CIP-2021 : A61K 31/437 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/437 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** donde: la línea discontinua adyacente a C-R6 está ausente o es un enlace sp2; Y es nitrógeno o R20C; Z es nitrógeno o R21C; T es nitrógeno o R2C; S es nitrógeno o R3C; siempre que entre 0 y 3 de S, T, Y, y Z sean nitrógeno; y adicionalmente siempre que uno de S, T, Y y Z pueda ser =N+-O- donde los tres restantes no son nitrógeno; R20 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxi, alquilo C1-C5, ciano, nitro, haloalquilo C1-C5, RORPN, RORPNC=O, acilo C2-C8, heterociclilo de 4 a 7 miembros, (heterociclil de 4 a 7 miembros)-alquileno C1-C5, fenilo, (fenil)alquileno C1-C5, R14OC=O, R14S, R14SO, y R14SO2; R21 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C6, hidroxi, alquilo…
(01/12/2006) Un compuesto que tiene la estructura (I): y sus derivados farmacéuticamente aceptables; en donde n es un entero de 0 a 4; R1 es hidrógeno, -NH2, -NHMe, -NHAc, -OH, F, -OMe, -CN o NH(C=O)OEt; R2 es hidrógeno, -NRARB, -ORA, una mitad alifática, heteroalifática, arilo C3-14 o heteroarilo C3-14, en donde RA y RB son cada uno independientemente hidrógeno o una mitad alifática, heteroalifática, arilo o heteroarilo; cada aparición de R3 es independientemente hidrógeno, halógeno, ciano o una mitad alifática, heteroalifática, arilo C3-14 o heteroarilo C3-14, o un grupo G-RC en donde G está ausente o es CH2, -NRD-, -O- o (C=O), y en donde RC es hidrógeno, -NRFRG, -ORF, -SRF, o una mitad alifática, heteroalifática, arilo C3-14 o heteroarilo C3- 14, en donde RD, RF y RG son cada uno…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDINA.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: EASTWOOD, PAUL, ROBERT, GONZALEZ RODRIGUEZ,JACOB, VIDAL JUAN,BERNAT.
La presente invención se refiere a nuevos antagonistas del recetor A2B de adenosina, representados por la fórmula en la que los valores de R1, R2, A y B son los descritos en la memoria. Estos compuestos son útiles en el tratamiento, prevención o supresión de enfermedades y trastornos que se sabe son susceptibles de mejorar por antagonismo del receptor A2B de adenosina, tales como asma, enfermedades alérgicas, inflamación, aterosclerosis, hipertensión, trastornos de tracto gastrointestinal, trastornos de la proliferación celular, diabetes mellitus y enfermedades autoinmunes.
ETERES DE IMIDAZOQUINOLINA SUSTITUIDOS CON UREA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: X es CHR5-HR5alquileno-o CHR5alquenileno; R1 se selecciona del grupo que consiste en: -R4-NR8-CR3-NR5-Z-R6-alquilo; -R4-NR8-CR3-NR5-Z-R6-alquenilo; -R4-NR8-CR3-NR5-Z-R6-arilo; -R4-NR8-CR3-NR5-Z-R6-heteroarilo; -R4-NR8-CR3-NR5-Z-R6-heterociclilo; -R4-NR8-CR3-NR5R7; -R4-NR8-CR3-NR9-Z-R6-alquilo; -R4-NR8-CR3-NR9-Z-R6-alquenilo; -R4-NR8-CR3-NR9-Z-R6-arilo; -R4-NR8-CR3-NR9-Z-R6-heteroarilo; y -R4-NR8-CR3-NR9-Z-R6-heterociclilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en: -hidrógeno; -alquilo; -alquenilo; -arilo; -heteroarilo; -heterociclilo; -alquilen-Y-alquilo; -alquilen-Y-alquenilo; -alquilen-Y-arilo; y -alquilo o -alquenilo sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados…
DERIVADOS DE PIRIDO (1.2-A) BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS EN C-6 UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(01/11/2006) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo de C1-C8; halógeno, perfluoroalquilo de C1- 4; hidroxi; alcoxi de C1-4; di(alquil C1-4) amino; amino; amino(alquil C1-C8)amino; nitro; alcoxicarbonilo de C1-C4; y alquiltio de C1-C4; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo de C1-C6; arilalquilo (C1-C8); heteroarilalquilo(C1- C4); (R4)2N(CH2)p siendo R4 igual o diferente y seleccionándose independientemente entre H, alquilo de C1-C4, aralquilo, arilo o arilo sustituido, seleccionándose independientemente los sustituyentes entre alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, nitro, amino o halo; o R4 junto con el nitrógeno forman un grupo heterocíclico seleccionado…
DERIVADOS DE IMIDAZOL, METODO PARA SU PRODUCCION, Y SU USO.
(01/11/2006). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: TASAKA, AKIHIRO, HITAKA, TAKENORI, MATSUNAGA, NOBUYUKI, KUSAKA, MASAMI, ADACHI, MARI, AOKI, ISAO, OJIDA, AKIO.
Un compuesto que se elige entre el grupo que consiste en los siguientes compuestos: (+)-7-(4'-fluoro[1, 1'-bifenil]-3-il)-6, 7-dihidro-5H-pirro lo[1, 2-c]imidazol-7-ol, -7-(4'-fluoro[1, 1'-bifenil]-3-il)-6, 7-dihidro-5H-pirro lo[1, 2-c]imidazol-7-ol, (+)-7-(4'-fluoro[1, 1'-bifenil]-4-il)-6, 7-dihidro-5H-pirro lo[1, 2-c]imidazol-7-ol, -7-(4'-fluoro[1, 1'-bifenil]-4-il)-6, 7-dihidro-5H-pirro lo[1, 2-c]imidazol-7-ol, (+)-6-(7-hidroxi-6, 7-dihidro-5H-pirrolo[1 , 2-c]imidazol-7- il)-N-metil-2-naftamida , -6-(7-hidroxi-6, 7-dihidro-5H-pirrolo[1 , 2-c]imidazol-7- il)-N-metil-2-naftamida , (+)-6-(7-hidroxi-6, 7-dihidro-5H-pirrolo[1 , 2-c]imidazol-7- il)-2-naftamida, y -6-(7-hidroxi-6, 7-dihidro-5H-pirrolo[1 , 2-c]imidazol-7- il)-2-naftamida, o una sal del mismo.
COMPUESTOS TETRACICLICOS SUSTITUIDOS CON AMINO UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es NR1, CR1 o S; Y1 e Y2 son nitrógeno o carbono, con la condición de que a) cuando X es CR1, al menos uno de Y1 e Y2 es nitrógeno, y b) cuando uno de Y1 e Y2 es carbono, el otro de Y1 e Y2 es nitrógeno y/o X es NR1 o S, de forma que el anillo A define un anillo de heteroarilo de cinco miembros que tiene al menos dos heteroátomos; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, ciano, OR5, NR5R6, C(=O)R5, CO2R5 o arilo; R2 es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido; R3 y R4 se seleccionan independientemente de halógeno, alquilo, alquilo sustituido, nitro, ciano,…
DERIVADOS DE IMIDAZO-PIRIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que X1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-6), trifluorometilo o alcoxi(C1-6); X2 representa hidrógeno o halógeno; Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno, o un enlace -NH- u -OCH2-; Z representa un grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente, o un grupo pirrolidinonilo; los sustituyentes opcionales en el grupo arilo o heteroarilo en Z son seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo(C1-6), trifluorometilo, alquenilo(C2-6), fenilo, hidroxi, alcoxi(C1-6), trifluorometoxi, oxi, metilenodioxi, alquilsulfonilo(C1-6) , amino, diaminoalquilo(C1-6) , pirazolilo, aminocarbonilo, formilo, alcoxicarbonilo(C2-6) y -CRa=NORb,…
DERIVADOS DE PIRAZOL FUSIONADO COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.
(01/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: ALBERTI, MICHAEL, JOHN GLAXOSMITHKLINE, BALDWIN, IAN, ROBERT GLAXOSMITHKLINE, CHEUNG, MUI GLAXOSMITHKLINE, COCKERILL, STUART GLAXOSMITHKLINE, FLACK, STEPHEN, HARRIS, PHILIP, ANTHONY, JUNG, DAVID, KENDALL GLAXOSMITHKLINE, PECKHAM, GREGORY GLAXOSMITHKLINE, PEEL, MICHAEL, ROBERT GLAXOSMITHKLINE, STANFORD, JENNIFER, BADIANG GLAXOSMITHKLINE, STEVENS, KIRK GLAXOSMITHKLINE, VEAL, JAMES, MARVIN GLAXOSMITHKLINE.
La presente invención se refiere a derivados de pirazol nuevos, procedimientos para su preparación y su uso para la preparación de medicamentos para tratar ciertas enfermedades o afecciones. En particular, la presente invención se refiere a inhibidores de proteína quinasas nuevos. Las proteína quinasas juegan un papel crítico en el control del crecimiento y diferenciación celular y son mediadores clave de señales celulares que conducen a la producción de factores de crecimiento y citoquinas. Ver, por ej. Schlessinger y Ullrich, Neuron 1992, 9, 383. Una lista parcial, no limitante de tales quinasas incluye abl, ATK, bcr-abl, Blk, Brk, Btk, c-kit, c-met, c-src, CDK1, CDK2, CDK4, CDK6, cRaf1, CSF1R, CSK, EGFR, ErbB2, ErbB3, ErbB4, ERK, Fak, fes, FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, FGFR5, Fgr, FLK-4, flt-1, Fps, Frk, Fyn, GSK, Hck, IGF-1R, INS-R, Jak, JNK, KDR, Lck, Lyn, MEK, p38, PDGFR, PIK, PKC, PYK2, tie1, tie2, TRK, UL97, VEGF-R 1, VEGF-R 2, Yes y Zap70.
CIERTOS HETEROCICLOS SUSTITUIDOS CON ALQUILENDIAMINAS.
(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION PFIZER INC. Inventor/es: HORVATH, RAYMOND, F., TRAN, JENNIFER, DE LOMBAERT, STEPHANE, HODGETTS, KEVIN, JULIAN, CARPINO, PHILIP, A., GRIFFITH, DAVID, A.
Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que X es N o CR14; R1 se selecciona de H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3-C10)alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6, alquinilo C2-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9; R2 es H o alquilo C1-C6; A es (CH2)m en el que m es 1, 2 ó 3 y está opcionalmente mono o disustituido cada vez que aparece con alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3- C10)alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9, o B es (CH2)n en el que n es 1, 2 ó 3 y está opcionalmente mono o disustituido en cada átomo de carbono con alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3-C10)alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9.
COMPUESTOS DE IMIDAZOL CONDENSADO CON ARILO O HETEROARILO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.
(01/09/2006). Solicitante/s: PFIZER PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: NAKAO, KAZUNARI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., OKUMURA, YOSHIYUKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., MATSUMIZU, MIYAKO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., UNEO, NAOMI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., HASHIZUME, YOSHINOBU, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV, KATO, TOMOKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., KAWAI, AKIYOSHI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., MIYAKE, YORIKO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., NUKUI, SEIJI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., SHINJYO, KATSUHIRO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., TANIGUCHI, KANA, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV.
Un tampón absorbente que comprende un núcleo absorbente formado por un material hidrófobo y un material hidrófobo que recubre dicho núcleo, caracterizado porque el material que recubre dicho núcleo absorbente es suficientemente hidrófobo como para proporcionar un tampón que tiene una presión de succión capilar superficial inicial menor de 40 mmHg.
NUEVAS PROLINAS COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.
(01/08/2006) Un compuesto de fórmula general: (a) en la que Ar se selecciona del grupo constituido por arilo y heteroarilo; (b) en la que L se selecciona del grupo constituido por C(O)N(Q)CH2- o CR10R11OCR12R13-; en la que Q se selecciona del grupo constituido por hidrido, -(CH2)mCO2H y (CH2)mCO2CH3; y en las que m se selecciona del grupos constituido por 1, 2, 3 y 4; (c) en la que cada uno de R1, R2, R9, R10, R11, R12 y R13 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrido y alquilo inferior; (d) en la que cada uno de R3, R4, R5, R6, R7 y R8 se selecciona del grupo constituido por hidrido, acilo, amino, ciano, aciloxi, acilamino, carboalcoxi, carboxiamido, carboxi, halo, tio, alquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi, ariloxi, sulfoxi, N-sulfonilcarboxiamido…
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE CRF.
(01/07/2006) Compuestos de fórmula general (I) con inclusión de estereoisómeros, profármacos y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos en donde R es arilo o heteroarilo, pudiendo estar sustituido cada uno de los grupos R anteriores con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por: halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo- alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halo-alcoxi C1-C6, mono- o dialquil-amino C1-C6, nitro, ciano y un grupo R4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, NH2, halógeno o ciano; R2 es hidrógeno o C(H)n(R5)q(CH2)pZR6; R3 es hidrógeno, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o [CH(R5)(CH2)p]mZR6; R4 es cicloalquilo C3-C7, que puede contener uno o más enlaces dobles; arilo; o un heterociclo de 5- 6 miembros;…
COMPUESTOS DE TIAZOL E IMIDAZO(4,5-B)PIRIDINA Y SU USO FARMACEUTICO.
(16/06/2006) Un compuesto de fórmula II en donde R4 es fenilo o cicloalquilo C3-C7 cada uno de los cuales está opcionalmente mono-sustituido por halógeno, alquiloC1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, trihalometilo o amino opcionalmente mono- o di-alquilo(C1-C4)-sustituido , o por N heterociclilo que contiene de 5 a 7 átomos en el anillo y que opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado entre O, S o N; R10 es halógeno; R3 es H, alquilo C1-C4, fenilo, piridilo, morfolinilo, piperidilo, piperazilo o amino opcionalmente mono- o ddi alquilo(C1, 4)-sustituido, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, por ejemplo por hasta dos sustituyentes, seleccionados por separado entre alquilo C1-C4, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C4 o amino opcionalmente mono- o ddi alquilo(C1-C4)-sustituido; Z es N o CH y X es -NH-Y-, O-o S-en donde Y es -CH2-,…
UTILIZACION DE DERIVADOS DE PIRIDOINDOLONA PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS ANTICANCERIGENOS.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: BOURRIE, BERNARD, CASELLAS, PIERRE, DEROCQ, JEAN-MARIE.
Utilización de un compuesto de fórmula: en la que: - R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo o etilo; - R2 representa un grupo metilo o etilo; o bien - R1 y R2 forman juntos un grupo (CH2)3 ; - r3 representa, bien un grupo fenilo opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno o un grupo metilo o metoxi, o bien un grupo tienilo ; - R4 representa un átomo de hidrógeno o de cloro o un grupo metilo o metoxi ; para la preparación de medicamentos útiles como agentes anticancerígenos.
PREPARACION Y USO DE DERIVADOS DE 1,5,6,7-TETRAHIDROPIRROLO(3 ,2-C)PIRIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.
(16/05/2006) Un compuesto de **Fórmula**, en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)- tio, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxilo, amino, ciano, nitro, alquil (C1-C6)-carbonil-amino , alquil (C1-C6)- amino-carbonil-amino o fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R2 es un hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C9) opcionalmente sustituido con alcoxi (C1-C6), trifluorometilo o con uno o más flúors, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-tio, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxilo, amino, ciano, nitro, alquil (C1-C6)-carbonil-amino , alquil (C1-C6)-amino- carbonil-amino o fenilo o un radical heterocíclico, monocíclico o bicíclico,…
DERIVADOS DE 3-(4-AMIDOPIRROL-2-ILMETILIDEN)-2-INDOLINONA COMO INHIBIDORES DE PROTEINQUINASA.
(01/05/2006) Un Compuesto de **Fórmula** en donde: R1 es seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, halo, alquilo C1-C10, haloalcoxi C1-C4, cicloalquilo monocíclico C3-C8, [5, 6]- o [6, 6]-cicloalquilo bicíclico fusionado, adamantil, un grupo heteroalicíclico de 5-9 miembros con 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N, O ó -S(O)n donde n = 0-2, hidroxi, alcoxi C1-C10, cicloalcoxi C3-C8 no sustituido, -C(O)-R8, -NR9R10 y -C(O) NR12R13; R2 es seleccionado del grupo compuesto por hidrógeno, halo, alquilo C1-C10, trihalometilo, hidroxi, alcoxi C1- C10, cicloalcoxi C3-C8 no sustituido, ciano, -NR9R10, - NR9C(O)R10, -C(O)R8,…
DERIVADOS DE 1-(ALQUIL), 1-(HETEROARIL)ALQUIL Y 1-((ARIL)ALQUIL)-7-(PIRIMIDIN-4-IL)-IMIDAZO(1 ,2-A)PIRIMIDIN-5(1H)-ONA.
(16/04/2006) Un derivado de imidazo[1, 2-a]pirimidona representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, un solvato del mismo o un hidrato del mismo: en donde: X representa un enlace, un grupo etenileno, un grupo etinileno, un grupo metileno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxi y un grupo alcoxi C1-4; un grupo carbonilo, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo sulfonilo, un grupo sulfóxido o un átomo de nitrógeno que está opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6; R1 representa un anillo de 2, 4 ó 5- pirimidinilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4 o un átomo de halógeno; R2 representa un grupo alquilo C1-6, un grupo…
CONJUGADOS DE PACLITAXEL SOLUBLES EN AGUA, COMBINADOS CON IRRADIACION PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PG-TXL COMPANY, L.P. Inventor/es: LI, CHUN, WALLACE, SIDNEY, YU, DONG-FANG, YANG, DAVID.
Utilización de paclitaxel, docetaxel, etopósido, tenipósido, camptotecina o un epotilón conjugado con un polímero poliaminoácido soluble en agua para la preparación de un medicamento para el tratamiento del cáncer, en el que el medicamento debe ser administrado en combinación con irradiación externa o interna.
(16/03/2006) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R1 se elige entre arilo sustituido o insustituido o un anillo bicíclico sustituido o insustituido donde el anillo condensado B es un anillo de 5 ó 6 lados, saturado o parcial o enteramente insaturado y comprende átomos de carbono y opcionalmente de uno a tres átomos de oxígeno; R2 se elige entre hidrógeno o C1-6alquilo; R3 se elige entre hidrógeno o C1-6alquilo; Y es C(=O); A es arilo o heteroarilo y se elige a partir de anillos aromáticos de 5 ó 6 lados, sustituidos o insustituidos o sistemas anulares bicíclicos condensados sustituidos o insustituidos, o carbocíclicos o que contienen por lo menos…
COMPUESTOS IMIDAZOPIRIDINA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR 5-HT4.
(16/03/2006) Un compuesto de fórmula (I): o sus sales farmacéuticamente aceptables en la que: R1 es hidrógeno o halo; R2 y R3 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-3, o R2 y R3 tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un heterociclo seleccionado entre morfolino, piperacino, piperidino, pirrolidino, acetidino, pirazolidino, -tetrahidroisoquinolino y perhidroisoquinolinilo , que pueden estar sustituidos opcionalmente con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, mono- o di-alquil (C1-3)-amino o alcoxi-(C1-3)-alquilo C1-3; R4 es hidrógeno, halo, acilo C1-3, arilo seleccionado entre fenilo y naftilo, arilalquilo seleccionado entre fenilalquilo C1-3 y naftilalquilo C1-3, o heteroarilo seleccionado entre piperidino, morfolino, tiamorfolino, pirrolidino, pirazolino, pirazolidino, pirazorilo, piperacinilo, furilo, tienilo, oxazolilo, tetrazolilo,…
DERIVADOS DE PIRIDOINDOL CONDENSADO.
(16/03/2006) 1. Compuesto que tiene como fórmula donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por C1-6alquilo y C3-8 cicloalquilo; R1 se elige dentro del grupo formado por arilo, heteroarilo, un anillo bicíclico donde el anillo condensado A es un anillo de 5 lados, saturado o parcial o enteramente insaturado, y comprende átomos de carbono y, opcionalmente, de uno a tres heteroátomos, elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno; R2 se elige dentro del grupo formado por hidrógeno, C1-6 alquilo, C3-8 cicloalquilo y C2-6alquenilo; X, Y y Z, independientemente, se eligen entre N y CR3; R3, independientemente, se elige dentro del grupo formado por hidrógeno, C1-10 alquilo, C2-10alquenilo,…
DERIVADOS DE INDOLINONA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA KINASA.
(01/03/2006) Un compuesto de fórmula (I) en la que: (i) R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1_4); y R2 representa un grupo de fórmula -A1-NR5R6 en la que cada uno de R5 y R6 de manera independiente representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1_4) y A1 representa (CH2)m, (CH2)n-A2-(CH2)p ó (CH2CH2O)qCH2CH2 en el que m es un número entero comprendido entre 2 y 10, cada uno de n y p es un número entero comprendido entre 1 y 6, A2 es CH=CH, fenileno, bifenileno, ciclohexileno o piperazinileno y q es 1, 2 ó 3; (ii) R1 y R2 conjuntamente representan -A3-NR7-A4- en el que cada uno de A3 y A4 de manera independiente representa (CH2)r ó (CH2CH2O)sCH2CH2 en el que r es un número entero comprendido entre 2 y 6, s es 1, 2 ó 3, y R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1_4); (iii) R1 y R2 conjuntamente…
MEDICAMENTOS PREVENTIVOS/CURATIVOS PARA GLAUCOMA.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD. YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD. Inventor/es: AZUMA, MITSUYOSHI, YOSHIDA, YUKUO, WAKI, MITSUNORI, UEHATA, MASAYOSHI YOSHITOMI PHARMACEUT. IND. LTD.
Uso de un compuesto que tiene una actividad inhibidora de quinasas Rho para la fabricación de un medicamento para la profilaxis y tratamiento de glucaoma, en donde el compuesto que tiene una actividad inhibidora de quinasas Rho es un compuesto amídico de la fórmula siguiente (I) en donde Ra es un grupo de la fórmula (Ver fórmula) en donde R es hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o aralquilo, que opcionalmente tiene un sustituyente sobre el anillo, R1 es hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o aralquilo, que opcionalmente tiene un sustituyente sobre el anillo, o R y R1 en combinación forman, conjuntamente con el átomo de nitrógeno adyacente, un grupo que forma un heterociclo que tiene opcionalmente, en el anillo, átomo de oxígeno, átomo de azufre o átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido, R2 es hidrógeno o alquilo.
NUEVOS DERIVADOS DE INDOLIZINA 1,2,3 SUSTITUIDA, INHIBIDORES DE LOS FGF, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS. Inventor/es: BONO, FRANCOISE, HERBERT, JEAN, MARC, BADORC, ALAIN, BORDES, MARIE-FRANCOISE, GUILLO, NATHALIE.
Compuestos de fórmula I, en la que: R1 representa un radical hidroxi, un radical alcoxi lineal o ramificado de 1 a 5 átomos de carbono, un radical carboxi, un radical alcoxicarbonilo de 2 a 6 átomos de carbono o un radical de fórmula: - -NR5R6 -NH-SO2-Alk -NH-SO2-Ph -NH-CO-Ph -N(Alk)-CO-Ph -NH-CO-NH-Ph -NH-CO-Alk -NH-CO2-Alk -O-(CH2)n-cAlk -O-Alk-COOR7 -O-Alk-O-R8 -O-Alk-OH -O-Alk-C(NH2):NOH -O-Alk-NR5R6 -O-Alk-CN -O-(CH2)n-Ph -O-Alk-CO-NR5R6 -CO-NH-(CH2)m-COOR7 -CO-NH-Alk.
OXO-PIRIDOIMIDAZOL-CARBOXAMIDAS: LIGANDOS DEL RECEPTOR CEREBRAL GABA.
(01/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Inventor/es: ALBAUGH, PAMELA, SHAW, KENNETH, RACHWAL, BOGUMILA.
Un compuesto de **fórmula** o sus sales no tóxicas farmacéuticamente aceptables en la que representa un sistema anular que contiene carbociclos que está opcionalmente sustituido con hasta dos grupos R1 y R2; R1 y R2 son iguales o diferentes y representan halógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, cicloalcoxilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con NR5R6; R5 y R6 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7; o R5 y R6 se pueden tomar juntos para formar un anillo que contiene nitrógeno con 5-7 miembros; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi (C1-C6) alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, o cicloalcoxi (C3-C7) alquilo C1-C6, en la que cualquier R3 con excepción del hidrógeno se puede sustituir con NR5R6.
DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA.
(16/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BUETTELMANN, BERND, HEITZ NEIDHART, MARIE-PAULE, PINARD, EMMANUEL, ALANINE, ALEXANDER, WYLER, RENE.
LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE DERIVADOS DE LA PIRROLIDINA Y DE LA PIPERIDINA DE LAS FORMULAS GENERALES (I) Y (II) EN DONDE R 1 Y R 2 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, HIDROXIDO, HALOGENO, CONH SUB,2 O C-(O)O-ALQUILO INFERIOR; O TOMADAS JUNTAS SON -OCH SUB,2 -O-; R 3 Y R 4 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, BENZILOXIDO, HALOGENO, HIDROXIDO, -CONH 2 O SCH 3 ; O TOMADAS JUNTAS SON -O-CH SUB,2 O-: R 5 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; X E Y SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, -CH(OH)-, (CH 2 ) N-, -C(O)- O -CH(ALCOXIDO INFERIOR)-; Y M, N Y P SON 1 O 2; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS DERIVADOS QUE SE UTILIZAN PARA TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES PROVOCADAS POR LA SOBREACTIVACION DE SUBTIPOS DE RECEPTORES DEL NMDA.
(01/01/2006) Un compuesto de fórmula (I): en la que: s es 0 ó 1; p es 0, 1, 2 ó 3; R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, -R10cicloalquilo, -NR7R8, Ay, -NRH10Ay, -NR7Ay, Het, -NHHet, -NHR10Het, -R10Ay, -R10Het, -OR7, -OAy, -OHet, -OR10Ay, -OR10Het, -R10OR9, -R10NR7R8, -R10NR7Ay, -R10C(O)R9, -C(O)R9, -C(O)Ay, -C(O)Het, -CO2R9, -R10CO2R9, -C(O)NR7R8, -C(O)NR7Ay, -C(O)NHR10Het, -R10C(O)NR9R11, -C(S)NR9R11, -R10C(S)NR9R11, -R10NHC(NH)NR9R11, -C(NH)NR7R8, -C(NH)NR7Ay, -R10C (NH)NR9R11, -S(O)2NR7R8, -S(O)2NR7Ay,…
DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA.
(16/12/2005) Un derivado de imidazopiridina representado por la fórmula (I) o sales del mismo, donde R1 representa -H, -alquilo C1-C6, alquenilo de hasta 6 átomos de carbono, alquinilo de hasta 6 átomos de carbono, -un cicloalquilo, -un cicloalquenilo, -un halógeno, -NO2, -CN, -un alquilo C1-C6 halogenado, -ORa, - SRa, -SO2Ra, -SORa, -CO2Ra, -CO-Ra, -un arilo, -un alquileno C1-C6 -un arilo, -O-un alquileno C1-C6-un arilo, -CONRaRb, -CO-(un grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-C6), -SO2NRaRb, -SO2-(un grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-C6), -SO3H, -(un grupo heterocíclico saturado que…
"NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINAS".
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A.. Inventor/es: ALMANSA ROSALES,CARMEN, VIRGILI BERNADO,MARINA.
Nuevos compuestos de fórmula I y sus sales, solvatos y prodrogas, en donde los significados de los distintos sustituyentes son como se han indicado en la parte, descriptiva. Dichos compuestos son útiles como inhibidores de la p38.
TETRAHIDRO-BETA-CARBOLINAS FENOLICAS COMO ANTIOXIDANTES.
(01/12/2005). Solicitante/s: CONSEJO SUP. DE INVESTIG. CIENTIFICAS. Inventor/es: HERRAIZ TOMICO,TOMAS, GALISTEO OCHAITA,JUAN.
Tetrahidro-beta-carbolinas fenólicas como antioxidantes. La presente invención se encuadra en el sector químico y describe un tipo de moléculas antioxidantes basadas en la estructura de tetrahidro-beta-carbolinas con grupos fenólicos, que son eficaces secuestradores de radicales libres, pudiendo terminar los procesos de peroxidación lipídica. La invención tiene que ver con la preparación de los compuestos a partir de precursores naturales (aminoácidos o sus derivados, aminas y aldehídos fenólicos) y su posible aplicación en preparados farmacéuticos, nutracéuticos, alimentos funcionales, y para la prevención del estrés oxidativo.
DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDENO.
(01/12/2005) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 se selecciona entre el grupo constituido por halo, -NR7R8, -NR7Ay, Ay, Het, -NH(CH2)mHet, y -NH(CH2)lAy; cada uno de R7 y R8 es igual o diferente y se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por H, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquilhidroxi, amina, alquilamina, alquilcarboxi, alquilcarboxamida, alquil alcoxicarbonilo, alquiltioamida, alquilsulfonilo, alquilsulfonamida, alquiléter, -(CH2)l- cicloalquilo, -(CH2)INHCOR9 y -(CH2)mSO2NHCOR9; I es 1-6; m es 0-6; R9 es H, alquilo, cicloalquilo, alquilhidroxi, amina, alquilamina, alquilcarboxi y alquiléter; Ay es arilo; Het es un grupo heterocíclico o heteroarilo de 5 o 6 miembros;…
