CIP-2021 : C07D 305/14 : condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 305/00C07D 305/14[1] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 301/00 hasta C07D 329/00: Compuestos heterocíclicos que tienen átomos de oxígeno, con o sin azufre, selenio o teluro, como heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 305/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 305/14 · condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

NUEVAS BETA-LACTAMAS, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TAXANOS Y DE TAXANOS QUE CONTIENEN UNA CADENA LATERAL.

(16/06/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: KUCERA, DAVID, J., THOTTATHIL, JOHN, K., TRIFUNOVICH, IVAN, D., LI, WEN-SEN.

LAS (BETA)-LACTAMAS DE LA FORMULA (I) ENCUENTRAN UTILIDAD COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE TAXANOS DE CADENA LATERAL TALES COMO EL TAXOL Y LOS DERIVADOS DEL TAXOL. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A NUEVOS METODOS DE ACOPLAR (BETA)-LACTAMAS PARA FORMAR TAXANOS QUE SOPORTEN CADENAS LATERALES, Y A NUEVOS TAXANOS QUE SOPORTAN CADENAS LATERALES. R1-R5 SON SEGUN SE DESCRIBE EN LA DESCRIPCION.

PACLITAXALES 7-METILTIOOXOMETILO Y 7-METILTIODIOXOMETILO.

(01/06/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: GOLIK, JERZY, VYAS, DOLATRAI, M..

Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R es arilo, arilo sustituido, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6 o heteroarilo; RA es hidrógeno; RB es independientemente -NHC(O)-arilo, -NHC(O)-arilo sustituido, -NHC(O)-heteroarilo, -NHC(O)OCH2Ph o -NHC(O)O-(alquilo C1-6); RC ese hidrógeno; RD es hidroxilo; R2 es fenilo o fenilo sustituido; R4 es metilo, etinilo, propilo, ciclopropilo o -O-(alquilo C1-C3); L es O; R6 y R6' son hidrógeno; uno de R7' y R7 es hidrógeno y el otro es -OCH2S(O)nCH3; n = 1 ó 2; R9 y R9' son independientemente hidrógeno o hidroxilo o R9 y R9' juntos forman un grupo oxo (ceto); R10 es hidrógeno, hidroxilo o -OC(O)-(alquilo C1-C6); R10" es hidrógeno; R14 es hidrógeno o hidroxilo; y R19 es metilo.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN OXETANO.

(01/05/2004). Solicitante/s: PERSTORP AB. Inventor/es: REHNBERG, NICOLA, ANNBY, ULF.

Un proceso para preparar un oxetano que comprende las etapas de: hacer reaccionar un alcohol que tiene dos o más grupos hidroxilo con una carbamida a una relación molar de 1-2 moles de dicha carbamida a 1-2 moles de dicho alcohol en presencia de por lo menos un catalizador que promueve y/o inicia la transcarbonilación y/o pirólisis, realizándose dicha reacción a una temperatura inicial de 110-150°C y a una temperatura final de 170-240°C, y a una presión de 1- 100 kPa (0, 01-1 bar) para producir por lo menos un oxetano y opcionalmente por lo menos un ortocarbonato de dicho alcohol y recuperar el oxetano y opcionalmente el ortocarbonato de la mezcla de reacción.

USO ANTINEOPLASICO DE DELTA 6,7-TAXOLES Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/05/2004). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: KELLY, ROBERT C., JOHNSON, ROY A., SKULNICK, HARVEY I., NIDY, ELDON G.

Esta invención proporciona 7-desoxi-dl6,7-taxol y análogos de 7-desoxi-dl6,7-taxol de *fórmula *. Los compuestos se utilizan para los mismos cánceres para los que se ha mostrado activo el taxol, incluyendo el cáncer de ovarios, cáncer de pecho y melanoma maligno en humanos, así como cáncer de pulmón, cáncer gástrico, cáncer de colon, cáncer de cabeza y cuello y leucemia.

NUEVOS TAXOIDES, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/04/2004) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS TAXOIDES DE FORMULA GENERAL (I), SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. EN LA FORMULA GENERAL (I), Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (II), DONDE R SUB,1 REPRESENTA UN RADICAL BENZOILO, EN SU CASO SUSTITUIDO, FUROILO O TENOILO O UN RADICAL R 2 - O - CO, EN EL CUAL R S UB,2 REPRESENTA UN RADICAL ALCOHILO, ALCENILO, ALCINILO, CICLOALCOHILO, CICLOALCENILO, FENILO, NAFTILO O HETEROCICLICO, Y R3 REPRESENTA UN RADICAL ALCOHILO, ALCENILO, ALCINILO, CI CLOALCOHILO, CICLOALCENILO, FENILO, NAFTILO O HETEROCICLICO AROMATICO; R 4…

NUEVOS TAXOIDES, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/04/2004). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: COMMERCON, ALAIN, BOUCHARD, HERVE, BOURZAT, JEAN-DOMINIQUE.

NUEVOS TAXOIDES DE FORMULA GENERAL (I), SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. EN LA FORMULA GENERAL (I), AR REPRESENTA UN RADICAL ARILO, R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ACETILO, ALCOXIACETILO O ALCOILO, R1 REPRESENTA UN RADICAL BENZOILO O UN RADICAL DE FORMULA R2-O-CO- EN EL QUE R2 REPRESENTA UN RADICAL ALCOILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, ALCENILO, ALCINILO, CICLOALCOILO, CICLOALCENILO, BICICLOALCOILO, FENILO, HETEROCICLILO. LOS NUEVOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL PRESENTAN UNA ACTIVIDAD ANTITUMORAL NOTABLE.

NUEVOS COMPLEJOS DE TAXOL O TAXOTERE Y PREPARADOS FARMACEUTICOS.

(16/03/2004) ESTA INVENCION PROPORCIONA LA INCLUSION DE COMPLEJOS DE TAXOL {[2AR-[A{AL}, 4{BE}, 4{AL}{BE}, 6{BE},9{AL}({AL}R*,{BE}S*) 11{AL},12{BE},12{AL}{BE} ,12{BE}{AL},}]-{BE}-(BENZYLAMINO)-ACIDO {AL}-HIDROXI-BENZENO-PROPANOICO 6,12-B-BIS(ACETILOXI)-12(BENZOILOXI)-2A ,3,4,4A,5,6,9,10,11,12 ,12A,12B-DODECAHIDRO-4 ,11DIHIDROXI--4A,8,13 ,13-TETRAMETIL-5-OXO-7 ,11-METANO-1H-CICLO-DECA[3 ,4]-BENZ-[1,2-B]OXETH-9-IL-ESTER]} O TAXOTER (BUTOXICARBONIL10-DESACETIL-N-DEBENZOIL-TAXOL) O EXTRACTOS DE TAXUS FORMADOS CON UN DERIVADO DE CICLODEXTRINA Y UN COSOLVENTE. LA RATIO MOLAR DE TAXOL, TAXOTER O EXTRACTO DE TAXUS RESPECTO A CICLODEXTRINA ES 1: , PREFERIBLEMENTE 1: . ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION…

DERIVADOS DE TAXANO EN C7 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/03/2004) Derivado de taxano que tiene la fórmula **(Fórmula)** en donde X1 es -OX6, -SX7 o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 y X4 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroarilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10 o -SO2X10; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, grupo protector de hidroxilo o un grupo funcional que incrementa la solubilidad en agua del derivado de taxano; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o un grupo protector de sulfhidrilo; X8 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo…

SINTESIS DE TAXOL Y SUS DERIVADOS.

(01/02/2004). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT J., SOMOZA, CARMEN, KIM, HYEONG B., SHINDO, MITSURO, BIEDIGER, RONALD J. TEXAS BIOTECHNOLOGY CORPORAT.

LA INVENCION DESCRIBE INTERMEDIARIOS UTILIZADOS EN LA PREPARACION DE UN TAXANO TRICICLICO O TETRACICLICO.

COMPUESTOS DE 1,2-DIOXETANOS SUSTITUIDOS SOLUBLES EN AGUA CON UNA ESTABILIDAD AL ALMACENAMIENTO MEJORADA, PROCEDIMIENTOS SINTETICOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS.

(01/01/2004). Solicitante/s: LUMIGEN, INC.. Inventor/es: AKHAVAN-TAFTI, HASHEM, ARGHAVANI, ZAHRA, DESILVA, RENUKA, THAKUR, KUMAR.

SE PRESENTAN 1,2-DIOXETANOS ESTABLES DE EXCITACION ENZIMATICAMENTE EXCITADA CON UNA SOLUBILIDAD EN EL AGUA Y UNA ESTABILIDAD EN EL ALMACENAMIENTO MEJORADAS ASI COMO PROCESOS SINTETICOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILIZADOS EN SU PREPARACION. ADEMAS LOS DIOXETANOS SUSTITUIDOS CON DOS O MAS GRUPOS ADICIONALES, SOLUBILIZANTES EN EL AGUA, DISPUESTOS EN LA ESTRUCTURA DEL DIOXETANO Y UN ATOMO DE FLUOR O UN GRUPO DE ALQUILO INFERIOR ADICIONAL SUMINISTRAN UN RENDIMIENTO SUPERIOR ELIMINANDO EL PROBLEMA DEL ARRASTRE DEL REACTIVO CUANDO SE UTILIZAN EN ENSAYOS REALIZADOS EN SISTEMAS ANALITICOS QUIMICOS ENCAPSULADOS. ESTOS DIOXETANOS MUESTRAN UNA ESTABILIDAD BASICAMENTE MEJORADA DURANTE EL ALMACENAMIENTO. TAMBIEN SE SUMINISTRAN COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN ESTOS DIOXETANOS, UN MEJORADOR SURFACTANTE CATIONICO NO POLIMERICO Y OPCIONALMENTE UN AGENTE FLUORESCENTE, PARA SUMINISTRAR UNA QUIMIOLUMINISCENCIA MEJORADA.

AGENTES TAXOIDES DE REVERSION PARA LA RESISTENCIA A FARMACOS EN LA QUIMIOTERAPIA DEL CANCER Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS.

(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: THE RESEARCH FOUNDATION OF STATE UNIVERSITY OF NEW YORK HEALTH RESEARCH, INC. Inventor/es: OJIMA, IWAO, BERNACKI, RALPH, J.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS TAXOIDES QUE POSEEN UNA FUERTE ACTIVIDAD DE ANULACION DE LA RESISTENCIA A LOS FARMACOS ASOCIADA A LOS AGENTES ANTICANCEROSOS, A LA PREPARACION DE ESTOS AGENTES DE ANULACION Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. LOS NUEVOS TAXOIDES DE LA PRESENTE INVENCION TIENEN LA FORMULA (I).

TAXANOS QUE TIENEN LA CADENA LATERAL SUSTITUIDA POR FURILO O TIENILO.

(01/11/2003). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT,A., 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, NADIZADEH, HOSSAIN, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, CHAI, KI-BYUNG, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, RENGAN, KASTHURI, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, SUZUKI, YUKIO, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, TAO, CHUNLIN, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, IDMOUMAZ, HAMID, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, BIEDIGER, RONALD, J., 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE.

DERIVADOS DE TAXANAS QUE TIENEN UNA CADENA SECUNDARIA C13 QUE INCLUYE UN SUSTITUYENTE DE FURILO O TIENILO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 9-DESOXOTAXANOS.

(01/11/2003). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY HOLTON, ROBERT SOMOZA, CARMEN SUZUKI, YUKIO SHINDO, MITSURU. Inventor/es: HOLTON, ROBERT A., SUZUKI, YUKIO, SOMOZA, CARMEN, SHINDO, MITSURU.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO O ANALOGO DE BACCATIN III O 10-DESACETIL BACCATIN III, CON UN SUSTITUYENTE C9 QUE NO SEA QUETO, EN DONDE EL SUSTITUYENTE DE TAXOL C9 QUETO, UN ANALOGO DE TAXOL, BACCATIN III O 10-DESACETIL BACCATIN III ES REDUCIDO SELECTIVAMENTE AL GRUPO HIDROXI CORRESPONDIENTE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA CLASE DE LOS TAXOIDES.

(16/10/2003). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: LEON, PATRICK, ODDON, GILLES, PAUZE, DENIS, DIDIER, ERIC, RIGUET, DIDIER.

procedimiento para la alquilación directa, en una sola etapa, en posición 7 y 10, simultáneamente, de las dos funciones hidroxilos de la 10-desacetilbaccatina o de los derivados de esta última, esterificados en posición 13 de fórmula (V).

DERIVADOS HIDROFOBOS DE TAXANO.

(16/09/2003). Solicitante/s: THE LIPOSOME COMPANY, INC..

Un derivado del taxano que tiene la fórmula: en la que: - A1 es H o un grupo que tiene la fórmula Q-C(O)NHCH(C6H5)CH(OR)C(O)-; - Q es C6H5-, (CH3)3C-O- o (CH3)CH=C(CH3)-; - A2 es H o CH3C(O)-; - A3 es H o OH; - R y R1 son cada uno independientemente o bien H o restos orgánicos hidrófobos seleccionados de ácidos grasos alifáticos o ramificados saturados o insaturados y en los que al menos uno de R y R1 no es H; en donde cuando R1 es H, A1 es un grupo que tiene la fórmula Q-C(O)NHCH(C6H5)CH(OR)C(O)- y R no es H; y en donde cuando A1 es H o cuando A1 es un grupo que tiene la fórmula Q-C(O)NHCH(C6H5)CH(OR)C(O)- y R es H, R 1 no es H;.

PROCEDIMIENTO PARA EXTRACCION Y PURIFICACION DE PACLITAXEL A PARTIR DE FUENTES NATURALES.

(16/09/2003) Procedimiento para la extracción y purificación de Paclitaxel a partir de una fuente natural de taxanos que contienen dicho Paclitaxel que ha de ser extraído, comprendiendo dicho procedimiento las siguientes etapas: a) extraer con un solvente orgánico, una materia prima que contiene Paclitaxel a partir de dicha fuente natural de taxanos; b) tratar dicha materia prima en un medio básico o un medio acídico con el fin de obtener una biomasa por precipitación, aislando dicha biomasa y secándola; c) percolorar la biomasa así aislada mediante extracción de la resina y de los pigmentos naturales contenidos en la misma, disolviendo dicha biomasa en acetona y añadiendo a continuación a la misma al menos un solvente no polar hasta que se obtenga una fase aceitosa enriquecida con Paclitaxel; d) tratar la biomasa contenida…

TAXANOS SUSTITUIDOS COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(01/09/2003). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT A., NADIZADEH, HOSSAIN, BIEDIGER, RONALD J., KIM, SEOKCHAN.

UN DERIVADO DEL TAXANO DE LA FORMULA EN DONDE R1 Y R3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DEL GRUPO QUE CONSISTE EN FENILO, NAFTALENO, C6H5CHCH R3 NO SEAN LOS DOS FENILO; Q ES CH3-, (CH3)3C-, CH3O-, CL, BR, F, NO2, Z ES -OT1, T1 ES HIDROGENO, UN GRUPO PROTECTOR HIDROXILO O -COT2, T2 ES H, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C1-C6, ALQUINILO C1-C6 O ARILO MONOCICLICO, AC ES ACETILO Y E1 Y E2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE ENTRE HIDROGENO Y GRUPOS FUNCIONALES QUE AUMENTAN LA SOLUBILIDAD EN AGUA DEL DERIVADO DE TAXANO Y SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORES.

METODO PARA LA EXTRACCION CON ALTO RENDIMIENTO DE PACLITAXEL A PARTIR DE MATERIAL QUE CONTIENE PACLITAXEL.

(01/09/2003). Solicitante/s: PHYTOGEN LIFE SCIENCES INC. Inventor/es: FOO, SAMUEL, SIANG, KIANG, BAI, YILI, EHLERT, MARTIN.

Un método para aislar paclitaxel a partir de un extracto de paclitaxel, que comprende las etapas añadir acetona al extracto de paclitaxel para formar una mezcla de acetona; poner la mezcla de acetona en contacto con un disolvente acuoso para formar un precipitado, presentando el precipitado una pureza de paclitaxel al menos 3 veces superior a la pureza de paclitaxel existente en el extracto de paclitaxel; y recuperar el precipitado.

COMPUESTOS ANTITUMORALES, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, MODOS DE PREPARACION Y PARA EL TRATAMIENTO.

(01/08/2003). Solicitante/s: THE RESEARCH FOUNDATION OF STATE UNIVERSITY OF NEW YORK INDENA S.P.A. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO, OJIMA, IWAO.

EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A TAXANAS NUEVAS UTILES COMO AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS O SUS PRECURSORES. LOS PROCESOS PARA PREPARAR LAS TAXANAS NUEVAS INCLUYE UNIR REACCIONES, EN LA PRESENCIA DE UNA BASE DE BACATIN DE FORMULA (III) O (IV) CON {BE}-LACTAMOS DE FORMULA (V). EL INVENTO TAMBIEN PROPORCIONA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS INCLUYENDO LAS TAXANAS NUEVAS Y METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE CIERTOS CANCERES CON ESTOS NUEVOS COMPUESTOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TAXANOS A PARTIR DE 10-DESACETILBACATINA III.

(16/07/2003). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO.

Un procedimiento para la preparación de los compuestos de fórmula I **(Fórmula)** en la que R es t-butoxicarbonilo, benzoílo o el resto de un ácido ailfático de cadena lineal o ramificada, R1 es fenilo o un alquilo o alquenilo de cadena lineal o ramificada y R2 es hidrógeno o acetilo, que comprende: (a) protección simultánea de los grupos hidroxilo en las posiciones 7 y 10 de la 10-desacetilbacatina III con derivados tricloroacéticos; (b) seguidamente, esterificación del grupo hidroxilo en la posición 13 por reacción con un compuesto de fórmula (VII): **(Fórmula)** en la que R es t-butoxicarbonilo, benzoílo o el resto de un ácido alifático de cadena lineal o ramificada y R1 es fenilo o un alquilo o alquenilo de cadena lineal o ramificada; (c) eliminación de los grupos protectores tricloroacetilo; (d) opcional acetilación selectiva del grupo hidroxilo en la posición 10; (e) hidrólisis ácida del anillo de oxazolidina.

NUEVOS DERIVADOS DE TAXANO.

(01/07/2003). Solicitante/s: KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA. Inventor/es: ABE, ATSUHIRO, KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA, SHIMIZU, HIDEAKI, KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA, SAWADA, SEIGO, KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA, OGAWA, TAKANORI, KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA, NAGATA, HIROSHI, KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA.

Un derivado de taxano representado por la siguiente fórmula : **(Fórmula)** [en la que A representa un grupo -N NR1 (en el que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo sustituido o sin sustituir que tiene de 1 a 10 átomos de carbono o un grupo benciloxicarbonilo) o un grupo -N -R2(en el que R2 representa un grupo amino, un grupo mono- o dialquilamino siendo el alquilo un grupo alquilo sustituido o sin sustituir que tiene de 1 a 10 átomos de carbono o un grupo amino cíclico), X representa un grupo alquilo sustituido o sin sustituir que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, un grupo piridilo, un grupo tienilo, un grupo furilo, un grupo cicloalquiloxi de C3-C6, un grupo isopropiloxi, un grupo neopentiloxi o un grupo terc-amiloxi, Y representa un átomo de hidrógeno o un grupo tri(alquil(C1-C6)sililo , Ac representa un grupo acetilo, Bz representa un grupo benzoílo, y Ph representa un grupo fenilo] o una sal del mismo.

7-HALOGENO-Y 7BETA,8BETA-METANO-TAXOLES , USO ANTINEOPLASICO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/06/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: HESTER, JACKSON, B., JR., KELLY, ROBERT C., JOHNSON, ROY A., SKULNICK, HARVEY I., MIDY, ELDON, G.

ESTA INVENCION SE REFIERE A ANALOGOS DE 7-DEOXI-TAXOL DE FORMULA (I). LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) (INCLUIDAS LAS FORMULAS II Y III) SON UTILES PARA LOS MISMOS CANCERES PARA LOS CUALES EL TAXOL SE HA MOSTRADO ACTIVO, INCLUIDO CANCER DE OVARIO , CANCER DE MAMA EN HUMANOS, MELANOMA MALIGNO ASI COMO CANCER DE PULMON, CANCER GASTRICO, CANCER DE COLON, CANCER DE CABEZA Y CUELLO, Y LEUCEMIA.

COMPLEJOS DE INCLUSION DE TAXOL O TAXOTERE O EXTRACTO DE TAXUS ELABORADOS CON CICLODEXTRINAS, SU PREPARACION Y USO.

(16/04/2003). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT.. Inventor/es: SZENTE, LAJOS, SZEJILI, JOZSEF, VIKMON, ANDRASNE.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPLEJOS DE INCLUSION DE TAXOL O TAXOTERE Y A LOS EXTRACTOS DE TAXUS (QUE CONTIENEN TAXOL Y OTROS DITERPENOS DERIVADOS DE TAXAN) ELABORADOS CON UN DERIVADO DE CICLODEXTRINA O UNA MEZCLA DE UN DERIVADO DE CICLODEXTRINA. SEGUN LA INVENCION, SE PUEDE CONSEGUIR UNA SOLUBILIDAD AL AGUA MEJORADA DEL TAXOL Y DE LOS DERIVADOS DEL TAXAN MEDIANTE EL USO DE LAS CICLODEXTRINAS Y/O DERIVADOS Y/O MEZCLAS DE CICLODEXTRINAS APROPIADAS. LOS COMPLEJOS DE INCLUSION PUEDEN SER PREPARADOS EN UN MEDIO ACUOSO, EN FORMA SOLIDA O MEDIANTE MOLIDO DE ALTA ENERGIA. LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS SEGUN LA INVENCION TIENEN UNA IMPORTANCIA RELEVANTE EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

DERIVADOS DE TAXANO C10 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/04/2003). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT A., 109 HERB MORGAN BUILDING, CHAI, KI-BYUNG, 109 HERB MORGAN BUILDING.

SE DESCRIBEN DERIVADOS DE TAXANO SUSTITUIDOS EN LA POSICION C10 CON NUEVOS SUSTITUYENTES. LOS NUEVOS COMPUESTOS TIENEN UTILIDAD COMO AGENTES ANTILEUCEMICOS Y ANTITUMORALES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TAXOL.

(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: WUTS, PETER, G., M., KELLY, ROBERT C..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE TAXOLES COMERCIALMENTE IMPORTANTES (X) A PARTIR DE AMINO - 3 - FENIL (2R, 3S) ISOSERINATOS SUSTITUIDOS (II). ADEMAS TAMBIEN SE PRESENTAN PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE AMINO 3- FENIL (2R, 3S) ISOSERINATOS SUSTITUIDOS (II) ASI COMO SU PRECURSOR.

HIDRATOS DE PACLITAXEL CRISTALINOS.

(01/03/2003). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: PERRONE, ROBERT K., STENBERG, SCOTT R., KAPLAN, MURRAY A., SAAB, AKRAM, AGHARKAR, SHREERAM.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO COMPUESTO PSEUDOPOLIMORFO DE PACLITAXEL, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE Y A SU USO COMO AGENTE ANTITUMORAL. OTROS ASPECTOS DE LA INVENCION SE REFIEREN A LA PREPARACION DE ESTE COMPUESTO PSEUDOPOLIMORFO.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE ACILACION SELECTIVA DE 10-DESACETILBACATINA III EN LA POSICION C-10.

(01/03/2003). Solicitante/s: NAPRO BIOTHERAPEUTICS, INC.. Inventor/es: SISTI, NICHOLAS, J., BRINKMAN, HERBERT, R., MCCHESNEY, JAMES, D., CHANDER, MADHAVI, C., LIANG, XIAN, ZYGMUNT, JAN.

Procedimiento de acilación de la 10- desacetilbacatina III en una posición C-10 sobre una posición hidroxilo C-7 de la misma, que comprende las etapas siguientes: (a) disolución de una cantidad seleccionada de 10- desacetilbacatina III en un solvente etérico aceptable, para formar una primera solución; (b) mezcla de una solución que contiene una sal de litio en la primera solución, para formar una segunda solución. (c) adición de una base seleccionada de una base trialquilamina y piridina a la segunda solución, para formar de este modo una tercera solución; y (d) combinación de la tercera solución con un agente acilante para formar una cuarta solución, de tal modo que la bacatina III se forme en la cuarta solución.

ANALOGOS DE DELDA 12,13-ISOTAXOL, USO ANTINEOPLASICO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/03/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: WUTS, PETER, G., M., KELLY, ROBERT C., WICNIENSKI, NANCY, ANNE.

ESTA INVENCION PROPORCIONA ANALOGOS 7-DEOXI- DL 12,13}ISO-TAXOL DE FORMULA (I) . LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LOS MISMOS CANCERES PARA LOS CUALES EL TAXOL HA SIDO DEMOSTRADO QUE ES ACTIVO, INCLUYENDO EL CANCER OVARICO HUMANO, CANCER DE PECHO, Y MELANOMA MALIGNO ASI COMO CANCER DE PULMON, CANCER GASTRICO, CANCER DE COLON, CANCER DE CABEZA Y CUELLO, Y LEUCEMIA.

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