(01/06/1987). Solicitante/s: PFIZER INC..

METODO DE PREPARACION DE SORBINIL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR S-6-FLUOR-4-AMINOCROMAN-4-CARBOXAMIDA , CON UN EQUIVALENTE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE X E Y SON 1-IMIDAZOLILO, CLORO, TRICLOROMETOXI, ALCOXI DE C 1 A 5, FENOXI O BENCILOXI, EN PRESENCIA DE UN EQUIVALENTE DE UNA BASE FUERTE CUANDO UNO DE LOS RADICALES X E Y SON DISTINTOS DE CLORO Y BASE SUFICIENTE PARA NEUTRALIZAR CUALQUIER HCL CO-PRODUCIDO CUANDO X O Y AMBOS SON CLORO, Y EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRO A LA REACCION. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

(16/10/1986). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SORBINIL. CONSISTE EN TRATAR S-6-FLUOR-4(BENCILOXICARBONILAMINO)CROMAN-4-CARBOXAMIDA CON SUSTANCIALMENTE UN EQUIVALENTE DE UNA BASE FUERTE EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRO, INERTE A LA REACCION. ESTE DISOLVENTE NO INTERACCIONA CON LOS COMPUESTOS DE PARTIDA, LOS REACTIVOS, LOS INTERMEDIOS NI LOS PRODUCTOS. SE USA EN EL CONTROL EFECTIVO DE LAS COMPICACIONES DE LA DIABETES MELLITUD.

(16/05/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER AMIDINOHIDRAZONAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A CETONAS D.F. (II) CON AMINOGUANIDINAS ACIDAS D.F. (III), O SALES DE HIDROCLORURO O CARBONATO DE LAS MISMAS EN METANOL, ACETONA O ACETONITRILO Y ENTRE 0 Y 150JC, PARA OBTENER UN C.D.F. (I), SUS ISOMEROS RACEMATOS, ANTIPODAS OPTICAS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE INOCUAS, ACETATOS, MALEATOS Y BENZOATOS. SIENDO: A CR4R5, CR6R7-CR8R9-CR10R11-CR12R13-CR14R15 Y OTROS; X, CR1R2, NR3, SE Y OTROS; R, H, ALQUILO DE C 1 A 10 SUSTITUIDO POR ALQUILAMINA DE C 1 A 6, HIDROXI Y OTROS; R1, R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14 Y R15, H, ALQUILO, ALCOXI O ALQUILO DE C 1 A 10 Y OTROS; R3, H ALQUILO DE C 1 A 10, ARILO Y OTROS; C.D.F. COMPUESTO D.F. Y D.F. DE FORMULA. SE UTILIZAN PARA REDUCIR LA PRESION SANGUINEA, Y ANTIDOTO POR ENVENENAMIENTO DIGITAL (ANTAGONISTAS).

(16/01/1986). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL CROMANO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE, COMO CLORURO DE METILENO, A UNA TEMPERATURA AMBIENTE BAJA, A MENOS DE 10JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: UNO DE R1 Y R2, H Y EL OTRO SE SELECCIONA ENTRE ALQUIL DE CL A 6 CARBONILO, ALCOXI DE C 1 A 6 CARBONILO U OTROS, O UNO DE R1 Y R2 ES NITRO, CIANO O ALQUIL DE C 1 A 3 CARBONILO Y EL OTRO ES METOXI O AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; UNO DE R3 Y R4 ES H O ALQUILO DE C 1 A 4 Y EL OTRO ES ALQUILO C 1 A 4; R5, H, HIDROXI U OTROS; R6, H; R7, AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R8, H O ALQUILO DE C 1 A 6; X, O, O S; R1 Y R2 SON R1 Y R2 O UN GRUPO O ATOMO CONVERTIBLES EN ESTOS; R5, H, HIDROXI U OTROS; R6, H; Y R11, H, ALQUILO C 1 A 6, ALQUENILO DE C 1 A 6 U OTROS. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE MAMIFEROS.

(16/10/1985). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CROMANOS Y CROMENOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 YR2 SE CARACTERIZAN PORQUE SI UNO DE ELLOS ES HIDROGENO EL OTRO SE SELECCIONA ENTRE ALQUIL (C1-6) CARBONILO ALCOXI (C1-6) CARBONILO NITRO CLORO CIANO O AMINOSULFINILO; R3 Y R4 SE CXARACTERIZAN PORQUE SI UNO DE ELLOS ES HIDROGENO O ALQUILO EL OTRO ES ALQUILO; R5 ES HIDROGENO HIDROXI O ACILOXI; R6 ES HIDROGENO; R7 ES ARILO O HETEROARILO; R8 ES HIDROGENO O ALQUILO; Y X ES OXIGENO O AZUFRE Y SUS SALES O SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN AGENTE ACILANTE DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE MAMIFEROS ESPECIALMENTE MAMIFEROS CON HIPERTENSION.

(01/07/1985). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DEL CROMANO.CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE ACILANTE DE FORMULA (L1-CO-R7), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1 Y R2, H, ALQUILCARBONILO, ALCOXICARBONILO Y ALQUILCARBONILOXI DE C 1 A 6 Y OTROS; R3 Y R4, DIFERENTES REPRESENTAN H, O ALQUILO DE C 1 A 4 Y JUNTOS REPRESENTAN POLIMETILENO DE C 2 A 5; R5 Y R5, H, HIDROXI, ALCOXI C 1 A 6 Y OTROS; R6 Y R6, H; R7, ALQUILO DE C 1 A 6 SUSTITUIDO CON AMINO PARCIALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS GRUPOS ALQUILO DE C 1 A 6, ALCOXI DE C 1 A 6 Y OTROS; R8, H O ALQUILO DE C 1 A 6; R1 Y R2, R1 Y R2; R7, R7 EXCEPTO CARBOXI O AMINOCARBONILO; L1 UN GRUPO SALIENTE Y X O O S.SE UTILIZAN COMO REDUCTORES DE LA PRESION SANGUINEA.

(01/10/1984). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOPIRANOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 1 O 2 Y R1-R5 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE L3 ES UN GRUPO SALIENTE, RK1 Y RK2 SON R1 Y R2 O CONVERTIBLES EN ESTOS Y R3-R5 Y N TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE HIDRURO SODICO.

(16/09/1984). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOPIRANOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 1 O 2 Y R1-R5 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ANION DE FORMULA (III), EN LAS QUE R1 Y R2 SON R1 Y R2 O CONVERTIBLES EN ESTOS Y R3-R5 Y N TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN DIMETILSULFOXIDO, EN PRESENCIA DE HIDRURO SODICO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA PRESION SANGUINEA ALTA.

(16/09/1984). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOPIRANOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 1 O 2 Y R1-R5 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O DE UNA DE SUS SALES METALICAS, EN LA QUE R1 Y R2 SON R1 Y R2 O CONVERTIBLES EN ESTOS Y N Y R3-R5 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA CON PERYODATO POTASICO EN METANOL ACUOSO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA PRESION SANGUINEA ALTA.

(16/08/1984). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CROMENOS Y CROMANOS DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE DESHIDRATACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL METALICA DEL MISMO.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS ANTI-HIPERTENSIVAS.

(01/08/1984). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZOPIRANOS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA: R8NH2 O CON UNA SAL DEL MISMO. DICHA REACCION SE EFECTUA NORMALMENTE EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO, TAL COMO METANOL, ETANOL O PROPANOL, Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 12 Y 100 GRADOS.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTI-HIPERTENSIVA.

(01/06/1984). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS BENZOPIRANOS.CONSISTE EN CICLAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL METALICA DEL MISMO, TAL COMO SAL DE SODIO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 ES NITRO, CIANO O (ALQUIL C 1 A 3) CARBONILO, Y EL OTRO ES METOXI O AMINO; R3 Y R4 ES HIDROGENO O ALQUILO CON C 1 A 4 Y EL OTRO ES ALQUILO CON C 1 A 4, O ESPIROALQUILO CON C 3 A 6; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO CON C 1 A 3 O ACILO CON C 1 A 8; N ES 1 O 2; SIENDO TRANS EL GRUPO LACTAMA AL GRUPO OR5; R1 Y R2 ES NITRO, CIANO O (ALQUILCON C 1 A 3) CARBONILO O UN GRUPO O ATOMO CONVERTIBLE EN ESTE Y EL OTRO ES METOXI O AMINO; X E Y ES CO Y EL OTRO ES (CH2)NB2; L1 ES UN GRUPO SALIENTE, Y EL GRUPO AMINO SUSTITUIDO ES TRANS AL GRUPO OR5.TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD REDUCTORA DE LA PRESION SANGUINEA.

(16/11/1983). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOPIRANOS DE FORMULA (I); EN LA QUE N VALE 1 O 2. Y R1, R2, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE L1 ES UN GRUPO SALIENTE R'1 Y R'2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), O DE UNA DE SUS SALES. LA CICLACION SE LLEVA A CABO POR CALENTAMIENTO A REFLUJO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO XILENO O TOLUENO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION. *FORMULA*.

(16/01/1982). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LAS HIDANTOINAS QUIRALES DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES FLUOR O CLORO. CONSISTE EN LA REACCION DE SOLVOLISIS DE UNA ALFA-METILBENCILHIDANTOINA DE FORMULA (II), EN LA QUE X ES FLUOR O CLORO CON UN ACIDO FUERTE TAL COMO ACIDO BROMHIDRICO. EL COMPUESTO DE FORMULA (II) SE OBTIENE POR CONDENSACION DE UN NITRILO QUIRAL DE FORMULA (III) CON ISOCIONATO DE CLOROSULFONILO, EN UN DISOLVENTE INERTE, SEGUIDA DE CICLACION E HIDROLISIS EN DISOLUCION ACUOSA ACIDA. EL NITRILO QUIRAL DE FORMULA (III) SE OBTIENE POR ADICION DE LOS ELEMENTOS DEL CIANURO DE HIDROGENO A UNA IMINA DE FORMULA (IV), EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRO.

(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

Un procedimiento para la preparación de benzopiranos de fórmula I: **(formula-01)** donde los radicales pirrolidino y OR son trans y donde R es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 3 átomos de carbono o un grupo acailo de 1 a 8 átomos de carbonos; o una sal de adición de acido farmaceuticamente aceptable del mismo cuyo procedimiento comprende: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II): **(formula-02)** con pirrolidina y, b) opcionalmente, transformar el retos R=H en otro resto R1 resolver cualquier de estos compuestos y/o salificar cualquier de estos compuestos.

(16/01/1980). Solicitante/s: MORTON-NORWINCH PRODUCTS, INC.

Una serie de O-carbamoiloximas de 2,3-dihidro-4H-1-benzopiran-4-ona son útiles como agentes antisecretores gástricos.

(01/08/1977). Solicitante/s: FISONS LIMITED.

Resumen no disponible.

(16/01/1977). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

Resumen no disponible.