CIP-2021 : C07D 461/00 : Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos indol [3,

2, 1-d, e] pirido [3, 2, 1-i, j] [1, 5] naftiridina, p. ej. vincamina (alcaloides de dimeros del indol C07D 519/04).

CIP-2021CC07C07DC07D 461/00[m] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos indol [3, 2, 1-d, e] pirido [3, 2, 1-i, j] [1, 5] naftiridina, p. ej. vincamina (alcaloides de dimeros del indol C07D 519/04).

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDOL POLICICLICOS.

(16/02/1981). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE INDOL POLICIACOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O EL GRUPO -CO2R1, SIENDO R1 UN ALCOHILO INFERIOR, Y W ES UN ATOMO DE OXIGENO O UN GRUPO IMINO, Y LA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R2 TIENE EL SIGNIFICADO ANTERIORMENTE DADO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R1 TIENE EL SIGNIFICADO ASIGNADO ANTERIORMENTE Y X ES UN ATOMO DE HALOGENO; OPCIONALMENTE, EL COMPUESTO OBTENIDO PUEDE SER HIDROLIZADO Y DESCARBOXILADO PARA DAR UN DERIVADO DE FORMULA (I) EN LA QUE W SEA OXIGENO Y TAMBIEN SE LE PUEDE REDUCIR EL GRUPO CARBONILO. ESTOS COMPUESTOS SE EMPLEAN COMO VASODILATADORES CEREBRALES Y/O ANTIHIPERTENSIVOS. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO ALCALOIDE DE INTERES FARMACOLOGICO.

(16/02/1981). Solicitante/s: LABORATORIO MARTIN CUATRECASAS, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO ALCALOIDE DE INTERES FARMACOLOGICO DE FORMULA (I). SE OBTIENE A PARTIR DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), EL CUAL SE SOMETE A UNA TRASESTERIFICACION Y DESHIDRATACION SIMULTANEA DEL MISMO, EN UN SOLO PASO, POR CALENTAMIENTO A REFLUJO, EN PRESENCIA DE ETANOL Y H2SO4C. ESTE COMPUESTO SE EMPLEA EN EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA VASCULAR CEREBRAL.*FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDOL POLICICLICOS.

(16/02/1981). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE INDOL POLICICLICOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 EN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCOHILO DE MENOS DE 7 ATOMOS DE CARBONO Y LA SE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE DEN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ALCOHILO DE MENOS DE 7 ATOMOS DE CARBONO Y R2 MANTINEN EL SIGNIFICADO ANTERIORMENTE DADO, CON UN HALOGENURO DE METAL ALCALINO. ESTOS COMPUESTOS SE EMPLEAN COMO CASODILATADORES CEREBRALES Y/O ANTIHIPERTENSIVOS. *FORMULA*. L.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDOL POLICICLICOS.

(01/11/1980). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE INDOL POLICICLICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN PRESENCIA DE UN ACIDO O UN ALCALI; OBTENIENDOSE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN QUE R' ES UN GRUPO ALCOHILO DE C1-C6, R ELEVADO A 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCOHILO DE C1-C6, Y SUS SALES DE ADICION. VASODILATADOR CEREBRAL. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ISOMEROS A DE NUEVOS DERIVADOS DE 20,21-DINOREBURNAMENINA.

(01/03/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

Procedimiento de preparación de isómeros A de nuevos derivados de 20,21-dinoreburnamenina de la fórmula I: **(Fórmula)** pudiendo tomar el átomo de hidrógeno y el radical hidroxilo en posición 14, una u otra de las orientaciones posibles, a las cuales corresponden los isómeros A y B, estando dichos productos de fórmula I en sus formas racémicas u ópticamente activas, así como de las sales de adición con los ácidos minerales u orgánicos de dichos productos de fórmula I, caracterizado porque se hace reaccionar con un agente básico, bien sea la mezcla de los epímeros A y B, bien sea el epímero B propiamente dicho, llevándose a cabo esta reacción en el seno de un disolvente orgánico a temperatura comprendida entre -20º y la temperatura de reflujo del medio de reacción.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ALCALOIDES PENTACICLICOS.

(01/10/1979). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

El presente invento tiene por objeto un procedimiento de preparación de productos de fórmula I: **(Fórmula)** estando dichos productos de fórmula I en sus formas racémicas u ópticamente activas, así como sales de adición con ácidos minerales u orgánicos de dichos productos de fórmula I. En los productos de fórmula I, el átomo de hidrógeno en la posición 3 y el radical etilo en la posición 16, pueden ocupar cada uno una u otra de las orientaciones alfa y beta, lo que determina la existencia de diastereoisómeros cis y trans.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DEL ACIDO APOVINCAMINICO.

(16/09/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

Procedimiento para la preparación de ésteres de ácidos apovincamínicos de la fórmula general (I) **(Fórmula)** en que R1 significa un grupo alcohilo con 1 a 5 átomos de carbono y R3 significa un grupo alcohilo con 1 a 4 átomos de carbono, así como de sales por adición de ácido fisiológicamente inócuas y de sales cuaternarias de aquéllos.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PRODUCTOS RACEMICOS U OPTICAMENTE ACTIVOS PENTACICLICOS, DEL GRUPO DEL ACIDO APOVINCAMINICO.

(16/08/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

Procedimiento para preparar productos racémicos u ópticamente activos pentacíclicos, del grupo del ácido apovincamínico, de fórmula I **(Fórmula 01)** y sus sales, caracterizado porque se trata con un ácido fuerte un producto de fórmula II, racémico u ópticamente activo: **(Fórmula 02)** o una sal de este producto, para obtener la sal, correspondiente al ácido fuerte utilizado, del producto racémico u ópticamente activo de fórmula I, que se trata en su caso con una base para obtener el correspondiente producto de fórmula I.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE VINCAMONA.

(16/07/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: ENRICO CORVI MORA.

Procedimiento para preparar derivados de vincamona, dotados de la actividad terapéutica de esta sustancia así como de un efecto retardado, de la siguiente fórmula general: **(Fórmula)** en la que X es el radical de un ácido del grupo que comprende ácido glucosa-1-fosfato, ácido 2,4-dihidroxibenzoico , ácido 3,5-dihidroxibenzoico , ácido acetilsalicílico, ácido piválico, ácido cloríbrico y ácido pamoico; caracterizado porque comprende hacer reaccionar vincamona, en forma de solución o suspensión en un alcohol alifático inferior, cloroformo o una mezcla de éstos, en función del derivado deseado, en proporción estequiométrica, con el ácido, en forma de una solución o suspensión en una alcohol alifático inferior o agua, a una temperatura que depende del punto de ebullición de la mezcla disolvente, y bajo agitación, hasta que se termina la reacción, y separar entonces el producto de reacción de la mezcla de reacción.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PRODUCTOS DEL GRUPO DE LA EBURNAMENINA.

(01/07/1979). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN ESTER DE ACIDO APOVINCAMINICO Y SU SAL CON ACIDO ALFA-CETOGLUTARICO.

(16/06/1979). Solicitante/s: ESPECIALIDADES LATINAS MEDIC.UNIVER.,S.A.(ELMU ,S.A.

Procedimiento de obtención de una sal del acido alfa-cetoglutárico con apovincaminato de etilo, caracterizado , porque se hace reaccionar el apovincaminato de etilo y el ácido alfa- cetoglutárico en cantidades equimolares, reaccionando así el grupo carboxilo unido al carbono y con el nitrógeno, no indólico, del apovincaminato de etilo.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 20,21. DINOREBURNAMENINA.

(16/06/1979) Perfeccionamientos en aparatos para recubrir un hilo conductor con plástico aislante, del tipo que comprenden; medios para hacer que el hilo conductor avance en un trayecto; un control para ajustar la velocidad de avance; un cabezal recubridor situado en el trayecto; un dispositivo de extrusión de plástico fundido conectados para proporcionar plástico fundido al cabezal de extrusión; habiendose diseñado el cabezal para producir la aplicación de una capa de plástico fundido al hilo conductor que pasa por el cabezal; un control para la temperatura del plástico fundido; un control para el régimen de extrusión; medios de refrigeración para enfriar…

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION EN FORMA DE BASES O DE SALES DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS.

(16/05/1979) Un procedimiento de preparación, en forma de bases o de sales, de compuestos heterocíclicos de fórmula: **fórmula** donde R1 representa un átomo de halógeno en la posición 10 o 11 R2 representa un grupo hidroxilo y R3 representa un átomo de hidrógeno; o bien R1 representa un átomo de halógeno en la posición 10 o 11 y R2 y R3 forman conjuntamente un enlace suplementario entre los dos átomos de carbono que los llevan, encontrándose estos compuestos en forma de isómeros ópticos o de mezclas racémicas cuyo procedimiento se caracteriza por obtener un derivado de fórmula I donde R1 representa un átomo de halógeno R2 representa un grupo hidroxilo y R3 representa un átomo de hidrógeno mediante la reacción de un halogenohidrato de tabersonina en solución en un alcohol, durante 2 a 4 horas, a la temperatura ambiente y en presencia de un perácido…

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE AMIDAS DESOXIVINCAMINICAS.

(16/04/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNTHELABO.

Procedimiento de obtención de amidas desoxivincamínicas que responden a la fórmula: **(Fórmula)** en la cual o bien R' y R'' representan cada uno, independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno, un radical fenilalcohilo, un radical cicloalcohilo o un radical cicloalcohilalcohilo , teniendo los alcohilos de 1 a 4 átomos de carbono, o bien R' y R'' forman con el átomo de nitrógeno un radical heterocíclico que puede contener de 4 a 6 átomos de carbono y/u otro heteroátomo O, S ó N y que puede llevar un átomo de hidrógeno o un alcohilo sobre el otro átomo de nitrógeno.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL 2-CETOGLUTARATO DE VINCAMINA.

(01/04/1979). Solicitante/s: ESPECIALIDADES LATINAS MEDICAMENTOS UNIVERSALES,S..

Procedimiento de prerparación del 2-cetoglutarato de vincamina, según reivindicaciones anteriores, caracterizado porque la 12-bencil-1-carbometoxi-1-etil-1 ,2,3,4,6,7,12,12b- octahidro-indolo-(2,3-a) quinolicina se somete, sucesivamente, a reducción con aluminiohidruro de litio, halogenación con tribromuro de fósforo, acción del anión carbonilequivalente del dietilmercapto acetato de metilo, sucesiva hidrólisis e hidrogenolisis, dando una mezcla de vincamina y epivincamina y, esta mezcla tratada con hidróxido de benciltrimetilamonio , es cromatografiada sobre gel de sílice, dando vincamina como producto único.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE APOVINCAMINA.

(16/03/1979). Solicitante/s: ENRICO CORVI MORA.

Procedimiento para la preparación de apovincamina, a partir de vincamina o de su isómero epivincamina, caracterizado porque se hace reaccionar el alcaloide de partida, en forma de una solución en un disolvente, con un ácido de Lewis, siendo la relación molar entre el alcaloide de partida y el ácido de Lewis del orden de 1 : 1 a 1: 1,5.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE LA EBURNAMENINA.

(16/03/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNTHELABO.

Un procedimiento de preparación de derivados de la eburnamenina, en la forma de epímeros en C14 y en la forma de racémicos o de enantiómeros, que responden a la fórmula **(Fórmula)** en la cual: cuando R1 representa H y R2 representa OH o cuando R1 y R2 representan juntos un doble enlace, R3 representa un grupo COOR4 ó CONR5R6 en los cuales R4 es un alcohilo de 2 a 6 átomos de carbono o un cicloalcohilo de 3 a 6 átomos de carbono y R5 y R6 son independientemente uno del otro un átomo de hidrógeno, un alcohilo de 12 a 6 átomos de carbono o un cicloalcohilo de 3 a 6 átomos de carbono ó NR5R6 forman juntos un radical heterocíclicos que puede llevar o no otro heteroátomo.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 10-BROMOVINCAMINA.

(01/01/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: SANDOZ A.G..

Procedimiento para la obtención de 10-bromovincamina, ópticamente activa o racémica en forma pura, caracterizado porque se transpone un compuesto ópticamente activo o racémico de fórmula I, **(Fórmula)** en donde o n es 0 y X es oxígeno, o n es 1, X es oxígeno e Y es un anión, en presencia de un agente reductor cuando n es 0, y porque se aisla la 10-bromovincamina ópticamente activa o racémica, pura.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA VINCAMINA Y DE LA APOVINCAMINA.

(01/11/1978). Solicitante/s: ENRICO CORVI MORA.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACETATOS ALCOLOIDICOS DE ACCION CEREBROVASCULAR.

(01/08/1978). Solicitante/s: PRODUCTOS FRUMTOST, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACETATOS ALCALOIDICOS DE ACCION CEREBRO VASCULAR. COMPRENDE LA SALIFICACION DE UN COMPUESTO ESCOGIDO ENTRE UN MIEMBRO DEL GRUPO CONSTITUIDO POR LA VINCAMINA Y LA PAPAVERINA, CON UN DERIVADO DEL ACIDO ACETICO. SE REALIZA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE MUY VOLATIL COMO EL CLORURO DE METILENO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 14-DIOXIVINCANOL.

(16/06/1978). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

Procedimiento para la obtención de derivados de 14-dioxi-vincanol, de fórmula I, **(Fórmula)** en donde X es hidrógeno o halógeno con un número atómico de 9 a 35 en la posición 10 u 11, y R es un radical de la serie OR1, SR2, NR3R4, en donde R1 y R2 son alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, hidroxialquilo o aminoalquilo de 2 4 átomos de carbono y en donde los grupos hidroxi y amino están en una posición que no sea la posición con respecto a los átomos 0 ó S; fenilo o fenialquilo de 7 a 10 átomos de carbono en la totalidad del mismo, y R3 y R4, independientemente, son hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, fenilo o fenialquilo de 7 a 10 átomos de carbono en la totalidad del mismo.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA VINCAMINA Y DE ALCALOIDES AFINES.

(01/05/1978). Solicitante/s: PARCOR.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA VINCAMINA.

(16/04/1978). Solicitante/s: CORVI MORA,ENRICO.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE VINCAMINA.

(16/03/1978). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

Procedimiento para preparar derivados de vincamina, de fórmula I: **(Fórmula)** en donde R1 es bromo, fluor, cloro, hidroxilo, alquilo inferior o alcoxi inferior.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE VINCAMINA RACEMICA DESDOBLABLE EN SUS ISOMEROS OPTICOS.

(01/02/1978). Solicitante/s: ELMU S.A..

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE VINCAMINA.

(16/12/1977). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UNA HIDRAZIDA MIXTA.

(01/08/1977). Solicitante/s: MERRELL TORAUDE.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE NUEVOS COMPUESTOS ORGANICOS.

(01/07/1977). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ALCALOIDES PENTACICLICOS.

(01/07/1977). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN NUEVO DERIVADO DE VINCAMINA.

(01/06/1977). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN NUEVO DERIVADO DE VINCAMINA DE FORMULA: **FORMULA**. SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR ACIDO 5-BROMO-NICOTINICO CON VINCAMINA EN UN MEDIO NO POLAR, PREFERENTEMENTE TOLUENICO, FILTRANDO LA SOLUCION EN CALIENTE Y CRISTALIZANDO POR ENFRIAMIENTO.

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