(16/04/1985). Solicitante/s: CORVI MORA,PAOLO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE VINCAMINA, DE FORMULA GENERAL (I).COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE FORMA UNA SOLUCION DE VINCADIFORMINA Y TABERSONINA, PREPARADA EN UN DISOLVENTE POLAR Y MANTENIDA A UNA TEMPERATURA NO SUPERIOR A 5 GRADOS; SEGUNDA, A LA SOLUCION FORMADA SE LE AN/ADE UN AGENTE DE PROTECCION Y SE PROCEDE A SU OXIDACION CON UN PERACIDO ELEGIDO ENTRE ACIDO PERMALEICO Y ACIDO PERACETICO; Y POR ULTIMO, SE PROCEDE A LA TRANSPOSICION MEDIANTE RECALENTAMIENTO DE LA MEZCLA DE REACCION A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 20 Y 50 GRADOS.DE APLICACION POR SUS PROPIEDADES TERAPEUTICAS EN EL TRATAMIENTO DE LAS ALTERACIONES CEREBROVASCULARES.

(16/04/1985). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS APOVINCAMINICOS RACEMICOS Y OPTICAMENTE ACTIVOS, Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO APOVINCAMINO DE FORMULA (II) O UNA SAL DE ADICION ACIDA DEL MISMO CON UN DERIVADO MONOALQUILETER DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD CATALITICA DE UN DERIVADO MONOGLICOLATO DE METAL ALCALINO DEL COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS APOVINCAMINICOS RACEMICOS Y OPTICAMENTE ACTIVOS DE FORMULA (I), DONDE A ES UN GRUPO -O-(CH2)N-OR; R ES UN GRUPO ALQUILO CON C 1 A 6; N ES 2 A 6; R ES UN GRUPO ALQUILICO CON C 1 A 6; Y EL HIDROGENO EN POSICION 3 Y EL GRUPO R TIENE CONFIGURACION BAB,BAB Y/O BBB,BBB, O BAB,BBB Y/O BBB,BAB.TIENE APLICACION POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPOXIAL Y POR SER POTENTES VASODILATADORES PERIFERICOS.

(16/11/1984). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ETER DE EBURNANO-OXIMA RACEMICOS U OPTICAMENTE ACTIVOS.CONSISTE EN ALQUILAR DERIVADOS DE EBURNANO-OXIMA RACEMICOS U OPTICAMENTE ACTIVOS DE FORMULA (III) Y/O (IV) PARA OBTENER DERIVADOS DE ETER DE EBURNANO-OXIMA RACEMICOS U OPTICAMENTE ACTIVOS DE FORMULAS (II) Y/O (III); DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO CON C 1 A 2; R ES UN GRUPO ALQUILO CON C 1 A 6 Y LA CONFIGURACION DEL HIDROGENO DE LA POSICION 3 Y LA DEL GRUPO R ES BA, AB Y/O BB, BB Y/O BA, BB Y/O BB, AB. EL DISOLVENTE ORGANICO UTILIZADO ES UNA MEZCLA DE ALCOHOL ALIFATICO Y UN HIDROCARBURO ALIFATICO HALOGENADO, SIENDO LA TEMPERATURA DE ALQUILACION 0JC Y 5JC.TIENE APLICACION FARMACEUTICA COMO TRANQUILIZANTES POTENTES DEL SNC, RELAJANTES MUSCULARES, SEDANTES Y AGENTES HIPNOTICOS.

(01/11/1984). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE EBURNANO-OXIMA RACEMICOS U OPTICAMENTE ACTIVOS.CONSISTE EN LA OXIMACION DE UN DERIVADO EBURNAMONIMO RACEMICO U OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (III) Y SEPARACION DE LA MEZCLA ISOMERA ZE DE LOS DERIVADOS DE EBURNANO-OXIMA DE FORMULA (I) Y (II) O CONVERSION DE UN ISOMERO Z DE FORMULA (I) EN UN ISOMERO E DE FORMULA (II), Y/O LA RESOLUCION DE UN DERIVADO DE EBURNANO-OXIMA RACEMICO DE FORMULA (I) O (II). LA OXIMACION SE LLEVA A CABO CON UN FILTRO DERIVADO DE UN RADICAL TERC.-ALQUILICO DE C 4 A 8, EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE, DONDE R ES UN GRUPO ALQUILICO DE C 1 A 6 Y LA CONFIGURACION DEL ATOMO DE HIDROGENO EN LA POSICION 3 Y R ES BAB,BAB Y/O BBB,BBB O BAB,BBB Y/O BBB,BAB.TIENEN APLICACION FARMACEUTICA POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPOXIALICA.

(01/11/1984). Solicitante/s: COVEX, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 14-CETOEBURNAMENINA.CONSISTE EN LA REACCION DE 14,15-DIHIDRO-14BAP07-HIDROXI-(3BAB16BAB)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO, 14,15-DIHIDRO-14BBB-HIDROXI-(3BAB ,16BAB)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO Y OTROS ALCALOIDES RELACIONADOS, CON UN ALCOXIDO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES RELACIONADAS CON LA REGULACION DE LA CIRCULACION CEREBRAL.

(01/11/1984). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS E-HOMO-EBURNANOS RACEMICOS U OPTICAMENTE ACTIVOS Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS.CONSISTE EN LA FIJACION DE UN DERIVADO OCTAHIDROINDOLO (2,3-A) QUINOLINO RACEMICO U OTPICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (II) O DE UNA SAL DE ADICION ACIDA DEL MISMO, CERRANDO EL ANILLO, PARA OBTENER DERIVADOS E-HOMO-EBURNANOS RACEMICOS U OPTICAMENTE ACTIVOS DE FORMULA (I), DONDE R Y R SON UN GRUPO ALQUILICO DE C 1 A 6; A ES HIDROGENO Y OTROS; Y R ES R O UN ATOMO DE HIDROGENO. EL CIERRE DEL ANILLO SE LLEVA A CABO CON HIDRURO METALICO ALCALINO O ALCOHOLATO DE METAL ALCALINO COMO BASE FUERTE, CON OXICLORURO DE FOSFORO Y EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE APOLAR, APROTICO, ORGANICO E INERTE.TIENE APLICACION FARMACOLOGICA POR SU ACTIVIDAD ANTIDEPRESIVA Y ANTIHIPOXIALICAS.

(16/08/1984). Solicitante/s: URBANIZACIONES Y CONSTRUC.DE MENORCA,S.A.URCOMESA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE 14,15-DIHIDRO-14BBB-HIDROXI-(3BAB ,16BAB)-E BURAMENINA-14-CARBOXILATO DE METILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACIDO 14,15-DIHIDRO-14BBB-HIDROXI- (3BAB,16BAB)-EBURNAMENINA-14-CARBOXILICO CON DIAZOETANO, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE APOLAR TAL COMO ETER, HIDROCARBURO O HIDROCARBURO HALOGENADO Y A TEMPERATURA PROXIMA A 0JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I).TIENE APLICACION TERAPEUTICA POR SU ACCION VASODILATADORA Y MIORRELAJANTE.

(01/08/1984). Solicitante/s: URBANIZACIONES Y CONSTR.DE MENORCA,S.A.URCOMESA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LAS 14-CETOEBURNAMENINAS DEXTROGIRA, LEVOGIRA Y RACEMICA, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO 14,15-DIHIDRO-14BBB-HIDROXI-(3BAB ,16BAB)-EBURNAMENINA-14- CARBOXILATO DE METILO, SU CORRESPONDIENTE ENANTIOMERO O SU RACEMICO, EN EL SENO DE UNA DISOLUCION DE UN DISOLVENTE ORGANICO, CON UNA BASE.DE APLICACION EN LA REGULACION DE LA CIRCULACION CEREBRAL.

(01/03/1984). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTERES DEL ACIDO VINCAMINICO RACEMICOS Y OPTICAMENTE ACTIVOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN, INDEPENDIENTEMENTE, ALCOHILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, Y SUS 14-EPIMEROS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ESTER DE OCTAHIDROINDOLO 2,3-AQUINOLINA-OXIMA , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO YA INDICADO, CON UNA SOLUCION ACUOSA DE ACIDO SULFUROSO O CON UNA SAL DEL MISMO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80 Y 110 GRADOS. UNA VEZ SEPARADA LA MEZCLA 14-EPIMERICA POR METODOS CONOCIDOS, SE RESUELVEN LOS ESTERESRACEMICOS DEL ACIDO VINCAMINICO OBTENIDOS.DE APLICACION EN FARMACIA POR SER POTENTES VASODILATADORES CEREBRALES.

(01/03/1984). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DEL ACIDO ALCOXIAPOVINCAMINICO , DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN SOMETER A UNA SERIE DE REACCIONES UN DERIVADO DE ALCOXIINDOL RACEMICO U OPTICAMENTE ACTIVO, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y R3 TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, EMPEZANDO CON UN OXILURATO DE FOSFORO, HASTA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I).DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD PSICOESTIMULANTE.

(01/03/1984). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE EBURNAMONIA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES UN GRUPO ALCOHILO QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, Y SUS ISOMEROS OPTICOS Y GEOMETRICOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE HIDROXIIMINO-OCTAHIDRO -INDOLO2,3-AQUINOLIZINA , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO; Y R REPRESENTA UN GRUPO ALCOHILO QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O UN ATOMO DE HIDROGENO, O UNA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, EN UN DISOLVENTE PROTONICO ORGANICO O MEZCLA DE DISOLVENTES, CON UNA BASE INORGANICA,A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60 Y 200 GRADOS.DE APLICACION EN TRATAMIENTOS TERAPEUTICOS.

(01/11/1983). Solicitante/s: ESPECIALIDADES LATINAS MEDICAMENTOS UNIVERSALES,SA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN ESTER DEL ACIDO APOVINCAMINICO.SE EFECTUAN LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1.O)OBTENCION DEL ACIDO VINCAMINICO POR HIDROLISIS DE LA VINCAMINA EN MEDIO ALCALINO. 2.O)REACCION DEL ACIDO VINCAMINICO CON BROMURO DE ETILO EN MEDIO ALCALINO CON LO QUE SE OBTIENE EL VINCAMINATO DE ETILO. 3.O)DESHIDRATACION DEL VINCAMINATO OBTENIDO EN PRESENCIA DE DIMETILSULFOXIDO CON LO QUE SE OBTIENE EL APOVINCAMINATO DE ETILO (I).

(16/10/1983). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DEL ACIDO CIS Y/O TRANS APOVINCAMINICO RACEMICOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON ALCOHILO C1C6, Y DE LOS CORRESPONDIENTES DERIVADOS OPTICAMENTE ACTIVOS.CONSISTE EN EL TRATAMIENTO DE LOS DERIVADOS TRANS HIDROXIIMINO OCTAHIDROINDOLO 2,3-A QUINOLICINA RACEMICOS DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), O DE LOS CORRESPONDIENTES DERIVADOS OPTICAMENTE ACTIVOS, CON ACIDO CONCENTRADO NO VOLATIL, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE; EVENTUALMENTE, DESPUES DE CONVERTIRLOS EN SUS SALES DE ADICIONDE ACIDO Y/O DE RESOLVER LOS COMPUESTOS CIS O TRANS RACEMICOS DE LA FORMULA (II).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANTIINFLAMATORIAS, ANTICONVULSIVAS, ANTICOLINERGICAS, ANTIPARKINSONIANAS Y ANTIARTEROESCLEROTICAS.

(01/10/1983). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR 3 ,4 ,5 -TRIMETOXIBENZOATO DE 17,18-DEHIDROAPOVINCAMINOL UTIL COMO AGENTE ACTIVO EN PREPARACIONES FARMACEUTICAS. SE HACE RACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON ACIDO 3,4,5-TRIMETOXIBENZOICO O UN DERIVADO DEL MISMO CAPAZ DE ACILACION. EL COMPUESTO OBTENIDO (I) PUEDE TRANSFORMARSE EN LA SAL DE ADICION DE ACIDO CORRESPONDIENTE. TAMBIEN PUEDE EMPLEARSE COMO AGENTE ACILANTE CLORURO DE 3,4,5-TRIMETOXIBENZOILO. LA REACCION TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE ORGANICO. ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA ENZIMA FOSFODIESTERASA. TRATAMIENTO DE ENFERMENDADES DE LA PIEL ACOMPAÑADAS DE PROLIFERACION PATOLOGICA DE CELULAS. EFECTO PROFILACTICO.

(01/08/1983). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEYESZETI GYAR RT.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR TRIMETOXIBENZOATOS DE APOVINCAMINOL SUBSTITUIDOS CON EFECTO INHIBIDOR DE LAS FOSFODIESTERASAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R>1 ES METOXI O HALOGENO; Y R>2 ES HIDROGENO, O SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R>1 Y R>2 TIENEN EL SIGNIFICADO YA INDICADO, O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DEL MISMO, CON UN ACIDO 3,4,5-TRIMETOXIBENZOICO O CON UN DERIVADO DEL MISMO CAPAZ DE ACILACION. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA PIEL.

(01/07/1983). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE APOVINCAMINOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE TANTO R COMO R SON HIDROGENO O UNO DE ELLOS ES HIDROGENO Y EL OTRO ES NITRO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR APOVINCAMINOL O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DEL MISMO, CON ACIDO 3,4,5-TRIMETOXIBENZOICO O CON UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO CAPAZ DE ACILACION. UNA VEZ TERMINADA LA REACCION SE AISLAN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II) O SE LES CONVIERTE EN SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA PIEL.

(16/06/1983). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE 20,21-DINOREBURNAMENINA. CONSISTE EN SOMETER A DESHIDRATACION A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) EN QUE R ES UN ATOMO DE CARBONO O UN RADICAL ALCOHILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN QUE R ES HIDROGENO, UN RADICAL ALCOHILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO =CH . EL TRAZO ONDULADO QUE UNE AL RADICAL R AL CICLO E REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO CUANDO R ES HIDROGENO O UN RADICAL ALCOHILO; O UN DOBLE ENLACE CUANDO R ES UN GRUPO =CH.

(01/03/1983). Solicitante/s: AUSONIA FARMACEUTICI S.R.L..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DERIVADO DE LA VINCAMINA, EL 13A-ETIL-2,3,5,6,13A ,13B-HEXAHIDRO-1H-INDOL 3,2,1-DE PIRIDO 3,2,1-IJ 1,5 NAFTIRIDIN-12-CARBOXILATO DE FTALIDILO; COMPUESTO QUE TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD EUMETABOLICA CEREBRAL. CONSISTE EN LA REACCION DE LA BROMOFTALIDA CON UNA SAL METALICA DEL ACIDO APOVINCAMINICO DE FORMULA (I), EN LA QUE ME ES UN METAL ALCALINO O EL EQUIVALENTE DE UN METAL ALCALINOTERREO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR APROTICO, TAL COMO LA DIMETILFORMAMIDA, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0 C Y 60 C.

(01/03/1983). Solicitante/s: TARGA, S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ESTER METILICO DEL ACIDO 14,15-DIHIDRO-14~J-HIDROXI-(3~C ,16~C)-ERBUNAMENINA-14-CARBOXILICO. CONSISTE EN LA HIDROGENACION DE ALCAOIDE TABERSONINA A PRESION ENTRE 100 MM HG Y 3 ATM, EN PRESENCIA DE CATALIZADOR DE PALADIO SOBRE CARBON DE 5%, EN MEDIO METANOLICO; SEGUIDA DE LA OXIDACION DE LA VINCADIFORMINA OBTENIDA, EN BECENO, CON UN PERACIDO ORGANICO; EXTRACCION DE LA DISOLUCION BENCENICA CON ACIDO ACETICO AL 60%, CON ACIDO ACETICO AL 10% Y CON AGUA; MEZCLA DE LOS EXTRACTOS; HIDROGENACION CATALITICA EN PRESENCIA DE PALADIO SOBRE CARBON; SEPARACION DEL CATALIZADOR POR FILTRACION; AJUSTE DEL PH A 9 Y EXTRACCION CON CLORURO DE METILENO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA ESTABLECER Y MANTENER UN FLUJO SANGUINEO NORMAL.

(01/12/1982). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL DERIVADO DE CETONA DE FORMULA GENERAL (II) CON EL COMPUESTO R CHO EN PRESENCIA DE UNA BASE Y EN UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO UN HIDROCARBURO AROMATICO, UNA AMIDA, UN ETER, UN ALCOHOL O UN ALCOHOL ACUOSO; LA TEMPERATURA DE REACCION OSCILA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DEL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO. COMO BASE SE EMPLEAN HIDRUROS DE METALES, CARBONATOS ALCALINOS, HIDROXIDOS ALCALINOS; ALCOXIDOS ALCALINOS O TRIETILAMINA. EL COMPUESTO DE EBURNANO OBTENIDO (I), PUEDE TRANSFORMARSE EN SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS INORGANICOS Y ORGANICOS CORRESPONDIENTES. ACTIVIDAD VASODILATADORA CEREBRAL Y ACTIVIDAD ANTIHIPOXIC.

(01/10/1982). Solicitante/s: MEDEA RESEARCHES S.R.L.

PRODECIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 13A-ETIL-2,3,5,6,13A ,13B-HEXAHIDRO-1H-INDOLO (3,2,1-DE)PIRIDO (3,2,1-IJ)- NAFTIRIDINA-12-CARBOXILATO DE MATOXIMETILO,QUE TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD VASODILATADORA Y MICRORRELAJANTE. CONSISTE EN LA REACCION DE APOVINCAMINA EN FORMA DE SAL POTASICA CON BROMOMETILMETILETER. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN CONDICIONES EQUIMOLECULARES, EN METILETILECETONA COMO DISOLVENTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -5 Y 5C. CON AGUA, SE SECA, SE EVAPORA EL DISOLVENTE A PRESION REDUCIDA Y EL RESIDUO SE PURIFICA MEDIANTE CROMATOGRAFIA EN COLUMNA.

(16/08/1982). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DEL ACIDO APOVINCAMINICO RACEMICOS U OPTICAMENTE ACTIVOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2, SON ALCOHILO C1-6. CONSISTE EN LA REACCION DE UN HIDROXIAMINO-E-HOMO-EBURNANO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 Y R2, SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I) O UNA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, CON UN ACIDO SULFONICO ORGANICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO APROTIDO, EN CONDICIONES ANHIDRAS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 80 Y 150C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD COMO VASODILATADORES.

(01/06/1982). Solicitante/s: CORVI MORA,PAOLO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS ISOMEROS OPTICOS Y LAS FORMAS RACEMICAS DE LA VINCAMINA Y DE LOS CORRESPONDIENTES ALCALOIDES DE INDOL,DE FORMULA (I) EN LA QUE R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE LOS ISOMEROS OPTICOS O LAS MEZCLAS RACEMICAS DE LA 1-ETIL-1,2,3,4,5,6,7 ,12 B-OCTAHIDROINDOL-(2, 3-A)-QUINOCILINA CON UN ALFA-HALOESTER DE FORMULA X-CH2-R3, EN LA BASE, SEGUN LAS CONDICIONES DE REACCION DE DARZENS, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNATEMPERATURA ENTRE 0 Y 10 GRADOS CENTIGRADOS, SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UN ACIDO EN UN DISOLVENTE ADECUADO.

(01/04/1982). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIETO DE OBTENCION DE PREPARADOS DE VINCAMINA ESTABLES. CONSISTE EN HACER UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE VINCAMINA CON UNA SAL DE METAL ALCALINO O DE ALCALINO-TERREO DE UNA RESINA INTERCAMBIADORA DE CATIONES DE ACIDO SULFONICO EN UN MEDIO DE REACCION POLAR. LA RESINA INTERCAMBIADORA TIENE UN TAMAÑO DE PARTICULO DE 50 A 1.000 MM. LA REACCION TIEN LUGAR EN AGUA, EN UN ALCOHOL INFERIOR, EN UNA ALCANONA INFERIOR O EN UNA MEZCLA DE ESTOS, DISOLVENTES. COMO SAL DE ADICION DE VINCAMINA SE EMPLEA UNA SAL DE ACIDO MINERAL O UNASAL CON UN ACIDO SULFONICO ORGANICO.

(01/04/1982). Solicitante/s: ARYLAN SA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE VINCAMINA Y ALCALOIDES INDOLICOS RELACIONADOS. CONSISTE EN LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1) ADICION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) A UN MEDIO DE REACCION FORMADO POR UN ALCOHOL, UN FOSFITO DE TRIALQUILO COMO AGENTE REDUCTOR Y UN FOTO SENSIBILIZADOR. 2) SOMETER LA MEZCLA AUNA INSUFLACION DE OXIGENO GASEOSO EN CONDICIONES DE PRESION A TEMPERATURA CASI AMBIENTAL Y AL MISMO TIEMPO A IRRADIACON MEDIANTE UNA FUENTE LUMINOSA DURANTE UN TIEMPO NO SUPERIOR A 150 MINUTOS. 3) ACIDIFICAR, ALCALINIZAR Y EXTRAER LA MEZCLA TRATADA. 4) SOMETER AL RESIDUO DE LA EXTRACCION A CRISTALIZACION FRACCIONADA, Y-O CROMATOGRFIA EN COLUMNA PARA SEPARAR LOS DIFERENTES PRODUCTOS RESULTANTES. COMO DISOLVENTE SE EMPLEA EL METANOL.

(01/04/1982). Solicitante/s: INVERNI DELLA BEFFA S.P.A..

UN PROCEDIMIENTO PARA CONVERTIR VINCADIFORMINA, O UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA SEMEJANTE, EN VINCAMINA, 16-EPIVINCAMINA, APOVINCAMINA O UN ALCALOIDE DE ESTRUCTURA SEMEJANTE. CONSISTE EN HACER REACIONAR UNA SOLUCION DE VINCADIFORMINA O DE UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA SEMEJANTE, EN MEDIO ACIDO, CON OZONO. EL PRODUCTO OBTENIDO SE TRATA CON UNA BASE Y SE AISLA EL ALCALOIDE O ALCALOIDES OBTENIDOS. LA OZONIZACION TIENE LUGAR A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE - 70 Y 70 C. SE EMPLEA UN DISOLVENTE ORGANICO QUE COTIEN METANOL. COMO PRODUCTO INTERMEDIO SE AISLA EL 16-HIDROXIVINCADIFORMINA O UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA RELACIONADA, EL CUAL SE CONVIERTE EN EL PRODUCTO FINAL POR CALENTAMIENTO EN PRESENCIA DE UN ACIDO.

(16/01/1982). Solicitante/s: LEK,TOVARNA FARMACEVTSKIH IN KEMICNIH IZDELKOV,N.S.

PROCEDIMENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DE ACIDO VINCAMINICO Y SUS DERIVADOS ASI COMO LAS SALEA DE ADICCION DE ACIDO DE LOS MISMOS, DE FORMULA (I), DENDE "X-Y" SIGNIFICA C=CH-; COH-CH2- O CH-CH2I Y R ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO; BENCILO O BENCILO SUSTITUIDO DE FORMULA (II), DONDE R1, R2 Y R3 SON HIDROGENO, HIDROXI O METOXI. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE Z ES UN HIDROGENO, METILO, METAL ALCALINO O RADICAL AMONIO, CON OTRO COMPUESTO DE FORMULA (R)N- Y, DONDE Y ES HALOGENO O SO4 Y "N" ES 1 O 2. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE, EN UN MEDIO ALCALINO ACUOSO Y EN UN DILSOLVENTE INERTE. SI SE DESEA PUEDEN OBTENERSE LAS SALES DE ADICION DE ACIDO CORRESPONDIENTES.

(01/11/1981). Solicitante/s: SYNTHELABO.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS VINCAMINICOS. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. ) REACCION DE LA ENAMINA CON LA (DINITRO-2,4-FENIL)-HIDRAZONA DEL BROMO-PIRUVATO DE METILO O DE ETILO; LA REACCION SE EFECTUA EN DISOLVENTE, TAL COMO ACETATO DE ETILO, A TEMPERTURA AMBIENTE. 2.) DESPROTECCION DEL COMPUESTO OBTENIDO CON LO QUE SE OBTIENE UN COMPUESTO CICLISADO, QUE A CONTINUACION SE REDUCE; PARA LA DESPORTECCION SE EMPLEA UN DISOLVENTE, TAL COMO UNA MEZCLA DE ACETONITRILO Y AGUA, A UNPH DE 8, A TEMPERATURA AMBIENTE. 3.) DESPROTECCION DEL COMPUESTO OBTENIDO PARA OBTENER UN COMPUESTOS CICLISADO, QUE EVENTUALMENTE SE TRANSESTERIFICA EN (+-)-VINCAMINA; ESTA DESPROTECCION SE REALIZA CON CLORURO DE TITANIO III EN UN DISOLVENTE, TAL COMO METANOL O ACETONITRILO, A UNA TEMPERATURA DE 20 A 140 C.

(01/10/1981). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS RACEMICOS U OPTICAMENTE ACTIVOS DE ESTER DE ACIDO APOVINCAMINICO, DE FORMULA (I), EN QUE R1 Y R2 SON UN GRUPO ALCOHILO DE 1 A 6 CARBONOS. UN DERIVADO DE 9- Y/O 10- Y/O 11-HALO-14-OXO-15-HIDROXIIMINO-E-HOMOEBURNANO RACEMICO U OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (II), DONDE EL HALOGENO X PUEDE TOMAR LA POSICION A, B O C, SE HACE REACCIONAR CON UN ALCANOL DE FORMULA (III) Y CON UN ACIDO DESHIDRATANTE CONCENTRADO. EL PRODUCTO OBTENIDO SE REDUCE SELECTIVAMENTE SOBRE EL ANILLO AROMATICO, CON HIDROGENO ACTIVADO CATALITICAMENTE, EN UN DISOLVENTE INERTE. OPCIONALMENTE SE PURIFICA EL PRODUCTO POR RECRISTALIZACION. SE USAN COMO AGENTES VASODILATADORES CEREBRALES. *FORMULA*.

(01/09/1981). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS 15-HIDROXIIMINO-E-HOMOEBURNANO DE FORMULA (I), DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y DE LOS DERIVADOS OPTICAMENTE ACTIVOS, EN LA QUE A ES HALOGENO E HIDROGENO CONJUNTAMENTE, O ES NOH; X1 ES HIDROGENO O HALOGENO, Y R ES UN RADICAL ALQUILO C1-6. SE BASA EN LA REACCION DE UN DERIVADO 15-HIDROXI-E-HOMOEBURNANO OPTICAMENTE ACTIVO O RACEMICO DE FORMULA (II), EN LA QUE X1 Y R TIENEN LA SIGNIFICACION ANTERIOR, CON UN AGENTE HALOGENANTE, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA, SEGUIDA DE LA REACCION CON NITRILO SODICO O POTASICO EN MEDIO ACIDO Y A LA TEMPERATURA AMBIENTE. EL PRODUCTO SE SEPARA Y PURIFICA POR METODOS CONVENCIONALES O, SI SE DESEA, SE PUEDE TRANSFORMAR EN UNA SAL POR TRATAMIENTO CON UN ACIDO EN UN DISOLVENTE ADECUADO. *FORMULA*.

(01/08/1981). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION DE DERIVADOS HALOVINCAMONAS Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS E ISOMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS DE LOS MISMOS. CONSISTE EN TRATAR UN SOLO EMPIMERO O UNA MEZCLA EPIMERA DE UN DERIVADO N-OXO-1,5-HIDROXI-E-HOMOEBURNANO HALOGENADO RACEMICO U OPTICAMENTE ACTIVO CON UN AGENTE OXIDANTE TAL COMO EL DIOXIDO DE MANGANESO ACTIVO. OPCIONALMENTE, EL COMPUESTO RESULTANTE DE FORMULA GENERAL (I) SE CONVIERTE EN SU SAL DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE Y/O SE RESUELVE. R ES UN GRUPO ALQUILO C1-6 Y X ES HALOGENO. LA OXIDACION TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE ORGANICO NO POLAR, APROTICO INERTE TAL COMO UN HIDROCARBURO ALIFATICO, HIDROCARBURO ALIFATICO HALOGENADO, HIDROCARBURO AROMATICO O ETER CICLICO. LA TEMPERATURA DE OXIDACION ES DE 20 A 140 GC. *FORMULA*.

(01/06/1981). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE HIDROXIAMINO-EBURNANO DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R ELEVADO A 1 Y R AL CUADRADO REPRESENTAN INDIVIDUALMENTE UN GRUPO ALCOHILO DE C1-6, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO MONOESTER DE OCTAHIDROINDOLQUINOLISINA DE FORMULA GENERAL (II), EN DONDE R ELEVADO A 1 Y R AL CUADRADO TIENEN EL SIGNIFICADO ANTES SEÑALADO CON UN AGENTE NITROSANTE EN UN MEDIO ACIDO. A PARTIR DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) OBTENIDO SE PREPARAN SUS SALES, HACIENDOLO REACCIONAR CON ACIDOS ACUOSOS DILUIDOS EL PROCEDIMIENTO OFRECE VARIANTES. DE USO EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE POSEEN VALIOSOS EFECTOS FARMACOLOGICOS, Y EN PARTICULAR AUMENTAN EL CAUDAL SANGUINEO DE LAS EXTREMIDADES. *FORMULA*.