CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
11 BETA-FENIL-4,9,15-ESTRATRIENOS , SU OBTENCION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/08/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: ELGER, WALTER, NEEF, GUNTER, HOFMEISTER, HELMUT, SCHOLZ, STEFAN, DR., OTTOW, ECKHARD, CHWALISZ, KRZYSZTOF, BEIER, SYBILLE, DR..
SE DECSRIBEN NUEVOS 11 BETA-FENIL-4,9,15-ESTRATRIENOS DE FORMULA GENERAL (I) DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION. LOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD ANTIGESTAGENO Y ANTIGLUCOCORTICOIDE.
NUEVOS COMPUESTOS DE 11 - ARIL ESTEROIDES.
(01/08/1994). Solicitante/s: AKZO, N.V.. Inventor/es: DE JONGH, HENDRIK PAUL, VAN VLIET, NICOLAAS PIETER.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS 11 - ARIL ESTEROIDES QUE CONTIENEN UNA FUERTE ACTIVIDAD ANTIPROGESTINA Y UNA ACTIVIDAD ANTIGLUCOCORTICOIDE DEBIL O NO EXISTENTE, A PROCESOS PARA SU PREPARACION Y A PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS COMO COMPONENTE ACTIVO. LOS CUITADOS ESTEROIDES SE CARACTERIZAN POR TENER LA FORMULA(I) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ARILO CON UN GRUPO (II) COMO SUSTITUYENTE (EN EL QUE X E Y SON CADA UNO SEPARADAMENTE H O UN GRUPO HIDROCARBILO DE 1 A 4 C O JUNTOS UN GRUPO HIDROCARBILO DE 2 A 6 C QUE FORMA UN ABILLO DE 3 A 7 MIEMBROS JUNTO CON EL ATOMO DE N), R2 ES H, OH, ARILOXI, ALCOXI O UN GRUPO HIDROCARBILO DE 1 A 8 C CON AL MENOS UN GRUPO OH, OXO, ACIDO, CIANO O HALOGENO, R3 ES OH, ACILOXI O ALCOXI O UN ACILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR OH, ALCOXI, ACILOXI O HALOGENO, O R2 Y R3 JUNTOS FORMAN UN ANILLO CON LA CONDICION DE QUE SI R3 ES OH, R2 NO ES H NI OH, R4 ES UN GRUPO METILO O ETILO, LAS LINEAS DISCONTINUAS SIGNIFICAN ENLACES ALFA Y LAS FLECHAS ENLACES BETA.
9-(ALFA)-HIDROXIESTEROIDES , PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION, PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS CORRESPONDIENTES 9(11)-DEHIDRODERIVADOS Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS ESTEROIDES.
(16/07/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: MARX, ARTHUR FRIEDRICH, KAPUR, JAGDISH CHANDER, BATIST, JACOBUS NICOLAAS MARIA, VAN ZOEST, WILLEM JOHAN.
SE OBTIENEN NUEVOS 9-(ALFA)-HIDROXI ESTEROIDES POR INTRODUCCION DE SUSTITUYENTES EN EL ANILLO D DE 9-(ALFA)-HIDROXI-ANDROST-4-EN-3 ,17-DIONA. LOS COMPUESTOS RESULTANTES SUN INTERMEDIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE CORTICOSTEROIDES.
NUEVOS ESTERES DE ACIDO ANDROSTANO 17 - CARBOXILICO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTO QUE LOS CONTIENE.
(16/07/1994). Solicitante/s: LABORATOIRE NATIVELLE (SOCIETE ANONYME). Inventor/es: JARREAU, FRANCOIS, XAVIER, KOENIG, JEAN JACQUES.
LA INVENCION SE REFIERE A ACIDOS DE ANDROSTANO 17 CARBOXILICO, REPRESENTADOS POR LA FORMULA(I) QUE SE DESCRIBE EN LA INVENCION. APLICACION EN TERAPEUTICA, PARTICULARMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFUCIENCIA CARDIACA.
LANOSTEROLES 14,15 SUSTITUIDOS Y SU EMPLEO COMO AGENTES HIPOCOLESTEREMICOS.
(01/02/1994). Solicitante/s: THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY. Inventor/es: KO, SOO, SUNG, GAYLOR, JAMES LEROY, JOHNSON, ROBERT PAUL, MAGOLDA, RONALD LOUIS, STAM, SIMON HENDRIK, TRZASKOS, JAMES MICHAEL.
LA INVENCION SE REFIERE A LANOSTEROLES SUSTITUIDOS EN LAS POSICIONES 14 Y/O 15 QUE TIENEN ACTIVIDAD ENHIBIDORA DE LANOSTA-8,24-DIAN-3BETA-OL-14ALFA-METIL-DESMETILASA , ACTIVIDAD SUPRESORA DE 3-HIDROXI-3-METILGLUTARIL COENZIMA A-REDUCTASA (HMGR), DISMINUYEN LA SINTESIS DE COLESTEROL Y REDUCEN LOS NIVELES DE COLESTEROL DEL SUERO.
UN METODO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS 11-ARILESTRANO Y 11-ARILPREGNANO.
(16/01/1994). Solicitante/s: AKZO, N.V.. Inventor/es: GROEN, MARINUS, BERNARD, DE JONGH, HENDRIK PAUL.
LA PRESENTE INVENCION CONCIERNE A DERIVADOS DE 11-ANTIESTRANO Y 11-ARILPREGNANO, CARACTERIZADOS POR TENER LA ESTRUCTURA (I), EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ARILO CON UN GRUPO (II) COMO SUSTITUYENTE SIENDO X E Y POR SEPARADO H O UN RADICAL HIDROCARBONADO DE 1 A 4 C, JUNTOS FORMAN UN RADICAL HIDROCARBONADODE 2 A 6 C; R2 ES UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 C: R3 ES H, OH, UN RADICAL HIDROCARBONADO SATURADO O INSATURADO DE 1 A 8 C, QUE TIENE POR LO MENOS UN GRUPO OH, OXO, HALOGENO, AZIDO O NITRILO; UN GRUPO ACILOXI O ALCOXI; R4 ES OH, UN GRUPO ACILOXI O ALCOXI O UN GRUPO ACILO QUE PUEDE LLEVAR UN GRUPO OH, ACILO, ACILOXI O HALOGENO; O BIEN R3 Y R4 JUNTOS PUEDEN FORMAR UN SISTEMA CICLICO; Y R5 ES UN GRUPO HIDROCARBONADO QUE CONTIENE DE 1 A 4 C. TAMBIEN TRATA LA INVENCION DE PROCESOS PARA LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS Y DE PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION MUESTRAN ACTIVIDAD ANTIPROGESTINA.
CONJUGADOS DE PROTEINAS Y HAPTENOS Y SU UTILIZACION.
(01/01/1994). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: VON DER ELTZ, HERBERT, DR. RER.NAT., KLEIN, CHRISTIAN, DR. RER. NAT., BATZ, HANS-GEORG, DR. RER. NAT., HUBER, ERASMUS, DR. RER. NAT.
SE DESCRIBE UN CONJUGADO PROTEINA - HAPTENO, POR EL QUE IN HAPTENO ESTA UNIDO A UN AZUCAR POR SU FINAL REDUCTOR, EL CUAL CONSTA DE 1 A 10 MONOSACARIDOS, Y POR EL CUAL ESTA UNIDO A UNA PROTEINA POR UN GRUPO CH2OH - LIBRE EN EL OTRO FINAL DEL AZUCAR, EL CUAL SE ENCUENTRA SITUADO EN POSICION ALFA DE UN GRUPO OH, ASI COMO LA UTILIZACION DEL CONJUGADO.
NUEVOS 19-NOR ESTEROIDES SUSTITUIDOS EN POSICION 7, SU PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(01/01/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: NIQUE, FRANCOIS, PHILIBERT, DANIEL, NEDELEC, LUCIEN, BOUTON, MARIE-MADELEINE.
LA INVENCION TIENE POR OBJETO LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE EL CICLO A REPRESENTA (II) O (III) CON RE=H, ALQUILO O ACILO; R=CH3 O ETILO; R1=OH EVENTUALMENTE PROTEGIDO O ACILADO, ALCOXI; R2=PARTICULARMENTE H, ALQUILO,ALQUENILO O ALQUINILO, ARILO O ARILALQUILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, O R1+R2=(IV); AR=ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO Y SUS SALES, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LASCONTIENEN.
DERIVADOS DEL ACIDO URSODEOXICOLICO Y SUS SALES INORGANICAS Y ORGANICAS QUE TIENEN ACTIVIDAD TERAPEUTICA Y PROCEDIMIENTO PARA OBTENERLOS.
(16/12/1993). Solicitante/s: JAGO RESEARCH AG. Inventor/es: REINER, ALBERTO.
DERIVADOS DEL ACIDO URSODEOXILICO DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R ES UN RADICAL SELECCIONADO ENTRE -CH2-SO3H Y -COOH Y R' ES UN RADICAL SELECCIONADO ENTRE -H Y (CH2)2-CONH, -CH2-CONH1, -(CH2)2-SCH3, -CH2-S-CH2-COOH, RESPECTIVAMENTE, Y SUS SALES CON BASES INORGANICAS Y ORGANICAS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVAS, QUE SE EMPLEAN TERAPEUTICAMENTE PRINCIPALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE LAS FUNCIONES ALTERADAS DE LA BILIGENESIS, LA LITIASIS O LA DISQUINESIA DE LOS CONDUCTOS BILIARES. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DICHOS DERIVADOS.
DERIVADOS DEL ACIDO URSODESOXICOLICO TERAPEUTICAMENTE ACTIVO Y UN PROCESO PARA PREPARAR LOS MISMOS.
(01/12/1993). Solicitante/s: JAGO RESEARCH AG. Inventor/es: REINER, ALBERTO.
LOS DERIVADOS DEL ACIDO URSODEOXICOLICO, EN PARTICULAR TIOESTERES DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R REPRESENTA (II) O (III) SON COMPUESTOS ACTIVOS EN EL TRATAMIENTO DE LAS FUNCIONES BILIGENETICAS ALTERADAS, LITIASIS O DISQUINESIA DE LOS CONDUCTOS BILIARES. EL PROCESO DE ACUERDO CON ESTA INVENCION PROPORCIONA LA PREPARACION DEL ANHIDRIDO MIXTO DE ACIDO URSODESOXICOLICO CON UN ALQUILO O FENILCLOROFORMATO Y SU REACCION SUCESIVA CON UN COMPUESTO QUE TIENE UN GRUPO SH EN LA CADENA QUE FORMA EL TIOESTER.
ETERES 17-(ALFA)-SILIL ESTEROIDES Y PROCEDIMIENTO PARA CORTICOIDES Y PROGESTERONAS.
(16/09/1993). Solicitante/s: THE UPJOHN COMPANY. Inventor/es: LIVINGSTON, DOUGLAS, ALAN, PEARLMAN, BRUCE ALLEN, DENMARK, SCOTT.
SE TRANSFORMAN 17-(BETA)-CIANO-17-(ALFA)-HIDROXI ESTEROIDES (I) EN 17-(ALFA)-HALOSILIL ETERES (II), QUE SON INTERMEDIOS UTILES PARA PRODUCIR PROGESTERONAS (V), 17-HIDROXIPROGESTERONAS (VI), CORTICOIDES (VII) Y 21-HALO CORTICOIDES (III) QUE SE PUEDEN TRANSFORMAR FACILMENTE A CORTICOIDES (VII).
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR INHIBIDORES DE 5-ALFA-REDUCTASA DE ESTEROIDES.
(16/09/1993). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: KOWALSKI, CONRAD, JOHN, HOLT, DENNIS ALAN, LEVY, MARK ALAN, METCALF, BRIAN WALTER, TICKNER, ANN MARIE.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE EL SIGNIFICADO DE LOS DIFERENTES SUSTITUYENTES INCLUYE, ENTRE OTROS, QUE R1 ES H O ALQUILO DE 1 A 8 C Y QUE M ES O O S, A PROCESOS PARA SU PREPARACION, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE 5 ALFA-REDUCTASA EN EL TRATAMIENTO PARA REDUCIR EL TAMAÑO DE LA PROSTATA.
11-BETA-ALQUINIL-ESTRENOS Y ESTRADIENOS, SU OBTENCION Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/08/1993). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: ELGER, WALTER, NEEF, GUNTER, OTTOW, ECKHARD, BEIER, SYBILLE, DR., HENDERSON, DAVID, DR., WIECHERT, RUDOLF, PROF. DR., BARDENHAGEN, JURGEN, DR.
SE DESCRIBEN NUEVOS ESTEROIDES 11 BETA SUSTITUIDOS, DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE A Y B, Z, R1, R2 Y R3 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.
17-BETA-(CICLOPROPILAMINO)ANDROST-5-EN-3-BETA-OL Y COMPUESTOS AFINES UTILES COMO INHIBIDORES DE C17-20 LIASA.
(01/08/1993). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: ANGELASTRO, MICHAEL, R., BLOHM, THOMAS R..
LA INVENCION SE REFIERE A DICHO COMPUESTO Y A COMPUESTOS ANALOGOS Y TAMBIEN A UN METODO PARA EMPLEAR DICHOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES DEPENDIENTES DE ANDROGENOS. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN POR REDUCCION DE ANDROGENOS. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN POR REDUCCION CON HIDRUROS DE UNA IMINA O ENAMINA ESTEROIDICA APROPIADA.
ESTEROIDES 9 - ALFA - HIDROXI - 17 - METILENICOS, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO EN LA PREPARACION DE CARTICOSTEROIDES.
(16/03/1993). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: MARX, ARTHUR FRIEDRICH, BATIST, JACOBUS NICOLAAS MARIA.
SE PREPARAN NUEVOS ESTEROIDES 9 - ALFA - HIDROXI - 17 METILENICOS POR INTRODUCCION DE UN GRUPO 17 - METILENICO EN LA 9 ALFA - HIDROXIANDROST - 4 - EN - 3,17 - DIONA. LOS COMPUESTOS RESULTANTES SON COMPUESTOS DE PARTIDA UTILES EN LA SINTESIS DE CORTICOSTEROIDES.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-AMINOANDROSTENODIONA.
(16/02/1993). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: LONGO, ANTONIO, ORZI, FABRIZIO, COLOMBO, MARISTELLA, LOMBARDI, PAOLO.
DERIVADOS DE 4-AMINOANDROSTENODIONA DE FORMULA (I) DONDE UNO DE R Y R2 ES HIDROGENO Y EL OTRO ES HIDROGENO, C1-C6 ALQUILO, C2-C6 ALQUENILO O C2-C6 ALQUINILO; Y EL SIMBOLO === INDICA QUE CADA UNO DE (X) E (Y) INDEPENDIENTEMENTE ES UN ENLACE DOBLE O UN ENLACE SENCILLO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON INHIBIDORES DE AROMATASA, SE PREPARAN POR POR RECCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE E ES UN HALOGENO Y R1, R2 (X) E (Y) SON COMO SE HA DEFINIDO ANTES, CON AMONIACO Y, SI SE DESEA, SALIFICANDO UN COMPUESTO DE FORMULA (I) U OBTENIENDO UN COMPUESTO LIBRE DE FORMULA (I) DE UNA SAL DE ESTE.
NUEVOS DERIVADOS DE 11-ARIL ESTEROIDES.
(01/01/1993). Solicitante/s: AKZO, N.V.. Inventor/es: LOOZEN, HUBERT, JAN, JOZEF.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 11-ARIL ESTEROIDES, QUE TIENEN LA ESTRUCTURA (I) DONDE R1 ES UN GRUPO ARIL HOMOCICLICO O HETEROCICLICO QUE TIENE UNO DE LOS SIGUIENTES SUSTITUYENTES: UN RADICAL HIDROCARBURO SATURADO O INSATURADO, RAMIFICADO O NO RAMIFICADO QUE CONTIENE 1-10 ATOMOS DE CARBONO, ESTANDO EL RADICAL HIDROCARBURO CON UN GRUPO HIDROXIMINO, OXO Y/O HIDROXILO, O (II) DONDE X E Y SON CADA UNO POR SEPARADO H O UN RADICAL HIDROCARBURO (1-4 C) O SON LOS DOS JUNTOS UN RADICAL HIDROCARBURO (2-6 C) Y R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE EXPLICA EN LA INVENCION, Y UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y PRODUCTOS FARMACEUTICOS QUE INCLUYEN ESTOS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UNA FUERTE ACTIVIDAD ANTI-PROGENESTICA Y UNA DEBIL O INEXISTENTE ACTIVIDAD ANTI-GLUCOCORTICOIDE.
NUEVOS PRODUCTOS ESTEROIDES COMPORTANDO, EN POSICION 23, UN RADICAL SULFINILO, PROCESO DE PREPARACION, APLICACION EN LA PREPARACION DE PRODUCTOS DE LA SERIE 20 -CETOPRENONA Y DE LOS INTERMEDIOS DE ESTA APLICACION.
(01/12/1991). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: BUENDIA, JEAN, VIVAT, MICHEL.
EL INVENTO TRATA DE LOS COMPUESTOS (I): EN EL CUAL R1 ES HIDROGENO O METILO; R2 ES METILO O ETILO; LOS NUCLEOS A, B, C Y D LLEVAN EVENTUALMENTE UNA O VARIAS UNIONES DOBLES Y SON EVENTUALMENTE SUBSTITUIDOS POR UNA O VARIAS FUNCIONES O POR UNO O VARIOS ATOMOS O RADICALES; R ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI, ARALCOXI, ALQUILTIO, ARILTIO, ARALQUILTIO, SU PROCESO DE PREPARACION, SU APLICACION EN LA PREPARACION DE LA SERIE 20 CETOPRENONA E INTERMEDIOS DE ESTA APLICACION.
NUEVOS PRODUCTOS ESTEROIDES, COMPORTANDO EN POSICION 23, UN RADICAL CETONICO, SU APLICACION EN LA PREPARACION DE PRODUCTOS DE LA SERIE 20 CETOPRENONA Y DE LOS INTERMEDIARIOS DE ESTA APLICACION.
(01/12/1991). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: BUENDIA, JEAN, VIVAT, MICHEL.
EL INVENTO TRATA DE LOS COMPUESTOS EN EL CUAL : R1 ES HIDROGENO O METILO, R2 ES METILO O ETILO, LOS NUCLEOS A, B, C Y D LLEVAN EVENTUALMENTE UNA O VARIAS UNIONES DOBLES Y SON EVENTUALMENTE SUBSTITUIDOS POR UNA O VARIAS FUNCIONES O POR UNO O VARIOS ATOMOS O RADICALES, R ES HALOGENO, HIDROXI, ALCOXI, ARALCOXI, ALQUILTIO, ARILTIO, ARALQUILTIO. SU PROCESO DE PREPARACION, APLICACION EN LA PREPARACION DE PRODUCTOS DE LA SERIE 20 - CETOPRENONA E INTERMEDIARIOS DE ESTA APLICACION.
NUEVOS DERIVADOS DE 18-FENILESTRANO.
(01/08/1990). Solicitante/s: AKZO, N.V.. Inventor/es: DE JONGH, HENDRIK PAUL, VAN DEN HEUVEL, MARTINUS JOHANNES.
SE HA HALLADO UNA NUEVA CLASE DE ESTEROIDES CON ACTIVIDAD DE TERMINACION Y/O PREVENCION DEL EMBARAZO Y MUY BAJA ACTIVIDAD ANTIGLUCOCORTICOIDE. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO POR SEPARADO H O UN RADICAL HIDROCARBONADO (1-4C), O BIEN, REPRESENTAN CONJUNTAMENTE UN RADICAL HIDROCARBONADO (2-6C); R3 REPRESENTA H O UN RADICAL HIDROCARBONADO (1-4C) QUE TIENE OPCIONALMENTE UN SUSTITUYENTE OH; R4 REPRESENTA OH O UN GRUPO ESTER O ETER, O JUNTO CON R3 REPRESENTA OXIGENO O UN ANILLO HETEROCICLICO QUE CONTIENE O, Y LA LINEA DISCONTINUA INDICA UN DOBLE ENLACE PRESENTE OPCIONALMENTE ENTRE LOS ATOMOS DE CARBONO DE LAS POSICIONES 9 Y 10 DEL ESQUELETO ESTEROIDICO. SE PRESENTAN IGUALMENTE PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS COMO SUSTANCIA ACTIVA.
11-BETA-(4-ISOPROPENILFENIL)-ESTRA-4 ,9-DIENOS, SU OBTENCION Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/06/1990). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: ELGER, WALTER, BEIER, SYBILLE, DR., HENDERSON, DAVID, DR., WIECHERT, RUDOLF, PROF. DR., ECKARD, OTTOW, DR., GUNTER, NEEF, DR.
SE DESCRIBEN NUEVOS 11BETA-(4-ISOPROPENILFENIL)ESTRA-4 ,9-DIENOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O UN GRUPO HIDROXIMINO N - OH, R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO, R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESTO ACILO DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO, R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, EL GRUPO CIANOMETILO, -CH2)N-CH2Z, -CH=CH-(CH2)MZ O C=C-Y CON N=0 A 5 Y M=1 A 4, SIENDO Z UN ATOMO DE HIDROGENO O EL GRUPO OR4, REPRESENTANDO R4 UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O ALCANOILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO E Y UN ATOMO DE HIDROGENO, CLORO, FLUOR, YODO O BROMO, UN GRUPO ALQUILO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, O ACILOXIALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO EN EL RESTO ALQUILO O ACILO. LOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD ANTIGESTAGENA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DE ADICION DE ACIDO DE TAURINA O GLICINA AMIDADA.
(01/04/1990). Solicitante/s: SANDOZ A.G.. Inventor/es: AZRIA, MOISE, BRICH, ZDENEK.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DE ADICION DE ACIDO DE TAURINA O GLICINA AMIDADA. SE HACE REACCIONAR UN ANION (I) DE TAURINA O GLICINA, CUYO GRUPO AMINO ESTA SUSTITUIDO POR UN GRUPO ACILO DE UN ACIDO CARBOXILICO DE UN 3, 7, 12 TRIHIDROXI-ESTEROIIDE , CON UN CATION (II) DE (A) UNA AMINA ALIFATICA, DEBIENDO TENER CUALESQUIERA SUSTITUYENTES DE LA MISMA UN SIGNIFICADO DIFERENTE DE GRUPOS CARBOXI, O DE (B) UN AMINOACIDO BASICO QUE TIENE UN GRUPO ALQUILENO DIVALENTE ENTRE EL GRUPO AMINOACIDO Y OTRO GRUPO AMINO, EN UN DISOLVENTE, PARTICULARMENTE EN MEDIO ACUOSO; SE SEPARA EL DISOLVENTE, EN PARTICULAR POR EVAPORIZACION; Y SE AISLA LA SAL DE ADICION DE ACIDO POR LIOFILIZACION. SE PUEDE UTILIZAR DICHA SAL DE ADICION DE ACIDO, POR EJEMPLO, COMO AGENTE FOMENTADOR DE LA RESORCION TRANSMUCOSA DE SUSTANCIAS ACTIVAS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS 17-BETA-OH-19-NOR-ESTEROIDES SUSTITUIDOS EN 17-ALFA.
(01/03/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: NIQUE, FRANCOIS, PHILIBERT, DANIEL, NEDELEC, LUCIEN, MOGUILEWSKY, MARTINE.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS 17-BETA-OH-19-NOR-ESTEROIDES SUSTITUIDOS EN 17-ALFA DE FORMULA: EN LA QUE R' REPRESENTA UN RADICAL PROPILO, PROPENILO, YODOETENILO, YODOETINILO O -C=C-CH2HAL1, DONDE HAL1 REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO, FLUOR O BROMO, ASI COMOS SUS SALES, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN REACTIVO DE BROMURACION O CLORURACION, TAL COMO TRIFENILFOSFINA CON TETRABROMURO O TETRACLORURO DE CARBONO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE TAL COMO TETRAHIDROFURANO O CLORURO DE METILENO, CON EL PRODUCTO DE FORMULA Y DESPUES SE CONTINUA LA REACCION CON UN REACTIVO DE CAMBIO DE HALOGENOS TAL COMO FLUORURO DE CESIO O POTASIO, EN PRESENCIA DE ETER CORONA-18-6 EN ACETONITRILO. SE DESCRIBEN OTRAS VIAS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO LA OBTENCION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES PARTICULARMENTE COMO ANTIGLUCOCORTICOIDES , ANDROGENOS, ANTI-ANDROGENOS Y ANTIPROGESTOMIMETICOS.
DERIVADOS DE 10 BETA-ALQUINILESESTRENO Y PROCESO PARA SU PREPARACION.
(01/02/1990). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: DI SALLE, ENRICO, LOMBARDI, PAOLO, VILLA, VITTORIA, FAUSTINI, FRANCO.
DERIVADOS DE 10(BETA)-ALQUINILESTRANOS SUSTITUIDOS EN LA POSICION 6 DE LA FORMULA (I): EN DONDE X ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C4 O HALOGENO; N ES CERO, 1 O 2; Y ES UN GRUPO OXO O UN GRUPO METILENO; EL SIMBOLO DE LINEA CONTINUA CON RAYAS INTERRUMPIDAS DEBAJO INDICA UN ENLACE DOBLE O UN ENLACE SENCILLO; R1 ES HALOGENO, AZIDO O UN GRUPO EN DONDE CADA R3 Y R4 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-C4 O R1 PUEDE SER DIVALENTE Y ES UN GRUPO ALQUILIDENO C1-C6; Y R2 ES HIDROGENO O, CUANDO R1 ES HALOGENO, R2 PUEDE SER TAMBIEN EL MISMO HALOGENO QUE R1, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SON INHIBIDORES DE LA AROMATASA Y SE PUEDEN UTILIZAR, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES DEPENDIENTES DE HORMONAS Y DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA.
DERIVADOS DE 6-ALQUIL-IDENANDROSTENO-3 ,17-DIONAS SUSTITUIDAS EN LA POSICION 4 Y PROCESO PARA SU PREPARACION.
(16/11/1989). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: DI SALLE, ENRICO, BUZZETTI, FRANCO, COLOMBO, MARISTELLA, LOMBARDI, PAOLO.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 6-ALQUILIDENANDROSTENO3 ,17-DIONAS SUSTITUIDAS EN LA POSICION 4 QUE TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA EN DONDE CADA R1, R2 Y R3 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-C6; R4 ES HIDROGENO O FLUOR; (X) REPRESENTA UN ENLACE DOBLE O SENCILLO; Y R ES, ESPECIALMENTE, UN GRUPO HIDROXI O MERCAPTO O AMINO O UN DERIVADO FUNCIONAL DEL MISMO. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA AROMATASA Y PUEDEN SER UTILES, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES DEPENDIENTES DE HORMONAS Y DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ESTEROIDES EN UN CICLO ESPIRANICO EN POSICION 17.
(16/12/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: NIQUE, FRANCOIS, PHILIBERT, DANIEL, NEDELEC, LUCIEN, MOGUILEWSKY, MARTINE.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ESTEROIDES CON UN CICLO ESPIRANICO EN POSICION 17 DE FORMULA:DONDE R1=ARILO, ARALQUILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS; R2=RADICAL HIDROCARBONADO C1-18 CON DOBLE ENLACE EVENTUAL EN 3', 4'; A, B REPRESENTANDONDE R' Y R'K=H O ALQUILO C1-4 Y RE=H, ALQUILO C1-6 EVENTUALMENTE SUSTITUIDO O ACILO, O A, B, C REPRESENTANEN QUE SE SOMETE UN PRODUCTO DE FORMULA:DONDE K=GRUPO PROTECTOR, A LA ACCION DE UN REACTIVO DE CICLISACION PARA OBTENER PRODUCTOS DE FORMULA:QUE SE SOMETEN A UN REACTIVO DE DESHIDRATACION SUSCEPTIBLE DE LIBERAR LA FUNCION CETONA PARA OBTENER UN PRODUCTO DE FORMULA:DONDE R'=R'K=H, O BIEN OBTENER DIRECTAMENTE DICHO PRODUCTO IA, QUE, SI SE DESEA, SE SOMETE A REACCIONES SUBSIGUIENTES PARA OBTENER LOS DEMAS PRODUCTOS DE FORMULA I. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIPROGESTOMIMETICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTEROIDES AMINOGLICOSIDICOS.
(16/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Inventor/es: TRAQUANDI, GABRIELLA, MANTEGANI, SERGIO, GOBBINI, MAURO, TEMPERILLI, ALDEMIO, RUGGIERI, DANIELA, CHIODINI, LAURA, PERRARI, PATRIZIA.
LOS COMPUESTOS I (DONDE O BIEN R1 F OH, ALCOXI C1©4 Y R2 F H, ALQUILO C1©4, O R1 B R2 F UN ENLACE QUIMICO; R3 F UN RESTO AMINODESOXI O AMINODIDESOXI O AMINOTRIDESOXI AZUCAR DE LAS SERIES D Y L, SIENDO LA UNION GLICOSIDICA A O B; Y CUALQUIER R4 F OH Y R5 F H O R4 B R5 F UN ENLACE QUIMICO) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES (UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS), SE PREPARAN POR REACCION DE UN ESTEROIDE ADECUADO CON UN AMINO AZUCAR©1©HALO PROTEGIDO. 1. UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL IUN ATOMO DE HIDROGENO, O R4 Y R5 TOMADOS JUNTOS REPRESENTAN UN ENLACE QUIMICO; O UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; CUYO PROCEDIMIENTO ESTA CARACTERIZADO PORQUE COMPRENDE CONDENSAR UN ESTEROIDE DE FORMULA GENERAL II.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PRODROGAS DE ESTER BENZOATO SUSTITUIDO DE ESTROGENOS.
(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: HUSSAIN, MUNIR, ALWAN, AUNGST, BRUCE JEFFREY.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PRODROGAS DE ESTER BENZOATO SUSTITUIDO DE ESTROGENOS DE FORMULA (I) DONDE A ES H O -CFCH; X E Y INDIVIDUALMENTE SON H, NHR1, NR1R2, O OR2; R1 ES H, ALQUILO C1-4, O COR3; R2 ES ALQUILO C1-4, O COR3; Y R3 ES H O ALQUILO C1-4; CON LA CONDICION DE QUE SI X ES H, ENTONCES Y NO ES H O 4-OR2; QUE COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO ESTROGENICO (II) TAL COMO UN B-ESTRADIOL O UN ETINILESTRADIOL, CON UN AGENTE OSCILANTE SELECCIONADO ENTRE UN COMPUESTO (III), DONDE Z ES CL, OC-FENILO SUSTITUIDO CON X, Y, OC-ALQUILO U OCO-ALQUILO; O UN COMPUESTO (IV), OPCIONALMENTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN BIOPISPONIBILIDAD MEJORADA Y DURACION PROLONGADA DE SU ACCION CUANDO SE ADMINISTRAN ORALMENTE. SON UTILES PARA PREVENIR O INHIBIR LA CONCEPCION Y PARA TRATAR DESORDENES QUE RESPONDEN A LA TERAPIA DE ESTROGENOS EN MAMIFEROS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE AROMATASA ESTEROIDICOS.
(01/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Inventor/es: D\'ALESSIO, ROBERTO, LOMBARDI, PAOLO, VILLA, VITTORIA, FAUSTINI, FRANCO, DI SALLE, ENRIQUE.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE AROMATASA ESTEROIDOCOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R REPRESENTA VARIOS RADICALES ORGANICOS, SE PREPARAN POR: (A) REACCION DE (II) EN QUE L REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE CON (III); (B) REDUCCION DE (I) EN QUE R ES -N3; (C) ALQUILACION DE (I) EN QUE R ES -NH2; O (D) ACILACION DE (I) EN QUE R ES -NH2, SEGUIDO DE SALIFICACION Y/O SEPARACION DE ISOMEROS OPCIONALES. LOS COMPUESTOS (I) TIENEN UTILIDAD COMO INHIBIDORES DE AROMATASDA Y PUEDEN SER UTILIZADOS, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES DEPENDIENTES DE HORMONAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ANDROSTENDIONA 4-SUSTITUIDA.
(01/10/1987). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ANDROSTENDIONA 4-SUSTITUIDA. CONSISTENTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON PROPANO-1,3-DIETIOL EN TRIETILAMINA, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, GRUPO -NHCOR5, -NHSO2R6, Y OTROS; R5, H, ALCOXI DE C 1 A 3 Y OTROS; R6, COMO R5, EXCEPTO H. POR SU EFECTO INHIBIDOR DE AROMATASA ESTEROIDAL, SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES DE HORMONAS AVANZADOS. *FORMULA* M.
UN PROCEDIMIENTO PARA MEDIR LA CONCENTRACION DE DIGITOXINA.
(01/07/1987). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES.
METODO DE MEDIR UNA CONCENTRACION DE DIGITOXINA. CONSISTE EN: PONER EN CONTACTO UNA MUESTRA CON UN ANTISUERO DE DIGITOXINA; PONER EN CONTACTO LA SOLUCION RESULTANTE CON UN DERIVADO DE CARBOXIFLUORESCEIN DIGITOXIGENINA CAPAZ DE PRODUCIR UNA RESPUESTA DE POLARIZACION DE FLUORESCENCIA DETECTABLE A LA PRESENCIA DEL ANTISUERO DE DIGITOXINA Y FORMAR UNA SOLUCION DE ENSAYO HOMOGENEA; PASAR LUZ POLARIZADA PLANA A TRAVES DE LA SOLUCION DE ENSAYO HOMOGENEA PARA OBTENER UNA RESPUESTA DE POLARIZACION DE FLUORESCENCIA, Y DETECTAR LA RESPUESTA DE POLARIZACION DE FLUORESCENCIA DE LA SOLUCION DE ENSAYO HOMOGENEA PARA MEDIR LA CANTIDAD DE DIGITOXINA EN LA MUESTRA. TIENE APLICACION PARA TRATAR INSUFICIENCIAS CARDIACAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ANDROSTENDIONA 4-SUSTITUIDA.
(01/06/1987). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ANDROSTENDIONA 4-SUSTITUIDA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES.COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA M-N3, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y 150JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y M ES METAL ALCALINO, AMONIO O GRUPO TRIMETIL C1-6 SILILO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES DE HORMONAS Y PARA EL CONTROL DE LA REPRODUCCION.
