CIP-2021 : A61K 38/05 : Dipéptidos.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 38/00 › A61K 38/05[2] › Dipéptidos.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
A61K 38/05 · · Dipéptidos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PEPTIDOS MACROCICLICOS QUE INHIBEN LA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.. Inventor/es: CAMERON, DALE, R., LLINAS-BRUNET, MONTSE, GHIRO, ELISE, GOUDREAU, NATHALIE, TSANTRIZOS, YOULA, S., FAUCHER, ANNE-MARIE, HALMOS, TEDDY.
Un compuesto de **fórmula** en la que W es CH o N, R21 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, hidroxi o N(R23)2, en donde cada R23 es, independientemente, H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R22 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, tioalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, alcoxi C2-7-alquilo, cicloalquilo C3-6, arilo C6 ó 10 o Het, en donde Het es un heterociclo de cinco, seis o siete miembros, saturado o insaturado, que contiene de uno a cuatro heteroátomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno y azufre; estando dichos cicloalquilo, arilo o Het sustituidos con R24, en donde R24 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, NO2, N(R25)2; NH-C(O)-R25; o NH-C(O)-NH-R25, en donde cada R25 es, independientemente: H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; o R24 es NH-C(O)-OR26, en donde R26 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6.
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN QUINAPRIL MAGNESIO.
(16/04/2005). Solicitante/s: SHERMAN, BERNARD CHARLES. Inventor/es: SHERMAN, BERNARD CHARLES.
Un procedimiento para producir una composición farmacéutica sólida que comprende quinapril magnesio, comprendiendo el citado procedimiento la etapa de reacción de quinapril o una sal de adición de ácido del mismo con un compuesto alcalino de magnesio en presencia de un disolvente para convertir al menos el 80% del quinapril o sal de adición de ácido de quinapril a quinapril magnesio.
PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE UN DERIVADO DE 4-TIAZOLILMETILO.
(16/04/2005). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: UENAKA, MASAAKI, NAGAI, MASAHIKO, KOBAYASHI, NAOTAKE.
Un proceso para la producción de 4-clorometiltiazol que comprende: (a) hacer reaccionar 4-metiltiazol con N- clorosuccinimida en clorobenceno en presencia de 2, 2- azobisisobutironitrilo y (b) tratar el compuesto obtenido en la etapa (a) con ácido clorhídrico para dar el clorhidrato correspondiente, seguido de desalación.
UTILIZACION MEDICINAL DE AGENTES INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA I, ORIENTADOS A UN MECANISMO.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PROBIODRUG GESELLSCHAFT FUR ARZNEIMITTELFORSCHUNG MBH. Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, SCHLENZIG, DAGMAR, GERHARTZ, BERND, DR., HEISER, ULRICH, DR..
Utilización de una composición farmacéutica, que contiene por lo menos un compuesto de la fórmula general A- B-NHO-Bz, en la que A es un aminoácido no protegido en el extremo terminal de N, excepto prolina e hidroxi-prolina, que se presenta en enlace de péptido con B, B es un aminoácido, excepto prolina, hidroxi-prolina o alanina, y NHO representa una agrupación de hidroxil-amina, que se presenta en enlace de amida con B así como en enlace de éster con Bz, siendo Bz un radical benzoílo, que está sin sustituir o sustituido en posición orto, meta y/o para, eventualmente en combinación con vehículos y/o adyuvantes en sí usuales, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de degeneraciones celulares malignas mediadas por la dipeptidil peptidasa I (DP I), y de enfermedades inmunológicas y metabólicas de seres humanos.
GLICINA PARA PREVENCION O TRATAMIENTO DEL RECHAZO DE TRANSPLANTES.
(16/12/2004). Solicitante/s: NOVARTIS NUTRITION AG. Inventor/es: SCHNEIDER, HEINZ, THURMAN, RONALD, G., COOK, NIGEL SCOTT.
LA GLICINA RESULTA INDICADA PARA PREVENIR O TRATAR EL RECHAZO DE TRASPLANTES AGUDO O CRONICO, OPCIONALMENTE JUNTO CON UN AGENTE INMUNOSUPRESOR O UN AGENTE INMUNOMODULADOR.
DERIVADOS DEL ACIDO CINNAMICO QUE PRESENTAN ACTIVIDAD MODULADORA DE LA ADHESION CELULAR.
(16/12/2004) Un compuesto de fórmula : **(Fórmula)** en la que R1, R2 y R3, que pueden ser el mismo o diferentes son cada uno un átomo o grupo -L2(Alk2)tL3(R8)u en el cual L2 y L3 que pueden ser el mismo o diferentes son cada uno un enlace covalente o un átomo o grupo de unión, t es cero o el número entero 1, u es cero o un número entero 1, 2, ó 3, Alk2 es una cadena alifática C1-C10 o heteroalifática C1-C10 y R8 es un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6, -OR9 [donde R9 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido], -SR9, -NR9R10 [donde R10 es justamente como se ha definido R9 y puede ser lo mismo o diferente], -NO2, -CN, -CO2R9, -OCO2R9, -CONR9R10,…
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SEITZ, WERNER, MACK, HELMUT, ZIERKE, THOMAS, BAUCKE, DORIT, LANGE, UDO, HOFFKEN, HANS, WOLFGANG, HORNBERGER, WILFRIED.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I), EN LA QUE A, B, E Y D TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA, ASI COMO SU PROCEDIMIENTO DE OBTENCION. LAS SUSTANCIAS PUEDEN SER UTILIZADAS PARA LUCHAR CONTRA ENFERMEDADES.
INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA.
(16/11/2004) La invención se refiere a un compuesto con la fórmula (I): R{sup,1}{sub,}SO{sub ,2}-B-X-Z-C(O)-Y, B es un enlace, un aminoácido de fórmula -NH-CH[(CH{sub,2}){sub ,p}C(O)OH]-C(O)- o un derivado de éster del mismo, en la que p es 1,2 o3, Gly, D-1-Piq, D-3-Piq, D-1-Tiq, D-3-Tiq, D-Atc, Aic, o un L- o D-aminoácido con una cadena lateral hidrófoba, básica o neutral; X es un aminoácido con una cadena lateral hidrófoba, glutamina, serina, treonina, un aminoácido cíclico que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O o S, y opcionalmente sustituido con alquilo C , alcoxi C , benciloxi u oxo, o X es un ácido 2-amino-isobutírico, -NR{sup,2}{sub,}-CH{sub ,2}-C(O)- o un fragmento (I) o (II), en el…
PEPTIDO Y METODO PARA OBTENERLO.
(01/11/2004). Solicitante/s: IMMUNOTECH DEVELOPMENTS INC. Inventor/es: DEIGIN, VLADISLAV ISAKOVICH, KOROTKOV, ANDREI MARXOVICH.
LA INVENCION PERTENECE AL CAMPO DE LA MEDICINA, ESPECIFICAMENTE A LOS METODOS DE OBTENCION DE SUSTANCIAS BIOLOGICAMENTE ACTIVAS CON PROPIEDADES INMUNORREGULADORAS Y QUE SE PUEDEN USAR EN MEDICINA, EN LAS CIENCIAS VETERINARIAS Y EN BIOQUIMICA EXPERIMENTAL. EL PROBLEMA ABORDADO POR LA INVENCION ES LA PRODUCCION DE UN NUEVO PEPTIDO SINTETICO BIOLOGICAMENTE ACTIVO CON PROPIEDADES INMUNORREGULADORAS DE FORMULA X EL CUAL A ES D AL, NVAL, PRO, TIR, FE, TRP, D L, D NOBUTIRICO, ACIDO XI} AMINOCAPROICO; Y ES GLI, ALA, LEU, ILE, VAL, D VAL, D MINOBUTIRICO, ACIDO XI} AMINOCAPROICO, C SUB,3}) SUSTITUIDA. EL METODO DE PRODUCCION DEL PEPTIDO IMPLICA LA SINTESIS DE PEPTIDOS QUE CONTIENEN GLUTAMILO EN SOLUCION POR ESCISION DE UN ANHIDRIDO INTERNO DE ACIDO TRIBUTILOXICARBONIL GLUTAMICO (D O L) CON LA SAL K APROPIADA DE D A ESTO LE SIGUE LA SEPARACION CROMATOGRAFICA DE LOS ISOMEROS AL} Y GA}. SE LLEVO A CABO OTRA SINTESIS CONSTRUYENDO UNA CADENA PEPTIDICA UTILIZANDO ESTERES ACTIVADOS DE TRIBUTILCARBONIL AMINOACIDOS.
INHIBIDORES CICLOALQUILO DE PROTEINA FARNESILTRANSFERASA.
(16/10/2004). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, KALTENBRONN, JAMES, STANLEY, LEONARD, DANIELE, M., MC NAMARA, DENNIS, JOSEPH.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS INHIBIDORES DE ENZIMA DE PROTEINA FARNESILTRANSFERASA, ASI COMO A SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN; SON UTILES EN LA LUCHA CONTRA ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS DE TEJIDOS, COMO POR EJEMPLO, EL CANCER, LA RESTENOSIS, LA ARTERIOSCLEROSIS, PSORIASIS Y LA ENDOMETRIOSIS.
TRIPEPTIDOS, TETRAPEPTIDOS, PENTAPEPTIDOS Y POLIPEPTIDOS, Y SU USO TERAPEUTICO COMO AGENTES ANTIDEPRESIVOS.
(01/10/2004). Solicitante/s: INNAPHARMA, INC. Inventor/es: HLAVKA, JOSEPH, J., ABAJIAN, HENRY B., NOBLE, JOHN F.
LA PRESENTE INVENCION MUESTRA NUEVOS PEPTIDOS UTILIZADOS PARA TRATAR PACIENTES QUE SUFREN DEPRESION. ESTOS NUEVOS PEPTIDOS SON MODIFICACIONES DE LA HORMONA DE TRIPEPTIDOS MIF, INCLUYENDO LA MODIFICACION DE RESIDUOS DE TERMINO AMINO, RESIDUOS DE TERMINO CARBOXIL Y RESIDUOS INTERNOS, INCLUYENDO LA ADICION Y SUSTITUCION DE RESIDUOS DE AMINOACIDO Y LA MODIFICACION DE LOS ENLACES PEPTIDOS Y GRUPOS COLATERALES FUNCIONALES DE LOS RESPECTIVOS RESIDUOS AMINOACIDOS. LOS TRI-, TETRA-, PENTA-, PEPTIDOS Y POLIPEPTIDOS DE LA PRESENTE INVENCION PUEDEN UTILIZARSE SOLOS O EN COMBINACION PARA TRATAR A LOS PACIENTES QUE SUFREN DEPRESION.
COMPOSICIONES PARENTERALES DE ALATROFLOXACINO.
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: WALINSKY, STANLEY WALTER, LAMBERT, JOHN FRANCIS, GUINN, ROBERT, MARK, GUHAN, SUBRAMANIAN, SAM.
La invención se refiere a mesilato de alatrofloxacin sustancialmente libre de pequeñas impurezas polares, a las composiciones parenterales de mesilato de alatrofloxacin y a los procedimientos para purificar el mesilatro de alatrofloxacin.
INHIBIDORES DE LA AMIDINO-PROTEASA.
(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LU, TIANBAO, TOMCZUK, BRUCE, E., SOLL, RICHARD, M., ILLIG, CARL.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE AMIDINO Y DE BENZAMIDINO, QUE INCLUYEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R 1 R SUP,4 , R 6 - R 9 , Y, Z, N Y M SE INDICAN EN LA MEMO RIA DESCRIPTIVA, ASI COMO LOS HIDRATOS, SOLVATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE INHIBEN UNA SERIE DE ENZIMAS PROTEOLITICAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).
DERIVADOS FUNCIONALIZADOS DE GLICINAMIDAS CON CADENA LATERAL DE ALQUILO Y ALQUENILO COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-TRANSFERASA.
(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, MCNAMARA, DENNIS, JOSEPH, KALTENBRONN, JAMES, STANLEY, QUIN, JOHN, III, LEONARD, DANIELE, MARIE.
Un compuesto que tiene la Fórmula I I en la que A es cada R1 y Rb son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; cada Ra es independientemente alquilo C1-C6, - (CH2)m-arilo, -(CH2)m-arilo sustituido, -(CH2)m- heteroarilo sustituido, o -(CH2)m-heteroarilo; cada m es independientemente 0 a 3; cada n es independientemente 1 a 4; R3 es R4 es, -(CH2)n-NH2, -(CH2)n-NH(alquilo C1-C6), -(CH2)n-N(alquilo C1-C6)2, , -(CH2)n-O-alquilo(C1-C6) , -(CH2)n-OH, , alquenilo C2-C6, (CH2)n-morfolino, R5 es y sus sales, ésteres, amidas y profármacos farmacéuticamente aceptables.
COMPUESTOS MONOCICLICOS BASICOS QUE PRESENTAN ACTIVIDAD ANTAGONISTA NK2, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, Y FORMULACIONES QUE LOS CONTIENEN.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MENARINI RICERCHE S.P.A.. Inventor/es: ALTAMURA, MARIA, GIANNOTTI, DANILO, MAGGI, CARLO, ALBERTO, PERROTTA, ENZO, GIULIANI, SANDRO.
Compuestos que tienen fórmula general (I): **FORMULA** en la que: X puede ser CH2, O, S, o SO; Y es CH2-CO-NH o CO; R y R1, iguales o diferentes entre sí, representan un grupo H o halógeno seleccionado entre flúor, cloro, bromo y yodo, incluyendo los respectivos diasteroisómeros y sus mezclas, con la salvedad de que: cuando Y es CH2-CO-NH, , X s es CH2, y R y R1 son H, entonces la estereoquímica del átomo de carbono unido a Y es de tipo R; y las sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos de fórmula general (I) con ácidos orgánicos e inorgánicos seleccionados del grupo compuesto por: ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido fosfórico, ácido carbónico, ácido acético, ácido trifluoroacético, ácido tricloroacético, ácido oxálico, ácido malónico, ácido málico, ácido succínico, ácido tartárico, ácido cítrico, ácido metanosulfónico, y ácido p-toluensulfónico.
(16/06/2004) Compuestos de fórmula (I):*fórmula (I)*son agentes antitrombóticos, que tienen utilidad en varias áreas terapéuticas incluyendo la prevención y/o tratamiento de trombosis de venas profundas (DVT) después de intervenciones quirúrgicas, enfermedades médicas principales, parálisis, malignidad, trauma de inmovilización prolongada, aplicación de escayolas en miembros inferiores, o fracturas de los miembros inferiores o de pelvis; DVT recurrentes; DVT durante el embarazo cuando existe historial previo del mismo; reoclusión posterior a la terapia trombótica; obstrucción arterial crónica; enfermedad vascular periférica; infarto de miocardio agudo; angina de pecho inestable; fibrilación atrial; apoplejía trombótica; ataques…
INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE TROMBINA COMO AGENTES ANTICOAGULANTES.
(16/06/2004) Esta invención trata de productos intermedios útiles en la síntesis de inhibidores de la trombina, que son agentes anticoagulantes útiles en mamíferos. En particular, trata de productos intermedios útiles en la síntesis de derivados de ortohidroxibenzamidina que tienen actividad anticoagulante. Estos inhibidores de la trombina, y las composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos como ingredientes activos, se aplican como anticoagulantes para la profilaxis y el tratamiento de trastornos tromboembólicos tales como trombosis venosa, embolia pulmonar, trombosis arterial, en particular isquemia miocárdica, infarto de miocardio y trombosis cerebral, estados de hipercoagulación general y estados de hipercoagulación local, tales como después de angioplastia e intervenciones de bypass coronario, y lesiones tisulares…
DERIVADOS DE ESTREPTOGRAMINAS, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(01/06/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: RONAN, BAPTISTE, BACQUE, ERIC, DESMAZEAU, PASCAL, RIBEILL, YVES, BARRIERE, JEAN-CLAUDE, ACHARD, DANIEL, BOUQUEREL, JEAN, GRISONI, SERGE, LECONTE, JEAN-PIERRE.
Un derivado del grupo A de las estreptograminas de fórmula general: en la que: - R1 representa un átomo de halógeno o un radical azido o tiocianato, - R2 representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo o etilo, - R3 representa un átomo de hidrógeno, o el resto de un éster alifático, cicloalifático, aromático, aralifático, heterocíclico o heterociclilalifático que puede estar sustituido, y - el enlace representa un enlace sencillo (estereoquímica 27R) o un enlace doble, y sus sales cuando existen.
(16/05/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SHUMAN, ROBERT, THEODORE, SMITH, GERALD, FLOYD, WILEY, MICHAEL, ROBERT, SCHACHT, AARON LEIGH.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE INHIBICION DE TROMBINA QUE TIENEN LA FORMULA I X-Y-NH-(CH2)R-G I DONDE X, R, R Y G TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.
INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS, SU EMPLEO TERAPEUTICO Y PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DEL COMPUESTO DE PARTIDA EN SU SINTESIS.
(16/05/2004). Solicitante/s: POLIFARMA S.P.A. CONSIGLIO NAZIONALE DELLE RICERCHE. Inventor/es: POLITI, VINCENZO, D\'ALESSIO, SILVANA, DI STAZIO, GIOVANNI, GAVUZZO, ENRICO, GALLINA, CARLO, SELLA, ANTONIO, PIAZZA, CINZIA, GIORDANO, CESARE, GORINI, BARBARA, PANINI, GABRIELLA, PAGLIALUNGA PARADISI, MARIO, CIRILLI, MAURIZIO, POCHETTI, GIORGIO, MAZZA, FERNANDO.
Compuestos de **fórmula** en la cual R puede ser H ó CH2-C6H5 y R' puede ser un anillo saturado o aromático formado por cinco o seis miembros de los cuales por lo menos uno no es carbono, y puede seleccionarse del grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre.
PROCEDIMIENTO DE PREVENCION O TRATAMIENTO DE UNA INFECCION POR EL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA.
(16/05/2004) La presente invención proporciona un procedimiento para prevenir o tratar una infección por el virus de inmunodeficiencia human (VIH), incluyendo una infección nueva o asintomática así como SIDA, que comprende administrar a un mamífero que lo necesite una cantidad eficaz para prevenir o tratar una infección por VIH de un compuesto éster de {ga}-L-glutamil-L-cisteína de fórmula (I): en la que R es un grupo hidrocarburo de cadena lineal, ramificada o cíclica que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, o un grupo hidrocarburo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono sustituido con un grupo aromático, o el dímero oxidado obtenido por deshidrogenación entre dos ésteres de {ga}-L-glutamil-L-cisteína de fórmula (I). Este compuesto actúa como…
COMPUESTOS ANTIPICORNAVIRALES, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.
(01/05/2004) Un compuesto de fórmula I: donde: Y es -N(Ry)-, -C(Ry)(Ry)-, o -O-, donde cada Ry es independientemente -H o un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono en su cadena; R1 es -H, -F, -alquilo, -OH, -SH, o un grupo O-alquilo; R2 y R3 son cada uno independientemente H; R5 y R6 son cada uno independientemente H, F, un grupo alquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, o un grupo heteroarilo; R7 y R8 son cada uno independientemente H, un grupo alquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, o un grupo heteroarilo, -OR17, -SR17, -NR17R18, -NR19NR17R18,…
INHIBIDORES DE FACTOR VII A.
(01/04/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: MATTER, HANS, SCHUDOK, MANFRED, KLINGLER, OTMAR, HEINELT, UWE, ZOLLER, GERHARD, DR., SAFAR, PAVEL, DEFOSSA, ELISABETH.
Un compuesto de la **fórmula** en la que: hidroxicarbonilo-, alquil(C1-C8)oxicarbonilo- , aril(C6-C14)-alquil(C1-C4)oxicarbonilo- , aminocarbonilo- y alquil(C1-C8)aminocarbonilo-; Het es un sistema cíclico heterocíclico, monocíclico o bicíclico, parcialmente insaturado o aromático, que contiene 3 a 10 átomos en el anillo de los que 1, 2, 3 ó 4 son heteroátomos idénticos o diferentes, seleccionados entre la serie que consta de nitrógeno, oxígeno y azufre; en todas sus formas estereoisómeras y sus mezclas en cualquier proporción, y su sales fisiológicamente tolerables.
DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION, SU UTILIZACION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.
(01/04/2004) LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS SUSTITUIDOS DE IMIDAZOLIDINA DE FORMULA I, EN LA CUAL B, E, W, Y, R, R 2 , R 3 , R 30 , E Y H TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LAS REIVINDICACIONES. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I SON PRINCIPIOS ACTIVOS VALIOSOS PARA MEDICAMENTOS QUE SON APROPIADOS POR EJEMPLO PARA LA TERAPIA Y PREVENCION DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, POR EJEMPLO LA ARTRITIS REUMATOIDE, O DE ENFERMEDADES ALERGICAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I SON INHIBIDORES DE LA ADHESION Y MIGRACION DE LEUCOCITOS Y/O ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ADHESION VLA - 4, QUE PERTENECE AL GRUPO DE LAS INTEGRINAS. ESTAN INDICADOS GENERALMENTE PARA LA TERAPIA O PREVENCION DE ENFERMEDADES QUE SE ORIGINAN POR UNA ELEVACION NO DESEADA DE LA ADHESION DE LEUCOCITOS Y/O MIGRACION DE LEUCOCITOS, O QUE ESTAN RELACIONADAS CON ELLAS, O EN LAS CUALES LAS INTERACCIONES CELULA-CELULA…
PPTIDOS DE BENDORFINAS PARA EL TRATAMIENTO DE DISTROFIAS MUSCULARES.
(01/04/2004). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF BIRMINGHAM. Inventor/es: SMITH, MARGARET, ELIZABETH.
SE PRESENTA UN FRAGMENTO ACTIVO DE BE - ENDORFINA, TAL COMO BE - ENDORFINA , BE - ENDORFINA Y BE - ENDORFINA , O UN ANALOGO DEL MISMO, TAL COMO AC - LYS - D - LYS - SAR - GLU O CH 3 CO - LYS - D - LYS - SAR GLU, QUE ACTUA COMO AGENTE PARA ALIVIAR LOS EFECTOS DE UNA DISTROFIA MUSCULAR U OTRAS AMIOTROFIAS (EJ. ENFERMEDAD DE LA NEURONA MOTORA) EN QUE SE DA UN ESCAPE DE ENZIMAS TALES COMO LA CREATINA FOSFOQUINASA (CPK) DEL MUSCULO A LA SANGRE.
PROFARMACOS DE CARBAMATO INHIBIDORES DE LA IMPDH.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: BETHIEL, RANDY, S., STAMOS, DEAN, P.
Un compuesto de la **fórmula** en el que: A es, o bien B o bien se selecciona entre: alquilo C1-C6, o alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6; y A comprende opcionalmente hasta 2 sustituyentes, donde: el primero de dichos sustituyentes, si está presente, se selecciona entre R1 o B, y el segundo de dichos sustituyentes, si está presente, es R1; donde: cada R1 se selecciona independientemente entre 1, 2-metilendioxi, 1, 2-etilendioxi, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4 lineales o ramificados o (CH2)n-W1; donde n es 0, 1 ó 2; R1 está opcionalmente sustituido con R5; y W1 se selecciona entre halógeno, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, S-(alquilo C1-C4), SO-(alquilo C1-C4), SO2-(alquilo C1-C4), NH2, NH-(alquilo C1-C4), N(alquil C1-C4)2, N-(alquil C1-C4)-R8, COOH, C(O)NH2, C(O)NH-(alquilo C1-C4), C(O)N(alquil C1- C4)2, -C(O)O-(alquilo C1-C4) o O-(alquilo C1-C4); y R8 es un grupo protector de amino.
METODOS Y COMPOSICIONES PARA LA LIPIDIZACION DE MOLECULAS HIDROFILAS.
(01/03/2004). Solicitante/s: UNIVERSITY OF SOUTHERN CALIFORNIA. Inventor/es: SHEN, WEI-CHIANG, EKRAMI, HOSSEIN, M.
DERIVADOS DE ACIDOS GRASOS DE COMPUESTOS QUE CONTIENEN SULFHIDRILO (POR EJEMPLO, PEPTIDOS O PROTEINAS QUE CONTIENEN SULFHIDRILO) QUE COMPRENDEN PRODUCTOS CONJUGADOS CON ACIDOS GRASOS CON UN ENLACE DISULFURO SE UTILIZAN PARA LA ADMINISTRACION DE COMPUESTOS A CELULAS DE MAMIFEROS. ESTA MODIFICACION AUMENTA CONSIDERABLEMENTE LA ABSORCION DE LOS COMPUESTOS POR LAS CELULAS DE MAMIFERO EN RELACION CON LA VELOCIDAD DE ABSORCION DE LOS COMPUESTOS CONJUGADOS, ASI COMO LA RETENCION PROLONGADA EN LA SANGRE Y EN LOS TEJIDOS DE LOS COMPUESTOS. ASIMISMO, EL ENLACE DISULFURO EN EL CONJUGADO ES BASTANTE LABIL EN LAS CELULAS, FACILITANDO ASI LA LIBERACION CELULAR DE LOS COMPUESTOS INTACTOS DE LOS RADICALES DE ACIDOS GRASOS.
INHIBIDORES DE LA PROTEASA MULTICATALITICA.
(01/03/2004). Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: CHATTERJEE, SANKAR, KAUER, JAMES C., SIMAN, ROBERT, IQBAL, MOHAMED, DIEBOLD, JAMES.
SE MUESTRAN AQUI INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE PROTEASA MULTICATALITICA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I). SE MUESTRAN TAMBIEN LOS ELEMENTOS CONSTITUTIVOS GENERALES Y PREFERIDOS. TAMBIEN SE EXPONEN METODOLOGIAS PARA HACER Y USAR LOS COMPUESTOS MOSTRADOS.
DERIVADOS DE ESTREPTOGRAMINAS, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: DUTRUC-ROSSET, GILLES, PANTEL, GUY, BACQUE, ERIC, DOERFLINGER, GILLES, BARRIERE, JEAN-CLAUDE.
Un derivado del grupo B de las estreptograminas de fórmula general: en la que: R representa un radical NR1R2 o SR3, en el que: R1 y R2 son idénticos o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un radical alquilo (con 1 a 8 átomos de carbono), eventualmente substituido por hidroxi, alquenilo (con 3 a 8 átomos de carbono), cicloalquilo (con 3 a 8 átomos de carbono), alquiloxi (con 1 a 8 átomos de carbono), dialquilamino, fenilalquilo eventualmente substituido [por uno o varios átomos de halógeno o radicales alquilo, hidroxialquilo, alquiloxi o dialquilamino], heterociclilalquilo saturado o insaturado (con 3 a 8 eslabones) que contiene 1 o varios heteroátomos elegidos entre el nitrógeno, el azufre o el oxígeno, o dialquilaminoalquilo.
AGENTES INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA I, ORIENTADOS A UN MECANISMO.
(16/02/2004). Solicitante/s: PROBIODRUG GESELLSCHAFT FUR ARZNEIMITTELFORSCHUNG MBH. Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, SCHLENZIG, DAGMAR, GERHARTZ, BERND, DR., HEISER, ULRICH, DR..
Compuesto de la fórmula general A-B-NHO-Bz, en la que A es un aminoácido no protegido en el extremo terminal de N, excepto prolina e hidroxi-prolina, que se presenta en enlace de péptido con B, B es un aminoácido, excepto prolina, hidroxi-prolina o alanina, y NHO representa una agrupación de hidroxilamina, que se presenta en enlace de amida con B así como en enlace de éster con Bz, siendo Bz un radical benzoílo, que está sin sustituir o sustituido en posición orto, meta y/o para con átomos de F, Cl, Br o con grupos NO2, NH2, CH3 o CH3O, caracterizado porque A es un radical de glicina y/o B es un radical de fenilalanina.
(16/02/2004) Un compuesto de fórmula I: **FORMULA** en la cual R1 es hidrógeno, hidroxi, mercapto, amino, halo, carboxi, nitro, o -(CH2)n-(X)-(Y n es 0 a 4; X es oxi, tio, -N(Ra)-, o está ausente; Y es (C3-C6)cicloalquilo, arilo, heteroarilo, un sacárido, un aminoácido, un péptido, o una cadena de carbonos ramificada o no ramificada de 1 a 15 miembros que comprende opcionalmente 1, 2, ó 3 sustituyentes oxi no peroxídico, tio, o -N(Ra)-; en el cual dicha cadena puede estar sustituida opcionalmente en el carbono con 1, 2, ó 3 sustituyentes oxo, hidroxi, carboxi, halo, mercapto, nitro, -N(Rb)-(Rc), (C3-C6)cicloalquilo, arilo, heteroarilo, sacáridos, aminoácidos, o péptidos; y, en el cual dicha cadena puede ser opcionalmente saturada o insaturada;…
(16/02/2004) LA INVENCION TRATA DE INHIBIDORES DE LA TROMBINA DE UNION NO LENTA DE FORMULA: A - B - C - LYS - D, EN LA CUAL A ES H, 2 HIDROXI - 3 - CICLOHEXILPROPIONILO - , R 1 , R 1 - O CO - , R 1 - CO - , R 1 - SO 2 - , (CHR 2 )N COOR 3 , O UN GRUPO PROTECTOR DE N, ESTANDO R 1 SELECCIONADO ENTRE - ALQUILENO (C 1 - 6) - COOH, ALQUILO (C 1 - 12), ALQUENILO (C 2 - 12), ARILO (C 6 - 14), ARALQUILO (C 7 - 15) Y ARALQUENILO (C 8 - 16), ESTANDO LOS GRUPOS ARILO SUSTITUIDOS CON ALQUILO (C 1 - 6), ALCOXI (C 2 - 12), HIDROXI O HALOGENO; R 2 ES H O TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE R 1 , R 3 SE SELECCIONA ENTRE H, ALQUILO (C 1 - 12),…
