CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
ANTAGONISTAS IRREVERSIBLES DE LA BOMBESINA.
(01/10/1994) PEPTIDO DE LA FORMULA (I) EN EL CUAL RS ES UN GRUPO DE LA FORMULA: 4-(CLCH$_{2}$CH$_{2}$)$_{2}$N-C$_{6}$H$_{4}$-CO- , 3-(CLCH$_{2}$CH$_{2}$)$_{2}$N-C$_{6}$H$_{4}$-CO- , CLCH$_{2}$CH$_{2}$NHCO- , CLCH = CH-CO-, BRCH = CH-CO, CH$_{2}$ = CCLCO-, CH$_{2}$CBRCO $_{2}$ CH$_{2}$N(NO)CO-, O CLCH$_{2}$CO-CH(R$_{1}$)NHCO(CH$_{2}$)$_{2}$CO-; A = UN ENLACE DE VALENCIA, O GLY, LEU-GLY, ARG-LEU-GLY, GLN-ARG-LEU-GLY; B = VALENCIA DE ENLACE O ASN O THR; C = GLN O HIS; X = GLY O ALA; Y = VALENCIA DE ENLACE O HIS(R$_{2}$), HIS(R$_{2}$), PHE, PHE, SER, SER, ALA O ALA; T = VALENCIA DE ENLACE O LEU, LEU, PHE O PHE; W ES UN GRUPO DE LA FORMULA: OH, NH$_{2}$, NH(CH$_{2}$)$_{4}$CH$_{3}$ , H(CH$_{2}$)$_{2}$C$_{6}$H$_{5}$ , MET-R$_{3}$, LEU-R$_{3}$, ILE-R$_{3}$, O NLE-R$_{3}$; R$_{1}$ = H, UNA CADENA ALIFATICA…
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE PENTAPEPTIDOS E INTERMEDIOS PARA USAR EN LA SINTESIS.
(01/09/1994) LOS PENTAPEPTIDOS QUE TIENEN LA FORMULA H IGURACION L O D, Y C REPRESENTA ASP O ASN EN UNA CONFIGURACION L O R, SE SINTETIZAN POR REACCION EN UN MEDIO ACUOSO Y SUB 2 PRO ONDE RO ES OH O ES COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE PARA R SUB 1 ANTERIORMENTE PARA FORMAR Y SUB 2 SPROTEGE, SI ES NECESARIO BAJO CONVERSION PARA PRO 1, DONDE R SUB 1 ES UN GRUPO DE SUSTITUCION DE (ALFA)-CARBOXI ENZIMATICAMENTE DIVISIBLE ELEGIDO ENTRE ESTERES, AMIDAS, ANILIDAS, HIDRAZIDOS O ESTERES DE L-AMINOACIDO, Y TRAS ESTO SE REACCIONA Y SUB 3 FORMAR Y SUB 3 PROTEGE A C 4 C RG SER 5) MEDIARIO ASP MINAR EL GRUPO R SUB 1 CON UNA ENZIMA, PREFERENTEMENTE TRIPSINA PARA FORMAR ASP ARTIR DE Y SUB 5 ANTES DE SU DESPROTECCION A ASP SON GRUPOS PROTECTORES QUE EXCEPTO Y SUB 2 SON ELIMINABLES POR HIDROGENACION CATALITICA. LA ESTRATEGIA…
PEPTIDOS CICLICOS ANTICOAGULANTES.
(16/08/1994). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MAO, SIMON, J., T., KRSTENANSKY, JOHN, L..
ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE PEPTIDOS CICLICOS QUE SON UTILES COMO AGENTES ATICOAGULANTES.
PEPTIDOS QUE CONTIENEN GLUTAMINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y UTILIZACION.
(16/08/1994). Solicitante/s: BEHRINGWERKE AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: STUBER, WERNER, DR..
SE DESCRIBEN PEPTIDOS DE LA ESTRUCTURA(I) DONDE, A1 ES VAL, LEU; A2 ES GLY, SER; A3 ES PRO, HYP; A4 ES GLY, SER; A6 ES GLY, SER; A9 ES LEN, ILE; Y A10 ES GLY, ALA Y SUS SALES, ASI COMO UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION. ESTOS PEPTIDOS VALEN COMO SUSTRATO DE LOS FACTORES XIII DE COAGULACION SANGUINEA Y PUEDEN SERVIR PARA CUANTIFICAR ESTOS ENZIMAS ASI COMO PARA LA PRUEBA DE REACCIONES, EN LAS CUALES EL FACTOR XIII DE COAGULACION SANGUINEA ACTIVADO, SE ORIGINA, SE GASTA O SE INHIBE.
OCTAPEPTIDOS INHIBIDORES DE ENZIMAS MIRISTOLANTES.
(16/08/1994). Solicitante/s: WASHINGTON UNIVERSITY. Inventor/es: ADAMS, STEVEN PAUL, GORDON, JEFFREY IVAN, TOWLER, DWIGHT ARNOLD.
UN OCTAPEPTIDO INHIBIDOR DE ENZIMAS MIRISTORALES SE HA DESCUBIERTO Y TIENE UNA SECUENCIA DE AMINOACIDOS ENTRE EL GRUPO CONSUTENTE EN LAS SECIENCIAS SIGUIENTES O EN SUS AMIDAS ACEPTABLES FISIOLOGICAMENTE O EN LAS SALES DERIVADAS DE ESTO.
(16/08/1994). Solicitante/s: THE UPJOHN COMPANY. Inventor/es: NICHOLAS, JUDITH, A.
SE PRESENTAN PEPTIDOS UTILES PARA PROTEGER A LOS HUMANOS DE LAS INFECCIONES DEL VIRUS HRSV. ASIMISMO SE PRESENTAN VACUNAS QUE COMPRENDEN LOS PEPTIDOS Y UN METODO PARA PROTEGER A LOS HUMANOS DE LAS INFECCIONES POR HRSV.
PEPTIDOS ANTIVIRALES Y MEDIOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DE HERPES.
(16/08/1994). Solicitante/s: COHEN, ERIC A. GAUDREAU, PIERRETTE MICHAUD, JACQUES BRAUZEAU, PAUL LANGELIER, YVES. Inventor/es: COHEN, ERIC A., GAUDREAU, PIERRETTE, MICHAUD, JACQUES, BRAUZEAU, PAUL, LANGELIER, YVES.
SE DESCRIBE AQUI PEPTIDOS ANTIVIRALES DE LA FORMULA A-R8-R9-R10-R11-R12-R13-R14-R15-B , EN LA QUE A ES DE 0 A 7 RESTOS DE AMINOACIDO E INCLUYE UN HIDROGENO TERMINAL O UN GRUPO N-ACILO TERMINAL, O A ES UN FENILACETILO CON SUSTITUCION OPCIONAL DE LA POSICION PARA DEL FENILO, R8,R9,R10,R13,R14 Y R15 SON DIVERSOS RESTOS DE AMINOACIDO, CON LA CONDICION DE QUE UNO O MAS DE LOS CUATRO RESTOS AMINOACIDO QUE PRECEDEN INMEDIATAMENTE A R" PUEDAN SUPRIMIRSE OPCIONALMENTE, R11 Y R12 SON, INDEPENDIENTEMENTE, VAL, D-VAL, NVA, D-NVA, LEU, D-LEU, NLE, D-NLE, ILE O D-ILE, Y B ES HIDROXI, AMINO O ALQUILAMINO INFERIOR. LA ACTIVIDAD ANTIVIRAL DE LOS PEPTIDOS PUEDE ACRECENTARSE COMBINANDOLOS CON UN INHIBIDOR DE LAPROTEASA. LOS PEPTIDOS Y LA COMBINACION SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES VIRALES DE HERPES EN LOS MAMIFEROS. LEYENDA DE LA FIGURA 1: 1.-ACTIVIDAD DE REDUCTASA DEL CDP 2.-NONAPEPTIDO (MM).
ESTRUCTURAS PEPTIDICAS, INMUNOGENAS QUE LAS CONTIENEN Y SUS APLICACIONES AL CONTROL DE LA FERTILIDAD.
(16/07/1994). Solicitante/s: LAFON PHARMA S.A. Inventor/es: BOHUON, CLAUDE, BIDART, JEAN-MICHEL, BELLET, DOMINIQUE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA ESTRUCTURA PEPTIDICA QUE COMPRENDE AL MENOS A) LA SECUENCIA 106 - 116 DE UNA B - CG O DE UNA B - LH, B) UNA SECUENCIA DE AL MENOS 5 ACIDOS AMINADOS CON AL MENOS UN RESIDUO LISINA. ESTAS ESTRUCTURAS PUEDEN USARSE PARA LA PREPARACION DE VACUNAS DESTINADAS AL CONTROL DE LA FERTILIDAD.
NUEVOS DERIVADOS PEPTIDICOS Y SU APLICACION PARTICULARMENTE EN TERAPEUTICA.
(16/07/1994). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) LABORATOIRE L. LAFON. Inventor/es: MARGUERIE DE ROTROU, GERARD ARMAND.
LA INVENCION TIENE POR OBJETO DERIVADOS PEPTIDICOS DE FORMULA X1-X2-GLY-ASP-X3-X4 EN LA QUE X1 REPRESENTA HIDROGENO, UN GRUPO N-PROTECTOR, UN RESIDUO DE ACIDO AMINADO O UN RESIDUO DE ACIDO AMINADO N-PROTEGIDO. X2 REPRESENTA UN RESIDUO L-ARG O D-ARG, L-ORN O D-ORN, N-AMINO CARBONIL-D-ORN, O L-LYS O D-LYS , X3 REPRESENTA UN RESIDUO L-TRP, D-TRP, L-LEU, D-LEU, L-IIE, L-PHE, D-PHE O UN ENCADENAMIENTO DE 2 O 3 DE ESTOS RESIDUOS, Y X4 REPRESENTA UN GRUPO -OH, -NH2-OR1 CON R1 REPRESENTANDO UN RADICAL ALQUILO EN C1 A C4, NHR2 CON R2 REPRESENTANDO UN RADICAL ALQUILO EN C1 A C4, O UN RESTO DE ACIDO AMINADO. ESTOS DERIVADOS SON UTILES EN TERAPEUTICA EN RAZON DE SU ACTIVIDAD ANTIAGREGANTE.
AMINOACIDOS Y PEPTIDOS QUE TIENEN UN RESIDUO TIROSINA MODIFICADA, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
(01/07/1994). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Inventor/es: ROQUES, BERNARD, PIERRE, CHARPENTIER, BRUNO, MARSEIGNE, ISABELLE.
ESTOS COMPUESTOS ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 = H, ALQUILO C1-C8, CICLOALQUILO C3-C7 O AROMATICO; CUANDO R1 = H, R2 PUEDE SER RADICAL PROTECTOR DE FUNCION AMINA, GRUPO AMINOACIDO O FRAGMENTO PEPTIDICO; R1 Y R2 PUEDEN FORMAR CON NITROGENO UN CICLO DE 5-7 MIEMBROS; A = CARBONILO O METILENO; W = HIDROXI, FENOXI, ALCOXI C1-C8, FENOXI(ALQUILO C1-C8), AMINO, (ALQUIL C1-C8)-AMINO, DI-(ALQUIL C1-C8)-AMINO, (CUANDO A = CARBONILO, W = GRUPO AMINOACIDO O FRAGMENTO PEPTIDICO); Y = -OSO2OR3 (II), OPO(OR3)2 (III), -(CH2)MSO2OR3 (IV) O -(CH2)M-PO(OR3) (V) [R3 = H, ALQUILO C1-C8; M = 1-4]; Z = CICLOHEXANO, PIRIDILO O FENILO; N = 0-4; CON LA CONDICION DE QUE SI H = (II) O (III), -A-W ES DISTINTO DE UNA SECUENCIA COMPUESTA DE AMINOACIDOS NATURALES. TIENEN PROPIEDADES ANTIPSICOTICAS, UN EFECTO QUE FACILITA LOS PROCESOS DE MEMORIZACION, PROPIEDADES ANALGESICAS, SON UTILES COMO ANOREXICOS, Y TIENEN EFECTOS ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD INTESTINAL.
PEPTIDO SINTETICO CON ACTIVIDAD DE INTERLEUQUINA-1 HUMANA.
(16/01/1994). Solicitante/s: SCLAVO S.P.A.. Inventor/es: TAGLIABUE, ALDO, BORASCHI, DIANA, ANTONI, GUIDO, PRESENTINI, RIVO.
PEPTIDO SINTETICO CON ACTIVIDAD DE INTERLEUKINA 1 HUMANA, QUE PUEDE USARSE COMO ESTIMULANTE DE FUNCIONES DE INMUNIDAD Y PUEDE DEFINIRSE POR LA FORMULA GENERAL (I) DONDE VAL=L-VALINA; GLN=L-GLUTAMINA; GLY=GLICINA; GLU=ACIDO GLUTAMICO; SER=L-SERINA; ASN=L-ASPARAGINA; ASP=ACIDO L-ASPARTICO; LYS=L-LISINA; X=CISTEINA (CIS), OH, NH2, UN ESTER DE BENCILO O UN GRUPO ESTER DE ALQUILO QUE TIENE UN NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO DE 1 A 7.
A 40926 N-ACILAMINOGLUCURONIL AGLUCONES ANTIBIOTICOS Y A 40926 AGLUCON ANTIBIOTICO.
(16/10/1993). Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A.. Inventor/es: RIVA, ERNESTO, PARENTI, FRANCESCO, SELVA, ENRICO, CASSANI, GIOVANNI.
LA PRESENTE INVENCION CONCIERNE A NUEVAS SUSTANCIAS ANTIBIOTICAS DENOMINADAS COMPLEJO AB DE A 40926 N-ACILAMINOGLUCURONIL AGLUCON ANTIBIOTICO, FACTOR A DE A 40926 N-ACILAMINOGLUCURONIL AGLUCON ANTIBIOTICO FACTOR B DE A 40926 N-ACILAMINOGLUCURONIL AGLUCON ANTIBIOTICO FACTOR B0 DE A 40926 N-ACILAMINOGLUCURONIL AGLUCON ANTIBIOTICO, FACTOR B1 DE A 40926 N-ACILOAMINOGLUCURONIL ANTIBIOTICO, A 40926 AGLUCON ANTIBIOTICO, Y SUS SALES DE ADICION, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION PARTIENDO DE COMPLEJO A 40926 ANTIBIOTICO O DE UN FACTOR DEL MISMO, Y SU EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS EN LAS QUE INTERVIENEN MICROORGANISMOS QUE SON SUSCEPTIBLES A ESTAS SUSTANCIAS.
(01/08/1993). Solicitante/s: NYCOMED AS. Inventor/es: LAERUM, OLE DIDRIK.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS PEPTIDOS QUE CONSTAN DE CADENAS PEPTIDICAS DIMERAS UNIDAS POR UN PUENTE DISULFURO. TIENEN LA ESTRUCTURA SIGUIENTE:(I) EN LA QUE TODAS LAS UNIDADES DE AMINOACIDOS ESTAN EN LA CONFIGURACION L, A REPRESENTA:(II) O UN ATOMO DE HIDROGENO, B REPRESENTA: (III) O UN ATOMO DE HDROGENO, N Y M INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN 0 O 1. R, R' Y R" INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO AMINO; SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES; CON LA CONDICION DE QUE CUANDO A Y B REPRESNTAN UN ATOMO DE HIDROGENO Y UN GRUPO HIDROXI RESPECTIVAMENTE, B NO PUEDE REPRESENTAR 0. LOS DIMEROS TIENEN UN EFECTO ESTIMULANTE SOBRE LA HEMOPOIESIS, EN CONTRASTE CON EL EFECTO INHIBIDOR DE LOS MONOMEROS ANALOGOS.
NUEVOS DERIVADOS DE SINERGISTINAS, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(16/02/1993). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER SA. Inventor/es: BARRIERE, JEAN-CLAUDE, PARIS, JEAN-MARC, COTREL, CLAUDE.
NUEVOS DERIVADOS DE SINERGISTINAS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE Y ES HIDROGENO O DIMETILAMINO Y R ES UN RADICAL QUINUCLIDINILO-3 O -4, SUS ISOMEROS Y SUS MEZCLAS, SUS SALES, ASI COMO SU PREPARACION. LOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I) EVENTUALMENTE ASOCIADOS A LA PRISTINAMICINA IIA O A DERIVADOS DE LA PRISTINAMICINA IIB DE FORMULA GENERAL (II) SON UTILES COMO ANTIMICROBIANOS.
NUEVOS PEPTIDOS DERIVADOS DE LA CCK8, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/07/1992). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Inventor/es: ROQUES, BERNARD, PIERRE, CHARPENTIER, BRUNO.
PEPTIDOS DE FORMULA (I) EN LA QUE X=H O UN RADICAL PROTECTOR DE FUNCION AMINA, R=H O SO3H, A Y D SON: - BIEN DIFERENTES REPRESENTAN UNO UN RADICAL (II), Y OTRO UN RADICAL (III); M Y N ESTAN COMPRENDIDOS ENTRE 1 Y 5, ENTENDIENDOSE QUE A Y D FORMAN UN CICLO POR AMIDIFICACION DE SUS CADENAS LATERALES, - SIENDO IGUALES O DIFERENTES REPRESENTAN UNO DE LOS RADICALES SIGUIENTES (III) CON P=1 O 2, ETENDIENDOSE QUE A Y D FORMANUN CICLO POR PUENTE OXIDANTE ENTRE LOS ATOMOS DE AZUFRE; B Y E=MET, NLE, SER, THR, ALLO- THYR O CIS O HCY CUYAS FUNCIONES OH Y SH SON LIBRES O PROTEGIDAS; F=UNION DE VALENCIA O PHE, TYR (OCH3)O CHA. Q=H O ALCOILO (1 A 6 C), FENILO O FENILALCOILO, ESTANDO ESTOS RADICALES NO SUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS POR ATOMOS DE FLUOR, SIENDO LOS ACIDOS AMINADOS D, L O DL. ESTOS PRODUCTOS SON UTILES EN PARTICULAS COMO NEUROSICOTROPOS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PEPTIDOS DE SERINA-ACIDO ASPARTICO-.
(01/02/1992). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: THIERRY, JOSIANE, LENFANT, MARYSE.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PEPTIDOS DE SERINA-ACIDO ASPARTICO-LISINA DE FORMULA HSI2N - W - SER - ASP - LYS - X - OH (A)*C *C DONDE REPRESENTA PRO, LYS O UN ENLACE DE VALENCIA Y REPRESENTA THR, PRO O UN ENLACE DE VALENCIA. COMPRENDE HACER REACCIONAR EL MONOACIDO - OH, DONDE LOS PARENTESIS PUEDEN ESTAR VACIOS, CON LISINA PROTEGIDA CON Z = BENCILOXICARBONILO EN SU GRUPO AMINO TERMINAL, OBTENIENDOSE EL DIPEPTIDO BOC LYS(Z) - X - OH, ELIMINAR EL GRUPO BOC DE ESTE DIPEPTIDO Y COPULAR SUCESIVAMENTE CON EL CORRESPONDIENTE AMINOACIDO ACTIVADO EN SU GRUPO CARBOXILO Y PROTEGIDO EN EL GRUPO AMINO TERMINAL Y EN LOS GRUPOS DE LA CADENA LATERAL, HASTA OBTENER EL PEPTIDO PROTEGIDO BOC W - SER(BZL) - ASP(OBZL) - LYS(Z) - X - OH*C *C DONDE BOC Y Z SON COMO ANTES, BZA ES BENCILO Y OBZL ES BENCILOXI, Y TRANSFORMAR ESTE ULTIMO COMPUESTO EN EL PEPTIDO (A) ELIMINANDO LOS GRUPOS PROTECTORES. LOS PEPTIDOS OBTENIDOS SON UTILES COMO INMUNO-MODULADORES.
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE ANALOGOS GLICOSILADOS DE LA SUSTANCIA P.
(16/02/1990). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: REIG, FRANCISCA, HARO, ISABEL, BUSQUETS, ANTONIA.
EL PROCEDIMIENTO DE SINTESIS SE REALIZA EN LAS ETAPAS SIGUIENTES: LA PRIMERA, CONSISTE EN EFECTUAR EL ACOPLAMIENTO ENTRE LA N-TERBUTILOXICARBONIL-L-FENILALANINA Y EL ESTER METILICO DE LA L-FENILALANINA; EN LA SEGUNDA SE LLEVA A CABO LA SAPONIFICACION DEL PRIMERO Y LA HIDROGENACION CATALITICA DEL SEGUNDO; EN LA TERCERA ETAPA SE ELIMINA EL GRUPO PROTECTOR TERBUTILOXICARBONILO; EN LA CUARTA ETAPA SE LLEVA A CABO LA CONDENSACION ENTRE EL TRIPEPTIDO Y EL DIPEPTIDO; Y EN LA QUINTA ETAPA SE PROCEDE A LA CONDENSACION ENTRE EL PENTAPEPTIDO CON EL RESTO DEL ACIDO GLUTAMICO. LA FORMULA GENERAL DEL HEXAPEPTIDO ES LA SIGUIENTE: DICHO PROCEDIMIENTO INCREMENTA LA AFINIDAD Y SELECTIVIDAD DEL PEPTIDO POR SUS RECEPTORES, PRESENTANDO UN AMPLIO ESPECTRO DE ACCIONES BIOLOGICAS, TALES COMO LA CONTRACCION DE VARIOS MUSCULOS LISOS, EL INCREMENTO DE LA SECRECION SALIVAR Y PANCREATICA, ETC.
COMBINACION DE POLIPEPTIDOS PARA LIBERAR Y AUMENTAR LA HORMONA DE CRECIMIENTO EN LA SANGRE DE UN ANIMAL.
(01/03/1989). Solicitante/s: EASTMAN KODAK COMPANY. Inventor/es: FOSTER, CHARLES, HOWARD, HUBBS, JOHN, CLARK, BOWERS, CYRIL YARLING, MOMANY, FRANK ALDEN, CHANG, CHING HSONG, CODY, WAYNE LIVINGSTO.
COMBINACION DE POLIPEPTIDOS PARA LIBERAR Y AUMENTAR LA HORMONA DE CRECIMIENTO EN LA SANGRE DE UN ANIMAL, QUE COMPRENDE UNA CANTIDAD EFICAZ DE POLIPEPTIDOS SELECCIONADOS DE AL MENOS DOS DE LOS GRUPOS 1, 2 Y 3 DE POLIPEPTIDOS, ELIGIENDOSE LOS POLIPEPTIDOS DEL GRUPO 1 ENTRE LAS HORMONAS DE LIBERACION DE HORMONA DE CRECIMIENTO DE ORIGEN NATURAL Y SUS EQUIVALENTES FUNCIONALES Y ELIGIENDOSE LOS POLIPEPTIDOS DE LOS GRUPOS 2 Y 3 ENTRE SECUENCIAS DE AMINOACIDOS APROPIADAS. ESTAS COMBINACIONES DE POLIPEPTIDOS SON UTILES PARA MEJORAR EL CRECIMIENTO DE MAMIFEROS Y OTROS VERTEBRADOS, ASI COMO CRUSTACEOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS GONADOLIBERINOS QUE CONTIENEN UN ACIDO AMINOCARBOXILIO AROMATICO EN POSICION 6.
(01/12/1988). Solicitante/s: INNOFINANCE ALTALANOS INNOVACIOS PENZINTEZET. Inventor/es: KERI, GYORGY, HORVATH, ANIKO, DR., TEPLAN, ISTVAN, DR., GULYAS, TAMAS, VIGH, SANDOR, BOKONYI, GYORGYI.
LA INVENCION SE RELACIONA CON UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS NONAPEPTIDO-ETILAMINAS O DECAPEPTIDO-AMIDAS GONADOLIBERINOS DE FORMULA GENERAL (I) **FORMULA** LA QUE: X1 REPRESENTA UN GRUPO ACIDO 2)AMINOBENZOICO O 3)AMINOBENZOICO; X2 REPRESENTA UN GRUPO LEUCILO, TRIPTOFILO O FENILALANILO; X3 SIGNIFICA UN GRUPO ARGINILO, LEUCILO O GLUTAMINILO; Y X4 REPRESENTA UN GRUPO GLICILAMIDA O ETILAMIDA, ASI COMO SUS SALES DE ADICION ACIDAS. LOS DERIVADOS GONADOLIBERINOS DE LA INVENCION PUEDEN USARSE MAS EFICAZMENTE PARA FINES BIOLOGICOS DE REPRODUCCION, EN COMPARACION CON LOS DERIVADOS HASTA AHORA CONOCIDOS.
UN METODO PARA PREPARAR UN OCTAPEPTIDO.
(16/11/1988). Solicitante/s: THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND. Inventor/es: COY, DAVID, H., MURPHY, WILLIAM, A., HEIMAN, MARK L.
UN METODO PARA PREPARAR UN OCTAPEPTIDO DE FORMULA: DONDE A1 Y A2 REPRESENTAN HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO, A3 ES CH A6 (DONDE A6 ES PENTAFLUOROFENILO, NAFTILO, PIRIDILO O FENILO), A4 ES UN RADICAL ORGANICO, PREFERIBLEMENTE FENILO, SUSTITUIDO, Y A5 Y A7 REPRESENTAN AMINOACIDOS, QUE COMPRENDE UNIR UN RESTO DE AMINOACIDO A7 A UN SOPORTE DE RESINA, LAVAR EL AMINOACIDO UNIDO A RESINA RESULTANTE Y COPULAR SUCESIVAMENTE, EN ESTE ORDEN, LOS RESTOS AMINOACIDOS CYS, A5, CYS, D TRP, A4, CYS Y A DICHO AMINOACIDO UNIDO A RESINA, LAVAR Y SECAR EL PEPTIDO UNIDO A RESINA RESULTANTE Y DISOCIAR DICHO PEPTIDO DE DICHA RESINA. LOS COMPONENTES OBTENIDOS SON ACTIVOS PARA INHIBIR LA SECRECION DE HORMONA DEL CRECIMIENTO, INSULINA Y GLUCAGON.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ANALOGOS DE GONADOLIBERINA.
(01/08/1988). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR. Inventor/es: ERCHEGYI, JUDIT, DR., TEPLAN, ISTVAN, DR., SEPRODI, JANOS, VADASZ, ZSOLT, SCHON, ISTVAN, KUPRINANEE NYEKI, OLGA, SZIRTES, TAMASSELMECZI, ANDRAS, KANYICSKA, BELA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ANALOGOS DE GONADOLIBERINA DE FORMULA I GLP-HIS-TRP-SER-X-W-LEU-ARG-PRO-Y(I) DONDE: X SIGNIFICA PHE-, TIR O 3,5-DIBROMO-TIROSIL; X REPRESENTA ASU O ASP(OR), DONDE R SIGNIFICA ALQUILO QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O FENIL O FENIL (ALQUILO QUE TIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO), PUDIENDO ESTAR SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE LOS DOS ULTIMOS GRUPOS POR NITRO O UNO O MAS ATOMOS HALOGENOS; E Y SIGNIFICA GLICINAMIDA, AZA-GLICINAMIDA O ALQUILAMINO QUE TIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. EL PROCEDIMIENTO IMPLICA LA REACCION DE UN PEPTIDO OPCIONALMENTE PROTEGIDO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA INFLUENCIAR LOS PROCESOS SEXUALES.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARA NUEVOS PEPTIDOS CICLICOS.
(16/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION. Inventor/es: MOORE, MICHAEL LEE.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS PEPTIDOS CICLICOS DE FORMULA: DONDE MPR ES UN RESTO DE ACIDO B-MERCAPTOPROPIONICO , X Y B SON ISOMEROS DE AMINOACIDOS, A ES PRO O UN ENLACE SIMPLE, C ES UN ISOMERO DE AMINOACIDO O UN ENLACE SIMPLE E Y ES OH O NH2, EN EL QUE SE CICLIZA UN PEPTIDO LINEAL DE FORMULA: DONDE X,A,B,C E Y SON COMO ANTES, Y, OPCIONALMENTE, SE SEPARAN TODOS LOS GRUPOS PROTECTORES, SE INTRODUCE EL GRUPO B Y SE FORMAN SALES O ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA V1-V2 DE LA VASOPRESINA Y SON UTILES PARA TRATAR HIPERTENSION, CIRROSIS HEPATICA, FALLO CONGESTIVO CARDIACO Y ESTADOS TRAUMATICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AMIDAS DE COMPUESTOS DE TEICOPLANINA.
(16/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A.. Inventor/es: MALABARBA, ADRIANO, TARZIA, GIORGIO.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AMIDAS DE COMPUESTOS DE TEICOPLANINA DE FORMULA I DONDE R ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR, Y ES UN RADICAL ORGANICO Y A, B Y M SON HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO, PARA LO CUAL SE HACE REACCIONAR UN MATERIAL DE PARTIDA DE TEICOPLANINA CON UN EXCESO MOLAR DE UNA AMINA DE FORMULA HNR1R2, DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO Y R2 ES UN RADICAL ORGANICO, EN UN DISOLVENTE INERTE Y EN PRESENCIA DE UN LIGERO EXCESO MOLAR DE UN AGENTE DE CONDENSACION, SOMETIENDOSE EL COMPUESTO RESULTANTE A UNA SERIE DE TRANSFORMACIONES OPCIONALES PARA LLEGAR AL COMPUESTO FINAL DESEADO EN CADA CASO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON ESPECIALMENTE UTILES POR SU ACTIVIDAD ANTIBIOTICA FRENTE A BACTERIAS GRAM-POSITIVAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS PEPTIDICOS.
(01/06/1988). Solicitante/s: GREEN CROSS CORPORATION. Inventor/es: WATANABE, MASAHIRO, FUKAYA, CHIKARA, MIMURA, TSUTOMU, KOHAMA, YASUHIRO, TOKOYAMA, KAZUMASA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS PEPTIDICOS, REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL: R1-PRO-HIP-R2, DONDE R1 ES UN RADICAL HIDROFOBO, R2 ES UN RADICAL HIDROFILO, PRO ES PROLILO E HIP ES HIDROXIPROLILO. CONSISTE EN CONDENSAR UN PEPTIDO QUE CONTIENE UN RADICAL HIDROFOBO CON UN ACIDO CARBOXILICO QUE CONTIENE UN RADICAL HIDROFILO. LOS DERIVADOS MUESTRAN UNA ACCION INHIBITORIA MAS POTENCIA FRENTE A LA AGLUTINACION DE PLAQUETAS QUE LOS MEDICAMENTOS CONVENCIONALES Y TIENEN UN USO POTENCIAL COMO AGENTE ANTIAGLUTINANTE. PUEDEN UTILIZARSE EN FORMA DE INYECCIONES PARENTERALES, TABLETAS, CAPSULAS O POLVO, SIENDO LA DOSIS DE AREA TIPICA DEL ORDEN DE 1 MG A 500 MG PARA ADULTOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PEPTIDOS.
(16/02/1988). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PEPTIDOS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN LIBERAR EN UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X SIGNIFICA HIDROGENO, R3-O-CH2-CO O R3-CMH2M-CO-; Z SIGNIFICA DE 1 A 4 RESTOS DE AMINOACIDO TIPO PEPTIDO, UNIDOS ENTRE SI; R SIGNIFICA AR-ALQUILO O CICLOALQUIL-ALQUILO CON 4 A 11 ATOMOS DE CARBONO; Y SIGNIFICA HIDROGENO O -CONA2; Y N SIGNIFICA 0, 1, 2, 3, 4 O 5, UNO DE SUS DERIVADOS FUNCIONALES, MEDIANTE TRATAMIENTO CON UN AGENTE HIDROGENOLIZANTE A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0 Y 100 GRADOS Y A PRESIONES COMPRENDIDAS ENTRE 1 Y 200 BARES. DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA PLASMA-RENINA HUMANA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR HEPTAPEPTIDOS CICLICOS BASICOS Y AROMATICOS.
(01/11/1987). Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR HEPTAPEPTIDOS CICLCISO, BASICO Y AROMATICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN 1-HIDROXIBENZOTRIAZOL Y A TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES POR ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, UN GRUPO DE FORMULA (IV); R1 Y R2, H, ALQUILO DE C 1 A 5, R3 Y R4 H, METILO Y OTROS; X, ISOMERO D O L DE PHE, VAL, LEU Y OTROS; Y, VAL, ILE, ABU Y OTROS; Z, PHE, TYR (ALK) Y OTROS. P, D-PRO, ALA Y OTROS, Y N, 1 A 3. SE UTILIZAN COMO ANTAGONISTAS DE VASOPRESINA. *FORMULA*.
UN METODO PARA PREPARAR PEPTIDOS QUE INHIBEN LA LIBERACION DE GONADOTROPINA POR LA GLANDULA PITUITARIA EN MAMIFEROS.
(16/10/1987). Solicitante/s: THE SALK INSTITUTE FOR BIOLOGICAL STUDIES.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PEPTIDOS INHIBIDORES DE LA LIBERACION DE GONADOTROPINA POR LA GLANDULA PITUITARIA, Y DE SUS SALES NO TOXICAS. COMPRENDE REACCIONES DE COPULACION DE AMINOACIDOS O PEPTIDOS CORTOS PROTEGIDOS PARA FORMAR UN COMPUESTO INTERMEDIO QUE CONTIENE UN GRUPO CONSISTENTE EN -O-CH2-(SOPORTE DE RESINA) O -NH-(SOPORTE DE RESINA); Y ELIMINACION DE UNO O MAS DE LOS GRUPOS PROTECTORES POR TRATAMIENTO CON ACIDO FLUORHIDRICO A TEMPERATURA INFERIOR A 0GC. LA COPULACION SE LLEVA A CABO CON DOS MILIMOLES DE AMINOACIDO PROTEGIDO POR GRAMO DE RESINA EN UN DISOLVENTE INERTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO CONTRACEPTIVOS O PARA REGULAR LOS PERIODOS DE CONCEPCION, Y PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES DE PROSTATA Y DE MAMA. -.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR OCTAPEPTIDOS CICLICOS.
(16/08/1987). Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION.
METODO DE PREPARAR OCTAPEPTIDOS CICLICOS. CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) Y DESPUES, Y EN CUALQUIER ORDEN: A) ELIMINAR CUALQUIERA GRUPOS PROTECTORES; B) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO ARG(OH)7, SI ESTA PRESENTE, CON A, BIEN SEA EN FORMA ACIDA PROTEGIDA O EN FORMA AMIDA; Y C) FORMAR UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, O CUANDO B ES OH, UN ESTER DEL MISMO, OBTENIENDOSE OCTAPEPTIDOS CICLICOS DE FORMULA (I) DONDE O ES UN ISOMERO D O L DE ARG, LYS, HARG Y OTROS; A ES UN ISOMERO D O L DE ARG, LYS, HARG, MEARG, MEHARG O MELYS; B ES OH, NH2 O NHALK; Z ES PHE Y OTROS; X ES UN ISOMERO D O L DE PHE, VAL Y OTROS; Y R1 Y R2 SON H, METILO Y OTROS. TIENEN UTILIDAD PARA PREPARAR COMPUESTOS FARMACEUTICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN PEPTIDO.
(01/08/1987). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.
PROCEIDMIENTO PARA LA OBTENCION DE PEPTIDOS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES. CONSISTE EN EL TRATAMIENTO DE UN DERIVADO FUNCIONAL DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), CON UN AGENTE SOLVOLIZANTE O HIDROGENOLIZANTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 50JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. TAMBIEN SE PUEDE OBTENER POR REDUCCION O AMINACION DEL COMPUESTO ADECUADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIACAS, CIRCULATORIAS Y VASCULARES.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR POLIPASTATINA.
(16/11/1986). Solicitante/s: MICROBIAL CHEMISTRY RESEARCH FOUNDATION.
PROCEIDMIENTO PARA PREPARAR PLIPASTATINA DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES. SE CULTIVA AEROBICAMENTE UN MICROORGANISMO DEL GENERO BACILLUS EN UN MEDIO DE CULTIVO LIQUIDO QUE COMPRENDE FUENTES DE CARBONO Y FUENTES DE NITROGENO NUTRICIAS Y, OPCIONALMENTE, SALES INORGANICAS Y/O AGENTES ANTIESPUMANTES, A UNA TEMPERATURA DE 25 A 30JC, PARA PRODUCIR Y ACUMULAR ESTE COMPUESTO EN EL CALDO DE CULTIVO Y RECUPERARLO LUEGO DEL MISMO MEDIANTE CROMATOGRAFIA CON CARBON ACTIVADO, GEL DE SILICE, RESINAS DE INTERCAMBIO IONICO O RESINAS ADSORBENTES NO IONICAS. LA PLIPASTATINA ES APLICABLE COMO AGENTE INMUNOSUPRESOR Y COMO AGENTE ANTIALERGICO DE BAJA TOXICIDAD Y NUEVO MECANISMO DE ACCION.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ANTIBIOTICO ANTITUMORAL SANDRAMICINA.
(01/09/1986). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.
PREPARACION DEL ANTIBIOTICO ANTITUMORAL SANDRAMICINA, DE FORMULA ESTRUCTURAL: (I). SE PRODUCE CULTIVANDO UN NUEVO MICROORGANISMO NOCARDIOOIDES SP.CEPA N.O C45.009 O UN MUTANTE, EN UN MEDIO DE CULTIVO CONVENCIONAL, ENTRE 25J Y 30JC Y EL PH ENTRE 6 Y 8,5. EL CALDO COMPLEMENTO DE LA FERMENTACION SE EXTRAE CON ACETATO DE ETILO MEZCLADO CON TIERRA DE DIATOMEAS Y SE FILTRA; SE SEPARA LA PARTE ORGANICA Y SE CONCENTRA POR EVAPORACION, EL EXTRACTO CRUDO DEL ANTIBIOTICO SE REPARTE EN UN DISOLVENTE HIDROCARBONADO ALIFATICO Y AGUA AL 10% EN METANOL, A LA FASE HIDROMETANOLICA SE AÑADE UN 25% MAS DE AGUA, EXTRAYENDO LA SOLCUION CON TETRACLORURO DE CARBONO; LA FASE DE AGUA EN METANOL 1:3 SE DILUYE EN AGUA A 7:13 EXTRAYENDO LA SOLUCION CON CLOROFORMO; LOS EXTRACTOS CONSEGUIDOS SE EVAPORAN AL VACIO, DANDO RESIDUOS QUE SE REUNEN Y SON CROMATOGRAFICADOS EN TIERRA DE DIATOMEAS; LAS FRACCIONES APROPIADAS SE EVAPORAN A SEQUEDAD.
METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE VASOTOCINA.
(01/06/1986). Solicitante/s: FERRING AB.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE VASOTOCINA DE FORMULA (I) EN LA QUE MPA REPRESENTA UN RESTO DE 3-MERCAPTOPROPIONILO; A ES EL RESIDUO PEPTIDICO 4-ETOXI-L- O D-FENILALAMINA, O UN D-AMINOACIDO HIDROFOBO; B ES EL RESIDUO PEPTIDICO DE GLUTAMINA, TREOMINA O VALINA; Y C ES EL RESIDUO PEPTIDICO DE L- O D-ARGININA, ORNITINA O CITRULINA. CONSISTE EN LA COPULACION ENTRE UNOS AMINOACIDOS ADECUADAMENTE PROTEGIDOS, CON DOS VECES UN EXCESO MOLECULAR, EN UN DISOLVENTE ADECUADO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE; COPULACION DEL GRUPO A-AMINO LIBRE DEL ULTIMO AMINOACIDO PRECEDENTE Y REPETICION SECUENCIAL DE LAS REACCIONES; AMONOLISIS DEL ESTER PEPTIDO FORMADO; ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES CON SODIO EN AMONIACO LIQUIDO; Y CIERRE DE ANILLO MEDIANTE VALORACION CON SODIO 0,1% EN METANOL A PH 3-4. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS CONTRACCIONES MUSCULARES EXCESIVAS DEL UTERO.
