CIP-2021 : C07D 333/20 : por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).

CIP-2021CC07C07DC07D 333/00C07D 333/20[5] › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 331/00 hasta C07D 345/00: Compuestos heterocíclicos que tienen átomos de azufre, selenio o teluro como únicos heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo.

C07D 333/20 · · · · · por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

UREAS N-[[(2,6-DISUSTITUIDO)FENIL]-N'-ARILALQUILICO] COMO ANTIPERCOLESTEROLENICO Y AGENTES ANTIATEROSCLEROTICOS.

(01/12/1994). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: TRIVEDI, BHARAT, KALIDAS.

CIERTOS COMPONENTES N-2,6-DIALQUILICO O N-2,6-DIALCOXIFENILO-N-ARILALQUILUREA SON POTENTES INHIBIDORES DEL ACIL ZIMA COA: COLESTEROL ACILTRANSFERASA (ACAI), Y SON TAMBIEN AGENTES UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE CORESTEROLEMIA O ARTEROESCLEROSIS.

INHIBIDORES DE LIPOXIGENASA DERIVADOS DE CICLOPROPILO.

(01/12/1994). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: BROOKS, DEE, W., HORROM, BRUCE W., RODRIQUES, KAREN E., MAZDIYASNI.

ALGUNAS N-HIDROXIUREAS DE CICLOPROPILO SUSTITUIDAS DE ASILO-CARBOLICLICO Y ASILO-HETEROCICLICO, N-HIDROXICARBOXIAMIDAS Y N-ACIL-N-HIDROXIAMINAS INHIBEN 5-Y/O 12-LIPOXIGENASA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.

1 - AMINOMETIL - 1, 2, 3, 4 - TETRAHIDRONAFTALENOS.

(16/11/1994) LA PRESENTE INVENCION INCLUYE COMPONENTES REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I): EN DONDE N ES 0 O 1; R1, R2, R3 Y R4 SON ELEGIDOS INDEPENDIENTEMENTE DE HIDROGENO, HIDROXIDO, AMINO, ALQUILAMINO, ALQUILSULFONILAMINO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HALO Y TIOALCOXI; O R1 Y R2 O R2 Y R3 TORNADOS JUNTOS PUEDEN FORMAR UN PUENTE METILENODIOXI O ETILENODIOXI; R10 ES ELEGIDO INDEPENDIENTEMENTE DE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, FENIL Y FENIL SUSTITUIDO; R5 ES ALQUILO INFERIOR; R9 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R6 Y R8 SON HIDROGENO; Y R7 ES FORMULA (II): EN DONDE M ES 0, 1 O 2; X ES CH2, O, S O N CH3; O R7 ES FORMULA (III): EN DONDE S ES 0, 1 O 2; Z ES C O N; Y R11…

GUANIDINAS HETEROCICLICAS COMO ANTAGONISTAS DE 5HT3.

(01/11/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: RIZZI, JAMES, PATRICK, NAGEL, ARTHUR ADAM, ROSEN, TERRY, JAY.

SE PRESENTAN HETEROCICLO GUANIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE 5HT3 UTILES COMO EL TRATAMIENTO DE LA NAUSEA, ANXIEDAD, DOLOR, ESQUIZOFRENIA Y ENFERMEDADES GASTROINTESTINALES, DE LA FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICCION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN LA QUE AR ES NAFTIL, INDOL-3-IL, 2-METIL-INDOL-3-IL, 1-METILINDOL-3-IL, 1- BENZILINDOL-3-IL, FENIL, O FENIL MONO O DISUSTITUIDO EN EL QUE DICHO SUSTITUYENTE ES METIL, METOXIDO, CLORO, FLUOR O BROMO: HET ES THIAZOL, FURIL, THIENIL O ISOXAZOLIL, R1 ES HIDROGENO O METIL: R2 Y R3 CUANDO SE CONSIDERAN SEPARADAMENTE SON CADA UNA HIDROGENO, HIDROXIETIL, ALKIL QUE TENGA ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO, CICLOALKIL QUE TENGA ENTRE 3 Y 6 ATOMOS DE CARBONO O ACETIL; Y R2 Y R3 CUANDO SE TOMAN JUNTAS SON ALKILENO CONTENIENDO ENTRE 2 Y 3 ATOMOS DE CARBONO.

N-[[fenil(2,6-disubstituido)]-N'-diarilalquil]ureas como agentes antihiperlipidémicos y antiateroscleróticos.

(16/10/1994). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: TRIVEDI, BHARAT, KALIDAS.

Un compuesto que tiene la fórmula estructural en donde R1 y R2 se seleccionan independientemente de alquilo de uno a seis átomos de carbono, alcoxi de uno a seis átomos de carbono; n es cero o un número entero de uno a cuatro; n' es cero o un número entero de uno a tres; X esoxígeno o azufre; Ar y Ar' son independientemente fenilo, 1o 2 naftilo, 2o 3 tienilo, o 2-, 3-, o 4 piridinilo insubstituido; o fenilo, 1o 2naftilo,2o3 tienilo,o2-,3-,o 4 piridinilo substituido con alquilo de uno a seis átomos de carbono, hidroxilo, alcoxi de uno a seis átomos de carbono, fluor, cloro, bromo, nitro, benciloxi, tri uorometilo, o -NR5R6 en el que R5 y R6 son independientemente hidrógeno o alquilo de uno a seis átomos de carbono; o NH acetilo con la condición de que cuando Ar y Ar, no son ninguno fenilo o fenilo substituido, n es uno y n' es cero; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

CICLOHEXENOS SUBSTITUIDOS COMO AGENTES PARA EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/10/1994). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: WISE, LAWRENCE DAVID, CAPRATHE, BRADLEY, WILLIAM, JAEN, JUAN, CARLOS, SMITH, SARAH JANE.

SE DESCRIBEN CICLOEXENOS SUSTITUIDOS DE LA FORMULA I, TAMBIEN COMO METODOS PARA LA PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DEL MISMO, QUE SON UTILES COMO AGENTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y SON PARTICULARMENTE UTILES COMO DOPAMINERGICOS, ANTISICOTICOS, Y AGENTES ANTIHIPERSENSITIVOS ASI COMO PARA TRATAR CONDICIONES RELACIONADAS CON HIPERPROLACTINENIA Y DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

DERIVADOS DE PROPANOLAMINA.

(01/08/1994). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KIENZLE, FRANK.

DERIVADOS DE PROPANOLAMINA DE LA FORMULA(I), DONDE R1 A R4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION, Y SALES ACEPTABLES FISIOLOGICAMENTE QUE TIENEN EFECTO CATABOLICO Y PUEDEN SER UTILIZADOS PARA EL TRATAMIENTO DE OBESIDAD, DIABETS Y DE CONDICIONES, QUE SE LIGAN CON LA PROTEINA ALIMENTADA. O SE UTILIZA COMO ADITIVO DE PIENSOS PARA ANIMALES DE ENGORDE. SE PUEDEN OBTENER POR REDUCCION DE LOS CORRESPONCIENTES ACIDO MALONICO - MONOESTER.

DERIVADOS DE TETRALINA TERAPEUTICAMENTE UTILES.

(01/08/1994). Solicitante/s: THE UPJOHN COMPANY. Inventor/es: SVENSSON, KJELL, ANDERS, IVAN, CARLSSON, PER, ARVID, EMIL, ANDERSSON, BENGT, RONNY, WIKSTROM, HAKAN, VILHELM.

ESTA INVENCION SE REFIERE A TETRALINAS TERAPEUTICAMENTE UTILES Y A SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DE FORMULA (I) EN LA QUE - YR1 ES UN SUSTITUYENTE EN LA POSICION 5, 6, 7 O 8 DEL ANILLO AROMATICO Y ES - S ALQUILO (DE 1 A 3C) O OR1 (EN EL QUE R1 SE SELECCIONA DEL GRUPO FORMADO POR ALQUILO, ALQUENILO, - CH2 - CICLOALQUILO O BENCILO TENIENDO TODOS LOS ALQUILOS Y ALQUENILO HASTA 8C); R2 ES H O ALQUILO DE 1 A 3C; R3 ES - CH2 - CICLOALQUILO (DE 3 A 8C); R4 ES H, ALQUILO DE (1 A 8C), - CH2 - CICLOALQUILO (DE 3 O 4C) - (CH2)M - R5 O - CH2 - CH2 - X - (CH2)N CH3 (DONDE N VALE DE 0 A 3 Y M VALE 2 O 3, X ES O O S Y R5 ES FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UNO O DOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE CLORO, BROMO, FLUOR, ALCOXI O ALQUILO DE 1 A 3C, 2 - TIOFENO O 3 - TIOFENO, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R3 CONTIENE MAS DE 4 ATOMOS DE C Y R4 ES ALQUILO, DICHO ALQUILO CONTIENE DE 1 A 3C).

N-CICLOALQUIALQUILAMINAS , SU PROCESO DE PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO Y SUS INTERMEDIARIOS DE SINTESIS.

(01/08/1994). Solicitante/s: JOUVEINAL S.A.. Inventor/es: ROMAN, FRANCOIS, CALVET, ALAIN, DEFAUX, JEAN-PIERRE, GROUHEL, AGNES, AUBARD, GILBERT, GOURET, CLAUDE-JEAN, HUDSPETH, JAMES, JACOBELLI, HENRIJUNIEN, JEAN-LOUIS, PASCAUD, XAVIER, YUAN, LIN.

N-CICLOALQUIALQUILAMINAS , SU PROCESO DE PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO Y SUS INTERMEDIARIOS DE SINTESIS N-CICLOALQUIALQUILAMINAS DE FORMULA GENERAL EN LA QUE: R1 ES UN RADICAL FURILO O TIENILO O ES UN RADICAL FENILO SI Q REPRESENTA UN GRUPO CICLOPROPANO 1,2 DIILO, R2 ES ALQUILO INFERIOR, R3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, M TIENE COMO VALOR 1 O 2, R4 ES CICLOALQUILO -CH(CH2)N, EN EL CUAL N ES UN NUMERO ENTERO DE 2 A 5, R5 ES FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO O TIENILO, Q ES ETILENO-1,2-DIILO O CICLOPROPANO-1,2-DIILO , Y SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS. ESTAS AMINAS SON MEDICAMENTOS PSICOTROPICOS Y SE UTILIZAN IGUALMENTE EN GASTROENTEROLOGIA.

COMPUESTOS DE UREA Y CARBAMATO ANTIHIPERLIPEMICOS Y ANTIATEROESCLEROTICOS.

(01/07/1994). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: TRIVEDI, BHARAT, KALIDAS.

ALGUNOS COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE UREA, TIOUREA, CARBAMATO Y TIOCARBAMATO SON INHIBIDORES POTENTES DE LA ENZIMA ACIL-COA: COLESTEROL ACILTRANSFERASA Y SON ASI AGENTES UTILES PARA INHIBIR LA ABSORCION INTESTINAL DEL COLESTEROL Y PARA REDUCIR EL COLESTEROL DEL PLASMA SANGUINEO.

1,2-DIARILETILAMINA PARA TRATAMIENTO DE LESION NEUROTOXICAS.

(01/07/1994) COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS DE TRATAMIENTO SON DESCRITOS PARA CONTROLAR LESIONES CEREBRALES ASOCIADAS CON ANOXIA O ISQUEMIA QUE TIPICAMENTE SIGUE ATAQUE, PARO CARDIACO O ASFIXIA PERIMETAL. EL TRATAMIENTO INCLUYE LA ADMINISTRACION DE UN COMPONENTE 1, 2 - DIARILETILAMINA COMO UN ANTAGONISTA PARA INHIBIR LAS ACCIONES CEXCITOTOXICAS A LOS SITIOS RECEPTORES DE ACIDO AMINO EXCITATOXICAS NEURONALES MAYORES. LOS COMPONENTES DE INTERES SON ESTOS DE LA FORMULA (I), DONDE CADA UNO DE R1 Y R2 ES UN GRUPO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE DE HIDRIDO, ALQUILO, ALCOLILENIO, ALQUINIL, CICLOALQUILO, CICLOALCOLILENIO, CICLOALQUINIL, HIDROXIL, ALCOSI, HALO, CIANO, NITRO Y MERCAPTO, O EN DONDE R1 Y R2 DEBEN SER TOMADOS JUNTOS PARA FORMAR UN GRUPO OXO O PARAR FORMAR UN SATURADO O PARCIALMENT INSATURADO GRUPO CARBOCICLICO. TENIENDO DE TRES A OCHO ANILLOS CARBONICOS,…

RECEPTOR MUSCARIMICO ANTAGONICO.

(01/07/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ALKER, DAVID, BASS, ROBERT, JOHN, CROSS, PETER EDWARD.

DICHO RECEPTOR ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DE VIENTRE IRRITADO DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, DONDE R2 ES UN GRUPO DE FORMULA O FORMULA DONDE Z Y Z1 SON CADA UNO HIDROGENO, HALO O ALQUIL C1-C4; X ES LA FORMULA O -O-; Y ES UN ENLACE DIRECTO, O O S; R2 Y R3 ES CADA UNO ALQUIL C1-C4 O JUNTOS REPRESENTAN -(CH2)P- DONDE P ES 2, 3, 4, O 5,; R4 ES H O ALQUIL C1-C4; M ES 1, 2 O 3 CON LA PREVISION DE QUE CUANDO M ES 1; Y ES UN ENLACE DIRECTO; Y R ES UN GRUPO DE FORMULA (II) O (III) DONDE CUALQUIER R5 Y R6 SON SUSTITUYENTES OPCIONALES; O R5 Y R6 CUANDO SE RELACIONA CON ATOMOS DE CARBONO ADYACENTES, JUNTOS REPRESENTAN UN GRUPO DE FORMULA -O(CH2)-O CUANDO R ES 1, 2 O 3 -O(CH2)2 O -(CH2)3; R7 ES H, ALQUIL C1-C4 O -CONH; Y R8 ES H, ALQUIL C1-C4 O ALCOXI C1-C4.

UN DERIVADO DE TIOFENO Y PROCEDIMIENTO PARA OBTENERLO.

(01/11/1993). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: YAMADA, KENJI, HAYASHI, KIMIAKI, OZAKI, YASUHIKO, TAKENAGA, HIDEYUKI, INOUE, ICHIZO.

SE DESCRIBE UN DERIVADO DE TIOFENO DE FORMULA (I), DONDE R1, R2 Y R3 SON UN GRUO ALQUENILO INFERIOR; EL ANILLO A ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; X ES -OCO-, -O- O -S-; M Y N SON 0 O 1; Y P Y Q SON 0, 1 O 2, O UNA DE SUS SALES, Y PROCEDIMIENTO PARA OBTENERLO. EL DERIVADO DE TIOFENO (I) ES UTIL COMO REGULADOR DE LA MOTILIDAD DEL TRACTO INTESTINAL. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS NUEVOS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE AZUFRE AMINOALQUIL - SUSTITUIDOS NUEVOS.

(16/07/1993). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BROERSMA, ROBERT J., BARGAR, THOMAS J., CREEMER, LAWRENCE C.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS NUEVOS HETEROCICLICOS DE AZUFRE SUSTITUIDOS POR AMINOALQUIL QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTORES.

ALENILAMINAS.

(01/07/1993). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MATTHEWS, DONALD, P., MCCARTHY, JAMES R., BARNEY, CHARLOTTE L., BARGAR, THOMAS M., BROERSMA, ROBERT J.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE SON ALENILAMINAS, MAS ESPECIFICAMENTE, ETANAMINAS-BETA-ETILIDEN SUSTITUIDAS, QUE POSEEN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA. SE PREPARAN POR UNA NUEVA REACCION DE UN COMPUESTO DE N,N-BIS(TRIMETILSILIL)-4-METOXI-2-BUTINILAMINA PROTEGIDO CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO, CON LA POSTERIOR ELIMINACION DE LOS GRUPOS QUE PROTEGEN AL SILILO PARA OBTENER EL COMPUESTO DESEADO.

UN DERIVADO DE TIOFENO Y UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.

(01/06/1993). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: YAMADA, KENJI, HAYASHI, KIMIAKI, OZAKI, YASUHIKO, TAKENAGA, HIDEYUKI, INOUE, ICHIZO.

SE DESCRIBE UN DERIVADO DE TIOFENO DE FORMULA (I), DONDE R1, R2 Y R3 SON UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; EL ANILLO A ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; P ES UN ENTERO DE 1-3; O UNA DE SUS SALES, Y PROCEDIMIENTO PARA OBTENERLO. EL DERIVADO DE TIOFENO (I) ES UTIL COMO REGULADOR DE LA MOTILIDAD DEL TRACTO INTESTINAL.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA N - (CLORO - 2 - BENZIL) (TIENIL - 2) - 2 - ETILAMINA Y PRODUCTOS INTERMEDIARIOS EN ESTA PREPARACION.

(01/02/1993). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: RADISSON, JOEL.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL PRODUCTO DE FORMULA(I) CARACTERIZADO EN QUE SE REDUCE POR URA QUIMICA, ELECTROQUIMICA O POR HIDROGENACION CATALITICA UNA IMINA DE FORMULA(II), EN LA QUE AR1 Y AR2 SON DIFERENTES Y REPRESENTAN UN GRUPO FENILO - 2 O CLORO - 2 FENILO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N - (CLORO - 2 - BENZIL) (TIENIL 2) - 2 - ETILAMINA.

(16/01/1993). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: RADISSON, JOEL.

SU PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA, SEGUN LA INVENCION POR HACERSE REACCIONAR EL TIOFENO - 2 - ACETONITRILO SOBRE LA CLORO - 2 BENCILAMINA EN PRESENCIA DE H Y DE UN CATALIZADOR DE HIDROGENACION. EL PRODUCTO OBTENIDO ES INTERMEDIARIO DE SINTESIS UTIL EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PIPERACINA.

(16/07/1992). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIEDAD ESPAÑOLA DE ESPECIALIDADES FARMACOTERAPEUTICAS, S.A.. Inventor/es: ANDREOLI, ROMEO, FORNE, ERNESTO, CEPERO, RICARDO, CARRETERO, EDUARDO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PIPERACINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE -X- ES -CO- O -CHSI2-; -Y- ES -CH-(2-TMP) O -C=CH-CHSI2-(2-TMP), SIENDO -(2-TMP) EL RADICAL 1-[4-(2=TIENILMETIL)PIPERACINILO]; -R ES -H, ALQUILO CSI1-CSI4, -(CHSI2CHSI2O)SIN-H CON N=1, 2, 3, -(CHOH)SIM-H CON M=2, 3, 4, QUE COMPRENDE UNA REACCION DE SUSTITUCION NUCLEOFILA EN LA QUE UN GRUPO SALIENTE ES REEMPLAZADO POR 1-(2-TIENILMETIL)PIPERACINA , EN UN DISOLVENTE DIPOLAR APROTICO, COMO ACETONITRILO O DIMETILFORMAMIDA, EN PRSENCIA DE UNA BASE Y, SI SE DESEA OBTENER UNA SAL DE (I), LA SUBSIGUIENTE ADICION DEL ACIDO CORRESPONDIENTE. LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I) SON AGENTES ANALGESICOS/ANTIINFLAMATORIOS CON AUSENCIA DE EFECTOS SECUNDARIOS ULCEROGENICOS, A LAS DOSIS MAXIMAS ENSAYADAS Y QUE -EN ALGUNOS CASOS- INCLUSO TINEN ACTIVIDAD ANTIULCERA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE TIENILETILAMINAS Y DIETILENTILAMINAS ASI OBTENIDAS.

(01/08/1991). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: RADISSON, JOEL, BRAYE, EMILE.

LA INVENCION TIENE POR OBJETO UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE TIENILENAMINAS DE FORMULA R-HN-R' DONDE R REPRESENTA EL GRUPO (II) Y R' REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO IDENTICO A R, POR HIDROGENACION CATALITICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III). INTERMEDIARIOS DE SINTESIS.

PROPANAMINAS 3-ARILOXI-3-SUSTITUIDAS.

(16/07/1991). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: KRUSHINSKI, JOSEPH, HERMAN, JR., WONG, DAVID TAIWAI, ROBERTSON, DAVID WAYNE.

PROPANAMINAS 3-ARILOXI-3-SUSTITUIDAS CAPACES DE INHIBIR LA CAPTACION DE SEROTONINA Y NOREPINEFRINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES CICLOALQUILO C5-C7, TIENILO, HALOTIENILO (ALQUIL C1-C4)TIENILO, FURANILO, PIRIDILO O TIAZOLILO; AR ES RADICAL DE FORMULA: (FIG. A) O (FIG. B); CADA UNO DE R2 Y R3 INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO O METILO.

AMIDAS DEL ACIDO DISELENOBIS BENZOICO DE AMINAS HETEROCICLICAS PRIMARIAS, PROCESO PARA LA PRODUCCION DE LAS MISMAS, Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE LAS CONTIENEN.

(16/02/1991). Solicitante/s: A. NATTERMANN & CIE. GMBH. Inventor/es: LEYCK, SIGURD, DR., ROMER, AXEL, DR., WELTER, ANDRE, DR., PARNHAM, MICHAEL JOHN, DR.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LAS NUEVAS AMIDAS DEL ACIDO BISELENOBIS BENZOICAS DE AMINAS HETEROCICLICAS PRIMARIAS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R1 Y R2 LAS CUALES SON IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO 1-4, ALCOXI 1-4, TRIFLUOROMETILO, NITRO O AMBOS JUNTOS METILENODIOXI; N ES CERO O UN NUMERO DEL 1 AL 4 Y R3 ES UN RESIDUO HETEROCICLICO SATURADO O NO SATURADO, CON UNO O DOS HETEROATOMOS EN EL NUCLEO CICLICO, SELECCIONADOS DEL GRUPO DE NITROGENO, AZUFRE Y OXIGENO, DICHOS RESIDUOS SON SUSTITUIDOS O NO, UNO O DOS VECES, IGUALMENTE O DE FORMA DIFERENTE POR HALOGENO, ALQUILO C1-2, ALCOXI C1-2, NITRO O HIDROXI. PROCESOS PARA SU PRODUCCION Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE (2-TIENILMETIL)-TIOUREA , COMPOSICIONES Y ADITIVOS DE PIENSOS Y PROCEDIMIENTO Y METODO CORRESPONDIENTES.

(01/03/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR. Inventor/es: BOZSING. DANIEL, DR., MAGYAR, KAROLY, DR., BENKO, PAL., RATZ NEE SIMONEK, ILDIKO, BERENYI NEE POLDERMANN, EDIT.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE (2-TIENILMETIL)-TIOUREA , COMPOSICIONES Y ADITIVOS DE PIENSOS Y PROCEDIMIENTO Y METODO CORRESPONDIENTES. SE PREPARAN NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) (CUYOS SUSTITUYENTES SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION) POR REACCION DE UNA ISOTIOCIANATO CON UNA TENILAMINA. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE ITRAS VARIANTES, TALES COMO LA REACCION DE UNA N-(2-TIENILMETIL)-TIOUREA CON UN ACIDO CARBOXILICO. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS PRESENTAN UN EFECTO DE AUMENTO DE PESO Y APROVECHAMIENTO DE PIENSO AL UTILIZARSE EN LA CRIA DE ANIMALES, POR LO QUE SON UTILES EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES Y ADITIVOS PARA PIENSOS, EN LAS CUALES COMPOSICIONES Y ADITIVOS EL INGREDIENTE ACTIVO ESTA CONSTITUIDO POR UNO DE DICHOS PRODUCTOS DE LA FORMULA (I) EN UNA PROPORCION PONDERAL DE 0,0001 A 85%.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE -(ALQUILAMINOPROPIONIL)-TIOFENO SUSTITUIDOS EN EL ANILLO TIOFENICO.

(16/04/1987). Ver ilustración. Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..

Mejoras en el objeto de la Patente de Invención nº 541911 que se refiere a Procedimiento de obtención de nuevos derivados de alfa-(alquilaminopropionil)- tiofeno sustituidos en el anillo tiofénico. Consiste en la reacción de los alfa- (bromopropionil)-tiofenos de fórmula general (II') con las aminas de fórmula general (III'), obteniéndose así los nuevos derivados de alga-(alquilaminopropionil)-tiofeno sustituidos en el anillo tiofénico de fórmula general (I') donde X' es un radical distinto de hidrógeno, preferentemente metilo o cloro, y R' es un radical alquilo, lineal o ramificado, pudiéndose formar sus sales farmacéuticamente aceptables, por tratamiento con los ácidos correspondientes. De aplicación farmacológica por su efecto antidepresivo.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENOXIPROPANOLAMINAS.

(16/11/1985). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENOXIPROPANOLAMINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN EPOXIDO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER FENOXIPROPANOLAMINAS DE FORMULA (I) DONDE N ES 1 O 2; X1 ES FENOXIMETILO; X2 ES ALQUILO INFERIOR, FENOXIMETILO O FENILO; Y ES H O METILO; Y Z ES UN GRUPO DE FORMULA (IV). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE COMO SULFOXIDO DE DIMETILO (DMSO), ACETONITRILO O ESTERES TALES COMO TETRAHIDROFURANO (THF) O DIOXANO Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60C Y LA DEL PUNTO DE EBULLICION DE LA MEZCLA REACCIONAL. SE UTILIZAN FARMACOLOGICAMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES QUE ESTEN ASOCIADAS A ALTO AGOTAMIENTO PROTEINICO, COMO CONVALECENCIA DESPUES DE UNA OPERACION.

MEJORAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE DE INVENCION N 504.511 QUE SE REFIERE A PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 2-HIDROXIBENZOICO.

(01/02/1985). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 2-HIDROXIBENZOICO.MEJORAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE DE INVENCION NUM. 504.511 QUE SE REFIERE AL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 2-HIDROXIBENZOICO.CONSISTENTES EN OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) POR ACILACION DEL SALICILATO DE METILO CON EL CLORURO DEL ACIDO 5-METIL-2-TIOFENCARBOXILICO EN SOLUCION DE UN DISOLVENTE ORGANICO COMO 1,1,2,2-TETRACLOROETANO; CALENTAMIENTO; ACIDIFICACION DE UN ACIDO MINERAL; EXTRACCION DE UN DISOLVENTE CLORADO; LAVADO CON AGUA; EVAPORACION DE LOS VOLATILES EN VACIO Y SAPONIFICACION CON UNA BASE MINERAL; LAVADO CON AGUA Y CRISTALIZACION FINAL.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE ETENDIAMINA Y GUANIDINA.

(01/08/1984). Solicitante/s: DEGUSSA AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ETENDIAMINA Y GUANIDINA, ASI COMO DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES OXIGENO O AZUFRE; A ES NITROGENO O METILO; B ES CIANO O NITRO; Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA H-V, EN LAS QUE Y ES OXIGENO O AZUFRE ALQUILO ES UN RADICAL ALQUILO C1-6, T Y V PUEDEN SER VARIOS RADICALES, Y A Y B SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA ACILACION Y/O TRANSFORMACION EN SALES.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONESFARMACOLOGICAS COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION DEL JUGO GASTRICO, ANTIHISTANINICOS Y POR SU EFECTO GASTROESPASMOLITICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-FENOXI-3-(TIENIL-T-BUTILAMINO)-2-PROPANOLES.

(01/06/1983). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-FENOXI-3-(TIENIL-T-BUTILAMINO)-2-PROPANOLES. SE HACE REACCIONAR UNA TIENIL-T-BUTILAMINA (II) CON UN ESTER-POXIPROPILICO (III). SI SE DESEA, SE TRANSFORMA EL RADICAL X DEL COMPUESTO (I) OBTENIDO EN EL RADICAL Y MEDIANTE HIDROGENACION O HIDROLISIS. X ES ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ALCOXI, ALQUENILOXI, ALQUINILOXI, HIDROXIALQUILO, BENCILOXI, CIANO, ACILAMINO, CIANOALQUILO, CICLOALQUILO Y OTROS. R Y R SON HIDROGENO O ESTANMIDOS ENTRE SI FORMANDO UN ANILLO DE FENILENO.

"PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS (TIENIL-2) T (TIENIL-3)-2 ETILAMINAS".

(01/06/1983). Solicitante/s: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE (TIENIL-2)- Y (TIENIL-3)-2 ETILAMINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R Y AR PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO CARBONILADO DE FORMULA (III), EN LA QUE R , X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UNA BASE DE FORMULA B>~P M>~O, A UNA TEMPERATURA ENTRE -78 C Y 150 C; HIDROLISIS Y TRATAMIENTO CON UNA BASE DE FORMULA B >~P M >~O; REACCION CON UN COMPUESTO CARBONILADO DE FORMULA ARCOR , EN LA QUE AR Y R SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I); Y, FINALMENTE REDUCCION CON UN AGENTE REDUCTOR, TAL COMO BOROHIDRURO SODICO. ESTOS COMUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN PROCESOS DE SINTESIS.

"PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DE LAS (TIENIL-2) Y (TIENIL-3)-2 ETILAMINAS".

(01/04/1983). Solicitante/s: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE (TIENIL-2)- Y (TIENIL-3)-2 ETILAMINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R , R , R Y AR PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE CARBONILO DE FORMULA ARCOR R, EN LAS QUE R , R , AR, X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UN BASE DE FORMULA B M; REACCION CON UN DERIVADO CARBONILO DE FORMULA (III), EN LA QUE R Y R SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I); Y REDUCCION MEDIANTE TRATAMIENTO CON UN AGENTE REDUCTOR, TAL COMO BOROHIDRURO SODICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN PROCESOS DE SINTESIS.

"PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE (TIENIL-2)-2 ETILAMINAS Y (TIENIL-3)-2 ETILAMINAS".

(01/04/1983). Solicitante/s: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (TIENIL-2)- Y (TIENIL-3)-2 ETILAMINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), A HIDROGENACION CATALITICA BAJO PRESION DE HIDROGENO ENTRE 1 Y 100 ATM, EN MEDIO ALCALINO, EN PRESENCIA DE PALADIO, A TEMPERATURAS ENTRE 20 C Y 100 C; SEGUIDA DE UNA SEGUNDA HIDROGENACION CATALITICA EN MEDIO ALCOHOLICO AMONIACAL. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN PROCESOS DE SINTESIS.

"PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DE LAS (TIENIL-2)- Y (TIENIL-3)-2 ETILAMINAS".

(01/04/1983). Solicitante/s: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE (TIENIL-2)- Y (TIENIL-3)-2 ETILAMINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R Y AR PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA TRANSFORMACION DEL CARBANION DE FORMULA (II), EN LA QUE R , X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, POR CALENTAMIENTO ENTRE -78 C Y 150 C; SEGUIDA DE HIDROLISIS Y REDUCCION CON UN AGENTE REDUCTOR, TAL COMO BOROHIDRURO SODICO; REACCION CON UNA BASE DE FORMULA B~PM~O; TRATAMIENTO CON UN DERIVADO HALOGENADO DE FORMULA AR-CHX-R , EN LA QUE X ES UN HALOGENO, Y AR Y R SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I); Y, FINALMENTE, REACCION CON UN ACIDO MINERAL U ORGANICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN PROCESOS DE SINTESIS.

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