INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA.

La invención se refiere a un compuesto con la fórmula (I): R{sup,

1}{sub,}SO{sub ,2}-B-X-Z-C(O)-Y, B es un enlace, un aminoácido de fórmula -NH-CH[(CH{sub,2}){sub ,p}C(O)OH]-C(O)- o un derivado de éster del mismo, en la que p es 1,2 o3, Gly, D-1-Piq, D-3-Piq, D-1-Tiq, D-3-Tiq, D-Atc, Aic, o un L- o D-aminoácido con una cadena lateral hidrófoba, básica o neutral; X es un aminoácido con una cadena lateral hidrófoba, glutamina, serina, treonina, un aminoácido cíclico que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O o S, y opcionalmente sustituido con alquilo C(1-6), alcoxi C(1-6), benciloxi u oxo, o X es un ácido 2-amino-isobutírico, -NR{sup,2}{sub,}-CH{sub ,2}-C(O)- o un fragmento (I) o (II), en el que n es 2,3 ó 4, W es CH o N y R{sup,3}{sub,} es H, alquilo C(1-6) o fenilo, pudiendo estar opcionalmente sustituidos estos grupos con hidroxi, alcoxi C(1-6), COOH, COO-alquilo C(1-6), CONH{sub,2} o halógeno; Z es lisina o 4-aminociclohexilglicina. Los compuestos de la invención tienen actividad anticoagulante y pueden usarse para tratar o prevenir enfermedades relacionadas con la trombina. Las variables R{sup,1}{sub,} e Y se definen en la reivindicación 1.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AKZO NOBEL N.V..

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: VELPERWEG 76,6824 BM.

Inventor/es: ADANG, ANTON, EGBERT, PETER.

Fecha de Publicación: 16 de Noviembre de 2004.

Fecha Solicitud PCT: 28 de Abril de 1998.

Fecha Concesión Europea: 14 de Abril de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K38/05 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Dipéptidos.
C07K5/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.
C07K5/08 C07K […] › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Tripéptidos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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