CIP-2021 : C07D 333/20 : por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).

CIP-2021CC07C07DC07D 333/00C07D 333/20[5] › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 331/00 hasta C07D 345/00: Compuestos heterocíclicos que tienen átomos de azufre, selenio o teluro como únicos heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo.

C07D 333/20 · · · · · por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

HETEROCICLOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS.

(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: KHATUYA, HARIPADA, KUO, GEE-HONG, PROUTY, CATHERINE, MURRAY, WILLIAM.V., HUTCHINGS, RICHARD H., LI, XIAOBING.

Un compuesto de fórmula I **fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi (C1 – C5), hidroxilo, o alquilo (C1 – C6); R2 es alquilo (C1 – C6), alquilo (C1 – C6) sustituido (donde el sustituyente alquilo es uno o más halógenos), fenilo, fenilo sustituido (donde el sustituyente fenilo es uno o más alquilo (C1 – C5), alcoxi (C1 – C5) y trihaloalquilo (C1 – C5)), fenilalquilo (C1 – C5), o fenilalquilo(C1 – C5) sustituido (donde el sustituyente fenilo es uno o más de alquilo (C1 – C5), halógeno, alcoxi (C1 – C5) y trihaloalquilo (C1 – C5)); R3 es hidrógeno, alcoxi (C1 – C5) carbonilo, alquilo (C1 – C5), hidroxialquilo (C1 – C5), formilo, acetilo, amido u oxígeno, donde si R3 es oxígeno, la línea discontinua es continua y se toma junto con la otra línea continua para representar un enlace doble y, si R3 no es oxígeno, la línea discontinua representa un enlace sencillo fijado a un hidrógeno.

NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS Y PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.

(01/12/2003). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: BAKONYI, M RIA, BAI, TIBORNE, CSATARINE NAGY, MARIANNA, MOLNAR, LEVENTENE, MAKOVI, ZOLT N, JOBB, PIROSKA.

Se presenta un proceso par la preparación de 2-[(2-tienil)-etilamino]-2(2-halogenofenil)-acetamidas de la fórmula general (VII) comenzando a partir de nitrilos de la fórmula general (I). Los compuestos de la fórmula general (VII) son productos intermedios de gran valor.

DERIVADOS DE SULFONAMIDA.

(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ORNSTEIN, PAUL, LESLIE, ZIMMERMAN, DENNIS, MICHAEL, ARNOLD, MACKLIN BRIAN, ESCRIBANO, ANA MARIA.

LA PRESENTE SOLICITUD SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE SULFONAMIDAS DE FORMULAS I, XVII EN LAS QUE LAS VARIABLES REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LAS REIVINDICACIONES, QUE SON UTILES PARA POTENCIAR LA FUNCION DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO EN UN MAMIFERO QUE NECESITE TRATAMIENTO, A PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

NUEVOS DERIVADOS DE ((2-SUSTITUIDO-5-(3-TIENIL))-BENCIL)-(2-((2-ISOPROPOXI-5-FLUORO)-FENOXI)-ETIL)-AMINA , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/05/2003). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: VACHER, BERNARD, KOEK, WOUTER, CUISIAT, STEPHANE, 13, RUE DU PASTEUR HENRI BOSC.

Compuestos de la **fórmula**, en la que: X representa: - un átomo de hidrógeno, o de flúor ; - un grupo hidroxi (OH) o un grupo metoxi (OCH3).

NUEVOS DERIVADOS DEL P-DIAMINO-BENCENO ADECUADOS PARA EL TEÑIDO DE FIBRAS DE QUERATINA.

(16/09/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: WELLA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BRAUN, HANS-JURGEN, CHASSOT, LAURENT.

DERIVADOS DEL P - DIAMINOBENCENO DE FORMULA GENERAL (I) O SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES E HIDROSOLUBLES, ASI COMO LOS AGENTES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS PARA LA TINCION OXIDANTE DE FIBRAS.

(R)-(-)-2-(5-(4-FLUORFENIL)-3-PIRIDILMETILAMINOMETIL)-CROMANO COMO AGENTE ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/07/2002). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, BOTTCHER, HENNING, NOBLET, MARC, DEVANT, RALF, BERTHELON, JEAN-JACQUES, BRUNET, MICHEL, ZEILLER, JEAN-JACQUES, GREINER, HARTMUT.

LOS DERIVADOS DE AMINO(TIO)ETERES DE LA FORMULA I EN LA QUE R (GRADOS) , R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,6}, R{SUP,7}, R{SUP,8}, R{SUP,9}, X Y Z SON COMO SE HA DEFINIDO EN LA REIVINDICACION 1, Y SUS SALES, SON ACTIVOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Procedimiento para la preparación de derivados de 2-aminotiazolcarboxamida.

(01/05/2002). Solicitante/s: LG CHEMICAL LIMITED. Inventor/es: LEE, JU YOUNG, JOE, GOON-HO, LEE, SANG-WHO, JEON, JAE-HOON, KIM, KUN-TAI, CHEON, HWAN-SUNG, AGROCHEMICAL RESEARCH CENTER.

Procedimiento para la preparación de un compuesto representado por la fórmula siguiente (I) en la que R 1 representa una cadena lineal o ramificada de C1-5 alquilo, C1-5 haloalquilo, o C3-6 cicloalquilo, y R 2 representa C1-3 alquilo o C1-3 haloalquilo, caracterizado porque un compuesto representado por la fórmula siguiente (II) en la que R 1 y R 2 se definen como se ha descrito anteriormente, y R 3 representa un fenilo que puede estar opcionalmente monoa penta-sustituido independientemente por cloro, metoxi, etoxi, fenoxi o nitro, se hace reaccionar con un compuesto representado por la fórmula siguiente (III): en la que Y representa un grupo saliente, en un solvente y en presencia de una base.

SINTESIS ASIMETRICA DE (S)-(+)-N,N-DIMETIL-3-(1-NAFTALENILOXI)-3-(2-TIENIL)PROPANAMINA , UN INTERMEDIO EN LA PREPARACION DE DULOXETINA.

(16/03/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BERGLUND, RICHARD, ALAN.

ESTA INVENCION PROVEE UN PROCESO ESTEREOESPECIFICO PARA LA SINTESIS DE N-(+)-(S), N-DIMETILO-3-(NAFTALENILOXI-1)-3-(TIENILO-2) PROPAMINA, UN INTERMEDIARIO CLAVE EN LA SINTESIS DE CULOXETINA, COMPRENDIENDO REACCIONAR N-(+)-(S), N-DIMETILO-3-(NAFTALENILOXI-1)-3-(TIENILO-2) HIDROXIPROPANAMINA CON HIDRURO DE SODIO, UN COMPONENTE POTASICO SELECCIONADO DE BENZOATO DE POTASIO O ACETATO DE POTASIO, Y FLUORONAFTALENO EN UN SOLVENTE ORGANICO. LA PROPANAMINA(TIENILO-2)-3(NAFTALENILOXI-1)-3-DIMETILO-N ,N-(+)-(S), LA SAL DE ACIDO FOSFORICO SON TAMBIEN UN ASPECTO DE LA INVENCION.

2,5-DIARIL TETRAHIDRO-TIOFENOS, -FURANOS Y ANALOGOS PARA EL TRATAMIENTO DE PROBLEMAS INFLAMATORIOS E INMUNES.

(16/02/2001). Solicitante/s: CYTOMED, INC. Inventor/es: CAI, XIONG, HUSSOIN, SAJJAT, HWANG, SAN-BAO, SHEN, T.Y., KILLIAN, DAVID.

SE DESCRIBEN TETRAHIDROFURANOS 2,5 IOFENOS 2,5 DIARILO, TETRAHIDROFURANOS 2,4 ROTIOFENOS 2,4 DIARILO, CICLOPENTANOS 1,3 NAS 2,4 QUEMOTAXIS Y AUMENTOS REPENTINOS RESPIRATORIOS CONDUCENTES A LA FORMACION DE RADICALES DE OXIGENO PERJUDICIALES DE LEUCOCITOS POLIMORFONUCLEARES DURANTE UNA RESPUESTA INFLAMATORIA O INMUNE. LOS COMPUESTOS MUESTRAN ESTA ACTIVIDAD BIOLOGICA POR ACTUACION COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DEL PAF, POR INHIBICION DE LA ENZIMA 5 DECIR, POR ACTUACION COMO ANTAGONISTA RECEPTOR DEL PAF E INHIBIDOR DE LA ENZIMA 5 ODO PARA TRATAR TRASTORNOS POR MEDIO DEL PAF O LEUCOTRIENOS, QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFICAZ DE UNO O DE MAS DE LOS COMPUESTOS IDENTIFICADOS ARRIBA O UNA SAL DE LOS MISMOS ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, OPCIONALMENTE EN UN SOPORTE ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE.

BENCENOSULFONIL-UREAS Y -TIOUREAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO EN LA PRODUCCION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS, ASI COMO LOS PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/02/2001) BENZOLSULFONILUREAS Y -TIOUREAS SUSTITUIDAS DE FORMULA I, DONDE R ES HIDROGENO, ALQUILO CON 1, 2, 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C O CICLOALQUILO CON 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C; R ES ALQUILO CON 1, 2, 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C, ALCOXI CON 1, 2, 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C, MERCAPTOALQUILO CON 1, 2, 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C, CICLOALQUILO CON 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C O CADENAS DE C{SUB,1}-C{SUB,8} EN LAS CUALES DE UNO A TRES ATOMOS DE C PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR LOS HETEROATOMOS O, NH, S; R Y R PUEDEN SER IGUALES O DIFRENTES, Y SIGNIFICAN HIDROGENO, ALQUILO CON 1, 2, 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C O JUNTOS FORMAR UNA CADENA (CH{SUB,2}){SUB,2-5}; E ES OXIGENO O AZUFRE; X ES OXIGENO O AZUFRE; Y ES UNA CADENA DE HIDROCARBUROS DE FORMULA [CR {SUB,2}]{SUB,M}; R ES HIDROGENO O ALQUILO CON 1 O 2 ATOMOS DE C; M…

DERIVADOS DE HIDRAZINA.

(16/01/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIROYAL CHEMICAL COMPANY, INC. UNIROYAL CHEMICAL CO./UNIROYAL CHEMICAL CIE. Inventor/es: DEKEYSER, MARK, ACHIEL, MCDONALD, PAUL, THOMAS, MCPHEE, DEREK, JAMES.

COMPUESTOS CON FORMULA ESTRUCTURAL (I) O (II), DONDE R ES C SUB,1} - C SUB,6}ALQUIOXILO O C SUB,1} - C SUB,6}ALQUILO; R SUP,1} ES UN GRUPO FLUORENILO, TIENILO, PIRIDILO O TIAZOLILO, NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE GRUPOS C SUB,1} - C SUB,4}ALQUIOXILO, C SUB,1} C SUB,4}ALQUILO, C SUB,1} - C SUB,4}ALQUILTIO, HALOGENO, C SUB,1} - C SUB,4}HALOALQUILO Y NITRO; Y R SUP,2} ES UN GRUPO C SUB,1} - C SUB,6}ALQUILO, C SUB,1} C SUB,6}ALQUIOXILO, C SUB,3} - C SUB,6}CICLOALQUILO, C SUB,1} C SUB,6}HALOALQUILO, C SUB,2} - C SUB,6}ALQUIENILO, C SUB,1} C SUB,6}ALQUILTIO O C SUB,2} C SUB,6}ALQUIOXILALQUILO. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION SON EFICACES PARA CONTROLAR LOS ACAROS Y NEMATODOS.

DERIVADOS DE L-N6-(1-IMINOETIL)LISINA UTILES COMO INHIBIDORES DE OXIDO NITRICO SINTASA.

(16/12/2000). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: TSYMBALOV, SOFYA, FOK, KAM F., HAGEN, TIMOTHY J., PITZELE, BARNETT S., TOTH, MIHALY V., HALLINAN, E., ANN, TJOENG, FOE, S..

SE REVELAN NUEVOS DERIVADOS DE AMINOGLICOL DE L-N 6 -(1IMINOETIL)LISINA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS NUEVOS COMPUESTOS, Y PARA SU USO EN TERAPIA, EN PARTICULAR SU USO COMO INHIBIDORES DE LA SINTASA DE OXIDO NITRICO.

DERIVADOS DE 4-(1H-2-METILIMIDAZO(4 ,5-C)PIRIDINILMETIL)FENILSULFONAMIDA COMO ANTAGONISTAS DEL PAF.

(01/05/2000). Solicitante/s: BRITISH BIO-TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: BOWLES, STEPHEN ARTHUR, WHITAKER, MARK BRITISH BIO-TECHNOLOGY LIMITED, MILLER, ANDREW BRITISH BIO-TECHNOLOGY LIMITED.

COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION ACIDA E HIDRATOS VETERINARIA Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON ANTAGONISTAS DEL FACTOR DE ACTIVACION DE PLAQUETAS (PAF) Y COMO TALES SE USAN EN EL TRATAMIENTO O MEJORAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES O DESORDENES MEDIADOS POR PAF.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO INTERMEDIARIO DE SINTESIS Y SU USO.

(16/06/1999) COMPUESTOS DE FORMULA EN LA QUE R 4 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, O UN GRUPO NITRO, R{SUB,6} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO (C{SUB,1-6} RECTO O RAMIFICADO, R{SUB,7} REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO O UN GRUPO HIDROXI Y Z REPRESENTA BIEN UN ATOMO DE YODO CUANDO R{SUB,7} ES UN ATOMO DE CLORO, BIEN UN GRUPO FENILO EVENTUALENTE SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE LOS ATOMOS DE HALOGENOS Y LOS GRUPOS ALQUILO (C{SUB,1-4} RECTO O RAMIFICADO, ALCOXI (C{SUB,1-4}) RECTO O RAMIFICADO, TRIFLUORMETILO, FORMILO, -CH{SUB,2}OR, --CH{SUB,2}OCOR, CH{SUB,2}CONRR', -CH{SUB,2}ONCOR, -COOR, MITRO, -NHR, -NHCOR (DONDE R…

DERIVADOS DE ALFAAMINOCETONA.

(01/02/1999). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: RYOICHI, ANDO, TOSHIRO, SAKAKI, YASUHIRO, MORINAKA, CHIZUKO TAKAHASHI, YOSHIKUNI, TAMAO.

DERIVADOS DE ALFAAMINOCETONA DE LA PRESENTE INVENCION INHIBEN FUERTEMENTE PROTEASA DE TIOL TAL COMO PAPAINA, CATEPSINA B, CATEPSINA H, CATEPSINA Y CALPAINA O SIMILAR Y TIENEN EXCELENTE PROPIEDADES AL ABSORBERSE POR ADMINISTRACION ORAL , DISTRIBUCION DE TEJIDOS Y PERMEABILIDAD DE MEMBRANA CELULAR. LOS DERIVADOS DE ALFAAMINOCETONA PUEDEN ASI SER USADOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA TRATAR LA DISTROFIA MUSCULAR, LA AMIOTROFIA, INFARTO CARDIACO, ATAQUE, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, TRASTORNOS DE CONCIENCIA O DISQUINESIA CAUSADA POR TRAUMA CEREBRAL, ESCLEROSIS MULTIPLE NEUROPATIA NERVIOSA PERIFERICA, CATARATAS, INFLAMACION, ALERGOSIS, HEPATITIS FULMINANTE, OSTEOPOROSIS, HIPERCALCEMIA, CARCINOMA DEL PECHO, CARCINOMA PROSTATICO O PROSTATOMEGALIA. PUEDE TAMBIEN SER USADO COMO AGENTE TERAPEUTICO PARA SUPRIMIR EL CRECIMIENTO DE CELULAS CANCEROSAS, QUE PREVIENE A LA METASTASIS DE CANCER O SUPRIMIR LA AGREGACION DE PLAQUETAS.

DERIVADOS DE AMINOCETONA.

(01/08/1998). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: RYOICHI, ANDO, TOSHIRO, SAKAKI, YASUHIRO, MORINAKA, CHIZUKO TAKAHASHI, YOSHIKUNI, TAMAO, NAOKO, ANDO, HIROKAZU, MASUDA, AKIHIRO, TOBE.

DERIVADOS DE AMINOCETONA SEGUN LA PRESENTE INVENCION INHIBEN FUERTEMENTE PROTEASA DE TIOL TAL COMO CALPAINA, PAPAINA, CATEPSINA B, CAPTESINA H, CAPTESINA L O SIMILAR Y TIENE EXCELENTES PROPIEDADES EN LO REFERENTE A LA ABSORBENCIA EN ADMINISTRACION ORAL, DISTRIBUCION DE TEJIDOS Y PERMEABIIDAD DE MEMBRANA CELULAR. LOS DERIVADOS DE AMINOCETONA PUEDEN ASI SER USADAS COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA TRATAR LA DISTROFIA MUSCULAR LAS CATARATAS, E INFARTO CARDIACO, ATAQUES, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, AMIOTROFIA, OSTEOPOROSIS E HIPERCALCEMIA, ETC. TAMBIEN PUEDE SER USADO COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA PREVENIR LA METASTASIS DE CANCER. ADEMAS, LOS PRESENTE DERIVADOS TAMBIEN SE PUEDEN APLICAR COMO INTERMEDIOS SOBRE PREPARACION DE DERIVADOS DE CETONA, QUE TIENE ACTIVIDAD INHIBITORIA CONTRA LA PROTEASA DE TIOL.

DERIVADOS DE (2-TIENIL)-ALQUILAMINAS QUE TIENEN PROPIEDADES NEUROPROTECTORAS.

(16/08/1997) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN DONDE: R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUIL C1-C6, R2 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C6, ALQUENIL C3-C6, ALQUNIL C3-C6 O CICLOALQUIL C3-C6, R3 REPRESENTA UNO O MAS RADICALES SELECCIONADOS ENTRE HIDROGENO, HIDROXIDO, ALQUIL C1-C6, ALCOXIDO C1-C6, HALOGENO, TRIFLUOROMETIL, AMINO, ALQUILAMINO C1-C6 O DI(ALQUIL C1-C6)AMINO, R4 REPRESENTA UNO O MAS RADICALES SELECCIONADOS ENTRE HIDROGENO O ALQUIL C1-C6, A REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C6, COC(R5R6)N(R7R8) O COOCALQUIL C1-C6, R5 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C6, HIDROXIALQUIL C1-C2, MERCAPTOMETIL, (METILTIO)ALQUIL C1-C2, CARBOXIALQUIL C1-C2, 2-(ALCOXIDO C1C3)ETIL,…

PREPARACION DE 2-(2-TIENIL)ETILAMINO Y SINTESIS DE LOS DERIVADOS DE LA TIENO [3,2-C]PIRIDINA OBTENIDOS A PARTIR DEL MISMO.

(01/04/1997). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: HARRINGTON, PETER, J., SANCHEZ, IGNACIO H.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LAS FORMULAS: Y: EN LAS QUE: R1, R2, R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR DE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO, ARIL O ARIL SUBSTITUIDO; LOS COMPUESTOS SON VENTAJOSAMENTE CONVERTIDOS EN COMPUESTOS DE ISOCIANURATO, COMPUESTOS DE 2-(2-TIENIL)ETILAMINO Y DERIVADOS DE LA TIENO[3,2-C]PIRIDINA Y EN LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, PARTICULARMENTE HIPOCLORURO DE TICLOPIDINA.

DERIVADOS DE ACETILENO CON UNA ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA LIPOXIGENASA.

(16/02/1997). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: BASHA, ANWER, STEWART, ANDREW, O., BROOKS, DEE, W., KERKMAN, DANIEL, J., BHATIA, PRAMILA, A., MARTIN, JONATHAN, G.

LOS COMPUESTOS CON LA ESTRUCTURA (I), EN DONDE P Y Q SON CERO O UNO, PERO AMBOS NO PUEDEN SER LO MISMO, M ES UN CATION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UN GRUPO METABOLICAMENTE DISOCIABLE, B ES UN ENLACE DE VALENCIA O UN GRUPO ALQUILENO LINEAL O RAMIFICADO, R ES ALQUILO, CICLOALQUILO O -NR1R2, EN DONDE R1 Y R2 SON HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO O ALCANOILO Y A ES ARILO CARBOXILICO OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO, FURILO, BENZOL[B]FURILO, TIENILO O BENZOL[B]TIENILO, SON INHIBIDORES POTENTES DE LOS ENZIMAS DE LIPOGENASA Y, POR LO TANTO, INHIBEN LA BIOSINTESIS DE LOS LEUCOTRIENOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO O MEJORA DE ESTADOS DE ENFERMEDADES ALERGICAS E INFLAMATORIAS.

OXIALQUINAS, MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN, ASI COMO UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTOS COMPUESTOS Y MEDICAMENTOS.

(16/12/1996). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: ENGLBERGER, WERNER, HAURAND, MICHAEL, SEIPP, ULRICH, GEIST, CORNELIA, DR., VOLLENBERG, WERNER, DR.

SE DESCRIBEN NUEVAS OXIALQUINAS, DE FORMULA GENERAL I EN LA QUE Y SOPORTA EL SUSTITUYENTE META O PARA R1 EQUIVALE CH3 O NH2, R2 EQUIVALE A H O CH3, Y R3 EQUIVALE A H, C1 LO O COCH3, Y AR REPRESENTA A UN RESTO AROMATICO DEL GRUPO, CON LA MEDIDA DE QUE R4, R5 Y R6 SEAN IGUALES O DIFERENTES, Y EQUIVALGAN RESPECTIVAMENTE A H, F, CL, BR, C1 O C1 CF3, COMO RACEMATOS O COMPUESTOS DIASTEREOMEROS O EN FORMA OPTICA ACTIVA, ASI COMO UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION. LAS OXIALQUINAS INHIBEN LA 5 Y SON UTILIZADOS COMO MEDICAMENTOS.

PROCESO DE SEPARACION DE UN DERIVADO N-FENILACETICO DE TETRAHIDRO-TIENO (3,2-C) PIRIDINA Y SU INTERMEDIARIO DE SINTESIS.

(01/07/1996). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: DESCAMPS, MARCEL, RADISSON, JOEL.

LA INVENCION SE REFIERE AL PROCESO DE PREPARACION DEL COMPUESTO DE FORMULA CARACTERIZADO EN QUE SE HACE REACCIONAR UN AGENTE DE FORMILACION EN EL COMPUESTO DE FORMULA Y QUE SE CICLAN LOS COMPUESTOS FORMADOS EN PRESENCIA DE UN ACIDO.

1-ARIL-1-HIDROXI-1-(4-PIPERAZINIL-1-SUBSTITUIDO)-2-PROPANONAS-3 -SUBSTITUIDAS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES NEUROGENICAS DE LA VEJIGA.

(16/01/1996) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): EN LA CUAL R SUB 1 ES UN ALQUIL C SUB 1-C SUB 12, SIENDO DICHO ALQUIL DE CADENA RECTA O RAMIFICADA, ESTANDO SATURADO O INSATURADO, MONOSUBSTITUIDO O INSUBSTITUIDO, ESTANDO DICHOS SUBSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE PIPERIDINA, PIRROLIDINA, MORFOLINA, TIOMORFOLINA O CICLOALQUIL DE ENTRE 3 Y 7 ATOMOS DE CARBONO, UN CICLOALQUIL DE ENTRE 3 Y 9 ATOMOS DE CARBONO, UN ALQUILCICLOALQUIL INFERIOR DE ENTRE 4 Y 9 ATOMOS DE CARBONO, O UN POLICICLOALQUIL DE ENTRE 2 Y 3 ANILLOS CONTENIENDO ENTRE 7 Y 12 ATOMOS DE CARBONO; R SUB 2 ES HIDROGENO, FENIL, FENIL SUBSTITUIDO DE FORMA SIMPLE O MULTIPLE CON HALOGENO, HIDROXIDO, ALCOXIDO INFERIOR, DIOXIDO DE METILENO, NITRO, ALQUIL INFERIOR O TRIFLUOROMETIL, ALQUIL INFERIOR, SIENDO DICHO ALQUIL…

PREPARACION DE ALQUILAMINAS DE 2-(2'-TIENIL), LO MISMO QUE SUS DERIVADOS Y SINTESIS DE 4, 5, 6, 7, DE AQUELLOS DERIVADOS DE PIRIDINA [3, 2C].

(01/01/1996). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: DEHOFF, BRADLEY, S., KHATRI, HIRALAL, N..

UN PROCESO MEJORADO PARA LA SINTESIS DE LAMINAS DE ETIL 2-(2'-TIENIL) CONFORME A LA FUNCIONALIDAD DE DERIVADOS DE 2-2'-TIENIL) ETANOL, EMPLEANDO GAS AMONICO EN PRESENCIA DE SALES METALICAS O AMONICO LIQUIDO Y CETONA ALCOIL COMO DISOLVENTE. LAS LAMINAS DE ETIL 2-(2'-TIENIL) PRODUCIDAS POR EL PROCESO ES VENTAJOSAMENTE CONVERTIDA EN SALES DE ACIDO CARBAMICO, LAS CUALES APARENTEMENTE SE RECONVIERTEN A LAMINAS DE ETIL (2'-TIENIL) COMO UN INTERMEDIO UTILIZADO EN LA SINTESIS DE TICLOPIDINA.

DERIVADOS HETEROCICLICOS.

(16/10/1995) UN COMPUESTO O UN SOLVATO O SAL DE ESTO, DE FORMULA(I), DONDE RCO - ES UN GRUPO ACILO CONTENIENDO UN GRUPO AROMATICO HETEROCICLICO O AROMATICO CARBOXILICO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO; R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE H, C1 - C6 ALQUILO, C2 - C6 ALQUENILO, C3 - C6 CICLOALQUILO O C4 - C12 CICLOALQUILALQUILO O JUNTOS FORMAN UN POLIMETILENO LINEAL O RAMIFICADO C3 - 8 O UN GRUPO ALQUENILENO C1 6, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN HETEROATOMO; R3 ES H, C1 - 6 ALQUILO O FENILO O R3 JUNTO CON R1 FORMA UN GRUPO - (CH2)3 - O (CH2)4, R4 ES C1 - 6 ALQUILO O FENILO R5 ES H O JUNTO CON R4 FORMA UN GRUPO - (CH2)N - EN EL QUE N ES 1, 2 O 3 Y HET ES UN GRUPO HETEROCICLICO DE ANILLO UNICO O FUSIONADO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CONTENIENDO DE 5 A 12 ATOMOS DE ANILLO Y COMPRENDIENDO HASTA 4 HETEROATOMOS…

METODO PARA LA ISOMERIZACION FOTOQUIMICA DE COMPUESTOS ORGANICOS BAJO LA INFLUENCIA DE UN FOTOSENSIBILIZADOR.

(16/08/1995). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: WYNBERG, HANS, PAULI, LOUIS F., DUFOURNY, ALPHONS, KOOLSTRA, ROBERT B., TEN HOEVE, WOLTER.

LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA LA ISOMERIZACION FOTOQUIMICA DE COMPUESTOS ORGANICOS, EN ESPECIAL PARA LA CONVERSION FOTOQUIMICA DE COMPUESTOS DE TAQUISTEROL EN COMPUESTOS DE PREVITAMINA D Y DE COMPUESTOS DE TRANS-VITAMINA D EN COMPUESTOS DE CIS-VITAMINA D BAJO LA INFLUENCIA DE RADIACION, EXPONIENDO UNA DISOLUCION DEL COMPUESTO ORGANICO QUE VA A CONVERTIRSE EN PRESENCIA DE UN FOTOSENSIBILIZADOR NO-POLIMERICO A UNA LUZ CON UNA LONGITUD DE ONDA APROXIMADA ENTRE 300-1.000 NM, Y LUEGO AISLANDO EL PRODUCTO RESULTANTE, EN EL QUE SE UTILIZA COMO FOTOSENSIBILIZADOR UN DERIVADO DE TIOFENO SUSTITUIDO CON UNA ABSORCION SUSTANCIAL EN LA REGION DE LONGITUD DE ONDA. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN NUEVO FOTOSENSIBILIZADOR QUE SE UTILIZA EN LA REACCION DE ISOMERIZACION.

NUEVO COMPUESTO DE ACIDO ACETOHIDROXAMICO, SUS MEDICAMENTOS QUE LO CONTIENEN Y PROCESO PARA LA FABRICACION DE ESTE COMPUESTO COMO MEDICAMENTO.

(01/08/1995). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: SCHNEIDER, JOHANNES, ENGLBERGER, WERNER, HAURAND, MICHAEL, SEIPP, ULRICH.

EL COMPUESTO DE ACIDO ACETOHIDROXAMICO SEGUN LA INVENCION DE LA FORMULA I COMO TAL O EN LA FORMA DE UN COMPUESTO DE INCLUSION CON BETA CICLODEXTRINA O HIDROXIPROPIL TRINA ES UN ACTUADOR ESPECIFICO INHIBIDOR 5 SPECIALMENTE UTILIZABLE EN PREPARACIONES DE MEDICAMENTO PARA LA TERAPIA DE SITUACIONES PATOLOGICAS, EN LAS QUE SE HACE PARTICIPE LA LEUCOTRINA COMO MEDIADOR. LA FABRICACION DE ESTE COMPUESTO SE CONSIGUE EN LA FORMA, EN LA QUE SE TRANSFORMA 3 TIOFENCARBOXALDEHIDO CON HIDROXILAMINA O UNA DE SUS SALES PARA LA OBTENCION DE OXIMA, ELLO SE INTRODUCE CON MEDIOS DE REDUCCION QUE CONTIENEN BORO PARA LA REDUCCION DEL N -HIDROXILAMINA Y A CONTINUACION CON LA INTRODUCCION DEL RESTO ACETIL.

FENILACETILENOS SUBSTITUIDOS, MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN Y PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE ESTOS COMPUESTOS Y MEDICAMENTOS.

(16/07/1995) LOS FENILACETILENOS SUBSTITUIDOS SEGUN LA INVENCION SON INHIBIDORES DE LA 5-LIPOXIGENASA QUE ACTUAN ESPECIFICAMENTE Y SE PUEDEN EMPLEAR SOBRE TODO EN PREPARADOS MEDICINALES PARA LA TERAPIA DE ESTADOS PATOLOGICOS, EN LOS QUE LEUCOTRIENOS PARTICIPAN COMO MEDIADORES. CORRESPONDEN A LA FORMULA GENERAL EN LA QUE UNO DE LOS RESTOS R SUB 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, EL OTRO ES EL GRUPO DE LA FORMULA EN LA QUE R SUB 3 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RESTO METILO O UN RESTO ETILO Y R SUB 4 REPRESENTA UN RESTO METILO O UN AMINOGRUPO, Y EN EL QUE R SUB 2 REPRESENTA UN RESTO HETEROCICLICO AROMATICO DE UNO O DOS NUCLEOS SUBSTITUIDO DE LA MANERA DEFINIDA O UN RESTO HETEROCICLICO QUE CONTIENE AZUFRE, NITROGENO U OXIGENO. LA FABRICACION SEGUN LA INVENCION DE ESTOS COMPUESTOS SE PUEDE REALIZAR, POR EJEMPLO, TRANSFORMANDO UN COMPUESTO DE LA…

AGONISTAS DEL ACIDO GAMMA - AMINOBUTIRICO.

(01/06/1995). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: MINCHIN, MICHAEL CHRISTOPHER WARREN, WHITE, JOHN FREDERICK.

LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA TRATAR LA DEPRESION O LA DEMENCIA SENIL, USANDO UN COMPUESTO QUE ACTUA SELECTIVAMENTE COMO AGONISTA DEL ACIDO GAMMA - AMINOBUTIRICO (GABA) EN AUTORRECEPTORES DE GABA, CON LA CONDICION DE QUE EL COMPUESTO NO SEA FENGABINA NI PROGABIDA.

NUEVOS DERIVADOS DEL TIOFENO, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/05/1995). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: WIERZBICKI, MICHEL, BONNET, JACQUELINE, TORDJMAN, CHARLES, SAUVEUR, FREDERIC, BRISSET, MARTINE.

NUEVOS DERIVADOS DEL TIOFENO, UTILIZABLES COMO MEDICAMENTO Y QUE RESPONDE A LA FORMULA: EN LA CUAL: LOGENO, ALQUILO C$_{1}$-C$_{5}$ O ALCOXI O DIALQUILAMINO; ES 1 O 2; ES 1 O 2 DE TAL MANERA QUE B + C = 4; HIDROGENO, ALQUILO (C$_{1}$-C$_{5}$) O FORMAN CON EL CARBONO AL QUE ESTAN LIGADOS UN CICLO HIDROCARBONADO DE C$_{3}$ A C$_{6}$; Y CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN LIGADOS UN HETEROCICLO PENTA O HEXAGONAL CONTENIENDO EVENTUALMENTE UN ATOMO DE OXIGENO O UN SEGUNDO ATOMO DE NITROGENO QUE PUEDE SER EL MISMO SUSTITUIDO; Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES. LOS PRODUCTOS DE LA INVENCION PUEDEN SER UTILIZADOS EN TERAPIA EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DE LAS PATOLOGIAS CARACTERIZADAS POR UNA PERDIDA DEL TEJIDO OSEO. 2.A TITULO DE PRODUCTOS INTERMEDIOS NUEVOS, LAS AMIDAS DE FORMULA EN LA QUE X, N, A, B, C, R$_{1}$, R$_{2}$, R Y R' TIENEN SIGNIFICADOS DEFINIDOS AQUI ARRIBA.

DERIVADOS DE N-2-CLOROBENCIL-2-OXO Y N-2-CLOROBENCIL-2,2-DIOXO-1 ,2,3 -OXATIAZOLIDINA, SU PREPARACION Y SINTESIS DE LOS DERIVADOS DE TIENO[3, 2-C]PIRIDINA DE LOS MISMOS.

(01/03/1995). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: COOPER, GARY F., MCCARTHY KEITH E.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA: EN DONDE: A ES OXO O DIOXO; R ELEVADO 1, R (AL CUADRADO) Y R ELEVADO 3 SON INDEPENDIENTES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR DE UNO A SEIS ATOMOS DE CARBONO; R ELEVADO 4, R ELEVADO 5, R ELEVADO 6 Y R ELEVADO 7 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR DE UNO A SEIS ATOMOS DE CARBONO, ALCOXI, ACILO O HALO; SON CONVERTIDOS DE MANERA VENTAJOSA EN DERIVADOS DE TIENO[3, 2-C]PIRIDINA Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN PARTICULAR HIDROCLORURO DE TICLOPIDINA.

1-ALQUIL-, 1-ALQUENILANEDIOLES Y COMPUESTOS RELACIONADOS, PROCESO E INTERMEDIARIOS PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(16/02/1995). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: HAMER, RUSSELL, RICHARD, LEE, FREED, BRIAN, SCOTT, TEGELER, JOHN JOSEPH, RAUCKMAN, BARBARA SEAVEY.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS 1-ALQUIL-, 1-ALQUENIL ARIOS Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION EXHIBEN ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, RECUPERAN DISFUNCIONES DE MEMORIA, REDUCEN LA PROLIFERACION CELULAR, PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y ANTIFUNGAL Y PUEDEN, ADEMAS, USARSE COMO MEDICAMENTOS.

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