CIP-2021 : A61K 31/437 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/437 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

COMPUESTOS DE 3-(PIROLILLACTONA) -2-INDOLINONA COMO INHIBIDORES QUINASA.

(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula**, donde cada R1 es independientemente y opcionalmente seleccionado del grupo formado por: (i) hidrógeno; (ii)alquilo saturado formado por una cadena ramificada o simple de uno a cinco átomos de carbono; (iii) un anillo aromático mono o bicíclico C6-C12, o un anillo heteroaromático que contiene de 5 a 10 átomos en el anillo, donde uno, dos o tres átomos del anillo son seleccionados del grupo formado por nitrógeno, oxígeno o azufre. Los átomos del anillo restante son carbono, opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por alquilo C1-C18, alcoxi C1-C4, halógeno, trihalometilo, -NH2, -NO2, -(R)n-COOH y -(R)n-COOR', donde R y R' son independientemente seleccionados del grupo formado por alquilo saturado o insaturado C1-C10 y un anillo aromático de…

"NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINAS".

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A.. Inventor/es: ALMANSA ROSALES,CARMEN, VIRGILI BERNADO,MARINA.

Nuevos derivados de pirazolopiridinas. Nuevos compuestos de fórmula I y sus sales, solvatos y prodrogas, en donde los significados de los distintos sustituyentes son como se han indicado en la parte descriptiva. Dichos compuestos son útiles como inhibidores de la p38.

IMIDAZOQUINOLINAS SUSTITUIDAS CON TIOETERES.

(16/11/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la cual: X es -CHR3-, -CHR3-alquileno C1-20-, o -CHR3- alquenileno C2-20-; Z es -S-, -SO-, o -SO2-; R1 se selecciona del grupo constituido por: -alquilo C1-20; -arilo; -heteroarilo; -heterociclilo; -alquenilo C2-20; -R4-arilo; -R4-heteroarilo; y -R4-heterociclilo; R2 se selecciona del grupo constituido por: -hidrógeno; -alquilo C1-20; -alquenilo C2-20; -arilo; -heteroarilo; -heterociclilo; -alquileno C1-20-Y-alquilo C1-20; -alquileno C1-20-Y-alquenilo C2-20; -alquileno C1-20-Y-arilo; y -alquilo C1-20 o alquenilo C2-20 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo…

AGONISTAS BETA 3 DE OXINDOL 3-SUSTITUIDO.

(16/11/2005) Un compuesto de fórmula I: en el que: m es 1, 2, 3, 4 o 5; n es 0, 1 o 2; cada D es o carbón o nitrógeno, a condición de que al menos un D debe ser nitrógeno; cada D’ es o carbón o nitrógeno, a condición de que solo un D’ puede ser nitrógeno; además, a condición de que el número total de D y D’ que son nitrógeno, debe ser dos y solo dos; R es H, CN, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, CO28, CONR8R8, NR8COR8, NR8R8, OR8, SR8, SOR8, SO2R8 o SO2NR8R8; R1 es H, alquilo C1-6 o bencilo; R2 es alquilo C1-6 o bencilo; o R1 y R2 se combinan con el carbono al cual están unidos, para formar un anillo carbocíclico C3-7; a condición que si R2 es alquilo C2-6 o bencilo, entonces R1 debe ser hidrógeno; R3 es H o alquilo C1-6; R4 y R5 son independientemente en…

DERIVADOS DE PIRAZOLO(1,5-A)PIRIDINA.

(01/11/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que: R1 se selecciona entre el grupo constituido por halo, Ay, het, -NR7R8, -NR7Ay, -NHhet, -NHR10Ay y –NHR10het; cada uno de R7 y R8 es el mismo o diferente y se selecciona independientemente entre el grupo constituido por H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, - OR9, -C(O)R9, -CO2R9, -C(O)NR9R11- C(S)NR9R11, - C(NH)NR9R11, -SO2R10, -SO2NR9R11, -R10 cicloalquilo, - R10OR9, -CH(R10OR9)2, -R10C(O)R9, -R10CO2R9, - R10C(O)NR9R11, -R10C(S)NR9R11, -R10C(NH)NR9R11, -R10SO2R10, -R10SO2NR9R11, -R10SO2NHOCOR9, -R10NR9R11, - R10NHCOR9, -R10NHSO2R9 y –R10NHC(NH)NR9R11; y cada uno de R9 y R11 es el mismo o diferente y se selecciona independientemente entre el grupo constituido…

COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: SEEFELD, MARK, A.

Un compuesto según la fórmula (I): la cual es: 2-(2, 4-diclorofenil)-1-{1- [(dimetilamino)metil](1 , 2, 3, 4-tetrahidrobeta-carbolin-2- il)}etan-1-ona; 3, 4-diclorofenil-1-[(dimetilamino)metil]-6- cloro(1, 2, 3, 4-tetrahidrobeta-carbolin-2-il) cetona; 3, 4-diclorofenil-1-[(dimetilamino)metil]-6- metil(1, 2, 3, 4-tetrahidrobeta-carbolin-2-il) cetona; 1-(4-fluorofenil)(1, 2, 3, 4-tetrahidrobeta-carbolin-2- il)-4-hidroxifenil cetona; 3-cloro-4-hidroxifenil-1-(4-fluorofenil)(1 , 2, 3, 4- tetrahidrobeta-carbolin-2-il) cetona; 4-{2-[(4-hidroxifenil)carbonil]-1 , 2, 3, 4- tetrahidrobeta-carbolin-2-il]}benzoato de metilo; 4-hidroxi-3-metilfenil-1-(4-hidroxifenil)(1 , 2, 3, 4- tetrahidrobeta-carbolin-2-il) cetona; o 4-hidroxifenil-1-(4-hidroxifenil)(1 , 2, 3, 4- tetrahidrobeta-carbolin-2-il) cetona; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

SALES DE ZOLPIDEM.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNTHON B.V.. Inventor/es: PETERS, THEODORUS, HENDRICUS, ANTONIUS, LEMMENS, JACOBUS, MARIA, PICHA, FRANTISEK, ETTEMA, GERRIT, JAN, BOUKE.

Una sal de zolpidem, que se selecciona del grupo de hidrocloruro de zolpidem, hidrocloruro de zolpidem monohidratado, hidrocloruro de zolpidem etanolado, metanosulfonato (mesilato) de zolpidem, tosilato de zolpidem, maleato de zolpidem, acetato de zolpidem, trifluoroacetato de zolpidem, hidrobromuro de zolpidem, fumarato de zolpidem, hidrógeno sulfato de zolpidem e hidrógeno tartrato de zolpidem.

IMIDAZOPIRIDINONAS COMO INHIBIDORES DE LA MAP QUINASA P38.

(01/09/2005) Compuestos de fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C8, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1C6, en la que R1 puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R1-1, en el que R1-1 es halógeno, amino, mono o di-alquil(C1-C6)-amino , alcoxi C1-C6, R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C8, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1C6, en la que R2 puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R2-1, en el que R2-1 es halógeno, amino, mono o di-alquil(C1-C6)-amino , alcoxi C1-C6, o R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo de arilo C6-C10, heteroarilo C5C8,…

USO DE 5.TIO.,SULFINIL- Y SULFONILPIRAZOLO 3,4-B)-PIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA DEPENDIENTE DE LA CICLINA.

(16/07/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: R1 es hidrógeno, alquilo inferior, Cl; Cada R2 y R4 es, de manera independiente, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo; R3 es hidrógeno o alquilo inferior; y n es 1, y en el que el término “alquilo” o “alq” se refiere a un radical derivado de un alcano monovalente (hidrocarburo) que contiene entre 1 y 12 átomos de carbono, el término “alquilo inferior” se refiere a un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo…

NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOLOPIDINA SUSTITUIDOS CON CARBAMATO.

(16/07/2005) Compuestos de **fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o un resto dialquil C1-6- aminocarbonilo, R2 representa un resto de fórmula –O-CX-NR3R4, en la que X representa O o S, R3 y R4 pueden ser iguales o distintos uno de otro y representan un resto del grupo constituido por H, alquilo C1-6, que dado el caso porta un sustituyente CN o un sustituyente halógeno, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquil C1-6-carboniloxialquilo C1-6, alcoxi C1-6-carbonilalquilo C1-6, hidroxicarbonilalquilo C1-6, fenilo, p- tolilo, un heterociclo de cinco a siete miembros saturado unido por un resto alcano C1-6-diilo…

COMPUESTOS HETEROTRICICLICOS CONDENSADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y FARMACOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/07/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus hidratos, en la que: R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquinilo C2-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo alcoxi C1- 6-alquilo C1-6, un grupo cicloalquil C3-8-alquilo C1-6 o un grupo alquil C1-6-arilo; R3 es: (i) un átomo de hidrógeno; (ii) –COR4 (donde R4 representa un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo opcionalmente sustituido-alquilo C1-4, un grupo arilo opcionalmente sustituido, un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido-alquilo C1-4 o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido); (iii)…

DERIVADOS DE ISOQUINOLINA Y QUINAZOLINA CON ACTIVIDAD COMBINADA SOBRE LOS RECEPTORES 5HT1A, 5HT1B Y 5HT1D.

(01/07/2005) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **(Fórmula)** donde R1 se selecciona de un grupo de fórmula (i) o (ii); Grupo de fórmula (i) **(Fórmula)** donde P1 es fenilo, naftilo, o un anillo heteroarílico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, un anillo heterocíclico condensado con benceno, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, o un anillo heterocíclico condensado con piridina que contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno; Ra es halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, CF3, alcoxi C1-6, OCF3, hidroxi, ciano, nitro, hidroxi-alquilo C C1-6, CO-alquilo…

DERIVADOS DE LA AZAINDOLILPIPERIDINA COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS Y ANTIALERGICOS.

(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: FONQUERNA POU, SILVIA, PAGES SANTACANA, LUIS, MIGUEL, PUIG DURAN, CARLOS, CARDUS FIGUERAS, ARANZAZU, PRIETO SOTO, JOSE, MANUEL.

Derivados de la azaindolilpiperidina como agentes antihistamínicos antialérgicos, que tienen la fórmula general **FIGURA** a procedimientos para su preparación; a composiciones farmacéuticas que los comprenden; y a su uso en terapia.

DERIVADOS DE IMIDAZO (1,2-A) - PIRIDINA COMO ANTAGONISTA MGLURS.

(01/06/2005) El uso de un compuesto de la fórmula general: caracterizado porque: R1 significa hidrógeno, alquilo (C1-6), halógeno, hidroxi, alcoxi (C1-6); R2 significa hidrógeno, alquilo (C1-6), halógeno, hidroxi, alcoxi (C1-6); y A significa arilo no sustituido o arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), halógeno, halógeno-alquilo (C1- 6), hidroxi, alcoxi (C1-6), benciloxi, amino, alquilamino (C1-6), di-alquilamino (C1-6), arilamino, diarilamino o nitro, o significa heteroarilo no sustituido o heteroarilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), halógeno, halógeno- alquilo (C1-6), hidroxi, alcoxi (C1-6), benciloxi, amino, alquilamino (C1-6), di-alquilamino (C1-6), arilamino, diarilamino o nitro, o significa el grupo: en donde: X…

ANTAGONISTAS NO PEPTIDOS DEL RECEPTOR DE GLP-1 Y METODOS DE USO.

(01/06/2005) Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en donde: R1 es un grupo fenilo o piridilo, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de grupos halógeno, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alcoxi C1-C6; R2 es: en donde R’ es: hidrógeno; un grupo hidroxi; -OR5, en donde R5 es un grupo alquilo C1-C6 o un grupo alquenilo C2C6 sustituido opcionalmente con un grupo hidroxi o un grupo amino, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, tioéter, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de grupos alquilo, hidroxialquilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6, oxígeno, halógeno y trifluorometilo; o -NR6R7, en donde…

PIRROLOQUINOLINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.

(16/05/2005) Un compuesto químico de fórmula (I): en la que: R1 a R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo; R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo, alcoxi, ciano y formilo; X1 se selecciona de N y C-R7; X2 se selecciona de N y C-R8; X3 se selecciona de N y C-R9; X4 se selecciona de N y C-R10; en la que sólo uno de X1, X2, X3 y X4 es N; y R5 a R10 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfoxilo, arilsulfonilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, nitro, ciano, carboxaldehído, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo , dialquiloaminocarbonilo , alcoxicarbonilamino, aminocarboniloxi, monoalquilaminocarboniloxi , dialquilaminocarboniloxi , monoalquilaminocarbonilamino…

NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINA SUSTITUIDOS CON LACTAMA.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ALONSO-ALIJA, CRISTINA, STASCH, JOHANNES-PETER, STAHL, ELKE, WEIGAND, STEFAN, FEURER, ACHIM, FLUBACHER, DIETMAR, WUNDER, FRANK, LANG, DIETER, DEMBOWSKY, KLAUS, STRAUB, ALEXANDER, PERZBORN, ELISABETH.

Compuestos de fórmula general (I) en la que R1 representa NH2 o NHCO-alquilo-C1-6; R2 representa un resto de fórmula R3NCOR4, que está unido al resto de la molécula a través del átomo de nitrógeno, y en el que R3 y R4, junto con el grupo amida al que están unidos, forman un heterociclo de cinco a siete miembros que puede ser saturado o parcialmente insaturado, dado el caso, puede contener otro heteroátomo del grupo de N, O, S, y puede presentar de uno a cinco otros sustituyentes del grupo de oxo, alquilo-C1-6, hidroxi, hidroxialquilo- C1-6, halógeno o puede estar condensado con un anillo arilo-C6-10 o con un anillo cicloalquilo-C3-8, en el que, dado el caso, dos átomos de carbono están unidos entre sí mediante un átomo de oxígeno; así como sus sales, isómeros e hidratos.

TETRAHIDROCARBOZOLES , UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS Y SU EMPLEO.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: HAAP, WOLFGANG, HILZL, WERNER, OCHS, DIETMAR, PETZOLD, KARIN, MEHLIN, ANDREAS.

Un compuesto de **fórmula** R1 es hidrógeno; alquilo C1-C20; cicloalquilo C3-C12; alqueniLo C2-C20; cicloalquenilo C4-C12; alquinilo C3-C20; ciclo-alquinilo C4-C20; fenilo o fenil-alquilo C1-C5 cada uno no sustituido o sustituido por alquilo C1-C20, cicloalquilo C3-C12, alcoxilo C1-C5, cicloalcoxilo C3- C12, halógeno, carboxilo, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, cicloalquilcarbonilo C3-C12, cicloalcoxicarbonilo C3-C12, ciano, trifluorometilo, pentafluoroetilo, amino, N, N-mono- o di-alquilamino C1-C20 o por nitro, R2 es hidrógeno; hidroxilo, alquilo C1-C20; cicloalquilo C3-C12; hidroxialquilo C1-C20; hidroxialcoxilo C1-C20, aminoalquilo C1-C20; N-monoalquilamino C1-C20-alquilo C1-C20; N-monoalquilo C1-C20-aminohidroxi-alcoxilo C1-C20.

DERIVADOS DE OXINDOL.

(01/05/2005) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal, solvato o un éster o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es (CR4R5)nNR2R3; n es 1 ó 2; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo C1- 6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo, heterociclilo, bencilo, fenilo, naftilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-6, o R2 y R3 junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heteroarilo de 5 a 7 miembros o heterocíclico de 5 ó 6 miembros, conteniendo opcionalmente ambos anillos 1 ó 2 átomos adicionales de oxígeno, azufre, S(O)m, o nitrógeno, estando dicho átomo de nitrógeno adicional opcionalmente sustituido con un grupo alquilo o arilo C1-6; m es 0, 1 ó 2; R4 y R5 son independientemente…

DERIVADOS DE PIRROLOPIRIDINONA SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA.

(01/05/2005) Un compuesto de **fórmula** donde R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, carboxi, -C(O)-alquilo C1-C6, -C(O)-alcoxi C1-C6, -C(O)- NH-alquilo C1-C6-NH2, -C(O)-NH-alquilo C1-C6-NHRA, -C(O)- NH-alquilo C1-C6-N(RA)2, -C(O)-NH2, -C(O)-NHRA, -C(O)- N(RA)2, -alquilo C1-C6-NH2, -alquilo C1-C6-NHRA, -alquilo C1-C6-N(RA)2, -NH-alquilo C1-C6-N(RA)2, donde cada RA se selecciona independientemente del grupo formado por alquilo C1-C6, arilo, aralquilo C1-C6 y heteroarilo, donde los grupos arilo, aralquilo o heteroarilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno a tres RB; donde cada RB se selecciona independientemente del grupo formado por halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)carbonilo , carboxialquilo C1- C6, alquil(C1-C6)sulfonilo…

PIRROLOCARBAZOLES E ISOINDOLONAS CONDENSADOS ISOMERICOS.

(01/05/2005) Un compuesto de la **fórmula**, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: el anillo D se selecciona de fenilo y ciclohexeno con un enlace doble a-b; el anillo B y el anillo F, de forma independiente, y cada uno junto con los átomos de carbono a los que están unidos, se seleccionan de: a) un anillo carbocíclico de 6 miembros en el que de 1 a 3 átomos de carbono pueden ser reemplazados por heteroátomos; y b) un anillo carbocíclico de 5 miembros en el que o bien 1) un átomo de carbono puede ser reemplazado con un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre; 2) dos átomos de carbono pueden ser reemplazados con un átomo de azufre y uno de nitrógeno, un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno o dos átomos de nitrógeno; o 3) tres átomos de carbono pueden ser reemplazados…

DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINA.

(01/04/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: R1 se selecciona del grupo constituido por halo, -NR7R8, Ay, -NR7Ay, Het, -NHR10Het, -NHHet y -NHR10Ay; cada R7 y R8 son el mismo o diferente se seleccionan de forma independiente del grupo constituido por H, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, -R10 cicloalquilo, -R10OR9, -NR9R11, -R10NR9R11, -R10C(O)R9, -C(O)R9, -C(O)R10Ay, -C(O)R10Het, -CO2R9, -R10CO2R9, -C(O)NR9R11, -R10C(O)NR9R11, -R10C(O)Ay, -R10C(O)Het, -C(S) NR9R11, -R10C(S)NR9R11, -R10NHC(NH)NR9R11, -R10NHC(O)R10Het, -R10NHC(O)R10CO2R9, -R10NHC(NCO2R9) NHCO2R9, -R10NHC(O)NHSO2R9, -R10NHC(O)NHSO2Ay, -R10NHC(O)NHSO2Het, -R10C(NH)NR9R11, -C(NH)NR9R11, -SO2NR9R11, -R10SO2NR9R11, -R10NHSO2R9, -SO2R10, -R10SO2R10, -R10NHCOR9, -R10SO2NHCOR9, -R10NHP(O)(OR9)2, -R10OP(O)(OR9)2…

DERIVADOS DE AMINOALQUILIMIDAZOL CONDENSADOS CON ARILO Y HETEROARILO: MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES GABAA.

(01/04/2005). Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Inventor/es: SHAW, KENNETH, HUTCHISON, ALAN, DESIMONE, ROBERT, W., ROSEWATER, DANIEL, L.

Compuesto de la **fórmula** o sales no tóxicas del mismo, farmacéuticamente aceptables, en la que: W representa donde Z es O o S; R1 representa fenilo, alquilo C1-C6, ciclopentilo, ciclohexilo, bencilo, 3-fluorobencilo o ciclopropilmetilo; R2 representa hidroxilo; alquilo C1-C6 o alcoxilo C1-C6, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con amino, mono o dialquil(C1-C6)amino , un grupo heterocicloalquilo C5-C7 en el que el heteroátomo es nitrógeno y el nitrógeno está unido a la parte alquilo principal; O(CH2)nCO2R8 en el que n = 1, 2, 3, 4, NR8COR9, COR8, CONR8R9 o CO2R8 en los que R8 y R9 son los mismos o diferentes y representan hidrógeno o alquilo C1-C6; o NR8R9 forma un anillo heterocíclico con 5, 6 ó 7 elementos.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS, UTILES COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASAS.

(16/03/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: Ar1 es un grupo carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico aromático o no aromático; en la que dicho grupo carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más de los grupos R1, R2, y R3; X es un grupo NH, N-alquilo de C1-3, N-ciclopropilo, un átomo de S o un átomo de O; Y es un grupo NR15, un átomo de S o un átomo de O; Ra es un átomo de H, un grupo alquilo de C1-10, un grupo alquenilo de C2-10 o un grupo alquinilo de C2-10, cada uno de los cuales puede ser ramificado o cíclico; o Ra es un grupo arilo o heteroarilo; en la que cada Ra está independiente y opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, halógeno, OH, oxo, NR10R11, arilo o heteroarilo, estando cada grupo arilo o heteroarilo…

DERIVADOS DER IMIDAZO-PIRIDINIO COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES GABA.

(01/03/2005) Un compuesto de fórmula I, o una sal adecuada para lo mismo **(Fórmula)** en la que Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno, o una unión -NH Z representa arilo o heteroarilo, cualquiera de estos grupos puede estar sustituido de forma opcional por uno o más sustituyentes, seleccionados entre halógeno, carboxamido, ciano, nitro, amino, formilo, alcoxicarbonilo C2-6 y -CRa=NORbR1 representa alquilo C1-66, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, heteroarilo, halógeno, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, alcoxicarbonilo C2-6, o -CRa=NORa; Ra representa hidrógeno o alquilo C1-6; y Rb representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, o dialquilamino(C1-6)alquilo…

GAMMA-CARBOLINAS CONDENSADAS CON HETEROCICLOS SUSTITUIDAS.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY. Inventor/es: MITCHELL, IAN, S., LEE, TAEKYU, CHEN, WENTING, ROBICHAUD, ALBERT, J., DENG, WEI, CALVELLO, EMILIE, J., B., ZAWROTNY, DAVID, M., MCCLUNG, CHRISTOPHER, D.

Un compuesto de **fórmula** o estereoisómeros o sales del mismo aceptables para uso farmacéutico, donde: b es un enlace simple; X es –CHR10– o –C(=O)–; R1 se selecciona de H, C(=O)R2, C(=O)OR2, alquilo C1–8, alquenilo C2–8, alquinilo C2–8, cicloalquilo C3–7, alquilo C1–6 sustituido con Z, alquenilo C2–6 sustituido con Z, alquinilo C2–6 sustituido con Z, cicloalquilo C3–6 sustituido con Z, arilo sustituido con Z, sistema de anillo heterocíclico de 5–6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo formado por N, O, y S, dicho sistema de anillo heterocíclico sustituido con Z.

AZAINDOLES QUE TIENEN ACTIVIDAD CON EL RECEPTOR DE SEROTONINA.

(01/02/2005) Un compuesto de la fórmula I y una sal, un solvato o hidrato del mismo, en el que en las que R significa un grupo de la fórmula II o de la fórmula III; uno de A, B, D y E es un átomo de N, los restantes son grupos CH; R1 se elige entre el grupo formado por SO2Ar, C(O)Ar, CH2Ar y Ar; R2, R3 y R4 con independencia entre sí, se eligen entre el grupo formado por H y alquilo; ---- significa un enlace sencillo o doble, con la condición que solamente puede haber un enlace doble en el anillo; n es un número entero de 1 a 3; Z se elige entre el grupo formado por C, CH y N, con la condición de que cuando ---- es un doble enlace, entonces Z es C y cuando ---- es un enlace…

AGENTES Y PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.

(16/12/2004) Un compuesto de **Fórmula** en la que: A y B son independientemente O o S; X e Y son ambos hidrógeno o, tomados conjuntamente, forman un enlace; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R5 y R5’ son opcionalmente hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 sustituido, alcoxi C1-C6, ariloxi, benciloxi, alquiltio C1-C6 y ariltio; R6 y R6’ son opcionalmente hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-C4; R7 y R7’ son opcionalmente sustituyentes seleccionados independientemente entre (alcoxi C1-C6)carbonilo o -(CH2)m- Z; Z es halo, hidroxi, (alquil C1-C6)3SiO-, (difenil)(alquil C1-C6)SiO, carboxi, (alcoxi C1- C4)carbonilo o NR8R9; R8 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo…

DERIVADOS DE PIRIDINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/12/2004) Compuestos de **Fórmula** en la cual: W representa: - bien un grupo naftilo eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos entre halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono lineal o ramificado, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, ciano, nitro, trihalogenoalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, metilendioxilo y etilendioxilo, - bien un grupo en la cual E representa, con los átomos de carbono del ciclo fenilo a los cuales está unido, un sistema monocíclico, no saturado, parcialmente saturado, o aromático, de 5 a 7 eslabones, que constan de al menos un heteroátomo elegido entre oxígeno, nitrógeno, azufre, pudiendo estar unido dicho grupo Y al grupo (CH2)n de los compuestos de Fórmula (I), bien sea por la parte fenilo, bien sea por el sistema monocíclico E, pudiendo…

TRIAZOLOPIRIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS DISFUNCIONES TROMBOTICAS.

(16/11/2004) Un compuesto de fórmula (I) o (II): **(fórmulas)** donde M es (CH2)m, CH=CH, CH=CF, CF=CH, o C=-C; n es un entero seleccionado entre 0, 1 ó 2; A se selecciona entre piperidin-2-ilo, piperidin-3-ilo, piperidin-4-ilo, piperazin-1-ilo, pirrolidin-2-ilo, pirrilo, NHR2 **(fórmula)** donde R9 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8, CH=(NH), CMe=(NH), acilo C2-C6, alcoxi(C1-C8)carbonilo o aralcoxi(C1-C8)carbonilo; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8 o acilo C2-C6; R10 se selecciona entre hidrógeno o C(O)N(R1)YZ, donde R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C8; Y se selecciona entre (CH2)p, CH(R3)(CH2)q, (CH2)qCH(R3), (CH(CO2R4)CH2)q, (CH2)qCHOH o ácido piperidino3-carboxílico; R3 se selecciona entre alquilo…

FENILOXAZOLIDINONAS SUSTITUIDAS HETEROBICICLICAS ANTIBACTERIANAS.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: HLASTA, DENNIS, PAGET, STEVEN.

Un compuesto de **fórmula** en la que: R se selecciona del grupo constituido por OH, O-arilo, O- heteroarilo, N3, OR’, OSO2R’’, -NR’’’R’’’’, o en el que: (i) R’ es un acilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 6 átomos de carbono o bencilo (ii)R’’ es un alquilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 5 átomos de carbono, fenilo o tolilo; y (iii) R’’’ y R’’’’ se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, cicloalquilo que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, fenilo o terc-butoxicarbonilo , fluoreniloxicarbonilo , benciloxicarbonilo, alquilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 6 átomos de carbono, el cual se sustituye opcionalmente por ciano o alcoxicarbonilo que tiene hasta 4 átomos de carbono, -CO2- R1, -CO-R1, -CS-R1, y -SO2-R4.

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