, CHIU, KOWK WAI, GRIFFITHS, DAVID VAUGHAN.

ESTA INVENCION CONCIERNE A COMPLEJOS CATIONICOS DE TECNICIO 99M CON LIGANDOS BIDENTADOS (L), QUE INCLUYEN COMPLEJOS DE FORMULA [TC(NO)XL2]+ Y [TCL3]+ QUE SON DE INTERES COMO AGENTES PARA VISUALIZACION DEL CORAZON. LOS LIGANDOS SE CARACTERIZAN POR TENER LA FORMULA Y2QZQY2 EN LA QUE CADA Q ES FOSFORO O ARSENICO, Z ES UN GRUPO DE ENLACE CON 2 O 3 ATOMOS DE CARBONO, Y POR LO MENOS UNO DE LOS GRUPOS Y O Z INCLUYE AL MENOS UN GRUPO ETER COC -.

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