(16/08/1982). Solicitante/s: LABORATORIO REIG JOFRE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-PROPILOXI-17-B ETI LOXI-ESTRA-1,3,5-10-TRIENO. CONSISTE EN LA REACCION DEL ESTER PROPILICA DEL ESTRADIOL EN POSICION TRES CON YUDURO DE METILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO TOLUENO, EN PRESENCIA DE HIDROXIDO SODICO, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DELA MEZCLA DE REACCION. EL PRODUCTO OBTENIDO SE LAVA CON AGUA Y DESPUES DE DECANTAR LAFASE ORGANICA, SECARLA Y EVAPORAR A VACIO, SE SEPARA POR CROMATOGRAFIA DE COLUMNA.

(01/06/1982). Solicitante/s: SCHERING AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-DESOXI-DELTA 15-ESTEROIDES DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ACILO Y R2 ES ETINILO, CLOROETINILO O PROPINILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN 17-OXO-ESTEROIDE DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA RI-M, EN LA QUE M ES UN METAL ALCALINO, CUANDO R2 ES ETINILO,CLOROETINILO O PROPINILO, O ES HALURO DE MAGNESIO O DE CINC, CUANDO R2 ES UN GRUPO ETINILO O PROPINILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE -78 Y 50 GRADOS CENTIGRADOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO GESTAGENOS PARA LA FABRICACION DE ANTICONCEPTIVOS, ASI COMO EL TRATAMIENTO DE PERTURBACIONES GINECOLOGICAS.

(01/04/1982). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2 BETA, 16 BETA-BIS-PIPERAZINO-ANDROSTANO DE FORMULA (I) Y DE UNA DE SUS SALES DE FORMULA (II), EN LAS QUE R ES HIDROGENO O ACILO C1-6; R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; X ES HIDROGENO; Y ES HIDROXI O ACILOXI C1-6; O ENTRE X E Y FORMAN UN GRUPO OXO, Y Z PUEDE SER UNO DE VARIOS ANIONES. CONSISTE EN LA REACCION DE 2 ALFA, 3 ALFA, 16 ALFA, 17 ALFA-DIEPOXI-17 BETAACETOXI-5 ALFA-ANDROSTANO, CON UN DERIVADO DE PIPERAZINA N-SUSTITUIDO POR UN RADICAL R1, SIENDO R1 EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN MEDIO ACUOSO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 70 Y 160 GRADOS C. EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE ACILAR Y, POSTERIORMENTE, REDUCIR. CUALQUIERA DE ESTOS COMPUESTOS SE PUEDE CONVERTIR EN LA SAL CORRESPONDIENTE TRATANDO CON UN ACIDO MINERAL U ORGNICO.

(01/12/1981). Solicitante/s: SCHERING AG.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 1-HIDROXI-ESTEROIDES DE FORMULA (I), EN QUE R1 Y R2 SON HIDROGENO O GRUPOS ALCANOILO. SE BASA EN LA FERMENTACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN CULTIVO DE HONGOS DE CLASE "ASPERGILLUS", "CALONECTRIA", "MUCOR", "GLOMERELLA" O "SEPTOMYXA", CON 50-1.000 MG. DE SUSTRATO-LITRO DE MEDIO NUTRICIO, A TEMPERATURA DE 20-40 C Y PH DE 5-7. EL PRODUCTO SE AISLA POR EXTRACCION CON UN DISOLVENTE POLAR, SE CONCETRA POR EVAPORIZACION Y SE PURIFICA POR CROMATOGRAFIA Y-O CRISTALIZACION. OPCIONALMENTE, SE ESTERIFICAN LOS GRUPOS HIDROXI LIBRES POR REACCION CON ANHIDRIDOS DE ACIDOS O CLORUROS DE ACIDOS EN PRESENCIA DE CATALIZADORES BASICOS. SE USAN, COMO AGENTES DE EFECTO GESTAGENO, EN PRODUCTOS FARMACEUTICOS.

(16/06/1981). Solicitante/s: SCHERING A.G..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 17-X-ALCOHILESTEROIDES. SE HACE REACCIONAR UN 17-CETOESTERO DE FORMULA (I) CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO QUE DESPRENDE EL RADICAL R2 Y QUE SEPARA EL GRUPO PROTECTOR EN POSICION 3. OPCIONALMENTE SE ESTERIFICA O TERIFICA EL GRUPO 17-HIDROXI ANTES O DESPUES DE LOS GRUPOS PROTECTORES Y/O SE REDUCE EL GRUPO 3-CETO, Y EVENTUALMENTE, A CONTINUACION, SE ESTERIFICAN O ETIRIFICAN GRUPOS HIDROXI LIBRES EN POSICION 3 O EN POSICION 3 Y 17. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II). *FORMULA* ACTIVIDAD ANDROGENA.

(16/05/1981). Solicitante/s: RICHARDSON-MERRELL INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS 17-BETA DE 4-DIAZO-5-ALFA-ANDROSTAN-3-ONAS DE FORMULA (I), EN DONDE R PUEDE SER DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON CLORURO DE TRIMETILSILILO Y POSTERIOR TRATAMIENTO CON UN AGENTE HIDROGENADOR, CON LO CUAL SE OBTIENE EL COMPUESTO (III); ESTE DERIVADO REACCIONA CON UN ALQUIL LITIO Y CON CLORURO DE BENZOILO O UN CLORURO DE ACIDO ALQUILO INFERIOR, Y EL PRODUCTO OBTENIDO REACCIONA CON HIDRURO DE SODIO O UNA TRIALQUILAMINA INFERIOR Y P-TOLUENSULFONIL AZIURO; DE ESTA FORMA SE PREPARA EL DERIVADO DESEADO. ESTOS COMPUESTOS SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE ACNE Y DE PIEL GRASA. *FORMULA*.

(01/04/1981). Solicitante/s: COMPAÑIA ESPAÑOLA DE ESTEROIDES, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER HORMONAS ESTEROIDES DE LA SERIE DEL ANDROSTANO. SE PARTE DE UN COMPUESTO ESTEROIDE DE LA SERIE DEL PREGNANO, EL 3-BETA-ACETOXI, 5,16-PREGNADIEN,20-ONA , CONSTANDO EL PROCESO DE UNA SOLA ETAPA Y DOS REACCIONES QUIMICAS, OBTENIENDOSE EL COMPUESTO 3BETA-ACETOXI,5-ANDROSTEN ,17-ONA. LA PRIMERA REACCION DEL PROCESO ES UNA REACCION DE OXIMACION DEL 3BETA-ACETOXI,5,16-PREGNADIEN , 20-ONA, EMPLEANDO COMO DISOLVENTE PIRIDINA Y COMO REACTIVO CLORURO DE HIDROXILAMINA, REALIZADA A TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA. LA SEGUNDA REACCION DEL PROCESO, QUE COMPRENDE LA TRASPOSICION DE BECKMANN, SE LLEVA A EFECTO UTILIZANDO COMO DISOLVENTE TETRAHIDROFURANO Y COMO CATALIZADOR OXICLORURO DE FOSFORO, EN UNA PROPORCION MOLAR, CATALIZADOR A OXIMA, COMPRENDIDA ENTRE 1/1 Y 5/1. EL CATALIZADOR DEBE ADICIONARSE A UNA TEMPERATURA DE -20 GRADOS, MANTENIENDOSE ESTA TEMPERATURA DURANTE UN PERIODO DE 1 A 2 HORAS, PASADO EL CUAL SE SUBE LA TEMPERATURA HASTA 0 GRADOS.

(16/12/1980). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-AZA-5 ANDROSTAN-3-ONA 17 SUSTITUIDA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1) REACCION DE LA 17B-CARBOXI-4-METIL-4-AZA-5-ANEDROSTAN-3-ONA CON CLORURO DE OXALICO, PARA OBTENER 17B-CARBONIL-CLORO-4-METIL-4-AZA-5 ANDROSTAN-3-ONA. 2) REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON AMONIACO PARA FORMAR 17B-CARBAMOIL-4-METIL-4-AZA-5 ANDROSTA-3-ONA. 3) ETILACION DEL PRODUCTO ANTERIOR, EMPLEANDO COMO AGENTE BROMURO DE ETILO O SULFATO DE DIETILO EN PRESENCIA DE CANTIDADES EQUIMOLECULARES DEL HIDRURO SODICO O MEFILATO SODICO. ALTERNATIVAMENTE LA ETILACION SE PUEDE EFECTUAR CON MONOETILAMINA. INHIBIDORES DE LA TESTOSTERONA-5 ALFA-REDUCTASA.

(01/12/1980). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS ACETILENICOS DEL ANDROST-4-ENC. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I, II O III CON COMPUESTOS HC CR2 EN PRESENCIA DE UN ALCOHOLATO TERCIARIO, O CON UN COMPUESTO *FORMULA* TC=CR2 (SIENDO T UN ATOMO DE LITIO O POTASIO O UN RADICAL HAL-MG). SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL IV, BIEN DIRECTAMENTE O DESPUES DE HIDROLISIS ACIDA. ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, TRATAMIENTO DE POLIARTRITIS, ARTROSIS, LUMBALGIAS. I.

(01/11/1980). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-AZA-5-ANDROSTAN-3-ONA-17-SUSTITUIDA. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE CICLACION AL ACIDO 17-3-N,N-DIETIL-CARBOMOIL-5-HIDROGENO-5-METILAMINO-3 ,5-SECO-ANDROSTAN-3 -OICO POR CALEFACCION, OBTENIENDOSE EL 17-N,N-DIETIL-CARBAMOIL-4-METIL-4-AZA-5-ANDROSTAN-3-ONA. INHIBICION DE LA TESTOSFERONA-5-REDUCTASA.

(01/11/1980). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-AZA-5-ANDOSTRAN-3-ONA-17-SUSTITUIDA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 17B-N,N-DIETILCARBAMOIL-4-5-00-ANDROSTAN-3-ONA , CON UN AGENTE METILANTE, OBTENIENDOSE UN COMPUESTO DE FORMULA: INHIBICION DE LA TESTROSFERONA-5-REDUCTASA. R.

(01/11/1980). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE A-HOMO-4A-AZA-5-ANDROSTAN-4-ONAS 17-SUSTITUIDAS Y SU ANALOGO D-HOMO. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. REACCION DE UNA TESTOSTERONA CON ETANODITIOL EN PRESENCIA DE ETERATO DE TRIFLUORURO DE BORO. 2. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON SODIO Y AMONIACO LIQUIDO. 3. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON DIHIDROPIRANO EN PRESENCIA DE TOLUENSULFONILO. 4. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON BORANO, CON HIDROXIDO SODICO Y PEROXIDO DE HIDROGENO. 5. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON TRIOXIDO DE CROMO. 6. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UN ACIDO PARA SEPARAR EL GRUPO PROTECTOR 17-TETRAHIDRO-PIRANILO. 7. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UN ANHIDRODO. 8. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON HIDROCLORURO DE HIDROXILAMINA PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO OXIDA. 9. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON CLORURO DE TIONILO Y POSTERIORMENTE HIDROXIDO POTASICO. INHIBIDORES DE LA TESTOSTERONA-5-REDUCTASA.

(01/10/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

Un procedimiento para la preparación de 4-aza 5 alfa-androstan-3-ona 17-sustituida de fórmula**fórmula** cuyo procedimiento comprende las siguientes etapas: hacer reaccionar la 17beta-carboxi-4-androsten-3-ona con un agente oxidante para formar el correspondiente ácido 5-oxo-3,5-seco-androstam-3 ,17 beta-dioico, hacer reaccionar el producto de la etapa con metilamina para formar 17 beta-carboxi-4- metil-4-aza-5-androstan-3-ona , hacer reaccionar el prodcto de la etapa con hidrógeno en condiciones catalíticas, para formar 17 beta-carboxi-4-metil-4-aza-5 alfa-androstan-3-ona , formar la sal sódica del producto de la etapa y hacerla reaccionar con cloruro de oxalilo para formar 17beta carbonilcloro-4-metil-4-aza 5 alfa-androstan-3-ona y hacer reaccionar el producto de la etapa con dietilamina para formar el producto final 17beta-N,N-dietilcarbamoil-4-metil-4-aza-5 alfa -androstan-3-ona.

(01/10/1980). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

Un procedimiento para preparar la 17beta, N,N-dietilcarbamoil-4-metil-4-aza 5 alfa- androstan-3- ona, que es un compuesto especialmente preferido de esta invención, comprende las situientes etapas: (a) se trata la pregnenolona (VIII) , un material de partida comercial, con yodo y piridina mediante la reaccion de King del haloforma para formar el derivado yoduro de 20-piridino de la pregnolona (IX), (b) el derivado yoduro de piridino (IX) es metanolizado al éster metílico del 17-carboxi-androstenol (X) con metóxido sódico y metanol, siendo preferida la forma éster para llevar a cazbo la siguiente reacción de Oppenhauer, © el éster metílico del 17-carboxi-androstenol (x) se trata con isopropóxido de aluminio y ciclohexanona en un disolvente apropiado como tolueno para formar el 4-androsten-3-ona- 17-carboxilato de metilo (XI).

(16/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AG.

Procedimiento para la preparación de 11-metilenesteroides de la fórmula general I **fórmula** en donde R significa un átomo de hidrógeno o un grupo acilo y X significa un átomo de oxígeno o dos átomos de hidrógeno, caracterizado porque se hace reaccionar un 11-metilen- 17-oxo-esteroide de la fórmula general II **fórmula** en donde Y representa un grupo oxo libre o un grupo oxo hidrolizable con ácido o dos átomos de hidrógeno y **fórmula** significa un doble enlace en posición 4,5-5,6-0 5, 10 ó dos dobles enlances que arten de las posiciones 3 y 5, según métodos en sí conocidos, con un compuesto cloroetinílico organometálico , para formar un compuesto de la fórmula general I, en donde R significa un átomo de hidrógeno, se hidroliza un grupo protector de 3-oxo introducido primariamente y, dependiendo del significado de R a fin de cuentas deseado, se esterifica eventualmente el grupo 17-hidroxi antes o después de la separación del grupo protector.

(16/08/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

Procedimiento de preparación de nuevos derivados esteroides alcohilados en la posición 7 que responden a la fórmula **fórmula** en la que R, en posición alfa, o en posición beta, representa un radical alcohilo saturado o insaturado que contiene de 2 a 8 átomos de carbono, un radical cicloalcohilalcohilo que contiene de 4 a 8 átomos de carbono o un radical arilalcohilo que contiene de 7 a 12 átomos de carbono.

(01/07/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: VEB JENAPHARM.

Procedimiento para la obtención de 14, 15-metilenderivados de la serie de los estranos, de las fórmulas generales **(Fórmula)** en las que significan: R': H; metilo. R: hidroxilo; acetoxilo; arilaminocarboniloxilo; alquilamonocarboniloxilo. Z: H; alquilo inferior. R y Z: en conjunto oxígeno.

(16/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: KUREHA KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA.

Un procedimiento para la producción de un derivado antitumoral de hormona esteroidica que afecta selectivamente a las células tumorales o cancerosas, caracterizado por la reacción de un grupo X de un derivado de hormona esteroidica de fórmula: **(Fórmula)** donde EST representa un resto esteroidico que tiene un esqueleto hidrocarbonado de gonano, estrano o androstano, que está unido a un grupo carboxilo por esterificación de un grupo 0H del anillo D, R' representa un grupo alquileno C1-C4 y X representa un átomo de halógeno, un grupo amino, grupo hidroxilo, grupo carboxilo o una sal correspondiente, con un grupo reactivo modificado o no modificado de un fármaco antitumoral para formar un grupo de unión -0-, -C00-, - C0NH-, -NH-, o -N-.

(16/04/1980). Solicitante/s: KUREHA KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA.

Un procedimiento para la preparación de un derivado de Clorambucil de fórmula (I), caracterizado por la unión de Clorambucil al grupo hidroxilo en posición 17 del estradiol o estradiol acilado en presencia de un agente de unión seleccionado del grupo formado por los compuestos de fórmula: X(CH2)n COOH X(CH2)n COX HOO(CH2)nCOOH y XOC(CH2)n COX donde n es 1 ó 2 y X es un átomo de halógeno.

(01/03/1980). Solicitante/s: KUREA KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA.

Los derivados de prostaglandina están constituido por una prostaglandina y una hormona esteroide, con o sin un grupo enlazante. Los derivados de prostaglandina presentan efectos secundarios extraordinariamente reducidos y una actividad fisiológica superior, especialmente un efecto de aborto, en comparación con los de las prostaglandinas.

(16/11/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

Un procedimiento para preparar un compuesto esteroide de fórmula I **fórmula** en la cual: R es hidrógeno o metilo; R' es hidroxi o alcanoiloxi inferior, R'‘ es hidrógeno , alquilo inferior, alquenilo inferior o alquinilo inferior; o bien R' y R'‘, juntos, representa oxi o etilendioxi; R'‘' es hidrógeno o metilo; o un éster de alcanoato inferior 3-enólico, del compuesto de fórmula I, siempre que, cuando R es hidrógeno, R'‘' sea alfa -metilo, y cuando R es metilo, R'‘' es hidrógeno o beta-metilo.

(16/06/1979). Solicitante/s: AKZO, N.V..

Nuevos esteroides de la serie del estrano, sustituidos en la posición 11beta y a las formulaciones farmacéuticas que contienen estos esteroides, que presentan propiedades estrogénicas, anti-estrogénicas, progestativas, inhibidoras de la ovulación, uterotrópicas, androgénicas y anabólicas. Más especialmente, el sustituyente 11beta en un grupo insaturado que contiene dos o tres átomos de carbono.

(01/06/1979). Solicitante/s: AKZO, N.V..

Nuevos esteroide de la serie del estrano, sustituido an la posición 11 beta, y a las formulaciones farmacéuticas que contienen estos esteroides, que presentan propiedades estrogénicas , anti-estrogénicas, progestativas, inhibidoras de la ovulación, uterotrópicas, androgénicas , inhibidoras de la ovulación, uterotrópicas, androgénicas y anabólicas, Más especialmente, en sustituyente 11Beta es un grupo insaturado que contiene dos o tres átomos de carbono.

(16/11/1978). Solicitante/s: AKZO, N.V..

Resumen no disponible.

(01/09/1978). Solicitante/s: AKZO, N.V..

Resumen no disponible.

(16/03/1978). Solicitante/s: AKZO, N.V..

Resumen no disponible.

(16/03/1978). Solicitante/s: GLAXO LABORATORIES LIMITED.

Resumen no disponible.

(01/01/1978). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO..

Procedimiento para la obtención de gamma-lactonas de ácidos 6beta,17-dihidroxi-7alfa-(alcoxi inferior)carbonil-3-oxo-17alfa-pregn-4-eno-21-carboxílicos , caracterizado porque comprende, en una primea etapa, oxidar un compuesto de fórmula general: **(Fórmula)** en la que R es un radical alquilo con 1 a 7 átomos de carbono, con un peroxiácido adecuado en presencia de un disolvente orgánico acuoso.

(01/12/1977). Solicitante/s: CIBA GEIGY A.G..

Resumen no disponible.

(16/08/1977). Solicitante/s: AKZO, N.V..

Resumen no disponible.

(01/07/1977). Solicitante/s: LABORATOIRES ANDRE GUEBERT.

Resumen no disponible.

(16/05/1977). Solicitante/s: CIBA GEIGY A.G..

Resumen no disponible.