(16/10/1994). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FUJIMOTO, KATSUMI, HIRAI, KOICHI, IWANO, YUJI, MATSUI, YOSHIKI.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) (EN LA QUE M REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO SATURADO QUE TIENE DE 5 A 7 ATOMOS EN EL ANILLO, DE LOS CUALES 2 SON ATOMOS DE NITROGENO, ESTANDO DICHO GRUPO SIN SUSTITUIR O SUSTIUIDOS EN CUALQUIERA DE SUS ATOMOS DE CARBONO POR ALQUILO DE 1 A 6 C Y/O SUSTITUYENTES OXO; A REPRESENTA UN SUSTITUYENTE BENZHIDRILO HALO-SUSTITUIDO; Y B REPRESENTA CIERTOS GRUPOS ALQUILICOS SUSTITUIDOS ESPECIFICOS) Y SUS SALES, SON VALIOSOS PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE ALTERACIONES DERIVADAS DE PROBLEMAS CISCULATORIOS, EN ESPECISL LAS QUE AFECTAN AL CEREBRO. SE PUEDEN PREPARAR POR REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA A-M-H CON UN HALO O ACILOXI-DERIVADO CORRESPONDIENTE AL SUSTITUYENTE ALQUILICO QUE SE DESEA INTRODUCIR.

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GEMA S.A.. Inventor/es: DIAGO MESEGUER, JOSE, ESTEVE BIANCHINI, ASUNCION, LENHARDT PADRO, CARLOS E., SANS PITARCH, ESTEVE.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UREAS ASIMETRICAS Y UTILIZACION DE LAS MISMAS, DE FORMULA DONDE R2 Y R3, IGUALES O DISTINTOS, SIGNIFICAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UNA FRACCION ESTRUCTURAL SUSCEPTIBLE DE ESTAR ENLAZADA A UN ATOMO DE NITROGENO, APTA PARA FORMAR PARTE DE UN ANILLO DONDE EL NITROGENO ES UN ESLABON Y CON LA EXCEPCION QUE HN-R3-R2 SEA LA 4-ETIL-2,3-DIOXOPIPERACINA , EL PROCEDIMIENTO SE BASA EN LA REACCION DE UN PRIMER COMPUESTO ELEGIDO DENTRO DEL GRUPO CONSISTENTE EN CLORURO DE CARBONILO, DIFOSGENO Y UN CLOROFORMIATO ACTIVO CON UN EQUIVALENTE DE UN COMPUESTO NITROGENADO DE FORMULA Y CON UN EQUIVALENTE DE UN SEGUNDO COMPUESTO ELEGIDO DENTRO DEL GRUPO FORMADO POR 4-ETIL-2,3-DIOXOPIPERACINA Y UN DERIVADO TRIMETILSILICICO DEL MISMO. LAS UREAS ASIMETRICAS SON DE UTILIZACION PARA PREPARACION DE AMIDAS DE GRAN INTERES COMO ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS O COMO INTERMEDIOS PARA PREPARACION DE ESTOS ULTIMOS.

(01/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENYAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: TAKASE, MUNEAKI, CAI, JUN-CHAO.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BISDIOXOPIPERAZINA DE FORMULADONDE R1 ES ALQUILO INFERIOR, RY ES HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO Y R3 ES ALQUILO INFERIOR, FENILO SUSTITUIDO O NO, FURILO SUSTITUIDO O NO, ESTIRILO SUSTITUIDO O NO U OTRO RADICAL ORGANICO, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA:DONDE R1 ES COMO ANTES, CON FORMALDEHIDO, SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO FORMADO CON UN COMPUESTO DE FORMULA:O UN DERIVADO DEL MISMO, DONDE R3 ES COMO ANTES, EVENTUALMENTE EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION, Y SE CONVIERTE OPCIONALMENTE EL COMPUESTO RESULTANTE EN UNA SAL FAMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(16/02/1988). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA, DE FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE LAS ETAPAS DE TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X ES -CH2U OXIGENO; Y R2 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O CICLOALQUILO C3-8, CICLOALQUENILO C5-8, PIRANILO O TIOPIRANILO, CON UN AGENTE REDUCTOR DE TIPO HIDRURO EN UN DISOLVENTE ADECUADO TAL COMO ETANOL MAS UN ACIDO, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QYE R4 ES HIDROGENO O ALQUILO; Y DE SOMETER EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA ETAPA ANTERIOR A UNA REACCION DE CICLACION MEDIANTE TRATAMIENTO CON UN CATALIZADOR ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10 Y 40 GRADOS, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO DICLOROMETANO O CLOROFORMO. DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE BENZAZEPINAS.

(16/01/1987). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE PIPERAZINA. CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA (II) A UNA REACCION DE CIERRE DE ANILLO, SIN DISOLVENTE O EN DISOLVENTE, A UNA TEMPERATURA DESDE ENFRIAMIENTO HASTA CALENTAMIENTO, PARA OBTENER COMPUESTOS DE PIPERAZINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES ARILO, AR-ALQUILO INFERIOR QUE PUEDE TENER ALCOXI INFERIOR, HETEROCICLO-ALQUILO INFERIOR QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) SELECCIONADO(S) DEL GRUPO DE ALQUILO INFERIOR Y ARILO SOBRE EL ANILLO HETEROCICLICO; R2 ES ALQUILO INFERIOR, ALQUILO SUPERIOR, ALQUILO INFERIOR-TIO-ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR-TIO-ALQUILO INFERIOR Y OTROS; Y R3 Y R4 SON INDIVIDUALMENTE HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. TIENE UTILIDADES FARMACOLOGICAS COMO ANTAGONISTAS ALTAMENTE POTENTES DEL PAF.

(01/02/1986). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZAZEPINA, DE FORMULA (I)< EN LA QUE X REPRESENTA -CH2- U OXIGENO; Y Y Z SON OXIGENO O AZUFRE; Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y X TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), POR TRATAMIENTO CON UN CATALIZADOR ACIDO, COMO ACIDO FOSFORICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 100JC Y 180JC. CUANDO EN EL COMPUESTO DE FORMULA (I) Z ES OXIGENO SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN EL QUE Z ES AZUFRE POR TRATAMIENTO CON UN REACTIVO DE TIONIZACION COMO EL REACTIVO DE LAWESSONS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS Y VETERINARIAS POR SU ACTIVIDAD ANTIHELMINTICA.

(01/12/1985). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA B-LACTAMA.CONSISTENTE EN FORMILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R15 Y R16 SON RESPECTIVAMENTE GRUPOS PROTECTORES DE LOS RADICALES AMINO Y CARBOXI, QUE POSTERIORMENTE SE TRANSFORMAN EN LOS RADICALES DESEADOS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE Y -S0-C- (CH3)2-, O -SO-CH2-CZ SIENDO Z H, HALOGENO O RADICAL ALQUILINO SUSTITUIDO. DE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y/O ACTIVIDAD INHIBIDORA DE B-LACTAMASAS.

(01/09/1985). Solicitante/s: ZENYAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS BIS-DIOXOPIPERAZINICOS.CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO REACTIVO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), COMO UN CLORURO O ANHIDRIDO ORGANICO, EN UN DISOLVENTE POLAR ATROPICO, COMO ACETONITRILO, O CLOROFORMO, A UNA TEMPERATURA ENTRE C10JC A 120JC, EN PRESENCIA DE AGENTES DE CONDENSACION COMO YODURO DE 1-METIL-2-CLOROPIRIDINILO , DURANTE 1 A 24 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DERIVADO DE BIS-DIOXOPIPERAZINICOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES NO TOXICAS. SIENDO: R UN ALQUILO DE C 1 A 27, UN RADICAL CICLOALQUILO DE C 3 A 7 Y OTROS.SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA COMO ANTITUMORAL Y ANTIMETASTATICO POR SU BAJA TOXICIDAD.

(16/04/1985). Solicitante/s: YOUNG SUL KIM.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE D- -BAB-(4-ALQUILO-2 ,3-DIOXO-PIPERAZINACARBONILICO)-FENILO (O PARA-HIDROXIFENILO).COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON FOSGENO O TRICLOROMETILCLOROCARBONATO , PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II); SEGUNDA, SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III); Y POR ULTIMO, SE SEPARA EL PRODUCTO OBTENIDO DE LA MEZCLA DE REACCION.DE APLICACION EN FARMACIA Y MEDICINA.

(16/05/1983). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS BIS-TETRAZOLMETIL SUSTUITUIDAS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, UN GRUPO ACILO O UN GRUPO AROILO; R ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO FACILMENTE ELIMINABLE; R ES HIDROGENO O METOXILO; Y R ES UN RADICAL, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R , R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; Y R ES ACILOXILO DE C -C O HALO, CON UN COMPUESTO DE BIS-TETRAZOLMETIL TIOL DE FORMULA (III), DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO DE C -C , EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE. DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS.

(01/05/1983). Solicitante/s: CASSELLA AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIPERAZINONAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE 5,6-DIHIDRO-2(1H)-PIRAZINONAS DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), A LA CORRESPONDIENTE PIPERAZINONA DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON HIDROGENO; SEGUIDA DE LA EVENTUAL REACCION CON UN AGENTE DE ALQUILACION O DE ACILACION DE FORMULA X-R , EN LA QUE X ES UN RADICAL DISOCIABLE Y R PUEDE SER VARIOS RADICALES; Y DE LA ALQUILACION CON UN COMPUESTO DE FORMULA X , EN LA QUE R 3 PUEDE SER VARIOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARACTERIZADAS POR UNA DISMINUCION DE LA FUNCION CEREBRAL.

(01/02/1983). Solicitante/s: SCIENCE UNION ET CIE.S.FRANCAISE RECHERCHE MEDICAL.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(TRIALCOXIBENCIL)PIPERAZINA , DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R Y R SON ALCOHILOS C . CONSISTE EN LA REACCION DE UN MOL DE CLORURO DE TRIALCOXIBENCILO, DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R Y R SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), CON DOS MOLES DE PIPERAZINONA-2, EN TOLUENO; SEGUIDA DE LA REDUCCION DEL COMPUESTO FORMADO POR TRATAMIENTO CON UN HIDRURO, TAL COMO HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO O HIDRURO DE BORO, EN TETRAHIDROFURANO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES VASODILATADORAS.

(01/11/1982). Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DICETOPIPERAZINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE M VALE 1 O 2; Y N 3 O 4; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INMUNORREGULADORES. CONSISTE EN LA REACCION MOL A MOL DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE X E Y SON GRUPOS PROTECTORES DE AMINO, A ES BENCILO O BENCILO SUSTITUIDO, Y M Y N VALEN LO MISMO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE INERTE A LA TEMPERATURA DE UN BAÑO DE HIELO; SEGUIDA DE LA ELIMINACION DEL GRUPO X; CICLACION DEL COMPUESTO RESULTANTE; Y ELIMINACION DEL GRUPO PROTECTOR Y.

(16/06/1981). Solicitante/s: RICHARDSON-MERRELL INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ENCEFALINA DE FORMULA (I) DIASTEREOMEROS, ENANTIOMEROS Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN LA QUE R5 ES HIDROGENO Y R2 Y Q PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. EL PROCEDIMIENTO SE BASA EN EL ACOPLAMIENTO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN LA QUE R1, R2, R3, R4, R6 Y X' PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y Z ES HIDROGENO O RADICAL ALQUILO C1-4; HIDROLIZAR O AMINIZAR EL COMPUESTO FORMADO. LOS COMPUESTOS INTERMEDIOS SE PUEDEN OBTENER "IN SITU" POR DIVERSOS PROCEDIMIENTOS, QUE DEPENDEN DE LOS RADICALES CARACTERISTICOS QUE CONTIENEN. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION FARMACOLOGICA COMO ANALGESICOS. *FORMULA* E.

(16/04/1981). Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD..

METODO PARA LA PRODUCCION DE UN 7-ALFA-METOXICEFALOSPORINA , DE FORMULA GENERAL (I), DONDE A REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, SIENDO R ELEVADO A 1, R ELEVADO A 2, R ELEVADO A 3, R ELEVADO A 4 Y R ELEVADO A 5 DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R ELEVADO A 7 ES R ELEVADO A 2 O UN GRUPO FACILMENTE SUSTITUIBLE POR UN REACTIVO NUCLEOFILO, CON METOXIDO DE METAL ALCALINO O DE UN METAL ALCALINOTERREO DE FORMULA M'(OCH3)M, DONDE M' ES UN METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO Y M' ES 1 O 2, EN PRESENCIA DE METANOL. ESTOS COMPUESTOS TIENEN PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS. *FORMULA*.

(01/12/1980). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO D-ALFA-AMINO-ALFA-(3 ,4-DIHIDROXIFENIL)-ACETAMIDO-PENICILANICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN AGENTE ACILANTE (II). OPCIONALMENTE: A) SE ELIMINA EL GRUPO PROTECTOR ESTER, *FORMULA* B) SE TRANSFORMA EL ACIDO EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, O C) SE CONVIERTE EL ACIDO EN UN ESTER FISIOLOGICAMENTE HIDROLIZABLE. AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(01/11/1980). Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO DE OBRENCION DE UNA 7-METOXICEFALOSPORINA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1. REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN DERIVADO REACTIVO EN EL GRUPO CARBOXILO DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). 2. CUANDO R ELEVADO A 7 ES DIFERENTE DE R ELEVADO A 2 SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO OBTENIDO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (R ELEVADO A 2)M2 M ELEVADO A 2. ANTIBACTERIANOS CON RESISTENCIA A LA BETA-LACTAMASA. *FORMULA* I.

(16/05/1980). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Sustancias de la serie indol que poseen fuertes propiedades antiflogísticas y antipiréticas. Estos antiflogísticos conocidos tienen, sin embargo, la desventaja de presentar efectos secundarios indeseados o poseer solo una reducida actividad terapéutica y entonces se han de administrar en grandes cantidades. Los compuestos de la presente invención muestran, además de una fuerte actividad terapéutica solo unos efectos secundarios muy reducidos y representan.

(16/12/1977). Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO.

Resumen no disponible.

(01/02/1977). Solicitante/s: DEUTSCHE GOLD.

Resumen no disponible.

(01/05/1961). Solicitante/s: NEDERLANDSCHE COMBINATIE VOOR CHEMISCHE INDUSTRIE, N.V.

Nuevas 2,6-dicetopiperazinas sustituidas, a nuevos productos intermedios obtenidos en su producción y a un procedimiento para preparar cada uno de estos compuestos. Se ha encontrado que las 2,6-dicetopiperazinas de la fórmula general: **FIGURA** en la que A representa un radical propileno, y las sales de adición ácidas de las mismas, muestran una inhibición fuerte y específica de respuestas condicionadas con una actividad analgésica solamente ligera. Además, su toxicidad es extraordinariamente pequeña.

(01/06/1960). Solicitante/s: N.V. NEDERLANDSCHE COMBINATIE VOOR CHEMISCHE INDUSTRIE.

Método de producir 4-(B -(3,4-dimetoxifenil)-etil) - 2,6-dicetopiperazina calentando ácido -(3,4-dimetoxifenil) etili-minodiacético con urea en una proporción de 1 a 1,2 moles de urea por mol de dicho ácido a una temperatura comprendida entre 150ºC. y unos 210ºC.