(01/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE BARCELONA. Inventor/es: GIRAL LLEDO,ERNEST, TEIXIDO TURA,MERITXELL.

Compuestos lanzadera a través de la barrera hematoencefálica y construcciones lanzadera-cargo. Los compuestos de fórmula (I), donde R{sub,1} y R{sub,3} son H o (C{sub,1} C{sub,4}) alquilo; R{sub,2} es H o un C-radical derivado de uno de los sistemas de anillo conocidos de 1-4 anillos; X{sub,1} es un birradical (C{sub,1}-C{sub,8})-alquilo derivado de una cadena de carbono lineal o ramificada; y X{sub,2} es -NH-, -NH-(CH{sub,2}){sub,1-3}-COO-, -NH-(CH{sub,2})1-3-S- ó -NH-CO-(CH{sub,2}){sub,1-3}-S-, son útiles como lanzaderas a través de la barrera hematoencefálica ("blood brain barrier", BBB). Las construcciones BBB lanzaderas cargo son útiles como medicamentos, siendo el cargo una sustancia susceptible de formar un enlace amida o un enlace éster o un enlace disulfuro con X{sub,2}, y siendo incapaz de atravesar la barrera hematoencefálica por sí mismo.

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: ROTH, MICHAEL, PFAENDNER, RUDOLF, NESVADBA, PETER, ZINK, MARIE-ODILE.

Un procedimiento para reducir el peso molecular de polipropileno, copolímeros de propileno o mezclas de polipropileno, caracterizado porque por lo menos un éster de hidroxilamina o un polímero de un éster de hidroxilamina de la fórmula: (Ver fórmula) en donde Ra’ es un radical monoacilo o diacilo; R1 - R4 son cada uno alquilo C1-C6; y R5 y R6 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C6 o arilo C6-C10; o R5 y R6 son juntos oxígeno, se adiciona al polipropileno, copolímero de propileno o mezcla de polipropileno que ha degradarse y se calienta la mezcla a una temperatura inferior a 280ºC.

(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HARRIS, RALPH, NEW, III, REPKE, DAVID, BRUCE, DVORAK, CHARLES, ALOIS, FISHER, LAWRENCE, EMERSON, GREEN, KEENA, LYNN, MAAG, HANS, PRINCE, ANTHONY, STABLER, RUSSELL, STEPHEN.

Un compuesto que tiene la **fórmula**, en donde R1, R2 y R3 son hidrógeno, halógeno, (C1-6)-alquilo, - OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO2R', -COOR', -OCOR', -OCONR'R", -OSO2R', -OSO2NR'R"; -NR'SO2R", -NR'COR", -SO2NR'R", -SO2(CH2)1-3CONR'R", - CONR'R", ciano, halogenalqui-lo o nitro; o R1 y R2 si son adyacentes, junto a los carbonos a los que están unidos pueden también formar un anillo saturado o insaturado aromático de 5 a 7 miembros, incorporando opcionalmente uno o dos heteroátomos en el anillo elegidos entre N, S(O)0-2, u O, y sustituido opcionalmente por (C1-6)-alquilo, halógeno, ciano o alcoxilo inferior; o profármacos, isómeros individuales, mezclas racémicas o no-racémicas de isómeros, o sales o solvatos farmacéu- ticamente aceptables del mismo.

(16/03/2006). Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC. CIBA SPECIALTY CHEMICALS S.P.A.. Inventor/es: ANDREWS, STEPHEN, MARK, LAZZARI, DARIO, ROSSI, MIRKO, ZAGNONI, GRAZIANO, ZEDDA, ALESSANDRO, BORZATTA, VALERIO.

Un compuesto de la **fórmula**, en donden es un número de 2 a 100; G1, G2, G3 y G4 son independientemente uno de otro alquilo C1-C4; los radicales R1 son independientemente uno de otro hidrógeno, alquilo C1-C4, -OH, alilo, alcoxilo C1-C12, cicloalcoxilo C5-C8, bencilo o acetilo; R2 es alquileno C2-C14 o un grupo -CR2'(R2")- siendo R2' y R2" independientemente hidrógeno, alquilo C1-C18 o cicloalquilo C5-C12; R3' y R3" son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C18, alquilo C2-C18 interrumpido por oxígeno; o cicloalquilo C5-C12; R4 es alquileno C2-C14, alquileno C4-C14 interrumpido por oxígeno o azufre; cicloalquileno C5-C7, cicloalquilen C5-C7 di(alquileno C1-C4), alquilen C1-C4 di(cicloalquileno C5-C7) o fenilendi(alquileno C1-C4).

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MADERA, ANN, MARIE, WEIKERT, ROBERT, JAMES, STABLER, RUSSELL, STEPHEN.

Un compuesto que tiene la **fórmula** en la que R1 y R2 con independencia de su aparición son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, -OR’, -SR’, -NR’R”, -SOR’, -SO2R’, - COOR’, -OCOR’, -OCONR’R”, -OSO2R’, -OSO2NR’R”, -NR’SO2R”, - NR’COR”, -SO2NR’R”, -SO2(CH2)1-3CONR’R”, -CONR’R”, ciano, halogenoalquilo o nitro, o bien R’ y R” con independencia de su aparición son hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heterociclico, heteroarilo, aril- (alquilo C1-3), heteroaril-(alquilo C1-3), heterociclil- (alquilo C1-3), cicloalquil-alquilo, cicloalquilo o bien R’ y R” junto con el nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo de 5 a 7 eslabones, incorporando opcionalmente al anillo un heteroátomo adicional elegido entre N, O o S(O)0-2.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BURKHOLDER, TIMOTHY, P., LE, TIEU-BINH, KUDLACZ, ELIZABETH, M..

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE PIPERAZINA SUSTITUIDA (DENOMINADOS EN LA PRESENTE LOS COMPUESTOS O LOS COMPUESTOS DE FORMULA ), O LOS ESTEREOISOMEROS O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TAQUICININA. ESTOS ANTAGONISTAS RESULTAN UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y TRASTORNOS MEDIADOS POR TAQUICININAS QUE SE DESCRIBEN EN LA PRESENTE, QUE INCLUYEN EL ASMA, LA TOS Y LA BRONQUITIS.

(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: NESVADBA, PETER, KRAMER, ANDREAS, ZINK, MARIE-ODILE.

Alcoxiaminas heterocíclicas como reguladores en procedimientos de polimerización radicálica controlada. Se trata de composiciones polimerizables que comprenden: a) por lo menos un monómero u oligómero etilénicamente insaturado, y b) un compuesto de la fórmula (Ia) o (Ib) en donde R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3}, R{sub,4}, R{sub,5}, R{sub,6} , R{sub,7}, X y Z{sub,1} tienen el significado expresado en la descripción y en las reivindicaciones. Constituyen también objeto de la invención un procedimiento para la polimerización de monómeros etilénicamente insaturados, el empleo de compuestos de alcoxiamina heterocíclicos para polimerización controlada, los derivados de N-oxilo intermedios, una composición de estos derivados con monómeros etilénicamente insaturados y un iniciador de radical libre, así como un procedimiento para la polimerización. Los compuestos de fórmula (Ia) o (Ib) se emplean para la polimerización de monómeros u oligómeros etilénicamente insaturados.

(16/10/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: DICKMAN, DANIEL, A., STONER, ERIC J., COOPER, ARTHUR J., PLATA, DANIEL J., KOLACZKOWSKI, LAWRENCE, LIU, JIH-HUA, NORBECK, DANIEL, W, SHAM, HING, LEUNG, KEMPF, DALE J., HANNICK, STEVEN, M., OLIVER, PATRICIA, A., TIEN, JIEH-HEH, J., CHEN, XIAOQI, BETEBENNER, DAVID, A., HERRIN, THOMAS, R., KUMAR, GONDI, N., CONDON, STEPHEN, L., STENGEL, PETER, J., PATEL, KETAN, M.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), COMO INHIBIDOR DE LA PROTEASA DE VIH. SE DESCRIBEN ASIMISMO METODOS Y COMPOSICIONES PARA INHIBIR LA INFECCION POR VIH.

(16/04/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: ANDREWS, STEPHEN, MARK, ZAGNONI, GRAZIANO, ZEDDA, ALESSANDRO, SALA, MASSIMILIANO, LAZZARI,DR. DARIO.

Composiciones estabilizadas mediante derivados de dioxopiperazinilo. Composiciones de polioximetileno, mezclas de policarbonato con terpolímero de acrilonitrilo-butadieno- estireno, y revestimientos a base de resina acrilato funcional y un agente reticulante, se estabilizan con la adición de un compuesto de fórmula I, en donde S tiene un valor en la gama de 1 a 8; R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3} y R{sub,4}, independientemente uno de otro, son alquilo de C{sub,1}-C{sub,4}, ó R{sub,1} y R{sub,2} ó R{sub,3} y R{sub,4}, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de ciclopentilo o ciclohexilo; R{sub,5} es hidrógeno u otros radicales descritos en la reivindicación 1; y A es como también se describe en la reivindicación 1. Las composiciones estabilizadas con compuestos de fórmula I muestran una buena resistencia frente a los efectos dañinos de la luz, oxígeno y calor.

(01/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: ANDREWS, STEPHEN, MARK, LAZZARI, DARIO, ROSSI, MIRKO, ZAGNONI, GRAZIANO, ZEDDA, ALESSANDRO, BORZATTA, VALERIO.

Derivados de oxopiperazinilo y composiciones estabilizadas a la luz. La invención se refiere a nuevos compuestos del tipo 3, 3, 5, 5-tetrametil-2-oxo-1 ,4-piperazina, a polímeros de los mismos y a la utilización de los mismos como estabilizadores de material orgánico. Estos nuevos compuestos corresponden a la fórmula (I) en la que R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3}, R{sub,4}, R{sub,5}, R{sub,6}, R{sub,7}, R{sub,8}, R{sub,9}, X, Y, W, S, p, q, y r tienen los valores expresados en la descripción y las reivindicaciones. Los nuevos compuestos y polímeros se utilizan como estabilizadores de material orgánico contra el deterioro provocado por la luz, el oxígeno y/o el calor.

(16/01/2002). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JURASZYK, HORST, GANTE, JOACHIM, PROF., RADDATZ, PETER, DR., BERNOTAT-DANIELOWSKI , SABINE, DR., MELZER, GUIDO, DR..

NUEVO DERIVADO PIPERAZINA DE LA FORMULA I DONDE R1, R2, Y, Z, M, N Y R TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA REIVINDICACION DE PATENTE 1. INHIBEN LA FORMACION DE FIBRINOGENO EN EL RECEPTOR DE FIBRINOGENO Y PUEDEN SER UTILIZADOS PARA EL TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, APOPLEJIA, INFARTO, INFECCIONES, ARTERIOSCLEROSIS ASI COMO EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES.

(16/02/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: RIZZI, JAMES, P., PISCOPIO, ANTHONY, D.

SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA CUAL R SUP,1}, R SUP,2}, R SUP,3}, R SUP,4}, R SUP,5}, R SUP,6}, R SUP,7}, R SUP,8}, R SUP,9} Y AR SON COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE, QUE RESULTAN UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UN TRASTORNO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR ARTRITIS, CANCER, ULCERACION DE TEJIDOS, REESTENOSIS, ENFERMEDAD PERIODONTAL, EPIDERMOLISIS AMPOLLOSA, ESCLERITIS Y OTRAS ENFERMEDADES QUE SE CARACTERIZAN POR UNA ACTIVIDAD DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ, ASI COMO SIDA, SEPSIS, CHOQUE SEPTICO Y OTRAS ENFERMEDADES QUE IMPLICAN LA PRODUCCION DE TNF.

(16/07/2000). Solicitante/s: CHIRON CORPORATION. Inventor/es: HOLTHUIS, JOSEPHUS, JOHANNES, MARIA, VOETMAN, ALWINUS ANTONIUS.

UNA PREPARACION LIOFILIZADA ESTABLE DE ICRF QUE LA PASTILLA DE ICRF CIVOS DE LUZ, TIENE UN CONTENIDO DE HUMEDAD DE NO MAS DE UN 2%, Y SE OBTIENE MEDIANTE UN PROCESO DE LIOFILIZACION, USANDO UNA SOLUCION DE INICIACION DE UNA SAL ACIDA TERAPEUTICAMENTE ACEPTABLE, DE ICRF 187, TENIENDO UNA CONCENTRACION DE HASTA 25 MG/ML, Y EN LA QUE LA FASE DE SECADO PRIMARIA TARDA AL MENOS 30 HORAS, PREFERENTEMENTE AL MENOS 40 HORAS, Y/O USA UNA TEMPERATURA DE SECADO PRIMARIA ENTRE 30.

(01/02/2000). Solicitante/s: CHIRON BV SICOR SOCIETA ITALIANA CORTICOSTEROIDI S.P.A. Inventor/es: MACDONALD, PETER, LINDSAY, STRADI, RICCARDO, ROSSETTO, PIERLUIGI, HOLTHUIS, JOSEPHUS, JOHANNES, MARIA.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE (S) (+)-4,4'-(1-METIL-1,2ETANODIIL)-BIS(2 ,6-PIPERAZINDIONA) (ICRF-187) SEGUN EL CUAL SE SINTETIZA UN PRODUCTO INTERMEDIO DE ACIDO TETRAACETICO DE 1,2DIAMINOPROPANO JUNTO CON LA SAL DE UN BIOPRODUCTO Y QUE SE CARACTERIZA PORQUE SE SOMETE AL PRODUCTO INTERMEDIO DE ACIDO TETRAACETICO A UNA FORMACION EN ANILLO A MODO DE PRODUCTO BRUTO QUE TENGA UNAS CANTIDADES SUSTANCIALES DE SAL PARA ASI PRODUCIR EL ICRF187 DESEADO.

(01/12/1999). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: HANSON, GUNNAR J..

LOS COMPUESTOS CARACTERIZADOS GENERALMENTE COMO COMPUESTOS AMINO DIOL DE ETINIL-ALANINA QUE TIENEN UN GRUPO TERMINADO EN PIPERACINIL O EN PIPERACINIL-ALQUILAMINO Y LOS DERIVADOS DE LOS MISMOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA RENINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION. COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES SON AQUELLOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A SE SELECCIONA ENTRE CO Y SO2; X SE SELECCIONA ENTRE UN ATOMO DE OXIGENO Y METILENO; G ES UN GRUPO DE PIPERACINILO O ES UN GRUPO QUE CONTIENE PIPERACINILO DE LA FORMULA (II), B ES UN GRUPO PIPERACINILO O UN GRUPO PIPERACINILO PUENTEADO CON ALQUILENO; R1 SE SELECCIONA ENTRE HIBRIDO, METILO, ETILO, ISOPROPILO Y N-PROPILO; R2 ES FENILMETILO; R3 Y R5 ES HIBRIDO; R4 SE SELECCIONA ENTRE LA FORMULA (III), EN DONDE V SE SELECCIONA ENTRE HIBRIDO Y METILO; R6 ES CICLOHEXILMETILO; R7 ES ISOBUTILO, CICLOPROPILO Y CICLOPROPILMETILO; Q ES UN NUMERO ENTRE 0 Y 3; Y N ES UN NUMERO DE ENTRE 0 Y 3; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS.

(01/03/1998). Solicitante/s: ANGELINI RICERCHE S.P.A. SOCIETA' CONSORTILE. Inventor/es: CIOLI, VALERIO, BAIOCCHI, LEANDRO.

EL ENANTIOMERO (S) O (R) DE UN COMPUESTO DE FORMULA (IA), DONDE ALK ES UN ALQUILO QUE TIENE DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, Y UNA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO CON UN ACIDO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE.

(01/12/1995). Solicitante/s: HAMPSHIRE CHEMICAL CORP.. Inventor/es: PARKER, BRIAN A..

UN NUEVO INTERMEDIO UTIL EN LA SINTESIS DEL ACIDO ETILENDIAMINOTRIACETICO (ED3A) O SUS SALES. EL ACIDO N,N'ETILENDIAMINODIACETICO (ED2AH2) O UNA SAL QUE CONTIENE HASTA UN EQUIVALENTE DE UN CATION BASICO SE CONDENSA CON UN FORMALDEHIDO PARA FORMAR UN INTERMEDIO CICLICO ESTABLE. LA ADICION DE CIANURO FORMA LA 1-CIANOMETIL-4-CARBOXIMETIL-3-CETO-PIPERAZINA O UNA SAL DE LA MISMA (MONONITRILO DE MONOACIDOS) QUE ES UN INTERMEDIO UTIL PARA LA PRODUCCION DE ED3A. EL NITRILO QUE SE ENCUENTRA EN LAS SOLUCIONES ACUOSAS SE PUEDE HIDROLIZAR PARA FORMAR ACIDO 2-OXO1,4-PIPERAZINODIACETICO (3KP) O SALES DEL MISMO. ANTE LA PRESENCIA DE UNA BASE EN EXCESO, SE FORMAN SALES DE ED4S QUE PRESENTAN UNAS PROPIEDADES Y UNA PUREZA EXCELENTES.

(01/10/1995). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: ROSENBERG, SAUL, H., DENISSEN, JON F.

UN COMPUESTO INHIBIDOR DE RENINA DE LA FORMULA: DONDE R SUB 1 ES 4-PIPERACINIL, 1-METIL-4-PIPERACINIL , 1-METIL-1-OXO-4 -PIPERACINIL, 2-OXO-4-PIPERAZINIL, 4-MORFOLINIL, 4-TIOMORFOLINILO O 1-METIL -4-HOMOPIPERACINIL; R SUB 2 ES BENCILO, 2-FENILETIL, 1-NAFTILMETIL O 2-NAFTILMETILO; R SUB 3 ES 4-TIAZOILO, 2-AMINO-4-TIAZOILO, 2-TIAZOILO, 5-TIAZOILO, 1-PIRAZOILO, 3-PIRAZOILO, 1-IMIDAZOILO, N-PROPILO, ISOPROPILO, CH SUB 3S 3SCH SUB 2-; R SUB 4 ES ISOBUTILO O CICLOPROPILO; R SUB 5 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y X ES CH SUB 2 O NH; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, ESTER O SU PROMEDICAMENTO; CON LA SALVEDAD DE QUE CUANDO X ES NH Y R SUB 3 ES 2-AMINO -4-TIAZOILO, ENTONCES R SUB 4 ES CICLOPROPILO.

(16/07/1995). Solicitante/s: ERBAMONT, INC. Inventor/es: BORSOTTI, GIAMPIETRO, TU, CHI-YUN JOHNNY, CLARK, GEORGE W.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA(I), DONDE R1 Y R2 SON SELECCIONADOS INDIVIUDUALMENTE DE H Y METILO O R1 Y R2 JUNTOS REPRESENTAN UN GRUPO ETILENOPUENTE. UNA DIAMINA DE LA FORMULA(II), DONDE R1 Y R2 SE DEFINEN COMO ARRIBA Y REACCIONAN CON FORMALDEHIDO Y UNA CIANIDE METALICA ALCALINA A UN PH EN RANGO DE CERCA DE 0 A 2 PARA PRODUCIR UN TETRANITRILO DE LA FORMULA(III). ESTE TETRANITRILO SE HIDRATA PARA PRODUCIR UNA SAL ACCCIDICA DE UNA TETRAAMIDA DE LA FORMULA(IV), DONDE R1 Y R2 SE DEFINEN COMO EN LA FORMULA(I) Y X ES UN ANION ACIDO COMO FLUORIDA CLORIDA, BROMIDA O SULFONATO PEWRO PREFERENTEMENTE CLORIDA. LA SAL DE ADICION ACIDA RESULTANTE ES REACCION EN UNA REACCION DE CICLIZACION PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE LA FORMULA(I).

(01/01/1995). Solicitante/s: GEMA S.A.. Inventor/es: DIAGO MESEGUER, JOSE, SANS PITARCH, ESTEVE, CABRE, CASTELLVI, JUAN, ESTEVE, BIANCHINI, ASUNCI N, PADRO, LENHARDT, CARLOS E.

UN NUEVO COMPUESTO LLAMADO N,N'- CARBOXIL - (4 - ETIL - 2,3 DIOXO) - PIPERAZINA DE FORMULA(I). UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE ESTO BASADO EN LA REACCION DE 4 - ETIL - 2,3 - DIOXO PIPERAZINA O UN DERIVADO DE TRIMETILSILILO CON CLORURO DE CARBONILO O UN DERIVADO SUYO. EL USO DEL COMPUESTO DE FORMULA(I) COMO INTERMEDIARIO EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA(II), DONDE R ES UN RADICAL, SUSTITUIDO EN POSICION ALFA, UNA MOLECULA DE UN ACIDO SELECCIONADO DEL GRUPO FORMADO POR ACIDO FENILACETICO, ACIDO P - HIDROXIFENILACETICO, UN ACIDO SES (FENIL - ACETAMIDO) - PENILAMICO Y UN ACIDO 7 - ( FENILACETAMIDA) - CEFALOSPORANICO.